Anestesicos locales

1 MECANISMO DE ACCION
Actan bloqueando canales de sodio para impedir el aumento transitorio en la permeabilidad de la membrana nerviosa al sodio, que
se requiere para que ocurra un potencial de accin.

La sensibilidad de las fibras a ser bloqueadas por los AL disminuye de acuerdo con el dimetro de las fibras; cuanto mayor sea el
dimetro, ms difcil ser bloquearlas, o se requerir mayor concentracin efectiva de anestsicos locales para lograrlo.

Las fibras mielnicas A y A , cuyo dimetro aproximado es de 6 a 22 , se ocupan de conducir la actividad motora y propioceptiva.
Las fibras mielnicas A forman parte de los husos musculares encargados de mantener el tono muscular y su dimetro es de 3 a 6 .
Las fibras A poseen un dimetro de 1 a 4 ; son las responsables de conducir los impulsos dolorosos, tctiles y de temperatura.
Las fibras mielnicas B, cuyo dimetro es mayor de 3, constituyen la parte del simptico preganglionar y son esencialmente vasomotores.
Por ltimo, las fibras C amielnicas, de 0.3 a 1.3 de espesor, son las que componen el sistema simptico pos ganglionar, y las encargadas de llevar los impulsos vasomotores, visceromotores y piloromotores

2 METABOLISMO
La biotransformacin de amidas ocurre principalmente en el hgado
Los steres son biotransformados por la colinesterasa plasmtica (seudocolinesterasa).

3 PROPIEDADES FISICO- QUMICAS

a. El pKa o el coeficiente de particin de los AL y el pH del medio influyen sobre su tiempo de latencia.
b. b. La liposolubilidad de los AL influye en su potencia. Mientras mayor sea su liposolubilidad, ser ms la potencia del AL y
su toxicidad sistmica.
c. c. La capacidad de fijacin a las protenas influye de manera preponderante sobre la duracin del bloqueo nervioso. A
mayor afinidad por las protenas, ser ms prolongada la duracin del efecto de accin del producto considerado, ya que
el AL permanecer ms tiempo fijado al receptor del canal del Na+.

4 AGREGADO DE 5 G/ML DE EPINEFRINA A LAS SOLUCIONES ANESTSICAS

a. Elimina las diferencias en las propiedades vasoactivas de los AL.
b. Disminuye la concentracin plasmtica pico en un 25%, por lo cual reduce su efecto txico sistmico.
c. Prolonga la duracin de accin de los AL de accin intermedia o breve (lidocana, mepivacana, prilocana, procana).
d. No modifica el tiempo de accin de los agentes de larga duracin, como bupivacana, ropivacana, etidocana.
e. Las soluciones anestsicas son ms cidas, por lo cual aumenta su tiempo de latencia.

Anestesico Local Afinidad Proteica Duracin de Bloqueo PKa Latencia Dosis

Mxima por Kg
Lidocana 60% Intermedia (60min) 7.9 Baja 7-10 mcg/kg
Bupivacana 95% Prolongada (160- 8.1 Moderada (20-25min) 2-3 mcg/kg
Isobrica 180min)

Hiperbrica
SUbaracnoidea 0.2 -0.5 mcg
Ropivacana 91% Prolongada (4-6 hrs) 8.0 Moderada 2-3 mcg/kg