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LAICA ELOY
ALFARO DE
MANAB
FARMACOLOGA
SEXTO SEMESTRE B
DRA. YENMI RODRIGUEZ
ANTIBIOTICOTERAPIA
ANTIBIOTICOTERAPIA
Tratamiento teraputico que consiste en el uso de antibiticos, es decir, medicamentos
que combaten infecciones causadas por bacterias, ya sea matndolas, o bien,
impidiendo que se reproduzcan. Tambin se conoce como antibioterapia
Antimicrobiano: molcula natural (producida por un organismo vivo, hongo o
bacteria), sinttica o semisinttica, capaz de inducir la muerte o la detencin del
crecimiento de bacterias, virus u hongos. Hoy en da no se utilizan molculas de origen
natural, por lo cual no se establece ms la diferenciacin con quimioterpicos, trmino
usado para referirse a las molculas de origen sinttico y sus derivados. Utilizaremos el
trmino antibitico para referirnos al subgrupo de antimicrobianos con actividad
antibacteriana.
Los antibiticos constituyen un grupo heterogneo de sustancias con diferente
comportamiento farmacocintico y farmacodinmico, ejercen una accin especfica
sobre alguna estructura o funcin del microorganismo, tienen elevada potencia
biolgica actuando a bajas concentraciones y la toxicidad es selectiva, con una mnima
toxicidad para las clulas de nuestro organismo. El objetivo de la antibioticoterapia es
controlar y disminuir el nmero de microorganismos viables, de modo que el sistema
inmunolgico sea capaz de eliminar la totalidad de los mismos.
Los antibiticos se pueden clasificar:
BETA-LACTAMICOS
MECANISMO DE ACCION: La actividad antibacteriana de los beta lactmicos se debe
a la inhibicin de la sntesis de la pared celular bacteriana. Sin embargo, afirmar que
los beta lactamicos matan a las bacterias simplemente mediante el bloqueo de la
sntesis de la pared celular sera una simplificacin exagerada. El mecanismo exacto es
desconocido hasta la fecha.
1) PENICILINAS
Naturales:
o
Isoxazolilpenicilinas.
Aminopenicilinas.
o
Penicilinas antipseudomonas:
o
Carboxipenicilinas e Indanilpenicilinas.
2) CEFALOSPORINAS
De Primera Generacin:
o
via oral:
Cefalexina.
Cefadroxilo.
via parenteral:
Cefalotina (EV).
Cefapirina.
Cefradina.
De Segunda Generacin
o
via oral:
Cefaclor.
Cefuroxima.
Cefprozil.
Loracarbef.
via parenteral:
Cefuroxima.
Cefamicinas.
Cefoxitina.
Cefotetan.
Cefmetazole.
Cefamandole.
Cefocinid.
De Tercera Generacin
o
via oral:
Cefixima.
Cefpodoxima.
Ceftibuten.
Cefdinir.
via parenteral:
Cefotaxima.
Ceftizoxima.
Ceftriaxona
Ceftazidima*
Cefoperazona*
De Cuarta Generacin
o
Cefepime.
Cefpirome.
Aztreonam.
4) CARBAPENEMAS
Imipenem.
Meropenem
Ertapenem.
Doripenem.
Acido clavulnico.
Sulbactam.
Tazobactam.
MACROLIDOS
1) ANTIGUOS MACROLIDOS
Eritromicina.
Oleandomicina.
Espiramicina.
2) NUEVOS MACROLIDOS
Claritromicina.
Azitromicina.
Diritromicina.
Josamicina.
Miocamicina.
Midecamicina.
3) CETOLIDOS
Telitromicina.
AMINOGLUCOSIDOS
1 (PRIMERA) GENERACION
Estreptomicina.
Dehidroestreptomicina.
Neomicina.
Paromomicina.
Aminosidina.
Kanamicina.
2 (SEGUNDA) GENERACION
Gentamicina.
Amikacina.
Dibekacina.
Sisomicina.
Netilmicina.
Tobramicina.
Ribostamicina.
Espectinomicina.
QUINOLONAS
1) ANTIGUAS QUINOLONAS
Acido Nalidxico.
Cinoxacina.
Acido Pipemdico.
Acido Piromdico.
2) NUEVAS QUINOLONAS
Norfloxacina.
Pefloxacina.
Ciprofloxacina.
Ofloxacina.
Levofloxacina.
Moxifloxacina.
Gemifloxacina.
SULFONAMIDAS
La era moderna de la quimioterapia antimicrobiana comenzo en 1932, con la
sulfacrisoidina. Esta ejercia su accion antibacteriana a traves de la liberacion in vivo de
paraaminobencenosulfonamida (sulfanilamida).
MECANISMO DE ACCION
Son bacteriostaticos, ya que inhiben el crecimiento bacteriano por interferencia con la
sintesis de acido folico microbiano. Inhiben de forma competitiva la incorporacion de
PABA en el acido tetrahidropteroico. El resultado final del descenso de la sintesis de
acido folico es una disminucion de los nucleotidos bacterianos, con la subsiguiente
inhibicion del crecimiento bacteriano.
CLASIFICACION
La sulfamidas mas utilizadas se remarcan en letra italica.
De eliminacin rpida: .
o
Sulfametizol.
Sulfametazina
De eliminacin media.
o
Sulfadiazina.
Sulfametoxazol
De eliminacin lenta.
o
De eliminacin ultralenta.
o
Sulfadoxina.
De accin intestinal.
o
Sulfaguanidina.
Succinilsulfatiazol.
De uso Tpico.
o
TRIMETROPRIMA
Mecanismo de accion: La trimetroprima inhibe la enzima dihidrofolato reductasa,
provocando una interferencia en el acido folico y con la posterior sintesis de pirimidina
en la celula bacteriana.
La trimetroprima se presenta (ademas de como monodroga) en combinacion fija con la
sulfametoxazol, en una relacion 1:5 para uso oral (trimetroprima, 80 mg;
sulfametoxazol, 400 mg). Tambien se dispone de trimetroprima endovenosa (16 mg/ml)
mas sulfametoxazol (80 mg/ml).
TETRACICLINAS
PRIMERA GENERACION
Naturales
o
Clortetraciclina.
Oxitetraciclina HCL.
Demeclociclina HCL.
Sintticas
o
Tetraciclina HCL.
SEGUNDA GENERACION
Semisintticas:
o
Metaciclina.
Doxiciclina.
Minociclina.
TERCERA GENERACION
Glicilciclinas.
o
FENICOLES
Cloranfenicol.
Tianfenicol.
NITROIMIDAZOL
Metronidazol.
AZUCARES COMPLEJOS
Lincomicina.
Clindamicina.
Metenamina.
POLIMIXINAS
Polimixina B .
Colistin o Polimixina E.
OXAZOLIDINONAS
Linezolid.
Eperezolid.
GLUCOPEPTIDOS
Vancomicina.
Teicoplanina.
ESTREPTOGRAMINAS
Quinupristina dalfopristina.
LIPOPEPTIDOS
Daptomicina.
RIFAMICINAS
Rifampicina.
Rifabutina.
Rifapentina.
Rifalazil.
NISMO DE
ACCIN
RMACOCINETICA
RMACODINAMIA
(EFECTOS
DVERSOS)
CACIONES
NTRAINDICACIONES
NISMO DE
ACCIN
RMACOCINETICA
De accin bactericida, su accin depende de su capacidad para alcanzar y unirse a las protenas que ligan penicilinas loca
en las membranas citoplasmticas bacterianas. Inhibe la divisin celular y el crecimiento, produce lisis y elongacin de la
bacterias sensibles, en particular las que se dividen rpidamente, que lo son en mayor grado a la accin de las penicilinas
distribuye en la mayora de los lquidos corporales y los huesos; la inflamacin aumenta la cantidad de penicilinas que
atraviesan la barrera hematoenceflica.
INICIO DE ACCIN. 1 2 horas
VIDA MEDIA. 61.3 MINUTOS
ABSORCIN. Se absorbe rpidamente despus de la administracin oral
BIODISPONIBILIDAD. 75 90%
UNIN PROTEICA. 17%
METABOLISMO. Hepatico.
EXCRECIN. Principalmente por via renal, y tambin por la bilis. Y una pequea porcin por la leche materna.
SEMIVIDA DE ELIMINACIN. 60 90 minutos
PRESENTACIN. comprimidos masticables de 125, 200, 250 y 400 mg; comprimidos de 500, 875 mg; capsulas de 250,
mg; polvo para reconstituir una solucion de 50, 125, 200, 250, 400 mg/ml
DOSIS. 250 a 500 mg cada 8 horas
NERUROLOGICOS. Hiperactividad, agitacin, ansiedad, insomnio, confusin, cambios del comportamiento y/o vrtigo
reversibles.
DIGESTIVOS. Nuseas, vmito, diarrea, colitis pseudomembranosa y hemorrgica, aumento de enzimas hepticas,
candidiasis oral
HEMATICO-LINFATICO. Anemia, trombocitopenia, prpura trombocitopnica, eosinofilia, leucopenia y agranulocitosis
DERMATOLOGICOS. Erupcin cutnea, candidiasis mucocutnea, prurito, urticaria
Infecciones del tracto genitourinario producidas por Escherichia coli, Proteus mirabilis y Streptococcus faecalis. Gonorrea
producida por Neisseria gonorrhoeae. Otitis, faringitis y sinusitis producidas por estreptococos, neumococos, estafilococos
productores de penicilinasa y por Haemophilus influenzae. Infecciones de la piel y tejidos blandos producidas por estrepto
estafilococos no productores de penicilinasa, Escherichia coli yProteus mirabilis.
Hipersensibilidad a -lactmicos, historial alrgico medicamentoso, mononucleosis infecciosa, leucemia, sarcoma.
RMACODINAMIA
(EFECTOS
DVERSOS)
CACIONES
NTRAINDICACIONES
NISMO DE
ACCIN
RMACOCINETICA
RMACODINAMIA
(EFECTOS
DVERSOS)
CACIONES
EXCRECIN. Principalmente por va renal,y una pequea parte por la leche materna
SEMIVIDA DE ELIMINACIN 1 2 horas pacientes con funcin renal normal
PRESENTACIN. 0.25, 0.5, 1 g/frasco ampula o IV en unidad de venoclisis en Y)
DOSIS. Va intramuscular o intravenosa a dosis de 0.5 a 2 g cada 6 a 8 horas
NEUROLOGICAS. Mareo, malestar, fatiga, insomnio, pesadillas, debilidad y crisis convulsivas, especialmente despus de
administracin de altas dosis a pacientes con insuficiencia renal
DIGESTIVOS. Nuseas, anorexia, vmitos, diarrea, aftas bucales (candidiasis) y prurito anal
HEMATOLOGICAS-LINFATICAS. Neutropenia, leucopenia, trombocitopenia y pruebas de Coombs directa e indirecta pos
INFECCIONES. Vaginitis y moniliasis genital
ALERGICAS. Fiebre medicamentosa, erupcin cutnea, prurito vulvar, eosinofilia. En casos raros reacciones drmicas gra
(Sndrome de Stevens-Johnson) relacionadas con la administracin de cefazolina. Tambin pueden producirse reacciones
alrgicas graves (shock anafilctico)
Infeccin respiratoria inferior, exacerbacin bacteriana de bronquitis crnica y neumona, urinaria, pielonefritis, de piel y t
blando, biliar, osteoarticular, septicemia, endocarditis; profilaxis en ciruga contaminada o infeccin de herida quirrgica c
riesgo importante.
Hipersensibilidad a las cefalosporinas. Nios menores de 1 mes
Inhibe adems la sntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilacin de las transpeptidasas u
a la membrana, inhibe la divisin y el crecimiento celulares y frecuentemente se produce la lisis y elongacin de las bacte
sensibles. Inhibe la sntesis de mucopptidos en la pared de la clula bacteriana hacindola defectuosa y osmticamente
inestable. Su accin es bactericida, dependiendo de la susceptibilidad del microorganismo, de la dosis, de la concentraci
tisular y la velocidad a la que los microorganismos se multiplican.
INICIO DE ACCIN. 15 60 minutos
EFECTOS MXIMO.
ABSORCIN. Se absorbe por el tracto gastrointestinal de forma irregular
BIODISPONIBILIDAD. 37 52%
UNIN PROTEICA. 35 50 %
METABOLISMO. Practicamente no se metaboliza
EXCRECIN. Principalmente renal
SEMIVIDA DE ELIMINACIN. 1 2 horas, pacientes con funcin renal normal
PRESENTACIN. Comprimidos de 125, 250, 500 mg; 125, 250 mg/5 ml suspension. 0.75, 1.5, 7.5 g/frasco ampula o equ
administracion intravenosa
DOSIS. 250mg dos veces por da
NERUROLOGICOS. Cefalea y mareo. Puede inducir encefalopata caracterizada por obnubilacin, estupor, contracciones
mioclnicas y asterixis
CARDIOVASCULARES. Tromboflebitis y flebitis de infusin.
DIGESTIVOS. Diarrea, nusea y vmito. Colitis seudomembranosa
HEMATOLOGICAS. Eosinofilia, neutropenia y leucopenia. Tambin es probable que induzca anemia.
DERMATOLOGICOS. Erupcin, prurito, urticaria, y lesiones maculopapulares asociadas a reacciones alrgicas. Tambin s
puede presentar choque anafilctico
Tto. de amigdalitis estreptoccica aguda y faringitis, sinusitis bacteriana aguda, otitis media aguda, exacerbacin aguda d
bronquitis crnica, neumona adquirida en la comunidad, cistitis, pielonefritis, infecciones de piel y tejidos blandos no
complicadas, infecciones intra-abdominales; tto. de las 1<exp>eras<\exp> fases de la enf. de Lyme; profilaxis antibitica
ciruga gastrointestinal (incluyendo esofgica), ortopdica, cardiovascular y ginecolgica (incluyendo cesrea).
NTRAINDICACIONES
NISMO DE
ACCIN
RMACOCINETICA
RMACODINAMIA
(EFECTOS
DVERSOS)
CACIONES
NTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a cefuroxima u otro antibitico cefalospornico. Antecedente de hipersensibilidad grave a cualquier otro
antibacteriano beta-lactmico (penicilinas, monobactamas y carbapenemas).
Penetra en la membrana de la clula bacteriana y se une en forma reversible a la subunidad 50S de los ribosomas bacter
cerca de "P" o lugar donador, de forma que se bloquea la unin del tRNA (RNA de transferencia) al lugar donador. Se evita
translocacin de pptidos de "A" o lugar aceptor a "P" o lugar donador, por consiguiente se inhibe la sntesis de protenas
INICIO DE ACCIN. 60 minutos
EFECTOS MXIMO. 1 4 horas
ABSORCIN. VO. Se absorbe con facilidad y rpidamente
UNIN PROTEICA. 73 81%
METABOLISMO. Hepatico.
EXCRECIN. Principalmente por va biliar, y renal
SEMIVIDA DE ELIMINACIN. 1.5 2 horas
PRESENTACIN. Comprimidos con cubierta entrica de 250, 333, 500 mg
DOSIS. La dosis usual es de 250mg cada 6 horas
DIGESTIVOS. Nauseas, vomito, estreimiento, dolor estomacal, flatulencia
DERMATOLOGICOS. Erupciones cutaneas
Infeccin por S. pyogenes: respiratoria, de piel y tejido blando, alternativa en faringitis estreptoccica. Infeccin por S.
alfahemoltico, viridans: profilaxis de endocarditis bacteriana antes de intervencin odontolgica, quirrgica de vas area
superiores, en pacientes con valvulopata adquirida o cardiopata congnita. Infeccin por S. aureus: aguda, leve o moder
piel y tejido blando. Por S. pneumoniae: otitis media, faringitis, neumona, leve-moderada. Por M. pneumoniae: respiratori
U. urealyticum: uretritis en ads. varones. Por C. jejuni: enterocolitis, diarrea grave o prolongada. Por H. influenzae: respira
superior, con sulfonamida. Por C. trachomatis: conjuntivitis del recin nacido, neumona en la infancia, infeccin urogenita
embarazo, uretral, endocervical y rectal cuando las tetraciclinas estn contraindicadas. Por T. pallidum: sfilis
1<exp>aria<\exp> en alrgicos a penicilina. Por C. diphtheriae: coadyuvante de antitoxina, para prevenir portadores. Por
histolytica: amebiasis intestinal. Por L. monocytogenes. Por N. gonorrhoeae: mujeres con historia de sensibilidad a penicil
alternativa a penicilina en EPI. Por B. pertussis: eliminacin de la nasofaringe, profilaxis en expuestos. Puede ser efectiva
del legionario.
Pacientes con hipersensibilidad conocida al antibitico. Deber evaluarse el riesgo-beneficio en pacientes con disfuncin
heptica o prdida de audicin. El estolato de eritromicina no debe administrarse a mujeres embarazadas.
WEBGRAFA
http://www.agrovetmarket.com/investigacion-salud-animal/pdf-download/antibioticos-yantimicrobianos
http://www.higiene.edu.uy/cefa/2008/BacteCEFA34.pdf
http://www.losmicrobios.com.ar/microbios/?page_id=1186
http://www.facmed.unam.mx/deptos/microbiologia/bacteriologia/terapeutica.html
http://www.tuotromedico.com/temas/medicamentos_antibioticos.htm
http://www.buenastareas.com/ensayos/Clasificaci%C3%B3n-De-Los-Antibi
%C3%B3ticos/460660.html