CLASIFICACIN DE LOS AINES SEGN SU GRUPO QUMICO

1. Derivados cido saliclico

cido acetilsaliclico (Aspirina)

Diflunisal

2. Derivados cido actico

cido Indolactico
Indometacina

cido fenilactico
Diclofenaco

cido pirrolactico
Ketorolaco

3. Inhibidores de la COX-2

Etoricoxib
Valdecoxib
Celecoxib

4. Derivados cido arilpropinico

Fenoprofeno
Flurbiprofeno
Ibuprofeno
ketoprofeno
Naproxeno

5. Derivados de los Fenamatos

cido mefenamico

6. Derivados pirazolonas

Fenilbutazona
Metamizol
Oxipizona

7. Derivados naftilalcanona

Nabumetona

8. Oxicanes

Piroxicam
Tenoxicam
Meloxicam

9. Paraminofenoles

Paracetamol

FARMACO: cido acetilsaliclico

PRESENTACION: Comprimidos: Estuche de 100mg x 10 tabletas.
NOMBRE COMERCIAL: A.A.S.; Bayaspirina; Aspirineta; Adiro; Desenfriolito.
NOMBRE GENERICO: cido acetilsaliclico (Aspirina)
INDICACIONES: Tto. sintomtico del dolor (de cabeza, dental, menstrual, muscular, lumbalgia).
Fiebre. Tto. de la inflamacin no reumtica. Tto. de artritis reumatoide, artritis juvenil, osteoartritis y
fiebre reumtica.
ABSORCION: La aspirina tiene muy escasa solubilidad en condiciones de pH bajo como dentro del
estmago, hecho que puede retardar la absorcin de grandes dosis del medicamento unas 8-24
horas. Todos los salicilatos, incluyendo la aspirina, se absorben rpidamente por el tracto digestivo
a la altura del duodeno y del intestino delgado, alcanzando la concentracin mxima en el plasma
sanguneo al cabo de 1 a 2 horas. Por ser un cido dbil, muy poco queda remanente en forma
ionizada en el estmago despus de la administracin oral del cido saliclico. Debido a su baja
solubilidad, la aspirina se absorbe muy lentamente en casos de sobredosis, haciendo que las
concentraciones plasmticas aumenten de manera continua hasta 24 horas despus de la ingesta.
La biodisponibilidad es muy elevada, aunque la absorcin tiende a ser afectada por el contenido y
el pH del estmago.
DISTRIBUCION: La unin del salicilato a las protenas plasmticas es muy elevada, superior al 99
%, y de dinmica lineal. La saturacin de los sitios de unin en las protenas plasmticas conduce
a una mayor concentracin de salicilatos libres, aumentando el riesgo de toxicidad. Presenta una
amplia distribucin tisular, atravesando las barreras hematoenceflica y placentaria. La vida media
srica es de aproximadamente 15 minutos. El volumen de distribucin del cido saliclico en el
cuerpo es de 0,10,2 l/kg. Los estados de acidosis tienden a incrementar el volumen de
distribucin porque facilitan la penetracin de los salicilatos a los tejidos.
METABOLISMO: La aspirina se hidroliza parcialmente a cido saliclico durante el primer paso a
travs del hgado. Este metabolismo heptico est sujeto a mecanismos de saturacin, por lo que
al superarse el umbral, las concentraciones de la aspirina aumentan de manera desproporcionada
en el organismo. Tambin es hidrolizada a cido actico y salicilato por esterasas en los tejidos y la
sangre.
La aspirina pasa por el hgado, siendo despus absorbida por el torrente sanguneo ayudando as
a calmar el dolor y malestar general.
ELIMINACIN: Los salicilatos y sus metabolitos se eliminan principalmente por va renal, siendo
excretada por la orina la mayor parte de la dosis. Aproximadamente el 75% de la dosis se
encuentra en forma de cido salicilrico, mientras que el 15% est en forma de conjugados, sobre
todo mono- y diglucurnidos. El 10% restante est constitudo por salicilato libre. La alcalinizacin
de la orina aumenta la eliminacin de salicilato, pero no la de otros metabolitos
MECANISMO DE ACCION: Analgsico y antipirtico. Inhibe la sntesis de prostaglandinas, lo que
impide la estimulacin de los receptores del dolor por bradiquinina y otras sustancias. Efecto
antiagregante plaquetario irreversible.
POSOLOGIA: Dolor (de cabeza, dental, menstrual, muscular, lumbalgia), fiebre: ads. y >16 aos:
500 mg/4-6 h; mx. 4 g/da. Como antiinflamatorio: dosis habitual: 4 g/da en 4 tomas.
REACCIONESS ADVERSAS: lcera gastrointestinal, nuseas, vmitos, anemia ferropnica.
Inhibe funcin plaquetaria. Promueve retencin de agua y sal. Alcalosis respiratoria. Acidosis
metablica. Hepatotoxicidad. Zumbidos, cefalea.

FARMACO: Diflunisal
PRESENTACION: Comprimidos de 500mg
NOMBRE COMERCIAL: Dolobid
NOMBRE GENERICO: Diflunisal
INDICACIONES: Dolor asociado a contusiones, torceduras, traumatismos, ciruga, lumbago,
artrosis y otras enf. reumticas.
ABSORCION: Se absorbe rpida y completamente tras la administracin oral ocasionando las
concentraciones plasmticas mximas entre 2 a 3 horas. El frmaco se excreta en la orina en
forma de dos conjugados glucurnidos solubles que representan alrededor del 90% de la dosis
administrada.
DISTRIBUCION: Ms de 99% de diflunisal en el plasma se une a protenas.
METABOLISMO: Hepatico.
ELIMINACIN: 90% se excreta en orina como glucurnidos.
MECANISMO DE ACCION: El mecanismo preciso de su accin analgsica y anti-inflamatorias de
diflunisal es desconocido. El diflunisal es un inhibidor de la prostaglandina sintetasa. En los
animales, las prostaglandinas sensibilizan los nervios aferentes y potencian la accin de la
bradiquinina en la induccin de dolor. Dado que las prostaglandinas son mediadores del dolor y la
inflamacin, el modo de accin de diflunisal puede ser debido a una disminucin de las
prostaglandinas en los tejidos perifricos.
POSOLOGIA: Dolor suave y moderado: dosis de carga de 1.000mg, seguida de

500mg cada 8-12 horas. Osteoartritis y artritis reumatoidea: 500 a 1.000mg/da

en dos tomas. Dosis de mantenimiento mayores de 1.500mg/da no son
recomendadas.
REACCIONES ADVERSAS: Nuseas, vmitos, dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea,
constipacin y flatulencia. Somnolencia, insomnio, mareos, tinnitus, erupciones, dolor de cabeza,
fatiga, cansancio.

FARMACO: Paracetamol
PRESENTACION: Tableta de 500mg, Supositorios 325mg, Jarabe 150mg
NOMBRE COMERCIAL: Acetaminofen, Tempra, Tylenol, Panadol
NOMBRE GENERICO: Paracetamol
INDICACIONES: - Oral o rectal: fiebre; dolor de cualquier etiologa de intensidad leve o moderado.
- IV: dolor moderado y fiebre, a corto plazo, cuando existe necesidad urgente o no son posibles
otras vas.
ABSORCION: Se absorbe rpidamente desde el tubo digestivo, alcanzando concentraciones
plasmticas mximas al cabo de 40 a 60 minutos.
DISTRIBUCION: Relativamente uniforme en todos los tejidos corporales. Su unin a protenas
plasmticas es de 20 a 50%
METABOLISMO: Se metaboliza fundamentalmente a nivel del hgado, por lo que en casos de
dao heptico la vida media se prolonga de manera importante.
ELIMINACIN: La eliminacin es principalmente urinaria. El 90% de la dosis ingerida la elimina el
rin en 24 horas, principalmente como glucurnidos (60 a 80 %) y sulfoconjugados (20 a 30 %).
Menos del 5% se elimina sin modificar. La semi-vida de eliminacin del paracetamol es de 2-4
horas en los pacientes con la funcin heptica normal, siendo prcticamente indetectable en el
plasma 8 horas despus de su administracin. En los pacientes con disfuncin heptica la semivida aumenta sustancialmente, lo que puede ocasionar el desarrollo de una necrosis heptica.
MECANISMO DE ACCION: Analgsico y antipirtico. Inhibe la sntesis de prostaglandinas en el
SNC y bloquea la generacin del impulso doloroso a nivel perifrico. Acta sobre el centro
hipotalmico regulador de la temperatura.
POSOLOGIA: Administracin oral o rectal:
Adultos y nios > 12 aos: 325-650 mg por va oral o rectal cada 4-6 horas. Alternativamente,
1.000 mg, 2-4 veces al da. No deben sobrepasarse dosis de ms de 1 g de golpe o ms de 4 g al
da.
Nios de < 12 aos: 10-15 mg/kg por va oral o rectal cada 4-6 horas. No administrar ms de cinco
dosis en 24 horas.
Neonatos: 10-15 mg/kg por kilo por va oral cada 6-8 horas.
REACCIONES ADVERSAS: Reacciones dermatolgicas, discrasias sanguneas y lesin renal por
uso crnico. En sobredosis: necrosis tubular renal y heptica, coma hipoglucmico.

FARMACO: Indometacina
PRESENTACION: Capsulas 25mg, Crema 2% Tubo de 15g.
NOMBRE COMERCIAL: Indocid, indometacina crema, Aliviocid
NOMBRE GENERICO: Indometacina
VIA DE ADMINISTACION: Oral, Rectal, Drmica
ABSORCION: La absorcin de la indometacina desde el tracto digestivo es rpida y completa.
Biodisponibilidad es aproximadamente del 90% tanto para la formulacin convencional como para
la formulacin de liberacin sostenida, si bien la absorcin es ms lenta en este ltimo caso.
DISTRIBUCION: Se distribuye por todo el organismo y en el lquido sinovial alcanza
concentraciones similares a las del plasma sanguneo en 5 horas.
METABOLISMO: El metabolismo heptico incluye O-desmetilacin (50%), N-desacilacin y
conjugacin con cido glucurnico (10%).
ELIMINACIN: Renal y biliar. El 10-20% se elimina sin metabolizar por secrecin tubular activa,
secrecin que puede ser inhibida por probenecid.
MECANISMO DE ACCION: inhibicin de la sntesis de prostaglandinas y a la inhibicin de la
migracin leucocitaria a las reas inflamadas. Pero adems otros mecanismos que contribuyen a
su actividad anti-inflamatoria son la inhibicin de las fosfodiesterasas con el consiguiente aumento
de las concentraciones intracelulares del adenosin monofosfato y la interferencia con la produccin
de anticuerpos infamatorios. Estos efectos anti-inflamatorios pueden contribuir al efecto analgsico,
dado que los anti-inflamatorios no esterodicos no rebajan el umbral del dolor. Es posible que exista
una componente perifrica en el efecto analgsico. Aunque no se conoce muy bien el mecanismo
del efecto antipirtico de la indometacina, se cree que actuara inhibiendo la sntesis de
prostaglandinas en el hipotlamo.
POSOLOGIA: Rectal: 50-100 mg/da. Oral. Formas no retard: recomendada: 50-200 mg/da (2-4
tomas). Procesos crnicos iniciar con 25 mg/8-12 h aumentar progresivamente; mx. 200 mg/da.
Gota aguda: 50 mg/8 h. Procesos agudos: 25 mg/6-8 h. Dismenorrea primaria: 25 mg/8 h. Formas
retard: 75 mg/da, mx. 75 mg/12 h.
EFECTOS ADVERSOS: Dolor abdominal, constipacin, astenia, malestar general.
Raras: alopecia, eritema nodoso, prpura; hipotensin, colapso, taquicardia, arritmia cardaca y
palpitaciones, anorexia, distensin abdominal, proctitis, estomatitis, lcera bucal.

FARMACO: Ibuprofeno
PRESENTACION: Comprimidos de 200-800mg ms frecuente de 400mg
NOMBRE COMERCIAL: Advil, Brugesic, Dologesic, Femmex Plus
NOMBRE GENERICO: Ibuprofeno
INDICACIONES: Procesos inflamatorios y dolorosos, agudos y crnicos, de tejidos blandos.
Osteoartritis. Artritis reumatoidea. Dismenorrea.
ABSORCION: Se absorbe por va oral en forma rpida, pero los alimentos disminuyen la velocidad
de absorcin.
DISTRIBUCION: Su unin a las protenas plasmticas es muy alta (98%)
METABOLISMO: Se metaboliza en el hgado. El tiempo hasta alcanzar su efecto mximo es de 1 a
2 horas.
ELIMINACIN: La excrecin renal es rpida y completa
MECANISMO DE ACCION: Inhibe a la enzima ciclooxigenasa; da lugar a una disminucin de la
formacin de precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos a partir del cido
araquidnico.
POSOLOGIA: 5-10 mg/kg/dosis cada 6-8 hs Adultos: 400 mg cada 6-8 hs, dosis mxima 3,2
g/da Enfermedades reumticas nios: 30-50 mg/kg/da cada 6-8 hs, mximo 2,4 g/da. Cierre de
ductus (E.V.): 1ra dosis: 10 mg/kg, 2da y 3ra: dosis 5 mg/kg (tres dosis en total cada 24 hs,
constiuyen un curso completo de ibuprofeno).
REACCIONES ADVERSAS: Epigastralgia, pirosis, diarrea, distensin abdominal, nuseas,
vmitos, clicos abdominales, constipacin. Mareos, rash, prurito, tinnitus, disminucin del apetito,
edema, neutropenia, agranulocitosis, anemia aplsica, trombocitopenia, sangre oculta en materia
fecal.

FARMACO: Naproxeno
PRESENTACION: Capsula 250 mg, Comprimidos de 500mg
NOMBRE COMERCIAL: Aleve, Naporosyn, Analpernax
NOMBRE GENERICO: Naproxeno
INDICACIONES: Tto. sintomtico del dolor leve-moderado. Estados febriles. Artritis reumatoide,
artritis reumatoide juvenil, osteoporosis, episodios agudos de gota, espondilitis anquilosante,
sndromes reumatoides, dismenorrea, alteraciones musculoesquelticas con dolor e inflamacin.
Tto. sintomtico de crisis agudas de migraa. Menorragia 1 aria o 2 aria a un dispositivo
intrauterino.
ABSORCION: Naproxeno se puede administrar como cido o en forma de sal sdica. En ambos
casos, la absorcin gastrointestinal es completa, aunque la sal sdica se absorbe ms rpidamente
que el cido. Los alimentos reducen la velocidad de absorcin aunque no afectan el % de frmaco
absorbido.
DISTRIBUCION: Las concentraciones mximas de naproxen y de naproxen sdico se alcanzan a
las 2-4 horas y a las 1-2 horas respectivamente. La situacin de equilibrio ("steady-state") se
alcanza despus de 4 o 5 dosis. El frmaco se une a las protenas del plasma en un 99%. El
naproxen cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche materna, alcanzando unas
concentraciones que representan el 1% de las maternas. La semi-vida plasmtica es de 10 a 20
horas.
METABOLISMO: Aproximadamente el 30% del frmaco administrado es metabolizado a 6desmetil-naproxen, que no tiene actividad anti-inflamatoria.
ELIMINACIN: La eliminacin es fundamentalmente urinaria, siendo el 10% frmaco sin alterar, 56% el 6-desmetilnaproxen y el resto conjugados o glucurnidos. Slo una pequea cantidad es
eliminada en las heces.
MECANISMO DE ACCION: El naproxeno inhibe la migracin leucocitaria a las reas inflamadas,
impidiendo la liberacin por los leucocitos de citoquinas y otras molculas que actan sobre los
receptores nociceptivos. El naproxeno, como otros AINEs, no altera el umbral del dolor ni modifica
los niveles de prostaglandinas cerebrales, concluyndose que sus efectos son perifricos. La
antipiresis es consecuencia de la vasodilatacin perifrica debido a una accin central sobre el
centro regulador de la temperatura del hipotlamo.

> 2 aos: 5-10 mg/kg/da cada 12 hs Adultos: 250-500 mg/dosis

cada 12 hs, dosis mxima: 1500 mg/da
POSOLOGIA:

EFECTOS ADVERSOS: Cefalea, infiltrados pulmonares, vrtigo, excitacin, somnolencia, cistitis,

prurito, rash, equimosis (inhibe la agregacin plaquetaria), broncoespasmo.

FARMACO: Flurbiprofeno
PRESENTACION: Grangea 100mg. Ansaid.
NOMBRE COMERCIAL: Ansaid
NOMBRE GENERICO: Flurbiprofeno
INDICACIONES: Osteoartrosis y artritis. Afecciones musculoesquelticas agudas con dolor e
inflamacin, patologas acompaadas de dolor y/o aumento de prostaglandinas. Dolor asociado
con inflamacin y dismenorrea.
ABSORCION: Es bien absorbido despus de la administracin de una dosis oral, alcanzando los
niveles sricos mximos a 1,5 horas (rango de 0,5 a 4 horas).
DISTRIBUCION: El flurbiprofeno no parece distribuirse ampliamente distribuido de la
administracin oral a seres humanos. En los animales, el flurbiprofen se distribuye en muchos
tejidos, pero slo mnimamente en el LCR. El frmaco se une extensamente a protenas
plasmticas (> 99%), principalmente a la albmina. El sitio de unin a la albmina del flurbiprofen
es aparentemente diferente que el sitio de unin de la warfarina, sulfonamidas o fenitona.
Flurbiprofen tambin puede unirse a los eritrocitos.
METABOLISMO: El flurbiprofeno se metaboliza ampliamente, probablemente en el hgado, a tres
metabolitos principales, as como algunos metabolitos menores.
ELIMINACIN: El frmaco y sus metabolitos se excretan en la orina principalmente como
conjugados glucurnidos y sulfatos. La vida media de eliminacin de flurbiprofen es alrededor de
5,7 horas (rango: 3-9 horas).
MECANISMO DE ACCION: Potente inhibidor de prostaglandina sintetasa, as como del
tromboxano A2 (implicado en la agregacin plaquetaria).
POSOLOGIA: Oral. 150-200 mg/da en 2-3 dosis, mx. 300 mg/da; retard: 200 mg/da. Rectal:
100 mg/12 h.
REACCIONES ADVERSAS: Dispepsia, diarrea, dolor abdominal y nusea, dolor de cabeza,
infeccin del tracto urinario y edema.

FARMACO: Piroxicam
PRESENTACION: Capsulas 20mg, comprimidos 20mg, Gel
NOMBRE COMERCIAL: Ciclofast, Dol gel, Flamalit, Maxipiro,Feldene
NOMBRE GENERICO: Piroxicam
INDICACIONES: Artritis, osteoartritis, eficaz como antiflamatorio, inhiben la activaxion de
neutrfilos, tendinitis, miositis, lumbalgia, citica, hombro-doloroso, cervicalgias, sinovitis, dolor
postraumtico, dismenorrea primaria, ataques agudos de gota.
ABSORCION: Su absorcin gastrointestinal muy rpida. La presencia de los alimentos retrasa
pero no reduce la biodisponibilidad del piroxicam. Las mximas concentraciones sanguneas se
alcanzan a las 3-5 horas.
DISTRIBUCION: El piroxicam se une extensamente a las protenas del plasma (>99%). Aunque no
se conoce muy bien como se distribuye, se sabe que las concentraciones en el lquido sinovial son
el 40% de las plasmticas.
METABOLISMO: Se metaboliza extensamente en el hgado, siendo metabolizado el 50% por
hidroxilacin y conjugacin. El piroxicam experimenta una circulacin enteroheptica con una semivida de unas 50 horas
ELIMINACIN: La eliminacin es principalmente renal (60%), de la cual el 5% es representada por
el frmaco sin alterar
MECANISMO DE ACCION: La actividad anti-inflamatoria del piroxicam es el resultado de la
inhibicin perifrica de la sntesis de prostaglandinas secundaria a la inhibicin de la
ciclooxigenasa. El piroxicam tambin inhibe la activacin de los neutrfilos que tambin contribuyen
a los efectos inflamatorios.
POSOLOGIA: Adultos: 20 mg una vez al da o 10 mg dos veces al da
Ancianos: la dosis inicial debe ser de 10 mg una vez al IIa. Si el frmaco es bien tolerado, las dosis
se pueden aumentar a 10 mg dos veces al da
Nios: la seguridad y eficacia del piroxicam no han sido establecidos
REACCIONES ADVERSAS: Nuseas, vmitos, diarrea, flatulencia, estreimiento, dispepsia,
gastritis, dolor abdominal, molestias epigstricas, molestias abdominales, melena, hematemesis,
estomatitis ulcerativa, exacerbacin de colitis ulcerosa y de enf. de Crohn; anorexia; insomnio;
cefaleas; edema, hipertensin e insuf. cardiaca.

FARMACO: Meloxicam
PRESENTACION: Comprimido 15mg, ampolla 15mg, Supositorio 15mg.
NOMBRE COMERCIAL: Mobic
NOMBRE GENERICO: Meloxicam
INDICACIONES: Actividad antiinflamatoria, analgsica o ambas, como la artritis reumatoide y la
osteoartritis (artrosis o enfermedad articular degenerativa)
ABSORCION: Despus de su administracin oral, la absorcin es lenta alcanzndose las
concentraciones plasmticas ms elevadas a las 4-5 horas. La biodisponibilidad absoluta es del
90%. El frmaco experimenta una recirculacin gastrointestinal, ya que se observa un segundo
pico de concentraciones mximas a las 12-14 horas. La absorcin del frmaco no es afectada por
la presencia de alimentos, pero s aumentan en un 22% las concentraciones plasmticas mximas.
DISTRIBUCION: El frmaco se une extensamente a las protenas del plasma (99%) en particular a
la albmina. En el lquido sinovial las concentraciones observadas son del 40-50% las
concentraciones plasmticas, aunque debido al menor contenido en albmina del lquido sinovial,
es mayor la fraccin libre del frmaco.
METABOLISMO: Se metaboliza extensamente por el sistema enzimtico CYP2C9 (con una
contribucin menor del CYP3A4), produciendo 4 metabolitos inactivos.
ELIMINACIN: El 43% de la dosis administrada se excreta en la orina, sobre todo en forma de
metabolitos, mientras que el resto se excreta en las heces. El porcentaje de frmaco nativo en la
orina y las heces es de 0.2% y 1.6%, respectivamente.
MECANISMO DE ACCION: Inhibe la biosntesis de prostaglandinas, conocidos mediadores de la
inflamacin.
POSOLOGIA: Como dosis de ataque en patologas agudas se aconseja 15mg en toma nica
diaria. En afecciones crnicas o como dosis de mantenimiento 7,5mg en toma nica diaria. Se
aconseja emplear la menor dosis posible que permita lograr una respuesta teraputica
satisfactoria. La dosis diaria mxima no debe ser superior a 15mg diarios y la dosis mnima 7,5mg.
REACCIONES ADVERSAS: La tolerancia del frmaco es buena en la mayora de los pacientes
pudiendo presentarse ocasionalmente dispepsia, nuseas, vmitos, epigastralgias, constipacin,
flatulencia, diarrea. A nivel cutneo prurito, exantema, urticaria, reacciones de hipersensibilidad.
Adems cefaleas, palpitaciones, edema, vrtigo, acufenos, mareos, cefaleas, somnolencia. En
raras oportunidades anemias, leucopenia, alteracin transitoria de las enzimas hepticas y de los
parmetros renales (urea, creatinina). Se han descripto reacciones de hipersensibilidad cruzada
con otros antiinflamatorios no esteroides como la aspirina y produccin de crisis asmtica

FARMACO: Nabumetona
PRESENTACION: Comprimido 500-750mg.
NOMBRE COMERCIAL: Relafen.
NOMBRE GENERICO: Nabumetona
INDICACIONES: Artritis, inflamacin y dolor.
ABSORCION: Son bien absorbidas por el tracto digestivo. Los alimentos aumentan la velocidad de
la absorcin y, por tanto, las concentraciones plasmticas mximas, pero no afectan la cantidad
total de frmaco absorbida. La nabumetona como tal es indetectable en el plasma debida a su
rpida biotransformacin a su metabolito activo el cido 6-metoxi-naftilactico.
DISTRIBUCION: El metabolito activo 6 MNA exhibe un grado de fijacin a protenas plasmticas
superior al 99%, por lo que no puede eliminarse mediante dilisis.
METABOLISMO: El 6MNA se metaboliza en el hgado y posee una vida media de 24 horas. La
nabumetona posee menor capacidad de inhibir la agregacin plaquetaria que el naproxeno y tras
una semana de tratamiento con ella se observ que no exista modificacin significativa del tiempo
de sangra.
ELIMINACIN: La 6-MNA es posteriormente convertido en glucurnidos en el hgado siendo
eliminado de esta forma en la orina en su mayor parte (< 80%). Slo el 9% es eliminado en las
heces.
MECANISMO DE ACCION: Inhibe la sntesis de prostaglandinas (va inhibicin de ciclooxigenasa2) en tejido y lquido sinovial y en otros exudados inflamatorios, actividad de radicales libres en el
lugar de la inflamacin, produccin de metabolitos del c. araquidnico y actividad leucocitaria.
POSOLOGIA: Administracin oral
Adultos: se recomiendan una dosis iniciales de 1000 mg/dia en una o dos administraciones. Esta
dosis de pueden aumentar en funcin de la respuesta del pacientes hasta un mximo de 2000
mg/da
Los pacientes con insuficiencia renal no requieren reajuste en las dosis
REACCIONES ADVERSAS: Diarrea, dispepsia, dolor abdominal (12% a 14% de incidencia).
Constipacin, nusea, flatulencia, mareo, cefaleas, prurito, erupciones, tinnitus, edema (3% a 9%).

FARMACO: Celecoxib.
PRESENTACION: Capsula 100-200mg.
NOMBRE COMERCIAL: Celebra, Clebrex
NOMBRE GENERICO: Celecoxib
INDICACIONES: Osteoartritis, artritis reumatoide, dismenorrea primaria
ABSORCION: Es bien absorbido alcanzndose los mximos niveles plasmticos en unas 3 horas.
El celecoxib sigue una Farmacocintica lineal, al menos dentro del rango de dosis teraputicas. No
se conoce la biodisponibilidad absoluta del celecoxib. Los alimentos con alto contenido en grasa
retrasan la absorcin del celecoxib en una o dos horas y aumentan la cantidad de frmaco que se
absorbe en un 10-20%. Este frmaco se puede administrar, por tanto con las comidas.
DISTRIBUCION: El celecoxib se une extensamente a las protenas plasmticas (sobre todo a la
albmina) y se distribuye ampliamente, siendo el volumen de distribucin aproximadamente de 400
L.
METABOLISMO: Heptica, principalmente por CYP2C9
ELIMINACIN: Renal 27%, heces 57%
MECANISMO DE ACCION: Inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2 dentro del intervalo de dosis
utilizado en la prctica clnica (200-400 mg/da) y que se administra por va oral.
POSOLOGIA: Oral. Ads. y ancianos: Artrosis y espondilitis anquilosante : 200 mg/24 h 100
mg/12 h. Artritis reumatoide: 100 mg/12 h. Se puede incrementar a 200 mg/12 h (artrosis y artritis
reumatoide) y a 400 mg/da en 1 o en 2 tomas (espondilitis anquilosante). Si tras 2 sem, no hay
incremento del beneficio teraputico, considerar otras alternativas. Dosis mx.: 400 mg/da para
todas las indicaciones. I.H. moderada establecida iniciar con dosis recomendada. No indicado en
nios.
REACCIONES ADVERSAS: En general, la tolerancia clnica fue buena en los diferentes grupos de
pacientes tratados, habindose sealado a nivel gastrointestinal dispepsia, constipacin,
epigastralgias, nuseas y vmitos. Dermatolgicos: rash cutneo, dermatitis, xerosis, urticaria,
prurito, edema facial. Sistema nervioso: cefalea, mareos, parestesias, vrtigo, calambres,
nerviosismo. Respiratorio: tos, broncospasmo, disnea. Metablico: anormalidades del
funcionamiento heptico con elevacin de las transaminasas (SGOT y SGPT), aumento de la
fosfatasa alcalina, creatinina, glucemia, y colesterol que se normalizan con la suspensin o
continuidad del tratamiento. Generales: astenia, sofocacin, sndrome gripal, precordialgias,
edemas perifricos y facial, ansiedad, taquicardia.

FARMACO: Valdecoxib
PRESENTACION: Comprimidos 10-20-40mg.
NOMBRE COMERCIAL: Bextra
NOMBRE GENERICO: Valdecoxib
INDICACIONES: El control, prevencin y manejo del dolor agudo. Puede ser utilizado en el preoperatorio para prevenir el dolor post-operatoeio. Puede disminuir las necesidades de opiceos
cuando se utiliza en forma concomitante. Para el tratamiento de la dismenorrea primaria,
tratamiento y signos de osteiartritis en adultos y de artritis reumatoidea en adultos
ABSORCION: El valdecoxib se absorbe rpidamente alcanzando concentraciones plasmticas
mximas en aproximadamente 3 horas. La biodisponibilidad absoluta de valdecoxib es de 83%
despus de la administracin oral de valdecoxib en comparacin con la infusin intravenosa de
valdecoxib. La proporcionalidad de la dosis se demostr despus de dosis nicas de valdecoxib (1
a 400 mg). Con dosis mltiples (hasta de 100 mg/da por 14 das) el ABC de valdecoxib se
increment de manera no lineal a dosis mayores de 10 mg dos veces al da. Las concentraciones
plasmticas de valdecoxib en el estado estacionario se obtuvieron antes del da 4.
DISTRIBUCION: La unin a protenas plasmticas es de aproximadamente 98% en el rango de
concentracin (21 a 2,384 ng/ml).
El volumen de distribucin aparente de valdecoxib en el estado estacionario (Vdss/F) es de
aproximadamente 86 lt., despus de la administracin oral.
METABOLISMO: En humanos valdecoxib est sometido a un extenso metabolismo heptico
involucrando rutas mltiples. En humanos una de las rutas es dependiente del citocromo P450
(CYP) (CYP 3A4 y CYP2C9) y una es independiente del CYP (glucuronidacin directa de la unidad
sulfonamida). La administracin concomitante de valdecoxib con citocromos CYP3A4 conocidos y
con inhibidores del 2C9 (fluconazol y ketoconazol) puede resultar en un incremento plasmtico del
valdecoxib. (Ver Interacciones medicamentosas y de otro gnero). Se ha identificado un metabolito
activo de valdecoxib en plasma humano a aproximadamente 10% de la concentracin de
valdecoxib. Este metabolito el cual es un inhibidor especfico de la COX-2 menos potente que el
compuesto padre tambin est sometido a un metabolismo extenso y constituye menos de 2% de
la dosis de valdecoxib excretada en orina y heces. Debido a su baja concentracin en la circulacin
sistmica no se considera que contribuya significativamente al perfil de seguridad y eficacia de
valdecoxib.
ELIMINACIN: El valdecoxib es eliminado principalmente va metabolismo heptico con menos de
5% de la dosis excretada sin cambio en orina y heces. Aproximadamente 70% de la dosis se
excreta en la orina como metabolitos aproximadamente 20% como valdecoxib N-glucurnido. El
tiempo medio de eliminacin (t) es de aproximadamente 8 a 11 horas. En pacientes sometidos a
hemodilisis la depuracin plasmtica (CL/F) de valdecoxib es aproximadamente de 6 lt./hora. La
vida media promedio de eliminacin (t) es de 8 a 11 horas y se incrementa con la edad.
MECANISMO DE ACCION: El valdecoxib es un frmaco antiinflamatorio no esteroidal (AINES) que
tiene propiedades antiinflamatorias analgsicas y antipirticas en modelos animales. El mecanismo
de accin de valdecoxib es mediante la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas mediadas por la
ciclooxigenasa-2 (COX-2). A concentraciones plasmticas teraputicas en humanos valdecoxib no
inhibe la ciclooxigenasa-1 (COX-1).
POSOLOGIA: Dosis usual: va oral, 40mg una vez al da. En el primer da de tratamiento, se
puede tomar una dosis adicional de 40mg, si es necesario.

REACCIONES ADVERSAS: Sequedad de boca hipertensin, Rash, Dolor abdominal, diarrea

dispepsia, nuseas.
FARMACO: Etoricoxib
PRESENTACION: Tableta 60-90-120mg.
NOMBRE COMERCIAL: Arcoxia
NOMBRE GENERICO: Etrocoxib
INDICACIONES: Tratamiento de los signos y sntomas de la osteoartritis y de la artritis
reumatoidea. Tratamiento de la espondilitis anquilosante. Tratamiento de la artritis gotosa aguda.
Alivio del dolor de espalda. Alivio del dolor agudo. Tratamiento de la dismenorrea primaria.
ABSORCION: Se absorbe muy bien, siendo su biodiponibilidad prxima al 100%. Despus de
dosis repetidas de 120 mg/da en adultos en ayunas y una vez alcanzado el estado de equilibrio
(steady-state) las concentraciones plasmticas mximas, Cmax de 3.6 g/ml, se alcanzan al cabo
de una hora. El rea bajo la curva concentraciones plasmticas-tiempo (AUC 0-24 h) es de 37.8 g
* hr/ml. En el rango de dosis utilizadas en la clnica, la farmacocintica del etoricoxib es lineal. Los
alimentos no afectan la extensin de la absorcin del frmaco aunque s su velocidad. En
presencia de una comida grasa, absorcin es ms lenta, con una Cmax un 36% ms baja y una
Tmax con un retraso de 2 horas. Sin embargo, estas variaciones carecen de importancia clnica y,
a todos los efectos se considera que el etoricoxib no resulta afectado por el alimento.
DISTRIBUCION: Se une a las protenas del plasma en un 92% y su volumen de distribucin en la
situacin de equilibrio alcanza los 120 litros. El frmaco atraviesa la barrera placentaria en las ratas
y las conejas y la barrera hematoenceflica en las ratas.
METABOLISMO: Se metaboliza extensamente recuperndose menos del 1% sin alterar en la
orina. In vivo, el metabolismo se debe al sistema CYP3A4 aunque algunos estudios in vitro han
puesto de manifiesto que tambin pueden participar los sistemas CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 y
CYP2C19. En el ser humano, se han identificado 5 metabolitos, de los cuales el ms importante es
el derivado 6-carboxilado. Ninguno de estos metabolitos tiene actividad inhibidora significativa de la
COX2.
ELIMINACIN: Renal 72 %, heces 20 %
MECANISMO DE ACCION: Inhibidor selectivo por va oral de ciclooxigenasa-2.
POSOLOGIA: Osteoartritis: La dosis recomendada es de 60 mg una vez por da.
Artritis reumatoidea: La dosis recomendada es de 90 mg una vez por da.
Artritis gotosa aguda
La dosis recomendada es de 120 mg una vez por da. Etoricoxib 120 mg se debe utilizar
nicamente para el perodo sintomtico agudo. En ensayos clnicos para artritis gotosa aguda,
etoricoxib se administr durante 8 das.
Las dosis superiores a las recomendadas para cada indicacin o bien no demostraron eficacia
adicional o no se estudiaron. Por lo tanto, la dosis para cada indicacin constituye la dosis mxima
recomendada
REACCIONES ADVERSAS: Debilidad y fatiga, mareo, sntomas como de gripe, diarrea,
indigestin (dispepsia), molestia o dolor de estmago, ardor, gases, nuseas, alteracin de los
anlisis de sangre relacionados con el hgado, dolor de cabeza, hinchazn de las piernas y/o los

pies debido a la retencin de lquidos (edema) y aumento de la presin arterial, palpitaciones,

hematomas.

FARMACO: Fenoprofeno
PRESENTACION: Tableta 600mg.
NOMBRE COMERCIAL: Nalfon
NOMBRE GENERICO: Fenoprofeno
INDICACIONES: Antiflamatorio
ABSORCION: El fenoprofeno es rpida y casi completamente absorbido desde el tracto digestivo.
Cuando el fenoprofeno se toma con alimentos, la concentracin plasmtica mxima se retrasa y
disminuye. Las concentraciones plasmticas mximas se alcanzan aproximadamente 2 horas
despus de la administracin oral. El inicio de la actividad analgsica se produce a los 15-30
minutos, y la duracin de accin es de 4-6 horas
DISTRIBUCION: El fenoprofen se une extensamente a las protenas (99%). No parece que cruzar
la placenta, y las concentraciones en la leche materna son menores del 2% de las concentraciones
plasmticas maternas. La vida semi-vida plasmtica es de 2,5-3 horas.
METABOLISMO: Fenoprofen se convierte en metabolitos inactivos a travs del metabolismo
heptico.
ELIMINACIN: La eliminacin se produce predominantemente a travs de la excrecin renal, con
un 90% de una dosis como glucurnidos y otros conjugados. Slo el 2-5% del fenoprofeno se
excreta sin cambios. Una pequea cantidad del frmaco se excreta en las heces.
MECANISMO DE ACCION: Los efectos antiinflamatorios del fenoprofeno resultan de la inhibicin
perifrica de la sntesis de prostaglandinas mediante la inhibicin de la enzima ciclooxigenasa. Las
prostaglandinas sensibilizan los receptores del dolor, por lo que la inhibicin de la sntesis de
prostaglandinas es responsable de los efectos analgsicos de fenoprofeno
POSOLOGIA: 200mg 4-6 veces al da; 300mg 600mg 3 a 4 veces al da.
REACCIONES ADVERSAS: Dolor de cabeza,letargo, gastritis, lcera, estreimiento,
nuseas/vmitos, dolor abdominal, flatulencia, diarrea y anorexia se presentan con menos
frecuencia.

FARMACO: Ketoprofeno
PRESENTACION: Comprimidos env. 20 de 100mg emv. 10 de 200mg. Capusalas env. 12 de
50mg. Ampolla caja de 2 100mg.
NOMBRE COMERCIAL: Bioketof, Dolomax, Kelfen, Ketoprof, Lindilan, Profenid
NOMBRE GENERICO: Ketoprofeno
INDICACIONES: Artritis reumatoide. Artrosis. Espondilitis anquilosante. Episodio agudo de gota.
Cuadros dolorosos asociados a inflamacin (dolor dental, traumatismos, dolor post-quirrgico
odontolgico). Iny.: tto. de ataque de cuadros agudos con predominio del dolor.
ABSORCION: Su biodisponibilidad es de 90%. Es absorbido rpidamente a travs del tracto
gastrointestinal (Tmx = 0.5-2 horas). Los alimentos retrasan la absorcin.
DISTRIBUCION: Su volumen aparente de distribucin es de 0.1 l/kg, siendo distribuido en el
organismo de forma selectiva. Se difunde a travs de la barrera hematoenceflica y llega al tejido
sinovial. El grado de unin a protenas plasmticas es de 98%.
METABOLISMO: Es metabolizado en el hgado, dando lugar a metabolitos sin actividad biolgica
significativa
ELIMINACIN: Es eliminado en 60-70% en la orina en forma de metabolitos conjugados con cido
glucurnico.
MECANISMO DE ACCION: Inhibe la ciclooxigenasa, que cataliza la formacin de precursores de
prostaglandina a partir del c. araquidnico.
POSOLOGIA: Ads. Oral: 50 mg/8-12 h, mx. 200 mg/da. Comp. liberacin prolongada: 200
mg/da. IM: 100-200 mg/da (5-15 das), obtenida respuesta, pasar va oral.
REACCIONES ADVERSAS: Los efectos adversos del KETOPROFENO afectan principalmente al
sistema gastrointestinal. Slo 5-15% de los pacientes tratados con este medicamento se ven
obligados a suspender el tratamiento. La mayora de los efectos adversos se presentan durante el
primer mes de tratamiento. Las reacciones adversas ms comunes son: alteraciones digestivas
(dispepsia, nuseas, diarrea, dolor abdominal y flatulencia). Ocasionalmente, sndrome de
Stevens-Johnson, enfermedad de Lyell, anemia aplsica y reacciones de fotosensibilidad.

FARMACO: Tenoxicam
PRESENTACION: Tabletas recubiertas en blister individuales en caja con 30. Cada tableta
contiene Tenoxicam20 mg
NOMBRE COMERCIAL: Artriunic, Reutenox y Tilcotil.
NOMBRE GENERICO: Tenoxicam
INDICACIONES: El tenoxicam est indicado en el tratamiento a largo plazo de procesos
inflamatorios crnicos: artritis reumatoide, osteoartritis, espondilartritis anquilosante y afecciones
relacionadas.Cuadros agudos de afecciones reumticas periarticulares (tendinitis, bursitis,
periartritis de hombro o cadera, sndrome hombro-mano, distorsiones, distensiones, etc.) o
agudizaciones de las artrosis. Dismenorrea primaria.
ABSORCION: El tenoxicam se absorbe muy bien despus de su administracin oral. Los niveles
plasmticos mximos se obtienen a las dos horas de su administracin en los sujetos en ayunas.
Los alimentos retrasan la absorcin hasta 6 horas, pero la biodisponibilidad total obtenida a partir
del rea bajo la curva concentraciones plasmticas/tiempo no es afectada siendo prcticamente del
100%. Los anticidos a base de hidrxidos de aluminio y magnesio tambin retrasan su absorcin.
DISTRIBUCION: Se une fuertemente a las protenas del plasma (> 98.5%). Penetra en el lquido
sinovial, donde alcanza unas concentraciones iguales al 50% las concentraciones plasmticas.
METABOLISMO: El tenoxicam es completamente metabolizado, sobre todo a 5-hidroxitenoxicam,
y a metabolitos inactivos
ELIMINACIN: Son eliminados por va urinaria en un 66-70%. Un 30% de la dosis es eliminada en
las heces despus de formar conjugados glucurnidos en la vescula biliar.
MECANISMO DE ACCION: Inhibe la biosntesis de prostaglandinas. Neutraliza el oxgeno activo
en el foco inflamatorio.
POSOLOGIA: La dosis recomendada es de 20 mg 1 vez al da. En ataques de gota aguda se
recomienda una toma diaria de 40 mg durante 2 das, seguida de una de 20 mg 1 vez al da
durante otros 5 das.
REACCIONES ADVERSAS: La administracin del tenoxicam puede causar la aparicin de efectos
indeseados, fundamentalmente de naturaleza gastrointestinal, incluyendo malestar estomacal,
vmitos y dolor de estmago. Con menos frecuencia se observan reacciones del sistema nervioso
central como dolor de cabeza, vrtigo o mareos, y pitido en los odos.

FARMACO: Acido Mefenamico

PRESENTACION: Tableta 500mg.
NOMBRE COMERCIAL: Ponstel, Ponstan.
NOMBRE GENERICO: Acido Mefenamico
INDICACIONES: Analgesico y para aliviar la dismenorrea primaria. Tambien se utiliza en el
tratamiento de la artritis reumatoide y osteoartritis. Tiene actividad antipirtica.
ABSORCION: El cido mefenmico se administra por va oral aunque la va rectal es una
alternativa para algunos pacientes. La absorcin por el tracto gastrointestinal es rpida y completa
con unas concentraciones mximas que se obtienen entre las 2 y 4 horas para el cido
mefenmico. Sin embargo, el alimento disminuye esta absorcin en un 26% producindose las
concentraciones plasmticas mximas a las 3-4 horas.
DISTRIBUCION: No se conoce completamente como este producto se distribuye en el organismo
aunque se sabe que se une extensamente a las protenas del plasma. No se sabe si este agente
cruza la placenta aunque s se sabe que aparece en la leche materna en pequeas cantidades.
METABOLISMO: El metabolismo heptico tiene lugar sobre todo mediante oxidacin. El cido
mefenmico es metabolizado sobre todo a sus derivados 3'-hidroximetil y 3'-carboximetilados.
Seguidamente se forman glucurnidos. La semi-vida de eliminacin del cido mefenmico es de 2
horas.
ELIMINACIN: El frmaco y sus metabolitos se excretan sobre todo en la orina (70%) y un 2030% se elimina en las heces, probablemente mediante una excrecin biliar. No se requieren
reajsustes en las dosis en caso de insuficiencia renal.
MECANISMO DE ACCION: Los efectos antiinflamatorios de este frmaco resultan de una
inhibicin perifrica de la sntesis de prostaglandinas producida por la inhibicin de la enzima
ciclooxigenasa. Las prostaglandinas sensibilizan los receptores del dolor y su inhibicin es la
responsable de los efectos analgsicos del cido mefenmico.
POSOLOGIA: Tratamiento del dolor leve a moderado Administracin oral o rectal:
-

Adultos: 500 mg (dos cpsulas o un supositorio de 500 mg) tres veces al da. La dosis
puede ser reducida a 250 mg cuatro veces al da, en un paciente incapaz de tolerar la
dosis de 500 mg.
Nios: de 2 a 8 aos: 1 supositorio de 125 mg tres veces al da.

Nios de 8 a 14 aos: 1 supositorio de 250 mg tres veces al da. Ms de 14 aos: 2 cpsulas de

250 mg o 1 supositorio de 500 mg tres veces al da.
Tratamiento de la dismenorrea y menorragia Administracin oral
-

Adultos: la dosis es de 500 mg (2 cpsulas) cada 8 horas. La administracin debe empezar

con el comienzo de la menstruacin y continuar por dos o tres das o hasta que cese el
-malestar o hemorragia
Administrar con leche, alimentos o anticidos (preferentemente hidrxidos de aluminio o de
magnesio) para minimizar la irritacin gastrointestinal.

REACCIONES ADVERSAS: Trombocitopenia, prpura, anemia aplsica, pancitopenia, hemolisis

con anemia, agranulocitosis, el pruriro, el rash, cefaleas, mareos.

FARMACO: Indometacina.
PRESENTACION: cps 25 mg. sup. 25 mg, 100 mg. vial IV 1 mg Inacid DAP
NOMBRE COMERCIAL: Aliviosin, Artrinovo, Flogoter, Inacid, Indo Framan, Indolgina, Indonilo,
Mederreumol.
NOMBRE GENERICO: Indometacina.
INDICACIONES: Artritis reumatoide. Osteoartritis. Espondilitis anquilosante. Alteraciones
musculoesquelticas agudas (bursitis, tendinitis, sinovitis, etc.). Procesos inflamatorios
consecutivos a intervenciones quirrgicas. Gota aguda. Alivio del dolor y otros sntomas de la
dismenorrea primaria.
ABSORCION: La absorcin de la indometacina desde el tracto digestivo es rpida y completa.
Biodisponibilidad es aproximadamente del 90% tanto para la formulacin convencional como para
la formulacin de liberacin sostenida, si bien la absorcin es ms lenta en este ltimo caso. Por
va rectal, la absorcin de la indometacina es an ms rpida que por va oral, aunque la cantidad
absorbida es algo menor. Cuando se administra con anticidos o con alimentos, las
concentraciones plasmticas son algo menores.
DISTRIBUCION: La indometacina se une extensamente a las protenas del plasma (99%). Cruza
fcilmente la barrera placentaria y se distribuye en la leche materna, entrando pequeas
cantidades en el sistema nervioso central.
METABOLISMO: Se metaboliza en el hgado experimentando una recirculacin enteroheptica,
pero sus metabolitos no muestran ninguna actividad anti-inflamatoria. La eliminacin se lleva a
cabo de forma bifsica con una semi-vida de eliminacin de una hora en la primera fase y de 2.6 a
11 horas en la segunda fase.
ELIMINACIN: Aproximadamente el 30% de la dosis administradas se excreta como indometacina
y su glucurnido en orina siendo el resto eliminado en las heces despus de su metabolizacin en
la bilis.
MECANISMO DE ACCION: Inhibidor de la sntesis de prostaglandinas en tejidos perifricos.
POSOLOGIA: Rectal: 50-100 mg/da. Oral. Formas no retard: recomendada: 50-200 mg/da (2-4
tomas). Procesos crnicos iniciar con 25 mg/8-12 h aumentar progresivamente; mx. 200 mg/da.
Gota aguda: 50 mg/8 h. Procesos agudos: 25 mg/6-8 h. Dismenorrea primaria: 25 mg/8 h. Formas
retard: 75 mg/da, mx. 75 mg/12 h.
REACCIONES ADVERSAS: Cefaleas matutinas, somnolencia, mareos, anemia, pancitopenia,
agranulocitosis, trombocitopenia, nuseas y vmitos, dolor abdominal o diarrea.

FARMACO: Sulindac
PRESENTACION: Caja de 20 tabletas de 200 mg c/u.
NOMBRE COMERCIAL: Clinoril, kenalin.
NOMBRE GENERICO: Sulindac
INDICACIONES: Osteoartristis, artritis reumatoide juvenil, trastornos periarticulares, como hombro
doloroso agudo (bursitis subacromial/tendinitis del supraespinoso) y tenosinovitis. Artritis gotosa
aguda.
ABSORCION: Se absorbe aproximadamente el 90% de una dosis oral. Cuando se administra junto
con los alimentos, la velocidad y cantidad de absorcin disminuyen y la concentracin mxima en
plasma del frmaco se retrasa. Despus de una administracin oral de sulindaco, la concentracin
plasmtica mxima del metabolito sulfuro se presenta alrededor de 2 horas (al administrar el
medicamento sin alimentos) y de 3 a 4 horas cuando el frmaco es administrado junto con ellos.
DISTRIBUCION: Con concentraciones de 1 mg/ml, aproximadamente el 93% del sulindaco y el
98% de su metabolito sulfuro se encuentran unidos a la albmina humana. Estudios realizados en
ratas con sulindaco radiomarcado indicaron que ste se encuentra ampliamente distribuido. Las
concentraciones de radiactividad en plasma son mayores que en el hgado, riones, estmago e
intestino delgado. Se desconoce si el sulindaco y/o sus metabolitos se distribuyen en la leche
humana. En ratas, la concentracin en leche de sulindaco y sus metabolitos es aproximadamente
de un 10 a 20% en relacin con la concentracin plasmtica.
METABOLISMO: Hay una formacin de un metabolito oxidado del tipo sulfona que es inactivo.
Aproximadamente 30-50% se excreta con la orina en forma de sulfona y conjugado con cido
glucurnico.Slo 25% aparece metabolizado en heces. Su vida de eliminacin es de 7-8 horas y de
16-18 horas el metabolito activo.
ELIMINACIN: La vida media plasmtica del sulindaco y su metabolito sulfuro estn reportadas en
7,8 y 16,4 horas respectivamente. El sulindaco es reducido al metabolito sulfuro (reaccin
reversible) y oxidado al metabolito sulfona inactivo (reaccin irreversible), tambin ocurre la
glucuronidacin del sulindaco y sus metabolitos. El metabolito sulfuro tiene una potente accin
inhibidora sobre la sntesis de prostaglandinas. En humanos, la circulacin enteroheptica del
sulindaco y del metabolito sulfona es mayor que la del metabolito sulfuro.
MECANISMO DE ACCION: Antirreumtico no esteroideo dotado de propiedades antiinflamatorias,
analgsicas y antipirticas. Buena tolerancia gastrointestinal, rapidez de accin y vida media
prolongada.
POSOLOGIA: 150- 200 mg/ 2 veces al dia
REACCIONES ADVERSAS: Efectos gastrointestinales: dolor, dispepsia, nusea con o sin vmito,
diarrea, constipacin, flatulencia, anorexia y clicos. Efectos en el sistema nervioso central: mareo,
dolor de cabeza; menos frecuentes ansiedad, vrtigo, somnolencia, insomnio. Efectos ticos y
oculares: tinnitus, alteraciones visuales inespecficas. Efectos dermatolgicos: rash, prurito; con
menos frecuencia dolor o resequedad de las mucosas, fotosensibilizacin y alopecia. Efectos
hematolgicos: trombocitopenia, equimosis, prpura, leucopenia, agranulocitosis, neutropenia y
depresin de la mdula sea (incluyendo anemia aplstica). El sulindaco aumenta el tiempo de
protrombina en pacientes que estn tomando anticoagulantes orales. Efectos hepticos: se pueden
presentar en los primeros tres meses de la terapia reacciones hepticas severas como hepatitis,

colestasis, y/o ictericia con o sin fiebre. Efectos cardiovasculares: insuficiencia cardaca congestiva,
especialmente en pacientes con una funcin cardaca limtrofe, palpitaciones e hipertensin.

FARMACO: Ketorolaco.
PRESENTACION: Comprimidos 100mg.
NOMBRE COMERCIAL: Toradol, Ultram, Dolgenal, Tramal.
NOMBRE GENERICO: Ketorolaco.
INDICACIONES: Inyectable: tto. a corto plazo del dolor moderado o severo en postoperatorio y
dolor causado por clico nefrtico. Oral: tto. a corto plazo del dolor leve o moderado en
postoperatorio.
ABSORCION: El ketorolac se administra por va oral, parenteral, o como una solucin oftlmica.
Las dosis parenterales y orales ocasionan perfiles farmacocinticos similares. La absorcin es
rpida y completa, pero la forma intramuscular se absorbe ms lentamente. Los alimentos
disminuyen la velocidad, pero no la extensin de la absorcin con la dosis oral.
La biodisponibilidad tras la administracin oral es del 80 al 100%. Despus de la administracin
oftlmica, la absorcin sistmica es pequea y las concentraciones sricas mnimas, pero
detectables. Las concentraciones plasmticas mximas despus de la inyeccin intramuscular y de
la administracin oral se alcanzan a los 30-60 minutos y 1 hora, respectivamente. Despus de la
inyeccin intramuscular, el inicio de la analgesia se produce en 10 minutos, con una duracin de
accin de 6-8 horas. Tras la administracin oral, la analgesia se produce en 30-60 minutos, con
una duracin de accin de 6-8 horas.
DISTRIBUCION: El ketorolac no parece distribuirse ampliamente. Se une en ms del 99% a las
protenas del plasma. Este frmaco atraviesa la placenta y se distribuye en la leche materna en
pequeas cantidades. La semi-vida es de 3,5-9,2 horas en adultos jvenes y 4,7-8,6 horas en los
ancianos. La semi-vida puede prolongarse hasta 10 horas en pacientes con insuficiencia renal,
siendo necesario un reajuste de la dosis.
METABOLISMO: El ketorolac se metaboliza por hidroxilacin en el hgado para formar phidroxiketorolac, que tiene una potencia de menos del 1% del frmaco original.
ELIMINACIN: La excrecin es va renal el 91.,4% y biliar el 6,1%
MECANISMO DE ACCION: Inhibe la actividad de la ciclooxigenasa, y por tanto la sntesis de
prostaglandinas. A dosis analgsicas, efecto antiinflamatorio menor que el de otros AINE.
POSOLOGIA: IM (lenta y profunda en el msculo) o IV. Inicial: 10 mg seguidos de 10-30 mg/4-6 h,
segn necesidad para controlar el dolor; en caso de dolor muy intenso iniciar con 30 mg. Clico
nefrtico dosis nica de 30 mg.
Dosis mx. ads.: 90 mg. Ancianos: 60 mg. Duracin total del tto. no > 2 das.
Oral: 10 mg/4-6 h, mx. 40 mg/da. Duracin total del tto. no > 7 das.
REACCIONES ADVERSAS: Tiene relacin dosis-respuesta con la dosis diaria promedio de la
hemorragia gastrointestinal y sangrado del lugar de la operacin, y una asociacin entre sangrado
gastrointestinal y terapia durante ms de cinco das. Se ha reportado reacciones alrgicas
(reacciones anafilcticas, asma, broncoespasmo, sndrome de Stevens-Johnson, sndrome de
Lyell). Se han reportado retencin de lquidos y edema con el uso de ketorolaco y por lo tanto,
debe utilizarse con precaucin en pacientes con descompensacin cardiaca, hipertensin o

condiciones similares. Cuando se instila la formulacin oftlmica puede dar lugar a un

desagradable dolor quemante a corto plazo de 4-5 segundos. Otros efectos adversos son similares
a los asociados con otros AINEs.

FARMACO: Diclofenaco.
PRESENTACION: Solucin oftlmica 0.1%. Comprimidos de 50 mg. Comprimidos
bucodispersables de 50 mg. Comprimidos de 100 mg de liberacin retardada. Solucin inyectable
75 mg/ml. Supositorios de 50- 100 mg.
NOMBRE COMERCIAL: Voltaren, Cataflan, Diclofenaco
NOMBRE GENERICO: Diclofenaco.
INDICACIONES: Artritis de diverso origen, incluyendo osteoartritis y artritis reumatoide. Otras
situaciones que cursan con inflamacin y dolor, como la lumbalgia, distintos tipos de reumatismo,
esguinces musculares, torceduras, tendinitis, etc. Dismenorrea (dolores de la menstruacin).
Clico nefrtico. Ataque agudo de gota.
ABSORCION: Despus de una dosis oral, el diclofenaco se absorbe en 100% despus de la
administracin oral en comparacin con la administracin intravenosa, medida por la recuperacin
de la orina. Sin embargo, debido al metabolismo de primer paso, slo alrededor del 50% de la
dosis absorbida es disponible sistmicamente. Despus de la administracin oral repetida, no se
produce acumulacin del frmaco en plasma. La presencia de alimentos retrasa la absorcin y
disminuye las concentraciones plsmaticas mximas, pero no afecta la absorcin global. El
diclofenac presenta una frmacocintica lineal, siendo las concentraciones plasmticas
proporcionales a las dosis.
DISTRIBUCION: El volumen aparente de distribucin del diclofenac de 1,3 L/kg. El diclofenac se
une extensamente (> del 99%) a las protenas sricas humanas, principalmente a la albmina. La
unin a protenas sricas es constante en el intervalo de concentraciones (0,15 a 105 mg / mL)
logrado con las dosis recomendadas.
El diclofenac se difunde dentro y fuera del fluido sinovial: la difusin dentro de la articulacin se
produce cuando los niveles plasmticos son ms altos que los del lquido sinovial, despus de lo
cual el proceso se revierte. Se desconoce si la difusin en la articulacin desempea un papel en la
eficacia de diclofenac.
METABOLISMO: Heptico, no tiene metabolitos activos.
ELIMINACIN: Diclofenac se elimina a travs del metabolismo y la posterior excrecin urinaria y la
biliar del glucurnido y los conjugados de sulfato de los metabolitos. La vida media terminal de
diclofenac sin cambios es de aproximadamente 2 horas. Aproximadamente el 65% de la dosis se
excreta en la orina y aproximadamente el 35% en la bilis como conjugados de diclofenaco sin
cambios ademas de los cinco metabolitos identificados. Dado que la eliminacin renal no es una
va importante de eliminacin de diclofenaco sin cambios, no es necesario ajustar la dosis en
pacientes con insuficiencia renal leve a moderada disfuncin renal.
MECANISMO DE ACCION: El mecanismo de accin del diclofenac, como el de otros AINE, no se
conoce por completo, pero parece implicar la inhibicin de las vas de las ciclooxigenasas (COX-1 y
COX-2) vas.El mecanismo de accin del diclofenac tambin puede estar relacionado con la
inhibicin de la prostaglandina sintetasa.
POSOLOGIA: Oral Adultos: Correponde a 100-150mg por dia en dos a tres dosis.
Nios mayores de 14 aos: 75-100mg por dia en 2 o 3 dosis.

Suspensin Oral.
Nios mayores de 1 ao 0.5 a 2.0mg/kg/dia en 2 o 3 dosis.
REACCIONES ADVERSAS: Efectos gastrointestinales, neurolgicos.
FARMACO: Metamizol.
PRESENTACION: Ampollas: 1 g Comprimidos: 500 mg Suspensin: 50 - 80 mg/ml Gotas: 500
mg/ml (1 ml = 30 gotas, 17 mg/gota).
NOMBRE COMERCIAL: Terapirol,
Metanosulfonato sdico, Dipirona.

Analgina,

Metilmelubrina,

Novaminsulfonato

sdico.

NOMBRE GENERICO: Metamizol.

INDICACIONES: Dolores intensos, dolores clicos, dolores postoperatorios, cefaleas intensas,
reduce fiebre.
ABSORCION: La absorcin intestinal es muy rpida y casi total, no es prcticamente detectable en
sangre despus de la administracin oral, solo sus metabolitos son encontrados o reconocidos.
DISTRIBUCION: Se distribuye uniforme y ampliamente, casi no hay ligadura a protenas y esta
depender de la concentracin de sus metabolitos. La dipirona y sus metabolitos se fijan de
manera muy dbil a las protenas plasmticas.
METABOLISMO: Se hidroliza por mecanismos enzimticos en el intestino y se transforma en
metilaminoantipirina, el cual es el primer metabolito detectado en sangre. La metilaminoantipirina
se metaboliza en el hgado a aminoantipirina.
ELIMINACIN: Su vida media en el organismo es de 7 horas y se excreta por va urinaria como 4metilaminoantipirina, 4-aminoantipirina y 4-acetilaminoantipirina.
MECANISMO DE ACCION: Acta como inhibidor selectivo de las prostaglandinas F2 a.
POSOLOGIA: Las dosis usuales son las siguientes:
va oral: de 1 a 2 g cada 8 horas
va parenteral: una ampolla de 2 g de metamizol por va intramuscular profunda o intravenosa lenta
(3 minutos) cada 8 horas, salvo criterio mdico, sin sobrepasar las 3 ampollas por da. En la
indicacin de dolor oncolgico se utilizar 1/2 -1 ampolla cada 6-8 horas por va oral, disuelta en
naranja, cola o cualquier otra bebida refrescante.
REACCIONES ADVERSAS: Al ser un derivado pirazolnico, las reacciones ms comunes son las
de hipersensibilidad, que pueden llegar a producir trastornos hemticos por mecanismos inmunes,
tales como la agranulocitosis. Pueden aparecer bruscamente, con fiebre, angina y ulceraciones
bucales; en estos casos debe suspenderse de inmediato el medicamento y realizarse un control
hematolgico. La agranulocitosis, la leucopenia y la trombocitopenia son poco frecuentes, tienen
suficiente gravedad como para ser tenidas en cuenta. Otra reaccin esencial de hipersensibilidad
es el shock, manifestndose con prurito, sudor fro, obnubilacin, nuseas, decoloracin de la piel y
disnea. Adems, pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad cutnea, en las mucosas
oculares y en la regin nasofarngea.

Repblica Bolivariana de Venezuela

Ministerio del Poder Popular para la Educacin Universitaria
Universidad Nacional Experimental Rmulo Gallegos
San Juan de los Morros Edo-Gurico
rea de Ciencias de la Salud
3 Ao Seccin #25

FICHA FARMACOLOGICA
(AINES)

Facilitadora:

Bachiller:

Dra. Astrid Orozco.

Omaa Aslhyn C.I: 24.700.986