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LOS MEDICAMENTOS
Departamento de Farmacologa
Facultad de Medicina, UNAM. 2016
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I. INTRODUCCIN
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i. Vas de administracin para efectos 2. Conocer la clasificacin de las vas de
sistmicos administracin de acuerdo a su intencin
Las vas de administracin utilizadas para teraputica.
producir un efecto sistmico deben ser 3. Conocer las caractersticas de las formas
depositadas en un lugar anatmico que permita farmacuticas ms comnmente utilizadas.
o promueva la absorcin del frmaco hacia la
circulacin sistmica, excepto la va intravenosa 4. Conocer las formas farmacuticas
e intraarterial en las que se depositan disponibles para las diferentes vas de
directamente en la sangre, para ser distribuido administracin.
a los diferentes compartimentos corporales
hasta llegar al lugar donde va a producir su 5. Analizar la diferencia de los cursos
efecto teraputico. Las variantes de esta va temporales de las concentraciones plasmticas
que se emplean con mayor frecuencia en la de un frmaco administrado por la misma va
prctica mdica incluyen la va oral con pero en formas farmacuticas diferentes.
deglucin, sublingual, rectal, intravenosa,
intramuscular, subcutnea, intradrmica, 6. Analizar la diferencia de los cursos
transdrmica e inhalatoria, principalmente. temporales de las concentraciones plasmticas
de un frmaco administrado por diferentes vas.
ii. Vas de administracin para efectos
locales
III. COMPETENCIAS
Las vas de administracin utilizadas con el fin
de producir un efecto local (no sistmico) deben
ser depositadas en alguna superficie externa
del paciente en donde va a producir su efecto Al final de esta sesin el estudiante:
teraputico, reduciendo o evitando en lo posible
la absorcin del frmaco para no producir 1. Conoce e identifica las vas de administracin
efectos sistmicos. Las variantes de esta va y formas farmacuticas comnmente
que se emplean con mayor frecuencia en la empleadas por el mdico general.
prctica mdica incluyen la administracin de
frmacos por va oral con o sin deglucin, 2. Comprende la influencia de la va de
intradrmica, cutnea, inhalatoria, nasal, ocular, administracin y de la forma farmacutica sobre
tica, vaginal y rectal, principalmente. las concentraciones plasmticas de un frmaco.
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IV. EJERCICIOS
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7. Las vas de administracin en la mucosa nasal, conjuntival, vaginal y rectal, deben o no absorberse
en el organismo para producir su efecto teraputico? Justifica tu respuesta.
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9. Cul es la va de administracin enteral que es til en caso de vmito o inconciencia del paciente,
a pesar de que su absorcin es irregular e incompleta?
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10. Cul es la va de administracin que se aplica sobre la piel, produce efecto teraputico duradero y
sostenido, es cmoda, pero es costosa por su forma farmacutica?
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11. La comparacin de las vas de administracin muestra que (marca la opcin incorrecta):
A. Se alcanzan ms rpido niveles sanguneos del frmaco si se administra por va intramuscular que
si se administra por va oral.
C. La biodisponibilidad de la mayora de los frmacos es menor cuando se administra por va oral que
por otras vas.
D. En las vas intravenosa y ocular el frmaco debe absorberse para llegar a la circulacin sistmica.
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Con relacin a las formas farmacuticas:
Marque la opcin correcta (verdadero o falso) en cada enunciado
En la va intravenosa, se pueden administrar soluciones y Verdadero Falso
suspensiones acuosas, estriles
En la va oral con deglucin, las formulaciones lquidas son Verdadero Falso
las de eleccin en pacientes peditricos
En la va intramuscular, se pueden administrar soluciones y Verdadero Falso
suspensiones acuosas u oleosas, estriles
Los colirios son soluciones acuosas estriles que se Verdadero Falso
administran por va tica
Las formulaciones lquidas diseadas para la administracin Verdadero Falso
por va oral tienen la ventaja de que se puede ajustar la dosis
en funcin del peso del paciente
Las grageas o tabletas recubiertas son utilizadas para la va Verdadero Falso
de administracin sublingual
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Experimento # 1 En un estudio clnico se administr una tableta
convencional o una efervescente de ranitidina,
Determinacin de las concentraciones un antiulceroso, en una dosis de 150 mg, a 15
plasmticas del frmaco con diferente forma voluntarios sanos bajo un diseo cruzado. Las
farmacutica por la misma va de condiciones experimentales y los criterios de
administracin inclusin y exclusin se pueden consultar en
Watson y cols., 1996.
i. Antecedentes
Para la construccin de los cursos temporales
Las tabletas, como ya se revis anteriormente, de las concentraciones plasmticas de cada
son las formas farmacuticas ms utilizadas por forma farmacutica se tomaron muestras de
va oral. Existen diversas variedades de sangre (10 mL) a travs de un catter
tabletas, entre ellas estn las tradicionales y las intravenoso previamente colocado en los
efervescentes. Las primeras se administran por voluntarios. Las muestras se tomaron antes de
deglucin, sin alterar la forma farmacutica; la administracin de la ranitidina (tiempo cero),
mientras que, las segundas deben ser disueltas y a los 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100, 120 y 180
en agua inmediatamente antes de su min despus de su administracin. Las
administracin. muestras colectadas se analizaron por HPLC
(cromatografa lquida de alta resolucin) para
ii. Propsito del estudio determinar las concentraciones plasmticas del
frmaco.
Que el alumno comprenda como se alteran los
cursos temporales de un frmaco administrado iv. Resultados
por la misma va pero con diferentes formas
farmacuticas. La Figura 1 muestra los cursos temporales de
los niveles plasmticos de ranitidina (150 mg)
iii. Diseo experimental detectados en los voluntarios despus de su
administracin en dos formas farmacuticas por
va oral.
Figura 1. Curso Temporal del promedio de los niveles plasmticos de ranitidina (150 mg) en dos formas
farmacuticas (tableta convencional y tableta efervescente) administrados por va oral (n=15) (media
E.E.).
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v. Evaluacin
1. Cul es la principal ventaja de las tabletas efervescentes en comparacin con las tabletas
convencionales?
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2. De acuerdo a los resultados del experimento, cual de las dos formas farmacuticas presenta mayor
velocidad de absorcin?
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3. En cuanto tiempo se alcanzan las concentraciones plasmticas mximas con cada forma
farmacutica?
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4. Cual es su opinin en relacin a los resultados obtenidos en este estudio?, Realmente la forma
farmacutica altera el efecto farmacolgico? Justifique su respuesta.
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Que el alumno comprenda como se alteran los Para la construccin de los cursos temporales
cursos temporales de la misma dosis de un de las concentraciones plasmticas del frmaco
frmaco administrado por diferentes vas de por cada va de administracin se tomaron
administracin. muestras de sangre (10 mL) a travs de un
catter intravenoso previamente colocado en
ii. Diseo experimental los voluntarios. La primer muestra corresponde
al tiempo cero (antes de la administracin del
En un estudio clnico se administr una sola frmaco), y las siguientes se tomaron a los 5, 10
dosis (2 mg) de clonazepam, un anticonvulsivo, y 30 minutos; y a las 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10 y 12
por va oral con deglucin (tableta horas despus de su administracin. Las
convencional), por va intravenosa (solucin muestras colectadas se analizaron por
inyectable) y por va intramuscular (solucin cromatografa de gases para determinar las
inyectable). En este estudio participaron 12 concentraciones del frmaco.
personas bajo un estudio
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iii. Resultados
La Figura 2 muestra el curso temporal de los niveles plasmticos de clonazepam (2 mg) detectados en
los voluntarios despus de su administracin utilizando diferentes vas de administracin.
Figura 2. Curso Temporal del promedio de los niveles plasmticos de clonazepam (2 mg) administrado
por va intravenosa (tringulos), intramuscular (cuadros) y va oral con deglucin (crculos). La grfica
muestra las medias aritmticas de doce sujetos para cada va de administracin.
iv. Evaluacin
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Cuadro 1. Formas Farmacuticas.
Va de
Forma farmacutica Ilustracin
administracin
Cutnea (tpica)
Aerosol. Sistema coloidal constituido por una fase lquida o slida, dispersa en
Nasal
una fase gaseosa, envasado bajo presin y que libera el o los frmacos por
Inhalacin
activacin de un sistema de vlvulas.
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Va de
Forma farmacutica Ilustracin
administracin
Intravenosa
Inyectable. Preparacin estril destinada a su administracin por inyeccin en el Intramuscular
cuerpo humano. Puede presentarse en ampolleta o frasco mpula. Subcutnea
Intradrmica
Oral
Inyectable
Solucin. Preparado lquido, claro y homogneo, obtenido por disolucin de el o
Ocular (oftlmica)
los frmacos y excipientes en agua u otro disolvente, y que se utiliza externa o
Cutnea (tpica)
internamente. Las soluciones inyectables, oftlmicas y ticas deben ser
Rectal (enema)
estriles y libres de partculas.
tica
Nasal
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Va de
Forma farmacutica Ilustracin
administracin
Sitio de
Va de administracin Ilustracin
administracin
Cutnea
Se refiere a la aplicacin directa del medicamento sobre la piel para producir Sobre la piel
un efecto teraputico local.
Inhalatoria
Se refiere al depsito del frmaco a travs de las vas areas superiores en el Cavidad bucal o nasal
parnquima pulmonar y la mucosa alveolar a partir de donde se absorbe para
producir su efecto teraputico.
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Sitio de
Va de administracin Ilustracin
administracin
Intravenosa
Venas:
baslica, ceflica y ulnar
Se refiere al depsito del medicamento directamente en el torrente sanguneo
(cubital) del dorso de la
por una vena, a travs de una aguja. La aguja se introduce directamente sobre
mano, el antebrazo y el
la vena en un ngulo de 30 a 40 y se inyecta la solucin lentamente.
pliegue del codo.
Nasal
Se refiere al depsito del medicamento en la mucosa nasal a travs de las Cavidad nasal
fosas nasales para su absorcin por las venas capilares submucosas.
Tambin es empleada para producir un efecto local sobre los senos
paranasales.
Ocular (Oftlmica)
Se refiere al depsito del medicamento en la cavidad bucal y la deglucin del Cavidad bucal
mismo para su posterior absorcin a travs de la mucosa gastrointestinal.
Tambin se utiliza para producir efectos locales. Es la ms frecuentemente
utilizada en la prctica mdica.
tica
Se refiere a la aplicacin directa del medicamento sobre la mucosa del odo Odo
para producir un efecto local.
Rectal
Se refiere al depsito del medicamento en la ampolla rectal hasta su completa Cavidad rectal
disolucin para su posterior absorcin a travs de la mucosa rectal hacia las
venas hemorroidales. A partir de stas, una porcin del frmaco es conducido
por la vena cava inferior hacia al corazn y, la otra, al hgado por la vena porta.
Tambin es utilizada para inducir un efecto a nivel local (evacuacin en caso
de estreimiento; o bien, una accin astringente y sedante sobre la mucosa
rectal y los esfnteres).
Sublingual
Se refiere al depsito del medicamento debajo de la lengua hasta su completa Cavidad bucal, debajo
disolucin. En sta el frmaco se absorbe a travs de las mucosas o venas de la lengua
sublinguales hacia el sistema de la vena cava superior que lo conduce al
corazn, evitando su paso por el hgado.
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Sitio de
Va de administracin Ilustracin
administracin
Vaginal
Se refiere al depsito del medicamento en la cavidad vaginal para producir su Cavidad vaginal
efecto farmacolgico en la mucosa vaginal.
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Cuadro 3A. Ventajas, desventajas, cuando deben o no usarse y formas farmacuticas de las vas de administracin
Formas
Ventajas Desventajas Cuando debe usarse Cuando no debe usarse
farmacuticas
Puede autoadministrarse Los alimentos alteran su absorcin En pacientes conscientes y En pacientes inconscientes, con Tabletas
Es Indolora Produce irritacin gstrica sin problemas de deglucin problemas de deglucin, y con Grageas
Es econmica, prctica y cmoda El frmaco sufre del efecto del 1er irritacin gstrica Cpsulas
Permite retirar el frmaco antes de su paso En caso de vmito Soluciones
completa absorcin En casos de urgencia, cuando se Suspensiones
requiere de un efecto rpido Jarabes
Elixires
SUBLINGUAL
Puede autoadministrarse Sabor desagradable de los En pacientes conscientes En pacientes inconscientes Tabletas
Es indolora medicamentos Cuando se requiere un efecto En caso de vmito sublinguales
Es econmica, prctica y cmoda Si hay deglucin de la saliva, rpido En pacientes peditricos Soluciones
Permite retirar el frmaco antes de su disminuye la dosis
completa absorcin
Produce un efecto rpido (de 3 a 5
min), por lo que es til en caso de
urgencias mdicas
El frmaco no sufre el efecto del 1er
paso ni degradacin por enzimas
gastrointestinales
RECTAL
INTRAVENOSA
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El frmaco no sufre degradacin Riesgo de producir infeccin en el Administracin de y compuestos que precipiten a las
gstrica ni metablica sitio de administracin medicamentos no tolerados protenas plasmticas
POR INFUSIN INTRAVENOSA: Aparicin de efectos adversos con la por otras vas
Si se presentan efectos adversos, se misma rapidez que los teraputicos Administracin de soluciones
puede suspender la administracin Una vez administrado el acuosas de gran volumen
del medicamento medicamento no se puede retirar del (infusin intravenosa)
Permite la administracin de
organismo, por lo que se debe
volmenes relativamente grandes
de solucin administrar lentamente bajo continua
observacin del paciente
Riesgo tromboflebitis y extravasacin
de lquidos
INTRAMUSCULAR
Produce un efecto teraputico ms Es dolorosa Administracin de frmacos En pacientes con problemas de Soluciones
rpido que con la va oral con Es costosa e incmoda que producen un efecto coagulacin o en estado de acuosas u oleosas
deglucin Requiere de una segunda persona teraputico prolongado choque, debido al escaso flujo estriles
Permite la administracin de para su aplicacin sanguneo en el tejido muscular Suspensiones
volmenes relativamente grandes Riesgo de producir infeccin en el En zonas con contusiones, lceras, estriles
(hasta 5 ml) sitio de administracin abrasiones o cicatrices Emulsiones
Permite la administracin de Riesgo producir parlisis y atrofia de estriles
medicamentos irritantes, as como la los msculos por dao al nervio
administracin de varios citico
medicamentos al mismo tiempo
No hay efecto del 1er paso
Los intervalos de administracin son
ms prolongados
SUBCUTNEA
INTRADRMICA
No hay riesgo de administracin Es dolorosa e incmoda Administracin de las En pacientes con problemas de Soluciones
intravenosa (debido a que la dermis La absorcin del frmaco es lenta vacunas BCG y de la rabia coagulacin acuosas estriles
esta poco vascularizada) Requiere de personal capacitado (HDCV), para estimular el En reas donde exista infeccin, Suspensiones
Permite el ajuste de la dosis de para su aplicacin sistema inmune del paciente irritacin, edema, hipersensibilidad acuosas estriles
acuerdo al peso del paciente Slo se puede administrar volmenes o cicatrices
No hay efecto del 1er paso pequeos del medicamento (menos
de 0.2 ml)
Riesgo de producir infeccin en el
sitio de administracin
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TRANSDRMICA
Puede autoadministrarse Es costosa debido a la presentacin Para tratamientos En pacientes con padecimientos Parche
Es indolora, prctica y cmoda farmacutica en forma de parche hormonales y dermatolgicos, ya que los transdrmico
Se obtiene un efecto rpido y transdrmico anticonceptivos, en angina procesos inflamatorios alteran la
sostenido Slo se encuentran disponibles de pecho (nitroglicerina) y, absorcin de los frmacos
El frmaco no sufre degradacin algunos frmacos en esta forma para dejar de fumar
gstrica ni metablica (evita el efecto farmacutica (nicotina)
del 1er paso)
Se puede interrumpir la
administracin del frmaco en caso
de reacciones adversas
INHALATORIA
Produce un efecto rpido Administracin a nivel hospitalario Administracin de En pacientes inconscientes o con Soluciones voltiles
Permite el ajuste de la dosis de Es poco prctica y costosa, ya que se anestsicos generales enfermedad pulmonar obstructiva y estriles
acuerdo al peso del paciente requiere de equipo especial y crnica
No hay efecto del 1er. paso personal capacitado para la
administracin del medicamento
NASAL
Puede autoadministrarse Produce un efecto de corta duracin Administracin de algunos En pacientes inconscientes o con Soluciones
Es prctica y cmoda No hay control sobre la dosis sedantes y analgsicos condiciones patolgicas acuosas estriles
Produce un efecto rpido administrada intranasales existentes (plipos, en spray, gotas
No hay efecto del 1er. paso rinitis, etc) Hisopos saturados
Nebulizador
Ventura-Martnez y Gmez, 2014
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Cuadro 3B. Ventajas, desventajas, cuando deben o no usarse y formas farmacuticas de las vas de administracin
Formas
Ventajas Desventajas Cuando debe usarse Cuando no debe usarse
farmacuticas
Presenta las mismas ventajas que en Produce irritacin de la mucosa En pacientes conscientes En pacientes inconscientes Tabletas masticables
la va oral con deglucin, solo que en bucal y de la mucosa estomacal Para la administracin de algunos En pacientes peditricos, por el Trociscos
sta el efecto es casi inmediato anestsicos locales y antibiticos riesgo a ser ingeridos antes de Polvos
tiles en el tratamiento de ejercer su efecto teraputico Soluciones acuosas
infecciones, lceras o erosiones sobre la cavidad bucal que no deben ser
en la cavidad bucal inducidas por ingeridas
hongos o bacterias
YA FUERON REVISADAS Produce irritacin gstrica En pacientes conscientes y En pacientes inconscientes Tabletas
sin problemas de deglucin En caso de vmito Cpsulas
Administracin de algunos En pacientes con problemas de Soluciones
laxantes y antiparasitarios tiles deglucin Suspensiones
en el tratamiento de infecciones En pacientes con irritacin
locales gstrica
En casos de urgencia
INTRADRMICA
YA FUERON REVISADAS Es dolorosa e incmoda Administracin de anestsicos En pacientes con problemas de Soluciones acuosas
Requiere de personal capacitado locales coagulacin estriles
para su aplicacin Para pruebas cutneas de En reas donde exista infeccin, Suspensiones
Slo se puede administrar sensibilidad irritacin, edema, acuosas estriles
volmenes pequeos del hipersensibilidad o cicatrices
medicamento (menos de 0.2 ml)
CUTNEA
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INHALATORIA
Puede autoadministrarse Produce un efecto teraputico de En pacientes conscientes En pacientes inconscientes Polvo
Produce un efecto teraputico rpido corta duracin En caso de un ataque agudo de En pacientes con enfisema Soluciones
y localizado No hay control sobre la dosis asma pulmonar estriles
administrada En pacientes peditricos Suspensiones
Para su administracin se estriles
requiere del entrenamiento del
paciente para la utilizacin de los
dispositivos dosificadores como:
inhalador, atomizador o
nebulizador
NASAL
LAS MISMAS QUE EN LA VA LAS MISMAS QUE EN LA VA En el tratamiento de la En pacientes inconscientes Soluciones acuosas
CUTNEA CUTNEA congestin nasal, alergias e estriles
infecciones nasales
OCULAR
LAS MISMAS QUE EN LA VA Percepcin de un ligero sabor En el tratamiento del glaucoma, Soluciones acuosas
CUTNEA desagradable debido a la infecciones oculares, congestin estriles (colirios)
comunicacin del ojo con la ocular y para inducir miosis,
faringe a travs del conducto midriasis o anestesia
naso lacrimal
LAS MISMAS QUE EN LA VA
CUTNEA
TICA
LAS MISMAS QUE EN LA VA LAS MISMAS QUE EN LA VA En el tratamiento de infecciones Soluciones acuosas
CUTNEA CUTNEA locales (otitis) estriles
VAGINAL
RECTAL
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V. REFERENCIAS VI. LECTURAS RECOMENDADAS
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