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Potenciales excitatorios
postsinpticos en los ganglios
simpticos y parasimpticos;
Secrecin de glndulas salivales;
Secrecin del jugo gstrico del
estmago; Tiene funciones en el Corteza cerebral Muscarina,
SNC relacionados con la memoria y Ganglio autonmico betanecol, Atropina,
M1 aprendizaje, Broncoconstriccin Clulas parietales gstricas Gq/11 oxotremorina pirenzepina
Disminuye la velocidad de
conduccin a nivel de los nodos
sinoauricular y auriculoventricular, Ndulo sinusal Muscarina, Atropina,
M2 reduciendo la frecuencia cardiaca Autorreceptores Gi/o betanecol tropicamida
Acetilcolina
La activacin de los receptores M3
a nivel del msculo liso produce
acciones en; bronquios
(broncoconstriccin), vejiga (se
favorece la Muscarina,
miccin), glndulas excrinas, entre Msculo liso Endotelio betanecol, Atropina,
M3 otros tejidos Glndulas salivales Gq/11 oxotremorina pirenzepina
Modulacin de la secrecin de Pncreas,pulmn, musculo Muscarina, Atropina,
M4 acetilcolina, migracin celular liso esofgico, vejiga Gi/o betanecol tropicamida
Glandulas salivales Msculo Muscarina,
ciliar, rea tegmental ventral betanecol, Atropina,
M5 Vasodilatacin del cerebro Gq/11 oxotremorina pirenzepina
Inhiben adenil ciclasa y canales de CCPA, N6 -
Ca tipo N, activan canales de K y en Clulas musculares ciclopentiladeno Cafena,
el cerebro reducen la liberacin de cardiacas sina, teofilina,
A1, A3 neurotransmisores y cerebro Gi/o tecadenoson CGS15943
ATL-146e, YT -
146 (2- (1 -
octinil)
adenosina), ATL-444,
CGS - 21680, Istradefylline
Regular el flujo sanguneo DPMA (N6- (2- (KW-6002),
miocrdico por vasodilatacin de las (3,5- MSX - 3,
arterias coronarias, lo que aumenta dimetoxifenil) preladenant
Adenosina el flujo sanguneo al miocardio. Nucleo caudado, cebrebo, -2- (2-metilfenil) (SCH-420,814),
Regulacin de la liberacin de corazon, intestino grueso, etil) adenosina), SCH-58261,
A2a glutamato y dopamina riones Gs regadenoson cafena
Adenosina
Compuesto 38,
BAY 60-6583, ATL-801, CVT-
NECA (N - 6883, MRS-
etilcarboxamido 1706, MRS-
adenosina), (S) 1754, OSIP -
Vasodilatacin, inhibicin de -PHPNECA -, 339.391, PSB-
proliferacin celular, produccion de Intestino grueso, clulas de Gs LUF-5835, LUF 603, PSB-0788,
A2b citocinas msculo liso bronquial, vejiga - 5845 PSB-1115
ADP/ATP/UTP
P2Y1-P2Y6 Neuronas y gla Gq/11
Aumentan la inhibicin en las
sinapsis dendrodendrticas, lo que
sugiere un mecanismo sinptico
para la modulacin noradrenrgica
de los comportamientos impulsados Prazocina,
1A, por el olfato. Gq/11 Fenilefrina tamsulosina
Regulacin de la neurotransmisin
1B dopaminrgica Gq/11 Clonidina Yohimbina
Prazocina,
1D Gq/11 Cirazolina tamsulosina
Regulacin de la liberacin de
neurotransmisores de los nervios
simpticos y de las neuronas Oximetazolina,
adrenrgicas en el sistema nervioso Clonidina, Yohimbina,
2A central . Gi/o Dexmetomidina BRL44408
Regulacin de la liberacin de
neurotransmisores de los nervios
simpticos y de las neuronas
adrenrgicas en el sistema nervioso Clonidina, Yohimibina,
2B central . Gi/o Dexmetomidina Prazosina
Regulacin de la liberacin de
Adrenoceptores neurotransmisores de los nervios
simpticos y de las neuronas Yohimbina,
adrenrgicas en el sistema nervioso Clonidina, Prazosina,
2C central . Gi/o Dexmetomidina Spiraxotrina
Aumento del tembrol, en corazn:
aumento de frecuencia,
contractilidad, velocidad de
conduccin y automaticida en focos
ectpicos, estimula la liplisis,
secrecin de renina, liberacin de Musculo estriado, corazn, Isorpoterenol, Atenolol,
1 melatonina y liberacin de ADH adipocitos, neurohipfisis Gs dobutamina esmolol
Relajacin del msculo liso,
aumento de la frecuencia cardiaca,
estimula liberacin de NA,
etimulacin de la glucgeno
fosforilasa, inhibicin de la
glucgeno sintetasa, estimula Msculo liso, corazn,
secrecin de insulina y del hepatocitos, clulas B del
2 moviminento ciliar pncreas, clulas ciliares Gs Albuterol Butoxamina
Aumento de la liplisis en el tejido Vescula biliar, la vejiga Carvedilol,
adiposo, termognesis en el urinaria y en el tejido adiposo Propanolol,
3 msculo esqueltico marrn . Gs (Gi/o) Carazolol Tertatolo
Vasoconstriccin, sntesis y
secrecin de la aldosterona,
aumento de la secrecin de
vasopresina, hipertrofia cardaca,
aumento de la actividad
noradrenrgica perifrica,
proliferacin de clulas del msculo
liso vascular, disminucin del flujo Hgado, rin, adrenal,
sanguneo renal, inhibicin de la pulmn, corazn, timo, tero,
renina renal, recaptacin de sodio ovario, aorta, colon, ojo,
Angiotensina tubular renal, modulacin de la linfocito, macrfago, glndula
actividad del sistema nervioso mamaria, glndula mucosa, Bifenilimidazole
simptico central, contractilidad msculo, sistema nervioso, s (Losartn,
cardaca, osmorregulacin central y glndula pituitaria, placenta, Candesartn
AT1 formacin de la matriz extracelular bazo, testculo Gq/11 - Gi/o Angiotensina A, II,etc.),
III y saralasina
IV, L - 163.101
tero, corazn, pulmn,
rin, cerebro, mdula Angiotensina II
espinal, corazn que falla, y III, novokinina, Tetrahidroimida
Vasodilatacin, aumento de GMPc y vasos remodeladores, piel, compuesto 21 y zopiridinas,
AT2 NO, folculo ovrico atretico Gi/o angiotensina A saralasina.
Neuromedina B,
litorina,
ranatensina,
pptido Kuwanon, PD
liberador de 176252,
Cerebro gastrina, JMV641,
BB1 Regulacin de crecimiento Gq/11 Bantag-1
Bombesina
Bombesina Ranatensina,
litorina,
neuromedina C,
pptido
Muy expresado en pncreas. liberador de
Tambin se expresa en el gastrina, PD 168368,
estmago, la corteza bombesina, JMV641, PD
BB2 suprarrenal y el cerebro. Gq/11 Phyllolitorin 176252
Bradicinina, Compuesto 11
Inhibicin de la migracin celular de kallidin, t-kinin, y 12, NPC
msculo liso arterial, activacin del Met-Lys- 18565,
B1 reclutamiento de neutrfilos. Linfocitos T, fibroblastos pulmonares,
Gq/11 mucosa gastrica,
bradiquinina Icatibant, R-914
Mediacin de la vascularizacin del
Bradicinina antebrazo, Mediacin
de respuestas vasomotoras Bradicinina,
normales en resistencia y vasos labradimil,
coronarios Endotelio y tnica media de kallidin, Met- Icatibant,
epicrdicos en condiciones basales aorta y endocardio, mdula, Lys- bradicida,
y estimuladas por flujo en fibroblastos pulmonares, bradiquinina, anatema, B-
B2 circulacin coronaria. mucosa gstrica. Gq/11 JMV1116 9430, JMV1431
Inhibicin de la adenil ciclasa, lo
que impide la conversin del ATP a
AMP cclico. Protege al sistema
nervioso Cerebro, pulmones, sistema
contra la sobre-activacin o la sobre- vascular, msculos, tracto HU210,JWH-
Canabinoides inhibicin provocada gastrointestinal, rganos 133.GPR55, SR141716A,
CB1 por los neurotransmisores. reproductivos Gi/o Benzopiranos AM251
modulacin de la liberacin de las
citoquinas, responsables de la
inflamacin y la regulacin del Abh- CBD, SR144528,
CB2 sistema inmunolgico. Bazo, hueso, piel Gi/o Cp55940 AM281
Regulacin de las funciones
digestivas; contraccin de la
vescula biliar, secrecin de enzimas
pancreticas y absorcin en el tracto Pncreas, estmago, JMV180. Devazepida,
CKK A gastrointestinal. intestino y vescula biliar Gq/11 GW-5823 lintitrip
Colecistocinina/
gastrina
Colecistocinina/ colescistocinina
gastrina desulfatada-8,
CCK-4, gastrina
desulfatada-14,
gastrina-34, YF-476,
gastrina-71, GV150013, L-
Neuromodulador de la gastrina 740093, YM-
neurotransmisin dopaminrgica, desulfatada-17, 022, JNJ-
regulacin de la secrecin de cido Sistema nervioso central y 34, y 71 ; 26070109, L-
CKK B gstrico por las clulas parietales mucosa gtrica Gq/11 gastrina-14 365260-
La activacin del receptor
CRF1 inducida por agonistas
incrementa el
comportamiento similar a la
ansiedad y otras formas de
comportamiento defensivo.
Adems, la activacin del
receptor CRF1 es tanto
necesaria como suficiente
para definir la respuesta al
estrs conductual. La
activacin de los receptores
CRF1 por administracin
agonista directa o exposicin CRA1000,
aguda al estrs aumenta astressin,-
Corticoliberina rpidamente la secrecin de helicoidal CRF,
ACTH. Los aumentos en los SSR125543A ,
Distribucin generalizada en niveles circulantes de ACTH [125I]Tyr0-CRF, antalarmin,
neocrteza, estructuras lmbicas, luego activan receptores de urocortina 1 y 2, DMP696,
cerebelo y en glndula pituitaria. En ACTH en la corteza hormona NBI27914,
la periferia slo la expresin limitada suprarrenal que conduce a la liberadora de R121919, CP
en la glndula suprarrenal, los liberacin de corticotropina, 154,526,
CRF1 testculos, los ovarios y la piel glucorcorticoides Gs sauvagine. CP376395
Potentes efectos inotrpicos
Expresin discreta en las estructuras y lusitrpicos, reduccin de
lmbicas que intervienen en las la presin arterial sistmica,
respuestas al estrs.Expresin inhibicin tnica de la
generalizada, especialmente en el neovascularizacin, posible antisauvagine,
corazn, msculo esqueltico y efecto en la secrecin de K41498,
CRF2 pulmn. glucagn e insulina. Gs Urocortina 2 y 3 K31440
Gs
Apomorfina ,
pergolida ,
rotigotina,
SNC, Tuberculo olfatorio, tergurida,
Funciones de memoria, adiccin a Neoestriado, Ncleo dihidrexidina y Ecopipan,
D1 frmacos y enfermedades accumbens, Islass de Gs el adrogolido antipsicticos
neuropsiquitricas Calleja, Amgdala, Ncleo Dihidrexidina,
subtalmico, Sustancia rotigotina, SKF- 4-Cloro-7-metil-
negra, Cerebelo, Corteza 83.959, 5,6,7,8,9,14-
frontal, Tlamo y Globo stepholidine, hexahidrodiben
D5 plido Gi/o Fenoldopam z
Median la inhibicin dopaminrgica Bromocriptina,
de sntesis de prolactina as como la cabergolina, Antipsicticos
secrecin, proliferacin de Neoestriado, Tuberculo piribedil, atpicos,
lactotrofos y transformacin, adems olfatorio, Capa molecular de pramipexol, domperidona,
Dopamina de tener un la formacin hipocampal, quinelorano, eticloprida,
papel importante en el control Nucleo accumbens, Islas de ropinirole, hidroxizina,
dopaminrgico del movimiento y la Calleja y rea tegumental sumanirole, itopride,
D2 conducta ventral Gi/o talipexol amisulprida
Apomorfina,
Antipsicticos,
bromocriptina,
amisulprida,
Islas de Calleja, regin piribedil,
ciproheptadina,
septal, ncleos geniculados pramipexol,
domperidona,
medial y lateral del tlamo, quinelorano,
haloperidol,
Nucleo mamilar medial y quinpirole,
risperidona
D3 Funciones cognitivas y emocionales Clulas de Purkinje Gi/o ropinirole.
Flibaserina, FAUC 213,
roxindol, fananserin,
Corteza frontal, bulbo apomorfina, clozapina,
olfatorio, Amigdala, ABT-724, ABT- buspirona
D4 Mesncefalo y Retina Gs 670
Vasos rectos Arterias
ET-A Vasoconstriccin, arcuatas Gq/11
broncoconstriccin, contraccin de Celulas endoteliales Clulas
msculo liso uterino y secrecin de de msculo liso, Rion,
aldosterona. Hgado y tero, Cerebro
ET-B Astrocitos Gq/11
Endotelina Inhiben la liberacin de Bicuculina,
neurotrasnmisor y provocan la gabazina,
GABA hiperpolarizacin. Pre y postsinptica Muscimol picrotoxina
Endotelina
Reduce la liberacin de
norepinefrina activando un receptor
insensible de vicuculina e
GABA-B isoguvacina Pre y postsinptica Gi/o Baclofeno Baclofeno
Quiscualato,
3,5-DHPG,1S,
Controlan de la excitabilidad Capas corticales, 3R-ACPD, L-
neuronal y en la modulacin de la subpoblacin de CCG-I, 3-HPG,
mglu1 - mglu5 actividad de los receptores NMDA interneuronas GABArgicas Gq/11 t- ADA 3,5-DHPG
Sistema Nervioso Central,
Inhiben la formacin de AMPc, corteza cerebral,
ejerciendo una funcin hipocampo, cerebelo,
fundamentalmente depresora de tlamo, ganglios basales y PCCGIV,
Glutamato mglu2 la transmisin sinptica bulbo olfatorio Gi/o APDC MCPG, MCCG-I
Quinoxalinedi
Hipfisis, glndulas onas,
mglu4 adrenales y gnadas Gi/o LCCG-I Quinoxalinas,
Inhiben la formacin de AMPc,estn
implicados en la reduccin de la Quinoxalinedi
neurotransmisin en las sinapsis onas,
mglu6 glutamatrgicas. Sistema nervioso central. Gi/o L-AP4 Quinoxalinas,
mgl8 Regulacin de la eficacia sinptica Sistema nerviso central Gi/o
2-metil-
histamina, Difenhidramina,
Membrana de clulas Betahistina, 2- dimenhidrinato,
Estimula la broncoconstriccin y la musculares lisas de vasos, (2-piridil)- clorfeniramina,
contraccin intestinal, bronquios, tracto etilamina y 2-(2- tripolidina,
vasodilatacin, disminucin de gastrointestinal, tejido de tiazolil)- hidroxizina,
Histamina H1 presin arterial conduccin cardiaco Gq/11 etilamina prometazina
Membrana de las clulas Betazol,
parietales de la mucosa dimaprit,
Estimula la secrecin gstrica, gstrica, clulas musculares impromidina y 4
vasoconstriccin, elevacin de lisas vasculares, clulas -(5)-metil-
H2 presin arterial miocrdicas y del nodo SA Gs histamina
acta como autoreceptor
somatodendritico para regular la
liberacin de 5-HT, mediante Gi y la
apertura de canales de K+,
resultando en hiperpolarizacin y
baja la actividad neuronal, inducen
hipotermia, regula prolactina, renina,
oxitocina y hormona de crecimiento, 8-OH-DPAT,
hiperfagico, estimula apetito sexual, Nucleos del rafe, corteza, ipsapirone, Metergolina,
5-HT1A antidepresivo, inhibe ansiedad hipocampo. Gi/o buspirone espiperona
Alivia la migraa aguda sin la
vasoconstriccin inhibiendo la
liberacion de glutamato, regulador gnglio del trigmino y
5-HT1F del tono vascular cerebral nucleo caudal, astrocitos Gi/o Sumatripn MLS000756415
Expresada en todas las
capas de la corteza, la capa
5 tiene la mayor
Involucrado en desordenes mentales concentracin, tambin se
con identidades complejas como la encuentra en neuronas
esquizofrenia modula la liberacin piramidales del lbulo frontal,
de dopamina en el ncleo estriado o insular, orbital, parietal,
5- en la depresin cuando se encuentra entorrinal, cingulado,
hidroxitriptamin en cantidades bajas en el piridorme, insular. tambin
a hipocampo, en procesos como el se encuentra en los ganglios
aprendizaje y memoria y en la basales y en los nucleos
5-HT2A neurogenesis. laterales septales. Gq/11 Dobutamina Ketanserina
Responsable de la fatiga, baja
dopamina y norepinefrinay En plexos coroideos, tracto Agomelatina,
depresin, baja insulina, prdida de solitario, hipotalamo eltoprazina,
peso, disrrupciones en ciclo dorsomedial, nucleo a-metil-5-HT, etoperidona,
5-HT2C circadiano, disfuncion sexual paraventricular y la amgdala Gq/11 fenfuramina Tramadol
Efecto motor, sensorial y secretor en Neuronas, celulas
tracto intestinal, vejiga, corazon y enterocromafines,
suprarrenales, tambin se ha enterocitos, celulas de Cisaprida,
encontrado un importante rol en el msculo liso, corteza frontal Mosaprida,
5-HT4 aprendizaje y memoria e hipocampo Gs Metopramida Piboserod
Aripiprazola,
Efectos vasoconstrictores y Asenapina,
vasodilatadores ya que su funcion es Clozapina,
la regularizacin de la movilizacin M. liso de vasos Ergotamina, Dimebolin,
5-HT5 del Ca+ intracelular principalmente Gs acido valerenico Iloperidona
Clozapina,
Involucrado en la termoregulacin, Aripiprazola,
ritmo circadiano, aprendizaje y talamo e hipotalamo, 5-CT, 8-OH- Asenapina,
5-HT7 memoria, sueo. hipocampo y cortex Gs DPAT Iloperidona
bazo, leucocitos, higado, 12-
Quimiotactico poderoso e inmuno ovario, pancreas, corazon, hydroxyheptade
modulador, papel importante en prostata, testiculos, intestino catrienoico
enfermedades alergicas de la va delgado, pulmones, colon, acido, LTB4,
BLT aerea timo y placenta Gq/11 15S-HETE LY255283
Broncocrostriccin, incremento de
permeabilidad vascular, proliferacion Msculo liso, macrfagos, 12-
de msculo liso, deposicin de monocitos, eosinfilos, hydroxyheptade
colgeno, regulacin de la basfilos, neutrfilos, catrienoico
Leucotrienos
proliferacin celular por eso se ve en linfocitos T y B, musculo liso acido, LTD4, montelukast,
cncer colorectal y en cncer de respiratorio, fibroblastos y LTC4, LTE4, pranlukast,
Cys LT1, vejiga celulas endoteliales Gq/11 15S-HETE zafirlukast
12-
Hiperplasia de tnica ntima, hydroxyheptade
ncremento de permeabilidad Vasos, corazn y cerebro, catrienoico
vascular, proliferacion de msculo macrfagos, monocitos, acido, LTC4, montelukast,
liso, deposicin de colgeno, eosinfilos, basfilos, LTD4, 15S- pranlukast,
Cys LT2 bronconstriccin neutrfilos, linfocitos T y B Gq/11 HETE zafirlukast
radioligando 2- Luzindole, N-
Regula el ciclo circadiano, activacion SNC, retina en celulas [125I] acetil-2-
MEL1A diurna y nocturna horizontales Gi/o iodomelatonina benciltriptamina
Melatonina
Luzindole, N-
Regula el ciclo circadiano, SNC, retina en celulas acetil-2-
MEL1B restringido a la activacion nocturna bipolares Gi/o argomelatonina benciltriptamina
Aumenta el metabolismo basal al BVD-10
incrementar el consumo de oxgeno (selectivo NPY1
y estimular al sistema nervioso antagonista,
simptico, genera vasoconstriccion CAS# 262418-
Y1 y tambin causa ansiedad Vasos sanguineos, Cerebro Gi/o Peptido YY 00-8)
efecto proabsortivo de electrolitos en 2-Tiouridina 5'-
ileon y yeyuno, neuroprotector trifosfato (CAS#
contra los receptores inotropicos de 35763-29-2), BIIE-0246
glutamato previniendo epilepsia, Terminaciones nerviosas, peptido YY (CAS# 246146-
Y2 estimula angiogenesis. cerebro, intestino delgado Gi/o 55-4)
Hipotension, bradicardia, inhibicin
de glutamato en el tracto solitario,
Neuropptido Y eleva la presion sanguinea por
reflejo baroreceptor, inhibe la Suprarrenales, colon,
Y3 liberacion de catecolaminas corazn, cerebro Gi/o Peptido YY
Neuropptido Y