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La piel humana acta como una barrera, evitando de forma muy efectiva la prdida de agua y
electrolitos as como el paso de sustancias exgenas al medio interior. Si bien la penetracin de
sustancias a travs de la piel puede seguir dos vas, a travs de los anejos cutneos (Folculo pilo-
sebceo, glndulas sudorparas) y a travs de la epidermis; solamente el paso a travs de la epidermis
tiene importancia ya que la superficie de los anejos supone 0.1-1% de la superficie total.
La absorcin percutnea viene limitada por la CAPA CORNEA, si sta se encuentra inflamada
o con soluciones de continuidad, aumenta la absorcin del frmaco. La difusin de una sustancia a
travs de la capa crnea es un proceso pasivo, directamente proporcional al coeficiente de particin de
la droga entre su vehculo y la crnea, a la constante de difusin a travs de la crnea, a la diferencia de
concentracin entre ambos lados de la misma e inversamente proporcional al grosor de la capa crnea.
La mxima absorcin se obtiene cuando el principio activo est disuelto en el vehculo al lmite de la
saturacin. Parece ser que la mayor parte de la difusin es TRANSCELULAR (especialmente
sustancias solubles o polares), pero tambin existe un pequeo componente intercelular si la capa
crnea no est afecta (sustancias liposolubles o no polares).
A-FACTORES BIOLOGICOS
B-FACTORES FISICOQUIMICOS
*Interacciones frmaco-piel
- Aplicacin de productos constituyentes del factor humectante natural (Lactato
amnico , urea...)
- Metabolismo del frmaco: si existen enzimas degradantes en la epidermis.
- Sustantividad o permanencia de los productos en la capa crnea. Si la unin del
frmaco a la piel es muy fuerte, necesitaremos altas dosis de frmaco para saturar todos los sitios de
unin antes de que aparezca la accin teraputica. Si el frmaco presenta una alta fijacin por las
queratinas, la epidermis puede constituir un reservorio.
*Interacciones vehculo-piel:
El propio vehculo o los aditivos pueden alterara la permeabilidad de la piel modificando la hidratacin
de la capa crnea, la temperatura o provocando efectos irreversibles en las propiedades barrera de la
piel.
*Interacciones frmaco-vehculo:
Cuando la liberacin del principio activo desde el vehculo es muy lenta, se dificulta la absorcin.
1-VEHICULO
Clasificacin:
1.1- Por el nmero de componentes:
- Monofsicos: Polvos, lquidos, geles, grasas.
- Bifsicos
- Trifsicos: Pastas Fras
1.2 Por su composicin:
- Vehculos slidos
- Vehculos lquidos
- Grasas
A- VEHICULOS SOLIDOS
Son los POLVOS, tanto inorgnicos (talco -silicato de magnesio-, bentonita - silicato de
aluminio-, Calamina -xido de hierro ms xido de zinc-, Oxido de zinc, Oxido de titanio como
orgnicos (estearato de zinc, almidn).
No atraviesan la capa crnea por lo que son malos vehculos usndose por su accin en superficie.
Ejercen un efecto refrescante y antiinflamatorio superficial, disminuyendo el prurito y la friccin en los
pliegues. Debido a su capacidad de absorcin son productos secantes, estando contraindicados en la
piel xerodrmica.
B- VEHICULOS LIQUIDOS
Son las soluciones. El vehculo ms emplead es el agua. Si se aade alcohol (20-30%) aumenta
la evaporacin (tiles para superficies pilosas).
Las tinturas consisten en soluciones alcohlicas muy fluidas con un principio activo disuelto. Se
evaporan muy rpidamente dando una alta concentracin en el lugar de la aplicacin.
Los barnices son soluciones que al aplicarse dejan una pelcula (habitualmente contienen colodin).
Las suspensiones son preparaciones turbias que llevan dispersado el principio activo.
C-GRASAS:
Compuestas por lpidos, son los vehculos por excelencia. Pueden ser lquidas, slidas o
viscosas (se lican al aplicarse en la piel)
D - VEHICULOS BIFSICOS:
Nota: En ocasiones se utiliza el trmino Crema como mezclas de grasa y agua, entonces se utiliza el
trmino crema evanescente para la mezcla O/W.
F - GELES:
Son preparaciones semislidas industriales, que se lican con el contacto con la piel. Tienen poca
capacidad de penetracin, emplendose en frmacos de accin muy superficial
- Los hidrogeles estn formados por agua y glicerol o propilenglicol. Tienden a la desecacin.
Pueden tener incompatibilidades con principios activos y se contaminan muy fcilmente.
- Los lipogeles se componen de una base oleosa y un gelificante. Es un vehculo oclusivo con
accin emoliente-lubricante til en dermatosis crnicas.
Slido
Polvo
Pasta Locin
Pasta
Fria
Solucin
Ungento compuesta
Emulsin
Grasa Crema /Pomada Lquido
1-Tipo de piel: Si la piel es seborreica se recomiendan bases con pocas grasas (polvos,
lociones para agitar, pastas duras, soluciones alcohlicas).Tambin sirven las emulsiones hidroflicas
O/w forma de cremas o de lociones. Si la piel es asteatsica se recomiendan bases grasas o emulsiones
lipofilicas W/O. Los tipos intermedios de piel necesitan bases poco grasas y cremas.
2-Estado de la lesin: Las lesiones agudas inflamatorias-Polvos, lociones, cremas. Las mas
crnicas o liquenificadas-pastas blandas, pomadas, ungentos
2-ADITIVOS
Son productos conservantes y estabilizantes en las frmulas habitualmente ejercen ms de una
funcin.
1-EMULSIFICANTES (o surfactantes): Se usan para promover la estabilidad en las
emulsiones.
2-EMOLIENTES: Aumentan la hidratacin de la capa crnea (debido a que todos son
oclusivos en mayor o menor medida). La vaselina es el mejor emoliente, y se aade a otros
vehculos menos grasientos y ms aceptables cosmticamente.
3- ENGROSANTES: Aumentan la viscosidad de los productos o producen la
suspensin de ciertos ingredientes de la formulacin, como la cera de abeja o los carbomeros
que son polmeros sintticos de alto peso molecular. Cuando son dispersados en agua forman
productos con aspecto nuboso. Cuando se neutralizan con lcalis o aminas forman geles.
4- ESTABILIZADORES:
A-PRESERVANTES: Impiden el crecimiento bacteriano. Se utilizan
parabenos, alcohol benclico, el amonio cuaternario, cido srbico. El propilenglicol y la glicerina tienen
actividad antimicrobiana a altas concentraciones (>20%).
B-ANTIOXIDANTES Impiden el enrranciamiento de las grasas.
C-QUELANTES: El cido ctrico y el EDTA forman complejos con los metales
pesados. Se consideran sinergistas de los antioxidantes.
Son los frmacos tpicos ms usados en los ltimos 30 aos debido a su gran eficacia
antiinflamatoria, mltiples indicaciones, baja incidencia y severidad de efectos secundarios y alta
aceptabilidad por los pacientes.
Su mecanismo de accin se realiza en un receptor citoslico que combinado con el esteroide es
capaz de estimular a nivel del DNA la Lipocortina, capaz de inhibir la Fosfolipasa A e interrumpiendo
la cascada inflamatoria del cido Araquidnico. Tienen efecto antiinflamatorio y antiproliferativo,
inhiben la migracin de macrfagos, disminuyen la produccin de algunas linfoquinas y tienen efecto
vasoconstrictor.
La potencia depende de la estructura qumica y del vehculo empleado. La inclusin de grupos
fluorados les aumenta la potencia; la esterificacin en el grupo 17- OH impide la degradacin en la
epidermis quedndose depositados en la crnea. Su potencia se mide por el test de vasoconstriccin de
Weells (en la oreja del conejo) o por la disminucin de la capacidad irritante de sustancias
estandarizadas. El corticoide ms potente del mercado es el Propionato de Clobetasol (1000 veces ms
potente que la hidrocortisona).
El grado de eficacia (y efectos secundarios) vara dependiendo de la localizacin de las lesiones
la penetracin de mayor a menor es: mucosas-escroto-prpados-cara-espalda y pecho-miembros sup-
M.inf.-dorso pies- manos-palmas- plantas-uas.
Efectos secundarios:
-LOCALES .Mayores a mayor potencia del corticoide, y con los fluorados: estras,
atrofia de predominio en reas de alta penetrabilidad, acn monomorfo, dermatitis perioral en el
tratamiento de la roscea, prpura en zonas extensoras de las EE, enmascaramiento" de
dermatosis infecciosas (sarna, hongos...), inmunosupresin cutnea, dermatitis alrgica de
contacto, hipopigmentacin, enlentecimiento en la curacin de las heridas, hirsutismo facial,
foliculitis, miliaria granuloma gluteal infantil y taquifilaxia ( Empleados repetidamente ms de
dos semanas disminuye su efecto)
-SISTEMICOS. Estn relacionados con la potencia de la molcula, el uso de oclusin,
el lugar de aplicacin,el % de la superficie corporal tratada, el estado de la capa crnea.
Cualquier corticoide es, en teora, capaz de suprimir el eje adrenal. Posible retraso del
crecimiento infantil, Cushing
2.- ANTIACNEICOS.
4) ANTIBITICOS:
5) -PARASITICIDAS
6)-QUIMIOTERPICOS:
7)FOTOPROTECTORES :
Actan por absorcin o por dispersin de la luz. Habitualmente se utilizan bases de
poliacrilamida con una alta sustantividad.
8) -OTROS: