Analgésicos, Antipiréticos, AINES, Antigotosos y Antirreumáticos Modificadores de La Enfermedad

FARMACIA HOSPITALARIA
Analgsicos, antipirticos, AINES, antigotosos y antirreumticos

modificadores de la enfermedad
ACIDO ACETILSALICILICO
I) MECANISMO DE ACCION:
Analgsico y antipirtico. Inhibe la sntesis de prostaglandinas, lo que impide la estimulacin de los

receptores del dolor por bradiquinina y otras sustancias. Efecto antiagregante plaquetario
irreversible.
II) INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Tto. sintomtico del dolor (de cabeza, dental, menstrual, muscular, lumbalgia). Fiebre. Tto. de la
inflamacin no reumtica. Tto. de artritis reumatoide, artritis juvenil, osteoartritis y fiebre
reumtica.
III) REACCIONES ADVERSAS:
Aumento del riesgo de hemorragia, hemorragias perioperatorias, hematomas, epistaxis, sangrado

urogenital y/o gingival, hipoprotrombinemia, rinitis, espasmo bronquial paroxstico, disnea grave, asma,
congestin nasal; hemorragia gastrointestinal, dolor abdominal y gastrointestinal, nuseas, dispepsia,
vmitos, lcera gstrica/duodenal, urticaria, erupcin, angioedema, prurito. Interrumpir tto. si
aparece sordera, tinnitus o mareos.
IV) CONTRAINDICACIONES:
lcera gastroduodenal aguda, crnica o recurrente; molestias gstricas de repeticin, antecedentes

de hemorragia o perforacin gstrica tras tto. con AAS o AINE; ditesis hemorrgica; historia de
asma o asma inducida por salicilatos o medicamentos de accin similar; hipersensibilidad a salicilatos,
AINE o tartrazina; antecedentes de mastocitosis para los que el uso de AAS puede inducir reacciones
graves de hipersensibilidad (incluyendo shock circulatorio con rubor, hipotensin, taquicardia y
vmitos); trastornos de coagulacin; I.R., I.H. o cardiaca graves; plipos nasales asociados a asma
inducidos o exacerbados por AAS; tto. con metotrexato a dosis de 15 mg/sem o superiores; menores
de 16 aos (riesgo de s. de Reye); 3 er trimestre embarazo a dosis > 100 mg/da.
V) POSOLOGIA:
No debe ser tomada durante ms de 3 - 5 das sin previa consulta al mdico. Nios: 2 - 3 aos: 100
mg de cido acetilsaliclico como dosis simple. 4 - 6 aos: 200 mg de cido acetilsaliclico como dosis
simple. 7 - 11 aos: 300 mg de cido acetilsaliclico como dosis simple. Nios mayores de 12 aos y
adultos: 300 - 1000 mg como dosis simple, a ser repetida a intervalos de 4 - 8 horas. No se deber
exceder una dosis diaria mxima de 4 gramos. En general, la dosis diaria recomendada de cido
acetilsaliclico en nios es de alrededor de 60 mg/kg, dividida en 4 a 6 dosis, por ejemplo
aproximadamente 15 mg/kg cada 6 horas o 10 mg/kg cada 4 horas. En caso de administracin
accidental o uso en nios, ver seccin "Advertencias especiales y precauciones para el uso". Mtodo de
administracin: Para uso oral. Los comprimidos se deben tomar de preferencia despus de las comidas,
con bastante lquido.GIA:
VI) PRESENTACION:
compr. 125 mg, 200 mg, 500 mg TABLETAS
sup. 300 mg, 1 g JARABE
VII) SIMILARES DE MARCA:

adiro 200 comp. 200 mg
adiro comp. 500 mg
asasantin 75/50 cps. #
aspirina c comp. eferv. #
aspirina comp. 0,5 g
aspirina infantil comp. 0,125 g
aspirina masticable comp. mastic. 0,5 g
desenfriol grag. #
desenfriol-c granulado polvo sobre #
desenfriol-d grag. #
dolmen comp. eferv. #
fiorinal cps. #
fiorinal codeina cps. #
solusprin adultos polvo sobres 1 g
solusprin infantil polvo sobres 250 mg
tromalyt cps. 150 mg
tromalyt cps. 300 mg
DICLOFENACO SODICO
El Diclofenaco Sdico es un frmaco antiflamatorio no esteroide con propiedades antireumticas ,

antiflamatorias , analgsicas y antipirticas. El principal mecanismo de accin es la inhibicin de la
biosntesis de prostanglandinas , las mismas contribuyen de forma esencial en el desarrollo de la
inflamacin , dolor y fiebre . Efecto teraputico : Las propiedades antiflamatorias y analgsicas del
diclofenaco se manifiestan clnicamente dentro de las afecciones reumticas por una mejora
marcada de los signos y sntomas de dolores en reposo y en movimiento, rigidez matinal , inflamacin
de articulaciones as como un mejoramiento de la capacidad funcional . En las inflamaciones post-
traumticas y post-operatorias el diclofenaco disminuye rpidamente los dolores espontneos , en
movimiento y reduce el edema de origen inflamatorio y traumtico.
II) INDICACIONES TERAPUTICAS:

DICLOFENACO sdico es un antiinflamatorio que posee actividades analgsicas y antipirticas y est
indicado por va oral e intramuscular para el tratamiento de enfermedades reumticas agudas, artritis
reumatoidea, espondilitis anquilosante, artrosis, lumbalgia, gota en fase aguda, inflamacin
postraumtica y postoperatoria, clico renal y biliar, migraa aguda, y como profilaxis para dolor
postoperatorio y dismenorrea.
III) REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
En trminos generales se consideran reacciones adversas frecuentes cuando su incidencia es mayor

de 10%, ocasionales entre 1 a 10%; reacciones adversas entre 0.001 a 1%, en casos aislados menos de
0.001%.
Las reacciones adversas se mencionan de acuerdo con el sitio de afeccin.
Tracto gastrointestinal: Dolor epigstrico, otros trastornos gastrointestinales como nusea, vmito,
diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia y anorexia. Raras veces: hemorragias
gastrointestinales (hematemesis, melena, diarrea sanguinolenta), lcera gstrica o intestinal con o sin
hemorragia o perforacin. Casos aislados: estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofgicas, estenosis
intestinales por deformacin de diafragmas, trastornos intestinales bajos como colitis hemorrgica
inespecfica y exacerbacin de la colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, estreimiento y
pancreatitis.
Sistema nervioso central: En ocasiones: cefalea, mareo o vrtigo. Rara vez: somnolencia. Casos
aislados: trastornos de la sensibilidad, inclusive parestesias, trastornos de la memoria,
desorientacin, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresin, ansiedad, pesadillas, temblor,
reacciones psicticas, meningitis asptica.
Sentidos especiales: Casos aislados: trastornos de la visin (visin borrosa, diplopa), prdida de la
audicin, tinnitus, alteraciones del gusto.
Piel: En ocasiones: eritemas o erupciones cutneas. Rara vez: urticaria. Casos aislados: erupciones
bulosas, eccemas, eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, sndrome de Lyell (epidermlisis
txica aguda), eritrodermia (dermatitis exfoliativa), cada del cabello, reaccin de fotosensibilidad;
prpura, inclusive prpura alrgica.
Hematolgicas: Casos aislados: trombocitopenia, leucopenia, anemia (hemoltica, aplsica),

agranulocitosis.
Riones: Casos aislados: insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias como hematuria, proteinuria,
nefritis intersticial, sndrome nefrtico y necrosis papilar.
Hgado: En ocasiones: aumento de los valores sricos de aminotransferasas. Rara vez: hepatitis con o
sin ictericia. Casos aislados: hepatitis fulminante.
Hipersensibilidad: Rara vez: reacciones de hipersensibilidad como asma, reacciones sistmicas
anafilcticas/anafilactoides, inclusive hipotensin. Casos aislados: vasculitis, neumonitis.
Sistema cardiovascular: Casos aislados: palpitacin, dolor torcico, hipertensin e insuficiencia

cardiaca congestiva.
Otros sistemas orgnicos: Ocasionales: reacciones en el punto de la inyeccin intramuscular como

dolor local y endurecimiento. Casos aislados: abscesos locales y necrosis en el punto de la inyeccin
intramuscular.
DICLOFENACO sdico est contraindicado en presencia de lcera gstrica o intestinal,

hipersensibilidad conocida a la sustancia activa, al metabisulfito y a otros excipientes.
Est contraindicado en pacientes que han tenido asma, urticaria o rinitis aguda despus de la
administracin de cido acetilsaliclico u otros medicamentos que inhiben la prostaglandina sintetasa.
En presencia de hipertensin arterial severa, insuficiencia cardiaca, renal y heptica, citopenias.
V) POSOLOGIA:
Adultos 75 mg (1 ampolla) una vez al da. Excepcionalmente, en casos graves, pueden administrarse
dos inyecciones diarias separadas por un intervalo de varias horas. El diclofenaco inyectable no debe
administrarse durante ms de dos das. Una vez parada la crisis aguda, se continuar el tratamiento
con diclofenaco en comprimidos o supositorios. Si se combina una ampolla con cualquiera de las dos
otras formas farmacuticas, la dosificacin no sobrepasar los 150 mg/da. LOGIA:
VI) FORMAS DE PRESENTACIN:
Cada ampolleta contiene:
Diclofenaco sdico............................................................. 75 mg
Agua inyectable, 3 ml.
Cada GRAGEA de liberacin prolongada contiene:
Diclofenaco sdico........................................................... 100 mg
Caja x 1,2,3,5,6,12,25,50,100,200,500 y 1000 ampollas x 3 mL.
Dicloabak 1mg/ml, colirio en solucin

Diclofenaco-lepori 1 mg/ml colirio en solucin en envase unidosis. Antiinflamatorio
Voltarn 1 mg/ml, colirio en solucin
Voltarn 75 mg/3 ml solucin inyectable
IBUPROFENO
El ibuprofeno es un AINE con acciones antiinflamatorias, antipirticas y analgsicas muy potentes.

Los efectos analgsicos se deben a sus efectos perifricos y centrales. Al igual que los dems AINE,
sus acciones principales radican en la inhibicin de la sntesis de algunos productos de la va de la
lipooxigenasa.
Es un potente inhibidor de la enzima ciclooxigenasa y por lo tanto, un potente reductor de la sntesis

de prostaglandinas (PG).
La inhibicin de la formacin de PGE 2 se asocia de forma directa con la disminucin de la

vascularizacin y de la trasudacin de fluidos al medio extracelular evitando de esta forma, en gran
medida, dos de las manifestaciones ms importantes que la respuesta inflamatoria implica.
II) INDICACIONES TERAPEUTICAS:
- va oral: artritis reumatoide (incluyendo artritis reumatoide juvenil), espondilitis anquilopoytica,

artrosis y otros procesos reumticos agudos o crnicos. Alteraciones musculoesquelticas y
traumticas con dolor e inflamacin. Tto. sintomtico del dolor leve o moderado (dolor de origen
dental, dolor posquirrgico, dolor de cabeza, migraa). Dismenorrea primaria. Cuadros febriles.
- Va IV: tto. sintomtico a corto plazo del dolor moderado y la fiebre, cuando la administracin por
va IV est clnicamente justificada no siendo posibles otras vas de administracin.
Dispepsia, diarrea, nuseas, vmitos, dolor abdominal; erupcin cutnea; fatiga o somnolencia, cefalea,
mareo, vrtigo.
Hipersensibilidad a ibuprofeno o a otros AINE, historial previo de reaccin alrgica (AAS u otros
AINE); pacientes que padezcan o hayan padecido: asma, rinitis, urticaria, plipos nasales, angioedema;
antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforacin relacionados con ttos. anteriores con
AINE, lcera pptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (2 o ms episodios diferentes
de ulceracin o hemorragia comprobados), o antecedentes de lcera pptica/hemorragia recurrente;
enf. inflamatoria intestinal activa; disfuncin renal grave; disfuncin heptica grave; insuf. cardiaca
grave; ditesis hemorrgica u otros trastornos de la coagulacin; tercer trimestre de la gestacin.
Adems por va IV: sangrado cerebrovascular u otros sangrados activos, deshidratacin grave
(causada por vmitos, diarrea o ingesta insuficiente de lquidos).
V) POSOLOGIA:
El Ibuprofeno se vende generalmente en dosis de 200 mg, 400 mg y 600 mg
La dosis para tratar el dolor de origen inflamatorio es de 400 a 800 mg de hasta 6 horas en 6 horas.
En los casos de fiebre, la dosis recomendada es de 200 mg a cada 4 horas.
La dosis diaria total mxima es de 3200 mg (3,2 gramos), pero no es recomendable exceder a los
2400 mg por da sin autorizacin mdica debido a mayores riesgos de efectos secundarios. El uso
prolongado, por ms de una semana, tambin debe evitarse a menos que sea orden mdica.
En general, la dosis de 400 a 600 mg, 2 a 3 veces al da, es suficiente para controlar la mayor parte
del dolor de blanda a moderada intensidad.
El efecto antipirtico y analgsico del ibuprofeno comienza unos 30 minutos despus de la

administracin y dura de 4 a 6 horas.
VI) SIMILARES DE MARCA:
Actron
Advil.
Algiasdin.
Apirofeno.
Citalgan.
Dalsy
Ibufarmalid.
Ibumejoral.
Ibupirac.
Ibuxim.
Junifen.
METAMIZOL SDICO
a) Mecanismo de accin
El metamizol acta sobre el dolor y la fiebre reduciendo la sntesis
de prostaglandinas proinflamatorias al inhibir la actividad de la
prostaglandina sintetasa.
Pirazolona con efectos analgsicos, antipirticos y

espasmolticos.
b) Indicaciones teraputica
METAMIZOL SDICO produce efectos analgsicos, antipirticos, antiespasmdicos y

antiinflamatorios.
Dolores intensos
Dolor postraumticos
Dolor quirrgico
Dolor por glaucoma
Dolor tumoral
Dolor de cabeza intenso
Dolor por quemaduras
Clicos intestinales
Clicos biliares
Clicos renales
Clicos uterinos
Fiebre refractaria
Herpes zoster
Neuralgia del trigmino
Neuritis
Debido a que METAMIZOL SDICO puede inyectarse

por va I.V., es posible obtener una potente analgesia en muchas condiciones y tener control del dolor.
Aun con altas dosificaciones no causa adiccin ni depresin respiratoria. No tiene efectos en el
proceso de peristalsis intestinal, o expulsin de clculos.
c) Reacciones adversas
Los principales efectos adversos del METAMIZOL SDICO se deben a reacciones de

hipersensibilidad: las ms importantes son discrasias sanguneas (agranulocitosis, leucopenia,
trombocitopenia) y choque.
Algunos de las reacciones adversas del metamizol sdico son:

Alergia
Asma
Prurito
Hinchazn
Trastornos digestivos
Shock anafilctico
Angioedema
Anemia aplsica
Pancitopenia
Leucopenia
Sndrome de Stevens- Johnson
Trombocitopenia
Agranulocitosis
d) Contraindicaciones
Est contraindicado en infantes menores de tres meses, o con un peso menor de 5 kg, por la
posibilidad de presentar trastornos en la funcin renal.
Tambin est contraindicado en el embarazo y la lactancia. no administrar el preparado
durante el primer y ltimo trimestre de embarazo. En el segundo trimestre slo se utilizar
una vez valorado el balance beneficio/riesgo. Los metabolitos del metamizol son excretados
en la leche materna, por lo que se debe evitar la lactancia durante las 48 horas despus de su
administracin.
El metamizol est contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones de
hipersensibilidad (por ejemplo, anafilaxis o agranulocitosis) Puede existir sensibilidad cruzada
en pacientes que han tenido sntomas de asma, rinitis o urticaria despus de la administracin
de cido acetil-saliclico, paracetamol o antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). El
tratamiento ser interrumpido de forma inmediata si aparece algn signo o sntoma sugestivo
de anafilaxis (shock anafilctico, dificultad para respirar, asma, rinitis, edema angioneurtico,
hipotensin, urticaria, erupcin) o agranulocitosis (fiebre alta, escalono, dolor de garganta,
inflamacin en boca, nariz o garganta, lesiones en mucosa oral o genital).
e) Posologa
Las dosis usuales son las siguientes:
va oral: de 1 a 2 g cada 8 horas

va parenteral: una ampolla de 2 g de metamizol por va intramuscular profunda o intravenosa
lenta (3 minutos) cada 8 horas, salvo criterio mdico, sin sobrepasar las 3 ampollas por da. En
la indicacin de dolor oncolgico se utilizar 1/2 -1 ampolla cada 6-8 horas por va oral,
disuelta en naranja, cola o cualquier otra bebida refrescante.
Presentaciones
Caja con 10 tabletas de 500 mg y en caja con 3 ampolletas con 1 g en 2 ml de metamizol sdico.
f) Nombres de marca
Novalgin
Analgin
Metalgin
Metamizol-
Puren
Dipirona
Duralgina Dolanet
Novalgina
Difebril
NAPROXENO
El Naproxeno inhibe la ciclooxigenasa de manera inespecfica, por lo cual evita la conversin del cido
araquidnico en endoperxidos cclicos, los cuales se transforman en prostaglandinas, tromboxanos y
mediadores de la inflamacin circulantes autacoides y eicosanoides. Al inhibir a la ciclooxigenasa y la
subsiguiente sntesis de prostaglandinas, se reduce la liberacin de sustancias y mediadores
proinflamatorios, previnindose la activacin de los nociceptores terminales.
b) Composicin
Cada Cpsula de NAPROXENO MK contiene Naproxeno 250 mg; excipientes c.s.

Cada Tableta Cubierta de NAPROXENO MK contiene Naproxeno 500 mg; excipientes c.s.
c) Indicaciones teraputicas
Artritis reumatoidea
Osteoartritis
espondilitis anquilosante
artritis reumatoidea juvenil
gota aguda y trastornos
musculoesquelticos agudos
(distorsin, distensin,
trauma directo, dolor lumbosacro, espondilitis cervical, tenosinovitis y fibrositis).
d) Reacciones adversas
Trastornos gastrointestinales: las reacciones ms frecuentes son nuseas, vmitos, dolor

abdominal, epigastralgia. Reacciones ms serias que pueden ocurrir ocasionalmente son:
hemorragia gastrointestinal, lcera pptica (con hemorragia y perforacin) y colitis.
Reacciones de hipersensibilidad y drmicas: rash cutneo, urticaria, angioedema, reacciones
de anafilaxia, neumonitis eosinoflica, alopecia, eritema multiforme; sndrome de Stevens-
Johnson, epidermlisis y reacciones de fotosensibilidad (porfiria cutnea o epidermlisis
ampollar).
Sistema nervioso central: cefalea, insomnio y dificultad para concentrarse. Hemticas:
trombocitopenia, granulocitopenia, anemia aplsica y hemoltica (raramente).
Otras: tinnitus, deterioro en la audicin, vrtigo y edema perifrico, ictericia, hepatitis fatal,
nefropata, hematuria, alteraciones visuales, vasculitis, meningitis asptica, estomatitis
ulcerativa (raramente).
e) Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo o a sus excipientes, reaccin alrgica al cido acetilsaliclico o a

otros AINEs. Asma, broncoespamo, rinitis aguda, plipos nasales y edema angiuoneurtico.
Enfermedad cardiovascular. lcera pptica, sangrado gastrointestinal y antecedentes de enfermedad
cido pptica. Disfuncin heptica moderada y severa. No administrar durante el embarazo en
especial durante el tercer trimestre y la lactancia. Insuficiencia renal grave. Se recomienda iniciar
tratamiento con las dosis ms bajas. El uso concomitante con el cido acetilsaliclico (ASA)
incrementa el riesgo de lcera gastrointestinal y sus complicaciones. No emplear este medicamento
por ms de 3 das para la fiebre o por ms de 10 das para el dolor. Si los sntomas persisten o
empeoran, consulte a su mdico.
f) Posologa
Adultos antirreumtico: VO, de 250 a 500 mg 2 veces/da, por la maana y por la noche.
Analgsico (dolor leve o moderado): VO, inicialmente 500 mg, despus 250 mg en intervalos de
6u8h
Nios: artritis reumatoidea juvenil: 10mg/kg/da. No se recomienda el uso para otra indicacin
en nios menores de 16 aos.
g) Presentaciones
NAPROXENO MK Tabletas, caja por 10 tabletas cubiertas

de 500 mg (Reg. San. No. INVIMA 2011 M-012686-R2).
NAPROXENO MK Cpsulas, caja por 10 cpsulas de 250 mg

(Reg. San. No. INVIMA 2012 M-012854-R2).
h) Nombres de marca
Antalgin
Lundiran
Momen
Naprosyn
PARACETAMOL
Analgsico y antipirtico. Inhibe la sntesis de prostaglandinas en el SNC y bloquea la generacin del
impulso doloroso a nivel perifrico. Acta sobre el centro hipotalmico regulador de la temperatura.
b) Indicaciones teraputicas
- Oral o rectal: fiebre; dolor de cualquier etiologa de intensidad

leve o moderado.
- IV: dolor moderado y fiebre, a corto plazo, cuando existe

necesidad urgente o no son posibles otras vas.
Ejemplo: dolores postoperatorios, dolores reumticos, lumbago,

tortcolis, citica, neuralgias, dolor de espalda, dolores musculares, dolores menstruales, dolor de
cabeza y dolor dental.
c) composicin
Comprimidos 80 mg: cada comprimido contiene: Paracetamol 80 mg. Comprimidos 500 mg: cada
comprimido contiene: Paracetamol 500 mg. Supositorios: cada supositorio contiene: Paracetamol 125
mg. Gotas: cada 1 ml contiene: Paracetamol 100 mg.
d) reacciones adversas
SNC: Mareo, Agitacin.
GI: dolor abdominal, vmitos, diarrea, ictericia e

insuficiencia heptica grave en casos de
intoxicacin aguda.
Renales: dificultad en la miccin.
Hematolgicos: raramente anemia hemoltica o

aplasia medular.
Dermatolgicos: Rash, lceras bucales.
Otros: hipoglucemia, fiebre.
La administracin de dosis elevadas puede causar dao heptico e incluso necrosis heptica
e) Contraindicaciones
Enfermedad cido pptica activa, hemorragia gastrointestinal, enfermedad heptica y renal grave,
hipersensibilidad al paracetamol, ingesta de anticoagulantes y trastornos de la coagulacin. La
administracin simultnea con bebidas alcohlicas est contraindicada.
f) Posologa
Se puede comprar el paracetamol en forma de jarabe, gotas, supositorios o tabletas. En general, las
dosis pueden ser administradas de 3 a 5 veces al da.
A continuacin, describimos la dosis ms indicada en cada una de las

principales presentaciones del paracetamol.
Tabletas 500 mg 750 mg o 1000 mg Indicado para adultos y nios

mayores de 12 aos dosis mxima diaria de 4000 mg.
Jarabe solucin oral 100 mg/mL Indicado para bebs. Dosis

mxima diaria de 75 mg/kg.
Peso Dosis de 3 a 5 veces al da:
Jarabe solucin oral 32 mg/mL indicado para nios. Dosis mxima diaria de 75 mg/kg.
Jarabe solucin oral 40 mg/mL indicado para nios. Dosis mxima diaria de 75 mg/kg.
Peso Dosis
Gotas 200 mg/mL indicado para nios y adultos.
Supositorios de 125, 250 y 500 mg indicado para bebs, nios y adultos.
g) Presentaciones:
Jarabe: Cajas con frasco con 60 y

120 ml y medida dosificadora.
Cpsulas: Cajas con 10, 20 y 30
cpsulas de 500 mg en envase de
burbuja.
Tabletas: Caja con 20 tabletas de
500 mg en envase de burbuja.
Comprimidos de 160 mg, 250 mg,
500 mg y 650 mg.
Gotas conteniendo 100 mg/ml.
Supositorios de 150 mg, 250mg, 300 mg, 500 mg y 600 mg.
h) Nombres de marcas
Actron
Antidol
Apiretal
Bandol
Cupanol
Dolgesic
Duorol
Panadol
Tylenol
Xumadol
Acetaminofn
Codena Fosfato
MECANISMO DE ACCIN:
La codena es un agonista opiceo dbil en el SNC. La
actividad analgsica de la codena es debida a su
conversin a la morfina. Los receptores de opiceos
estn acoplados con la protena-G ( protena de unin
al nucletido de guanina) de unin ) y
funcionan como moduladores, tanto positivos como
negativos, de la transmisin sinptica a travs
de protenas G que activan protenas
efectoras. Los sistemas protena G de los opioides
incluyen ciclasa adenilato-monofosfato de adenosina cclico (cAMP) y fosfolipasa3-C (PLC) y
el intositol 1,4,5 trifosfato.
Los opiceos no alteran el umbral de dolor de las terminaciones nerviosas aferentes a
estmulos nocivos, ni afectan a la conductancia de los impulsos a lo largo de los nervios
perifricos. La analgesia est mediada por los cambios en la percepcin del dolor en la
mdula espinal (receptores 2-, delta, kappa) y, a un nivel ms elevado, a sus efectos en los
receptores 1- y kappa3. Los opiceos no muestran un efecto "techo" analgsico y tambin
alteran la respuesta emocional al dolor.
Los opioides actan como agonistas de los receptores k cerrando los canales de potasio
voltaje-dependientes y abriendo los canales de potasio calcio-dependientes (agonistas de los
receptores m y d) lo que ocasiona una hiperpolarizacin y una reduccin de la excitabilidad
de la neurona. La unin de los opiceos a sus receptores estimula el intercambio de
guanosina trifosfato (GPT) del complejo de la protena G, liberndose una subunidad de
dicho complejo que acta sobre el sistema efector. En el caso de la analgesia inducida por
los opioides, el sistema efector es la adenilato ciclasa y el AMP-cclico localizado en la parte
interna de la membrana plasmtica neuronal. De esta forma, los opioides disminuyen el AMP-
cclico intracelular inhibiendo la adenilato ciclasa, una enzima que modula la liberacin de
neurotransmisores nociceptivos como la sustancia P, el GABA o la dopamina.
Clnicamente, la estimulacin de los receptores produce analgesia, euforia, depresin

respiratoria, miosis, disminucin de la motilidad gastrointestinal, y la dependencia fsica. La
estimulacin del receptor kappa tambin produce analgesia, miosis, depresin respiratoria,
as como, disforia y algunos efectos psicomimticos (es decir, desorientacin y/o
despersonalizacin). La miosis se produce por una accin excitatoria en el segmento
autnomo del ncleo del nervio oculomotor. Varios otros efectos clnicos se producen con los
agonistas de opiceos, incluyendo supresin de la tos, hipotensin, nuseas/vmitos. Los
efectos antitusivos de codena estn mediados por la accin directa sobre los receptores en
el centro de la tos de la mdula. La codena tambin tiene un efecto de secado en el tracto
respiratorio y aumenta la viscosidad de las secreciones bronquiales. Supresin de la tos
puede lograrse con dosis ms bajas que las requeridas para producir analgesia. La
hipotensin es posiblemente debida a un aumento en la liberacin de histamina y/o depresin
del centro vasomotor en la mdula. La induccin de nuseas y vmitos posiblemente se
produce por la estimulacin directa del sistema vestibular y / o la zona de activacin de los
quimiorreceptores.
INDICACIONES
(1) Dolor moderado a severo. (2) Dolor de enfermedades terminales. (3) Tos peligrosa,
(hemoptoica, convulsiva, posoperatoria).
REACCIONES ADVERSAS
Frecuentes: somnolencia, constipacin. Poco frecuentes: depresin respiratoria,
estimulacin paradjica del SNC, nerviosismo confusin, mareo cefalea, prdida del apetito,
nusea, sequedad bucal, flushing (liberacin de histamina), disminucin del volumen urinario,
espasmo uretral, reaccin alrgica, hipotensin. Raras: convulsiones, alucinaciones, depresin
mental, rigidez muscular, leo paraltico o megacolon txico, espasmo biliar, irritacin
gastrointestinal, pesadillas, zumbidos, palpitaciones, hipertensin arterial.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a Codena, insuficiencia respiratoria aguda y diarrea toxignica, sea tipo
colitis pseudomembranosa inducida por antibiticos o intoxicacin alimentaria (menor
capacidad de eliminar toxinas)
DOSIS
Adultos: Analgsico, dolor leve a moderado: VO 15 a 60 mg (usual 30 mg) c/4 h. IM/ IV/ SC
15 a 60 mg
c/4 a 6 h, ajustar segn necesidad clnica.
Antitusivo: VO 10 a 20 mg c/4 a 6 h, segn necesidad
Dosis mxima adultos: 240 mg/d.
Nios: Analgsico, dolor leve a moderado: IM/SC 0,5 mg c/4 a 6 h, ajustar segn necesidad
clnica.
Antitusivo:
2 a 5 aos: 1 mg/kg/d.
2 aos 12 kg: 12 mg/d.
3 aos 14 kg: 14 mg/d.
4 aos 16 kg: 16 mg/d.
5 aos: 18 mg/d.
6 a 12 aos: 5 a 10 mg c/4 a 6 h. 20 a 60 mg/d.
Dosis mxima nios: 60 mg/d.
NOMBRES COMERCIALES:
Codeisan, Codeisan jarabe, Fludan codeina, Histaverin, Notusin, Perduretas
codeina, Toseina. Existen preparados multicomponentes que contienen codena en la
composicin: Algidol, Analgilasa, Analgiplus, Apiretal, Astefor, Bisoltus,
Calmoplex, Cod-efferalgan, Diminex, Dolmen, Dolocatil codena, Dolodens,
Dolomedil, Dolviran, Fludeten, Lasa con codena, Migraleve, Neobrufen con
codena, Nidol, paracetamol/codeina, Pazbronquial, Talgo codena, Termalgin
codena.
Morfina clorhidrato
MECANISMO DE ACCIN:
La morfina es un potente agonista de los receptores opiceos . Los receptores opiceos

incluyen los (mu), k (kappa), y d (delta), todos ellos
acoplados a los receptores para la protena G y
actuando como moduladores, tanto positivos como
negativos de la transmisin sinptica que tiene lugar
a travs de estas protenas. Los sistemas opioides-
protena C incluyen el AMP-cclico y el fosfolipasa-
3C-inositol-1,4,5-trifosfato. Los opioides no alteran
el umbral del dolor de las terminaciones de los
nervios aferentes a los estmulos nociceptivos, ni
afectan la transmisin de los impulsos a lo largo de los nervios perifricos. La analgesia se
debe a los cambios en la percepcin del dolor a nivel espinal que ocasionan al unirse a los
receptores m2, d y k, y a un nivel ms elevado, a los receptores m1 y k3. La morfina, al igual
que otros opiceos no muestra un efecto "techo" analgsico.
Los opioides actan como agonistas de los receptores k cerrando los canales de potasio
voltaje-dependientes y abriendo los canales de potasio calcio-dependientes (agonistas de los
receptores m y d) lo que ocasiona una hiperpolarizacin y una reduccin de la excitabilidad
de la neurona. La unin de los opiceos a sus receptores estimula el intercambio de
guanosina trifosfato (GPT) del complejo de la protena G, liberndose una subunidad de
dicho complejo que acta sobre el sistema efector. En el caso de la analgesia inducida por
los opioides, el sistema efector es la adenilato ciclasa y el AMP-cclico localizado en la parte
interna de la membrana plasmtica neuronal. De esta forma, los opioides disminuyen el AMP-
cclico intracelular inhibiendo la adenilato ciclasa, una enzima que modula la liberacin de
neurotransmisores nociceptivos como la sustancia P, el GABA o la dopamina.
Los opioides tambin actan como moduladores de los sistemas endocrino e inmunolgico.
As, inhiben la liberacin de vasopresina, somatostatina, insulina y glucagn, todo ello debido
al bloqueo de los neurotransmisores GABA y acetilcolina. No se sabe muy bien como los
agonistas opiceos estimulan al mismo tiempo procesos estimulantes e inhibitorios.
Desde del punto de vista clnico, la estimulacin de los receptores m producen analgesia,
euforia, depresin circulatoria, disminucin del peristaltismo, miosis y dependencia. Los
mismos efectos son producidos por la estimulacin de los receptores k, que ademas
producen disforia y algunos efectos psicomimticos (p.j. desorientacin). La miosis es
producida por un efecto excitador del segmento autonmico del ncleo del nervio
oculomotor, mientras que la depresin respiratoria se debe a un efecto directo sobre el
centro que, en el cerebro, regula la respiracin.
Los agonistas opiceos aumentan el tono muscular de la porcin antral del estmago, el
duodeno y intestino grueso y los esfnteres. Al mismo tiempo, reducen las secreciones
gstricas, pancreticas y biliares todo lo cual resulta en constipacin y retraso de la
digestin. El tono de la vejiga urinaria tambin aumenta con los agonistas opiceos, al igual
que el del msculo detrusor, urteres y esfinter vesical lo que puede ocasionar retencin
urinaria. Otros efectos clnicos que pueden producir los opiceos son supresin de la tos,
hipotensin y naseas/vmitos. Los efectos antitusivos de los agonistas opiceos se deben a
una accin directa sobre los receptores del centro de la tos de la mdula y se consiguen con
dosis menores que las necesarias para la analgesia. La hipotensin se debe a un aumento de
la liberacin de histamina y a una depresin del centro vasomotor de la mdula. La induccin
de la nausea es el resultado de una estimulacion directa del sistema vestibular.
INDICACIONES
Dolor intenso y severo, que no responde a otros analgsicos no narcticos. Dolor asociado a
IMA. Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema pulmonar. Analgesia
obsttrica.
REACCIONES ADVERSAS
Frecuentes: Nuseas, Vmitos, Constipacin, Somnolencia, Desorientacin, Sudoracin,
Euforia. Ocasionales: Cefalea, agitacin, temblor, Convulsiones, alteraciones del humor
(ansiedad, depresin), rigidez muscular, alucinaciones, Insomnio, Hipertensin intracraneal,
sequedad de la boca, Espasmo de la laringe, Diarrea, Calambres abdominales, alteraciones
del gusto, Taquicardia, Bradicardia, Hipertensin, Hipotensin, Colapso, depresin
respiratoria, Apnea, paro cardaco, retencin urinaria, reduccin de la Lbido, Impotencia,
visin borrosa, Nistagmo, Diplopa, Miosis, Edema, Prurito, Urticaria, erupciones
Exantemticas, Rash, Dermatitis por contacto, dolor en el punto de la inyeccin,
Dependencia. Raras: reaccin anafilctica despus de la inyeccin intravenosa
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a Morfina. Insuficiencia respiratoria aguda o EPOC grave: los efectos
depresores respiratorios de los Opiceos, pueden exacerbar estas situaciones. No debe
administrarse por va epidural o intratecal en presencia de infeccin en el sitio de la
inyeccin, terapia anticoagulante, Ditesis hemorrgica, Corticosteroides administrados
parenteralmente en un perodo de 2 semanas y otra terapia concomitante o condicin mdica
que contraindique la tcnica de la analgesia epidural o intratecal. Alcoholismo agudo y
cuando exista riesgo de leo paraltico. Aumento de presin intracraneal. Feocromocitoma.
POSOLOGA
Tratamiento del dolor intenso:
Adultos: 10-30 miligramos por 4 horas por va oral; de 5-20 miligramos por 4 horas por va
subcutnea o intramuscular; 4-10 miligramos diluido en 4-5mL de agua estril por va
intravenosa lenta.
Pacientes con peso menor que 70 kg o ancianos: 30 miligramos por 24 horas (dosis inicial). Si
el dolor aumenta pueden incrementarse las dosis hasta aliviar el dolor. Los incrementos
debern ser del 30-50 % de la dosis.
Nios mayores de 1 ao: dosis inicial de 0,4-1,6 miligramos por kilogramo por da; 0,1-0,2
miligramos por kilogramos cada 4 horas por va subcutnea o intramuscular; 0,05-0,1
miligramos por kilogramos intravenosa lenta cada 4 horas.
Si hay dolor crnico: 0,03-0,15 miligramos por kilogramos por hora y la dosis para el dolor
posoperatorio es 0,1-0,4 miligramos por kilogramos por hora; la dosis mxima en recin
nacidos es 0,02 miligramos por kilogramos por hora.
Dolor asociado a IMA: dosis de 2-15 miligramos por va intravenosa, puede aumentarse la
dosis de 1 a 3 miligramos hasta cada 5 minutos.
En administracin intravenosa continua, el ritmo inicial recomendado en adultos es de 0,8-10
miligramos por hora, ajustndolo posteriormente en funcin de la respuesta a un mximo de
80 miligramos por hora.
En casos de dolor especialmente intenso se han utilizado velocidades de infusin intravenosa
de hasta 440 miligramos por hora.
Edema agudo de pulmn: inyeccin intravenosa lenta: 5-10miligramos.
Analgesia obsttrica: 10 miligramos cada 4 horas.
Epidural(lumbar): adultos, 5 miligramos; en caso necesario, administrar al cabo de una hora
dosis adicionales de 1 o 2 miligramos, sin superar la dosis total de 10 miligramos por 24
horas.
Intratecal(lumbar): adultos, 0,2-1 miligramos por 24 horas.
MORFINA SULFATO
INDICACIONES TERAPUTICAS
Dolores intensos o resistentes a analgsicos de nivel
inferior
Administracin continua de morfina con dispositivos
mdicos programables (altas concentraciones)
REACCIONES ADVERSAS
Entre las reacciones adversas ms frecuentes
observadas al iniciar el tratamiento se han descrito
somnolencia, confusin, nuseas y vmito. Aunque
pueden ser transitorias, si persisten debe indagarse en
su causa o en la posibilidad de una sobredosis. Por otra
parte, el estreimiento no desaparece con la
continuacin del tratamiento. Todas estas reacciones
son previsibles y deben ser tratadas.
Tambin se puede observar:
- sedacin, excitacin, pesadillas, especialmente en ancianos, con posibles alucinaciones,
- depresin respiratoria con (en casos extremos) apnea,
- aumento de la presin intracraneal, que debe tratarse primero,
- disuria y retencin urinaria, principalmente en caso de adenoma prosttico o de estenosis
uretral,
- prurito y enrojecimiento,
- sndrome de abstinencia al suspender el medicamento de forma sbita: bostezos, ansiedad,
irritabilidad, insomnio, escalofros, midriasis, golpes de calor, sudacin, lagrimeo, rinorrea,
nuseas, vmito, anorexia, clicos, diarrea, mialgia, artralgia.
- En pacientes ancianos o con insuficiencia renal, riesgo excepcional de aparicin de
mioclonas en caso de sobredosis o incremento demasiado rpido de las dosis.
CONTRAINDICACIONES
Este medicamento no debe administrarse nunca en caso de:
- hipersensibilidad a la morfina o a los dems componentes,
- insuficiencia respiratoria descompensada (en ausencia de ventilacin mecnica),
- insuficiencia hepatocelular grave (con encefalopata),
- en casos agudos: traumatismo craneal e hipertensin intracraneal en ausencia de
ventilacin controlada,
- epilepsia no controlada,
- asociaciones con la buprenorfina, la nalbufina y la pentazocina (vase Interaccin con
otros medicamentos y otras formas de interaccin)
- lactancia, en caso de instauracin o continuacin de tratamiento a largo plazo despus del
nacimiento.
POSOLOGA Y FORMA DE ADMINISTRACIN

Debe recordarse que UN mg de sulfato de morfina equivale a UN mg de hidrocloruro de
morfina.
La relacin dosis-eficacia-tolerancia vara ampliamente entre pacientes. Por ello es
importante evaluar con frecuencia la eficacia y la tolerancia, y adaptar la posologa de forma
progresiva en funcin de las necesidades del paciente. Mientras sea posible controlar los
efectos secundarios, no existe un lmite mximo para la dosis.
No se recomienda su administracin por va intramuscular, ya que es dolorosa y no presenta
ninguna ventaja farmacocintica frente a la va subcutnea.
Las vas peridural, intratecal e intraventricular exigen que:
- la morfina utilizada NO CONTENGA CONSERVANTES,
- la solucin se FILTRE ANTES DE SU INYECCIN a travs de un filtro de 0,22 m (para
impedir su posible contaminacin por partculas tras la apertura de la ampolla).
A ttulo indicativo, el orden de equivalencia de las dosis segn la va de administracin es el
siguiente:
Debe evitarse la administracin simultnea de morfina a travs de dos vas diferentes, ya
que comporta riesgo de sobredosis debido a las diferencias farmacocinticas entre las
distintas vas de administracin.
Tratamiento de dolores agudos (especialmente postoperatorios):
Va intravenosa y subcutnea:
En adultos, la morfina suele administrarse por va intravenosa de forma fraccionada ("con
ajuste de la dosis"), a una dosis de 1 a 3 mg (en funcin de la situacin, principalmente la
edad del paciente), aproximadamente cada 10 minutos, hasta que se obtiene una analgesia
satisfactoria (o aparece una reaccin adversa) y con supervisin continua del paciente.
Si se considera necesario un tratamiento puente, pueden administrarse inyecciones
subcutneas de 5 a 10 mg cada 4 a 6 horas, o bien analgesia autocontrolada por va
intravenosa con bolos de 0,5 a 1 mg seguidos de un perodo sin posibilidad de inyeccin
("perodo refractario") de unos 10 minutos.
Normalmente, la morfina en infusin intravenosa (1 a 5 mg/h) se reserva para pacientes
bajo ventilacin controlada en servicios de reanimacin.
En nios, la morfina suele administrarse por va intravenosa de forma fraccionada ("con
ajuste de la dosis"). Si es necesario, la dosis inicial de 0,025 a 0,1 mg/kg (en funcin de la
situacin, principalmente la edad del paciente) puede ir seguida de un bolo de unos 0,025
mg/kg cada 5 a 10 minutos, hasta que se obtenga una analgesia satisfactoria (o aparezca una
reaccin adversa) y con supervisin continua del paciente.
Si se considera necesario un tratamiento puente, puede administrarse una infusin
intravenosa continua de 0,01 a 0,02 mg/kg/h bajo supervisin en una sala de recuperacin o
en cuidados intensivos.
Es posible la analgesia autocontrolada por va intravenosa a partir de los 6 aos, con bolos
de 0,015 a 0,02 mg/kg, seguidos de un perodo sin posibilidad de inyeccin ("perodo
refractario") de 10 a 15 minutos. Se puede asociar una dosis continua de 0,005 a 0,02
mg/kg/h.
La va subcutnea no se recomienda en nios por ser dolorosa.
Va peridural:
En adultos: De 2 a 6 mg cada 12 a 24 horas.
En nios: De 0,03 a 0,05 mg/kg, a repetir si es necesario en funcin de la supervisin clnica
tras 12 a 24 horas.
Va intratecal:
En adultos: De 0,1 a 0,2 mg cada 12 a 24 horas.
Tratamiento de dolores crnicos (especialmente de origen neoplsico):
Dosis iniciales en funcin de la va de administracin
En relacin con el peso, las dosis en nios y adultos son equivalentes.
- Va subcutnea:
En pacientes que no hayan recibido tratamiento previo con morfina por va oral, la posologa
diaria inicial es de 0,5 mg/kg/da (habitualmente 30 mg/da en adultos), preferiblemente en
infusin continua (en lugar de inyecciones repetidas cada cuatro a seis horas).
En pacientes que hayan recibido previamente morfina por va oral, la posologa diaria inicial
es la mitad de la dosis oral administrada. Si la posologa oral resulta insuficiente, es posible
adoptar directamente una posologa superior (vase Adaptacin de la posologa).
- Va intravenosa:
En pacientes que no hayan recibido tratamiento previo con morfina por va oral, la posologa
diaria inicial es de 0,3 mg/kg/da (habitualmente 20 mg/da en adultos), preferiblemente en
infusin continua.
En pacientes que hayan recibido previamente morfina por va oral, la posologa diaria inicial
es la tercera parte de la dosis oral administrada. Si la posologa oral resulta insuficiente, es
posible adoptar directamente una posologa superior (vase Adaptacin de la posologa).
En pacientes con dolores diurnos de intensidad variable cabe utilizar un sistema de
analgesiacontrolada por el paciente; la infusin continua (a la posologa habitual) se asocia a
bolos autoadministrados equivalentes a una hora de infusin, aproximadamente. Cada bolo
debe ir seguido de un perodo sin posibilidad de inyeccin ("perodo refractario") de un
mnimo de 10 minutos.
- Va peridural, intratecal e intraventricular:
En caso de dolores crnicos, se deben utilizar estas vas cuando las otras formas de
administracin provocan reacciones adversas inaceptables.
A ttulo indicativo:
- la posologa diaria inicial por va peridural, repartida en 1 2 inyecciones, equivale
aproximadamente a 1/10 parte de la posologa parenteral,
- la posologa diaria inicial por va intratecal, repartida en 1 2 inyecciones, equivale
aproximadamente a 1/100 parte de la posologa parenteral,
- algunos especialistas utilizan la va intraventricular de forma excepcional (la posologa
inicial es del orden de 0,1 a 0,2 mg/24 h).
SIMILARES DE MARCA
MST 30 CONTINUS Comp. de liberacin controlada 30 mg
MST CONTINUS 10 Comp. de liberacin controlada 10 mg
ORAMORPH Sol. oral 2 mg/ml
ZOMORPH Cps. dura de liberacin prolongada 10 mg
ZOMORPH Cps. dura de liberacin prolongada 30 mg
Avinza
OXICODONA CLORHIDRATO 5mg forma farmacutica: TAB
Los opioides se han clasificado por la Organizacin Mundial de Salud (OMS) como dbiles (como la
codena y el tramadol) y mayores (oxicodona, morfina, hidromorofona, fentanilo, metadona).
La oxicodona (14-hidroxi-7,8-dihidrocodeinona) es un opioide semisinttico derivado de la tebana

(alcaloide del opio) con mltiples acciones similares a la morfina, utilizado en la prctica clnica desde
hace ms de 80 aos.
Su principal accin teraputica es la analgesia; y en menor medida ansioltica y sedante. A dosis ms
baja que la necesaria para producir analgesia puede actuar sobre el centro de la tos presentando
accin antitusgena.
La OMS clasifica la oxicodona como un frmaco que se utilizara en el segundo escaln cuando se
combina con AINES y como tercer escaln cuando se utiliza sola . Se ha demostrado su eficacia en el
tratamiento del dolor tanto asociado al cncer como no (, siendo considerada una buena alternativa a
la morfina.
I) MECANISMO DE ACCIN.
Es un agonista puro (sin propiedades antagonistas), acta inhibiendo de forma selectiva la liberacin
de neurotransmisores de las terminaciones nerviosas aferentes que conducen estmulos dolorosos.
Acta sobre los receptores opioides del cerebro y de la mdula espinal. Estudios experimentales con
animales sugieren que el efecto antinociceptivo de la oxicodona est mediado por receptores opioides
y posiblemente por receptores . Hay autores que defienden que el efecto analgsico se debe a la
accin agonista sobre los receptores o y otros postulan que se debe a la accin simultnea sobre
ambos receptores .
A nivel central, se ha demostrado que la oxicodona acta preferentemente sobre los receptores
opioides
II) INDICACIONES TERAPEUTICAS.
La oxicodona se usa para aliviar el dolor de moderado a fuerte. Las tabletas y las cpsulas de
liberacin prolongada de oxicodona se usan para aliviar el dolor fuerte en personas que se espera que
necesiten medicamento para el dolor todo el tiempo durante un perodo prolongado y que no pueden
recibir tratamiento con otros medicamentos. Las cpsulas y tabletas de liberacin prolongada de
oxicodona no se deberan usar para tratar el dolor que se puede controlar con medicamento que se
toma cuando es necesario.
La indicacin actual de oxicodona como frmaco de liberacin controlada por va oral es el

dolor intenso.
Existen cada vez ms pruebas de que los opioides son eficaces en el dolor neuroptico en
pacientes con neuralgia postherptica o neuropata diabtica.
Otras indicaciones mdicas independientes de las analgsicas son el sndrome de Tourette y el

sndrome idioptico de las piernas inquietas.
Dolor osteoartrsico
La tolerancia y la dependencia aparecen tras varios meses de tratamiento, y a partir de este momento
se requieren dosis cada vez mayores para obtener los mismos efectos analgsicos.
III) REACCIONES ADVERSAS.

Los efectos adversos ms comunes observados son nuseas y estreimiento, presentas ambos en
aproximadamente el 25% - 30% de los pacientes. Si las nuseas o el vmito son molestos, la oxicodona
puede combinarse con un antiemtico.
Los efectos adversos de la oxicodona observados durante los ensayos clnicos son:
Muy comunes (> 10%):
Alteraciones digestivas (estreimiento, vmitos, nuseas), nerviosas (somnolencia, vrtigo) y cutneas

(prurito).
Comunes (1% - 10%):
Edema (hinchazn), fiebre, dolor abdominal, astenia, cefaleas, alteraciones cardiovasculares

(vasodilatacin), digestivas (anorexia, diarrea, sequedad de boca, , flatulencia), nerviosas
(insomnio, alucinaciones, debilidad), respiratorias ( broncoespasmo), cutneas (erupcin, sudoracin),
genito-urinarias (trastornos urinarios).
Raramente (0.1% 1%) :
Escalofrios, dolor de pecho, reaccin alrgica, alteraciones

cardiovasculares (palpitaciones, sncope), digestivas (disfagia (dificultad para
tragar), gastritis, ulceracin de la boca, eructos, leo (parlisis y obstruccin
intestinal), estomatitis, espasmos biliares.
IV) CONTRAINDICACIONES.
Embarazo y lactancia.
Depresin respiratoria.
Lesiones en la cabeza.
leo paraltico.
Abdomen agudo.
Vaciamiento gstrico retardado.
Enfermedad obstructiva severa de las vas respiratorias.
Asma bronquial severa.
Enfermedad heptica aguda
sensibilidad conocida a oxicodona, morfina u otros opiceos
No est recomendado para adultos menores de 20 aos ni nios.
V) POSOLOGA.
Comprimidos liberacin lenta
En adultos la dosis inicial es de 10 mg cada 12 horas. En caso necesario puede incrementarse la dosis,
hasta alcanzar la dosis eficaz, siempre administrada cada 12 horas. Dosis mxima : 160 mg al da.
En pacientes ancianos debilitados, pacientes que no han tomado opioides, o pacientes que presentan
dolor intenso no controlado con opioides ms dbiles:
La dosis inicial usual es de 5 mg cada 4-6 horas. Se deber individualizar la dosis cuidadosamente,
diariamente si es necesario, para conseguir que el dolor remita. Se puede aumentar, siempre que sea
posible, en incrementos del 25%-50%.
Dolor no relacionado con el cncer:
El tratamiento con oxicodona deber ser breve e intermitente a fin de minimizar el riesgo de
dependencia. Los pacientes no debern precisar usualmente ms de 160 mg al da.
Dolor relacionado con el cncer:
Se evaluar la dosis hasta que se consiga una dosis que suprima el dolor, salvo que lo impidan
reacciones adversas al frmaco incontrolables.
Cuando un paciente ya no requiere tratamiento con oxicodona despus de uso crnico, es importante
que las dosis se disminuyan gradualmente con el tiempo para prevenir el desarrollo de un sndrome de
abstinencia de opiceos (abstinencia de narcticos
VI) PRESENTACIN.
Comprimidos de 5 mg de liberacin rpida.
Comprimidos de 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg y 80 mg de liberacin prolongada.
Combinacin de liberacin rpida con paracetamol (no disponible en Espaa).
Solucin oral a una concentracin de 10 mg/ml.
VII) SIMILARES DE MARCA
PETIDINA CLORHIDRATO 50 mg/mL forma farmacutica : INY
La petidina es un analgsico opioide que acta en forma predominante como un agonista m. En sus
efectos en el sistema nervioso central se parece a la morfina, pero no es idntica.
Analgsico central de tipo morfnico (agonista morfinomimtico puro). Se opone a la neurotransmisin
de mensajes nociceptivos y modifica la reaccin psquica del sujeto al dolor. La accin analgsica de la
petidina es de 5 a 10 veces ms dbil que la de la morfina (60-80 mg corresponden a 10 mg de
morfina).
II) INDICACIONES TERAPUTICAS.

Espasmos de la musculatura lisa de vas biliares eferentes, aparato genitourinario y tracto
gastrointestinal.
Dolor al orinar
Espasmos y rigidez del "hocico de tenca" (facilitacin del parto indoloro)
Dolor intenso: contracturas dolorosas y dolores de expulsin en obstetricia; dolor
postoperatorio, por fracturas, neuralgias.
Premedicacin en ciruga: antes y durante la anestesia intravenosa y por inhalacin.
Sndrome coronario agudo (SICA): infarto agudo al miocardio.
Trastornos cardacos
Frecuentes: disminucin de la tensin, disminucin o aumento del ritmo del corazn, palpitaciones.
Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: adormecimiento, mareos, sudores, confusin, euforia o sensacin aumentada de bienestar,

alucinaciones, dolor de cabeza, convulsiones o temblor, disminucin del ritmo de la respiracin.
Trastornos oculares
Frecuentes: disminucin del tamao de las pupilas y otras alteraciones de la visin.
Trastornos gastrointestinales
Frecuentes: nuseas y vmitos, estreimiento, boca seca.
Trastornos renales y urinarios
Poco frecuentes: retencin de orina y falta de orina.
Trastornos de la piel y del tejido subcutneo

Raras: reacciones alrgicas, reacciones en el lugar de la inyeccin.
En pacientes con depresin respiratoria
asma bronquial agudo
Hipertensin intracraneal
ciruga del tracto biliar
dolor abdominal
tratados con inhibidores de la MAO
Tratados con Ritonavir
Nios menores de 6 aos ( slo como medicacin previa a la anestesia).
V) POSOLOGA
Tratamiento del dolor severo, incluido el dolor tras ciruga
Adultos
25 mg-100 mg cada 4 horas, mediante inyeccin intramuscular o subcutnea.
25 mg-50 mg cada 4 horas, mediante inyeccin intravenosa lenta.
Ancianos
La dosis inicial no debe exceder los 25 mg, pudiendo ser necesario reducir la dosis total diaria en caso
de administraciones repetidas.
Tratamiento del dolor en el parto
50 mg-100 mg mediante inyeccin intramuscular o subcutnea, tan pronto como aparezcan

contracciones a intervalos regulares. La dosis se puede repetir transcurridas de 1-3 horas si fuera
necesario, hasta un mximo de 400 mg en 24 horas.
Medicacin preanestsica
Administrar aproximadamente 1 hora antes de la intervencin.

Adultos: 50 mg-100 mg mediante inyeccin intramuscular
Ancianos: 50 mg-100 mg mediante inyeccin intramuscular
VI) PRESENTACIN
Ampolla con 100 mg de clorhidrato de Petidina en 2 ml de agua para inyeccin ( concentracin: 50 mg
por ml ).
VII) SIMILARES DE MARCA.
Dolantina, Demerol y Dolosal
TRAMADOL CLORHIDRATO 100mg/mL forma farmacutica: LIQ. ORAL (gotas)
TRAMADOL CLORHIDRATO 50mg/mL forma farmacutica: INY
TRAMADOL CLORHIDRATO 50mg forma farmacutica: TAB
El tramadol es un medicamento que pertenece a la categora de morfina -analgsicos (opioides). Es un

analgsico fuerte. Se prescribe principalmente para el dolor severo como el dolor del nervio y dolor en
las articulaciones (artritis). Tramadol comienza a funcionar 1 hora despus de la ingestin y dura de 6
a 8 horas.
Es un agonista puro, no selectivo sobre los receptores opioides , y , con mayor afinidad por los
receptores . Otros mecanismos que contribuyen a su efecto analgsico son la inhibicin de la
recaptacin neuronal de noradrenalina as como la intensificacin de la liberacin de serotonina.
II) INDICACIONES TERAPUTICAS.

Est indicado tanto para el dolor neuroptico como la citica como para el dolor nociceptivo (artrosis)
y o el dolor mixto como el dolor lumbar crnico. El tramadol permite controlar bien y a dosis bajas el
dolor moderado.
Los efectos adversos ms frecuentes son nuseas y vrtigos, ocurridos en ms del 10% de los
pacientes.
Otros posibles efectos adversos son:
Alteraciones psiquitricas
Raras como alucinaciones, confusin, alteraciones del sueo y pesadillas. Este medicamento puede
originar dependencia.
Alteraciones del sistema nervioso central y perifrico
Frecuentes (1-10%) como dolores de cabeza.
Alteraciones del sistema cardiovascular
Infrecuentes como palpitaciones, aumento de las pulsaciones, disminucin de la tensin arterial al

incorporarse o insuficiencia circulatoria transitoria. Alteraciones gastrointestinales
Frecuentes como vmitos, estreimiento y sequedad bucal.
Alteraciones cutneas
Frecuentes como aumento de la sudoracin. Como alteraciones infrecuentes pueden

aparecer reacciones cutneas (picor, erupcin cutnea, urticaria).
Pacientes con hipersensibilidad a tramadol.
Intoxicaciones agudas originadas por alcohol, hipnticos, analgsicos, opioides o psicotrpicos.
Pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o que los han recibido en el transcurso de las
ltimas dos semanas.
Pacientes con epilepsia que no est controlada con tratamiento.
Tratamiento del sndrome de abstinencia morfnico.
No debe usarse en menores de 12 aos.
Especial control en pacientes con insuficiencia renal o heptica.
V) POSOLOGA.
Dosis para adultos
Cpsulas: la dosis depende de cmo de severo sea el dolor. Para adultos, la dosis habitual de Tramadol
es de 50mg o 100mg. Tome la cpsula cada 4 o 6 horas con agua. Trague el calmante de una vez, no lo
mastique. No tome ms de 400mg al da.
Gotas: Tmelas cada 4 o 6 horas, de 20 a 40 gotas. La dosis mxima diaria es de 160 gotas (400mg).
Dosis para nios
Cpsulas: Tramdol no es adecuado para nios menores de 12 aos. Los nios mayores de 12 aos
pueden tomar la misma dosis que los adultos: cada 4 o 6 horas, 50mg o 100mg, dependiendo de la
prescripcin del mdico.
Gotas: Para nios mayores de 12 aos, la dosis habitual es la equivalente a un adulto: 20 o 40 gotas,
cada 4 o 6 horas.
Adultos y nios mayores de 16 aos: en caso de dolores intensos, administrar una dosis inicial de
100 mg durante la primera hora, despus de esta dosis de ataque, pueden administrarse dosis
complementarias de 50 mg cada 10 a 20 minutos, sin sobrepasar una dosis total de 250 mg (tomando
en cuenta la dosis inicial). Posteriormente, se administra una dosis de 50 a 100 mg cada 4 a 6 horas,
sin sobrepasar una dosis diaria total de 400 mg.
VI) PRESENTACIN.
Ampollas de 2 ml conteniendo 100 mg.
Cpsulas de 50 mg.
Comprimidos de liberacin controlada de 150 mg, 200 mg, 300 mg y 400 mg.
Comprimidos retard de 75 mg, 100 mg, 150 mg y 200 mg.
Cpsulas retard de 50 mg, 100 mg, 150 mg y 200 mg.
Solucin conteniendo 100 mg/ml.
Supositorios de 100 mg
VII) SIMILARES DE MARCA.

ADOLONTA Cps. 50 mg
ADOLONTA Gotas 100 mg/ml
ADOLONTA Sol. iny. 100 mg/2 ml
ADOLONTA RETARD Comp. de liberacin prolongada 100 mg
ADOLONTA RETARD Comp. de liberacin prolongada 150 mg
DOLPAR Comp. de liberacin prolongada 100 mg
GELOTRADOL Cps. dura de liberacin prolongada 100 mg
2.3 ANTIGOTOSOS:
La gota es una de las formas de artritis ms dolorosas. Ocurre cuando se acumula demasiado
cido rico en el cuerpo. Esta acumulacin puede provocar: Depsitos de cristales de cido
rico en las articulaciones o coyunturas, y frecuentemente se acumulan en el dedo gordo del
pie.
ALOPURINOL 100mg forma farmacutica : TAB
ALOPURINOL 300mg forma farmacutica : TAB
Alopurinol es un compuesto qumico empleado como medicamento frente a

la hiperuricemia (exceso de cido rico en plasma sanguneo) y sus complicaciones, como
la gota
I) MECANISMO DE ACCN
Disminuye el nivel de c. rico en plasma y orina por inhibicin de xantinoxidasa, enzima que cataliza la
oxidacin de hipoxantina a xantina y de xantina a c. rico.
El manejo de pacientes con signos y sntomas de gota primaria o secundaria (ataques agudos,
tofos, destruccin de articulaciones, litiasis y/o nefropata por cido rico). El manejo de
pacientes con leucemia, linfoma y tumores, recibiendo terapia anticancerosa que ocasiona
aumento en los niveles de cido rico srico y urinario.
El tratamiento con ALOPURINOL se debe suspender cuando ya no est presente la causa de

la produccin excesiva de cido rico. El manejo de pacientes con clculos recurrentes de
oxalato de calcio, cuya excrecin diaria de cido rico excede de 800 mg/da en las mujeres, y
de 750 mg/da en los hombres.
La terapia para estos pacientes se debe evaluar cuidadosamente al inicio, revalorarse peri -
dicamente para determinar en cada caso si el tratamiento es benfico, y si los beneficios
superan los riesgos.
Otras situaciones en las que existe sobreproduccin de uratos como consecuencia de un

defecto gentico, por ejemplo, en el sndrome de Lesch-Nyhan.
o El efecto adverso ms frecuente es la erupcin drmica mculopapular, pero tambin pueden

aparecer, aunque raramente, lesiones exfoliativas, urticarianas, purpricas y eritema. Cuando
se producen tales reacciones es necesario interrumpir el tratamiento, porque pueden ocurrir
reacciones de hipersensibilidad severas como vasculitis, necrolisis epidrmica txica,
deterioro renal y dao heptico. Este sndrome ocasional de hipersensibilidad
(frecuentemente caracterizado por fiebre, erupcin, hepatitis, y eosinofilia) tiene una tasa de
mortalidad del 27%. Normalmente comienza 2-4 semanas despus de comenzar la terapia y
parece relacionarse con disfuncin renal pre-existente, elevados niveles plasmticos de
oxipurinol o terapia concomitante con tiazidas. Pueden ocurrir de forma ocasional nuseas,
vmitos y dolor abdominal. Es raro que aparezcan alopecia, formacin de cataratas, depresin
de la mdula sea, leucopenia, leucocitosis o clculos renales de xantina.
o Hipersensibilidad a los componentes de la frmula. No se debe reiniciar la administracin del
frmaco en pacientes que han desarrollado reacciones de hipersensibilidad al ALOPURINOL.
o Mujeres en etapa de lactancia y nios.
V) POSOLOGA:
Dosis habitual: 100 a 300mg al da. En casos aislados puede

aumentarse de 600 a 900mg al da. En nios: 10mg/kg/da. En
insuficiencia renal: comenzar con 100mg. Tomar los comprimidos
despus de las comidas.
VI) PRESENTACIN:
Alopurinol 100mg TAB
Alopurinol 300mg TAB

COLCHICINA 500mcg (0.5mg) Forma Farmacutica : TAB
I) MECANISMO DE ACCIN:
No se conoce con exactitud el mecanismo por el cual la colchicina es eficaz contra la gota,
aunque se sabe que ocasiona una disminucin de la produccin de cido lctico por los
leucocitos, lo que se traduce en una reduccin en la deposicin de cido rico y una reduccin
de la fagocitosis lo que, a su vez, supone una menor respuesta inflamatoria. La colchicina no es
analgsica aunque alivia el dolor en los ataques de gota. No es uricosrico y por lo tanto no
previene la progresin de la gota a artritis gotosa. Sin embargo, tiene unos efectos
profilcticos reduciendo la incidencia de ataques agudos de gota.
Tanto en el hombre como en los animales de laboratorio, la colchicina puede ocasionar un
leucopenia temporal seguida de leucocitosis. Adems, aumenta la actividad gastrointestinal a
travs de una estimulacin neurognica, incrementa la sensibilidad a los depresivos centrales,
intensifica la respuesta a los productos simpaticomimticos, deprime el centro respiratorio,
tiene un efecto vascoconstrictor y disminuye la temperatura corporal.
La colchicina interrumpe la metafase del ciclo celular a travs de dos mecanismos, debindose
muchos de sus efectos txicos a la actividad antimittica sobre los tejidos que poseen clulas
en proliferacin (pel, cabellos y mdula sea).
II) INDICACIONES TERAPUTICAS

Tratamiento y prevencin del ataque agudo de gota.
III) REACCIONES ADVERSAS
Las acciones colaterales ms comunes reflejan la accin de la colchicina sobre las clulas
yeyunales, que proliferan con rapidez. Trastornos gastrointestinales: nuseas, vmitos, clicos
y diarrea, que luego se hace acuosa, profusa y sanguinolenta. Manifestaciones
cardiovasculares: shock por prdida de lquidos y electrlitos. Trastornos renales: oliguria,
hematuria. Manifestaciones nerviosas: miopata, neuropatas. Sangre: leucopenia transitoria
que luego es reemplazada por leucocitosis (aumento de basfilos), anemia aplsica. Otros:
alopecia, azoospermia.
IV) CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la droga. Embarazo.
V) POSOLOGA
Ataque agudo de gota: dosis usuales: 1mg cada 2

horas o 0,5mg cada hora, da y noche, hasta la mejora
sustancial o la aparicin de trastornos
gastrointestinales, en especial diarrea, caso en el que
se debe suspender la administracin de la droga.
Rango de dosis: 4mg a 10mg. Prevencin del ataque
agudo: en el intervalo de los accesos, perodo
intercrtico, cuando ellos son frecuentes (varios al
ao) deben administrarse 0,5mg a 2mg de colchicina,
2 a 4 veces por semana
VI) PRESENTACIN
Colchicina 500mcg (0,5mg) TAB
2.4 ANTIREUMATICOS MODIFICADORES DE LA ENFERMEDAD
CLOROQUINA (como fosfato) 150mg Forma Farmacutica : TAB
I) MECANISMO DE ACCIN:
El mecanismo de accin de la cloroquina y de otras 4-aminoquinolonas no es bien conocido. Se sabe que

la cloroquina se concentra en los plasmodios alojados en los eritrocitos y se cree que se acumula en las
vacuolas digestivas del parsito aumentando el pH y acelerando el metabolismo de los fosfolpidos. Las
formas intraeritrocticas de los plasmodium son afectadas por la cloroquina, mientras que no lo son las
formas extraeritrocticas y, por este motivo, el tratamiento de la malaria producida por el P. vivax o
el P. ovale requiere de la adicin del fosfato de primaquina debido a que estas cepas tiene forma
extraeritroctica. Se ha desarrollado resistencia a la cloroquina especialmente por el P. falciparum,
que tambin es resistente a la hidroxicloroquina. Es importante conocer las reas en las que se ha
desarrollado esta resistencia antes de iniciar un tratamiento profilctico.
La cloroquina tambin es efectiva en el tratamiento de la amebiasis extraintestinal, sola o

conjuntamente con otros frmacos. En la amebiasis intestinal la cloroquina no es eficaz debido
a que es prcticamente absorbida en su totalidad.
La cloroquina ejerce unos efectos antiinflamatorios antagonizando la histamina y la serotonina

e inhibiendo la sntesis de prostaglandinas. Sin embargo, la hidroxicloroquina es preferible en
el tratamiento de enfermedades inflamatorias por ser menos txica que la cloroquina.
Tratamiento supresivo y de ataques agudos de paludismo provocados por Plasmodium vivax, P.

malariae, P. ovale y cepas susceptibles de P. falciparum. .
Tratamiento de la amebiasis extraintestinal.
III) REACCIONES ADVERSAS

Los nios son especialmente sensibles a las sobredosis de cloroquina; puede observarse
depresin respiratoria, colapso cardiovascular, shock, convulsiones y muerte. La
administracin de largo plazo en altas dosis provoca dao retiniano irreversible y otras
alteraciones oculares reversibles. Se han observado convulsiones en pacientes tratados por
amebiasis extraintestinal. Hipoacusia. Anorexia, nuseas, vmitos, diarrea, clicos
abdominales. Erupciones pleomrficas en la piel, cambios en la pigmentacin, prurito, liquen y
alopecia. Cefaleas, excitacin psquica. Raramente se observa hipotensin y cambios
electrocardiogrficos.
Hipersensibilidad a la cloroquina.
Pacientes con patologas oftalmolgicas.
Hemopatas.
V) POSOLOGA
Tratamiento de la artritis reumatoide:

Administracin oral:
Adultos: la dosis recomendada es de 250 mg

(150 mg base) una vez al da. La respuesta al
tratamiento es lenta y hay que esperar hasta 4
meses para evaluar la eficacia.
VI) PRESENTACIN
Cloroquina (como fosfato) 150mg TAB
1. AZA
TIO
PRI
NA:
a) Mec
anis
mo
de
accin:
Aunque se desconoce el mecanismo de accin preciso de la azatioprina, se han
sugerido varias hiptesis:
La produccin de 6-MP que acta como un antimetabolito de las purinas.
El posible bloqueo de grupos -SH mediante alquilacin.
La inhibicin de mltiples vas en la biosntesis de cidos nucleicos, previniendo
as la proliferacin de clulas involucradas en la determinacin y amplificacin
de la respuesta inmune.
El dao al ADN a travs de la incorporacin de tioanlogos purnicos.
Una interferencia del frmaco con la funcin de algunas coenzimas lo que
ocasionara una reduccin de la actividad celular
b) Indicaciones teraputicas:
Aumento de la supervivencia de los trasplantes de rganos, tales como el rin,
el corazn, y el hgado; as como en la reduccin de las necesidades de
esteroides en receptores de trasplante renal.
Enfermedad inflamatoria intestinal de moderada a grave.
Esclerosis mltiple recurrente-remitente clnicamente definida.
Graves enfermedades inmunitarias tales como artritis reumatoidea, lupus
eritematoso sistmico, dermatomiositis, polimiositis, hepatitis crnica activa
autoinmune, pnfigo vulgar, poliarteritis nodosa, anemia hemoltica autoinmune,
prpura trombocitopnica idioptica y pioderma gangrenoso.
c) Reacciones adversas:
Depresin de mdula sea
Leucopenia
Trombocitopenia
Hipersensibilidad:
vmitos, mareos,
diarrea, fiebre
Trastorno de la piel:
alopecia
d) Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
conocida a la
azatioprina.
Hipersensibilidad a
6mercaptopurina.
Embarazo y lactancia
e) Presentacin:
Comprimido recub. 50 mg
Polvo para solucin inyectable 50 mg
f) Posologa: nios y adultos
Transplante renal: Inicialmente de 3 a 5mg/kg/da VO o 120mg SC/da 1 a 3
das antes del transplante renal; mantenimiento de 1 a 2 mg/kg o 45mg/
SC/da.
Artritis y otras enfermedades: 1mg/kg/da; la dosis se incrementa en
0,5mg/kg/da cada 4 a 8 semanas hasta un mximo de 2,5mg/kg/da.
g) Marcas:
Imuran
2. AUROTIOMALATO SDICO:
a) Mecanismo de accin:
Accin relacionada con la capacidad de modulacin de la respuesta inmunitaria que
poseen las sales de oro.
Como todos los derivados de oro, el aurotiomalato es fijado por los macrfagos
impidiendo la fagocitosis y la actividad enzimtica lisosomal, con lo que impide la
liberacin de los mediadores de la inflamacin. El aurotiomalato tambin reduce los
niveles plasmticos de inmunoglobulinas y del factor reumtico. Los preparados de oro
son tiles en las enfermedades reumticas, pero no son los frmacos de primera
eleccin. Deben usarse en primer lugar los anti-inflamatorios no esterodicos.
Artritis reumatoides
Artritis crnica juvenil
Frecuentes: prurito, gingivitis, sabor metlico, estomatitis.
Poco frecuentes: proteinuria, dolor articular.
Raras: dolor abdominal, disminucin del apetito, diarrea, nuseas,
hepatotoxicidad, enterocolitis ulcerativa.
Hipersensibilidad al aurotiomalato sdico.
Aplasia medular u otras enfermedades hematolgicas.
Dermatitis exfoliativa.
Enterocolitis necrotizante.
Lupus eritomatoso sistmico.
Fibrosis pulmonar.
Embarazo y lactancia
e) Presentacin:
50 MG 1 AMPOLLA 1 ML
f) Posologa:
Adultos: Inicialmente, 10mg IM la primera semana; 25mg IM la segunda
semana y despus 25 a 50mg IM, c/semana hasta obtener respuesta
teraputica deseada o presente toxicidad o una dosis acumulada de 1g IM.
Mantenimiento: 25 a 50mg c/2 semana por 2 a 20 semanas, luego 25 a 50mg
IM c/3 a 4 semana indefinidamente
Nios: Inicialmente, 10mg IM la primera semana: despus 1mg/kg semanal

hasta obtener la respuesta teraputica deseada o presente toxicidad, no
exceder de 50mg/dosis. Mantenimiento: 1mg/kg IM c/2 semanas por 2 a 20
semana, luego c/3 a 4 semanas.
g) Marcas:
Miocrin
3. HIDROXICLOROQUINA SULFATO:
a) Mecanismo de accin:
El principal efecto consiste en la interrupcin del procesamiento de los antgenos por
parte de las clulas presentadoras de antgenos. Los antipaldicos poseen un
importante tropismo por los lisosomas. Son capaces de aumentar el pH intralisosomal,
alterando as la degradacin de los antgenos y dificultando la unin de
los pptidosresultantes al complejo mayor de histocompatibilidad (HLA) de clase II.
Como resultado, disminuye la formacin de los complejos antgeno-HLA imprescindible
para estimular los linfocitos T helper CD4+, bloqueando as el sistema inmune.8,9
Adems, son capaces de disminuir la produccin de citoquinas proinflamatorias como
la interleuquina (IL) 12 y el factor de necrosis tumoral alfa,10 as como su receptor,
11 e interferir en la cascada de activacin de los linfocitos T y en la produccin de
anticuerpos por parte de los linfocitos B.
Lupus erimatoso
Artritis reumatoidea
Malaria
Trastornos del sistema nervioso: irritabilidad, nerviosismo, cambios
emocionales, pesadillas, psicosis, cefalea, nuseas, tinnitus, ataxia.
Trastornos musculoesquelticos y del tejido conjuntivo: parlisis muscular
extraocular, debilidad del msculo esqueltico.
Trastornos oculares: visin borrosa, alteracin de la crnea.
Trastornos de la piel y del tejido subcutneo: encanecimiento, alopecia,
prurito, erupcin cutnea.
Antecedentes de maculopatas
Sensibles a los compuestos derivados de la 4-aminoquinolona
Embarazo
e) Presentacin:
Tabletas de 400 mg y 200 mg
f) Posologa:
Artritis reumatoidea: La dosis inicial en adultos es de 400 mg a 600 mg / da.
Ms adelante los efectos secundarios temporales pueden requerir la reduccin
de la dosis inicial (por lo general en 4 o 10 das). Cuando se obtiene una buena
respuesta a la dosis de mantencin (por lo general en 4 a 12 semanas), la dosis
se reduce en un 50% y se contina con una dosis de mantencin de 200 mg a
400mg.
Lupus eritematoso: La dosis inicial es de 400 mg 1 o 2 veces al da. Esto puede
continuar durante varias semanas o meses, dependiendo de la respuesta del
paciente, la cual pude ser reducida a un rango de 200 mg a 400 mg en terapias
de tratamiento prolongado.
g) Marcas:
Fisioxal
Plaquinol cifarma
Plaquinol farmacutica
del pacifico
Polirreumin (200mg)
Reumaquin
METOTREXATO COMO SAL SDICA

MECANISMO DE ACCIN:
El MTX es un antimetabolito que posee actividad antiproliferativa e inmunosupresora por inhibir
competitivamente a la enzima dihidrofolato reductasa (DHFR), enzima clave en el metabolismo
del cido flico que regula la cantidad de folato intracelular disponible para la sntesis de protenas y
cidos nucleicos. Impide la formacin de tetrahidrofolato necesario para la sntesis de cidos
nucleicos. Cataliza la reduccin de 5,10 metiln tetrahidrofolato a 5 metil tetrahidrofolato, forma en
que circula el folato endgeno, que es el donador de grupos metilo necesarios para la conversin de
homocistena a metionina durante la sntesis de protenas. Este afecta principalmente a clulas que se
encuentran en fase S del ciclo celular.
INDICACIONES
(1)Cncer de mama. (2) Enfermedad trofoblstica gestacional (3) Cncer de cabeza y cuello. (4)
Leucemia linfoctica aguda, leucemia mieloctica aguda (5) Leucemia menngea: profilaxis y
tratamiento. (6) Cncer de vejiga. (7) Linfoma no Hodgkin. (8) Osteosarcoma. (9) En condiciones no
cancerosas (psoriasis, artritis reumatoide, artritis psorisica, dermatomiositis sistmica, micosis
fungoide).
REACCIONES ADVERSAS
Frecuentes: mielosupresin (como reaccin adversa inevitable, con marcada leucopenia y
trombocitopenia que son parmetros para individualizacin de dosis; el nadir se presenta entre los
das 4 y 7, seguido de recuperacin parcial, despus del cual se presenta un segundo nadir entre los
das 12 y 21 con recuperacin alrededor del da 28); hepatotoxicidad (con altas dosis, con dao
hepatocelular agudo y reversible con elevacin de las enzimas sricas o crnica por prolongado uso o
dosis altas que lleva a la fibrosis heptica y cirrosis); nusea, vmito, diarrea, sangrado digestivo,
estomatitis ulcerativa, gingivitis y enteritis (dosis dependiente y dosis limitante); infecciones
asociadas a leucopenia; con altas dosis puede producir neurotoxicidad (insuficiencia renal, azotemia,
hiperuricemia, la alcalizacin de la orina previene esta complicacin); septicemia; vasculitis cutnea.
Poco frecuente: neurotoxicidad por dosis relacionada con cefalea, paresia, hemiparesia y convulsiones,
encefalopata con altas dosis, aracnoiditis qumica, desmielinizacin, leucoencefalopatia con
tratamiento intratecal, toxicidad pulmonar (puede presentarse neumonitis dentro de las 96 horas de
su aplicacin; se trata con corticoides). Raras: perforacin intestinal, reaccin anafilctica
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al metotrexato, inmunodeficiencia, insuficiencia renal y heptica severa,
mielosupresin, embarazo y lactancia.
DOSIS
Pacientes que reciben metotrexato deben estar bajo supervisin mdica. Existen menos riesgo de
toxicidad con administracin intermitente que con dosificacin diaria. Debe interrumpirse
tratamiento si se presentan diarreas, estomatitis ulcerativa, sntomas pulmonares o depresin de
mdula sea. Se puede administrar por VO, IM, IV e intratecal. Adultos: Se usa en una variedad de
dosis y esquemas que pueden resumirse as: Dosis baja convencional: 30 a 50mg VO IV semanal;
40mg/m2 sc IV los das 1 y 8 c/4 semana; 15 a 30mg/da por 5 das c/3 semanas. Dosis IV intermedia:
50 a 150mg IV en bolo c/2 a 3 semanas 500mg a 1000mg/m2 sc en infusin IV de 24 a 42 h cada 2 a
3 semanas. Altas dosis IV, se emplean en sarcoma osteognico, linfoma o leucemia y se dan en rango
de 12mg/m2 sc en 4 a 24 h con rescate con factor citrovorum (folinato de calcio o leucovorina). Dosis
intratecal: 12mg 2 veces/semana hasta que el LCR se aclare: luego semanal por 2 a 6 semanas y
finalmente, a una frecuencia mensual. Nios: Igual a adultos
Bertanel, Metoject, Emthexate, Artraid, Ervemin, Xantromid,
PENICILAMINA
MECANISMO DE ACCIN:
La penicilamina permite la quelacin del mercurio, el plomo, el cobre, el hierro y, probablemente, la de

otros metales pesados, con los que forma complejos solubles estables que se excretan en la orina. No
se conoce el mecanismo de accin en la artritis reumatoidea, pero puede implicar la mejora de la
funcin linfocitaria. Disminuye el factor reumatoide IgM y los complejos inmunes en el suero y en el
lquido sinovial, pero no reduce las concentraciones absolutas de inmunoglobulinas sricas. Se combina
qumicamente con la cistina para formar penicilaminacistena, que es ms soluble que la cistina, y se
excreta en orina; de esta manera se evita la formacin de clculos de cistina. Con el tratamiento
prolongado los clculos de cistina se pueden disolver. Se metaboliza en el hgado y se elimina por vas
renal y fecal.
INDICACIONES
Enfermedad de Wilson, artritis reumatoidea, cistinuria, clculos recidivantes de cistina.
REACCIONES ADVERSAS
Fiebre, artralgias, rash cutneo, urticaria, agrandamiento de ganglios linfticos, hematuria, aumento
de peso, cansancio o debilidad no habituales, visin borrosa, mialgia, hemoptisis, disnea, disfagia,
dificultad para masticar o hablar, prurito, coluria, nuseas, vmitos y anorexia.
CONTRAINDICACIONES
Se deber evaluar la relacin riesgo-beneficio en presencia de agranulocitosis o anemia aplsica y

disfuncin renal.
DOSIS
Quelante: 250mg cuatro veces al da. Antirreumtico: 125mg a 250mg una vez al da como dosis nica;
aumentarla, si fuere necesario, aadiendo 125mg a 250mg/da con intervalos de 2 a 3 meses, hasta un
mximo de 1,5g/da. Antiurolitisico: 500mg, 4 veces al da. Dosis geritrica: 125mg/da y aadir
125mg/da cada 2 a 3 meses, hasta un mximo de 750mg/da. Dosis peditricas: quelante: lactantes
mayores de 6 meses y nios pequeos: 250mg como dosis nica; nios mayores: dosificacin de
adultos.
Cuprimine 125 mg capsule
Cuprimine 250 mg capsule
Adalken
SULFASALAZINA
MECANISMO DE ACCIN:
El mecanismo de accin que subyace a la indicacin de la Sulfasalazina en el tratamiento de la colitis

ulcerosa es el siguiente: la Sulfasalazina representa una manera de vehicular sulfapiridina (que acta
como antibacteriano en el colon), y 5-aminosalicilico (mesalamina) (que acta como
antiinflamatorio).Se logra que las concentraciones en el colon de ambos metabolitos sean superiores
que las que se conseguiran administrndolos por separado.
Otras acciones de la Sulfasalazina que contribuyen al efecto global son:
o Cambios en los patrones de flora intestinal.
o de la presencia de Clostridium spp y Escherichia coli en heces.
o sntesis de protaglandinas.
No se conoce el mecanismo de accin que explique su utilidad en el tratamiento sintomtico de la

artritis reumatoide.
INDICACIONES
- Colitis ulcerosa.
- Enfermedad de Crohn.
REACCIONES ADVERSAS
Anorexia, nuseas, vmitos, dolor epigstrico, y dolor de cabeza ocurren frecuentemente,
especialmente con dosis altas y niveles plsmaticos altos de sulfapiridina. La oligospermia reversible
ocurre frecuentemente en hombres. Las erupciones cutneas ocurren de forma ocasional. La anemia
hemoltica y leucopenia ocurren rara vez. Tambin se ha comunicado dao de absorcin de folatos de
la dieta.
Un pequeo nmero de casos aislados de dao heptico asociado a sulfasalazina se han comunicado
tanto en nios como en adultos. La necrosis heptica aparentemente es parte de una reaccin de
hipersensibilidad generalizada que incluye erupcin, fiebre y linfoadenopata.
CONTRAINDICACIONES
Este medicamento est contraindicado en estos casos:
- Obstruccin del tracto intestinal.
- Historia de alergia a sulfonamida o salicilatos.
- Porfiria.
Debe utilizarse con precaucin durante el embarazo, a pesar de informes de seguridad. Tambin debe
usarse con precaucin en dao renal, acetiladores lentos, asma bronquial o deficiencia de glucosa-6-
fosfato deshidrogenasa. Sulfasalazina puede utilizarse cautelosamente durante la lactancia con
estrecha observacin del lactante, sobre todo en caso de dosis altas.
Cuando sulfasalazina se administra junto con digoxina se produce una reduccin de la absorcin
gastrointestinal de digoxina; espaciar las dosis puede no evitar la interaccin; vigilar por si se produce
reduccin del efecto de digoxina.
Se han encontrado pequeas cantidades de sulfasalazina y sulfapiridina en la leche materna y en el

plasma del lactante despus del uso oral de sulfasalazina.
DOSIS
En adultos:
- Terapia inicial de colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn:
3-4 g/da va oral en dosis igualmente divididas; comenzando con dosis de 1-2 g/da puede disminuir
los efectos gastrointestinales adversos.
- Terapia de mantenimiento de colitis ulcerosa:
2 g/da va oral en dosis divididas. Se han utilizado dosis de hasta 12 g/da; sin embargo,
dosificaciones por encima de 4 g/da estn asociadas con frecuencia incrementada de efectos
adversos.
Tambin se han comunicado regmenes de desensibilizacin de pacientes alrgicos.
En nios:
- Terapia inicial de colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn: 40-60 mg/Kg/da va oral en 4 dosis
igualmente divididas.
- Terapia de mantenimiento de colitis ulcerosa:
30 mg/Kg/da va oral en 4 dosis igualmente divididas.
Nota: En nios menores de 2 aos no est recomendado este
medicamento.
Salazopyrina, Azulfidine y Salazodin.

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option=com_content&view=article&id=269%3Apetidinaclorhidrato100mg2ml&catid=4
2%3Aenvase-ampollas-de-vidrio&Itemid=192&limitstart=3
Medlineplus.gov: Argentina2012 [actualizado 20 enero 2016 ; citado 7 mayo 2017].
Disponible en: https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a695011-es.html

Analgésicos, Antipiréticos, AINES, Antigotosos y Antirreumáticos Modificadores de La Enfermedad

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FARMACIA HOSPITALARIA

Analgsicos, antipirticos, AINES, antigotosos y antirreumticos

Analgsico y antipirtico. Inhibe la sntesis de prostaglandinas, lo que impide la estimulacin de los

II) INDICACIONES TERAPEUTICAS:

III) REACCIONES ADVERSAS:

Aumento del riesgo de hemorragia, hemorragias perioperatorias, hematomas, epistaxis, sangrado

lcera gastroduodenal aguda, crnica o recurrente; molestias gstricas de repeticin, antecedentes

VII) SIMILARES DE MARCA:

El Diclofenaco Sdico es un frmaco antiflamatorio no esteroide con propiedades antireumticas ,

II) INDICACIONES TERAPUTICAS:

III) REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En trminos generales se consideran reacciones adversas frecuentes cuando su incidencia es mayor

Las reacciones adversas se mencionan de acuerdo con el sitio de afeccin.

Hematolgicas: Casos aislados: trombocitopenia, leucopenia, anemia (hemoltica, aplsica),

Sistema cardiovascular: Casos aislados: palpitacin, dolor torcico, hipertensin e insuficiencia

Otros sistemas orgnicos: Ocasionales: reacciones en el punto de la inyeccin intramuscular como

DICLOFENACO sdico est contraindicado en presencia de lcera gstrica o intestinal,

VI) FORMAS DE PRESENTACIN:

Cada ampolleta contiene:

Agua inyectable, 3 ml.

Cada GRAGEA de liberacin prolongada contiene:

Diclofenaco sdico........................................................... 100 mg

Caja x 1,2,3,5,6,12,25,50,100,200,500 y 1000 ampollas x 3 mL.

VII) SIMILARES DE MARCA:

Dicloabak 1mg/ml, colirio en solucin

El ibuprofeno es un AINE con acciones antiinflamatorias, antipirticas y analgsicas muy potentes.

Es un potente inhibidor de la enzima ciclooxigenasa y por lo tanto, un potente reductor de la sntesis

La inhibicin de la formacin de PGE 2 se asocia de forma directa con la disminucin de la

II) INDICACIONES TERAPEUTICAS:

- va oral: artritis reumatoide (incluyendo artritis reumatoide juvenil), espondilitis anquilopoytica,

III) REACCIONES ADVERSAS:

El Ibuprofeno se vende generalmente en dosis de 200 mg, 400 mg y 600 mg

En los casos de fiebre, la dosis recomendada es de 200 mg a cada 4 horas.

El efecto antipirtico y analgsico del ibuprofeno comienza unos 30 minutos despus de la

VI) SIMILARES DE MARCA:

Pirazolona con efectos analgsicos, antipirticos y

METAMIZOL SDICO produce efectos analgsicos, antipirticos, antiespasmdicos y

Debido a que METAMIZOL SDICO puede inyectarse

Los principales efectos adversos del METAMIZOL SDICO se deben a reacciones de

Algunos de las reacciones adversas del metamizol sdico son:

Las dosis usuales son las siguientes:

va oral: de 1 a 2 g cada 8 horas

Cada Cpsula de NAPROXENO MK contiene Naproxeno 250 mg; excipientes c.s.

Trastornos gastrointestinales: las reacciones ms frecuentes son nuseas, vmitos, dolor

Hipersensibilidad al principio activo o a sus excipientes, reaccin alrgica al cido acetilsaliclico o a

NAPROXENO MK Tabletas, caja por 10 tabletas cubiertas

NAPROXENO MK Cpsulas, caja por 10 cpsulas de 250 mg

- Oral o rectal: fiebre; dolor de cualquier etiologa de intensidad

- IV: dolor moderado y fiebre, a corto plazo, cuando existe

Ejemplo: dolores postoperatorios, dolores reumticos, lumbago,

SNC: Mareo, Agitacin.

GI: dolor abdominal, vmitos, diarrea, ictericia e

Renales: dificultad en la miccin.

Hematolgicos: raramente anemia hemoltica o

Dermatolgicos: Rash, lceras bucales.

Otros: hipoglucemia, fiebre.

A continuacin, describimos la dosis ms indicada en cada una de las

Tabletas 500 mg 750 mg o 1000 mg Indicado para adultos y nios

Jarabe solucin oral 100 mg/mL Indicado para bebs. Dosis

Peso Dosis de 3 a 5 veces al da:

Gotas 200 mg/mL indicado para nios y adultos.

Supositorios de 125, 250 y 500 mg indicado para bebs, nios y adultos.

Jarabe: Cajas con frasco con 60 y