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Uso clnico
El omeprazol con receta se usa para tratar el reflujo gastroesofgico, una afeccin en la
que el flujo retrgrado del contenido gstrico del estmago provoca acidez estomacal y
una posible lesin del esfago. El omeprazol permite que la mucosa esofgica cicatrice y
previene ms lesiones de la misma. Tambin se utiliza para tratar las afecciones en las
que el estmago produce demasiado cido, como el sndrome de Zollinger -Ellison.
Adems, el omeprazol con receta se utiliza para tratar lceras (lesiones en el revestimiento
del estmago o del intestino), sobre todo las provocadas por un determinado tipo de
bacterias (Helicobacter pylori). Sin receta se utiliza para tratar la acidez estomacal
frecuente (la que ocurre dos o ms veces a la semana).
Propiedades
Se absorbe rpidamente en el intestino delgado, aunque dicha absorcin presenta alguna
variabilidad. Su volumen de distribucin es bajo: 0,3 L/kg. La biodisponibilidad
(dependiendo de la dosis administrada y del pH gstrico), vara entre un 30 y un 70%.
Tiene una vida media de 30 a 90 minutos y se excreta principalmente por va renal,
llegando a un 80% en 6 horas. El resto se excreta por va fecal. La dosis letal ( LD) en
ratones y ratas es de 1500 mg/kg. Su actividad antisecretora se prolonga hasta 72 horas, y
la secrecin de ClH va en aumento hasta alcanzar valores normales de 3 a 5 das despus
de haber suspendido la administracin.
Mecanismo
A pH neutro, el omeprazol es una base dbil, qumicamente estable y carente de actividad
inhibitoria. Cuando llega a la clula parietal, a travs de la circulacin sangunea, esta base
dbil queda atrapada en los conductos secretorios. El omeprazol proton ado se convierte
en un cido sulfnico y una sulfenamida.
La sulfenamida interacta en sitios cruciales del dominio extracelular de la H+/K+-ATPasa
(bomba de protones), inhibindola por completo y de manera irreversible. De esta manera
no pueden secretarse protones (H+) y se reduce la acidez.
Efectos secundarios
Algunos de los efectos secundarios ms comunes del omeprazol (los registrados en ms
del 1% de quienes lo toman) son dolor de cabeza (cefalea), diarrea, dolor de estmago,
nuseas, mareos, dificultad para despertar y prdida de sueo, aunque en pruebas
Contraindicaciones
Se debe tomar antes de los alimentos. Las cpsulas no deben romperse ni aplastarse
porque el pH natural de la boca y del esfago desintegrara la microencapsulacin, y el
frmaco quedara expuesto a su degradacin por el jugo gstrico.
Los estudios en animales no han dado pruebas de toxicidad fetal o efecto teratognico, por
lo que est clasificado en la categora C de riesgo durante el embarazo. Los resultados de
3 estudios epidemiolgicos prospectivos no demostraron la aparicin de reacciones
adversas sobre la salud del feto o del recin nacido, con lo que puede utilizarse en el
embarazo. No obstante, no se debe administrar durante la lactancia, a menos que su uso
se considere indispensable. El omeprazol se excreta en la leche materna, pero no es
probable que afecte al nio cuando se utilizan dosis teraputicas.
El omeprazol est contraindicado en pacientes que hayan presentado con anterioridad
reacciones de hipersensibilidad al medicamento. No se recomienda su uso durante
perodos prolongados superiores a 8 semanas, excepto en el sndrome de ZollingerEllison y bajo supervisin mdica, ya que puede causar osteoporosis a largo plazo.