Omeprazol

El omeprazol se utiliza en el tratamiento de la dispepsia, lcera pptica, enfermedades

porreflujo gastroesofgico y el sndrome de Zollinger-Ellison. Fue inicialmente
comercializado por AstraZeneca como la sal de magnesio, magnesio de omeprazol, con el
nombre comercial de Losec y Prilosec.
Acta sobre las clulas de la mucosa gstrica, inhibiendo hasta un 80% la secrecin de
cido clorhdrico (HCl) mediante la anulacin de la salida de protones en la bomba
electrognica H+ / K+.

Uso clnico
El omeprazol con receta se usa para tratar el reflujo gastroesofgico, una afeccin en la
que el flujo retrgrado del contenido gstrico del estmago provoca acidez estomacal y
una posible lesin del esfago. El omeprazol permite que la mucosa esofgica cicatrice y
previene ms lesiones de la misma. Tambin se utiliza para tratar las afecciones en las
que el estmago produce demasiado cido, como el sndrome de Zollinger -Ellison.
Adems, el omeprazol con receta se utiliza para tratar lceras (lesiones en el revestimiento
del estmago o del intestino), sobre todo las provocadas por un determinado tipo de
bacterias (Helicobacter pylori). Sin receta se utiliza para tratar la acidez estomacal
frecuente (la que ocurre dos o ms veces a la semana).

Uso en la eliminacin de Helicobacter pylori

El omeprazol se utiliza en la triple terapia, combinado con los
antibiticos claritromicina y amoxicilina (o metronidazol en pacientes hipersensibles a
la penicilina) para la eliminacin de Helicobacter pylori.1 En el mundo, las infecciones
por H. pylori son la principal causa de lceras, tanto gstricas como duodenales.

Propiedades
Se absorbe rpidamente en el intestino delgado, aunque dicha absorcin presenta alguna
variabilidad. Su volumen de distribucin es bajo: 0,3 L/kg. La biodisponibilidad
(dependiendo de la dosis administrada y del pH gstrico), vara entre un 30 y un 70%.
Tiene una vida media de 30 a 90 minutos y se excreta principalmente por va renal,
llegando a un 80% en 6 horas. El resto se excreta por va fecal. La dosis letal ( LD) en
ratones y ratas es de 1500 mg/kg. Su actividad antisecretora se prolonga hasta 72 horas, y
la secrecin de ClH va en aumento hasta alcanzar valores normales de 3 a 5 das despus
de haber suspendido la administracin.

Mecanismo
A pH neutro, el omeprazol es una base dbil, qumicamente estable y carente de actividad
inhibitoria. Cuando llega a la clula parietal, a travs de la circulacin sangunea, esta base
dbil queda atrapada en los conductos secretorios. El omeprazol proton ado se convierte
en un cido sulfnico y una sulfenamida.
La sulfenamida interacta en sitios cruciales del dominio extracelular de la H+/K+-ATPasa
(bomba de protones), inhibindola por completo y de manera irreversible. De esta manera
no pueden secretarse protones (H+) y se reduce la acidez.

Efectos secundarios
Algunos de los efectos secundarios ms comunes del omeprazol (los registrados en ms
del 1% de quienes lo toman) son dolor de cabeza (cefalea), diarrea, dolor de estmago,
nuseas, mareos, dificultad para despertar y prdida de sueo, aunque en pruebas

mdicas la incidencia de estos efectos con el omeprazol fue, en su mayor parte,

comparable con la del placebo.
Los inhibidores de la bomba de protones pueden asociarse a un mayor riesgo de diarrea y
de fracturas de cadera. A los pacientes en cuidados intensivos se les administra como
medida preventiva contra la lcera, pero este uso tambin est asociado a un aume nto del
30% en la aparicin de neumonas. 2
Otros efectos secundarios pueden incluir la interferencia con la regeneracin de los huesos
y la reduccin en la asimilacin de la vitamina B12.3 4
El omeprazol puede retrasar la eliminacin de los frmacos que se metabolizan
por oxidacin heptica por el citocromo P-450, como el diazepam, la fenitona o
la warfarina. La disminucin de la acidez intragstrica por el omeprazol tambin puede
interferir con la absorcin de los steres de la ampicilina, las sales de hierro,
el ketoconazol y, posiblemente, el itraconazol, y se debe tener precaucin al usar
conjuntamente con laciclosporina. Algunos pacientes tratados con este medicamento han
presentado alteraciones de la secrecin pancretica ( pancreatitis), por lo que debe evitarse
su uso sin prescripcin mdica.

Contraindicaciones
Se debe tomar antes de los alimentos. Las cpsulas no deben romperse ni aplastarse
porque el pH natural de la boca y del esfago desintegrara la microencapsulacin, y el
frmaco quedara expuesto a su degradacin por el jugo gstrico.
Los estudios en animales no han dado pruebas de toxicidad fetal o efecto teratognico, por
lo que est clasificado en la categora C de riesgo durante el embarazo. Los resultados de
3 estudios epidemiolgicos prospectivos no demostraron la aparicin de reacciones
adversas sobre la salud del feto o del recin nacido, con lo que puede utilizarse en el
embarazo. No obstante, no se debe administrar durante la lactancia, a menos que su uso
se considere indispensable. El omeprazol se excreta en la leche materna, pero no es
probable que afecte al nio cuando se utilizan dosis teraputicas.
El omeprazol est contraindicado en pacientes que hayan presentado con anterioridad
reacciones de hipersensibilidad al medicamento. No se recomienda su uso durante
perodos prolongados superiores a 8 semanas, excepto en el sndrome de ZollingerEllison y bajo supervisin mdica, ya que puede causar osteoporosis a largo plazo.