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CUALITATIVO Y
CUANTITATIVO
DE
ORFENADRINA
CITRATO
QUIMICA MEDICINAL I
INTEGRANTES:
Calixto Ontn, Robert
Cuba Pea, Julio
Santos Taipe, Evelyn
Segura Paucar, Ral
Vargas Tito, Edson
I. INTRODUCCIN
Orfenadrina (N, N-dimetil-2(o-metil-alfa-fenilbenzil-oxi) etilamina; es un anlogo
estructural cercano de difenhidramina. Es ampliamente aceptado como un
relajante del msculo esqueltico y se utiliza como un agente teraputico en el
tratamiento de la enfermedad de Parkinson y el sndrome neurolptico. La alta
prevalencia de abuso anticolinrgico ha sido previamente reportado. Tambin hay
casos de envenenamiento. Las concentraciones sanguneas de orfenadrina
superior a 500 ng/mL pueden provocar reacciones txicas. Adems, los niveles
sanguineos se han divulgado para estar positivamente relacionados con la mejora
de los efectos secundarios extrapiramidales. Sin embargo, hasta hace poco, ha
habido poca informacin disponible sobre la farmacocintica de la orfenadrina.
1
El primer relajante del musculo esqueltico de
accin central que se introdujo fue el
fenoxipropanodiol (Anodyne), descubierto en
Francia en 1910, ms adelante en el ao 1946 se
introdujo la mefenesina.
II. FARMACODINAMIA
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Orfenadrina est indicado como complemento para el descanso, terapia fsica, y
otras medidas para el alivio de las molestias asociadas a msculos esquelticas
dolorosas agudas. Orfenadrina es un anticolinrgico con un efecto
predominantemente central y slo un efecto perifrico dbil. Adems, tiene leves
propiedades anestsicas antihistamnicas y locales. Sndrome de Parkinson es la
consecuencia de un equilibrio alterado entre la colinrgica y la neurotransmisin
dopaminrgica en los ganglios basales causado por una disminucin en
dopamina. Orfenadrina restablece el equilibrio fisiolgico y tiene un efecto
favorable sobre la rigidez y el temblor de la enfermedad de Parkinson y los
sndromes parkinsonianos. El efecto es un poco menos de la bradicinesia.
MECANISMO DE ACCION
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la hiperquinesia. La deficiencia de dopamina en el cuerpo estriado aumenta los
efectos estimulantes del sistema colinrgico. Esta estimulacin es contrarrestada
por el efecto anticolinrgico de orfenadrina. Puede tener un efecto relajante sobre
los espasmos musculares esquelticos y tiene un efecto de elevar el estado de
nimo.
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III. E
STRUCTURAS QUIMICAS
ORFENADRINA CITRATO
ANTIPARKINSONIANOS
ANTIHISTAMNICOS:
5
CLORHID
RATO DE
CLORHID
RATO DE
CLORHID
RATO DE
6
ANTICOLINRGICOS:
CLORHID
RATO DE
CLORHID
RATO DE
CLORHID
RATO DE
7
Porcin lipoflica por
el anillo aromtico. Aminas secundarias
o primarias forma
compuestos sin
actividad
Sustitucin con
CH3 en ->
marcada
R voluminoso ->
ANTAGONISTA
COLINRGICO
V. PROPIEDADES FISICOQUIMICAS
8
Density: 1.00.1 g/cm3
#H bond acceptors: 2
#H bond donors: 0
ACD/LogP: 4.12
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VI. PROTOCOLO DE ANLISIS
I. DATOS GENERALES
SUSTANCIA Citrato de Laboratorio
ORIGEN:
ANALIZADA: Orfenadrina Farmindustria S.A.
PESO
461.50 PROCEDENCIA: Botica Inkafarma
MOLECULAR:
FORMA REGISTRO
Tableta NG-1623
FARMACUTICA: SANITARIO:
NOMBRE Orfenadrina FECHA DE
Octubre 2016
COMERCIAL: citrato VENCIMIENTO:
PRESENTACIN: 100mg/tableta FECHA DE
12/06/15
NMERO DE LOTE: 11065024 ANLISIS:
Anlisis organoleptico:
II. ANLISIS
ORGANOLPTICO
ASPECTO Polvo
COLOR Blanco
OLOR Inodoro
SABOR Amargo
Solubilidad:
CLOROFORMO Insoluble
ETER insoluble
Orfenadrina Citrato
1
Observacion microscopica
Observacin microscpica
AUMENTO: 100 X
OBSERVACION: cristales
PROPORCIN 3 :1 : 0.5
RF ST 0.7
RF MP 0.64
1
ANALISIS QUIMICO CUALITATIVO
REACCI
N DE
MAYER
REACCI
N DE
LE
ROSEN
REACCIONES QUIMICAS
REACCIN DE DRAGENDORFF
DRAGENDO
MAYER
1
ORFENADRINA CITRATO
1
REACCIN DE MAYER
DRAGENDO
MAYER
ORFENADRINA CITRATO
DRAGENDO MAYER
COMPLEJO BLANCO
REACCIN DE LE ROSEN
1
ANALISIS QUIMICO CUANTITAIVO
1
ANLISIS QUMICO CUANTITATIVO
MTODO VALORACIN DE COMPUESTOS ORGNICOS DE CARCTER
ANALTICO BSICO EN MEDIO NO ACUOSO
SOLUCIN
CIDO PERCLRICO 0.092N
VALORANTE
SOLVENTE CIDO ACTICO GLACIAL
CLCULOS:
Pmeq N V 100
%= m(g)
Pmeq = 461,5
N = 0.092N
V = 2,3ml 461,5 0,092 2, 3 100
M=100 mg 100
% = 97.65
1
1
CUESTIONARIO
1. EXPLICAR EL MTODO CUANTITATIVO CON REACCIONES QUMICAS.
ORFENADRINA CITRATO
IONES ACETATO
IONES ACETOXONIO
ACETOXONIO
ACETATO
1
2.- POR QU NO SE USA EL ACETATO DE MERCURIO EN LA
DETERMINACIN CUANTITATIVA?
1
REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS
1. Soo-Youn Lee , Hyeon Ju Oh , Jong Won Kim, Yoon Gyoon Kim, Chul Jin
Moon , Eun Hee Lee ; Pharmacokinetic study of orphenadrine using high-
performance liquid chromatographytandem mass spectrometry (HPLC
MS/MS) ; Journal of Chromatography B ; Volume 839, Issues 12, 24 July
2006, 118123.
2. Delgado. Introduccion a la Quimica Terapeutica. 2da Edicion, Diaz de
Santos. 2001.
3. R. Guillen. Sertralina. Eficacia y tolerabilidad como tratamiento
antidepresivo coadyuvante en pacientes con dolor crnico. Rev. Soc. Esp.
Dolor v.11 n.2 Narn (La Corua) mar. 2004.
4. Mc Rae AL, Brady KT. Revisin de sertralina y sus aplicaciones clnicas en
trastronos psiquitricos. Expert Opin Pharmacother 2001; 2 (5): 883-93.
5. Ledesma Jimeno A, Asensio Calle ML, Ruano Estvez M A.
Consideraciones sobre el mecanismo de accin de los antidepresivos. An
Psiquiatria 2001; 17 (7): 333-41.