DROGAS COLINERGICAS

SISTEMATIZACION DEL SISTEMA NERVIOSO: S.N.A. El

sistema nervioso autnomo se puede dividir anatmicamente
en dos porciones principales: la divisin
simptica( Toracolumbar) y la divisin parasimptica(Crneo
sacra). Ambas divisiones se originan en ncleos del SNC y
emiten fibras preganglionares. Un gran nmero de fibras
perifricas del Sistema Nervioso Autnomo sintetizan y liberan
acetilcolina; stas se denominan fibras colinrgicas. As pues,
casi todas las fibras eferentes que salen del SNC son
colinrgicas. Adems, todas las fibras parasimpticas post-
ganglionares y algunas fibras simpticas post-ganlionares
tambin son colinrgicas.

En cambio la mayor parte de las fibras simpticas post-

ganglionares liberan noradrenalina; ellas son adrenrgicas.
1. SIMPATICO o TORACOLUMBAR. Mayora de F. Posganglionares simpticas
Mediador qumico o neurotransmisor : Noradrenalina Adrenalina
- Receptores : 1 y 2 , 1y2
2.PARASIMPATICO O CRANEOLUMBAR: F. Autnomas eferentes
preganglionares (Simpaticas y Parasimpaticos) F.
Posganglionares parasimpticos.
Mediador Qumico o neurotransmisor : Ach ACETILCOLINA

RECEPTORES COLINERGICOS:

MUSCARINICO : (M. liso, corazn, glndulas exocrinas) (M1 M2 M3)

NICOTINA : Ganglios autonmicos y placa neuromuscular

BIOSINTESIS : DE ACETILCOLINA:

Se inicia con incorporacin de la COLINA que se obtiene de la Dieta y del

metabolismo que sufre la Ach liberada. La colina ingresa al citoplasma por
transporte activo.

ALMACENAMIENTO: se almacena en el interior de las vesculas.

LIBERACION: LIBERACIN POR ESTIMULACIN : Que es Calcio dependiente. La

llegada del Potencial PEPS PIPS de accin despolariza a las clulas y provoca
una rpida y pasajera apertura de los canales de calcio el cual produce
activacin del mecanismo secretor de Ach, que se realiza mediante
EXOCITOSIS .

LIBERACIN EN REPOSO : La Ach se libera en forma constante en

pequesimas cantidades denominadas quantos que ocasiona potenciales en
miniatura llamados mepps que mantiene el estado trfico de la estructura
inervada

CATABOLISMO: Despus de actuar por milisegundos la Ach debe ser eliminada

del espacio sinptico, la eliminacin es de tipo enzimtico a travs de : La
acetilcolinesterasa (AchE) : se encuentra en los eritrocitos, msculos
esquelticos, SNC .

PRINCIPALES EFECTOS COLINERGICOS de ACETILCOLINA:

TRACTO GASTROINTESTINAL:
Incremento de la actividad muscular lisa de todo el tracto
gastrointestinal.
Incremento del tono y del peristaltismo gastrointestinal.
Incremento de las secreciones de todos los jugos intestinales.
ACCIONES SOBRE EL TRACTO URINARIO:
Efectos similares sobre el msculo liso del rbol urinario
estimulan la actividad muscular lisa de urteres y vejiga (peristaltismo
ureteral y del detrusor de la vejiga).
El trgono y el esfnter externo vesical se relajan y la presin miccional
voluntaria aumenta, disminuyendo la capacidad de la vejiga.
EFECTOS SOBRE GLNDULAS EXOCRINAS
Incrementa las secreciones de las glndulas salivales, sudorparas,
traqueobronquiales, lagrimales y digestivas en general. Dichos efectos pueden
ser muy evidentes en caso de sobredosis o de intoxicacin con
parasimpaticomimticos.
EFECTOS SOBRE EL APARATO RESPIRATORIO:
El msculo liso del rbol bronquial posee receptores muscarnicos que
cuando se activan por la estimulacin colinrgica producen broncoconstriccin.
Estmulo de la secrecin traqueobronquial, estos efectos pueden ser
peligrosos en intoxicaciones colinrgicas (sobre todo con rganofosforados) y en
pacientes con asma bronquial.
ACCIONES SOBRE OJOS:
Instilados como colirios en la conjuntiva producen contraccin del
msculo circular
y consecuentemente Miosis.
Estimulan la contraccin del msculo ciliar produciendo acomodacin
para la visin cercana.
 DROGAS ANTICOLINRGICOS
Parasimpaticolticos o antagonistas colinrgicos
Las drogas annticolinrgicas o antimuscarnicos se combinan con los receptores muscarnicos
bloquean la accin muscarina de la Acetilcolina (Ach) es decir son los que
inhiben la funcin del sistema parasimptico. .Las drogas anticolinrgicas compiten con
la acetilcolina en los receptores muscarnicos, localizados en el corazn, glndulas salivales y
msculos lisos del tracto gastrointestinal y genitourinario.

Mecanismo de Accin

Las drogas anticolinrgicas actan como antagonistas competitivos reversible (es

reversible porque el antagonismo desaparece logramos aumentar la
concentracin de Ach. en la zona) en los receptores colinrgicos muscarnicos, preveniendo
el acceso de la acetilcolina. Esta interaccin no produce los normales cambios en la membrana
celular que son vistos con la acetilcolina. Los efectos de las drogas anticolinrgicas pueden ser
superados por el aumento de la concentracin local de acetilcolina en el receptor muscarnico.

Hay dos Frmacos anticolinrgicos que son alcaloides naturales (plantas), el

ms importante, por su uso en clnica, es ATROPINA que viene de la Atropa
belladona. El otro alcaloide de importancia es la ESCOPOLAMINA.

CARACTERSTICAS DE LA ATROPINA Y LA ESCOPOLAMINA:

Se absorben bien por la va oral.

Se distribuyen muy bien, pasan al sistema nervioso central (SNC), y
penetran muy bien la conjuntiva ocular.
Todos los frmacos anticolinrgicos tienen el mismo mecanismo de accin
y los mismos efectos farmacolgicos que la Atropina por lo que se le
describe como representante de todo este grupo.

MECANISMO DE ACCIN DE LA ATROPINA:

La Atropina es un frmaco capaz de bloquear la accin del sistema

parasimptico :

Su afinidad por los receptores muscarnicos es mayor

que la de la Ach. Por lo tanto, la Atropina va a competir con la Ach.
endgena por ocupar estos receptores y es la Atropina quien los va a ocupar. La
Atropina tiene afinidad especfica solo por los receptores muscarnicos, no tiene
afinidad por los receptores nicotnicos .

Con respecto a la Atropina, la Escopolamina y los anticolinrgicos sintticos,

estos tienen igual afinidad por los tres subtipos de receptores muscarnicos(M1
M2 M3).
 CLASIFICACIN DE AGENTES ANTICOLINRGICOS:
1.-Naturales:
Atropina (d-l Hiociamina).
Escopolamina
2.-Sinteticos o semisinteticos:
a.- generales:
-metilbromuro de escopolamina.
butilescopolamina ( buscapina).
Metilbromuro de hematropina ( paratropina).
Clidinio.
-propantelina
b.-De uso oftlmico:
-tropicamida.
ciclopentolato
c.- Antisecretores gstricos : Antiulcerosos:
pirenzepina.
Telensepina.
d.- antiasmtico (broncodilatador):
Bromuro de ipatropio (Atrovent).
Bromuro de ipatropio + fenoterol (berodual).
e.- Espasmoliticos urinarios:
Flavoxato.
Prifinio.
f.- Anticolinergicos antiparkinsonianos:
trihexifenidilo ( Artane).
Biperideno ( Akineton).
Orfenadrina ( Distalene).

ACCIONES FARMACOLGICAS DE LA ATROPINA:

Efectos comparados de las drogas anticolinrgicas

Cambios
Aumento Relajacin Disminucin en la
Anti- Midriasis Prevencin
Sedacin Frecuencia Msculo Secrecin Frecuencia
Sialagogo Cicloplegia Mareos
Cardiaca liso H+ Gstrica Cardiaca
Fetal

Atropina + + +++ ++ + + + o
Glicopirrolato o ++ ++ ++ o o + o

Escopolamina +++ +++ + + +++ +++ + ?

SNC: Los anticolinrgicos se usan principalmente por sus acciones perifricas,

no por sus acciones centrales, la Atropina tiene accin perifrica y mnimos
efectos centrales.

- En dosis teraputicas, la Atropina tiene una leve accin central que

apenas se nota (produce una leve excitacin), en cambio la
Escopolamina produce sedacin a nivel del SNC, lo cual se
manifiesta en el paciente como somnolencia.
- Los efectos en dosis txicas tienen importancia en la intoxicacin
atropnica, sin embargo la intoxicacin atropnica, a diferencia de la
intoxicacin por rganos fosforados, es ms benigna, rara vez
produce la muerte, pero en una primera etapa producir excitacin
con delirios y alucinaciones, a la que puede seguir depresin y
luego coma.

Los anticolinrgicos a nivel central, y en dosis teraputicas produce:

- una disminucin del temblor muscular de la enfermedad de

Parkinson.
- evitar el vmito y el mareo provocado por el movimiento conocido
como cinetosis. En estos casos los anticolinrgicos se dan en forma
profilctica, es decir, antes de que la persona viaje y el ms eficaz
para combatir la cinetosis es la Escopolamina, la cual se puede
administrar por va oral, parenteral o en parches transdrmicos.

Ojo:produce:

- midriasis, ya que relaja el msculo circular del iris, La midriasis que

se produce es muy grande y esto lleva a que el paciente tenga
fotofobia. Esta dilatacin pupilar se utiliza para realizar el examen
de fondo de ojo.
- aumento de la presin ocular especialmente en pacientes con
glaucoma de ngulo estrecho, por lo que en estos casos estara
contraindicada, en un paciente normal la Atropina no aumenta la
presin ocular, pero s puede precipitar el cuadro de glaucoma en
pacientes predispuestos.
- producen cicloplejia, es decir, una parlisis de la acomodacin del
cristalino. Este msculo se queda permanentemente relajado lo
 que impide la acomodacin del cristalino para la visin cercana
apareciendo visin borrosa.
- sequedad ocular por que ellos disminuyen la secrecin lagrimal.

SISTEMA CARDIO-VASCULAR:Produce:

- Taquicardia: aumentan la frecuencia cardiaca porque bloquean los

receptores muscarnicos tipo M2 del ndulo sinusal.
- la Atropina se administra antes de la induccin anestsica. A
veces se prefiere en estos casos el uso de la Escopolamina ya que
esta produce sedacin a nivel central lo que es favorable en la
induccin anestsica. Esta accin de los anticolinrgicos tambin
se debe al bloqueo de los receptores M2.
- accin escasa y variable en los vasos sanguneos: ya que los
vasos prcticamente carecen de inervacin parasimptica.

DOSIS TXICA: La Atropina produce vasodilatacin cutnea de las reas de

rubor, esto se conoce como rubor O FIEBRE atropnico y sirve para diagnosticar
la intoxicacin por Atropina.

SISTEMA RESPIRATORIO:

- Broncodilatacin: sirve para tratar las bronquitis obstructivas,

sin embargo, todos los anticolinrgicos, salvo por el Bromuro de
ipratropio, tienen un efecto negativo ya que ellos inhiben el
movimiento ciliar del epitelio bronquial, lo cual es nocivo en las
enfermedades respiratorias porque se detiene la movilizacin de
las secreciones y ellas se quedan ah obstruyendo la va
respiratoria.
- El bromuro de ipratropio es el anticolinrgico de eleccin en las
bronquitis crnicas, pero se utiliza slo por va tpica, en aerosol o
nebulizaciones.
- Disminucin de la secrecin bronquial farngea, nasal y
salival: Esta accin es til para prevenir el exceso de secreciones
que se producen durante la anestesia general.

SISTEMA GENITO URINARIO:

- Disminuye el tono y la contraccin vesical y de los urteres: Esta

accin de la Atropina favorece la retencin urinaria y en la
intoxicacin atropnica se producir un globo vesical. La Atropina
est contraindicada en los cuadros de uropata obstructiva.

SISTEMA GASTRO- INTESTINAL:

- Disminuye el tono y el peristaltismo del estmago, con lo que se
retarda la velocidad del vaciamiento gstrico.
 - Disminuye el tono y el peristaltismo intestinal. Por esta accin la
Atropina se utiliza en cuadros patolgicos que cursan con
espasmos o clico intestinal como las diarreas.
- Disminuye el tono de la vescula biliar y de las vas biliares, por lo
que se utiliza Atropina para tratar clico biliar. Para sus usos como
antiespasmdicos, la Atropina se utiliza sola o asociada a
analgsicos
- Disminuye la secrecin salival
En la intoxicacin por Atropina puede haber hipertermia que no responde a
antipirticos, conocida como fiebre atropnica (por la parlisis de las glndulas
sudorparas).

EFECTOS COLATERALES DE LA ATROPINA:

Sequedad de boca Visin borrosa Fotofobia

Taquicardia Intolerancia al calor
Constipacin
Retencin urinaria
Indicaciones y Uso

Evitar reflejos cardiovasculares vagales reflejos que median bradicardia

Situaciones de hiperactividad gastrointestinal, como el colon irritable.

Clicos renales (accin antiespasmodica de la Atropina en vejiga y urteres, pero es una

accin dbil por lo que se utiliza como frmaco de segunda lnea ya que el analgsico a
eleccin es el potente Ketoprofeno)

Premedicacin anestsica o medicacin preoperatoria

.
- Para la sedacin se elige frecuentemente la escopolamina que es 100 veces ms potente que la
atropina en deprimir la activacin del sistema reticular.
- Para el uso en pacientes obsttricas, la atropina se sabe que cruza la placenta, sin embargo, no
parece tener efectos significantes sobre la frecuencia cardiaca. La atropina es clasificada como una
droga de categoria C en el embarazo.

Interacciones con Drogas:

Los efectos antisialogogos de la atropina se pueden acentuar cuando se usa con otras
medicaciones que tienen actividad anticolinrgica como los antidepresivos tricclicos, antisicticos,
algunos antihistamnicos y drogas antiparkinson.

Contraindicaciones
La atropina se contraindica en las siguientes situaciones clnicas:
 glaucoma, adhesiones (sinequias) entre iris y lente, estenosis pilrica, e hipersensibilidad a la
atropina.

EFECTOS CLNICOS DE LA SOBREDOSIFICACIN:

Reacciones Adversas
La atropina puede causar un sndrome central anticolinrgico, que se caracteriza por desazn y
alucinaciones hasta la sedacin e inconsciencia. Este sndrome es mucho ms probable con la
escopolamina que con la atropina. La fisostigmina, es una droga anticolinestersica capaz de
cruzar la barrera hematoenceflica, usndose en el tratamiento de este sndrome.
Eventos severos anticolinrgicos: torpeza o inestabilidad, somnolencia
severa, sequedad severa de la boca, nariz u orofaringe, taquicardia,
respiraciones cortas u otros problemas respiratorios, sequedad y enrojecimiento
de la piel.

Depresin del SNC: Somnolencia severa, estimulacin del SNC (alucinaciones,

convulsiones e insomnio), psicosis toxica (cambio en el estado de nimo o
mentales), especialmente en pacientes con enfermedad mental que hayan sido
tratados con medicamentos neurolpticos.

Vas de Administracin:La atropina puede darse SC, IM e IV.

- Cuando se usa preoperatoriamente como antisialogogo en el adulto la dosis usual
es de 0.4-0.6 mg,
- en nios 0.01 mg/kg (mximo 0.4 mg), en infantes 0.04 mg/kg (infantes < 5 Kg) o
0.03 mg/kg (infantes > 5 Kg).
Esta dosis puede repetirse cada 4-6 horas si es necasario.
- En el adulto la dosis promedio para la bradicardia por reflejo es de 0.4-1.0 mg, con
un intervalo 1-2 horas.
 RESUMEN

Transmisin Colinrgica
CICLO AC.COLINA:
1) Biosntesis: acetil-Coa + colina .
2) Almacenamiento: en vesculas o grnulos
3) liberacin: la que esta en el plasma no necesita estimulo para salir, la que esta en
la vescula, tras la llegada del impulso se trasmite x conduccin hasta la sinapsis
y es captada por los receptores. reaccion ,efecto.
4) Inactivacin: x medio de enzs. (acetilcolinesterasa(ACE)) q esta en la hendidura
o esopacio sinptico en la cel. Efectora

RECEPTORES MUSCARNICOS
1. M1: esta en la pared gstrica intestinalmotilidad gstrica
2. M2: esta en el cronotropismo (-) e inotropismo (-) FC y F. De contraccin.
3. M3: en vasos arteriales y msculo bronquial: vasodilatacin y broncoconstriccin.
Todos estos receptores son bloqueados por la ATROPINA. Uno de los efectos de los
receptores es la miosis xlo k la atropina produce midriasis, secrecin saliva. Puede
dar lugar a desensibilizacion

FRMACOS PARASIMPATICOLTICOS: (bloqueantes muscarnicos).

Inhiben de forma competitiva y selectiva los receptores muscarnicos de la AC. Al ser
competitiva es reversible y superable. Se eliminan por va renal.

- Atropina y Escopolamina: liposulubles (atraviesan BHE). V.O

- Ipratropio y butilescopolamina: hidrosolulbles(no atraviesan BHE)
- Efectos Farmacolgicos: - broncodilatacin(inatropio), secreciones, y
vasoconstrccin.
- E. Indeseables:- SN Autnomo: taquicardia, visin borrosa; - SNC: alucinaciones,
- Usos Teraputicos: - Asmticos: ipratropio(inhalador).
antiespasmdicos: atropina(Vo), escopolamina(Vo) y
butilescopolamina(VP)
Bradiarritmias: atropina(vo e iv)
RCP: Atropina(parenteral) se bloquea el ParaS. xa supractivar
el simptico.
Evitar secreciones: atropina(parenteral).
FRMACOS PARASIMPATICOMIMTICOS (agonistas muscarnicos aumentan
accin colinergica):
Accin Directa: (actua sobre los receptores):
- carbacol y pilocarpinaEnfermedades oculares, postoperat de cataratas y TT
de glaucoma x el P.Intraocu
- Betanecol: V.O.
- Efectos Generales: F.contraccin y vasodilatacin. peristaltismo y secreciones,
broncoconstric,
 - E. Indeseados: bradicardia, hipotensin, efectos en el SNC ya q algunos atraviesan
la BHE.

Accin Indirecta:
- Reversibles: favorecen la liberacin de AC.
- Neostigmina y edrofonio: no atraviesan la BHE. No VO.
eliminacin renal.
- Fisostigmina y tacrina: atraviesan la BHE. V.O
- Irreversibles: Organofosforados(insecticidas: malathion y parathion)
absorcin inhalatoria, atraviesan BHE y piel. Eliminacin renal.
- Usos generales: fisostigmina: glaucoma, atona intestinal y retencin urinaria
Neostigmina: Atona intestinal, R. Urinaria y Miastenia
Gravis.
Tacrina: TT de alzheimer (V.o)
- Efectos indeseables :
* Derivados de los efectos muscarnicos: bradicardia e hipotensin.
* Derivados de los E. Nicotnicos: parlisis muscular en la placa
motora.
* Derivados de los E. Del SNC: covulsiones(insecticidas) se aplica Atropina q
bloquea los R. Muscarnicos y Pralidoxina para mantener la [AC]

DROGAS ADRENRGICAS
SIMPATICOMIMETICAS

El sistema simptico regula o modula funciones orgnicas fundamentales para el normal desarrollo de la
vida. La adrenalina, noradrenalina y la dopamina son tres sustancias naturales que
componen el conjunto de las catecolaminas.
La mayor parte de catecolaminas se encuentra almacenadas en grnulos o vesculas, tanto si
se trata de clulas neuronales a lo largo de los axones. como de clulas de la medula
suprarrenal. La membrana de estos grnulos tiene un poderoso sistema de transporte que
requiere de ATP y Mg+, Los incrementos de calcio hacen que se liberen estos grnulos.
Drogas simpticas

De lo mencionado anteriormente podemos deducir que la administracin parenteral de

noradrenalina causar los mismos efectos que la estimulacin del simptico. Por lo tanto,
la noradrenalina se denomina medicamento simpaticomimtico o droga adrenrgica,
porque remeda o imita las funciones del sistema nervioso simptico.
Otras drogas simptico mimticas incluyen a la adrenalina, fenilefrina, metoxamina,
dobutamina, efedrina, etc., difieren entre si por la intensidad con la cual activan receptores
alfa o receptores beta, y por la duracin de su accin.

- ACCIONES: sobre msculo liso, aparato cardiovascular, respiracin, sobre el SNC y metablicas.
.- La estimulacin se acompaa principalmente de vasocontriccin, relajacin
intestinal y midriasis.

La estimulacin produce principalmente efectos fisiolgicos en los sistemas

circulatorio y respiratorio:

- los 1 aumento de la contractilidad, del automatismo, de la velocidad de

conduccin y de la irritabilidad miocrdica y
- los 2 vasodilatacin y broncodilatacin.

La estimulacin receptores dopaminrgicos, produce vasodilatacin de los territorios

renal, mesentrico, coronario y cerebral.

Nombre Efectos

Agonista y no selectivo: aumenta la P.A. y la F.C.; produce

Adrenalina
broncodilatacin.

Nor-adrenalina Agonista y 1; predomina la vasoconstriccin.

Agonista no selectivo; aumenta la contractilidad y la F.C.; produce

Isoproterenol
broncodilatacin.

Agonista 1 con mayor efecto sobre la contractilidad que sobre la F.C.

Dobutamina
Produce vasodilatacin moderada.

Dopamina Sus efectos son dosis-dependiente: a bajas dosis predomina vasodilatacin

renal y esplcnica; a mayores dosis produce aumento de la contractilidad y
 vasocontriccin.

Por sus propiedades sobre el corazn y el sistema circulatorio, las catecolaminas son de uso
frecuente en situaciones de shock o de insuficiencia cardaca descompensada o aguda.

La seleccin de la droga especfica depender de la necesidad de: aumentar o disminuir la

resistencia perifrica, de la presencia de taquicardia o arritmias, del compromiso de la
perfusin renal, etc

ACCIN FARMACOLOGA DE LA ADRENALINA Y NORADRENALINA.

La adrenalina (epinefrina): Es estimulante muy potente de los receptores alfa y beta.

1.-Sistema cardiovascular: Tanto corazn como los vasos poseen abundantes receptores.
- En el corazn, la adrenalina incremento la frecuencia cardaca sinusal, la velocidad
de conduccin y la fuerza de contraccin;
- vasodilatacin de las arteriolas de musculo esqueltico, coronarias y bronquiales.
La activacin excesiva y prolongada del miocardio resulta peligrosa, tanto por el
incremento inadecuado del consumo de 02 como por las microlesiones que pueden aparecer
en los vasos y en las miofibrillas.

2. Msculo liso:produce:

- poderosa broncodilatacin que contrarresta la constriccin provocada por mltiples

causas.muy util en el asma bronquial.
- accin descongestionante por producir vasoconstriccin en la mucosa de las vas
respiratorias y en la circulacin pulmonar.
- En el tero humano grvido y a trmino reduce la frecuencia de contracciones.
- En la vejiga urinaria relaja el detrusor y contrae el esfnter y el trgono.
- En el iris contrae el msculo radial y provoca midriasis.
- En el tracto gastrointestinal predomina la accin relajadora.
3.-Efectos metablicos
- En los hepatocitos, aumento de la gluconeognesis,
- En pncreas disminuye la secrecin de insulina y ello favorece la hiperglucemia.

4.-Sistema nervioso central:

Aunque el SNC contiene abundantes receptores, la adrenalina no provoca efectos llamativos

por que atraviesa mal la BHE. Puede inducir desasosiego, cefalea, aprensin y temblor.
5.-En piel y mucosas: existen receptores alfa, vasoconstriccin y disminucin de la
circulacin en extremidades.
En mucosas:accin descongestiva inicial, aunque es de esperar un efecto rebote, (gotas
nasales usadas repetidamentepor ej.) .
6.La resistencia perifrica: es controlada por los msculos lisos de la arteriolas. La NA
produce un incremento de la resistencia perifrica..
7.Presin arterial: Se afecta en forma diferente de acuerdo a las acciones vasculares y
cardacas de la drogas Adrenrgica

APLICACIONES TERAPUTICAS

1. Aplicaciones cardacas
Las bradicardias son procesos susceptibles de tratamiento mediante frmacos
adrenrgicos. Los ms utilizados son la adrenalina . Sin embargo, su utilizacin slo
est justificada en situaciones extremas.
En los paros cardacos de otro origen (accidentes anestsicos, de inmersin o por
electrocutacin), los mtodos fsicos son tambin los ms apropiados, pero si stos
fallan, la adrenalina intracardaca o intravenosa puede salvar la vida del paciente.
La isoprenalina se administra en infusin continua de 2-10 pg/min.
El uso de adrenalina durante la resucitacin cardiopulmonar no slo influye a nivel
cardaco sino que, contribuye a la elevacin de la presin diastlica y mejora el flujo
vascular cerebral.
Las dosis habituales en adultos son de 0,5 a 1 mg de adrenalina intravenosa cada 5 min, lo
que corresponde entre 8 y 15 pg/kg de peso.
En infusin continua, la dosis habitual es de 0,2 mg/min.

2. Estados de shock

En el shock cardiognico como consecuencia de un infarto de miocardio no existe un

tratamiento estndar, sino que vara segn el estado clnico del paciente, que debe
seguirse mediante una monitorizacin rigurosa.
- Hay que reponer lquidos sin producir congestin,
- elevar la presin arterial para mantener una perfusin adecuada de rganos vitales.
- mantener el flujo renal necesario para que se filtre la orina,
- estimular el gasto cardaco sin incrementar el consumo de oxgeno por aumento
excesivo de la frecuencia cardaca.
Entre los frmacos ms utilizados estn los Frmacos inotrpicos DOBUTAMINA Y
AMRINONA
La adrenalina a dosis bajas constituye slo una alternativa de carcter muy secundario,
ya que la adrenalina provocar taquicardia y presenta alto riesgo de arritmognesis.

3. Estados de hipotensin
Si la hipotensin no compromete la perfusin de rganos vitales (cerebro, corazn y
rin), no es necesario emplear frmacos adrenrgicos. Si la sintomatologa indica
compromiso (prdida de conciencia, asistolia, etc.), que no mejora con la posicin
horizontal del paciente, la elevacin de extremidades y la infusin de lquidos, se
 emplearn los frmacos adrenrgicos sealados anteriormente, a las dosis indicadas, bajo
cuidadosa vigilancia.

4. Hipertensin arterial:
El uso de frmacos en el tratamiento de la hipertensin arterial se centra en la
utilizacin de los agonistas, corno la clonidina, la moxonidina y la alfa-metildopa.

La accin descongestionante es particularmente til en la congestin nasal de la rinitis

alrgica, la fiebre del heno, la coriza, la sinusitis y los catarros agudos. Se emplean con
frecuencia en aplicaciones tpicas (inhaladores, gotas, cremas y pomadas) Su accin
inmediata es eficaz y la duracin es variable, pero el uso continuado da origen a una
hiperemia de rebote por vasodilatacin, que crea un crculo vicioso, Los ms empleados en
estos preparados son la efedrina, la seudoefedrina, la fenilpropanolamina y la fenilefrina.

6. Enfermedades alrgicas

En el shock anafilctico. En el asma bronquial se emplean los -adrenrgicos tanto por su

efecto broncodilatador como por su capacidad para estimular la secrecin de moco y el
transporte mucociliar.
Es habitual la administracin mediante aerosoles u otros sistemas para va tpica. Esta va
de administracin evita parcialmente la aparicin de efectos adversos.
El uso de agentes de duracin prolongada, como el formoterol y el salmeterol, constituye la
alternativa actual para usos prolongados.

7. Obesidad
El tratamiento de la obesidad implica abordajes mltiples donde aspectos dietticos y de
hbitos de vida son fundamentales. El uso de frmacos se ha reservado para situaciones
especiales y siempre bajo control mdico. Los frmacos adrenrgicos del tipo anfetamina o
derivados son tiles debido a su capacidad anorexgena sobre el SNC.

8. Aplicaciones oftlmicas
Como midrisico, para facilitar la exploracin de la retina se emplea la fenilefrina (1-2,5 %).
Su ventaja sobre los antimuscarnicos consiste en que no produce ciclopleja ni aumenta, la
presin intraocular.
Los adrenrgicos se emplean para reducir la incidencia de sinequias posteriores en la
uvetis y para tratar el glaucoma de ngulo ancho (adrenalina, 1-2 %), porque al producir
vasoconstriccin reducen la formacin de humor acuoso y facilitan su drenaje.

Los adrenrgicos vasoconstrictores (oximetazolina, fenilefrina y nafazolina) sealados

anteriormente pueden ser utilizados en administracin ocular tpica con objetivos
anticongestivos.

Aplicaciones en el sistema nervioso central:

Por su accin estimulante son tiles la anfetamina y los
frmacos afines en el tratamiento de ciertos cuadros narcolpticos.
La clonidina es un frmaco utilizado en el tratamiento del sndrome de abstinencia a
opioides.
CLASIFICACION DE DROGAS SIMPA-TICOMIMETICAS:
1. ESTIMULANTES ADRENERGICOS ALFA: ( P r e d o m i n a n t e m e n t e )

Noradrenalina, Metaraminol ,
Etilfenadrina(Effortil),
Fenilfedrina, Nafazolina , Tiramina ,
2. ESTIMULANTES ADRENERGICOS ALFA YBETA:
Adrenalina Dopamina , Efedrina ,
Anfetamina, Metanfetamina
3. ESTIMULANTES ADRENERGICOS BETA ( p r e d o m i n a n t e m e n t e )

a. Estimulantes 1 y 2: Isoproterenol Isoxuprina,

Bametano
b. Estimulantes 1 Dobutamina
c. Estimulantes 2 Orciprenalina (Alupent) Salbutamol (Ventolin)
Fenoterol (Berotec)Terbutalina Clembuterol Procaterol

4. SIMPATICOMIMETICOS ADRENERGICOSO PSICOMOTORES (Accin

predominanteen SNC)
Amfetamina
Metanfetamina
Fentermina (Omnibex)

Dopamina
Tto. del shock de cualquier naturaleza e insuficiencia cardiaca refractaria.
Pacientes con fracaso renal agudo. En perfusin continua.
Aumenta el flujo plasmtico renal, el filtrado glomerular y la excrecin
renal de sodio, de forma que favorece la diuresis.
Dosis altas: taquicardia, vasoconstriccin generalizada, disminucin del
gasto cardiaco, aumento de la presin arterial pero perfusin tisular
disminuye por lo que desaparece efecto bueno renal y mesentrico.
Dobutamina
Notable aumento de la fuerza contrctil.
Efecto vasodilatador, disminucin de postcarga.
Aumento del gasto cardaco.
Disminucin de la presin capilar pulmonar.
No efectos beneficiosos sobre flujo renal y mesentrico.
Se puede usar en enfermos con compromiso coronario.

2. Descongestionantes de mucosas.

Efedrina-pseudoefedrina.:
 Vasoconstriccin de las mucosas.
Estimulacin central.
Efectos adversos parecidos a adrenalina.
Descongestivo nasal VO.
No produce efecto rebote.

Descongestionantes nasales tpicos

Fenilefrina, nafazolina, oximetazolina, tramazolina.
En nios pequeos vasoconstriccin generalizada.
Efecto rebote por vasodilatacin cuando se suspende la administracin.

FARMACOS SIMPATICOLITICOS O ANTIADRENERGICAS:

Las drogas que bloquean las acciones de la noradrenalina , se les llama simpaticolticas o
antiadrenrgicas, el sufijo ltico significa disolver o perder.

La actividad adrenrgica puede ser bloqueada en diversos puntos del proceso

estimulante:

1. Puede evitarse la sntesis y almacenamiento de noradrenalina en las terminaciones

simpticas, el medicamento mejor conocido que logra este efecto es la reserpina.

2. puede bloquear La liberacin de noradrenalina de las terminaciones simpticas, esto lo

produce la Guanetidina.

3. Pueden bloquearse los receptores alfa, entre los frmacos que los bloquean tenemos:
Fenoxibenzamina y Fentolamina entre otros.

4. Pueden bloquearse los receptores beta, entre ellos tenemos: Propanolol, Metoprolol,
Nadolol, etc.

5. puede bloquearse la transmisin de impulsos nerviosos por los ganglios vegetativos,

entre los frmacos de este tipo tenemos hexametonio, trimetafan, etc.
DROGAS SIMPATICOLITICAS: CLASIFICACION
I- SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS
- a. Axoplasmticos
- Reserpina
- Guanetidina
- Betanidina
- Debrisoquina
- b. Agonistas alfa 2 (Adrenolticos de accin central)
- Alfa metil dopa
- Clonidina
- Guanabenz
- Guanfacina

CLASIFICACION DE LOS AGENTES BETA - BLOQUEANTES

I)- Bloqueadores beta 1 beta 2 (no selectivos)
- Propranolol - Timolol
- Nadolol - Pindolol
- Oxprenolol - Alprenolol
- Sotalol - Penbutolol
- Labetalol (tambin bloqueador 1).
- Carvedilol
CLASIFICACION DE LOS AGENTES BETA - BLOQUEANTES
II)- Bloqueadores beta 1 (cardioselectivos)
- Atenolol - Bisoprolol
- Metoprolol - Celiprolol
- Acebutolol - Betaxolol
- Esmolol
III)- Bloqueadores beta 2
- Butoxamina (sin utilidad teraputica)
IV)- Bloqueadores y
- Carvedilol
- Labetalol

ESPECIFICIDAD Y POTENCIA DE FARMACOS ANTAGONITAS

SOBRE RECEPTORES ADRENRGICOS
ANTAGONISTAS 1 2 1 2
PRAZOSIN +++ + - -
FENTOLAMINA +++ +++ - -
FENOXIBENZAMINA +++ +++ - -
DIHIDROERGOTAMINA ++ ++ - -
YOHIMBINA + +++ - -
PROPRANOLOL - - +++ +++
ATENOLOL
- - +++ +
METOPROLOL - - +++ -
LABETALOL +++ + ++ ++

ACCIONES FARMACOLOGICAS DE LOS BETA BLOQUEANTES

I) Acciones Cardacas
- Disminucin del automatismo
- Disminucin de la contractilidad
- Disminucin de la conductibilidad
- Disminucin de la excitabilidad
- Disminucin VM
- Disminucin flujo sanguneo
- Disminucin consumo de oxgeno
- Disminucin trabajo cardaco
II) Acciones Antihipertensivas

- Disminucin gasto cardiaco

- Disminucin resistencia vascular perifrica
- Disminucin Deflujo simptico SNC
- Inhibicin secrecin renina
- Bloqueo 2 presinptico
- Reacomodacin baroreceptores
III) Acciones en la angina de pecho

MECANISMOS DE ACCION ANTIHIPERTENSIVADE BETA BLOQUEANTES

1- Reduccin del volumen minuto.
2- Reduccin del trabajo cardiaco.
3- Disminucin de la resistencia vascular perifrica.
4- Disminucin de la secrecin de renina.
5- Bloqueo de los receptores 2 presinpticos.
6- Efecto sobre el SNC: inhibicin del flujo sinptico
central.
7- Reacomodamiento de los baroreceptores.
8- Reduccin del tono venomotor.
9- Atenuacin de la respuesta hipertensora adrenrgica al
ejercicio y al stress.
MECANISMOS DE ACCION ANTIANGINOSA DE BETA BLOQUEANTES
1- Disminucin de la frecuencia cardiaca.
2- Incremento del flujo sanguneo subendocrdico por reduccinde la frecuencia
cardiaca, mayor duracin de la distole y del tiempo de perfusin coronaria.
3- Disminucin de la presin ventricular izquierda.
4- Disminucin de la contractilidad miocrdica.
5- Reduccin de la presin arterial, sobre todo de la presin sistlica.
6- Inhibicin del aumento de la frecuencia cardiaca y del inotropismo miocrdico en
respuesta al ejercicio y stress.
IV) Acciones Respiratorias
- Aumento resistencia vas areas
- Bronco constriccin
- Agrabacin asma bronquial
- Agravacin EPOC
V) Acciones Metablicas
- Hipoglucemia
- Atenuacin hipoglucemia
- Moderada elevacin triglicridos
- Moderada disminucin colesterol HDL
VI) Otras

RESUMEN:
SISTEMA N.A. SIMPATICO
CICLO DE LAS CATECOLAMINAS: la transmisin Adrenrgica expulsa noradrenalina
Las catecolaminas se sintetizan en los botone sinpticos. Una vez sintetizadas se almacenan
en vesculas, lo cual requiere energa. Dsp de esto se han de liberar

PROCESOS DE INACTIVACIN(T. ACTIVO):

modificacin enzimtica: - COMT (catecol-o-metiltransferasa)
- MAO (monoaminooxidasa)
La COMT est fuera de la neurona mientras q la MAO est dentro y fuera, x
loq si la noradrenalina no se almacena en vesculas la MAO la destruye.
Recaptacin neuronal: una vez q la NA ha sido liberado a la hendidura, vuelve a ser
recaptado
Una vez q los NT han sido liberados a la hendidura se unen a receptores y q estn
localizados en las clulas efectoras. Hay un tipo de (2) que tiene localizacin presinptica
e inhibe el proceso de biosntesis y la accin general al unirse la noradrenalina a el.

RECEPTORES ADRENRGICOS POSTSINPTICOS:

: se localiza en arterias, venas (excepto vasos musculares). Unido a la NA
produce vasoconstriccin perifrica.
1: se localiza en el corazn y junto a la NA produce:
Inotropismo + (G.C, fuerza de contraccin, consumo de O2
Cronotropismo + ( F.C, excitabilidad, cap. Xa bombear).
2: se sita en vasos msculos esquelticos coronarios bronquiales. Junto a NA :
Produce broncodilatacin, vasodilatacin coronaria, M-E y relajacin
uterina.

La transmisin Adrenrgica se hace a travs de protenas G mediadas x AMPc

FRMACOS SIMPTICOMIMTICOS
Producen los mismos efectos del SN. Simptico.
De accin directa: se unen directamente a recptores y .
De accin indirecta: el frmaco la liberacin de NA o inhibiendo las enzimas. Q la
atacan para q se unan a los receptores
 - Directos: Catecolaminas (VI, no oral, No atraviesan la BHE. Metabolizadas x la MAO y
COMT. Exc. Renal.
Adrenalina (epinefrina) (, 2 y 2): reactiva la F. Cardiaca ante una
parocardiaco.
Noradrenalina (norepinefrina) (>1): Shock Sptico.
Dopamina: (1>): la diuresis ante un fracaso renal agudo.
Dobutamina (1): reactiva la f. del corazon ante Insuficiencia.
Cardiaca y shock cardiogenico.

No catecolaminas:
Salbutamol(2): broncodilatacin ante crisis de asma y Epoc
1. Ritodrina(2 del utero): antiabortivo, relaja el msculo

- Indirectos: Pseudoefedrina y efedrina (>1): a nivel local. (accin sistmica).

V.O, atraviesa la BHE, eliminacin renal.
Uso teraputico: descongestivo nasal
Interacciones: simpaticomimeticos, IMAO, diurticos,
antihipertensivos.

FRMACOS SIMPATICOLITICOS:
actuan a nivel del SNS (trans. Adrenrg) y van a inhibir.
Usos teraputicos: patologa cardiovascular(cardiopata isqumica y control de HPA)
Tipos:
- De accin directa (bloqueo de los receptores)
* - Bloqueantes o antagonistas : Vasodilatacin GC,
hipotensin
-Fenoxibenzamida Preoperatorio del
- Fentalamina feocromocitoma
- Prazosncomo antihipertensivo

* - bloqueantes (1 y 2): (Inotropismo -)F.c, G.c y P.A(1),

Broncoconstrc. (2)
- Cardioselectivos: bloquean 1. si su [ ] bloquean de los dos.
Atenolol, metaprolol, acebutol
- No cardioselectivos: (1 y 2): propranolol, sotalol, timolol,
nodolol.
Eliminacin renal, atraviesan la BHE.

Reacciones adversas:
Cardiovascular (1): bradiarritmias, insuf. Cardiaca y aporte de O2.
Bronquios (2): broncoespasmo
Sndrome de retirada: hipersensibilizacion
Acciones excitadoras e inhibitorias de la estimulacin simptica y parasimptica
Parasimptico colinergicos Simptico adrenergicos
Miosis Midriasis
Salivacin profusa . Saliva espesa y escasa
Bradicardia. Taquicardia
Hipotensin. Hipertensin
Broncoconstriccin. Broncodilatacin
Aumento del peristaltismo. Disminucin del peristaltismo
Hipersecrecin gastrointestinal. Inactividad gastrointestinal
Sudor profuso( colinrgica)