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Los nitratos poseen una funcin til en la angina de pecho. Pese a ser vasodilatadores coronarios
potentes, su principal efecto beneficioso se debe al descenso del retorno venoso, que reduce el
trabajo ventricular izquierdo. Los efectos adversos del tipo de rubefaccin, cefalea e hipotensin
postural pueden limitar el tratamiento, sobre todo cuando la angina es grave o el paciente
muestra una sensibilidad inusual a los efectos de los nitratos
Los antagonistas de los canales de calcio (no tan correctamente llamados antagonistas del calcio)
dificultan el desplazamiento interno de los iones de calcio a travs de los canales lentos de las
membranas de las clulas activas. Actan sobre las clulas miocrdicas, las clulas del sistema
especializado de conduccin cardaca y las clulas del msculo liso vascular. As pues, pueden
reducir la contractilidad miocrdica, deprimir la formacin y propagacin de los impulsos
elctricos dentro del corazn y disminuir el tono de los vasos coronarios o generales.
Produce una prolongacin del periodo refractario del ndulo AV especialmente por
aumento del tono vagal
Inhibidor potente y selectivo de la subunidad alfa de ATPasa. Posibilita el transporte sodio-
potasio (ATPasa Na+/K+) a travs de las membranas celulares. Esta unin es de
caractersticas reversibles.
Efectos cardiacos indirectos: Baja la frecuencia cardiaca, baja la conduccin de ndulo AV,
baja la conduccin sinoauricular
Dosificacin debe ser lo ms baja posible y regulada para ver el buen funcionamiento
cardiaco
Control hemodinmico, control peridico de electrolitos plasmticos, en pacientes
ancianos control de funcin renal
LA DIGOXINA HACE QUE EL CORAZN LATA MAS LENTO Y MAS FUERTE. PERO SOLO ES
TIL EN ALGUNOS PACIENTES CON IC, LA FALTA DE APETITO ES UN SNTOMA DE
INTOXICACIN POR DIGOXINA
Los efectos Antiarritmico de la lidocana son el resultado de su capacidad para inhibir la entrada de
sodio a travs de los canales rpidos de la membrana celular del miocardio, lo que aumenta el
periodo de recuperacin despus de la repolarizacin
Prolongan la repolarizacin.
Anti-Adrenrgico
La Amiodarona es la droga menos proarritmica, sin embargo, tiene alto riesgo de efectos
secundarios (alteracin de la funcin tiroidea, fotosensibilidad, fibrosis pulmonar)
TODAS LAS ARRITMIAS VENTRICULARES SE TRATAN CON AMIODARONA
Farmacologa de la Hemostasia
Inhibidores de la coagulacin: Heparina sdica, heparina de bajo peso molecular (HBPM):
Fragmin Clexane
Fibratos: Gemfibrozilo
Aumentan lipoprotena lipasa (oxida cidos grasos) lo que hace que disminuyan los TG
Aumentan transporte reversa de colesterol
Aumentan catabolismo de las lipoprotenas ricas en TG
Aumentan tamao LDL, Aumentan sntesis HDL, Disminuyen los TG
Reacciones adversas: Alopecia, aumento de peso, visin borrosa, leucopenia, anemia, IR,
Rabdomiolisis, Hepatitis
Se unen al sistema enzimtico ATP-asa de la bomba de sodio potasio de las clulas parietales y
suprimen las secreciones de iones H en la luz del estmago. Para que la secrecin acida se
normalice luego del efecto del omeprazol, la clula parietal debe sintetizar nuevamente la bomba
de protones
Antiemticos/Procineticos
Antagonistas dopaminergicos: Metoclopramida/ Domperidona
Metoclopramida
o Es un antiemtico y agente procinetico. Se utiliza comnmente para tratar la
nusea y el vmito, para facilitar el vaciamiento gstrico en paciente con
gastroparesis y como un tto para la estasis gstrica a menudo asociado con la
migraa
o Dilucin 10 ml en SF, pasar de 2 a 3 minutos
o Quimioterapia antiemtica, emesis y nauseas postoperatorias
o Aumentan el peristaltismo
Domperidona
o Ads. y adolescentes: alivio de sntomas de nuseas y vmitos.
o Es recomendable tomar las formas orales antes de las comidas.
o Combinacin de accin perifrica (gastrocintica) y antagonismo de receptores de
dopamina en zona de emisin de quimiorreceptores, en rea postrema.
RA: Boca seca; prdida de libido, ansiedad; somnolencia, cefalea; diarrea; rash, prurito;
galactorrea, dolor de mama, mastalgia; astenia. Prolongacin del intervalo QT, muerte
sbita cardaca
Antagonista 5-HT3: Ondasentrn
Se usa para prevenir nuseas y los vmitos causados por la quimioterapia, radioterapia,
cirugas.
Funciona al bloquear la accin de la serotonina, una sustancia natural que puede causar
nuseas y vmitos
Ampolla lista, se administra en bolo lento 5 minutos
RA: Cefalea, estreimiento, sensacin de calor o rubor, sofocos, reaccin local en el lugar
de inyeccin
Frmacos antidiarreicos
Inhibidores de la motilidad: Loperamida
Frmacos Antihistamnicos
Antihistamnico H1: Clorfenamina-Loraradina-Desloratadina
Clorfenamina
o Efectos antihistamnicos clsicos, accin central y perifrica
o Efecto anticolinrgico (inhiben acetilcolina) activa el sistema nervioso simptico
o Capacidad de depresin del SNC (sedacin y somnolencia), atraviesa BHE
o Vida media corta (varias dosis diarias)
o No administrar con OH u otros depresores del SNC
Loratadina y Desloratadina
o No tienen efecto sobre el SNC o en menor grado
o Trabajan en los receptores H1 perifricos
o Tienen una larga vida media = tiempo de accin prolongado (una dosis diaria =
mejor adhesin al tto)
o No tienen efecto antagonista en receptores muscarinicos de acetilcolina,
adrenalina y serotonina
Loratadina
No se distribuye en SNC, prcticamente no atraviesa BHE
Comienzo de 1 a 3 horas
Desloratadina
Metabolito activo de la loratadina
Mayor hidrosolubilidad que loratadina
Efectos secundarios: Nauseas (muy seguro)
Comienzo de accin: 30 minutos (Como es ms soluble, va a tener
un inicio ms rpido)
Frmacos Corticoides
Glucocorticoide: Prednisona Dexametasona Prednisolona
Noradrenalina
Salbutamol: Agonista B2
Agonistas beta 2 (los agonistas no selectivos beta 2 por su efecto beta 1 pueden producir
arrtmias).
Es un agonista adrenrgico 2 selectivo relaja el msculo liso bronquial y disminuye la
resistencia de vas areas y a dosis teraputicas tiene poca o nula accin sobre los
receptores 1 del corazn
Metadona
o Semejante la morfina de menos efecto pero de mayor duracin, se utiliza en
rehabilitacin de drogodependientes programa de mantenimiento por agonistas.
o Agonista opiceo puro de origen sinttico con potencia ligeramente superior a la
morfina, mayor duracin de accin y menor efecto euforizante. Presenta afinidad
y marcada actividad en los receptores . (Depresin respiratoria)
o ANTAGONISTA: NALOXONA
Fentanilo
o Agonista opiceo, produce analgesia y sedacin por interaccin con el receptor
opioide , principalmente en SNC (depresin respiratoria)
o En anestesia y tto dolor tipo crnico
o Efecto analgsico comienza a las 12-24 horas
o Va transdrmica (parches)
o ANTAGONISTA: NALOXONA
Tramadol:
Analgsico de accin central, agonista puro no selectivo de los receptores opioides , delta
y kappa, con mayor afinidad por los .
Eficaz como analgsico
RAM: Mareos, cefaleas, confusin, somnolencia, nuseas, vmitos, estreimiento,
sequedad bucal, sudoracin, fatiga.
ANTAGONISTA: NALOXONA
Petidina
Antagonista opiceo puro afinidad por los tres receptores, preferentemente a los MU.
Se utiliza en el tto de la Depresin respiratoria provocada por sobredosis de opiceo
Se utiliza por va parenteral.
AINES
Salicilatos: AAS
Paraminofenoles: Paracetamol
Ibuprofeno
o Inhibicin de la sntesis de prostaglandinas a nivel perifrico.
o Inhibe COX1/COX2
o Analgsico (dolor leve a moderado), dismenorrea, antiinflamatorio, antipirtico
Ketoprofeno
o Inhibe la ciclooxigenasa (COX1/COX2), que cataliza la formacin de precursores de
prostaglandina a partir del c. Araquidnico
o Analgsico, antiinflamatorio, antipirtico
Naproxeno
o Inhibe la prostaglandina sintetasa (Inhibe COX1/COX2)
o Analgsico, antinflamatorio, antipirtico
Ketorolaco
o Inhibe la actividad de la ciclooxigenasa, y por tanto la sntesis de prostaglandinas.
A dosis analgsicas, efecto antiinflamatorio menor que el de otros AINE.
o Inhibe COX1/COX2
o Analgsico. (Postciruga abdominal mayor, ortopedia, ginecolgica, odontolgica,
dolor oncolgico, traumatismos agudos).
Diclofenaco
o Inhibe la biosntesis de prostaglandinas.
o Analgsico (dolor postoperatorio, clico renal)
o Antiinflamatorio (AR, inflamacin postoperatoria ocular pre y psot operatoria de
cataratas.
o Inhibe COX1/COX2
Oxicams: Piroxicam
Insulinas/ Antidiabticos
Bisguadinas: Metformina
Sufanilureas: Gibenclamida
Tipos de insulina
Basales
o Lenta/intermedia En Chile todas tienen una
o Ultralentas/prolongado concentracin de 100 U/ml que
Bolos (prandiales y/o correctores) tambin son conocidas como insulinas
o Rpidas/regular U-100
o Ultra rpidas
ESTABILIDAD
RPIDA O REGULAR
Su color caracterstico es amarillo (en la tapa o como una franja en la
ampolla) , ES DE BAJO COSTO, ASPECTO TRANSPARENTE
Recristalizacin de la insulina, sin adicin de sustancias retardantes
Insulina de accin rpida ms utilizada a nivel mundial
Se puede colocar va subcutnea o endovenosa (acta casi
inmediatamente y una vida media de pocos minutos). Por va SC su inicio
de accin es de 30-60 minutos, Mxima accin 2-4 horas y su duracin
de accin es de entre 5 a 8 horas
Aprobada en embarazo (No tiene efectos adversos conocidos)
COLOCAR 30 A 45 MINUTOS ANTES DE LAS COMIDAS
SU DESVENTAJA ES QUE HAY RIESGO DE HIPOGLICEMIA POST PRANDIAL
(COMIDAS)
LENTA O INTERMEDIA
Su color caracterstico es verde ( en la tapa o como una franja en la
ampolla)
Modificacin de la insulina humana con adicin de protamina
ASPECTO LECHOSO
MEZCLAR PREVIO A SU USO, DISMINUYE VARIABILIDAD DE ACCIN.
INVERTIR EL ENVASE 15 A 20 VECES ANTES DE UTILIZAR
NO AGITAR
SOLO VA SUBCUTNEA
Puede mezclarse con rpidas y ultrarrpidas
Aprobado su uso para el embarazo
Su inicio de accin es de 1 a 2 horas aprox, su mxima accin es de 6 a 12 horas y su
duracin de accin vara entre 18 a 22 horas
Desventajas
o Variacin de hasta un 30 lo que produce una respuesta clnica a veces
impredecible
o Produces ms picks y pueden ocasionar hipoglicemias, especialmente cuando se
administra dosis altas (CONTROLAR HORARIOS DE ALIMENTACIN)
ULTRARRPIDA
Su aspecto es transparente, es de alto costo y puede mezclarse con NPH
(intermedia)
Se coloca habitualmente por SC o EV (En caso de emergencias)
Alcanzan insulinemia postprandial ms parecida a la fisiolgica
Se asocian a menos hipoglicemias tardas (una ventaja)
SE ADMINISTRAN INMEDIATAMENTE ANTES DE LAS COMIDAS O JUSTO
DESPUS DE ELLAS
APROPIADA EN PACIENTES CON HORARIOS DE COMIDA Y ACTIVIDAD POCO
PREDECIBLES
Tiene un inicio de accin de 5 a 15 minutos, su mxima accin s de 30 90
minutos y su duracin de accin es de 3 a 5 horas
Algunos ejemplos son: Lispro, Asprtica, Glulisina
ULTRALENTA O PROLONGADA
Su aspecto es de color transparente, es de un mayor costo y NO PUEDE
SER MEZCLADA CON OTRAS INSULINA
Solo se puede colocar por va subcutnea
Contiene ZINC para facilitar la cristalizacin en el tejido subcutneo
Menor variabilidad y perfil ms plano de accin Alimentacin menos
rgida
MENOR FRECUENCIA DE HIPOGLICEMIAS NOCTURNAS
Algunos ejemplos son la Glarigina, determir
Anestsico Local: Lidocana
Bloquean la conduccin nerviosa impidiendo la actividad elctrica de la membrana que
recubre las fibras nerviosas. Interrumpen el flujo a nivel de la corriente de sodio, el
potencial no se produce y la conduccin nerviosa de detiene.
Su accin se limita al sitio de aplicacin y es reversible
Recuperacin completa de la funcin del nervio sin pruebas de lesin de las fibras o
clulas nerviosas
Carece de efectos centrales como la sedacin y depresin respiratoria
Tambin es Antiarritmico
Ms utilizado por su potencia, su rpido inicio de accin, su penetracin tisular y efectiva
durante la infiltracin, bloqueos nerviosos perifricos, y bloqueos epidural y espinal
RAM:
o Tpica: Rash cutneo, urticaria, angioedema
o Parenteral: Rash cutneo, urticaria, angiodema
o Anestsico dental: Adormecimiento prolongado de labios y boca
Asociaciones
o Con Adrenalina: Disminuyen la velocidad de absorcin del anestsico local
o Con bicarbonato 1 molar: Velocidad de difusin ms rpida y se obtiene un rpido
comienzo de la anestesia
ATB Bactericida.
Matan a las bacterias desorganizando su pared celular (la debilita y permite la entrada de
agua).
Las penicilinas difieren entre s segn su espectro de accin.
Cloxacilina
o Bactericida
o Septicemia, sinusitis, otitis, forunculosis, celulitis, mastitis, artritis sptica,
osteomielitis, empiema pleural, absceso pulmonar, sepsis, endocarditis,
meningitis.
o RAM: Alt. GI, Prurito, flebitis, rash cutneo, urticaria, nefritis intersticial,
convulsiones, toxicidad en SNC, candidiasis oral.
o Se diluye en SF
II. Penicilinas de amplio espectro: Amoxicilina y Ampicilina
Ampicilina
o Primera penicilina semisinttica de amplio espectro
o Bactericida tanto para bacterias Gram (+) como para bacterias Gram (-).
o Meningococo y la listeria
o Algunas cepas de neumococo, haemophilus y streptococcus viridans
presentan resistencia variable a la ampicilina.
o RAM: Alt. GI, reacciones de hipersensibilidad (desde rash a reacciones
anafilcticas).
o Se diluye en SF, Administracin lenta
Amoxicilina
o ATB semisinttico.
o Amplio espectro
o Tratamiento de infecciones sistmicas o localizadas causadas por
microorganismos gram-positivos y gram-negativos y algunos anaerobios
sensibles, en el aparato respiratorio, tracto gastrointestinal o genitourinario,
de piel y tejidos blandos
o RAM: Alt. GI, hipersensibilidad.
Gran espectro antibacteriano que incluye bacterias Gram (-), tanto aerobias como
anaerobias. Es especialmente potente contra Pseudomonas aeruginosa,
Acinetobacter y especies de Enterococcus.
Debe ser administrado por va intravenosa o intramuscular porque no es absorbida
eficazmente en el tracto gastrointestinal.
Altamente resistente a la hidrlisis por betalactamasas.
Uso restringido con el fin de evitar la aparicin de resistencia bacteriana.
RAM: Alt. GI, hipersensibilidad, convulsiones.
Se disuelve en SF o en solvente incluido en el evanse, Ev (lento)
B-Lactamicos CEFALOSPORINAS
Primera generacin: Cefalozina
Glucopeptidos: Vancomicina
Glicopptido, Bactericida. Inhibe la biosntesis de la pared celular bacteriana, interfiere en
la sntesis de ARN y daa la membrana celular bacteriana.
Efectivo frente a bacterias; S. Aureus, S. Pyogenes, S.Pneumoniae, C. difficile, Profilaxis
quirrgica o implantacin protsica, en procedimiento dental o quirrgico, en general
bacterias gram (+).
Su administracin debe ser por va endovenosa, por no ser absorbido bien por va oral.
RAM: Nefro y ototoxicidad, neutropenia reversible, reaccin anafilactoide y sndrome del
cuello rojo tras infus. rpida, flebitis local, fiebre medicamentosa, nuseas, escalofros,
eosinofilia, exantemas, dermatitis exfoliativa, S. de Steven-Johnson.
Lincosamidas: Clindamicina
Actan sobre la subunidad 50S del ribosoma
Se absorbe rpidamente en el tracto GI y no se inactiva en el jugo gstrico
Los alimentos no afectan su absorcin
Metabolismo heptico y algunos metabolitos pueden tener actividad antibacteriana
Atraviesa la placenta
Eliminacin por va renal, biliar e intestinal
Se excreta en la leche materna
Actan sobre la subunidad 30S del ribosoma bloqueando la formacin del complejo de
iniciacin Produce lectura errnea del mensaje: protena defectuosa Muerte de la
bacteria: Bactericidas
Para infecciones sistmicas graves por organismos a gram (-) aerobios (pseudomonas, E.
Coli, Klebsiella).
En infecciones bacterianas sistmicas: parenteral por mala absorcin por tubo digestivo
Menor actividad sobre gram (+).
Nula accin sobre anaerobios
Mala absorcin por va oral porque la absorcin intestinal es mnima.
RAM: Ototoxicidad (irreversible), Nefrotoxicdad (Reversible), Hipersensibilidad, trastornos
GI
Estreptomicina
o Usado en tuberculosis
o SF hasta 3 ML
o SOLO IM
Gentamicina
o Acumulacion en las clulas de la corteza renal (Cuidado con pcte IR)
o No se metaboliza
o Buena absorcin IM
Amikacina
o Absorbida rpidamente luego de la administracin IM y alrededor de 91% se
excreta por va urinaria, siempre que la funcin renal sea normal.
Administracin mnimo en 30 a 60 minutos, vigila funcin renal (diuresis) y ototoxicidad,
Observar presencia de alteraciones GI, No mezclar con betalactamicos (inactivacin), Se
deben preparar y administrar de inmediato
Macrolidos: Eritromicina Azitromicina Claritromicina
Antivirales: Aciclovir
Bloquea la sntesis de ADN viral y replicacin viral. Produccin nula o parcial de la enzima
timidina quinasa.
El aciclovir es un frmaco antiviral que se usa en el tratamiento de las infecciones
producidas por el virus herpes humano (VHH), entre las que se incluyen el herpes genital,
el herpes bucal, el herpes zster, la varicela y la mononucleosis infecciosa.
Este frmaco impide la replicacin viral disminuyendo la extensin y duracin de la
enfermedad.
Baja solubilidad, la absorcin por va oral es muy lenta, variable e incompleta (gran parte
es expulsada sin variacin por las heces). La absorcin cutnea es mnima. No hay efecto
significativo de los alimentos sobre la absorcin del aciclovir.
Efectos 2: diarrea, dolor abdominal, elevacin de enzimas hepticas, bilirrubina, urea y
creatinina en sangre.
Vigilar Fx Renal con dosis elevada, mantener buena hidratacin, infusin muy lenta,
mnimo 1 hora
Antimicticos
Anti-fungicos perturbadores de la membrana celular: Anfoterecina B, Nistatina (POLIENOS)
Griseofulvina
Droga que degrada el uso mittico
Bloquea la tubulina, inhibiendo la divisin del hongo.
A nivel de piel y uas se une a la queratina formando un complejo queratina-griseofulvina
sumamente estable. Cuando el dermatofito infecta las estructuras queratinizadas, la
griseofulvina se desprende y aprovecha el complejo energtico del hongo para adherirse a
los microtbulos, impidiendo su divisin.
Oral se absorbe principalmente desde el duodeno. La griseofulvina se concentra en la piel,
el cabello, las uas, la grasa y los msculos esquelticos. No penetra en la piel
suficientemente bien como para ser administrado por va tpica. Se excreta por la orina,
las heces y el sudor.
Efectos 2: Erupcin cutnea, urticaria, cefaleas, molestias gastrointestinales
Disminuye el efecto de los anticonceptivos orales, se debe utilizar un mtodo
anticonceptivo adicional durante el tratamiento y 1 mes despus de finalizado este
Frmacos Endocrinos
Sustitutos tiroideos: Levotiroxina
Antidepresivos tricclicos
Amitriptilina
o Inhibe el mecanismo responsable de la recaptacin de la noradrenalina y la
serotonina en las neuronas adrenrgicas y serotoninrgicas, aumentando su
concentracin sinptica
o Sequedad de boca; sedacin; visin borrosa (alteracin de la acomodacin,
aumento de la presin intraocular); estreimiento; retencin urinaria;
somnolencia; hipotensin ortosttica y taquicardia; temblores musculares;
nerviosismo o inquietud, sndrome parkinsoniano (dificultad al hablar o tragar,
prdida del equilibrio, cara de mscara, etc.); arritmia cardaca, depresin
miocrdica, cambios en el ECG (prolongacin de los intervalos QT y QRS);
disfuncin sexual; comportamiento y pensamientos suicidas; fracturas seas.
Son los de primera eleccin: Mayor rapidez de accin, mayor eficacioa teraputica,
menores efectos adversos, no letales en sobredosis
Fluoxetina
o Excelente antidepresivo, pocas RAM (anorexia, insomnio, dismimucin lbido,
aumento de la angustia en un principio del tto. (Asociar hipntico).
Sertralina
o Tambin leve accin Na y Dopaminrgica
Escitalopram
Indicaciones depresin, depresin bipolar, TOC, TEPT, trastorno de ansiedad social,
trastorno de angustia, TAG, trastorno de conducta alimentaria