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Efectos hepticos

Dao severo se observa poco con los AINEs, pero sobredosis de


paracetamol produce necrosis heptica
Metabolito toxico alquilante (benzoquinoneimida) que
reacciona con protena max. + - 3/g/da (adultos)
Max. 60 mg/kg/da,
Se trata con N-acetilcistena vo o vi

A nivel heptico, la mayora de los AINES no tienen alteracin, pesen a que


todos tienen metabolismo heptico no producen alteraciones hepticas a
excepcin del ACETOMINOFENO, el acetominofeno produce, normalmente se
metaboliza a nivel heptico por una enzima especial a nivel heptico, las dosis
que se emplean tienen la capacidad de metabolizar la mayor cantidad o todo el
paracetamol. El problema es cuando las dosis son mayores, y cuando las dosis
son mayores, se forma un metabolito txico que alquila y que produce
entonces hepatotoxicicidad, esa es la BENZOQUINONEIMIDA, es de metabolito
txico va a producir necrosis heptica, por eso siempre hay que tener cuidado
con la dosis que se emplea de acetominofeno que no deben sobrepasar 3g/dia
en el adulto, hay un mximo de 60mg/kg/da que hay que mantener, tener
cuidado en medicina, en odontologa. Pero uno puede prevenir los efectos
txicos empleando esta sustancia, la N-acetilsitena que puede ser en forma
oral y en forma endovenosa, que se une a la benzoquinoneimida e impide la
necrosis heptica.

EFECTOS SNC
o Cefaleas, mareos, tinnitus, sordera, somnolencia, confusin.
Indometacina produce cefalea frontal con una frecuencia
25-50%, acompaada de vrtigos, confusin mental e
incluso alucinaciones

Por ltimo aquellos AINES que son altamente poderosos, son los ms poderosos
antiinflamatorios, tienen tambin muchos efectos adversos, y esta es la
indometacina. La indometacina es muy poderosa y generalmente tiene efectos
a nivel del SNC que se traducen en una cefalea con una frecuencia alta, esta
cefalea central (muy comn en pacientes despus de una borrachera) la
produce la indometacina prcticamente en el 50% de los pacientes. Incluso sus
acciones centrales son muy poderosas que pueden producir hasta
alucinaciones

Hipersensibilidad
o Bloqueo COX-1
Rionerra, edema angioneurtico, urticaria, asma, hasta
edema larngeo, broncocostriccion, hipotensin y shock
anafiltico. ASA es la que ms produce fenmenos alrgicos
Posiblemente por desvo del metabolismo para
formar mayores cantidades de leucotrienos.

No hay ningn frmaco que no pueda producir alergia, entonces tambin est
esta posibilidad que est aumentada en los AINES por el mecanismo de accin
de tener mayor actividad de leucotrienos que producen mayores efectos
alrgicos y sobre todo la aspirina que produce ms efectos alrgicos en
tratamientos prologados por este aumento de la cantidad de leucotrienos por
el mecanismo de accin que tienen.

Criterios de eleccin
o Efecto buscado
Antiinflamatorio, antipirtico, analgsico, antiagregante
plaquetario
o Estado de la patologa
o Edad del paciente
o Duracin del tratamiento

Lgicamente vamos a emplearlo segn lo que queremos obtener, si andamos


buscando efecto antiinflamatorio o antipirtico o analgsico o antiagregante
plaquetario, sabemos que hay impresiones clnicas pero no verdaderamente
una certeza de.
Por otra parte hay que siempre tener presente la edad del paciente, la
patologa, si es ASA III o ASA IV, los frmacos que puede estar tomando el
paciente y que puede interferir con el tratamiento que nosotros vamos a dar
con AINES, la duracin del tratamiento nos va a indicar la posibilidad o no de
producir mayor o menor reacciones adversas.

Criterios para obtener buena analrgesia:


o Dosis y frecuencia adecuada
o Tener presente efecto techo
o Eleccin de va de administracin
o Evaluar uso de coadyuvantes

Pero desde el punto de vista odontolgico lo que nos interesa ms en el uso de


estos frmacos es el efecto analgsico. Recordar que un buen clnico, cuando
lleguen a clnica, se va a dar cuenta quien de esas personas son buenas o no,
sobre todo cuando instauran un tratamiento con AINEs en un paciente, si el
clnico le ha dicho a usted, mire yo le voy a dar un analgsico pero si le duele
se lo toma, si no le duele no se lo toma, un buen clnico siempre sabiendo que
hay un problema de dolor va a emplear la dosis adecuada con la frecuencia
adecuada y uno debe seguir el esquema. Las vidas media de esos frmacos va
a disminuir en el tiempo y va a aparecer el dolor y cuando haya dolor ustedes
van a tomar nuevamente una dosis y para que haga efecto van a tener que

esperar un tiempo de latencia ms largo para que llegue a la concentracin


plasmtica, por normalmente uno debe emplear, si emplea paracetamol es
1c/6h, es 1c/6h!!, no 1c/8 o 1 si me duele. Tambin que todos estos frmacos
tienen efecto techo, si me dicen..mire la verdad es que a m el dolor de cabeza
se me pasa con 2 aspirinas n con 1, no importa, se puede tomar 2 aspirinas,
pero no 2 c/6, puede ser 2 c/8 o incluso 2/12 porque ah va a tener menos
reacciones adversas, por lo tanto, no es cuestin de tomar ms para que tenga
efecto mayor porque todos tienen efecto techo. Tambin siempre administrar la
va ms fcil para el paciente, que es la oral, a no ser que el dolor sea agudo,
grave, que deben ser va parenteral. Evaluar siempre administrar algn tipo de
coadyuvante que va a ayudar al efecto analgsico, una posibilidad que se debe
tener presente

SALICLICOS

ASPIRINA

Generalmente los saliclicos son muy empleados en clnica ms que nada por
automedicacin de algunos de ellos o francamente por el dentista o por el
mdico. Sabemos que normalmente los saliclicos son los nicos que son
irreversibles en su accin de COX por lo tanto son mucho ms prolongados los
efectos.

Accin analgsica buena


Son los nicos antiagregantes plaquetarios a dosis bajas
Son buenos antipirticos
Buenos antiinflamatorios

Uno puede emplearlos en cualquier proceso febril pero est totalmente


contraindicado en los nios cuando la fiebre es de origen viral, porque pueden
producir este sndrome de Reyes que es una encefalopata a veces fatal. Lo que
pasa es que ni el paciente ni el medico saben que puede tener una alteracin
congnita, y esta alteracin aparece en estados febriles virales, si el nio y uno
tiene la certeza de que la fiebre que tiene no es de origen viral sino de origen
bacteriano, uno puede darla, pero para que atreverse a dar algo que a lo mejor
puede producir una alteracin que es graves si tenemos tantos otros AINES que
sirven para bajar la temperatura, por lo tanto, nunca olvidar de no utilizar
aspirina en nios para bajar cuadro febril.
UTILIDADES:
En dolor de cabeza de leve a moderado, en otitis, sinusitis
Dolores pre o post operatorios

Dolores de dismenorreas y en primeras etapas de dolores oncolgicos

Intoxicacin
o Dosis letal: 10 a 30g ASA
o Sntomas y signos intoxicacin crnica
Leves: mareos, tinnitus, visin borrosa, confusin,
hiperventilacin, nauseas, vmitos
Intensa: convulsiones generalizadas, fiebre, sudoracin
intensa, alteracin cido-base, coma.
o Tratamiento: apoyo CV y respiratorio. Hemodilisis. Alcalinizacin
orina

El problema de las aspirinas por el gran uso que tienen, por la automedicacin,
por la aspirinetas que son las aspirinas de los nios y que tienen sabor a fruta,
por madres que no son tan cuidadosas de tener frmacos cerca de sus nios,
en las urgencias chilenas llegan un porcentaje no despreciable de nios por
intoxicacin con aspirina, y estas intoxicaciones podran ser graves
dependiendo ms que nada de la ingesta o del nmero de pastillas que el nio
haya tomado. Las dosis letales son altas, el nio no se va a morir por 2 a 3
aspirinas que se tome, pero si puede tener problemas de mareo, confusin,
tinnitus, nauseas, estos pacientes hay que llevarlos a urgencia donde hay
tratamiento de apoyo CV y de la terapia hbridica, y de eliminar la mayor
cantidad de aspirina de la sangre, y eso se puede hacer por hemodilisis o
alcalinizando la orina.
PIRAZOLNICOS

Accin farmacolgica
o Fenilbutazona / oxifenbutazona
Antiinflamatorios y uricosricos, que produce
agranulocitosis; lcera pptica, retencin excesiva de sodio
y agua

Prcticamente hoy en chile solo estn en aplicacin en gel, pero saber que una
posibilidad que uno tiene frente a una
Pero en chile est presente otro pirazolnico que es la dipirona
o

Dipirona / metamizol
Buen analgsico y anitpirtico
Leve accin relajante musculo liso
Aparentemente, es menos eficaz que otros AINEs como
antiinflamatorio
No produce irritacin gstrica
RAM importantes: agranulocitosis y un cuadro de tipo shock
anafilctico

Esta sustancia no est en la venta ni en europa ni en nortemaerica porque


produce un cuadro grave de agranulocitosis, significa un problema irreversible
y el paciente se muere. No hay absolutamente nada que lo salve.
Est en chile porque nuestros genes mapuches los hace hacer resistente en
mayor frecuencia a esta reaccin adversa letal del metamizol que puede
aparecer tanto por administracin oral como parenteral pero esta descrito que
ha habido hechos letales en chile con metamizol, por lo tanto, es una
posibilidad que debemos tener en cuenta. Pero es un excelente analgsico,
antipirtico pero no tiene prcticamente efectos antiinflamatorios y este es el
hecho por el cual se basan los cientficos que creen en la COX 3 porque esta
sustancia bloquea preferentemente las COX 3 se han visto en laboratorio y no
tiene problemas gstricos pese a ser un AINEs.

ANILNICOS
o Paracetamol / acetominofeno

o
Presente para dolores leva a moderado
Buen analgsico
Efecto atipirtico
Resfriado comn
Sustituyen a la aspirinas por todas las reacciones GI que tienen estas
ltimas
No tiene reacciones GI
Se basa en unin, bloqueo de COX3 que las hacer ser un buen
analgsico de dolor leve a moderado incluso existe una asociacin con
un opioide que es la codena.

no olvidar que el Acetominofeno produce intoxicacin por sobredosis con


una importante necrosis heptica, gracias a este metabolito txico.

PROPIONICOS

EL IBUPROFENO,

Es un muy buen antiinflamatorio y por lo tanto tambin es un analgsico y


buen antipirtico, escasos RAM (se detectaron arrtimias)como RAM no produce
tantas complicaciones gstricas, pero las tiene, de hecho en estados unidos, ya
se puede vender fuera de las farmacias.
su enantiomero dextro es responsable de la inhibicin de la COX
(dexibuprofeno-dexelle)
RAM: pocos (OTC)
El ibuprofeno es una mezcla de una parte dextro y levo que en chile existe el
dexibuprofeno, que es la parte dextrogena de esta molecula, que tiene una
mayor capacidad antiinflamatoria que el ibuprofeno (dexell), Pero es mas caro

KETOPROFENO

Buen analgsico vo, iv, en dolores moderados viscerales. Su ismero S + el


dexketoprofeno- Desketo es elms activo es el ms activo.
Hablamos de un buen analgsico, tiene tambin importantes cualidades
antiinflamatorias importantes, pero su utilidad es la analgesia, tenemos la
posibilidad, incluso en dolores de moderado a severo, en los plipos renales, se
administra en chile, en as postas, en urgencias.

En chile tenemos el ismero dextro que es el dexketoprofeno que es ms


activo, pero como siempre ms caro.

NAPROXENO

Buen antiinflamatorio (20 veces mas potente que ASA) y analgsico.


RAM: mejor tolerados que otros AINEs, retencin de lquidos
Otro que se usa en odontologa es el naproxeno, que es muy buen
antiinflamatorio, es 20 veces ms antiinflamatorio que la aspirina, pero tiene
ms reacciones adversas sobre todo gstricas, pero hay formas farmacceuticas
de administracin polongada, inlcuso de pueden administrar cada 8 horas y as
disminuir la RAM.
Hay que tener cuidado con los pacientes que sean hipertensos o que estn
consumiendo antihipertensivos, porque igual se contrarrestan y se disminuyen
las acciones.

FENAMATOS

AC. MEFENAMICO

se utiliza como analgsico y en dismenorrea primaria; sus acciones analgsicas


se ejercen a nivel SNC y perifrico
Es uno de los mejores para prevenir la dismenorrea, tiene reacciones adversas
a nivel gstrico

EL CLONIXINATO DE LISINA (NEFERSIL),

v.o, iv, analgsico.


Ram: principalmente GI (dispepsia, diarrea, esteatorrea. Anemia hemoltica,
rave pero poco comn del tipo auto inmunitario.
De vo o IV, es un buen analgsico, incluso se puede administrar de forma
parenteral en dolores de moderado a severo, hay que tener cuidado de la
administracin va intravenosa, porque da arritmia y bloquea los canales de
calcio a nivel gstrico.
Pero es un buen analgsico, normalmente los que sufren de jaquecas o
migraas, est unido a la ergotamina por una formulacin especial.
Tiene reacciones adversas a nivel GI y anexos a estos.
ACIDO ACTICO.

No hay ningn problema en usar estas sustancias a nivel de vista odontolgico,


se puede usar:

DICLOFENACO

Buen antiinflamatorio, analgsico y antipirtico, vo, iv y tpico, usado en


artritis reumatoide, osteoartritis o lesiones msculo esquelticas agudas.
RAM: lo mas habitualson reacciones GI; retencin de lquidos
Porque es buen analgsico, y excelente antinflamatorio, sobre todo frente a
dolores nivel osteomusculares, es la primeria lnea de artritis reumatoide o
artritis.
Pero es uno de los frmacos que producen muchas reacciones adversas GI
como dispepsia o dolor en la boca del estmago, tambin tener cuidado en
pacientes hipertensos o que tomen frmacos antihipertensivos.
Podemos utilizar en odontologa en dolores de leve a moderado o un poquito
ms,

KETOROLACO (SINDOL)

Potente analgsico vo e iv
Su sal de trometamol, mejora su absorion
Solo uso agudo
2 das parenterales
7 das orales
Por su potente accin analgsica, de forma VO o IV y si la utilizamos de forma
IV solo 2 das y VO no ms all de 7 Das, tiene reacciones adversas gstricas
por efecto prolongado, o dolor abdominal o mareo en tratamientos ms cortos.
Se usa en dolores a corto plazo como los post operatorios, las migraas y
clicos renales (parenteral).
Existe ketorolaco en colirios, para dolores conjuntivales, sobretodo en
queratoconjuntivitis.

ENLICOS.

PIROXICAM, TENOXICAM

Son eficaces y potentes


antiiflamatorios vo, iv
Vida media prolongada

MELOXICAM

Es un inhibidor preferencial de la
COX-2.
Mantiene las propiedades de los
AINES, pero tendra un mejor perfil de seguridad a nivel renal
Mucha utilidad el PIROXICAM por vidas medias largas, uno puede emplear 10
mg cada 12h o 20 mg cada 24h en procesos inflamatorios de extracciones
dentales, porque es un potente antinflamatorio, tiene reacciones adversas GI;
pero las reacciones son bajas por su vida media.
El MELOXICAM es preferentemente COX 2 en uno de los que no producen tanta
reaccin GI.

NO- ACIDICOS.
Buen antiinflamatorio, inhibe en forma selectiva a COX-2; vida media
prolongada
Retirado en Espaa por hepatotoxicidad
RAM: los mas comunes GI; siendo menor incidencia de lcera pptica;
retencin de lquidos; cefalea y mareo. Fallas hepticas asociadas a su uso.

NIMESULIDA que es un buen antiinflamatorio, que no es acidico, que


produce menos RAM a nivel gstrico y es de vida media prolongada,
tambin podra ser utilizada en odontologa
En Espaa este frmaco fue retirado por producir muertes, por uso
prolongado, a nivel hepatico, en chile est bajo farmacovigilancia.
Siempre est para usar, aunque controlado, las ram no producen
muertes pero si pueden producir problemas GI, siendo una probabilidad
las ulceras.
la aspirina es la nica cox 1 y las dems sobre cox 1 y 2, y el mexolicam
acta mas sobre cox 2 que cox 1, y esta el otro grupo de las coxib, que
prcticamente bloquean la cox 2 y sobre la cox 1 no tiene accin.

Los visitadoes mdicos generalmente van a las clnicas odontologas y


incitan a administrar con inhibidores de la cox 2 para dolores dentarios.
La teora dice, que generalmente para aritritis reumatoidea se usaran
solo aines y eso iba a provocar ulceras en los pacientes, por lo tanto si
haban sustancias que solamente antagonizaban la cox 2 que no tocaban
la cox 1 y la capacidad homeastatica no iba a ser tocada a ese nivel, ni
renal ni gstrica, eran bueno, y marchaba bien la teora, si solo
bloqueaba la cox2 y no la cox1 iba a tener la parte renal y GI indemne,
tendra una curacin sin problemas y aparecieron un gran nmero de
coxib.
pero, los pacientes se empezaron a morir, y se moran por problemas
cardiovasculares (infartos), en chile, si fueran ms baratas se hubiera
muerto gente, son de vidas medias largas.
Se retir del comercio, dejaron 2, el celecoxib y parecoxib, si un
laboratorio retira los medicamentes puede volver a entrar al mercado,
en cambio, si lo hacen las autoridades, no.
Las muertes sucedan porque la cox 2 no es solo inducible, es tambin
constitutiva a nivel cardiovascular y a nivel renal, y este bloqueo era lo

que haca que fallara a nivel cardiovascular (trombosis coronaria o


cerebrovascular),
An existen 2 coxib, se tienen que tomar con aspirina (cardioproteccion), y no pueden ser tomados por ms de 7 das, y se tiene que
esperar 7 o 14, son muy caros.

los aines depender


del uso se tiene que
dar.

Para trismus se usan


relajantes
musculares, y para
dolores articulares,
se tiene que usar
antiinflamatorio y no
analgsico.

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