Bacteria, estructura, sntesis de pared

bacteriana, Criterios de uso adecuado de los

antibacterianos.
Mecanismos de resistencia.
Clasificaciones. Penicilinas y cefalosporinas.
aminoglucsidos, sulfonamidas, tetraciclinas

MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

SELECCIN DE ANTIBIOTICO IDEAL

a. Identificar la patologa, sintomatologa.

b. Estudios bacteriolgios: antibiograma
c. Farmacocintica, toxicidad, BHE (meningitis).
d. Dosis, edad, embarazo, otros.
e. Funcin renal / heptica, idiosincrasia.
Q.F. MANUEL HERNNDEZ AGUILAR

BACTERICIDAS

BACTERIOSTTICOS

AMINOGLUCOSIDOS
GLUCOPPTIDOS
BETALACTAMICOS, BACITRACINA
ISONIAZIDA, PIRAZINAMIDA
METRONIDAZOL
POLIMIXINAS
RIFAMPICINA
QUINOLONAS

CLINDAMICINA
CLORANFENICOL
ETAMBUTOL
MACROLIDOS
NITROFURANTOINA
SULFONAMIDAS
TETRACICLINAS
TRIMETROPIN

Fuente: Farmacologa Bsica y Clnica, Bertram G. Katzung

MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

ANTIBIOTICOTERAPIA

Est indicado un
antimicrobiano de acuerdo con
las manifestaciones
clnicas? O es prudente esperar
hasta que stas se presenten?

Se han obtenido muestras

clnicas apropiadas para
establecer un
diagnstico microbiolgico?
Cules son los probables
agentes etiolgicos de la
enfermedad?
MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

JUSTIFICACION DE
ANTIBIOTICOTERAPIA

Se identific algn microorganismo

patgeno especfico?, Puede sustituirse el
frmaco emprico inicial con un
antimicrobiano de espectro ms reducido?

Se necesita un antimicrobiano o una combinacin

de varios?
Cules son la dosis ptima, la va de
administracin y la duracin del tratamiento?
Qu pruebas especficas (susceptibilidad) deben
realizarse para identificar a los pacientes que no
responden al tratamiento?
MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

TRATAMIENTO ANTIMICROBIANO EMPRICO

Uso de antimicrobianos antes de conocer el microorganismo
patgeno causante de una enfermedad o la susceptibilidad a un
antimicrobiano especfico. Ejemplo:

Infecciones urinarias
Enfermedades transmisin sexual

Neumona intrahospitalaria
Anlisis microbiolgico: tratamiento definitivo.
MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

Estrategias para el tratamiento emprico

A. Formulacin de un diagnstico clnico de infeccin microbiana
Datos disponibles (neumona, celulitis, sinusitis).
B. Obtencin de muestras para anlisis de laboratorio
Centrifugacin de muestra de orina
C. Formulacin de un diagnstico microbiolgico
Frotis con tincin de Gram de secrecin: diplococus Gram(-)
MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

.. Estrategias para el tratamiento emprico

D. Determinacin de la necesidad de tratamiento emprico
Indicado cuando hay un riesgo notorio de morbilidad grave
Uretritis: N. gonorrhoeae y Chlamydia trachomatis, aunque no est
confirmado este microorganismo al momento del diagnstico.
E. Inicio del tratamiento
Diagnstico microbiolgico/clnico, microorganismos patgenos ms
probables. Espectro antimicrobiano.
MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

Seleccin del antimicrobiano

Estados patolgicos concomitantes (sida, trasplantes,
hepato-nefropata) o empleo de inmunodepresores.
Efectos adversos previos de los frmacos.?

Alteraciones en la eliminacin del compuesto (funcin renal o

heptica a consecuencia de la enfermedad subyacente).
Edad de paciente, estado gestacional, exposicin epidemiolgica.
MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

Factores farmacolgicos
Farmacocintica de la absorcin, distribucin y eliminacin
La capacidad del frmaco para distribuirse en el lugar de la
infeccin
Los efectos txicos potenciales del frmaco
Interacciones farmacocinticas o farmacodinmicos con otros
frmacos.
MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

Interpretacin de resultados del cultivo (fiables/errneos)

Error de muestra, obtencin de los cultivos despus de
administrar antimicrobianos, o contaminacin de muestras
Microorganismos no cultivables o crecimiento lento (Bartonella o
Brucella), cultivos se eliminan antes del crecimiento suficiente
para la deteccin.
Solicitud de cultivos bacterianos cuando la infeccin se debe a
otros microorganismos.
No reconocer la necesidad de utilizar medios o tcnicas de
aislamiento especiales.
MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

FARMACODINMICA ANTIMICROBIANA
Pruebas de sensibilidad: seleccin de antibitico.
Actividad bacteriosttica o bactericida
Cc de bacteriostticos < Cc de bactericidas. Bactericidas: Efecto
bactericida es dependiente de la concentracin (quinolonas y
aminoglucsidos) y dependientes de tiempo (betalactmicos y
vancomicina).

Efecto posantibitico (PAE)

Supresin persistente de la proliferacin bacteriana
MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

El mecanismo de resistencia a los betalactmicos es la produccin

de betalactamasa inducida por un plsmido, ms recientemente se

ha descrito la alteracin estructural de las protenas fijadoras de
penicilina como otro mecanismo de resistencia.
El mecanismo de resistencia al cloranfenicol es la produccin de
acetiltransferasa de cloranfenicol, una enzima que inactiva este
antibitico
MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

PROFILAXIS CON ANTIBITICOS

En profilaxis post operatorios (endodoncias, legrados).
En relaciones sexuales (trichomonas, cndida albicans)

Disminuir la aparicin de infecciones en pacientes de alto riesgo:

inmunosuprimidos.
Impedir recadas en infecciones graves previas (endocarditis

bacteriana).
Para prevenir aparicin de infecciones como consecuencia de
intervenciones quirrgicas
Q.F. MANUEL HERNNDEZ AGUILAR

Mecanismos de
accin de los
antibacterianos

MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

TETRACICLINAS
Bacteriostticos de amplio espectro, inhibe la sntesis de
protenas al fijarse en la subunidad 30S del ribosoma.
Ricketsias, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia y Vibrio.
Clera, brucelosis, infecciones urinarias por algunas
cepas gram(-), acn, gonorrea.
Tetraciclina, minociclina, oxitetraciclina, doxiciclina.
MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

TETRACICLINAS
Se une a protenas plasmticas en 50-70%. La leche y
anticidos, disminuye su absorcin.
Se distribuye a travs de la leche materna y atraviesa la
barrera placentaria. Es eliminada por orina y heces.
Rams: nuseas, vmitos y malestar epigstrico, coloracin
de los dientes, inhibe absorcin de calcio.
MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

DOXICICLINA
Se fija a protenas plasmticas, VM es de 16-18 horas.
Eliminacin por bilis y heces.
Clera, tifo, diarrea, acn, cervicitis, uretritis, clamidias y
trichomonas.
Rams: Anorexia, nuseas, vmito, disfagia, procesos inflamatorios
de la regin ano genital, y deposicin en huesos y dientes.
Contraindicada en embarazadas y menores de 8 aos.
MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

CLORANFENICOL
Amplio espectro, accin sobre bacterias grampositivas,
gramnegativas y anaerobias.
Farmacocintica
Distribucin en tejidos del organismo, llega a LCR.
Se une a las protenas plasmticas en 50%. VM de 1 a 4
horas.
Metabolismo heptico, eliminacin por bilis, orina y
leche materna.
MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

..... CLORANFENICOL
Indicaciones
Meningitis bacteriana, fiebre tifoidea, enfermedades por rickettsia e
infecciones por bacteroides.
Reacciones adversas
Nuseas, vmito, diarrea, supresin de mdula sea, confusin y
depresin. Anemia aplsica, snd. de nio gris (D. renal/heptica).
Contraindicaciones
Lactantes, insuficiencia heptica, depresin de mdula sea.
MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

MACRLIDOS
Bacteriostticos, se unen a subunidad 50S del ribosoma, inhiben la
sntesis de protenas bacterianas. Cocos gram(+) aerobios,
anaerobios (excepto enterococos) y contra los anaerobios gram (-).
Eritromicina, claritromicina, azitromicina y roxitromicina.

Eritromicina
Amplio espectro de actividad contra las bacterias aerobias y
anaerobias gram(+/-), Mycoplasma pneumoniae, Chlamydias
trachomatis y las micobacterias, propinobacterium acns.
MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

Farmacocintica (eritromicina)
Cmax se da en 04 horas. Se distribuye en todos los tejidos,
excepto en cerebro y LCR. VM es de 1 a 2 hrs. Metabolismo
heptico y eliminada por orina, bilis y heces.
La dosis en nios: 30 a 50 mg/kg/da, c/8 hrs. x 7 a 10 das.
Adultos : 500 mg cada 6 a 8 horas durante 7 a 10 das.
Reacciones adversas
Trastornos gastrointestinales (nuseas, vmitos y diarrea. Presenta
una elevada incidencia de tromboflebitis (EV). Ictericia transitoria y
reacciones alrgicas leves, como erupciones en la piel y urticaria.
MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

CLINDAMICINA
Activo en bacterias anaerobias, B. fragilis, toxoplasma y Pneumocystis

Farmacocintica
Se distribuye en lquidos del organismo (excepto LCR), atraviesa la
placenta. VM es de 2-3 hrs. Unin a protenas en 90%.
Metabolismo heptico, eliminacin x bilis, orina y leche materna.
Dosis 150-450 mg c/6 h. adultos y 10-30 mg/kg/da c/8h en nios.
RAMS (clindamicina)
Alteraciones gastrointestinales, erupciones cutneas, alteraciones
hematolgicas y colitis pseudomembranosa.
MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

AMINOGLUCOSIDOS
Activos contra bacilos aerobios gram(-) y estafilococo. Amikacina,
tobramicina, gentamicina, kanamicina, neomicina, estreptomicina
y netilmicina.

Farmacocintica
Se excretan sin cambios en la orina mediante FG. Tienen
semivida en plasma de 2 - 3 hrs. Son nefrotxicos y ototxicos.
Se concentra en el lquido sinovial y las vas urinarias. Su VM es
de dos horas. Eliminacin por orina.
MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

.. AMINOGLUCOSIDOS
Empleada en infecciones nosocomiales producidas por bacilos
gram(-), principalmente E. coli, Proteus, Pseudomonas.
Infecciones urinarias. Dosis: 15 mg/kg de peso al da dividido en dos
dosis durante 7 a 10 das.

Reacciones adversas
Cefalea, depresin respiratoria, nuseas, vmito, temblor, vrtigo,
diarrea, ototoxicidad y nefrotoxicidad.
MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

SULFONAMIDAS
Son antimicrobianos de origen sinttico de amplio espectro con
propiedades bacteriostticas y bactericidas.
Las sulfonamidas se clasifican en sulfametoxazol, sulfisoxazol,
sulfadiazina, sulfanilamida, sulfacetamida, sulfasalazina y otros

MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

.. SULFONAMIDAS
Farmacodinamia
Frmacos
similares
de
forma
estructural
al
cido
paraaminobenzoico, un precursor que utiliza microorganismos
durante las sntesis de folatos. Las sulfonamidas inhiben la
dihidropteroato sintetasa, primer paso para sntesis del cido flico.

Farmacocintica
Absorbidas en el TGI. Se unen a protenas plasmticas (albmina). Se
distribuye en todos los tejidos, VM depende de la funcin renal.
Metabolismo heptico, eliminacin por la orina, heces, bilis, leche.
MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

.. SULFONAMIDAS

Indicaciones
Infecciones urinarias, respiratorias, toxoplasmosis, tracoma y
conjuntivitis de inclusin, disentera (diarrea por Shigella), fiebre
reumtica.
Reacciones adversas
Alteraciones gastrointestinales: nuseas, vmito, anorexia y dolor
abdominal; reacciones hematolgicas, erupcin cutnea, rash,
dermatitis exfoliativa y fotosensibilidad, sndrome S. Johnson
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COTRIMOXAZOL
El trimetoprim es un anlogo estructural del cido dihidroflico e
inhibe la dihidrofolato reductasa. La unin de trimetoprim con
sulfametoxazol produce un bloqueo secuencial de la sntesis del
cido flico, resultando de una sinergia antibacteriana.
Farmacodinamia
Interfiere con la sntesis bacteriana de cido tetrahidroflico,
elemento fundamental en la produccin de timidina, purinas y
cidos nucleicos.
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.. Cotrimoxazol
Farmacocintica
Administracin VO y parenteral. la Cmax son alcanzadas despus de 2
a 3 horas. Es metabolizado en hgado y eliminado en orina.
Indicaciones
Salmonella, shigella, fiebre tifoidea, prostatitis bacterianas. Neumona
por Pneumocystis jiroveci (P. carinii),pacientes con HIV/SIDA.
Reacciones adversas
Erupcin cutnea, nuseas, vmito, diarrea, anorexia, hepatitis y
alteraciones hematolgicas (anemia y granulocitopenia).
MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

COTRIMOXAZOL
Reacciones adversas
Erupcin cutnea, nuseas, vmito, diarrea, anorexia, hepatitis y
alteraciones hematolgicas (anemia y granulocitopenia).

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NITROFURANTONA (nitrofuranos: nitrofurantona)

Se utiliza para la profilaxis de las infecciones de las vas urinarias.

Farmacodinamia
Es un frmaco bacteriosttico que produce alteracin ribosmica de
las bacterias.
Farmacocintica
Se administra por VO y absorbida en el tubo digestivo. Su VM es de
una hora. No es metabolizada y se le elimina por la orina.
MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

NITROFURANTONA
Indicaciones
Infecciones de vas urinarias (E. coli). Adultos: 50 a 100 mg c/12 h, en
nios la dosis es de 5 a 7mg/kg/da fraccionadas en cuatro tomas.
Cpsulas de 50 y 100 mg y suspensin.
Reacciones adversas
Las
ms
comunes
son
alteraciones
gastrointestinales,
hematolgicas, y tie a la orina de color marrn. Contraindicada en
pacientes con oliguria, anuria y durante la lactancia.
MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

Un anciano diabtico ingresa en el hospital con neumona. En la

tincin del esputo se observa un bacilo gramnegativo y se inicia un
tratamiento con ampicilina i.v. Al cabo de 2 das, el paciente no
mejora y el laboratorio informa que se trata de H. influenzae
productor de -lactamasa. Qu tratamiento est indicado?
A. Continuar con la ampicilina i.v.
B. Cambiar a cefotaxima i.v.
C. Cambiar a vancomicina oral.
D. Aadir gentamicina al tratamiento con ampicilina.
MANUEL HERNANDEZ AGUILAR

Un hombre de 70 aos, alcohlico y con una higiene dental

deficiente, ha de someterse a extracciones dentarias para aplicar
prtesis. El paciente sufre una estenosis mitral con ligera
insuficiencia cardaca y recibe captopril, digoxina y furosemida.
Con estos antecedentes, el odontlogo decide efectuar un
tratamiento antibitico profilctico antes de las extracciones. Cul
es el frmaco que debe prescribir?
A. Vancomicina.
B. Amoxicilina.
C. Tetraciclina.
D. Cotrimoxazol.
E. Imipenem.
MANUEL HERNANDEZ AGUILAR