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UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES CUAUTITLN


DEPARTAMENTO DE CIENCIAS BIOLGICAS
SECCIN BIOQUMICA Y FARMACOLOGA HUMANA

FES LABORATORIO DE FARMACOLOGA ESPECIAL


CUAUTITLAN
PRACTICA No. 7 Taller de farmacodinamia

Elaborado por: Grupo: 2401 Hiptesis:_____________


Metodologa:__________
Bautista Alvarado Julio Cesar
Resultados:___________
Anlisis:______________
Hernndez Martnez Mariana Semestre: 2017-II Conclusiones:_________
Bibliografa:___________
Quillo duarte Mara del Carmen TOTAL:____________

Velasco Reyes Viviana Cristina


Fecha: Profesor Teora: Profesor Laboratorio: Equipo:
19/04/2017 Mara Eugenia R. Beatriz Maya, Cecilia Equipo 2
Posada Garlarza Hernndez, Lidia Rangel,
Elisa Pedraza

INTRODUCCIN
Cmo se puede definir la Farmacodinmica?
Farmacodinamia Es el estudio de los efectos bioqumicos y fisiolgicos de los frmacos
sobre un organismo. As como los mecanismos de accin de los mismos.
Se sabe que lo que se .espera de un frmaco, es que llegue al lugar de accin y produzca
un efecto, la farmacodinamia estudia el mecanismo de accin de los frmacos a nivel
molecular, buscando entender como la molcula de un frmaco o sus metabolitos
interactan con otras molculas originando una respuesta. (Mabel Ros, 2011)
Por esto, en la Farmacodinamia es fundamental el concepto de receptor farmacolgico,
en donde este se define como una macromolcula blanco especializada, que se
encuentra en la superficie o dentro de la clula misma.
La interaccin entre el frmaco y el receptor est determinada por la selectividad y la
afinidad entre ellos, permite generar acciones agonistas o antagonistas sobre una va de
sealizacin y establece las relaciones cuantitativas entre la dosis o concentracin de un
frmaco y sus efectos farmacolgicos. Sin embargo, la relacin de los efectos con la
concentracin puede ser compleja y no suele ser lineal. An ms compleja es la relacin
entre la dosis del frmaco, con independencia de la va utilizada para su administracin, y
la concentracin del frmaco a nivel celular.
Los datos dosis-respuesta suelen representarse grficamente con la dosis o una funcin
de ella sobre el eje x y el efecto medido (respuesta) sobre el eje y. Como el efecto de
un frmaco depende de la dosis y del tiempo, este tipo de grfico muestra la relacin
dosis-respuesta sin tener en cuenta el tiempo. A menudo, los efectos medidos se registran
como los mximos en el momento del efecto pico o en condiciones estacionaria. La
cuantificacin de los efectos de los frmacos puede realizarse a nivel molecular, celular,
tisular, de rgano, de sistema orgnico o del organismo. (Cafiero Moroney, 2015)
La relacin entre la concentracin y la respuesta permite estimar parmetros
farmacodinmicos empleados en el descubrimiento de frmacos as como en la prctica
clnica. Los parmetros farmacodinmicos comnmente empleados son la eficacia y la
potencia. La eficacia se refiere al efecto mximo (Emax) que puede generar el frmaco.
Por otro lado, la potencia est relacionada con la concentracin necesaria para alcanzar
el 50% del mximo efecto (CE50) generado. (Aguirre & Snchez, 2010)
En esta ocasin se realizaron una serie de problemas farmacomtricos los cuales
permiten familiarizarse con los diferentes conceptos y frmulas que se estudian en cada
uno de los problemas con los cuales se pueden caracterizar los frmacos
matemticamente a fin de establecer una precisa valoracin de los efectos desarrollados,
excluyendo factores subjetivos que dependen usualmente de la percepcin del que
efecta la medicin y no de un valor numrico determinado esto con ayuda de la correcta
interpretacin de las curvas dosis-respuesta realizadas. (Mabel Ros, 2011)
En donde, de acuerdo a los resultados obtenidos se podr realizar un anlisis tanto
cualitativo como cuantitativo de acuerdo a las caractersticas farmacolgicas y
fisicoqumicas de los frmacos esudiados.

ODJETIVO GENERAL:
Resolver problemas farmacometricos por medio de la elaboracin de curva Dosis-
Respuesta y su interpretacin para determinar y analizar diferentes parmetros de
seguridad e inocuidad.

HIPOTESIS:
Si resolvemos problemas de farmacometricos con el procedimiento de las curvas Dosis-
Respuesta entonces podremos interpretar, determinar y analizar diferentes parmetros
de seguridad e inocuidad.
DIAGRAMA DE FLUJO:

Taller de
farmacodinamia Hojas
(Farmacometria) milimt
ricas,
colores,
regla
Graficar los datos Con
elaboracin de curvas
Dosis-Respuesta
Calculad
ora
cientfic

Calcular los parmetros


Farmacometria para cada
problema.

Analice los parmetros


de seguridad e
inocuidad
R1: Residuos de hojas de papel Reporte
NOM-087-ECOL-SSA1-2002
Depositar en bolsa negra. Basura Fin
RESULTADOS
Seguridad e Inocuidad
1 En un experimento farmacolgico realizado en leon de cobayo se determin la
curva concentracin-respuesta en presencia de acetilcolina y propionilcolina. Los
resultados fueron los siguientes:
Log de concentracin % de concentracin
(ng) Acetilcolina Propionilcolina
4.8 8 2
13.5 13 3
18.56 22.5 4
22 34 5.1
27 67 13
28.8 82 22
32 94 52.5
36 98 76
40 100 84

a Tipo de curva obtenida


Gradual
b Identifica si los frmacos son agonistas o antagonistas respeto al organismo
Ambos frmacos agonistas ya que desencadenan un efecto al organismo.
c Determina cul de los frmacos es ms potente y explica la respuesta.
La acetilcolina es ms potente ya que con menor dosis se genera un buen efecto
farmacolgico.
d Explica que frmaco es ms eficaz
La acetilcolina porque alcanzo el 100 % de efecto y desde las dosis mnimas empez a
mostrar efecto en cambio propionilcolina en bajas dosis el efecto es casi nulo.
e Determina la CE50 de ambos frmacos
Acetilcolina: 26.30 ng Propionilcolina:31.62 ng

2 Se realiz un estudio para determinar la seguridad e inocuidad de dos frmacos


Naproxeno y cido Acetilsaliclico, los cuales pertenecen a los AINES, se
obtuvieron los siguientes resultados, al administrar ratas wistar.

Naproxeno cido acetilsaliclico


Dosis % Dosis % Dosis % Dosis %
(mg/kg analgesi (mg/kg letalida (mg/kg analgesia (mg/kg) letalidad
) a ) d )

15 0 300 0 11 0 100 0
20 2 500 0 15 2 150 0
30 6 1000 2 25 6 200 2
60 18 2000 10 40 16 300 4
95 40 3000 22 54 30 500 8
120 60 3800 40 63 50 800 20
140 80 4000 60 70 66 1100 40
150 92 4500 80 80 80 1700 60
250 98 5400 90 100 90 2400 80
400 100 7000 98 160 96 3200 90
500 100 8500 100 200 100 4600 100

a Indica que tipo de curva se obtuvo para cada uno de los frmacos
Cuantal por que evala la analgesia o letalidad de los frmacos
b Determina la dosis letal 1 y 50 para cada frmaco
Naproxeno DL1=524 mg/kg DL50=3981.07mg/kg
cido acetilsaliclico DL1=199.52 mg/kg DL50=1318.25mg/kg
c Determina la dosis efectiva 50 y 99 para cada frmaco
Naproxeno DE99=257.03 mg/kg DE50=100mg/kg
cido acetilsaliclico DE99= 186.20 mg/kg DE50=61.65mg/kg
d Calcular el factor crtico de seguridad (FCS) y el ndice teraputico (IT) para cada
frmaco
Naproxeno FSC=DL1/DE99= 524/257.03=2.03 IT=DL50/DE50=3981/100=39.81
cido acetilsaliclico FSC=DL1/DE99=199.52/186.20=1.06
IT=DL50/DE50=1318.25/61.65=21.04
e Calcula el (MS) y (MSS) para cada frmaco
Naproxeno MS= DL50-DE50/ DE50x100= 3981.07-100/100x100=3881%
MSS= DL1-DE99/ DE99 x100= 524-257.03/257.03=103%
cido acetilsaliclico MS= DL50-DE50/ DE50x100=1318.25-61.65/61.65x100=2038 %
MSS= DL1-DE99/ DE99x100=199.52-186.20/186.20x100=7.1%

f Con base en lo obtenido en d y f determine la seguridad e inocuidad del frmaco.


El naproxeno es un frmaco seguro de acuerdo a los valores obtenidos ya que es
mayor a 1 y su rango es amplio en los mrgenes de seguridad
El cido acetilsaliclico es medianamente seguro, pero comparando con el naproxeno
es inseguro de acuerdo a los valores obtenidos
Para ambos frmacos tambin se puede observar un rango ms amplio entre
analgesia y letalidad en el naproxeno lo que le proporciona que sea el ms seguro de
ambos
3 En un experimento para conocer la seguridad de un nuevo frmaco se obtuvieron
los siguientes resultados.
Dosis (/kg) % efecto teraputico % efecto letal
5 0 0
10 4 0
15 14 0
20 45 2.5
25 79 11
30 92.5 38.5
35 100 79
40 100 90
45 100 100

a Indicar si la curva es gradual o cuantal (justificar)


Cuantal por que muestra la presencia o ausencia de analgesia y letalidad
b Determinar las DL 1,10 y 50.
DL1= 18.76 DL10= 23.98 DL50=30.90
c Determinar las DE 50,90 y 99.
DE50=20.41 DE90=28.18 DE99=33.88
d Calcular IT y MS
IT=DL50/DE50= 30.90/20.41= 1.513
MS= DL50-DE50/ DE50x100= 30.90-20.41/20.41x100=51.39%
e Calcular FSC y MSS con colores
FSC=DL1/DE99=18.76/33.88= 0.55
MSS= DL1-DE99/ DE99 x100= 18.76-33.88/33.88x100= -44.62 %

f En base a los resultados en d y e determinar seguridad e inocuidad del frmaco.


De acuerdo a los valores obtenidos el frmaco es inseguro porque al comprar los valores
con los de referencia son inferiores adems que al obtener un resultado negativo indica
que se presenta primero la letalidad y no la analgesia, tambin en las curvas muestra que
en las primeras y ltimas dosis no hay mucha separacin entre la analgesia y la letalidad
lo que significa que cualquier exceso de dosis por mnima que sea puede ser peligroso,
tambin la amplitud de la grfica es muy pequea
4 En un experimento farmacolgico se determinaron las curvas dosis respuesta para
los frmacos Pentobarbital (A) y Fenobarbital (B), las respuestas de efectividad (E)
y letalidad (L) fueron:
Dosis (/kg) %EA %LA Dosis (/kg) %EB %LB
0 0 0 200 0 0
50 5 0 300 5 0
80 30 0 400 35 0
100 50 0 500 50 8
130 90 5 750 70 20
150 100 10 1100 90 50
200 100 22 1500 100 75
300 100 60 2000 100 90
400 100 90 2300 100 100
500 100 100

a Indicar si la curva es cuantal o gradual (justifique)


Es gradual porque se est observado un efecto farmacolgico entre dos frmacos
b Determinar DL 1,10 y 50 para casa uno
Fenobarbital DL1= 430 DL10= 501 DL50=1040
Pentobarbital DL1=110 DL10=150 DL50=260
c Determinar DE 50, 90 y 99 para cada uno
Fenobarbital DE50= 500 DE90= 1050 DE99=2500
Pentobarbital DE50= 100 DE90=130 DE99=140
d Calcular IT y MS
Fenobarbital
IT=DL50/DE50= 1040/500=2.08
MS= DL50-DE50/ DE50x100 =1040-500/500x100=108%
Pentobarbital
IT=DL50/DE50= 260/100=2.6
MS= DL50-DE50/ DE50x100=260-100/100x100= 160%

e Calcular FCS y MSS


Fenobarbital
FSC=DL1/DE99= 430/2500=0.172
MSS= DL1-DE99/ DE99 x100= 430-2500/2500X100= -82.8
Pentobarbital
FSC=DL1/DE99=110/1400=0.078
MSS= DL1-DE99/ DE99 x100=110-140/140x100=-21.42
f Indicar en grafico MS MSS con colores
El MSS para ambos frmacos no se marc debido a que son valores negativos lo que
indica que los valores estn fuera del grafico
g En base a lo obtenido en d y e indicar seguridad e inocuidad del frmaco.
Ambos frmacos son muy inseguros de acuerdo a los valores obtenidos y comparando
con los valores de referencia adems que el margen de seguridad estndar para ambos
es negativo lo que indica que la letalidad, ambos frmacos se deben manipular con
seguridad ya que al pasarse de la dosis pueden causar la muerte.
Comparacin Potencia y Eficacia
5 En un experimento farmacolgico se administraron a varones jvenes analgsicos
narcticos (Metadona, Meperidina y Fentanilo) los resultados fueron los siguientes:
Metadona Meperidina Fentanilo
Dosis % analgesia Dosis % analgesia Dosis % analgesia
(mg/kg) (mg/kg) (mg/kg)
1 0 5 0 50 0
1.5 10 8 20 80 10
2 50 10 50 100 30
2.5 85 15 85 150 75
3 100 20 100 200 100

a Tipo de curva obtenida


Cuantal ya que evala la potencia y eficacia de tres frmacos
b Identifica si los frmacos son agonistas o antagonistas con respecto al organismo
Metadona agonista
Fentanilo agonista
Meperidina agonista

c Determina el orden de la potencia de los frmacos (justifica)


Metadona
Meperidina
Fentanilo
La cantidad de frmaco que se necesita para ejercer efecto en Metadona es menor a
comparacin de Meperidina y Fentanilo, sin embargo, Meperidina est muy cerca de
Metadona, Fentanilo es la ms alejada y necesita mayor cantidad de dosis ara ejercer
efecto.
d Determina la eficacia de los frmacos (justifica)
Los tres tienen la misma eficacia ya que alcanzan el 100% de efecto, sin embargo,
Metadona necesita dosis mnimas para lograrlo, Meperidina y Fentanilo dosis ms
elevadas
e Determina DE50 para cada frmaco
Metadona 2.51
Meperidina 10
Fentanilo 125.89
Interacciones farmacolgicas
6 En un experimento farmacolgico se administraron las curvas dosis efecto ala
acetilcolina sola y con atropina, los resultados son:
/ml % efecto Acetilcolina % efecto
Atropina + Acetilcolina
0 0 0
0.001 4 0
0.01 35 0
0.031 55 0
0.1 75 0
0.31 95 35
1 100 55
10 100 85
31 100 100

a Indicar si es gradual o cuantal (justifica)


Gradual porque se logra observar un efecto farmacolgico y una interaccin
b Determinar si son agonistas o antagonistas
Antagonista por que la eficacia de los frmacos es igual pero su potencia es menor

c Determinar si existe una interaccin y que tipo (justifica)


Antagonista competitivo por que provoca un efecto contrario la atropina se eleva y la
acetilcolina disminuye
d Explicar el papel de la acetilcolina para que se adicione junto con atropina
Atropina bloquea ala acetilcolina compiten por un mismo receptor
e a qu frmaco se le puede determinar DE50? (justifica)
Ala acetilcolina por que las dosis son variables en cambio la atropina son dosis constantes
entonces no es conveniente determinarlo
7 En un experimento farmacolgico se determinaron las curvas concentracin
respuesta de morfina sola y en presencia de naxolona, se determino el efecto de
contractibilidad en el duodeno y los resultados fueron los siguientes:
Concentracin (mg/ml) % de efecto de Morfina % efecto con Morfina y
Naxolona
0 0 0
0.01 3 0
0.03 20 0
1 50 5
3 78 25
10 93 60
30 100 80
100 100 100
a Indicar si la curva es gradual o cuantal (justifica)
Gradual porque se puede evaluar efecto farmacolgico entre dos frmacos
b Determinar si los frmacos se comportan como agonistas o antagonistas
(justificar)
Naxolona es antagonista de Morfina misma eficacia, pero menor potencia
c Determine si existe una interaccin y que tipo es esta (justifica)
Antagonista competitivo porque compiten por un mismo receptor (mu), k (kappa), y
depende de la dosis para el efecto que produzcan
d Explicar qu papel tiene la naxolona para que se adicione junto con la morfina
Se necesitan cantidades ms altas de dosis para que pueda ejercer un efecto, su
interaccin puede generar efecto cardio txicos naloxona bloquea receptores Morfina
acta en dichos y de acuerdo a la dosis compiten por ejercer efecto teraputico
e a qu frmaco se le puede determinar DE50? (justifica)
Ala Morfina porque las dosis son variables en cambio a Naxolona con constantes

8 En un experimento farmacolgico se determin la curva dosis efecto a adrenalina


sola (A) y en presencia de propanolol (P) en bazo aislado de gato, los resultados
son:
/ml A (% de efecto) A+P (2.7x10-7 (4x10-7 /ml)
/ml) (% de efecto) (% de efecto)
1 10 6 2
1.58 17 12 5
2.51 30 20 10
3.98 60 30 18
6.30 85 50 30
10 95 65 43
15.84 100 70 50

f Indicar si la curva es gradual o cuantal (justifica)


Gradual porque evala el efecto de incremento de dosis y de mezcla de frmacos
g Determinar si los frmacos se comportan como agonistas o antagonistas
(justificar)
Propanolol es antagonista de Adrenalina
h Determine si existe una interaccin y que tipo es esta (justifica)
Antagonista competitivo por que el Propanolol disminuye el efecto de Adrenalina
i Explicar qu papel tiene la adrenalina y cul es el comportamiento de propanolol
de acuerdo a la concentracin
Se necesita ms cantidad de adrenalina para que los beta-receptores no sean bloqueados
con propanolol y pueda ejercer un efecto adems que al incrementar la concentracin el
efecto va disminuyendo lo que indica Propanolol bloque primero los receptores.
j a qu frmaco se le puede determinar DE50? (justifica)
Adrenalina porque sus dosis son variables en cambio de Propanolol son constantes y no
tendra caso evaluarlo.
ANLISIS DE RESULTADOS
En este taller lo que se busc fue comprender lo que es la farmacodinamia y su
importancia, ya que la farmacodinamia trata, de una manera ms objetiva y precisa, de la
accin de los medicamentos o drogas, sobre los organismos vivos y ms claramente la
fuerza o actividad del remedio curativo o droga (Salva, 1974), tambin ayudndonos de la
Farmacometria que es una rama de la farmacologa que tiene por objeto establecer la
relacin entre la dosis del frmaco y la magnitud de la respuesta del sistema biolgico, a
travs de un anlisis especifico de las curvas de dosis-respuesta graduales o cuantales
(Hernndez, 1999), la diferencia entre estas curvas es que la gradual se realizan en un
solo individuo o preparacin biolgica, incrementando de forma progresiva la dosis, hasta
que se obtiene la respuesta mxima donde el efecto es proporcional a la dosis
administrada o acumulada, mientras que la cuantal se realiza en un conjunto de individuos
o poblaciones semejantes a las cuales se administra una dosis a cada grupo de estudio
que se rige por la ley del todo o nada (Hernndez, 1999)
En el problema 1 se compara a dos frmacos que tienen efecto similar: acetilcolina y
propionilcolina, ambas poseen actividades contrctiles teniendo accin sobre el aparato
cardiovascular provocando una hipotensin (Salva, 1974). Sin embargo, observando la
grfica 1 se necesita de una mayor concentracin de la propionilcolina para producir el
mismo efecto que la acetilcolina por lo que podemos decir que la acetilcolina tiene la
capacidad de ocupar ms receptores que la propionilcolina cuando ambas drogas estn
presentes en idnticas concentraciones. En este caso deducimos que la acetilcolina
posee mayor afinidad por los receptores que la propionilcolina, definiendo afinidad como
la medida de probabilidad de que una molcula de una droga interacte con su receptor
para formar el complejo frmaco-receptor (Stanley, 2013) y tambin podemos afirmar que
la acetilcolina es ms potente ya que con la misma concentracin ocasiona un efecto
mayor que el de la propionilcolina esto se refleja tambin con la CE 50 (la concentracin
que causa el 50% del efecto mximo) ya que para propionilcolina se necesita mayor
cantidad de frmaco para alcanzarla.
Ya que ambos frmacos generan un efecto intrnseco, es decir, son capaces de generar
una respuesta en la clula cuando se unen al receptor y desencadenar una respuesta
farmacolgica (Stanley, 2013) se puede decir que desde el punto de vista del organismo
son agonistas. Ya que se est incrementando la dosis del frmaco y aumenta el efecto del
frmaco el cual estamos cuantificando estamos hablando de una curva dosis-respuesta
gradual (Salva, 1974)
En el problema 2 se desea saber la seguridad de los AINE (antiinflamatorios no
esteroideos) especficamente del Naproxeno y cido acetil saliclico (AAS) ya que se
quiere saber el efecto letal se trata de una curva dosis respuesta cuantal (Salva, 1974),
los parmetros que nos indican la seguridad de un frmaco son el factor crtico de
seguridad (FSC=DL1/DE99), el ndice teraputico (IT=DL50/DE50), el margen de seguridad
(MS= DL50-DE50/ DE50x100) y el margen de seguridad estndar (MSS= DL1-DE99/ DE99
x100), en el FSC y IT, reflejan la seguridad relativa de un medicamento o su selectividad
de accin, los valores deben ser mayor a 1 ya que entre ms cercano este a ese valor la
dosis efectiva es muy cercana a la dosis letal, para que un frmaco se considere seguro
estos valores deben ser mayores a 10, en el MS y MSS no dan porcentajes de cuantas
veces se puede incrementar la dosis efectiva para alcanzar la dosis letal estos valores son
ms precisos porque nos permite determinar una dosis adecuada.(Hernndez, 1999)
Cabe mencionar que cuando nos referimos a DE (Dosis Efectiva) es la cantidad de un
frmaco requerida para producir un efecto benfico a cierto porcentaje de la poblacin
(99% y 50% son las ms usadas) y DL (Dosis Letal) que es la cantidad de frmaco que
resulta mortal para un porcentaje de la poblacin (1% y 50% son las ms usadas).
(Hernndez, 1999)
Comparando ambos frmacos (tabla 2 y graficas 2,2) se determina que el naproxeno es
ms seguro ya que en los 4 parmetros sus valores son ms altos y con mayor intervalo
entre su dosis letal y dosis efectiva que del cido acetilsaliclico. Por ejemplo, el IT del
AAS es de 21.04 mientras que el del naproxeno es 39.81 dndonos a entender que la
dosis para alcanzar efectos letales es mucho mayor que la dosis efectiva en el naproxeno.
El problema 3 es muy parecido al 2 ya que se desea saber la seguridad de un frmaco
experimental como lo que interesa es la presencia o no del efecto letal o el efecto
anestsico se trata de una curva gradual (Salva, 1974), y de igual manera los parmetros
ms importantes para determinar su seguridad son FSC, IT, MS y MSS, pero est el
frmaco resulto ser inseguro ya que el FSC = 0.55 lo que indica que la dosis letal es
menor a la dosis efectiva y IT= 1.5 lo que nos indica que la dosis letal y efectiva es muy
parecida y el MSS fue negativo esto nos indica que se presenta primero la letalidad y no
la analgesia siendo muy peligroso utilizarlo.
De igual manera en el problema 4 se evala la seguridad del Pentobarbital y Fenobarbital
que son barbitricos que actan sobre el receptor GABAa, aumentando la inhibicin
mediada por el neurotransmisor. El ms utilizado es el fenobarbital. El Pentobarbital es
ms liposoluble y penetra con mayor rapidez en el cerebro que el fenobarbital. Acta
bloqueando la entrada de calcio en las terminales presinpticas y por lo tanto inhibe la
liberacin del neurotransmisor glutamato (Salva, 1974), en esto caso el IT de ambos
apenas sobrepasa el 2 indicando que la dosis letal es el doble de la dosis efectiva lo que
se confirma con el MS ya que es de 108% y160% respectivamente esto nos dice que
podemos aumentar la dosis hasta el doble sin producir efectos letales, pero sigue siendo
un valor pequeo. Si observamos el valor de MSS en ambos nos arroja valores negativos
volvindolos un frmaco de alto riego en donde las variaciones en las dosis pueden traer
complicaciones, por ejemplo: paso cardaco rpido o lento, pulso dbil, desmayo,
respiracin lenta (la respiracin puede parar. (Salva, 1974)
Estos parmetros nos permiten evaluar la inocuidad de un frmaco que es uno de los
criterios de su aprobacin para la comercializacin, y para identificar la dosificacin mas
adecuada y eficaz sin generar efectos txicos.
El problema 5 se compara a 3 frmacos: Metadona, Meperidina y Fentanilo que producen
analgesia y sedacin, con acciones similares a la morfina, actuando principalmente en
SNC (Garca, 2014), ya que producen una respuesta intrnseca en el organismo los tres
son agonistas desde el punto de vista del organismo. De estos frmacos se evalu la
potencia, que se define como la dosis necesaria para producir un efecto particular de una
intensidad determinada y nos dice que entre menor sea la dosis para producir el efecto
ms potente ser el frmaco (Salva, 1974), esto se puede observar claramente en la
grfica 5 ya al estar ms a la izquierda significa una menor dosis, un detalle importante es
que se mide en DE50, siendo el ms potente la Metadona despus la Meperidina y al final
el Fentanilo, el otro parmetro que se evalu fue la eficacia que es la respuesta mxima
que genera un frmaco, grficamente se puede evaluar en eje de las y (Salva, 1974), los
tres tienen la misma eficacia ya que alcanzan el 100% de efecto, sin embargo, la
Metadona necesita dosis menores para lograrlo, Meperidina y Fentanilo necesita dosis
ms elevadas. Esta comparacin de frmacos con efectos similares ayuda a elegir el ms
adecuado ya que siempre se busca un efecto farmacolgico con la menor cantidad de
frmaco posible
En el problema 6 se estudia la interaccin farmacolgica de Atropina con Acetilcolina,
entendiendo como interaccin farmacolgica a la modificacin del efecto de un frmaco
por la accin de otro cuando se administran conjuntamente. Esta accin puede ser de tipo
sinrgico (cuando el efecto aumenta) o antagonista (cuando el efecto disminuye) (Salva,
1974). En la grfica 6 se puede observar como la eficacia de acetilcolina sola y
acetilcolina + atropina es la misma pero la potencia de la acetilcolina disminuye cuando se
administra con atropina, esta disminucin de la potencia nos indica que es un efecto
antagonista pero al solo afectar la potencia y no la eficacia nos dice que es del tipo
competitiva, es decir, ambos frmacos utilizan el mismo receptor y al tener efectos
contrarios es necesario que la concentracin de uno aumente para poder desplazar al otro
frmaco. La literatura nos dice la atropina es una droga anticolinrgica natural compuesta
por cido trpico y tropina. Parecida a la acetilcolina, las drogas anticolinrgicas se
combinan con los receptores muscarnicos por medio de un lugar catinico. Las drogas
anticolinrgicas compiten con la acetilcolina en los receptores muscarnicos, localizados
primariamente en el corazn, aunque tambin se localizan en glndulas salivales y
msculos lisos del tracto gastrointestinal y genitourinario. La acetilcolina produce
contracciones por lo tanto aumenta el ritmo cardiaco y la atropina produce la relajacin
disminuyendo el ritmo cardiaco (Martnez, 1999), esto confirma los resultados obtenidos
en este problema.
El problema 7 es similar al 6 ya que se estudia la interaccin farmacolgica de la morfina
con el Naloxona, como se puede ver en la grfica 7 la potencia de la morfina disminuye
cuando se administra con Naloxona, esto nos dice que es un efecto antagonista
competitivo ya que la naxolona interacta con los receptores opiceos (mu) y k (kappa)
es por eso que es usado en el tratamiento de la intoxicacin aguda por opiceos
(Salgado, 2011), ya que hay una competencia por los receptores entonces se necesita
una mayor concentracin de morfina para generar el efecto y es por eso que disminuye su
potencia.
Por ultimo en el problema 8 se estudia la interaccin entre la adrenalina y el propanolol a
diferentes concentraciones, en la grfica 8 se observa como mayor sea la concentracin
de propanolol administrada junto a acetilcolina disminuye su potencia y no se logra
observar si alcanzan el mismo efecto mximo que la adrenalina sola esto nos dice que se
trata de un efecto antagonista competitivo. La adrenalina aumenta la tensin arterial,
aumenta la glucosa o azcar en sangre, aumenta los latidos del corazn, y dilata los
bronquios mientras que el propanolol es un bloqueante competitivo no especfico de los
receptores beta, compite con los neurotransmisores adrenrgicos con estructura de
catecolamines en el lugar de unin a los receptores del simptico. De esta forma bloquea
la neuroestimulacin simptica en el msculo liso vascular y en el corazn, donde
abundan estos receptores. La consecuencia de este bloqueo es una reduccin de la
frecuencia cardiaca, as como una disminucin de la presin arterial tanto sistlica como
diastlica. Por este motivo, el propranolol puede producir una hipotensin ortosttica.
(Navarro, 2000)
Cabe mencionar que en estos ltimos 3 problemas solo se puede medir la DE 50 a la curva
que contiene al frmaco solo porque en est la concentracin del frmaco va aumentando
manteniendo al segundo frmaco con su concentracin constante.
La vigilancia de interacciones farmacolgicas permite identificar reacciones
medicamentosas adversas que forman parte de los sistemas de alerta temprana para
evitar daos a la salud o dems complicaciones a la poblacin, as como desarrollar
nuevas terapias ms eficaces por la administracin de varios frmacos.

CONCLUSIN
Se realizaron curvas dosis-respuesta para diversos frmacos de las cuales se analiz su
aplicacin para el estudio cuantitativo de los parmetros farmacomtricos que se pueden
conocer mediante ellas como son: DE50, DL350, E99, DL1, FCS, MS, MSS e IT. Mediante
interpretacin de estos datos experimentales y tomado en cuenta las caractersticas
fisicoqumicas y farmacolgicas de los frmacos se logr realizar un anlisis en donde se
determin que la unin frmaco-receptor es un proceso reversible, que el efecto de un
frmaco es proporcional al nmero de receptores ocupados y que el efecto mximo
(Emax) se alcanza cuando todos los receptores estn ocupados.
Se estudiaron problemas en donde se presentaban interacciones farmacolgicas de las
cuales cabe sealar que los receptores alcanzan una mxima respuesta farmacolgica
an cuando se empleen concentraciones del agonista que no originen la ocupacin total
de los receptores disponibles, sin embargo stos pueden alterar su efectividad y/o
potencia.
Con los dos ltimos parmetros farmacometricos mencionados se logr establecer la
seguridad de un frmaco ya que el margen teraputico estndar se define como el
margen de seguridad que oscila entre la dosis mnima y la dosis mxima teraputica.
DL1-DE99*100/DE99. En cuanto el ndice teraputico indica la cantidad de veces que se
puede aumentar la dosis para que aparezcan los efectos adversos o txicos cuya frmula
es: DL50/DE50.
Estos conocimientos son fundamentales para que un farmacutico pueda establecer los
esquemas de formulacin y dosificacin correctos de acuerdo a caractersticas tanto del
frmaco como del organismo.

BIBLIOGRAFA
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