UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL

FACULTAD PILOTO DE ODONTOLOGIA

MATERIA: FARMACOLOGIA TERAPEUTICA

TEMA:

Lincosamidas

INTEGRANTES:

Andrades Leiva Mara Ins

Escobar Tomal Vanesa
Garcs Martnez Katherine
Garca Gustavo Andrs
Gonzaga Bermeo Luis
Granoble Romero Djalmar

PROFESOR A CARGO: Dra. Plas Robles Cecilia Isabel

CURSO: 5
PARALELO: 6
AO LECTIVO
2016 2017

Contenido
INTRODUCCION..................................................................................................3

ANTIBIOTICOS TIOAZUCARES O LINCOSAMIDAS: LINCOMICINA Y

CLINDAMICINA....................................................................................................4
FARMACODINAMIA.............................................................................................4
Resistencia bacteriana:........................................................................................5
ACCIN SOBRE EL ORGANISMO.....................................................................7
FARMACOCINTICA...........................................................................................9
BIOTRANSFORMACION Y EXCRECION.........................................................10
TOXICIDAD........................................................................................................10
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS...........................................................11
VAS DE ADMINISTRACIN Y DOSIS..............................................................12
BIBLIOGRAFIA...................................................................................................15

INTRODUCCION
Las

lincosamidas

(lincomicina

clindamicina)

tienen

una

actividad

microbiolgica muy parecida a la de los macrlidos. Como ellos, inhiben la

sntesis proteica a nivel del ribosoma 50S. Los cocos grampositivos y los
bacteroides constituyen el blanco de eleccin de las lincosamidas. Los bacilos
gramnegativos y los enterococos (excepto Entercoccus faecium) son
naturalmente resistentes. El mecanismo esencial de resistencia es la metilacin
de la adenina a nivel del cido ribonucleico ribosomal 23S, en la subunidad 50S
del ribosoma. Dicho mecanismo se trasmite por plsmidos y lleva a la
resistencia macrlido-lincosamida-estreptogramina B. La absorcin digestiva de
la clindamicina es del 90%. El pico no est afectado por la alimentacin. Tras la
administracin de una dosis de 150 y 300 mg, se obtiene el pico en 1 hora; en
ese momento, las concentraciones sricas son respectivamente de 2,5 y 3,6
mg/l. La clindamicina se difunde bien en los tejidos y lquidos del organismo,
con excepcin del lquido cefalorraqudeo. El principal efecto indeseable es la
diarrea, por lo general moderada, en el 20% de los pacientes que reciben el
antibitico por va oral. En un 0,01-10% de los pacientes se sealan colitis
seudomembranosas debidas a Clostridium difficile. Todas las infecciones con
componentes tisulares debidas a bacterias sensibles a las lincosamidas son
indicaciones posibles. Las infecciones por estafilococos o estreptococos son
indicaciones electivas, as como las infecciones anaerobias, mono o
polimicrobianas, que implican anaerobios y cocos grampositivos.

ANTIBIOTICOS TIOAZUCARES O LINCOSAMIDAS:

LINCOMICINA Y CLINDAMICINA

Las lincosamidas o antibiticos tioazucares corresponden a un grupo especial

de antibiticos de espectro reducido y predominantemente bactericidas y que
comprenden la lincomicina y la clindamicina, con anlogas propiedades.

FARMACODINAMIA
Como todos los casos se estudia la accin y espectro antimicrobiano y la
accin sobre el organismo husped y los principales datos se dan a
continuacin:
Accion antimicrobiana: descripcin
El

espectro

antimicrobiano

de

la

lincomicina y clindamicina es, muy

reducido, se asemeja en cierto modo al
de la penicilina G, abarcando sobre todo
algunas bacterias grampositivas.
Asi son susceptibles el staphylococcus
aureus

estafilococo,

incluido

el

resisitente a otros antibiticos como la

penicilina, tetraciclina, cloranfenicol y eritomicina, el strptococcus pyogenes o
estreptococo hemoltico beta , el streptococcus viridans o estreptoco hemoltico
alfa ,el streptococcus faecalis o enterococo poco susceptibles- el
streptococcus pneumoniae o neumococo son algo sensibles tambin al gnero
clostridium (anaerobio) y el corynebacterium diphtheriae. No son susceptibles
en general las bacterias grannegativas salvo excepcin, no siendo la
escheriohia coli o cotibacilo y dems bacilos entricos, muy poco la heisseria
gonorihoese y el heamophilus influenzae. La excepcin corresponde al
bacteroides gragilis y el bacteroides melaninogenicos (anaerobios) que son

bien susceptibles sobre todo a la clindamicina-. Por otra parte, los hongos,
rickeltsias y virus no son sensibles, pero el actinomices israel es susceptible.
La lincomicina y clindamicina son activas in vitro e in vivo, dicha accin es
bacteriostatica

sobre

todo

bactericida,

existiendo poca diferencia en la concentracin

que provoca uno u otro de estos efectos.
En cuanto a las diferencias de accin entre
ambos

antibiticos

no

son

de

carcter

cualitativo, siendo la clindamicina ms potente

que la lincomicina, con referencia a los mismos
organismos

RESISTENCIA BACTERIANA:
Estos antibiticos son capaces de dar lugar resistencia bacteriana in vitro e in
vivo, con respecto a los estafilococos especialmente, estreptococos y
neumococos (se encuentran en la mucosa, sistema respiratorio, msculos
S.N.C, corazn, rin y la piel).

Dicha resistencia siempre es cruzada entre la clindamicina (es una lincosamida

de origen semisinttico, derivada de la lincomicina. Slo se encuentra
disponible para administracin por va parenteral.) Y lincomicina y puede ser
cruzada con respecto a los macrolidos, como la eritromicina. La citada
resistencia no es muy frecuente y para el caso del Staphylococcus aures, la
misma alcanza al 15 a 20 % de las cepas aisladas para el caso de lincomicina.
La resistencia bacteriana es generalmente extracromosmica por plsmidos.

MECANISMO DE ACCIN
La lincomicina y la clindamicina actan sobre las bacterias inhibiendo la
sntesis proteica, para ello, dichos antibiticos se unen a la subunidad 50S
(UNIDAD

DE

MEDIDA

SVERDBERG

MIDE

COEFICIENTE

DE

SEDIMENTACION DE UNA PARTICULA COMO EL RIBOSOMA), de los

ribosomas y actan en dos formas:

a.- una semejante al cloranfenicol, impidiendo la unin del complejo

aminocido-cido ribonucleico de transferencia al ribosoma.
b.- inhiben el mecanismo de translocacin, al igual que los macrolidos, paso
normalmente necesario para la formacin de la cadena polipetidica al dejar
libre cada vez el lugar del ribosoma donde ha de unirse un nuevo aminocido.

Este mecanismo ha sido demostrado por los mtodos anteriormente

indicados y as se tiene:
a.- separacin in vitro las dos subunidades del ribosoma se ha observado que
la licomicina se une a la 50S.
b.- lo mismo, empleado RNA aislado, se ha comprobado una detencin de la
sntesis polipeptida.
c.- la transferencia del pptido en crecimiento a los aminocidos es
interrumpida por el citado antibitico.
d.- finalmente, se ha demostrado una competicin de la lincomicina y el
cloranfenicol en la unin con el ribosoma en la subunidad 50S.

ACCIN SOBRE EL ORGANISMO

Las acciones de estos antibiticos sobre el organismo son de carcter txico,
como se pasa a considerar:
1: Sistema digestivo. Colitis seudomenbranosa.

En los animales de experimentacin, en especial el criceto (hmster) la

administracin de glucosamidas, aun una sola vez es capaz de provocar una
enterocolitis grave, muchas veces mortal. Que se debe a una toxina del
microrganismo (Clostridium difficile). Tratndose pues de una superinfeccin.
En el hombre algunas ocasiones puede producirse, por administracin bucal y
parenteral de lincomicina y sobre todo de clindamicina, diarrea, que puede
llegar a ser intensa con el cuadro de la colitis seudomenbranosa, en que el
examen radiolgico y proctlogo demuestran ulceraciones mucosas graves con
seudomenbranas.

2. Sistema cardiovascular. La inyeccin intravenosa rpida de lincosamidas

es capaz de provocar cada de la presin arterial y hasta paro cardiaco, cuyo
mecanismo no est bien dilucidado.

3. Bloqueo neuromuscular. En la misma forma que los aminoglucosidos pero

con

menor

intensidad,

las

lincosamidas

pueden

producir

bloqueo

neuromuscular por el mismo mecanismo que aquellos. El mismo se revela

generalmente por un aumento de accin de las drogas curarizantes.

FARMACOCINTICA
Ha sido muy bien estudiada y los primeros rasgos se dan a continuacin:
1.- absorcin y distribucin la lincomicina y la clindamicina se absorben
perfectamente en el tracto gastrointestinal y por va intramuscular. Por va bucal
el clohidrato de lincomicina a la dosis de 500 mg produce un nivel plasmtico
mximo a las 4 horas, alrededor de 3 G/ml en ayunas y menos de la mitad de
este valor si se ha ingerido alimentos, y el antiniotico permanece en la sangre
de 6 a 12 horas. La absorcin no es muy completa y si lo es con el clorhidrato
de clindamicina que con la misma dosis produce un nivel plasmtico mximo
de alrededor de 6 G/ml a las dos horas, el que no se modifica sustancialmente
si se ingieren alimentos.

Por va intramuscular, 600 mg de clorhidrato de lincomicina producen una

concentracin plasmtica mxima a la una a dos horas unos 12ug/ml, y existen
niveles sanguneos hasta 24 horas, por va intravenosa, 300 mg de clorhidrato
de lincomicina, el nivel mximo es inmediato, unos 15 ug/ml. En cuanto a la
clindamicina por va parenteral se emplea el ster fosfato que, inyectado, en el
plasma sanguneo se hidroliza para liberar clindamicina activa, por va
intramuscular, la dosis de 300 mg da lugar a una concentracin srica mxima
de 8 ug/ml a la una a dos horas, con niveles sanguneos durante unas 12
horas, mientras que por va intravenosa, el pico mximo se alcanza
inmediatamente unos 20 ug/ml
En la sangre la lincosamidas se encuentran combinadas con las protenas, en
alrededor de 70 %. El volumen de distribucin es de 0,5 l/kg para la lincomicina
y de 20 l/kg para la clindamicina, de manera que se distribuyen por los lquidos
intra y extracelular. En esta forma estos antibiticos se distribuyen por todos los
rganos y lquidos del organismo, como el pleural, peritoneal y la bilis, pero
pasan poco al lquido cefalorraqudeo, a menos que exista meningitis, en cuyo
caso pueden alcanzar un 40% de la concentracin plasmtica. Atraviesan la

placenta y pasan al feto, as como a la leche materna, pero no en gran

concentracin

BIOTRANSFORMACION Y EXCRECION
La lincomicina es inactivada parcialmente en el organismo, en el hgado
especficamente, pero no se conocen perfectamente los metabolitos formados,
mientras que el resto, una buena parte, se excreta por el rin dentro de las 24
horas. La excrecin no es muy rpida y la vida media es de alrededor de 4.5
horas
Por su parte, la clindamicina se metaboliza extensamente en el organismo, en
el hgado, para transformarse en N demetilclindamicina y clindamicinasulfoxido,
y el resto se excreta por el rion. La eliminacin aqu es mas rpida y la vida
media es unas 2 horas
En la insuficiencia renal, la vida media de la lincomicina se alarga, pudiendo
llegar a 12 horas en los casos de gran insuficiencia renal, mientras que no se
modifican mucho en el caso de la clindamicina, ya que se metaboliza
extensamente, y puede llegar a unas 4 horas en la insuficiencia renal grave.

TOXICIDAD
La lincomicina y la clindamicina no son drogas muy toxicas, pero pueden
producir trastornos gastrointestinales, cardiovasculares, cutneos y de bloqueo
neuromuscular.
1) Las manifestaciones gastrointestinales son bastante comunes cuando se
administran las drogas por va bucal, pero tambin se observan por via
parenteral, consisten en nauseas, vmitos, clicos y diarrea, que puede

ser intensa y sanguinolenta, sobre todo con la clindamicina, pudiendo

llegar a la colitis seudomembranosa, acompandose de fiebre
leucocitosis,

mientras

que

el

examen

sigmoidoscopico

muestra

ulceraciones mucosas, y el cuadro puede ser mortal.

2) Los trastornos cardiovasculares pueden observarse por la inyeccin
intravenosa rpida y consisten en cada de la presin arterial, que puede
acompaarse de taquicardia y vomitos; cuando se emplea dicha via la
velocidad no debe sobrepasar la de 50 mg/kg de peso por hora.
3) Los trastornos cutneos consisten principalmente en prurito anal y
vulvar.
4) El bloqueo neuromuscular se revela generalmente por prolongacin y
mayor efecto de las drogas

relajantes musculares cuando se

administran juntos ambos grupos de drogas.

El tratamiento consiste en la disminucin de las dosis o supresin del
medicamento en los casos leves, pero la colitis seudomembranosa requiere el
empleo de clorhidrato de vancomicina por va bucal, 1 a 2g diarios que es muy
eficaz.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Las principales se describen a continuacin
a) Bloqueantes neuromusculares. Las lincosamidas poseen cierta accin
bloqueante neuromuscular, de manera que la administracin simultnea
de los mismos con relajantes musculares, es capaz de prolongar la
accin de estos ltimos.
b) Drogas antidiarreicas. Se refieren al caoln, que es capaz de disminuir
la absorcin intestinal de la lincomicina produciendo niveles plasmticos
disminuidos de esta droga, por lo que conviene evitar esta asociacin
medicamentosa.
c) Antibitico de amplio espectro. Parece existir un antagonismo de la
lincomicina y clindamicina con la eritromicina, por lo que no tiene esa
asociacin de drogas.

VAS DE ADMINISTRACIN Y DOSIS

En casos leves y de mediana gravedad, se emplea la va bucal capsulas,
jarabe, debiendo efectuarse la administracin preferentemente con el estmago

vaco, es decir dos horas antes de la ingestin alimenticia, para el caso de la

lincomicina no siendo necesaria esa precaucin para la clindamicina. En
infecciones ms graves, se utiliza la va intramuscular y la intravenosa
infusin - en los ms serios.
La insuficiencia renal no ha de modificar mucho los intervalos entre las dosis ya
que estos antibiticos sufren una metabolizacin importante en el organismo;
es as que para la lincomicina, nicamente en la insuficiencia renal grave,
deber aumentarse dicho intervalo de 6horas normal al doble, mientras que
para la clindamicina, el mismo no ha de modificarse
Nombre genrico
Clindamicina

Dosis
Dosis nios:
10-30mmg/kg/dia c/6h IV/
VO
Dosis adultos:
150-300 mg c/6 h VO/IV
Dosis carga:
600 mg 1 h antes de ciruga
Infecciones por anaerobios:
Dosis nios:
25-40 mg/kg/dia c/6-8 h
IV/IM
Dosis adultos:
300-600 mg c/6 h IV
Profilaxis endocarditis
Dosis nios:
20 mg/kg, VO
1 h antes del procedimiento o
IM/ IV 30 min antes del
procedimiento
Dosis adultos:
600 mg, VO
1 h antes del procedimiento o
IM/IV 30 min antes del
procedimiento

Presentacin comercial
Dalacin C
Caps 300 mg (Caja x 24)
Amp 600 mg/4 ml (caja x 2)
Damiclin
Caps 300 mg (caja x 12 y
24).

Lincomicina

Dosis nios:
30-60 mg/kg/dia c/6-8h VO
20 mg /mg/kg/dia c/8-12h Im
Dosis adultos:
500mg c/6 h VO
600 mg c/24 hIM

Lincocin
Caps 500 mg
(caja x 20)
Amp 300 mg/ml

La clindamicina es de gran utilidad en el tratamiento de infecciones bacterianas

graves de origen dental o periodental, como profilctico para intervenciones
con riesgo de infeccin.
En los diversos procesos infecciosos en boca estn presentes microrganismos
anaerobios. La clindamicina es til, pero tambin en muchas ocasiones
innecesaria, para el tratamiento de infecciones ocasionadas por ellos. Por esta
razn se debe valorar cuidadosamente la necesidad de prescripcin de este
antibitico de amplio espectro y gran eficacia en procedimientos operatorios,
con la finalidad de evitar tanto los cuadros diarreicos (que pueden evolucionar
hacia un cuadro grave de colitis seudomembranosa), como el desarrollo de
mayores resistencias bacterianas.
Se insiste recordar que la penicilina es el antibitico de primera eleccin en
odontologa y que al seguir puntualmente los protocolos de asepsia y
antisepsia, sus esquemas teraputicos, asi como las indicaciones para cada
una de las especialidades odontolgicas, disminuira la posibilidad de
infecciones

posoperatorias

posquirrgicas,

dando

como

resultado

tratamientos exitosos sin riesgo de efectos adversos para el paciente

La clindamicina penetra bien los abscesos debido a que alcanza el interior de
macrfagos y leucocitos polimorfonucleares, por lo que su uso en el tratamiento
de celulitis de origen periapical o periodontal es muy eficaz

BIBLIOGRAFIA
MANUEL LITTER, FARMACOLOGIA
ESPINOZA

MELENDEZ,

FARMACOLOGIA

ODONTOLOGIA. FUNDAMENTOS Y GUIA PRCTICA

TERAPEUTICA

EN