FARMACOCINETICA DE CIMETIDINA

ABSORCION

Cuando se administra oralmente o intramuscularmente como la sal de trometamina, el

ketorolac se absorbe rpidamente y bien. La concentracin plasmtica mxima (Cmax)
se alcanza entre 20 a 60 min , que es una propiedad til para un frmaco analgsico en el
que es ms deseable un inicio corto de accin. En 2 estudios, se administraron tanto dosis
orales como intravenosas de ketorolaco trometamina a voluntarios sanos. En estos
estudios la biodisponibilidad absoluta fue de 80,5 9,6% despus de 1,7 mgf kg de dosis
de una solucin oral a 4 voluntarios (Mroszczak et al., 1987) y 100 19,8% despus de
la administracin de comprimidos de 10 mg a 15 voluntarios ; Todos los voluntarios
ayunaron la noche antes del estudio.

EFECTO DE PRIMER PASO

BIODISPONIBILIDAD

UNION A PROTEINAS

DISTRIBUCION EN LOS TEJIDOS

ACLARAMIENTO RENAL

ACLARAMIENTO HEPATICO

PERFIL FARMACOCINETICO

Cimetidina
Aclaramiento plasmtico total L/h/Kg 0.700
Volumen de distribucin L/Kg 1.5
Vida media o semivida horas 2
Aclaramiento renal L/h/Kg 0.525
 Aclaramiento metablico L/h/Kg 0.175
Unin a protenas % 20
Biodisponibilidad % 60
Efecto de primer paso % 25
Tiempo de absorcin mxima (tmax) horas 45 min y 3 h
Concentracin mxima tras 20 mg (Cmax) ng/mL 800

FARMACOCINETICA Y FORMAS DE ADMINISTRACION

FARMACOCINETICA Y CALIDAD DE VIDA

FARMACOCINETICA Y EDAD

FARMACOCINETICA E INSUFICIENCIA RENAL

Aclaramiento de creatinina Dosis

5 15 ml/min 200 mg 2 veces/da
15 30 ml/min 200 mg 3 veces/da
30 75 ml/min 200 mg 4 veces/da

FARMACOCINETICA E INSUFICIENCIA HEPATICA

FARMACOCINETICA E INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Modificaciones de la cintica de la cimetidina

Modificaciones debidas a la cimetidina

La cimetidina es un potente inhibidor enzimtico. En ese sentido, disminuye el

aclaramiento metablico de muchos frmacos y aumenta el efecto de:

- Anticoagulantes (riesgo de accidentes hemorrgicos) (Detallar).

- Clordiazepxido y diazepam (riesgo de mayor somnolencia) (Detallar).
- Labetalol, metoprolol y propranolol (mayor bradicardia) (Detallar).
- Lidocana (aparicin de efectos txicos) (Detallar).
- Nifedipino (reduccin de metabolismo e incremento de biodisponibilidad)
(Detallar).
- Fenitoina (eventos de sobredosificacin) (Detallar).
 - Teofilina (aparicin de efectos txicos) (Detallar).

En el caso de estos frmacos, se aconseja no asociarlos con cimetidina. Si su asociacin

es imprescindible, se requiere una adaptacin posolgica bajo estricto control clnico.