FRMACO

Biodisponibilidad UPP t 1/2 Excrecin Metabolismo Inicio Efecto Duracin

mximo
Diurticos tiazdicos
Hidroclorotiazida 65-75% 40% 2.5hs 90% renal No se metaboliza VO:2h 4hs 12-24hs

Clorotiazida 30-50% 30% 1-2hs Renal Heptico V.O:2h 4hs 6-12hs

VIV:15min

Metolazona 65% 45% 2.5hs 80 %Renal Heptico VO:2h 2-4hs 12hs

Bendroflumetiacida 100% 70% 3-4hs Renal Principalmente VO:2h 4hs 24hs

heptico

71%- 14- se elimina Intensamente en el VO:1-2h 6hs 24hs

79% 15hs con la orina hgado, generando
93% (60-70%; 5- hasta 19
Indapamida
7% metabolitos
inalterada) y diferentes.
heces (16-
20%)
Xipamida 95% 80% 4-8hs Renal Heptico VO:1-2h 8hs 12-20hs

Clortalidona 64% 30- 40-90 orina (50- No se han VO:2h 8-12hs 24-48hs
45% horas 74%) con identificado los
un 30-60% metabolitos.
inalterada

Diurticos de asa
Furosemida Renal y biliar mnimo VO:0.5h VO:1-2h 8-12hs
60-70% 95% 45-60 20% de la metabolismo en el VIV:5min VIV:30 min
min dosis se hgado.
excreta en
las heces
Torasemida 97- sistema enzimtico del VO:1h VO:1-2h 24hs
80-90% 99% 3-3.5hs Renal citocromo P450 VIV:10 min VIV:60min
heptico.

cido etacrnico Metabolismo heptico. VO:0.5h VO:2h 12hs

90-100% 85% 30-60 Renal y Generando un VIV:5 min VIV:15-
min metabolito activo
biliar 30min
Heptico, a travs de VO:0.5h VO:1-2h 8-12hs
oxidaciones de la VIV:5min VIV:15-
Bumetanida cadena N-butlica de la
65-95% 92,6- Renal y 30min
60-90 bumetanida, y
99% biliar posterior conjugacin
min
con glucurnido.
Piretanida VO:1h VO:4h 6-8hs
80-92% 90% 60-90 Renal Heptico VIV:15min VIV:30-
min 45min
Diurticos ahorradores de potasio
Metabolismo heptico 1-2 dias , 8-24hs
>90% 1,6 hs, 90 %Renal generando metabolitos depende de la 18-24hs
pero su con propiedades cinetica de la
>90% 10%biliar
Espironolactona metaboli diurticas. Ms respuesta de la
to importante es
aldosterona
canreno canrenona
na
16,5hs
Aproximadam
ente el 50% de
la dosis
Amilorida administrada
60-95% 80% 6-9hs se elimina en
no se metaboliza 2-4hs 3-4hs 12-24hs
la orina y un
40% en las
heces en 72
horas
Triamtereno Es metabolizado en
55% 60% 4hs Renal el hgado a 1-2 hs 2-4hs 7-9hs
hidroxitriamtereno
 FRMACO
Biodisponibilidad UPP t 1/2 Excrecin Metabolismo Inicio Efecto Duracin
mximo
Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina
Captopril Baja (del 30 al 40 %), 25- Hepatico. dmeros
principalmente a la 30% 2hs Renal 80% de captopril por 30- 60 minutos 1,2 hs 6 a 12 horas
albmina. Biliar 20% formacin de
puentes disulfuro de
captopril y cistena
conjugados
mediante una unin
disulfuro
80% 25- 8-24hs se elimina Rpidamente en el 30-45 min 2 hs 12hrs
Cilazapril 30% inalterado hgado a su
por los metabolito activo, el
riones cilazaprilato

Hepatico.Dos 1h 1.5-2 hrs 12hrs

60-90% 45- 4-8hs Renal metabolitos activos, el
Delapril delapril-dicido y 5-
60%
hidroxi-delapril-
dicido, junto con un
tercer metabolito
inactivo.
60% 50- 11 hs Renal forma activa 1.5 hrs 3-4hs 12-16hrs
60% enalaprilato. Alrededor
Enalapril del 60% de la dosis de
enalapril se hidroliza a
enalaprilato.
Espirapril 89% 2-40hs Renal 40% se metaboliza por 45-90 minutos 2-3hs 18-24hrs
45% Biliar 60% hidrlisis en el
hgado, formndose
el metabolito activo,
espiraprilato.

se metaboliza
completamente en el
 hgado y la mucosa
40% >95% 11,5hs Renal 70% intestinal, dando lugar 2hrs 3 hs 24hrs
Fosinopril Biliar 30% mayoritariamente a la
forma
farmacolgicamente
activa, el fosinoprilato
Imidapril 7-9hs Renal 50% Se metaboliza en el
42% Biliar 50% hgado dando lugar 5hrs 6-8hrs 18-24hrs
al metabolito activo,
el dicido de
imidaprilato
Lisinopril 30% No hay 12 hs 4hrs 6-7hs 24hrs
unin Renal No se metaboliza en
el organismo.

Perindopril 60-75% 25- 10 hs Renal 70 % Se metaboliza 2hrs 3-4hs 24hrs

30% Biliar 30% rpidamente en el
hgado a
perindoprilato activo

Quinapril 60% 95% 15 hs Renal 70% Metabolismo 2hrs 2-4hs 24hrs

Biliar 30 % heptico

Ramipril 54-65% 56% 13- Renal 90% Heptico, formando 1-2hrs 3hs 24hrs
17hs Biliar 10% metabolitos activos.
El ms importante a
ramiprilato
Trandolapril 70% >80% 10 hrs Renal 75% se metaboliza
Biliar 25% rpidamente a 0,5-1 hora 4-10 24hrs
trandolaprilato horas.
activo
Zofenopril Metabolismo 24hrs
30-40% 70 % 5,5 hrs Renal 63% heptico , dando 1.5hrs 3hrs
Biliar 35% una metabolito
activo el
zofenoprilato
Antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARAII)
Candesartn Pequeo
Renal: 33% metabolismo
15% 99% 9 hrs Biliar:67% heptico a travs de 2 hrs 3-4 hrs ----
reacciones de O-
desetilacin, dando
lugar a metabolitos
inactivos.
Ibersartn 11- Renal:20% Heptico, a travs de 3-6 hrs 24 hrs
60-80% 90% 15hrs Biliar:80% conjugacin con 1.5-2 hrs
glucurnido (6%) y por
reacciones de
oxidacin a travs del
CYP2C9.
33% 6-9 hrs Renal:75% Hepatico, se forma 1h 1-3 hrs 24hrs
98.7 % Biliar:25% metabolito cido
Losartn carboxlico activo y
metabolitos inactivos

26% 99.7% 13hrs Renal: 40% Metabolismo 1h 1-2 hrs 24hrs

Olmesartn Biliar: 60% heptico

40-60% 99,5% 24hrs Biliar Metabolismo 3hrs 4 hrs 24hrs

Telmisartn heptico

Valsartn Hepatico.
25% 94- Renal: 20% Metabolito 4- 2-3 hrs 2-4 hrs ----
97% 6 hrs Biliar: 80% hidroxi-valsartn
inactivo.

Inhibidores de la renina
Aliskireno 2.7% 47- 23-36 Renal: 10% Heptico , a travs 2-4 hrs ---- ----
51% hrs Biliar:90% del CYP3A4
 FRMACO
Biodisponibilidad UPP t 1/2 Excrecin Metabolismo Inicio Efecto Duracin
mximo
Antagonistas de los canales de Ca2+
Amlodipino se metaboliza
65% 95% 40 hrs 5% ampliamente en el 6-12 horas 12 hrs 24 hrs
hgado hasta
metabolitos inactivos
10% 92% 20 hrs 5% mediado por la 5-6 hrs 8 hrs Prolongada
Barnidipino familia de la
isoenzima CYP3A

Diltiacem 41% 98% 5,1 hrs 4% Cerca del 10-35% VIV:10 min VIV:15 min
de la dosis Lib.inmedita :1h Lib.inmedit ----
absorbida se Lib.retardada:2- a :2-3h
metaboliza a 3 hrs Lib.retarda
deacetil-diltiazem da:6-11hrs

16% 99% 11,4 1% Metabolismo 2-5hrs 8 hrs 24hrs

Felodipino
hrs heptico a travs del
citocromo p450

96% 8 hrs 4% 3-4hrs 8hrs 24hrs

20% Metabolismo
Isradipino
heptico a travs del
citocromo p450

Lacidipino 20% 98% 7-14 1% 5-6 hrs 8 hrs Prolongada

hrs Metabolismo
heptico a travs del
citocromo p450

Lercadipino 2% 98% 2-5 hrs 1% 5-6 hrs 8 hrs Prolongada

Metabolismo
heptico a travs del
 citocromo p450

Manidipino 2% 99% 20 hrs 35% 3-4hrs 8hrs 24hrs

Metabolismo
heptico a travs del
citocromo p450

Nicardipino 30% 98% 5-7hrs 0% 3-4hrs 8hrs 24hrs

Metabolismo
heptico a travs del
citocromo p450

Nifedipino 50% 97% 1,8 hrs 2%

Metabolismo 2-5hrs 8 hrs 24hrs
heptico a travs del
citocromo p450

Nimodipino 8% 98% 2,7 hrs 1%

Metabolismo 2-5hrs 8 hrs 24hrs
heptico a travs del
citocromo p450
Nisoldipino 8% 99% 11,3 0%
hrs Metabolismo 4 hrs 7-8 hrs 18-24 hrs
heptico a travs del
citocromo p450

Nitrendipino 65% 98% 6,3 hrs 0%

Metabolismo 4 hrs 7-8 hrs 18-24 hrs
heptico a travs del
citocromo p450

Verapamilo 25% 93% 4,1hrs 5% Convertido por

desmetilacion en 5-6 hrs 8 hrs Prolongada
norverapamil
(metabolito activo)
Vasodilatadores arteriales
Hidralazina 50% 87% 3-7 hrs Preferentemente a VO:45 min 5 hrs 12 hrs
nivel heptico. Sufre Parenteral:10-
acetilacin, dando 20 min
origen a metabolitos
acetilados inactivos
Minoxidilo 80% Libre 4 hrs Via renal 10- Profarmaco 1 hra 2-4 hrs 2-5 hrs
15 % convertido en
minoxidilo-N-O-
sulfato
Renal por
25-50% 5-10 % 28 hrs filtracin Poco metabolizado 45 min 3-4 hrs 5-8 hrs
Diasxido en el hgado
glomerular
con
reabsorcin
tubular.
A nivel heptico en
88% forma rpida y Infusin EV: 5- 0.5-2 hrs --------
90% (album 1,3 hrs Renal extensa 15 min
Fenoldopam principarmente por
ina)
conjugacin. No
actua a travs del
citocromo P-450
Vasodilatadores mixtos
-vasos sanguneos y
hemates:convertido
25-50 % 5-10 Via renal en por via no enzimtica Infusin EV: 30 4-6 min 5-10 min
Nitroprusiato min 2 min forma de
en xido ntrico(forma
seg
activa del frmaco)y
metabolitos en ion cianuro
90 % -Higado: cianuro
Via fecal : convertido en tiocinato
10% por la enzima
rodanasa heptica