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Ficha 1 Subtema 5
METABOLISMO.
CONCEPTOS: Las caractersticas Lipoflicas que facilitan el paso de un Medicamento por las Membranas Biolgicas y que despus facilitan
el acceso al sitio de accin, interfieren con la Eliminacin del Medicamento. La Eliminacin intacta a travs de los Riones interviene
muy poco en la Eliminacin total de casi todos los Medicamentos. Por lo que los productos Lipoflicos que se filtran por el Glomrulo son
en gran parte reabsorbidos por las Membranas tubulares. Por eso, es esencial la Biotransformacin del Medicamento y otros productos,
en metabolitos ms hidroflicos para que cese su actividad Biolgica y sean Eliminados del cuerpo.
Metabolismo: Es la Biotransformacin, la interaccin del Medicamento con la clula. Su finalidad no es solo la de transformar el Medicamento
para favorecer la Eliminacin, sino que tambin busca la Inactivacin o Transformacin a compuestos activos o inactivos ( metabolitos).
Induccin Enzimtica: Actividad que determina que tanto o la produccin de enzimas.
Induccin: Hacer que el organismo la produccin de una enzima, es transitorio. El FENOBARBITAL es una sustancia muy
inductora an a dosis pequeas, 10 veces la cantidad de la Glucoronil transferasa. El DIBENZOPIRENO tambin es un gran
inductor y se encuentra en la carne asada y fumadores.
Inhibicin: Hace que el organismo la produccin de una enzima. La DEHIDROCOSAICINA acta como Inhibidor de algunas
isoenzimas del Citocromo P450 (Cit P450) y se encuentra en el jugo de toronja y el chile. La CIMETIDINA es el mximo
inhibidor enzimtico.
rganos especializados: Hgado, Rin y Msculo.
En el feto y neonato: Existe actividad enzimtica baja, la actividad Conjugante, una BHE poco desarrollada y un mecanismo de
Excrecin inmaduro.
En ancianos: Tienen la capacidad de Alquilacin y Acilacin, despus de los 50 aos pierden la capacidad de Oxidar y tienen la
Conjugacin. Metabolizan mal el DIAZEPAM.
BIOTRANSFORMACIN: Generalmente la Biotransformacin produce metabolitos inactivos ms polares que se Eliminan ms fcilmente.
Sin embargo, en algunas ocasiones se producen metabolitos activos con gran actividad Biolgica o con propiedades txicas.
Ejemplo: Sistema de la Monooxidasa del Cit P450, ste es el principal catalizador de las Rx de Biotransformacin. Tambin si
administramos FENOBARBITAL (inductor ms potente) se induce a la produccin de Glucoronil transferasa.
No Microsomales: Especficas, no inducibles, actan sobre Frmacos especficos y tienen la misma actividad desde el nacimiento por
lo que no se necesitan producir cada vez que se usen. Se encuentran en el Hgado, Rin, Tracto GI, Pulmn y Plasma.
Ejemplo: Deshidrogenasa alcohlica.
Viridiana Garca
Ficha 1 Subtema 5
La capacidad de metabolizar los Medicamentos se hereda: Existen razas ( como los japoneses) que no pueden metabolizar el ALCOHOL porque
no tienen Deshidrogenasa alcohlica. Los indios americanos carecen de Lactosa.
FACTORES FISIOLGICOS:
Estado de la salud: La fisiologa de una persona enferma es distinta a la de una persona sana.