Beruflich Dokumente
Kultur Dokumente
Adrenalina
(R)-4-(1-hidroxi-2-(metilamino)etil)benceno-1,2-diol
Identificadores
PubChem 838
DrugBank APRD00450
ChemSpider 5611
UNII YKH834O4BH
KEGG D00095
ChEBI 28918
Datos qumicos
Frmula C9H13NO3
SMILES[mostrar]
InChI[mostrar]
Farmacocintica
Excrecin Orina
Datos clnicos
Aplicaciones mdicas[editar]
Ampolla de epinefrina, 1 mg
Efectos adversos[editar]
Posibles reacciones adversas a la epinefrina son palpitaciones, taquicardias, arritmias
cardacas, ansiedad, cefaleas, temblores, hipertensin, y edema pulmonar agudo.15
Su uso est contraindicado en pacientes en tratamiento con -bloqueadores no-selectivos,
debido a que la interaccin podra resultar en una hipertensin severa e incluso en
una hemorragia cerebral.16 Aunque comnmente se cree que la administracin de epinefrina
puede causar un fallo cardiaco por estrechar las arterias coronarias, este no es el caso. Las
arterias coronarias tienen solamente receptores 2, que provocan una vasodilatacin en
presencia de epinefrina.17 Sin embargo, no est probado definitivamente que la administracin
de dosis altas de epinefrina mejore la supervivencia o la incidencia de secuelas neurolgicas
en vctimas adultas de un paro cardaco.18
2,6-dimetil-4-(2-nitrofenil)-1,4-dihidropiridina-3,5-dicarboxilato de
dimetilo
Identificadores
PubChem 4485
DrugBank APRD00590
Datos qumicos
Frmula C17H18N2O6
Datos fsicos
Farmacocintica
Biodisponibilidad 45-56%
Datos clnicos
Aviso mdico
Farmacologa[editar]
La nifedipina disminuye la tensin arterial, aunque puede causar muy
frecuentemente vrtigo y desmayos en las primeras dosis. La taquicardia puede tambin
aparecer como una reaccin secundaria. Para evitar estos malestares, se han diseado
preparaciones especiales como las de liberacin sostenida o de liberacin osmtica
gastrointestinal continua, usados para pacientes con hipertensin. 1 y angina.2 El metabolismo
de la nifedipina, llamada tambin nifedipino en Mxico, depende de un citocromo P450. Este
el ms abundante en el organismo. Tanto en el hgado como en el tracto gastrointestinal y se
conoce como CYP3A4. La nifedipina se utiliz en su caracterizacin, de modo que este
citocromo se conoci por un tiempo como P450nf. Otro aspecto interesante es la interaccin
con el jugo de toronja o pomelo. Este jugo hace que los niveles de nifedipina se eleven a casi
el doble, pero esta interaccin fue descubierta con el anlogo felodipina. El metabolismo de
frmacos como este varia de una poblacin a otra. Por lo que numerosos estudios realizados
con nifedipina en japoneses, chinos, indios, holandeses, alemanes, ingleses y mexicanos llev
a extender las expericias observadas con el CYP2D6 al CYP3A4, que result ser un citocromo
muy particular. De hecho el CYP3A4 metaboliza ms de la mitad de los frmacos. Actualmente
en lugar de nifedipina se prefiere utilizar al midazolam como frmaco sonda, es decir como
modelo para el estudio del CYP3A4
Digoxina
Digoxina
4-[(3S,5R,8R,9S,10S,12R,13S,14S)-3-
[(2S,4S,5R,6R)-5-[(2S,4S,5R,6R)-5-
[(2S,4S,5R,6R)-4,5-dihydroxy-6-methyl-
oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-methyl-oxan-
2-yl]oxy-4-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]
oxy-12,14-dihydroxy-10,13-dimethyl-1,
2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tetra
decahydrocyclopenta[a]phenanthren-
17-yl]-5H-furan-2-one
Identificadores
PubChem 30322
DrugBank APRD00098
Datos qumicos
Frmula C41H64O14
Datos fsicos
Farmacocintica
3.5 a 5 das
(pacientes con funcin renal alterada)
Excrecin Renal
Datos clnicos
Funcin[editar]
La principal funcin de la digoxina es a nivel del corazn. En el nodo sinusal baja la frecuencia
cardaca y la aumenta en el ndulo auriculoventricular, de modo que es indicado en la
fibrilacin auricular tal como la que ocurre en la estenosis mitral y en el flutter auricular. La
mejor utilidad de la digoxina es en la fibrilacin auricular, por razn de que mejora la
contraccin ventricular en esos casos. Es til tambin en la insuficiencia cardaca
congestiva (ICC) porque aumenta la diuresis. En algunos estudios se ha demostrado que la
tasa de mortalidad en pacientes con insuficiencia cardaca se redujo con concentraciones
sanguneas de digoxina de 1 ng/mL o menos, pero aument en aquellos con concentraciones
mayores de 1.5 ng/mL.2
La digoxina produce trastornos del ritmo cardaco graves si hay intoxicacin, y sta puede ser
fcil, ya que tiene un estrecho margen teraputico. Se recomienda controlar los niveles
de K+ en sangre, dando suplementos y usando diurticos ahorradores de K+, ya que en
la hipopotasemia aumenta su sensibilidad.
Indicaciones[editar]
La indicacin ms frecuente del uso de digoxina es en la fibrilacin auricular y el flutter
auricular con una repuesta ventricular rpida, lo que conlleva a un tiempo de
llenado diastlico insuficiente. Al hacer ms lenta la conduccin del nodo AV y aumentar el
perodo refractario entre una contraccin y la siguiente, la digoxina puede reducir la velocidad
de llenado ventricular. La arritmia en s no se corrige, pero la funcin de bomba del corazn
mejora al mejorar el llenado ventricular.
El uso de digoxina en cardiopatas con alteracin del ritmo sinusal fue, en un tiempo, el gold
standard, pero ha pasado a un plano controversial. En teora, el incremento de la fuerza de
contraccin debe conllevar a un mejoramiento del bombeo sanguneo del corazn, pero su
efecto en el pronstico del paciente se ha disputado, adems de que existen otros
medicamentos efectivos para estas patologas. La digoxina ha dejado de ser primera opcin
en la terapia de la insuficiencia cardaca, aunque se sigue usando en pacientes que
permanecen sintomticos a pesar del uso adecuado de diurticos e inhibidores de la ECA. La
menor preferencia mdica por la digoxina radica en su incapacidad de reducir
la morbilidad y mortalidad en la insuficiencia cardaca, aunque se haya demostrado un
mejoramiento en la calidad de vida de estos pacientes. En pacientes con disfuncin ventricular
sin edema, se debe usar un IECA antes del digitlico.2
Mecanismo de accin[editar]
La digoxina se une al sitio de unin extracelular de la subunidad de la bomba sodio-
potasio en la membrana celular de los miocitos o fibras musculares cardacas. Inhibe a la
bomba sodio potasio lo que genera una disminucin del gradiente electroquimico del sodio, lo
cual bloquea la accin de la protena antiportadora Na*, Ca++ e induce un incremento en la
concentracin celular de calcio al bloquear uno de los mecanismos por los cuales se saca el
calcio del miocito lo que provoca una mayor actividad de las fibras contrctiles
de actina y miosina. Se produce, por tanto, una extensin de las fases 4 y 0 del potencial de
accin cardaco, lo que conduce a una disminucin de la frecuencia cardaca. El aumento del
calcio intracelular se almacena en el retculo sarcoplasmtico y se libera con cada potencial de
accin, un efecto que no cambia con la digoxina, por lo que se produce al mismo tiempo un
aumento en la contractilidad del corazn.3 Por otro lado, las protenas contrctiles del
sistema troponina-tropomiosina son activadas por la digoxina, aunque se desconoce cual es el
mecanismo.
La digoxina tiene efectos inotrpicos positivos incluso en presencia de beta bloqueantes, lo
que provoca un aumento de la fuerza de la contraccin ventricular tanto en el corazn sano
como en el corazn insuficiente. Como consecuencia del aumento de la fuerza de contraccin,
la digoxina incrementa el gasto cardaco en el corazn insuficiente, permitiendo un mejor
vaciado sistlico con un menor volumen ventricular. La presin arterial al final de la distole
disminuye, con lo que tambin se reducen las presiones pulmonares y venosas. Sin embargo,
en los sujetos sanos, entran en juego mecanismos compensatorios y el gasto cardaco
permanece inalterado.4
La digoxina tiene tambin efectos vasoconstrictores directos al actuar sobre
la vasoconstriccin mediada por el sistema nervioso autnomo, aumentando las resistencias
perifricas. A pesar de ello, al ser ms intenso el efecto sobre la contractilidad cardaca, el
resultado neto es una disminucin global de las resistencias perifricas. En los pacientes
con insuficiencia cardiaca, el aumento del gasto cardaco reduce el tono simptico, lo que
disminuye la frecuencia cardaca y produce diuresis en los pacientes con edema.4
Adems de sus efectos inotrpicos positivos, la digoxina tambin posee efectos directos sobre
las propiedades elctricas del corazn. La digoxina aumenta la pendiente de la fase 4 de
despolarizacin, acorta la duracin del potencial de accin y reduce el potencial diastlico
mximo. La velocidad de la conduccin auriculoventricular disminuye, mientras que el perodo
refractario efectivo aumenta. En consecuencia, en pacientes con aleteo o fibrilacin auricular,
la digoxina reduce el nmero de despolarizaciones auriculares que llegan al ventrculo,
reduciendo el ritmo de este. Sin embargo, cualquier estimulacin simptica anula estos
efectos, por lo que en la actualidad se prefieren el verapamilo o el diltiazempara controlar el
ritmo ventricular en las taquiarritmias auriculares.4
Farmacologa[editar]
El doctor Paul Gachet, mdico de Vincent Van Gogh, sosteniendo un racimo de dedalera de cuyas hojas
se extrae la digitoxina.
Efectos adversos[editar]
La digoxina est entre un selecto grupo de frmacos que causan cerca de un 90% de las
reacciones adversas y errores medicamentosos entre estadounidenses. La aparicin
de efectos secundarios con la administracin de digoxina son frecuentes debido a lo estrechos
que son sus rangos teraputicos, es decir, el margen entre la efectividad y la toxicidad. Los
efectos adversos son dependientes de la concentracin administrada y son muy raras cuando
la concentracin de digoxina es <0.8 g/L.6 Los efectos adversos son comunes en pacientes
con un potasio disminuido o hipopotasemia, debido a que la digoxina compite con el potasio
por el uso de la bomba de K+. Menos del 1% de los pacientes
experimentan vrtigo, vmitos, diarrea, dificultad para respirar, somnolencia, pesadillas y/o
depresin, entre otras.7 Ocasionalmente se ha reportado disfuncin erctil y ginecomastia en
pacientes que toman digoxina,3 probablemente por razn de la porcin estructural
del frmaco que se asemeja a los esteroides.8 Sin embargo, al investigar en la evidencia
sistmica de este efecto se han obtenido resultados equvocos.9
Las acciones farmacolgicas de la digoxina tienden a producir cambios en
el electrocardiograma, incluyendo depresin ST o inversin de la onda T, los cuales no indican
una toxicidad. Sin embargo, una prolongacin del intervalo PR puede ser un signo de
toxicidad por digoxina. Adicional a ello, un incremento en la concentracin intracelular de
calcio puede causar un tipo de arritmia llamada pulso bigmino, el cual eventualmente
produce taquicardia ventricular o fibrilacin. La combinacin de un aumento en la
arritmognesis auricular y una inhibicin en la conduccin auriculo-ventricularcomo es el
caso de una taquicardia supraventricular paroxstica con un bloqueo AVtiende a
ser patognomnico o diagnstico de una toxicidad por digoxina.10
Con frecuencia se describe aunque muy rara vez se ha visto al trastorno de la visin de
colores como efecto secundario, en particular de los colores amarillo y verde, un trastorno
denominado xantopsia. Se ha propuesto que el Perodo Amarillo del pintor Vincent Van
Gogh haya sido influencia en cierta forma de una terapia con digitlicos prescrito por su
mdico el Dr. Paul Gatchet. Sin embargo no hay evidencias de que el pintor haya tomado
digitlicos excepto por el hecho de que el retrato del Dr. Gatchet tiene al galeno sosteniendo
un racimo de dedalera de cuyas hojas se extrae la digitoxina.
Interacciones[editar]
Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina no deben ser usados para
reemplazar la digoxina en pacientes que ya estn recibiendo el digitlico, pues se ha
demostrado que la abstinencia de un glucsido cardaco durante el tratamiento con un IECA
hace que se acenten los trastornos cardacos.
Quienes tomen digoxina tienen un riesgo mayor de interacciones medicamentosas si se les
administra concomitantemente quinidina, el cual desplaza a la digoxina de los sitios de unin
en los tejidos y suprime la depuracin de creatinina renal. De modo que los niveles
sanguneos de la digoxina en estos pacientes puede duplicarse en cuestin de pocos das
despus del comienzo de la administracin de la quinidina, hacindose manifiestos los efectos
txicos de la digoxina.2 Los medicamentos que liberan catecolaminas pueden sensibilizar al
miocardio a la digoxina ocasionando la aparicin de ciertas arritmias.
Sobredosis[editar]
El mejor tratamiento para un paciente con una sobredosis por digoxina es la insercin de
un catter marcapasos temporal y la administracin de anticuerpos anti-digitlicos. Estos
anticuerpos se producen en ovejas y, aunque son preparados para la digoxina, son
anticuerpos capaces de reconocer a la digitoxina y otros glucsidos cardacos, revirtiendo las
intoxicaciones severas de estos medicamentos. Los anticuerpos anti-digoxina vienen en
ampollas de 40 mg los cuales, despus de reconstituidos, son capaces de unirse a
aproximadamente 0,5 mg de digoxina o digitoxina.2
Atorvastatina
Es posible que su mdico le indique que inicie con una dosis baja de
atorvastatina y que incremente gradualmente su dosis, no ms de una
vez cada 2 a 4 semanas.
acidez
flatulencia
dolor de articulaciones
confusin
falta de energa
fiebre
dolor de pecho
nusea
cansancio extremo
debilidad
prdida de apetito
sarpullido
urticaria
picazn
Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas
que Ud. est tomando, incluyendo las que recibi con receta mdica y
las que Ud. compr sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de
dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su mdico o cuando es
admitido a un hospital. Tambin es una informacin importante en casos
de emergencia.
Nimodipina
Advertencia:
Las cpsulas y el lquido de nimodipina se deben tomar por la boca. Si
no est consciente o no puede tragar, es posible que se le administre el
medicamento a travs de una sonda de alimentacin que se le coloca en
la nariz o directamente en el estmago. La nimodipina no se debe
administrar nunca de forma intravenosa (en la vena), ya que esto podra
causar efectos secundarios graves o que pongan en peligro su vida, o
incluso la muerte.
diarrea
nusea
dolor muscular
sarpullido
mareos leves
Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas
que Ud. est tomando, incluyendo las que recibi con receta mdica y
las que Ud. compr sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de
dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su mdico o cuando es
admitido a un hospital. Tambin es una informacin importante en casos
de emergencia.