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Antileucotrienos, revisin de la
literatura
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Artculo de revisin
Vol. 14, Nm. 2 Mayo-Agosto 2005
pp 56-59
Leucotrienos Prostaglandinas y
* Residente de cuarto ao de Alergia e Inmunologa Peditrica. tromboxanos
** Jefe del Dpto. Alergia, INP.
*** Adscrito al Dpto. de Alergia, INP. Figura 1.
Vzquez GRE y cols. Antileucotrienos revisin de la literatura MG 57
Vol. 14, Nm. 2 Mayo-Agosto 2005
O X Me
N N
Y Ome O
O N
H H Ome
O N
N H H
S N
23 X = Nme, Y = C pKB = 10.3 O O2 ICI 204 219; zafirlukast S
ICI 198615 X = CH, Y = N pKB = 10.3 pKB=9.7, po: 0.52 mol/kg @ 3h O O2 CH3
po: 10 mol/kg @ 3h
Figura 2. Figura 3.
CO2Na
O
O
N
H
O
S OH O
Cl N (CH2)4 N NH
N N
MK-476
Montelukast sodium
ONO RS-411, ONO 1078
IC50=0.0.44, ID50=0.8 g/kg
Figura 4. Figura 5.
sustradode-m.e.d.i.g.r.a.p.h.i.c
vel heptico en el citocromo P450 3 A4 y 2C9. La Entre los adversos se documentan: :rop odarobale FDP
cefalea, erup-
cihpargidemedodabor
vida media plasmtica es de 2.7 a 5.5 horas, la du- cin cutnea, somnolencia, insomnio, mareos, tem-
racin del efecto se mantiene hasta 24 h, su va de VC ed
blor, nusea, vmito, AS, abdominal,
dolor cidemihparGpirosis dia-
excrecin es biliar en un 86% y un 0.2% urinario, rrea, anorexia, constipacin, incremento de enzimas
(Knorr, 2000). hepticas y bilirrubinas en un 8%, leucopenia, trom-
El montelukast est indicado en pacientes con bocitopenia con prpura, epistaxis,arap otros efectos
asma inducida por ejercicio, asma moderada persis- acidmoiB
son: hematuria arutaretiL :cihpargideM
microscpica, fiebre, edema, hipertri-
tente, asma con alergia a la aspirina, (Reiss, 2001). sustradode-m.e.d.i.g.r.a.p.h.i.c
gliceridemia, alopecia, irregularidades menstruales
En cuanto a reacciones adversas, se reportan: (Reiss, 2001).
cefalea, dolor abdominal, y casos anecdticos de Interaccin medicamentosa: Con astemizol, terfe-
sndrome de ChurgStrauss (Figura 4) (Reiss, 2001). nadina, aumentando la concentracin sangunea de
Pranlukast se une a los receptores y antagoniza ambos medicamentos, se inhiben de forma competi-
la accin de los leucotrienos LTC4, LTD4, LTE4, in- tiva el metabolismo de estos medicamentos: itraco-
hibe la expresin Th2 y la produccin de IL4, IL5 y nazol, eritromicina; incremento de la concertacin
GM-CSF en sangre perifrica; disminucin de mono- sangunea de pranlukast al inhibir su metabolismo
nucleares que tienen efecto directo en la produccin (Figura 5).
de moco e hiperplasia de las glndulas mucosas
(Holgate, 2003). Disminuye el nmero de eosinfilos
BIBLIOGRAFA
y neutrfilos en la lmina propia de la mucosa al in-
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Se administra por va oral, en adultos la dosis es leuton after oral administration of single and multiple dose re-
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