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FARMACOCINETICA
. VIA DE ADMINISTRACION
. DOSIS MAX.
Adulto
Nio
. DOSIS NORMAL
Adulto
Nio
. ABSORCION
. DISTRIBUCIN
. METABOLISMO
Los principales metabolitos encontrados en orina tienen una baja afinidad por los receptores
muscarnicos y no poseen actividad anticolinrgica. Aproximadamente el 60% de la dosis sistmica
disponible es metabolizada, probablemente en el hgado. El aclaramiento total medio del frmaco
se ha estimado en 2,3 l/min.
. EXCRECION %
La vida media de eliminacin del frmaco y de sus metabolitos es de 3,6 horas. La vida media de la
fase de eliminacin terminal es de aproximadamente 1,6 horas. Sobre el 40% de la dosis sistmica
disponible se excreta a travs de los riones, correspondiendo a un aclaramiento renal del 0,9
l/min. En estudios de excrecin, tras la administracin intravenosa de ipratropio marcado
radiactivamente, menos de un 10% de la dosis (incluyendo el ipratropio y los metabolitos) se
excreta por va biliar y fecal. La mayor parte de la dosis marcada se excreta por va renal
FARMACODINAMIA
Antagoniza los efectos de la acetilcolina al bloquear los receptores muscarnicos colinrgicos. Este
bloqueo ocasiona una reduccin en la sntesis de la guanosina monofosfato cclica (cGMP),
sustancia que en las vas areas reduce la contractilidad de los msculos lisos, probablemente por
sus efectos sobre el calcio intracelular
RAM (3)
Las reacciones adversas no respiratorias ms frecuentes reportadas en los ensayos clnicos fueron
cefaleas, nuseas (con o sin vmitos) y sequedad de boca.
TIOTROPIO
FC
. VA
Inhalatoria
. DOSIS MAX.
Adulto
Nio
Las dosis no han sido establecidas en nios. No existe un uso relevante en poblacin peditrica
(menores de 18 aos)
. DOSIS NORMAL
Adulto
Polvo para inhalacin: 18 mcg, 1 vez/da y a la misma h. (18 mcg de tiotropio = 22,5 mcg bromuro
de tiotropio monohidrato).
Sol. para inhalacin: 5 mcg, 1 vez/da y a la misma h administrados en dos pulsaciones del
inhalador (2,5 mcg de tiotropio = 3,124 mcg bromuro de tiotropio monohidrato).
Nio
Las dosis no han sido establecidas en nios. No existe un uso relevante en poblacin peditrica
(menores de 18 aos)
. ABSORCION
. DISTRIBUCIN
. METABOLISMO
. EXCRECION %
El 14% de la dosis se elimina inalterado por la orina y el resto por heces. La vida media de
eliminacin es 5-6 das
FD
Es un agente antimuscarnico de accin prolongada con una gran afinidad hacia los receptores M1
a M3. En las vas respiratorias inhibe los receptores M3 de las clulas musculares lisas lo que
ocasiona una broncodilatacin.
RAM (3)
CAPTOPRIL
FC
. VA
Oral
. DOSIS MAX.
Adulto
Nio
. DOSIS NORMAL
Adulto
Nio
ABSORCION
Tras la administracin de una dosis oral, se absorbe alrededor del 60-75% de la dosis. Los efectos
comienzan a aparecer a los 15-30 minutos, son mximos al cabo de 60-90 minutos, y su duracin
depende de la dosis, estando comprendida entre 2-6 horas, aunque en determinados pacientes
que recibieron altas dosis lleg a alcanzar las 12 horas. La actividad antihipertensiva puede tardar
en hacerse significativa 3-4 semanas. Los alimentos pueden reducir la biodisponibilidad oral un 25-
55%, en funcin de que se administrase una dosis nica o varias dosis respectivamente de
captopril. Esta disminucin de la absorcin no parece tener importancia clnica significativa,
aunque los datos disponibles son contradictorios.
. DISTRIBUCIN
Presenta una baja unin a protenas plasmticas (25-30%). El captopril presenta una gran
distribucin, y atraviesa la barrera placentaria, aunque no parece acceder al sistema nervioso
central en cantidades significativas. Se excreta con la leche.
. METABOLISMO
. EXCRECION %
El captopril se elimina fundamentalmente en orina (95%) a las 24 horas, en forma de captopril
inalterado (40-50%) y metabolitos. La eliminacin tiene lugar fundamentalmente por secrecin
tubular activa. Su semivida de eliminacin es de unas 2-3 horas, mientras que las de sus
metabolitos rondan las 9-12 horas. Al igual que el resto de todos los IECA y como consecuencia de
la prolongada unin a la ECA, presenta una fase de eliminacin prolongada de pequeas
cantidades de captopril, con una semivida superior a 24 horas, pero que no da lugar a acumulacin
del frmaco.
FD
RAM (3)