Fisostigmina

Principio activo: Salicilato de fisostigmina

Nombres comerciales: Antirilium, Anticholium
Indicaciones: En el tratamiento de los efectos adversos sobre el SNC
producido por agentes anticolinrgicos (atropina, glucopirrolato,
escopolamina...). Para revertir los efectos sobre el SNC y cardiovascular por
otros agentes como: antihistamnicos, antiespasmdicos y antiparkinsonianos
con accin anticolinrgica (benzotropina, prociclidina, trihexifenidilo...).
Diagnstico diferencial entre psicosis funcional y delirio anticolinrgico.
Presentaciones: Ampollas de 2 ml con 2 mg.
Posologa: Dosis de 0.5-2 mg EV lentos, bajo monitorizacin cardaca. Puede
repetirse si es necesario cada 20-30 minutos. Puede ser administrado sin diluir.
No perfundir en soluciones EV, ni administrar va IM. Cuando se utiliza, debe
tenerse disponible atropina, para revertir un exceso de estimulacin
muscarnica en caso necesario.
Mecanismo de accin: Es un inhibidor reversible de la acetilcolinesterasa,
enzima que degrada la acetilcolina, incrementando as los niveles de
acetilcolina que estimulan los receptores nicotnicos y muscarnicos.
Antagoniza los efectos de los anticolinrgicos tanto a nivel perifrico como
central, ya que atraviesa la barrera hemato-enceflica (la neostigmina slo
tiene un efecto perifrico).
Farmacocintica: Tras su administracin EV su accin se inicia a los 3-8 min,
mantenindose su efecto durante 30-120 min. Se distribuye ampliamente en
los tejidos. Es hidrolizado por la colinesterasa. La vida media de eliminacin es
de 15-40 minutos. Metabolizada en hgado y otros tejidos, eliminacin urinaria.
Receptor especfico: Nicotinico
Unin a protenas: 25% a 50%
Reacciones adversas: Sndrome colinrgico: nuseas, vmitos, diarrea,
sudoracin, sialorrea, broncorrea, broncoespasmo, ansiedad, delirio,
desorientacin, alucinaciones, hiperactividad, fasciculaciones, debilidad
muscular, miosis, bradicardia y bloqueo cardaco. Con altas dosis convulsiones
y asistolia.
Contraindicaciones: Asma bronquial, enfermedad cardiovascular, obstruccin
mecnica de tracto gastrointestinal o va urinaria, estados vagotnicos. No
asociarlo a relajantes musculares despolarizantes (succinilcolina). No usar
como antdoto en las intoxicaciones por antidepresivos tricclicos ya que
podran precipitar convulsiones, o agravar los trastornos de la conduccin
cardaca, causando bradiarritmias o asistolia. La administracin EV rpida
puede determinar: bradicardia, hipersalivacin, dificultad respiratoria y
convulsiones. Contiene bisulfitos; usar con precaucin en individuos alrgicos.
Monitorizar signos vitales durante su empleo. Tener siempre disponible
atropina. Frmaco tipo C. Utilizar solo si no existe otra alternativa. La seguridad
de su uso en embarazo y lactancia no se ha establecido.
Interacciones: Potencia el efecto de analgsicos opiceos (morfina, fentanilo,
codena, meperidina...) y de los relajantes despolarizantes (succinilcolina...).
Antagoniza los agentes bloqueantes ganglionares (trimetafan...) y los
antibiticos aminoglucsidicos. Su efecto es potenciado por la colistina
(colimicina). No debe ser mezclado con ningn otro frmaco.