Farm. General - Ao Nâº 2 PDF

FARMACOLOGA
ACTIVIDAD ORIENTADORA 02.

STIMO TRIMESTRE
TERCER AO
FARMACOLOGA GENERAL
TTULO: FARMACOCINTICA
PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGA I
EVALUACIN DE UN NUEVO MEDICAMENTO.
Para introducir un medicamento en la prctica clnica habitual es

necesario realizar estudios preclnicos y clnicos que avalen su
eficacia y seguridad y conocimos que para considerar vlidos los
resultados de un ensayo clnico este debe cumplir con 4 pilares bsicos:
objetividad
de
la
observacin,
asignacin
aleatoria,
comparacin
concurrente y enmascaramiento.
PROCESOS A LOS QUE ESTAN

SOMETIDOS LOS FARMACOS EN EL ORGANISMO.
Absorcin.
Distribucin.
Metabolismo.
Excrecin.
El mdico debe conocer los procesos a los que estn sometidos los
frmacos en el organismo que determinan la velocidad de inicio de accin
de un frmaco, la intensidad de esta accin y la duracin de su efecto.
Estos procesos son:
La absorcin que es el paso del medicamento desde su sitio de
administracin hacia el plasma.
La distribucin como proceso mediante el cual el frmaco puede
dejar de forma reversible el torrente sanguneo para distribuirse en los
lquidos intersticiales e intracelulares.
En tercer lugar en rganos como el hgado, rin u otros el agente
puede transformarse en una sustancia ms polar, ms hidrosoluble, es el
metabolismo.
Por ltimo ocurre la excrecin cuando el frmaco y sus metabolitos

se eliminan del organismo a travs de diferentes vas como la orina, heces
o la bilis.
En todos estos procesos el frmaco est atravesando membranas,

movimiento conocido como biotransporte y que se realiza por diferentes
mecanismos. Para profundizar en los mecanismos de transporte te
remitimos a que revises tu libro de texto bsico.
ABSORCIN.
Factores generales que la condicionan:
La absorcin de los medicamentos, independientemente de la va de

administracin, se ve afectada por diferentes factores como:
La solubilidad y la velocidad de disolucin que determina que una forma
lquida se absorba ms rpido que una forma slida.
A mayor concentracin del frmaco la absorcin ser mayor.
El pH del medio influye en la absorcin de medicamentos como las

sales de hierro que lo hacen mejor cuando este es cido.
La mayor vascularizacin o circulacin en el sitio de absorcin
determina una rpida absorcin del medicamento, como sucede con la
va sublingual.
A mayor superficie mayor absorcin, como sucede en los alvolos y en

la mucosa del intestino delgado.
Por ltimo la asociacin con frmacos que modifiquen el pH, la
circulacin en el sitio de absorcin o la motilidad del tracto
gastrointestinal puede tambin afectar la absorcin.
FACTORES QUE CONDICIONAN LA ABSORCIN ORAL.
La va oral de administracin de los medicamentos es la que con

mayor frecuencia utilizamos, por lo que consideramos importante exponer
los factores que condicionan la absorcin por esta va, por ejemplo:
algunos medicamentos como la metoclopramida pueden acelerar el
vaciamiento gstrico motilidad gastrointestinal e influir en la absorcin,
enfermedades como el hipotiroidismo o frmacos pueden endentecer el
trnsito intestinal y afectarla tambin.
En la insuficiencia cardaca se reduce el flujo sanguneo esplcnico y

se afecta la absorcin.
La velocidad de disolucin depende del tamao de la partcula y de la

forma farmacutica y como sealamos previamente este factor condiciona
la absorcin.
Caractersticas fisicoqumicas factores fisicoqumicos como la
polaridad, la naturaleza proteica o el pH tambin influyen en la absorcin
oral como sucede con los aminoglucsidos o las tetraciclinas.
BIODISPONIBILIDAD
EFECTO DEL PRIMER PASO.
Se conoce como biodisponibilidad a la fraccin del frmaco

administrado que logra acceder a la circulacin sistmica, la misma puede
ser menor si se afecta la absorcin o si ocurre el efecto del primer paso
que se produce cuando los medicamentos sufren reacciones de
inactivacin inicial a su paso por la mucosa intestinal y el hgado, de esta
forma se reduce la cantidad de medicamento que llega activo a la
circulacin general.
VAS DE ADMINISTRACIN.
Las vas de administracin son las diferentes formas de aplicacin de

un medicamento en el organismo.
Los frmacos se administran al organismo con el objetivo de obtener

un efecto local (en el sitio de aplicacin) o sistmico (en un sitio diferente
al sitio de aplicacin) y para ello existen diferentes formas de aplicacin
que se denominan vas de administracin.
Las formas farmacuticas existen en diferentes estados fsicos:

slidos, lquidos y gaseosos y contienen al producto farmacutico
elaborado
con
una
dosificacin
determinada
de
principios
teraputicamente activos y otras sustancias auxiliares.
Factores que se deben tener en cuenta a la hora de seleccionar la va

de administracin y la forma farmacutica: El efecto teraputico deseado,
Para la seleccin de las mismas es necesario tener en cuenta:

El estado del paciente.
El efecto teraputico deseado.
Caractersticas fsico-qumicas del medicamento.
CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

Va Externa: El medicamento se aplica directamente sobre el sitio
afectado para lograr efecto local sobre la piel y las mucosas (fosas
nasales, uretra, vagina, conjuntiva, ocular), sobre el odo y la orofaringe.
Va Interna: Se emplea con el objetivo de obtener un efecto sistmico

del medicamento despus de su absorcin y se divide en:
Va Entrica: Administracin del medicamento a travs del tubo

digestivo, entre las que se encuentran la va oral o bucal,
sublingual y rectal.
Va Parenteral: Administracin del medicamento directamente a

la circulacin mediante el uso de inyecciones y entre las cuales
estn las
vas
endovenosa,
intramuscular,
subcutnea
intradrmica, entre otras.

o
Va Inhalatoria: Administracin de un frmaco vehiculizado por el

aire inspirado con el fin de ejercer efecto local sobre el rbol
bronquial y sistmico despus de la absorcin.
Va Percutnea: El medicamento se pone sobre la piel para que a

travs de esta se absorba y se obtenga un efecto sistmico.
La va entrica incluye a:
La va oral que es la ms comn, consiste en la administracin a

travs de la boca, la absorcin ocurre en el estmago y en el duodeno que
es con frecuencia el sitio de mayor capacidad de absorcin, el efecto no
aparece rpidamente y algunos medicamentos pueden causar irritacin

gstrica.
La va sublingual consiste en la administracin del medicamento

debajo de la lengua, se trata de una zona muy vascularizada que permite
la rpida absorcin de medicamentos liposolubles, adems se evita el
efecto del primer paso, sin embargo solo un reducido nmero de
medicamentos puede administrarse por esta va;
La va rectal que se puede utilizar para ejercer una accin local,

sistmica o para provocar la evacuacin del coln. Es una zona de rica
vascularizacin, se evita parcialmente el efecto del primer paso pero

puede resultar molesta para algunos pacientes y la absorcin es irregular
e incompleta.
VAS DE ADMINISTRACIN PARENTERAL.
La va parenteral consiste en la inyeccin de medicamentos en los

tejidos o lquidos corporales, incluye a:
La va endovenosa en la que el medicamento se introduce

directamente en la circulacin y su efecto aparece de forma inmediata, lo
que la convierte en la eleccin en las urgencias.
La va intramuscular: Cuando la inyeccin se realiza en el tejido

muscular que permite la administracin de sustancias oleosas y
volmenes de 1 a 10 ml, aunque los volmenes superiores a 5 ml pueden
provocar dolor por distensin.
La va subcutnea : Muy utilizada, que consiste en la administracin

del medicamento en el tejido celular subcutneo que como es una zona
poco vascularizada la velocidad de absorcin es menor que para la
intramuscular, permite la administracin de suspensiones y micorscristales

que forman pequeos depsitos a partir de los cuales el medicamento se
libera gradualmente.
Consiste en la inyeccin del frmaco en la dermis, inmediatamente

debajo de la epidermis. Se utiliza fundamentalmente para pruebas cutneas
alrgicas, vacunas y otras.
Las
reas
del
cuerpo
ms
empleadas
para
la
inyeccin
de
medicamentos son la parte media anterior de los antebrazos y la regin

subescapular de la espalda. La cantidad de medicamento que se debe
administrar por esta va es muy pequea (no ms de 0,1 ml) y la absorcin es
lenta.
Tras la administracin del medicamento debe aparecer una pequea

roncha en el sitio de aplicacin.
Esta va es muy utilizada para la realizacin de las pruebas cutneas

alrgicas y otras.
Clasificadas dentro de la va parenteral tambin se utilizan la intraarterial,

intratecal, epidural, intraarticular e intraperitoneal, sobre las que puedes
profundizar cuando revises tu libro de texto bsico.
VA DE ADMINISTRACIN INHALATORIA.
La va inhalatoria es la administracin de un frmaco en forma de

gas, polvo o lquido vehiculizado por el aire inspirado con el fin de obtener
un efecto local en el rbol bronquial como el de los broncodilatadores o
sistmico despus de su absorcin como sucede con las gases
anestsicos.
Los
efectos
aparecen
rpidamente
permite
la
autoadministracin pero el alivio rpido de los sntomas puede inducir al

abuso.
VA DE ADMINISTRACIN PERCUTANEA.
La administracin de principios activos por la piel para ejercer una

accin sistmica es la va percutnea, para la cual se han diseado
sistemas transdrmicos que garantizan el aporte percutneo del principio
activo a una velocidad programada o durante un perodo de tiempo
determinado. Evita el efecto del primer paso y permite obtener un mejor
cumplimiento teraputico, pero solo es til en pacientes crnicos y para
medicamentos liposolubles y de pequea masa molecular.
VAS DE ADMINISTRACIN TPICA.
La va tpica consiste en la administracin directa de los

medicamentos a travs de la piel y mucosas de orificios naturales, excepto
los del tubo digestivo. A diferencia de la percutnea el objetivo es obtener
un efecto local despus de la administracin. Pueden aplicarse altas
concentraciones del frmaco en la lesin y es una tcnica sencilla pero no
siempre se alcanzan las concentraciones requeridas en las capas ms
profundas de la piel siendo necesaria la utilizacin simultnea de otra va

para lograr el efecto sistmico.
FORMAS FARMACETICAS.
Las formas farmacuticas son las formas en las que se puede

administrar un medicamento en el organismo, pueden ser:
Slidas.
Lquidas.
Gaseosas.
Guardan correspondencia con la va de administracin.
Para la administracin oral los medicamentos pueden presentarse

en forma de jarabe, elixir, suspensiones o gotas, en el caso de la
fitoterapia se pueden utilizar, para esta va, formas especficas como la
infusin, decoccin y las tinturas, en cuanto a las formas slidas se
destacan los comprimidos (liberacin retardada, grageas, cubierta entrica
o efervescentes), las cpsulas (duras, blandas, cubierta entrica o
liberacin modificada), los granulados y los polvos.
Para la administracin de medicamentos liposolubles por va

sublingual se pueden emplear gotas, comprimidos y aerosoles. Los
supositorios constituyen la forma farmacutica ms conocida para la va
rectal, en la que tambin se utilizan las pomadas, soluciones y
dispersiones rctales. Para profundizar en las caractersticas que
distinguen a las formas farmacuticas te recomendamos revisar el libro de
texto bsico.
En la administracin parenteral se utilizan formulaciones estriles

para inyectarse o implantarse
en el
organismo y pueden ser:
Preparaciones inyectables en las cuales el principio activo ya se

encuentra disuelto, emulsionado o suspendido (Vitaminas, Dipirona);
preparaciones para diluir antes de inyectarse o administrase en infusin
(Aminofilina); las preparaciones inyectables para infusin como la
Dextrosa 5 % o la Solucin salina al 0.9 %; polvo para preparaciones
extemporneas a las que se les debe aadir un volumen de lquido
determinado (Hidrocortisona, Penicilina G) y los implantes o pellets que se
colocan por va subcutnea para garantizar la liberacin gradual del
principio activo (Depsito de contraceptivos hormonales).
En la va inhalatoria se emplean aerosoles y nebulizaciones pero el

acceso al lugar de accin depende del tamao de la partcula (por encima
de 20 se deposita en la orofaringe y las vas respiratorias altas y por
debajo de 1 no se deposita) y de la tcnica empleada (inhaladores o
nebulizadores).
Los sistemas transdrmicos utilizados en la va percutnea son los

parches y la iotoforesis, ambos permiten la liberacin contina del frmaco
desde el sitio de administracin.
Para profundizar en las caractersticas que distinguen a las formas

farmacuticas te recomendamos revisar el libro de texto bsico.
Diversas son las formas farmacuticas que se emplean para

administrar los medicamentos Por la va tpica, entre las que se
encuentran los colirios que son soluciones isotnicas para ser instiladas
en los ojos, las gotas ticas y nasales, lociones para aplicar sobre la piel
sin friccionar, linimentos y tinturas, tambin se emplean.
Formas slidas como las cremas, pomadas y pastas que debes

distinguir pues tienen indicaciones diferentes segn las caractersticas de
la lesin, por ltimo para la administracin de medicamentos a travs de la
vagina se emplean los vulos y tabletas vaginales. Ser necesario que
profundices
en las
caractersticas
que
distinguen a
las
formas
farmacuticas para lo que te recomendamos revisar el libro de texto

bsico.
DISTRIBUCIN.
La distribucin es el proceso mediante el cual el frmaco puede dejar

de forma reversible el torrente sanguneo para distribuirse en los lquidos
intersticiales e intracelulares. Los frmacos pueden hallarse en la
circulacin en forma libre, que es la farmacolgicamente activa y unidos a
protenas plasmticas, ambas se encuentran en equilibrio.
Los medicamentos tienen diferente afinidad por las protenas

plasmticas, as tenemos agentes como el nitroprusiato de sodio (utilizado
en la emergencia hipertensiva) que no se une a stas, en cambio la
digitoxina (til en la Insuficiencia cardiaca) se une extensamente y la
penicilina G lo hace ms dbil. Cuando la inyeccin se realiza en el tejido
muscular.
Ante. Un frmaco puede ser desplazado de su sitio de unin a las

protenas plasmticas por otro que posea mayor afinidad, aumenta,
entonces la forma libre del desplazado y secundariamente sus efectos en
el organismo.
VOLUMEN DE DISTRIBUCIN (Vd.)
El volumen de distribucin se concibe como el volumen de fluido al

cual accede un frmaco teniendo en cuenta la dosis y la concentracin
plasmtica en un momento determinado.
El valor ptimo depende de los objetivos que se pretendan alcanzar.
El valor del agua intercambiable en el organismo es de 0.6 L/kg y se

toma como referencia.
Un Vd como el de la Claritromicina
(antimicrobiano) de 2.6 L/kg
significa que la concentracin del mismo en los tejidos ser alta y baja en
el plasma lo que se corresponde con los frmacos liposolubles.
La cetirizina es un antihistamnico que posee un Vd de 0.4 L/kg lo

que significa que su concentracin en los tejidos es baja y alta en el
plasma, caracterstico de los frmacos hidrosolubles.
Cuando el Vd se superpone al valor del volumen plasmtico que es

de 0.1 L/Kg como sucede con el piroxicam lo podemos interpretar como
un frmaco que se une de manera considerable a las protenas
plasmticas y su transferencia a los tejidos est restringida.
METABOLISMO.
Mediante el metabolismo los frmacos se transforman en sustancias

ms polares y ms hidrosolubles para poder ser eliminadas del organismo,
este ocurre fundamentalmente en el hgado a travs de reacciones de
Fase I como la oxidacin, reduccin e hidrlisis que pueden aumentar,
disminuir o dejar sin cambios la actividad farmacolgica de una sustancia
y reacciones de Fase II como la conjugacin.
Durante las reacciones de fase I el medicamento se hace ms

hidrosoluble pero no siempre excretable o inactivo, debido a esto muchos
frmacos pasan despus a la fase II como el ejemplo de el cido acetil
saliclico que se conjuga con el cido glucurnido para poder ser
eliminado.
FACTORES QUE CAUSAN CAMBIOS EN EL METABOLISMO.
La biotransformacin o metabolismo de los medicamentos vara

con:
La edad, en los recin nacidos la capacidad metabolizadota est
disminuida por inmadurez enzimtica, mientras que en el anciano la
biotransformacin es ms lenta por disminucin del flujo sanguneo
heptico.
Las velocidades con las cuales las personas metabolizan son

variables y esta variabilidad tiene una fuerte base gentica, de esta
manera existen acetiladores rpidos y lentos para frmacos como la
isoniacida (antituberculoso), estos ltimos son ms propensos a padecer
reacciones adversas por incremento de las concentraciones plasmticas
del frmaco.
El incremento de la actividad enzimtica se conoce como induccin,

un frmaco puede inducir su propio metabolismo como lo hace el
fenobarbital (anticonvulsivante) o influenciar el metabolismo de otros.
La inhibicin enzimtica se traduce en una disminucin del

metabolismo, por ejemplo la eritomicina (antimicrobiano) inhibe el
metabolismo de la carbamacepina (anticonvulsivante) con el consiguiente
aumento de su concentracin plasmtica y la aparicin de reacciones
adversas.
EXCRECIN.
La excrecin es el proceso mediante el cual un frmaco o un

metabolito se elimina del organismo sin que se modifique ms su
estructura qumica.
Los medicamentos son eliminados del organismo a travs de:
1)
La eliminacin heptica.
2)
La excrecin renal, esta ltima es considerada la principal va
3)
existen otras como la bilis, la saliva, el sudor, las lgrimas y la
leche materna.
Los mecanismos de la excrecin renal son 3:

Filtracin glomerular.
Secrecin activa.
Reabsorcin tubular pasiva.
El conocimiento de las vas de excrecin puede ser importante para

tratar enfermedades como la sepsis biliar con medicamentos que se
eliminen preferentemente por la bilis.
La sepsis urinaria con medicamentos que se eliminen de forma activa

por va renal o realizar ajustes de dosis en caso de insuficiencia heptica o
renal.
TIEMPO DE VIDA MEDIA (T 1/2).
El tiempo de vida media es el tiempo que tarda la concentracin del

frmaco en caer a la mitad de su valor inicial, es directamente proporcional
al volumen de distribucin e inversamente proporcional al aclaramiento del
frmaco; la vida media es til para calcular el tiempo que permanece el
frmaco en el organismo y de esta forma establecer la frecuencia de su
administracin.
CIRCULACIN ENTEROHEPTICA.
Los frmacos eliminados a la luz intestinal en forma activa a travs de

la bilis pueden reabsorberse pasivamente en el intestino a favor de un
gradiente de concentracin. Estos procesos dan origen a una circulacin
enteroheptica, lo que retrasa la cada de las concentraciones plasmticas
y prolonga la duracin del efecto.
CONCLUSIONES
Los frmacos en el organismo sufren cuatro procesos: absorcin,

distribucin, metabolismo y excrecin, los que determinan con qu
frecuencia, en qu forma y durante
cunto tiempo se administran los
medicamentos.
Las vas de administracin son las diferentes

aplicacin de un medicamento en el
formas de
organismo y las
formas
farmacuticas guardan correspondencia con las mismas.
La biodisponibilidad, el volumen de distribucin y el tiempo de

vida media son parmetros farmacocinticas
que se deben tener en
cuenta en el momento de la prescripcin.
El metabolismo de
los
frmacos
puede ser modificado por
diversos factores.
Por su importancia clnica el mdico debe considerar las vas de

excrecin de los medicamentos.
Para entender cmo actan los frmacos en el organismo, el mdico

debe saber que la mayora de los medicamentos lo hacen a travs de la
unin con un receptor, en la prxima actividad orientadora abordaremos
los pasos de la neurotransmisin adrenrgica y colinrgica, las
caractersticas de la interaccin frmaco receptor y la importancia clnica
de su conocimiento.

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ACTIVIDAD ORIENTADORA 02.

PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGA I

EVALUACIN DE UN NUEVO MEDICAMENTO.

Para introducir un medicamento en la prctica clnica habitual es

PROCESOS A LOS QUE ESTAN

Por ltimo ocurre la excrecin cuando el frmaco y sus metabolitos

En todos estos procesos el frmaco est atravesando membranas,

Factores generales que la condicionan:

La absorcin de los medicamentos, independientemente de la va de

El pH del medio influye en la absorcin de medicamentos como las

PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGA I

A mayor superficie mayor absorcin, como sucede en los alvolos y en

FACTORES QUE CONDICIONAN LA ABSORCIN ORAL.

La va oral de administracin de los medicamentos es la que con

En la insuficiencia cardaca se reduce el flujo sanguneo esplcnico y

La velocidad de disolucin depende del tamao de la partcula y de la

Se conoce como biodisponibilidad a la fraccin del frmaco

Las vas de administracin son las diferentes formas de aplicacin de

PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGA I

Los frmacos se administran al organismo con el objetivo de obtener

Las formas farmacuticas existen en diferentes estados fsicos:

teraputicamente activos y otras sustancias auxiliares.

Factores que se deben tener en cuenta a la hora de seleccionar la va

Para la seleccin de las mismas es necesario tener en cuenta:

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

Va Interna: Se emplea con el objetivo de obtener un efecto sistmico

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Va Entrica: Administracin del medicamento a travs del tubo

Va Parenteral: Administracin del medicamento directamente a

intradrmica, entre otras.

Va Inhalatoria: Administracin de un frmaco vehiculizado por el

Va Percutnea: El medicamento se pone sobre la piel para que a

La va oral que es la ms comn, consiste en la administracin a

aparece rpidamente y algunos medicamentos pueden causar irritacin

La va sublingual consiste en la administracin del medicamento

La va rectal que se puede utilizar para ejercer una accin local,

vascularizacin, se evita parcialmente el efecto del primer paso pero

VAS DE ADMINISTRACIN PARENTERAL.

La va parenteral consiste en la inyeccin de medicamentos en los

La va endovenosa en la que el medicamento se introduce

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La va intramuscular: Cuando la inyeccin se realiza en el tejido

La va subcutnea : Muy utilizada, que consiste en la administracin

intramuscular, permite la administracin de suspensiones y micorscristales

Consiste en la inyeccin del frmaco en la dermis, inmediatamente

medicamentos son la parte media anterior de los antebrazos y la regin

Tras la administracin del medicamento debe aparecer una pequea

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Esta va es muy utilizada para la realizacin de las pruebas cutneas

Clasificadas dentro de la va parenteral tambin se utilizan la intraarterial,

La va inhalatoria es la administracin de un frmaco en forma de

autoadministracin pero el alivio rpido de los sntomas puede inducir al

La administracin de principios activos por la piel para ejercer una

VAS DE ADMINISTRACIN TPICA.

La va tpica consiste en la administracin directa de los

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profundas de la piel siendo necesaria la utilizacin simultnea de otra va

Las formas farmacuticas son las formas en las que se puede

Para la administracin oral los medicamentos pueden presentarse

Para la administracin de medicamentos liposolubles por va

En la administracin parenteral se utilizan formulaciones estriles

organismo y pueden ser: