FACULDADE DE TECNOLOGIA E CINCIAS

CURSO: FARMCIA

DISCIPLINA: FARMACOLOGIA CLNICA

ANTIBITICOS

DISCENTE: DANIELA DE JESUS BATISTA SANTOS

TURMA: FAR5AN

DOCENTE: MAURO BITENCOURT

SALVADOR BA

2014
 1. INTRODUO

A poca urea da terapia antimicrobiana iniciou-se em 1941 e desde ento

inmeros pacientes foram curados de infeces potencialmente fatais, usando-
se um ou mais esquemas teraputicos com os antibiticos.
O uso indiscriminado de antibiticos contribuiu para o crescente surgimento de
patgenos multirresistentes, iniciando com as sulfanamidas, drogas utilizadas
no tratamento de infeces meningoccicas e gonoccicas na dcada de trinta.
Desde ento, as bactrias desenvolveram capacidade de adaptao de
distintos mecanismos de resistncia frente ao enorme arsenal de antibiticos
disponveis.
A evoluo e disseminao dos microorganismos resistentes aos antibiticos
resultaram de vrias combinaes, como o uso inadequado e irracional dessas
drogas, desperdcios de restos de antimicrobianos no meio ambiente, seus
empregos industriais (conservao de alimentos) e comerciais (engorda de
animais) e a versatilidade gentica dos microorganismos, como as mutaes
genticas, sntese de enzimas que inativa a droga e preveno de acesso ao
stio de ao (inibio da absoro ou aumento da excreo) ou modificao
do stio alvo.
Associado resistncia antimicrobiana, houve um aumento dramtico de
infeces, principalmente fngicas, como resultado das imunodeficincias
associadas Sndrome da Imunodeficincia Adquirida (SIDA), quimioterapia
anticancergena, transplantes, aos idosos e neonatos.
Os antibiticos correspondem a 12% de todas as prescries ambulatoriais.
Apesar do crescimento considervel na produo dos antimicrobianos,
observado que o aumento da resistncia bacteriana mais rpida que a
capacidade da indstria em produzir novos antibiticos.
Com base no exposto, tornam-se necessrias medidas para assegurar o uso
racional dos antibiticos, a implementao de pesquisas visando
compreenso do mecanismo gentico da resistncia, bem como o
desenvolvimento de novas drogas, particularmente de fontes naturais.
2. CARACTERSTICAS GERAIS DAS DROGAS ANTIMICROBIANAS:

Toxicidade Seletiva: caracterstica que todo antimicrobiano deveria

apresentar, pois se reflete na capacidade de atuar seletivamente sobre o
microrganismo, sem provocar danos ao hospedeiro.
Esta expressa em termos do ndice teraputico: relao B/A, onde
A) Dose teraputica: concentrao p/ tratamento
B) Dose txica: concentrao a partir da qual txica
Drogas que atuem sobre funes microbianas inexistentes em eucariotos
geralmente tem maior toxicidade seletiva e ndice teraputico (Penicilina).
Espectro de ao: Refere-se diversidade de organismos afetados pelo
agente. Geralmente os antimicrobianos so de pequeno ou de amplo espectro.
Atualmente, uma srie de laboratrios vem trabalhando em busca de isolar e
purificar antimicrobianos de espectro restrito, que atuam especificamente sobre
um ou um pequeno nmero de microrganismos. No entanto, atualmente os
antibiticos comercializados enquadram-se nas categorias de pequeno e amplo
espectro de ao.
Quanto sntese: Microbiana, qumica ou semi-sinttica
Microbiana - geralmente por uma ou poucas bactrias (actinomicetos) e vrios
tipos de fungos filamentosos. Geralmente correspondem a produtos do
metabolismo secundrio.
Qumica - sulfanamidas, Trimetoprim, Cloranfenicol, Isoniazida alm de outros
antivirais e antiprotozorios.
Semi-sintticos - so antibiticos naturais, modificados pela adio de
grupamentos qumicos, tornando-os menos suscetveis inativao pelos
microrganismos (ampicilina, carbencilina, meticilina).
Quanto ao: "stticos" ou "cidas" Os "cidas" podem ser "stticos"
dependendo da concentrao, ou do tipo de organismo. Os "staticos" tm sua
ao vinculada resistncia do hospedeiro.
CMI e CML: 2 parmetros que indicam a eficincia da droga. A droga "cida"
geralmente elimina o agente em concentraes de 2 a 4 vezes maior que a
"sttica", sendo o inverso falso.
Atingir concentraes efetivas nos tecidos e entrar em contato com o
microrganismo. No alterar os mecanismos naturais de defesa do hospedeiro.
3. CLASSIFICAO
As aes dos antibiticos se refletem em termos de espectro bacteriano.
Alguns antibiticos atuam em grupos seletos de microorganismos, a estes so
atribudos como de espectro de ao pequeno ou seletivo, outros atuam sobre
um grande nmero de microorganismos, ento denominados de antibiticos de
amplo espectro de ao.
Segundo os efeitos dos antibiticos sobre as bactrias, estes podem ser
classificados em bacteriostticos ou bactericidas. Bacteriostticos so aqueles
que inibem o crescimento bacteriano, o qual retorna a multiplicar-se com o
interrompimento do tratamento e bactericidas os que possuem capacidade de
destruir as bactrias, sua ao teraputica irreversvel.
I. Os antibiticos so classificados quanto ao seu efeito sobre as
bactrias:
Beta-lactmicos - BACTERICIDA
Sulfamdicos - BACTERIOSTTICO
Tetraciclinas - BACTERIOSTTICO
Macrolticos - BACTERIOSTTICO
Glicopeptdicos - BACTERICIDA
Aminoglicosdeos - BACTERICIDA
Quinolonas BACTERICIDA
II. Os antibiticos tambm podem ser classificados quanto o
mecanismo de ao:
a) Inibidores da Sntese da Parede Celular
A parede celular das bactrias um envoltrio de proteo. O principal
constituinte o peptidoglicano, cuja sntese consiste de trs etapas principais,
cada uma destas afetada por diferentes grupos de antibitico.
A inibio da sntese da parede celular exerce um efeito bactericida. Os
frmacos pertencentes a este grupo so denominados de antibiticos -
lactmicos, compreendendo:
Penicilinas: benzilpenicilina, fenoximetilpenicilina, ampicilina, amoxicilina,
pivampicilina, carbenicilina, ticarcilina, azilocilina.
Cefalosporinas: cefalexina, cefaclor, ceftriaxona, cefadroxil, cefalotina,
cefazolina,cefproxil, cefoxitina.
Cefamicinas: cefuroxima, cefixima, cefotaxima, cefpima, cefipiroma.
Carbapenens: imipenem, meropenem.
Monobactmicos: aztreonam.
Bacitracina, fosfomicina, tercoplamina.
b) Inibidores da Sntese dos cidos Nuclicos
So antibiticos que impedem que a bactria seja capaz de produzir
componentes
fundamentais do seu material gentico como o cido desoxirribonuclico (DNA)
que so genes empregados de transmitir as caractersticas prprias de cada
espcie.
sulfanamidas: sulfadiazina, sulfadimidina, sulfametoxazol, sulfassalazina,
sulfametopirazina.
Trimetoprima
Essas duas classes de frmacos interferem inibindo a sntese ou a ao do
folato.
Fluoroquinolonas e quinolonas:
ciprofloxacina,levofloxacina,ofloxacina,norfloxacina, pefloxacina, cido
nalidixico (quinolonas). Essa classe inibe a atividade da topoisomerase II.
c) Inibidores da Sntese de Protenas
Estes antibiticos impedem a sntese de protenas bacterianas indispensveis
sobrevivncia dos microorganismos, por interferirem na formao do RNAm,
na fixao doRNAm ao ribossomo, por alterao no ribossomo e na fixao do
RNAt ao ribossomo.
Tetraciclinas: tetraciclina, oxitetraciclina, doxiciclina, minociclina.
Aminoglicosdeos:gentamicina,estreptomicina,amicacina,tobramicina,
netilmicina, neomicina, canamicina.
Macroldeos: eritromicina, claritromicina, azitromicina.
Estreptograminas: quinopristina, dalfopristina.
Lincosamidas: clindamicina.
Cloranfenicol, cido fusdico, linezolida.

4. BIBLIOGRAFIA
RANG, H.P.; DALE, M. M.: RITTER, J. M. Farmacologia. 5ed. Rio de Janeiro
Elsevier, 2004.
SILVA, PENILDON Farmacologia. 7 a. edio. Rio de Janeiro: Guanabara
Koogan, 2006.