Projeto: Farmcia

Estabelecimento de Sade

Farmcia no um
simples comrcio
REPRESENTAO NO BRASIL

Fascculo VI

ANTIBITICOS
2 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011
 ANTIBITICOS

Projeto Farmcia Estabelecimento de Sade

Fascculo VI
2011

Conselho Regional de Farmcia do Estado de So Paulo

Antibiticos 3
 2011 Conselho Regional de Farmcia do Estado de So Paulo, Organizao Pan-Americana da Sade
Todos os direitos reservados. permitida a reproduo parcial ou total dessa obra, desde que citada a fonte e que no seja para venda ou qualquer fim comercial.

Tiragem: 1 edio, 2011 - 50.000 exemplares

Elaborao, distribuio e informaes (idioma portugus)

CONSELHO REGIONAL DE FARMCIA DO ESTADO DE SO PAULO
Rua Capote Valente, 487 - Jardim Amrica
CEP: 05409-001 So Paulo/SP - Brasil
http://www.crfsp.org.br

Diretoria
Presidente | Raquel Cristina Delfini Rizzi
Vice-presidente | Marcelo Polacow Bisson
Diretor-tesoureiro | Pedro Eduardo Menegasso
Secretria-geral | Margarete Akemi KishiR

Conselheiros
Ceclia Leico Shinoda, Fbio Ribeiro da Silva, Israel Murakami, Laise Ponce Leon Simes, Marcelo Polacow Bisson, Marcos Machado Ferreira, Margarete Akemi
KishiR, Maria Fernanda Carvalho, Pedro Eduardo Menegasso, Priscila Nogueira Camacho Dejuste, Raquel Cristina Delfini Rizzi, Rodinei Vieira Veloso, Paulo
Jos Teixeira (suplente), Paulo Pais dos Santos (suplente) e Rosangela Borges Reina (suplente).

Conselheiros Federais
Ely Eduardo Saranz Camargo, Ademir Valrio da Silva (suplente)

ORGANIZAO PAN-AMERICANA DA SADE - REPRESENTAO NO BRASIL

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CEP: 70800-400 Braslia/DF - Brasil
http://www.paho.org/bra

Autor
Conselho Regional de Farmcia do Estado de So Paulo

Organizador
Fernando de S Del Fiol

Colaboradores
Adryella de Paula Ferreira Luz, Gustavo Alves Andrade dos Santos

Comisso Tcnica
Amouni M. Mourad, Camila Cavaguti Miyabayashi, Ceclia Leico Shinoda, Christophe Rerat, Fabiane Salvarani dos Santos, Fernanda Bettarello, Flavia Oliveira
da Silva, Marcelo Ferreira C. Cunha, Marcelo Polacow Bisson, Mrcia Aparecida Antnio, Mrcia Rodriguez V. Pauferro, Marcos Machado Ferreira, Margarete
Akemi KishiR, Maria Luiza Rodrigues, Marleide L. Silva, Nathlia C. Diniz Silva, Pedro Eduardo Menegasso, Priscila N. C. Dejuste, Reggiani L. S. Wolfenberg,
Raquel Cristina Delfini Rizzi, Rodinei V. Veloso, Simone Fatima Lisot, Suemis Maria De Castro Alves, Suzana Zaba Walczack

Projeto Grfico
Robinson Onias

Capa e Diagramao
Renato Marsolla

Impresso e acabamento
Rettec Artes Grficas
Impresso no Brasil / Printed in Brazil

B83a Brasil. Conselho Regional de Farmcia do Estado de So Paulo.

Antibiticos. / Conselho Regional de Farmcia do Estado de So Paulo. So Paulo: Conselho Regional de Farmcia do Estado de So Paulo, 2011.

90 p.; 28 cm. - (Projeto Farmcia Estabelecimento de Sade; Fascculo VI)

ISBN 978-85-63931-16-0

I. Conselho Regional de Farmcia. 1. Educao Continuada em Farmcia. 2. Ateno Sade. 3. Assistncia Sade. 4. Assistncia Farmacutica. 5. Servios
Comunitrios de Farmcia. 6. Comercializao de Medicamentos. 7. Antibiticos. 8. Resistncia Microbiana a Medicamentos. II. Antibiticos. III. Srie.

CDD-615.2

4 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

Apresentao

Como parte das aes de educao em sade, especialmente com o objetivo de munir o farma-
cutico com informaes tcnicas sobre os mais variados temas, o Conselho Regional de Farm-
cia do Estado de So Paulo (CRF-SP) acaba de lanar mais uma edio do fascculo Farmcia
Estabelecimento de Sade. A sexta edio trata sobre antibiticos e traz uma srie de infor-
maes fundamentais para estimular o uso racional desses medicamentos e, consequentemente,
retardar a resistncia bacteriana.
Desde 2009, o CRF-SP desenvolve diversas aes para promoo do uso racional de antibi-
ticos e combate resistncia bacteriana. A principal meta proporcionar atualizao tcnica aos
farmacuticos, a fim de auxili-los na misso de promover a melhoria da qualidade de vida da
populao. Neste contexto, a responsabilidade do farmacutico na orientao ao paciente torna-se
fundamental e para atender a essa demanda, as farmcias e drogarias devem contar com profis-
sionais devidamente capacitados para auxiliar os prescritores e os pacientes no uso racional de
antibiticos.
O sexto fascculo do Projeto Farmcia Estabelecimento de Sade vem ao encontro desta ne-
cessidade. Mais uma vez, o CRF-SP coloca disposio dos farmacuticos um instrumento atu-
alizado e de fcil consulta para subsidiar a prtica diria. Este material oferece diretrizes bsicas
para que o profissional possa prestar a devida assistncia populao no que se refere ao combate
s infeces, sobretudo na questo do uso racional dos antibiticos. Para tanto, o documento foi
dividido em duas partes:

- Primeira Parte: abordagem histrica das infeces, em dois momentos principais antes e
depois da descoberta dos antibiticos; o que o uso racional e como o farmacutico pode contri-
buir nesse processo; legislao relacionada;

- Segunda Parte: informaes tcnicas sobre os principais antimicrobianos.

Com a publicao deste novo fascculo, damos continuidade a um importante projeto e espe-
ramos contribuir para valorizao da atuao do farmacutico frente a esse grave problema de
sade pblica.

Diretoria CRF-SP

Antibiticos 5
 A utilizao inapropriada de antimicrobianos um grave problema de
sade pblica.
O uso irracional de medicamentos um problema de sade multifatorial.
A Resoluo da Assemblia Mundial de Sade adotada em 2005 devido ameaa causada pela
resistncia aos antimicrobianos exortou os estados e, em consequncia, os prescritores e pacientes
a um melhor uso dos antibiticos.
O uso excessivo de antimicrobianos aumenta o risco de resistncia bacteriana no mundo e, por
consequente, diminui o nmero de medicamentos que tem efetividade contra as infeces.
Segundo a OMS, o impacto econmico dessas consequncias podem ser estimado nos USA
entre 4-5 bilhes de dlares e na Europa em 9 bilhes de Euros por ano. Para a Organizao, o
mal uso de medicamentos, principalmente de antibiticos, decorrente de baixa adeso aos tra-
tamentos e de prticas de promoo antiticas que visam ampliao de mercados e benefcios.
O uso de antibiticos a nvel comunitrio no Brasil, e em particular os adquiridos nas farm-
cias comerciais, onde, at h pouco tempo, a exigncia legal de receita mdica para a dispensa-
o destes medicamentos no era cumprida, foi identificado como um problema grave de sade
pblica. O grau de irracionalidade de seu uso gerou uma situao sem controle, decorrente, em
grande parte, da realidade dos estabelecimentos farmacuticos que adquiriram um carter essen-
cialmente comercial, onde a sade e a segurana dos cidados ficam a muito, em segundo plano.
Esta realidade, somada aos mais recentes acontecimentos relacionados a mortes causadas por
bactrias multirresistentes, levou a autoridade sanitria federal, ANVISA, a reforar a exigncia
legal, recrudescendo o controle da dispensao dos medicamentos antimicrobianos atravs da
publicao da RDC 44/2010 que foi substituda pela RDC 20/2011, que estabelece os critrios
para a prescrio, dispensao, controle, embalagem e rotulagem de medicamentos base de
substncias classificadas como antimicrobianos de uso sob prescrio, isoladas ou em associao.
Adotando a orientao estratgica aprovada pela Assemblia Mundial da Sade em 2007, o
Departamento de Assistncia Farmacutica do Ministrio da Sade em cooperao tcnica com a
Organizao Pan Americana de Sade no Brasil (OPAS) tem desenvolvido uma abordagem mul-
tilateral para um programa nacional de promoo do uso racional de medicamentos.
Esta cooperao desenvolve e apia a atualizao e publicao da Relao Nacional de Me-
dicamentos Essenciais RENAME e do Formulrio Teraputico Nacional FTN, assim como a
realizao do Prmio Nacional para a Promoo do Uso Racional dos Medicamentos, a realizao
do Congresso Brasileiro para a Promoo do Uso Racional dos Medicamentos, alm da atualiza-
o da publicao dos Temas Selecionados em Uso Racional de Medicamentos, que dentre outros
aborda o Uso Indiscriminado de Antimicrobianos e Resistncia Microbiana publicado recente-
mente.
Acreditamos que esta publicao do Conselho Regional de Farmcia de So Paulo poder
contribuir com o uso racional dos medicamentos, em especial dos antimicrobianos.

Christophe Rrat
Coordenador da Unidade de Medicamentos, Tecnologias e Pesquisa OPAS/OMS

6 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

ndice

Introduo......................................................................8

PARTE I
1. A histria das infeces e o surgimento
dos antibiticos.......................................................... 10
1.1 A Era pr-antibiticos........................................... 10
1.2 A Era dos antibiticos.......................................... 11
2. Resistncia Microbiana........................................ 14
2.1 Mecanismos...........................................................17
3. Uso Racional de Antibiticos............................... 20
3.1 Estratgia Global da OMS para a conteno da re-
sistncia microbiana................................................... 21
4. Legislao.............................................................. 25
4.1 Novas regras sobre antimicrobianos.................. 25
5. Referncias.............................................................31

PARTE II
1. Classificao de Antimicrobianos....................... 33
1.1 Penicilinas............................................................. 33
1.2 Carbapenmicos.................................................. 33
1.3 Cefalosporinas...................................................... 33
1.4 Aminoglicosdeos.................................................. 34
1.5 Sulfonamdeos...................................................... 34
1.6 Macroldeos.......................................................... 34
1.7 Quinolonas............................................................ 34
1.8 Fluorquinolonas.................................................... 35
1.9 Glicopeptdeos...................................................... 35
1.10 Lincosamidas...................................................... 35
1.11 Tetraciclinas........................................................ 36
1.12 Anfenicis........................................................... 36
1.13 Nitroimidazlicos................................................ 36
2. Principais substncias antimicrobianas.............37
3. Principais interaes medicamentosas dos anti-
microbianos................................................................ 77
3.1 Interferncia produzida por diferentes frmacos e
circunstncias na atividade de antimicrobianos...... 77
3.2 Ao de interferncia de antimicrobianos na ativi-
dade de outros frmacos........................................... 82
4. Referncias.............................................................87
5. ndice remissivo..................................................... 89

Antibiticos 7
 Introduo
Ao longo da histria, a humanidade foi vtima de de 2010, no Dirio Oficial da Unio, a Resoluo RDC
pandemias de clera, peste, gripe, febre tifoide, tuber- n 44, de 26 de outubro de 2010, em que determinou o
culose e outras doenas infecciosas, que muitas vezes controle de medicamentos base de substncias classi-
tornavam-se as principais causas de bito. Doenas ficadas como antimicrobianos. Essa norma, posterior-
como infeco de ouvido, pele e garganta, frequente- mente, foi substituda pela RDC 20/11, de 05/05/11,
mente, resultavam em surdez, morte ou sequelas de- que dispe sobre o controle de medicamentos base
vido s complicaes. At meados do sculo XIX, a de substncias classificadas como antimicrobianos, de
expectativa de vida na Europa e Amrica do Norte era uso sob prescrio, isoladas ou em associaes.
em mdia de 50 anos, com grandes chances de morte Para garantir o sucesso dessa medida, preciso
prematura em decorrncia de doenas infecciosas1. que todos os protagonistas desse processo estejam
Apesar do surgimento de vacinas e antimicro- envolvidos. Faz-se necessrio estabelecer no ape-
bianos eficazes, os micro-organismos continuam ga- nas mecanismos de controle, mas tambm disponi-
nhando a batalha na guerra contra as infeces. Estes bilizar informaes adequadas para a sociedade e os
ainda acarretam expressiva morbimortalidade, espe- profissionais de sade. As estratgias de combate
cialmente em pases em desenvolvimento. Um dos evoluo da resistncia bacteriana devem ser cen-
principais motivos para esta situao o surgimento tradas nas pessoas, comeando pela vigilncia epi-
e a disseminao da resistncia microbiana, que tende demiolgica da suscetibilidade bacteriana, pela ado-
a aumentar com o uso indiscriminado de antibiticos. o de boas prticas clnicas e de dispensao, pelo
Trata-se de um problema que afeta a sade individual uso racional e, principalmente, pela sensibilizao
e coletiva e traz grande preocupao a todos os profis- da populao para o problema.
sionais envolvidos na assistncia sade2. Ou seja, fundamental adotar medidas na busca
Segundo informaes da Organizao Mundial da da antibioticoterapia apropriada, que significa no
Sade (OMS), em 2010, foram registrados, em cerca usar antimicrobianos na ausncia de indicao, nem
de 60 pases, perto de 440 mil novos casos de tuber- por tempo inadequado2.
culose resistente a diferentes tipos de medicamentos,
alm de 150 mil novos bitos. O Staphylococcus au-
reus resistente meticilina (MRSA), uma superbac-
tria que, segundo estimativas, mata sozinha 19 mil
pessoas a cada ano nos Estados Unidos - muito mais
do que o HIV3.
Em decorrncia do crescimento alarmante da resis-
tncia em todo o mundo, a OMS decidiu, em 2011, uti-
lizar o Dia Mundial da Sade (7 de abril) para chamar a
ateno para o avano da resistncia microbiana. Com
a campanha Sem ao hoje, no h cura amanh,
convocou governos, formuladores de planejamento e
de polticas de sade, autoridades sanitrias, prescri-
tores, farmacuticos, representantes da indstria de
medicamentos, pacientes e o pblico em geral para
pensar sobre o combate resistncia antimicrobiana,
a assumir sua responsabilidade, a agir e desenvolver
prticas para prevenir e conter a situao3.
Nessa mesma linha, a Agncia Nacional de Vigi-
lncia Sanitria (Anvisa) publicou em 28 de outubro

8 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

PARTE I

Antibiticos 9
 1. A histria das infeces e o surgimento dos antibiticos
1.1 A Era pr-antibiticos
A humanidade registrou desde perodos muito
antigos a ocorrncia de epidemias que devastaram
civilizaes. Os primeiros relatos datam de mais de
trs mil anos. Diante de variadas situaes de risco, o
homem deu incio a um processo de desenvolvimento
de estratgias de enfrentamento e prticas de controle
em resposta aos surtos infecciosos que, at ento, ti-
nham sua origem desconhecida. Apesar da crena na
origem divina dos males, os povos da Antiguidade j
expressavam em sua cultura cuidados com a higiene
e o saneamento para a manuteno da sade4.
Nesse perodo, ao longo da costa do Mediterr-
neo, era muito comum a incidncia de malria, pois
o mosquito transmissor se proliferava nos pntanos.
Aps a drenagem ou aterro, eliminavam-se os reser-
vatrios de gua parada, os insetos perdiam seu lo-
cal de reproduo e as tais febres desapareciam. A
extino dos insetos, entretanto, no era relacionada
ao aterro ou a drenagem, mas sim ao fim do odor de-
sagradvel, que se acreditava na poca ser o causa-
dor das febres. Essa crena de que alguma alterao
no ar, vinda principalmente de lugares pantanosos e
ftidos, guas e valas estagnadas e cemitrios, era a
responsvel pelas doenas, deu origem teoria dos
miasmas (odores presentes no ar como responsveis
pelas doenas e epidemias), que predominaria at o
sculo XIX5.
Mesmo desconhecendo as bactrias, os romanos
construram uma rede de abastecimento de gua po-
tvel e um sistema de esgotos responsvel pela pro-
filaxia de diarreias. No entanto, as cidades medievais
no dispunham de sistemas de esgotos e os dejetos
se acumulavam prximos aos muros, fluindo para
os rios, de onde a populao muitas vezes retirava a
gua que ingeria5.
A peste bubnica conhecida popularmente como
peste negra, talvez a mais morbidamente famosa das
grandes epidemias, ganhou este nome devido seu
pior episdio, que atingiu a Europa no sculo XIV.
A doena surgiu em 1348 e, em apenas dois anos,
matou cerca de um tero da populao europeia, es-
timada em 75 milhes de pessoas. A famosa obra de
10 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011
Giovanni Boccaccio, Decameron, detalhou fatos so-
bre essa ameaadora doena. Segundo Boccaccio, o
medo imposto pela molstia implicou em importan-
tes mudanas de comportamento da populao4.
Por volta de 1670, aps a inveno do micros-
cpio, as bactrias foram identificadas pela primeira
vez pelo holands Van Leeuwenhoek. Estudiosos da
poca acreditaram durante muito tempo que esses
micro-organismos eram gerados por carne putrefa-
ta e, somente no sculo XIX, a possibilidade destes
micro-organismos serem os causadores de processos
infecciosos comeou a ser discutida. Esta hiptese
surgiu aps os experimentos de Louis Pasteur, que
comprovaram que as bactrias eram de ampla distri-
buio pelo meio ambiente. Aps a segunda metade
do sculo XIX, Robert Koch, identificaria o micro-
organismo responsvel pela tuberculose6, 7.
Baseado nas descobertas de Pasteur, em 1860,
Joseph Lister demonstrou uma tcnica para manter
as incises cirrgicas livres de contaminao pelos
micro-organismos. Lister passou a pulverizar o ar
da sala cirrgica com cido fnico e, posteriormen-
te, passou a utilizar cido carblico para desinfeco
do instrumental. Alguns anos mais tarde, em 1883,
Pasteur e Charles Chamberland, criador da autoclave,
demonstraram que a esterilizao pelo calor era de
eficcia superior6.
At meados do sculo XIX, as estratgias sanit-
rias de combate s infeces eram limitadas. Somente
a partir da segunda metade deste sculo, aps a cons-
tatao dos micro-organismos como agentes infeccio-
sos, houve uma reorientao das prticas de tratamen-
to e preveno das infeces, reduzindo sensivelmente
o nmero de mortes8. Mas foram os estragos causados
pelas epidemias que assolaram a Europa durante a Re-
voluo Industrial que desencadearam o desenvolvi-
mento da sade pblica. A srie de transformaes so-
ciais promovidas pela proliferao de fbricas levou
ocorrncia de vrias doenas infecciosas. A populao
urbana aumentou exponencialmente, o que contribuiu
para o alastramento de doenas infecciosas e para o
aumento das taxas de mortalidade5.
Com baixos salrios e diante dos altos preos dos
aluguis, as famlias acabavam optando por morar em
cortios em condies insalubres. Havia grandes aglo-
meraes por todos os aposentos, incluindo os pores
e stos. Nessas aglomeraes, surtos de sarampo e cobertos, pela triagem de produtos naturais microbia-
varola se disseminavam com facilidade entre os mo-
radores. As infestaes de entulhos eram causadoras
das epidemias de tifo nos bairros pobres. A tubercu-
lose, existente desde a Antiguidade, encontrou condi-
es ideais para que se desse a sua maior epidemia9.
Finalmente, no sculo XX, foram conduzidas di-
versas pesquisas na busca de agentes qumicos com
atividade antibitica. O pesquisador Paul Ehrlich foi
responsvel pelos conceitos primrios de que uma
substncia qumica poderia interferir na proliferao cado antibiticos semi-sintticos eficazes para o
de micro-organismos, em concentraes tolerveis
pelo hospedeiro e, por isso, ficou conhecido como o
pai da quimioterapia7.
1.2 A Era dos antibiticos
Os antibiticos so compostos naturais ou sin-
tticos capazes de inibir o crescimento ou causar a
morte de fungos ou bactrias. Podem ser classifi-
cados como bactericidas, quando causam a morte,
ou bacteriostticos, quando promovem a inibio
do crescimento bacteriano7.
Em 1910, Paul Ehrlich desenvolveu o primeiro
antibitico de origem sinttica, o salvarsan, que foi
usado contra sfilis. Entretanto, o grande marco no
tratamento das infeces bacterianas ocorreu com
a descoberta da penicilina, por Alexander Fleming,
no final da dcada de 20. Porm, levaria mais de dez
anos para que a penicilina fosse introduzida como
agente teraputico. Neste perodo, Gerhard Domagk
verificou que o corante vermelho prontosil apresen-
tava atividade in vivo contra infeces causadas por
espcies de Streptococcus. O prontosil (pr-farmaco)
originou uma nova classe de antibiticos sintticos:
as sulfas ou sulfonamidas, que constituem a primeira
classe de agentes efetivos contra infeces sistmi-
cas, sendo introduzida no incio dos anos 407.
Ainda na dcada de 1940, a penicilina G (benzil-
penicilina) foi introduzida como agente teraputico.
Aps o seu processo de industrializao, especial-
mente em consequncia da Segunda Guerra Mundial,
foi observado um rpido crescimento na descoberta e
desenvolvimento de novos antibiticos e o consumo
generalizado dessas substncias7.
Entre 1940 e 1960, vrios antibiticos foram des-
nos, sendo a maioria deles eficazes para o tratamento
de bactrias gram-positivas: beta-lactmicos (cefalos-
porina), aminoglicosdeos (estreptomicina), tetraci-
clinas (clortetraciclina), macroldeos (eritromicina),
peptdeos (vancomicina) e outros (cloranfenicol, rifa-
micina B, clindamicina e polimixina B). Neste pero-
do, apenas trs derivados sintticos foram introduzidos
no mercado: isoniazida, trimetoprima e metronidazol7.
Entre 1960 e 1980, foram introduzidos no mer-
tratamento de patgenos gram-positivos e gram-ne-
gativos, anlogos aos antibiticos naturais j existen-
tes. A maioria deles foi obtida a partir de prottipos
naturais antimicrobianos, como derivados beta-lact-
micos (anlogos de penicilina e cefalosporina, cido
clavulnico, aztreonam), anlogos da tetraciclina,
derivados aminoglicosdicos (gentamicina, tobrami-
cina, amicacina)7.
Entre 1980 e 2000, as principais ferramentas uti-
lizadas para a busca de novos antibiticos foram a
genmica e as triagens de colees de compostos.
Houve, porm, uma reduo dramtica na identifi-
cao de novos prottipos antibiticos, ao mesmo
tempo em que ocorreu um aumento na incidncia
de resistncia bacteriana. Este perodo marcado
pela modificao do mercado de antibiticos e pela
introduo da classe das fluoroquinolonas sintticas
na metade dos anos 80, desenvolvidas a partir do
cido nalidxico. Alguns antibiticos baseados em
prottipos naturais, como imipenem (derivado beta-
lactmico) e anlogos da eritromicina (derivado ma-
croldeo) tambm foram introduzidos neste perodo7.
A combinao de dois derivados semi-sintticos de
produtos naturais microbianos, quinupristina e dalfo-
pristina, foi aprovada para uso em infeces causadas
por Enterococcus faecium resistente vancomicina
em 1999 pelo Food and Drug Administration (FDA)7.
A partir de 2000, poucos antibiticos foram intro-
duzidos para a teraputica antimicrobiana. Em 2001,
apenas um antibitico de origem sinttica da classe
das oxazolidinonas foi introduzido no mercado far-
macutico, a linezolida7.
Os programas de descoberta de antibiticos de
Antibiticos 11
 fontes naturais tm sido retomados em algumas inds-
trias farmacuticas, levando aprovao do lipodep-
sipeptdeo natural daptomicina pelo FDA em 2003. O
derivado semi-sinttico glicopeptdico dalbavancina
encontra-se em fase III de triagens clnicas pelo FDA7.
No quadro abaixo (figura 1), pode-se visualizar um
panorama geral do desenvolvimento dos antibiticos:
Peas fundamentais da vida moderna, os antibi-
ticos so responsveis pelo aumento da expectativa e
melhora na qualidade de vida da populao mundial.
Porm, ao mesmo tempo, eles trazem o risco da re-
sistncia bacteriana.
1.2.1 Antibiticos, quimioterpicos e an-
timicrobianos: a nomenclatura e sua histria
Observa-se que so utilizados diversos termos
para nomear os medicamentos usados no combate
s infeces causadas por micro-organismos. Muitas
vezes os nomes antibiticos, quimioterpicos e
antimicrobianos so utilizados indistintamente, ca-
bendo uma breve reflexo sobre sua origem.
O termo quimioterapia foi designado por Paul
Ehrlich, no incio do sculo XX, na Alemanha, para
descrever o uso de substncias qumicas sintticas
para destruir agentes infecciosos. Ocasionalmente,
1940
Sulfas 1936
Beta-lactmicos 1940
Cefalosporinas 1945
Cloranfenicol 1947
Tetraciclinas 1950
Aminoglicosdeos 1950
Macroldeos 1950
Glicopeptdeos 1958
Quinolonas 1962
Streptograminas 1962
Wenzel RP. NEJM. 2004, 351: 523-526
Figura 1 Linha do tempo da teraputica antimicrobiana
Fonte: Fiol, F.S (s.d.)
12 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011
o termo quimioterapia tem sido usado num sentido
mais amplo para designar a utilizao de substncias
qumicas para tratar quaisquer doenas, inclusive do-
enas de etiologia no infecciosa, tais como as doen-
as reumticas e endcrinas10.
Para maior clareza, Tavares (1989) recomenda a
utilizao do termo quimioterapia para a utilizao
sistmica de substncias de estrutura qumica defini-
da, sintetizadas ou extradas de vegetais, para o com-
bate especfico de agentes patognicos vivos, com o
mnimo de efeitos txicos para o hospedeiro. Moder-
namente, admite-se o emprego desta palavra para de-
signar tambm a teraputica antineoplsica, baseado
na analogia que as clulas neoplsicas comportam-se
como um verdadeiro parasita e que os medicamentos
utilizados para o controle do cncer possuem ao
seletiva contra as clulas tumorais10, 11.
O termo antibiose foi designado por Vulillemin
em 1889, como processo natural de seleo pelo qual
um ser vivo destri outro para assegurar sua prpria
sobrevivncia. A palavra antibitico foi usada por
Waksman em 1942, para dar nome s substncias
elaboradas por bactrias e, principalmente, fungos,
capazes de agir como txicos seletivos sobre outros
micro-organismos, em pequenas concentraes. Em
1960 1980 2000
Oxazolidinonas 2000
Ketoldeos 2004
Glicilciclinas 2005
Trimetoprima 1968
1947, Benedict e Langlyke conceituaram o antibi-
tico como composto qumico derivado de qual-
quer organismo vivo (seres vivos em geral tanto
as plantas como os animais) ou produzido por ele,
capaz de inibir os processos vitais dos micro-orga-
nismos em baixas concentraes. Em 1950, com o
conhecimento das estruturas qumicas, Baron incluiu
nesse conceito tambm os anlogos naturais obtidos
por sntese farmacutica. Modernamente, o conceito
abrange no s os anlogos naturais, mas tambm os
derivados semi-sintticos, os quais podem apresentar
propriedades diferentes da substncia original10, 12.
Na prtica, o termo antibitico tem sido usado
para denominar os frmacos de origem natural (in-
cluindo anlogos e derivados) produzidos por seres
vivos (fungos ou bactrias em sua maioria) e elimina-
dos no meio ambiente. J o termo quimioterapia, tem
sido usado popularmente como sinnimo de agentes
que destroem ou inibem o crescimento das clulas
cancerosas, devendo ser evitado para referir-se ao
tratamento anti-infeccioso. Como termo mais abran-
gente, opta-se pelo uso de antimicrobiano, pois re-
presenta os frmacos que tm a capacidade de inibir
o crescimento ou matar micro-organismos causado-
res de infeces, podendo ser naturais ou sintticos.
Por ltimo, considerando o micro-organismo alvo do
medicamento, os frmacos utilizados no tratamento
de infeces podem ser classificados em antibacteria-
nos, antifngicos ou antivirais10, 11.

Antibiticos 13
 2. Resistncia Microbiana
Atualmente, uma porcentagem muito pequena da
pesquisa global em sade dedicada descoberta de
novos medicamentos ou vacinas para deter a AIDS,
infeces respiratrias agudas (IRA), doenas diar-
reicas, malria e tuberculose1.
Existem hoje mais de 150 compostos com ao
antimicrobiana, mas desde 1970, no foi descoberta
nenhuma nova classe de antibiticos1.
A pesquisa e desenvolvimento de novos medica-
mentos podem levar de dez a vinte anos, mas a vida
til de um antibitico pode ser muito fugaz devido
resistncia microbiana1.
A resistncia no um fenmeno novo. No incio te significativos quando se considera que em muitos
foi reconhecida como uma curiosidade cientfica, mas
logo se tornou uma ameaa eficcia do tratamen-
to. O desenvolvimento de novas famlias de antimi-
crobianos nas dcadas de 50 e 60 e as modificaes
dessas molculas nas dcadas de 60 e 80 induziu
falsa impresso de que seria possvel estar adiante dos
agentes patognicos. Entretanto, a gerao de novos
antibiticos est diminuindo e so poucos os incenti-
vos para produo de novos medicamentos que per-
mitam combater o problema da farmacorresistncia13.
O abuso, mau uso e a distribuio dos antibiticos
a nveis inferiores ao que recomendado em manuais
teraputicos, bem como as ms condies de higiene,
o fluxo contnuo de viajantes, o aumento de pacientes
imunocomprometidos e a demora no diagnstico das
infeces bacterianas tm favorecido o aumento da
resistncia no s nos hospitais, mas na comunidade
como um todo, podendo atingir indivduos saudveis1, 7.
Medicamentos falsificados tambm representam
um problema que contribui diretamente para a resis-
tncia microbiana. Em uma indstria que movimenta
US$ 21 bilhes, foi calculado que 5% de todos os an-
tibiticos vendidos no mundo so falsificados. Com
a globalizao e o poder crescente do crime organi-
zado, o problema da falsificao torna-se cada vez
mais grave1.
O trabalho dos profissionais de sade outro fator
que pode contribuir com a disseminao da resistncia
bacteriana, ao focar sua ateno somente no emprego
de novos medicamentos, sem enfatizar o diagnstico
14 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011
correto, a prescrio adequada e meios para atingir a
garantia de adeso do paciente ao tratamento1.
A resistncia bacteriana abordada superficial-
mente nas escolas mdicas e muitos dispensadores
de medicamentos tm formao deficiente. Infeliz-
mente, mesmo nos hospitais ligados a instituies de
ensino, existe o problema do uso irracional de anti-
biticos. Em um estudo randomizado envolvendo 40
instituies de sade em Gana, s 8% dos dispensa-
dores de medicamentos tinham recebido treinamento
formal. Na maioria dos locais no existia qualquer
treinamento prvio. Estes fatores so particularmen-
pases em desenvolvimento, a maioria dos pacientes
adquire o medicamento a partir dos dispensadores,
sem serem consultados por profissionais mais quali-
ficados. Em uma anlise de 10 estudos empreendidos
em hospitais-escola de vrios pases, investigadores
determinaram que entre 40% e 91% dos antibiticos
prescritos eram imprprios. A pesquisa revelou ainda
que, frequentemente, os profissionais de sade des-
consideravam na sua prtica as medidas bsicas de
higiene, como lavar as mos ou substituir as luvas
antes e depois de examinar o paciente. Equipamentos
inadequadamente reprocessados tambm so impor-
tantes na disseminao das doenas infecciosas1.
A demanda dos pacientes por antimicrobianos
pode ser resultado de propaganda e tambm favorece
o desenvolvimento de resistncia. Em 1997, em um
estudo empreendido na Europa, os mdicos citaram
presso dos pacientes como a razo nmero um para
que eles prescrevessem os antibiticos errados. Nos
Estados Unidos, 95% dos mdicos entrevistados ti-
nham atendido, nos seis meses prvios, uma mdia
de sete pacientes que pediram medicamentos espe-
cficos em razo de publicidade; 70% deles admitiu
que houvesse presso do paciente forando-os a pres-
crever medicamentos que poderiam ter evitado1.
Outra fonte de resistncia microbiana o abaste-
cimento de alimentos e est relacionado aos agentes
infecciosos que proliferam na comida e bebida inge-
rida. O Enterococcus faecium vancomicina resistente
(VRE) um exemplo de bactria resistente que apa-
receu em animais, mas que atingiu posteriormente
a populao humana. O aparecimento de VRE em
alimentos tem origem no uso difundido de avoparci-
na (o equivalente em veterinria da vancomicina) no
gado. Com as tendncias para globalizao e o rela-
xamento de barreiras de comrcio, padres inadequa-
dos realizados em uma nao, podem repercutir em
todas as outras1.
As viagens internacionais e o intercmbio co-
mercial tambm tm papel no desenvolvimento de
resistncia. Um micro-organismo que se origina na
frica ou sudeste asitico pode chegar fronteira
americana dentro de 24 horas. Um exemplo disso
ocorreu no Canad, quando as autoridades de sade
localizaram dois surtos de MRSA em uma pequena
aldeia indgena ao norte do pas. Nos Estados Uni-
dos, publicaes tm mostrado que a maioria dos
casos de febre tifoide multirresistente teve origem
em seis pases em desenvolvimento1.
Alm do uso irracional dos antibiticos, a doena
e a resistncia a ela associada tambm proliferam em
condies de instabilidade civil, pobreza, migrao
em massa e degradao ambiental, em que grande
nmero de pessoas exposto s doenas infecciosas,
aliada ineficincia dos servios de sade1.
Em amostras de laboratrio, at 70% das infec-
es do trax so resistentes a um antimicrobiano de
primeira linha. Recentes estudos empreendidos pela
OMS indicam que para 100 infeces respiratrias,
s 20% requerem tratamento antibitico. Isto signi-
fica que so tratados assim desnecessariamente 80%
dos pacientes, favorecendo o processo seletivo das
cepas resistentes, que cada vez mais preocupam, en-
carecem e dificultam o tratamento. Isto particular-
mente verdade para os pacientes peditricos1.
A multirresistncia tambm est acontecendo em
micro-organismo que causam doenas diarreicas. A
Shigella dysenteriae uma bactria altamente viru-
lenta e resistente a quase toda droga disponvel,
matando os adultos e as crianas indiferentemente.
H dez anos, uma epidemia de Shigella poderia ser
controlada facilmente com co-trimoxazol. Hoje, qua-
se todas as Shigella so resistentes droga1.
As bactrias que causam clera e febre tifoide
tambm esto revelando a facilidade com que adqui-
rem resistncia. At 1972, o cloranfenicol era o trata-
mento de escolha para febre tifoide ao longo do sub-
continente Indiano. Em 1992, dois teros dos casos
informados eram resistentes a esta droga e necessi-
taram tratamento com quinolonas, mais caro e que j
est perdendo a efetividade. Sem tratamento efetivo,
a febre tifoide uma doena grave, com frequentes
recadas e letalidade de at 10%1.
A tuberculose uma das doenas infecciosas
mais antigas de que se tem registro. A tuberculose
no s tem ressurgido, como tambm tem ficado
cada vez mais resistente s drogas. Isto se deve, em
grande parte, aos pacientes infectados pelo HIV, mas
cabe lembrar tambm dos casos de silicose, diabetes
e outros imunocomprometidos, que so mais vulne-
rveis exposio tuberculose e tambm podem
contribuir para o risco de contaminao para toda
populao. difcil determinar a magnitude des-
te problema, pois a vigilncia ao redor do mundo
desigual. Estimativas apontam que os casos multir-
resistentes giram em torno de 1% e 2% do total de
casos atuais. Soma-se ao problema da resistncia, a
longa durao do tratamento da tuberculose (mnimo
de seis meses), fazendo com que a taxa de abandono
seja relativamente elevada e dificultando ainda mais
a adoo das recomendaes do protocolo desenvol-
vido pela OMS, denominado de Directly Observed
Treatment, Short-course (DOTS). Devidamente apli-
cado, o DOTS pode curar a doena acima de 95% dos
casos suscetveis1.
A gonorreia sofreu uma grande transformao
devido ao mau uso de antibiticos. A resistncia do
gonococo surgiu durante a guerra do Vietn e disse-
minou ao redor do globo, pois as cepas resistentes
correspondem a mais de 60% dos novos casos. Como
todas as doenas sexualmente transmissveis (DST),
as mulheres permanecem mais vulnerveis porque as
infeces frequentemente podem ser assintomticas,
s tornando-se evidentes com as complicaes tar-
dias. Sem tratamento adequado, a gonorreia aumenta
muito a probabilidade de infeco com HIV, infertili-
dade e cegueira em recm-nascidos1.
Com relao aos pacientes hospitalizados, a situa-
o da resistncia microbiana ainda mais preocupan-
te. As intervenes mdicas realizadas no ambiente
hospitalar tm sido associadas ao aparecimento de su-
perinfeces. Apenas nos Estados Unidos, aproxima-
Antibiticos 15
 damente 14.000 indivduos so infectados e morrem
a cada ano, em consequncia dos micro-organismos
multirresistentes adquiridos nos hospitais, destacan-
do-se Salmonella, Pseudomonas e Klebsiella. Cepas
MRSA e VRE tambm preocupam cada vez mais os
hospitais. Enquanto nos anos 50 a maioria das infec-
es estafiloccicas era suscetvel penicilina, hoje os14. A evoluo da resistncia das cepas de Staphylo-
quase todas so resistentes penicilina e s novas
drogas que foram desenvolvidas para tentar quebrar a
barreira da resistncia. Outra preocupao para a qual
j existe ampla evidncia, mas que, muitas vezes,
deixada de lado, a possibilidade dos agentes que se
desenvolvem nos hospitais atingirem a comunidade1.
Para exemplificar o desenvolvimento da multi-
ressistncia, segue descrio do caso dos Staphyloc-
cocus multiressistentes. A resistncia penicilina foi
detectada logo aps o incio de seu uso. Essa resis-
tncia era mediada pela aquisio de genes que co-
dificavam enzimas, inicialmente conhecidas como
penicilinases e, agora chamadas beta-lactamases.
Na dcada de 50, a produo de penicilinases pelos
Staphylococcus aureus passou a predominar nas ce-
pas isoladas de pacientes hospitalizados. Em 1960, a
meticilina foi lanada no mercado como alternativa
teraputica para cepas produtoras de penicilinase,
uma vez que esse medicamento no sofre ao dessa
enzima. Porm, j em 1961, relatos de cepas tambm
resistentes meticilina passaram a ser descritos e fo-
ram identificados os denominados MRSA10.
Inicialmente, o MRSA foi observado somente em
hospitais. Dados do National Nosocomical Infections
Surveillance (NNIS) do Center for Diseases Control
and Prevention (CDC) nos Estados Unidos, mostra-
ram que, desde 1999, a proporo de MRSA ultrapas-
sa 50% dos casos entre os pacientes em UTI. No Bra-
sil, os ndices de cepas MRSA so tambm bastante
elevados (40% a 80%), principalmente em UTIs. Ou-
tros estudos realizados no exterior apontaram ndices
de mortalidade muito maior nos casos de infeces
por MRSA do que por Staphylococcus aureus sens-
vel meticilina (MSSA). Atualmente est claro que
o MRSA pode ser adquirido tambm na comunidade.
Nos Estados Unidos, vrios casos de MRSA na co-
munidade foram relatados no incio dos anos 80, mas
muitos deles envolviam usurios de drogas, indiv-
duos com doenas de base ou hospitalizao prvia.
16 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011
Recentemente, novos relatos surgiram em pacientes
(crianas e adultos jovens) com manifestaes cut-
neas e de partes moles, aparentemente sem contato
com hospitais. Com o surgimento e a disseminao
da resistncia meticilina, a opo para o tratamento
dos Staphylococcus aureus foram os glicopeptde-
coccus aureus est ilustrada na figura 2.
O primeiro caso de Staphylococcus aureus
(VRSA) resistente vancomicina cepas que apresen-
tam concentrao inibitria mnima maior ou igual
que 32mcg/mL foi reportado em Michigan em um
paciente de 40 anos com diabetes, insuficincia re-
nal crnica e portador de VRE. A presena do gene
vanA, nesse VRSA sugere que a resistncia pode ter
sido adquirida com a troca do material gentico do
VRE, isolado da mesma amostra14.
Outro exemplo de micro-organismo resistente
medicamentos o Streptococcus pneumoniae. Ele o
principal agente etiolgico de infeces respiratrias
adquiridas da comunidade (otites, sinusites e pneu-
monias). As pneumonias podem ser acompanhadas
de bacteremias, principalmente em pessoas idosas
ou muito jovens. Outras infeces graves como me-
ningite, endocardite, peritonites, osteomielite, artrite
sptica so tambm associadas a esse agente. As do-
enas pneumoccicas so responsveis por um dos
maiores problemas de sade pblica em todo mundo,
inclusive no Brasil. Estima-se que nos pases em de-
senvolvimento, o pneumococo seja responsvel por
mais de um milho de bitos em crianas, a maio-
ria por pneumonia. So definidos dois grupos dos
estreptococos resistentes: Streptococcus pneumo-
niae resistente penicilina (PRSP) e Streptococcus
pneumoniae resistente a drogas (DRSP), que re-
sistente a mltiplas classes, com resistncia total ou
intermediria penicilina associada pelo menos um
agente antimicrobiano de outra classe14. Em 1967, foi
descrito o primeiro relato de diminuio de sensibi-
lidade do Streptococcus pneumoniae penicilina. J
na dcada de 90 alguns pases como Mxico, Frana,
Espanha, Estados Unidos e China apresentam altas
taxas de resistncia. No Brasil, as taxas de resistncia
intermediria esto em torno de 20% e de alta resis-
tncia, inferior a 5%14.
Um dos mais recentes exemplos de resistncia a
 Em 1997, isolamentos de cepas GISA foram relatados nos EUA:
quatro casos de infeces foram detectados em Michigam, Nova
Jersey, Nova Iorque e Illinois. Esses pacientes apresentavam
infeces de repetio e desenvolveram infeco por GISA em
diferentes stios anatmicos, sem resposta clnica vancomicilina.
At 1996, todas as cepas MRSA
eram universalmente sensveis
aos glicopeptdeos.

Em 2002, foi descrito o primeiro

Em 1996, a primeira cepa isolada isolado de S. aureus com resis-
de GISA (CIM 8mcg/mL) foi tncia total aos glicopeptdeos
relatada no Japo. (GRSA), nos EUA.

1996 1997 2002

Figura 2 Evoluo da resistncia das cepas de Staphylococcus aureus

Siglas: MRSA = Staphylococcus aureus resistentes meticilina; GISA = Staphylococcus aureus com resistncia intermediria aos glico-
peptdeos; GRSA = Staphylococcus aureus resistente aos glicopeptdeos.
Fonte: Anvisa, 2010.

antibiticos a causada por patgenos intracelula- 2.1 Mecanismos

res, que constituem um reservatrio para infeces
O conhecimento dos mecanismos bioqumicos e
recorrentes. Isso ocorre quando os patgenos atacam
genticos envolvidos na resistncia bacteriana de
clulas como os macrfagos e ficam em um estgio
grande importncia para se entender como a bactria
de dormncia, protegidos dos efeitos dos antibiticos
pode desenvolv-la7. Alm disso, a caracterizao dos
administrados. J existem estudos apontando que an-
genes responsveis pela resistncia, assim como sua
tibiticos como ampicilina e meropenem so capazes
localizao e diversidade so de fundamentais para o
de combater mais eficientemente bactrias intracelu-
entendimento dos fatores envolvidos na resistncia7.
lares do que as extracelulares7.
A resistncia pode ser considerada um fenmeno
difcil predizer qual micro-organismo vai ser
ecolgico, que ocorre como resposta da bactria fren-
influenciado por um determinado antibitico, pois
te ao um estmulo ambiental - no caso o amplo uso de
nem sempre ocorre a resistncia com o patgeno que
antibiticos. As bactrias possuem alta capacidade de
est sendo focado no tratamento. Um exemplo o
adaptao a condies adversas, tais como os agentes
aparecimento de resistncia de enterococci frente
qumicos. Essa capacidade adquirida por meio de
vancomicina utilizada, inicialmente, para o tratamen-
mutaes e troca de material gentico entre linhagens
to do patgeno MRSA7.
de mesma espcie ou de espcies diferentes7.
Reduzir a velocidade e a taxa com que a resistn-
A resistncia a determinado antimicrobiano pode
cia se desenvolve e se propaga um grande desafio1.
constituir uma propriedade intrnseca de uma espcie
Algumas estratgias podem ser adotadas para
bacteriana ou uma capacidade adquirida. Para adqui-
evitar o desenvolvimento de resistncia bacteria-
rir resistncia, a bactria deve alterar seu material
na: preveno de infeces bacterianas com o uso
gentico (DNA). Isto pode ocorrer de duas formas14:
de vacinas, uso racional de antibiticos, controle e
- induo de mutao no DNA nativo;
preveno da disseminao de micro-organismos
- introduo de um DNA estranho - genes de re-
resistentes, descoberta e desenvolvimento de novos
sistncia - que podem ser transferidos entre gneros
antibiticos7.

Antibiticos 17
 ou espcies diferentes de bactrias.
As bactrias podem passar os genes de resistn-
cia sua descendncia pela replicao, ou para ou-
tras bactrias relacionadas por conjugao. Os genes
de resistncia quase sempre fazem parte do DNA
de plasmdeos extracromossmicos, que podem
ser transferidos entre micro-organismos. Este um
processo natural, exacerbado pelo abuso de antimi-
crobianos no tratamento das infeces humanas e
tambm na pecuria, piscicultura e agricultura. Al-
guns genes de resistncia fazem parte de unidades de
DNA denominadas transposons que se movem entre
cromossomos e plasmdeos transmissveis. O DNA
estranho tambm pode ser adquirido mediante trocas
de DNA cromossmico entre espcies, com subse-
quente recombinao inter-espcies1, 14.
Os mecanismos de resistncia bacteriana so os
seguintes14:
- alterao de permeabilidade;
- alterao do stio de ao do antimicrobiano;
- bomba de efluxo;
- mecanismo enzimtico.
2.1.1 Alterao de permeabilidade
A permeabilidade limitada constitui uma proprieda-
de da membrana celular externa de lipopolissacardeo
das bactrias gram-negativas. A permeabilidade dessa
membrana consiste na presena de protenas especiais,
as porinas, que estabelecem canais especficos pelos
quais as substncias podem passar para o espao peri-
plasmtico e, em seguida, para o interior da clula14.
A permeabilidade limitada responsvel pela
resistncia intrnseca dos bacilos gram-negativos
penicilina, eritromicina, clindamicina e vancomicina
e pela resistncia de Pseudomonas aeruginosa tri-
metoprima. As bactrias utilizam esta estratgia na
aquisio de resistncia. Desta forma, uma alterao
na porina especfica da membrana celular externa da
P. aeruginosa, pela qual o imipenem geralmente se
difunde, pode excluir o antimicrobiano de seu alvo,
tornando P. aeruginosa resistente ao imipenem14.
18 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011
2.1.2. Alterao do stio de ao do
antimicrobiano
A alterao do local-alvo onde atua determina-
do antimicrobiano constitui um dos mais importan-
tes mecanismos de resistncia. As bactrias podem
adquirir um gene que codifica um novo produto re-
sistente ao antibitico, substituindo o alvo original e
impedindo qualquer efeito inibitrio ou bactericida14.
2.1.3. Bomba de efluxo
O bombeamento ativo de antimicrobianos do
meio intracelular para o extracelular, isto , o seu
efluxo ativo, produz resistncia bacteriana a determi-
nados antimicrobianos14.
2.1.4. Mecanismo enzimtico
O mecanismo de resistncia bacteriano mais im-
portante e frequente a degradao do antimicrobiano
por enzimas. As beta-lactamases hidrolisam a ligao
amida do anel beta-lactmico, destruindo, assim, o lo-
cal onde os antimicrobianos beta-lactmicos ligam-se
s protenas ligadoras de penicilina (PBPs) bacterianas
e atravs do qual exercem seu efeito antibacteriano.
Foram descritas diversas beta-lactamases diferentes.
Essas enzimas so codificadas em cromossomos ou
stios extracromossmicos atravs de plasmdeos ou
transposons, podendo ser produzidas de modo cons-
titutivo ou ser induzido. A resistncia quase universal
de S. aureus penicilina mediada por uma beta-
lactamase induzvel, codificada por plasmdeo. Foram
desenvolvidos beta-lactmicos capazes de se ligarem
irreversivelmente s beta-lactamases, inibindo-as.
Esses compostos (cido clavulnico, sulbactam, ta-
zobactam) foram combinados com as penicilinas para
restaurar sua atividade, a despeito da presena de beta-
lactamases em estafilococos e hemfilos14.
Nas bactrias gram-negativas, o papel das beta-
lactamases na resistncia bacteriana mais comple-
xo. Verifica-se a presena de quantidades abundantes
de enzimas; muitas delas inativam vrios antimicro-
bianos beta-lactmicos, e os genes que codificam
essas beta-lactamases esto sujeitos a mutaes que
expandem a atividade enzimtica e que so trans-
feridos de modo relativamente fcil. Alm disso, as
beta-lactamases de bactrias gram-negativas so se-
cretadas no espao periplasmtico, onde atuam em
conjunto com a barreira de permeabilidade da parede
celular externa, produzindo resistncia clinicamente
significativa a antimicrobianos. As beta-lactamases
de espectro estendido (ESBL), mediadas por plasm-
deos, inativam as cefalosporinas de terceira gerao
e os monobactmicos como ocorre em cepas de Kleb-
siella pneumoniae. As beta-lactamases mediadas por
cromossomos so produzidas em baixos nveis por P.
aeruginosa, Enterobacter cloacae, Serratia marces-
cens e outros bacilos gram-negativos; quando esses
micro-organismos so expostos a antimicrobianos
beta-lactmicos, so induzidos altos nveis de beta-
lactamases, produzindo resistncia s cefalosporinas
de terceira gerao, cefamicinas e combinaes de
beta-lactmicos/cido clavulnico ou sulbactam14.

Antibiticos 19
 3. Uso Racional de Antibiticos
Hoje, existe o conhecimento para prevenir ou
curar doenas como malria, tuberculose, AIDS,
doenas diarreicas, pneumonia e sarampo. A varola
foi erradicada e observou-se uma reduo de mor-
tes devido ao sarampo possivelmente relacionada s
campanhas de imunizao. Embora ainda no exista
nenhuma vacina efetiva para prevenir determinadas
infeces, medidas simples para evit-las e control-
las esto ao alcance, sendo aplicveis tanto em pases
ricos como nos mais pobres1.
Por outro lado, a subutilizao e o abuso das recen-
tes inovaes em sade tm trazido srias consequn-
cias, sobretudo nos pases em desenvolvimento. Cada
ano no mundo, mais de 11 milhes de pessoas morrem
devido a doenas evitveis ou curveis. O fracasso est
relacionado disponibilidade e uso correto de recursos
e medicamentos recentemente descobertos1.
O risco da resistncia microbiana levar a humani-
dade de volta a era pr-antibitica, em um mundo de
mortes prematuras e enfermidades crnicas real1.
O sculo passado foi marcado por grandes avan-
os no combate s doenas infecciosas, no entanto,
ainda h muito a aprender sobre o uso sbio e amplo
dos medicamentos, destinando-os a todos que neces-
Figura 3 Relao entre frmaco, micro-organismo e paciente
Fonte: Fiol, s.d.
20 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011
sitem e, ao mesmo tempo, preservando os pacientes
das indicaes no criteriosas1.
O conhecimento dos diferentes mecanismos de
resistncia e sua interpretao clnica-laboratorial
essencial para a escolha teraputica mais adequada14.
O sucesso na teraputica antimicrobiana depende
de trs elementos: o frmaco, o hospedeiro e o micro-
organismo (figura 3). O mdico, ao fazer a escolha do
antimicrobiano, deve levar em conta a relao exis-
tente entre o micro-organismo e o frmaco (sensibili-
dade), a relao entre o micro-organismo e o hospe-
deiro (doena) e ainda a relao entre o hospedeiro e
o frmaco (farmacocintica). Se essas relaes no
forem cuidadosamente avaliadas, os resultados do
tratamento escolhido podem ser comprometidos15.
Fatores relacionados ao micro-organismo com-
preendem especialmente sua identificao e sensi-
bilidade. Ao hospedeiro, sua condio imunolgica,
idade, possibilidade de gravidez, funo heptica e
renal e ainda o local da infeco15.
No menos importante, necessrio tambm conhe-
cer o frmaco a ser empregado: seu mecanismo de ao,
propriedades farmacocinticas e toxicidade seletiva15.
Dados nacionais e mundiais mostram como
numerosa a quantidade de prescries inadequa- 3.1 Estratgia Global da OMS
das desses medicamentos, alm do uso sem pres- para a conteno da resistncia
crio mdica. O uso em pediatria (at 10 anos de microbiana
idade) atinge cerca de 30% da utilizao humana.
A estratgia Global da OMS para a conteno da
A maioria destas prescries tem por objetivo a
resistncia microbiana oferece uma srie de reco-
profilaxia ou a utilizao, consciente ou no, em
mendaes que auxiliam os pases a definir e imple-
infeces de etiologia viral, propriedades que es-
mentar polticas nacionais projetadas para manter a
ses frmacos sabidamente no possuem15.
eficcia antimicrobiana1.
O uso desmedido e sem justificativa, associado
Mais do que uma ao isolada de profissionais, o
ainda ao uso veterinrio e agropecurio, tem levado
combate resistncia microbiana um processo que
a situaes cada vez mais crticas em virtude da sele-
envolve vrios agentes que devem atuar de forma
o de micro-organismos multirresistentes15.
compassada. Mdicos, enfermeiros, farmacuticos,
A literatura farta em apontar dados que mostram
microbiologistas e outros profissionais de sade de-
relao direta entre o uso e os ndices de resistncia
vem mobilizar suas habilidades para encontrar solu-
bacteriana, ou seja, quanto mais utilizado, maiores
es criativas e eficazes na tentativa de minimizar o
so os ndices de resistncia ao frmaco e, portanto,
problema da resistncia microbiana1.
menor sua eficcia. Pases que adotaram restries e
A imunizao tida como uma das principais
maior controle para o uso desses medicamentos ob-
estratgias por ser uma abordagem lgica e efetiva,
servam maior eficcia dos antimicrobianos. O uso ra-
que em primeiro lugar previne a incidncia das in-
cional e adequado indispensvel para a manuteno
feces. Prticas, intervenes e polticas de sade
da atividade dessa valiosa classe teraputica15.
apenas so efetivas se corretamente implementadas e
Diante de tudo o que foi colocado sobre os riscos
controladas. A vigilncia da resistncia microbiana
da utilizao abusiva e irracional dos antimicrobia-
outra ferramenta importante, pois permite a identifi-
nos, o papel do farmacutico que atua nas farmcias
cao e localizao de tendncias em infeces espe-
e drogarias fundamental. Este profissional no s
cficas e determinadas localizaes geogrficas. Para
pode, como deve contribuir para vencer a batalha con-
assegurar o mximo impacto, a OMS recomenda que
tra as infeces, praticando a dispensao orientada e
todos os dados sejam analisados e distribudos aos
prestando servios de ateno farmacutica, seja pelo
profissionais de sade, para auxili-los a prescrever,
acompanhamento farmacoteraputico, seja por aes
dispensar e administrar medicamentos de forma ade-
educativas, inclusive participando de campanhas de
quada. Os dados de vigilncia so fundamentais para
sade ou at mesmo na deteco de erros de prescri-
a atualizao das listas nacionais de medicamentos
o e da realizao de intervenes farmacuticas. O
essenciais, que do base s diretrizes de tratamento
farmacutico deve ter uma atitude proativa, buscando
e polticas de controle de infeces. A OMS acredita
no apenas cumprir o disposto na legislao, que pre-
que protocolos para vigilncia e guias para tratamen-
v a obrigatoriedade de apresentao da prescrio
to de doenas especficas trazem resultados inesti-
mdica para realizar a dispensao. possvel fazer
mveis para o desenvolvimento e fortalecimento dos
muito mais, buscando conhecimento, capacitando-se
programas nacionais1.
e interagindo com os demais profissionais da sade
envolvidos na cadeia do medicamento. Desta forma,
o farmacutico no estar apenas zelando pela sade 3.1.1 Educar os profissionais de sade e a
dos pacientes, mas tambm contribuindo para que a populao
farmcia seja verdadeiramente reconhecida como es-
Educar a populao e os profissionais de sade
tabelecimento de sade.
no uso adequado de antimicrobianos fundamental
para deter a expanso da resistncia. Os governos,
sociedades profissionais e instituies pedaggicas

Antibiticos 21
 tm que manter prioridades para a atualizao dos
profissionais de sade, provendo informaes sobre a
seleo correta do medicamento, dosagem e durao
indicada do tratamento. Tambm devem ser elabora-
dos programas de educao adaptados s necessida-
des de grupos especficos, sejam de curandeiros em
aldeias, os balconistas de farmcias, profissionais de
sade, assistentes paramdicos, parteiras, enfermei-
ras, dentistas, mdicos, entre outros que participem
dos cuidados primrios sade1.
No que diz respeito educao da populao multirresistentes, como o MRSA1.
necessrio que os pacientes aprendam a reconhecer o
valor desses medicamentos e a maneira segura de uti-
liz-los. A orientao deve nortear a busca por assis-
tncia especializada e desencorajar o tratamento por
conta prpria, ou seja, a automedicao. Cabe ainda
destacar a importncia de aderir a medidas preventi-
vas, tais como a imunizao e o combate aos vetores,
com a eliminao de locais de proliferao de insetos
e o uso de mosquiteiros. So medidas simples, mas
fundamentais para quebrar a cadeia de transmisso.
Outras prticas como a lavagem correta das mos e a
higiene pessoal e dos alimentos tambm constituem
excelente prtica preventiva13.
Os resultados da educao dirigida comunidade
alcanam resultados em curto prazo de tempo. Em
1997, um estudo realizado no Peru revelou que a edu-
cao em sade para a populao provocou uma di- os guidelines, monitorem o uso destas drogas e, em
minuio do abuso de antibiticos no tratamento das
diarreias. No Canad, os pesquisadores detectaram
uma reduo de 4% no uso de antimicrobianos aps
a divulgao pela mdia de uma campanha governa-
mental sobre o perigo da resistncia microbiana1.
A propaganda, quando utilizada de modo res-
ponsvel, outro meio poderoso para educar a
populao e os profissionais de sade. Por outro
lado, tentativas descabidas de aumentar as vendas
de medicamentos e os lucros, resultam na disse-
minao de informaes que iludem consumidores
desesperados e mal-informados, induzindo-os a ad-
quirir medicamentos desnecessrios e que podem
ser prejudiciais sade. Alm disso, a publicidade
desatinada pode induzir os mdicos a prescreverem
drogas mais caras de terceira gerao, que normal-
mente deveriam ser mantidas como reserva1.
Companhias farmacuticas e os rgos governa-
22 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011
mentais devem unir esforos para assegurar que as dire-
trizes para publicidade e promoo sejam cumpridas1.
3.1.2 Conteno da resistncia em
ambiente hospitalar
As pessoas tomam a maioria dos antimicrobia-
nos em suas casas. Porm, nos hospitais que h uso
intenso, principalmente, em unidades repletas de pa-
cientes, que favorecem a disseminao de patgenos
Desenvolver e implementar novas polticas e pr-
ticas que assegurem o uso criterioso de antimicrobia-
nos no ambiente hospitalar essencial. A elaborao
de estratgias para monitorar o uso destes medica-
mentos e a vigilncia sobre o aumento da resistncia
igualmente imprescindvel. Para mxima eficcia,
os hospitais devem investir na educao continuada, a
fim de atualizar constantemente seus profissionais de
sade, por meio da elaborao de guias farmacotera-
puticos (guidelines), que envolvam o diagnstico e
o tratamento das doenas infecciosas. Outra questo,
que no pode ser esquecida, o controle da propagan-
da dos laboratrios farmacuticos em hospitais, para
que tais atividades tenham uma vertente educativa. A
OMS tambm encoraja os hospitais a institurem Co-
misses de Farmcia e Teraputica, que estabeleam
conjunto com a Comisso de Controle de Infeco
Hospitalar (CCIH), previnam a transmisso e expan-
so dos micro-organismos resistentes1, 13.
Outro ponto crucial a disponibilidade de servios
de laboratrio microbiolgico que se ajustem ao tipo
de hospital, seja ele secundrio ou tercirio, para ga-
rantir a eficcia e a qualidade das anlises. Os dados
devem ser registrados preferencialmente em um banco
eletrnico, e utilizados para elaborao de informes
peridicos sobre os micro-organismos resistentes mais
comuns, o que contribui com a prescrio racional13.
3.1.3 Diminuir o uso de antimicrobianos na
pecuria
Evidncias crescentes revelam o impacto da resis-
tncia aos medicamentos na sade humana. Em 1997,
a OMS recomendou que antimicrobianos normalmen-
te prescritos para humanos fossem proibidos como
promotores de crescimento em animais. Alm disso,
recomendou que estas drogas no fossem empregadas
como alternativa higiene animal de alta qualidade1.
Estudos tm demonstrado que fazendeiros que
deixaram de confiar em antimicrobianos como pro-
motores de crescimento em gado no experimenta-
ram nenhuma repercusso econmica, desde que os
animais tivessem bastante espao, gua limpa e ali-
mento de boa qualidade. Na Alemanha e na Dinamar-
ca, pesquisas preliminares parecem confirmar que a
proibio da substncia avoparcina como promotor
de crescimento em frangos conduziu a diminuio na
prevalncia de VRE nas avcolas e na prpria comu-
nidade. Embora o controle do uso de antimicrobianos
em animais produza indcios de efetividade, outros
empregos devem ser monitorados para avaliar o im-
pacto potencial na sade humana1.
3.1.4 Investir em pesquisas de novos
medicamentos e vacinas
preciso incentivar os investidores e encorajar
a comunidade cientfica a desenvolver novos medi-
camentos para evitar ou prevenir as doenas, cujos
medicamentos anteriormente ativos se tornaram ine-
ficazes devido resistncia microbiana. Entretanto,
cabe ressaltar que, mesmo os melhores esforos so
lentos quando comparados velocidade com que a
resistncia avana. Assim, abordagens alternativas,
como o desenvolvimento de vacinas, so fundamen-
tais. Nas patologias para as quais as vacinas no esto
disponveis atualmente, mas que seu desenvolvimen-
to possvel, os esforos devem ser intensificados.
Programas efetivos de imunizao impedem que as
pessoas adoeam e assim minimizam a necessida-
de de medicamentos, visto que reduzem a seleo
e a expanso dos germes resistentes. A vacinao
tambm um dos meios de controle que apresenta
melhor relao custo-benefcio, conforme foi com-
provado pelo sucesso da erradicao da varola e do
programa contra a poliomielite, (ambos destacam
vantagens das estratgias bem fundamentadas de
imunizao em massa)1.
Os investimentos e parcerias entre setores pblico
e privado em novas vacinas, medicamentos e outros
produtos para preveno ou tratamento das principais
doenas infecciosas em pases em desenvolvimento,
foi menor que 2% do total das despesas de pesquisa
em sade no mundo1. necessrio fomentar a coo-
perao entre a indstria, os rgos governamentais e
as instituies acadmicas. Nesse contexto, preciso
oferecer incentivos e meios de acelerar a autorizao
da comercializao de novos agentes para a indstria
investir em tais pesquisas, alm de conciliar os direi-
tos de propriedade intelectual13.
A OMS vem promovendo um fundo comum para
promoo da pesquisa de novos medicamentos, vaci-
nas e testes diagnsticos, alm do desenvolvimento
de diretrizes ticas de tratamento, envolvendo os se-
tores privados e pblicos de cuidado sade. Estas
estratgias so projetadas para reduzir os custos e mi-
nimizar risco financeiro, permitindo que as grandes
companhias farmacuticas assumam a fabricao e a
distribuio de medicamentos eficazes1.
3.1.5 Construir alianas e parcerias para
ampliar o acesso aos antimicrobianos
O acesso inadequado aos antimicrobianos essen-
ciais resulta em tratamento imprprio, o que acelera
o desenvolvimento da resistncia. A implementao
de medidas efetivas para aumentar o acesso aos me-
dicamentos s pode ser assegurada por alianas que
envolvam os governos, organizaes internacionais e
organizaes no-governamentais1.
Tambm importante fomentar essa colaborao
para entender a importncia da resistncia microbia-
na, lanar mensagens congruentes, simples e precisas
sobre a importncia do uso dos antimicrobianos, a
resistncia microbiana e sua conteno, alm da apli-
cao de estratgias para cont-la1.
3.1.6 Aumentar a disponibilidade dos
medicamentos essenciais
Em 1977, a OMS desenvolveu uma relao dos
medicamentos essenciais para encorajar o uso ra-
cional dos frmacos. A finalidade foi estabelecer um
guia de medicamentos essenciais, necessrio para
os governos tratarem as principais patologias. Este
documento revisado regularmente, e serve de guia
Antibiticos 23
 para que mais de 120 pases elaborem sua prpria re-
lao de medicamentos essenciais. No caso do Bra-
sil, a Relao Nacional de Medicamentos Essenciais
(Rename) j est na sua stima edio15.
Quando polticas de medicamentos essenciais so
adotadas em conjunto com programas educativos,
monitoramento efetivo, desenvolvimento de dire-
trizes padronizadas a nvel nacional e mecanismos
para assegurar a proviso de medicamentos de alta
qualidade, no s aumenta significativamente a dis-
ponibilidade de drogas de qualidade, como tambm
se estimula o seu uso racional1.
Evidncias mostram que indivduos que vivem
em pases que adotaram polticas de medicamentos
essenciais desfrutam de maior acesso aos recursos
e, recebem significativamente menos prescries de
antimicrobianos, quando acometidos com possveis
infeces. Uma pesquisa retrospectiva sobre as prti-
cas de prescrio na Etipia comprovou que os pro-
fissionais que confiavam na lista dos medicamentos
essenciais desencorajavam a utilizao desnecessria
de drogas no essenciais1.

3.1.7 Disponibilizar medicamentos efetivos

para os mais pobres
A concentrao de esforos para ampliar os inves-
timentos em tecnologia e medicamentos salvadores
de vidas, principalmente nos pases mais pobres,
necessria para combater as chamadas doenas da
pobreza, entre elas a malria, tuberculose, infeces
relacionadas gravidez de alto risco, infeces de in-
fncia, AIDS, diarreias infecciosas, infeces respira-
trias agudas e sarampo. As parcerias devem investir
em produtos como testes diagnsticos para malria,
antimicrobianos essenciais, terapia de reidratao
oral, alm de mosquiteiros, preservativos e vacinas1.

24 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

4. Legislao
Atualmente, a prescrio, dispensao, controle, 26 de Outubro de 2010, RDC n61, de 17 de dezem-
embalagem, rotulagem e bula de medicamentos anti- bro de 2010 e RDC n 17, de 15 de abril de 2011;
microbianos so regulamentadas da seguinte forma: - Resoluo 545/11 de 18/05/11 do CFF, que d
- Lei 5991/73 de 17/12/1973, que dispe sobre nova redao ao Artigo 2 da Resoluo n 542/11
o Controle Sanitrio do Comrcio de Drogas, Medi- do CFF.
camentos, Insumos Farmacuticos e Correlatos, e d
outras Providncias; 4.1 Novas regras sobre
- RDC 80/06 de 11/05/06 da Anvisa, a qual esta-
antimicrobianos
belece que as farmcias e drogarias podero fracionar
A RDC 20/11 estabelece critrios para prescri-
medicamentos a partir de embalagens especialmen-
o, dispensao, controle, embalagem e rotulagem
te desenvolvidas para essa finalidade de modo que
de medicamentos base de substncias classificadas
possam ser dispensados em quantidades individuali-
como antimicrobianos, de uso sob prescrio mdica,
zadas para atender s necessidades teraputicas dos
isoladas ou em associao, conforme listagem espe-
consumidores e usurios desses produtos, desde que
cificada em seu Anexo I.
garantidas as caractersticas asseguradas no produto
Essas regras visam coibir a venda ilegal de anti-
original registrado e observadas as condies tcni-
microbianos sem prescrio no pas, promover o uso
cas e operacionais estabelecidas nesta resoluo;
racional de medicamentos e contribuir para o comba-
- RDC 27/07 de 30/03/07 da Anvisa, que dispe
te resistncia bacteriana, alm de evitar a exposio
sobre o Sistema Nacional de Gerenciamento de Pro-
da populao aos riscos da automedicao.
dutos Controlados (SNGPC);
De acordo com a RDC 20/11, a dispensao fica
- RDC 44/09 de 17/08/09 da Anvisa, que dispe
sujeita reteno de receita e escriturao em far-
sobre Boas Prticas Farmacuticas para o contro-
mcias e drogarias privadas, assim como em unida-
le sanitrio do funcionamento, da dispensao e da
des pblicas de dispensao municipais, estaduais e
comercializao de produtos e da prestao de ser-
federais que disponibilizam medicamentos mediante
vios farmacuticos em farmcias e drogarias e d
ressarcimento, tais como o Programa Farmcia Po-
outras providncias;
pular do Brasil.
- RDC 47/09 de 08/09/09 da Anvisa, que estabe-
A RDC 20/11 no se aplica s farmcias e droga-
lece regras para elaborao, harmonizao, atualiza-
rias veterinrias, bem como aos medicamentos antimi-
o, publicao e disponibilizao de bulas de medi-
crobianos de uso veterinrio registrados pelo Minist-
camentos para pacientes e para profissionais de sade;
rio da Agricultura, Pecuria e Abastecimento (MAPA)
- RDC 60/09 de 26/11/09 da Anvisa, que dispe
e antimicrobianos de uso exclusivo hospitalar.
sobre a produo, dispensao e controle de amostras
grtis de medicamentos e d outras providncias.
4.1.1 Receiturio
- RDC 71/09 de 22/12/09 da Anvisa, que estabe-
A receita das substncias que constam no Anexo I
lece regras para a rotulagem de medicamentos;
da RDC 20/11, dever ser prescrita por profissionais
- Resoluo 542/11 de 19/01/11 do CFF, que dis-
legalmente habilitados em duas vias, de forma leg-
pe sobre as atribuies do farmacutico na dispen-
vel e sem rasuras, para que no induzam a erro ou
sao e no controle de antimicrobianos;
troca de medicamentos no momento da dispensao.
- RDC 20/11 de 05/05/11 da Anvisa, que dispe
Apesar de no existir um modelo de receiturio
sobre o controle de medicamentos base de substn-
especfico para a prescrio de antimicrobianos, a
cias classificadas como antimicrobianos, de uso sob
receita deve conter obrigatoriamente as seguintes in-
prescrio, isoladas ou em associaes; que revogou
formaes, preenchidas pelo prescritor:
as Resolues de Diretoria Colegiada RDC n 44, de
- identificao do paciente: nome completo, ida-

Antibiticos 25
 de e sexo;
- nome do medicamento ou da substncia pres-
crita sob a forma de Denominao Comum Brasi-
leira (DCB);
- dose ou concentrao, forma farmacutica, po-
sologia e quantidade (em algarismos arbicos);
- identificao do emitente: nome do profissional
com sua inscrio no Conselho Regional ou nome da
instituio, endereo completo, telefone, assinatura e
marcao grfica (carimbo);
- data de emisso.
A incluso dos dados de idade e sexo na receita
visa ao aperfeioamento do monitoramento do perfil
farmacoepidemiolgico.
Em situaes de tratamento prolongado, a recei-
ta dever conter a indicao de uso contnuo com a
quantidade a ser utilizada para cada trinta dias. Ela
poder ser usada para aquisies posteriores dentro
de um perodo de noventa dias a contar da data de
sua emisso. No caso de tratamentos relativos a pro-
gramas do Ministrio da Sade que exijam perodos
diferentes de tratamento, a receita/prescrio e dis-
pensao devero atender s diretrizes do programa.
Alm de antimicrobianos, a receita poder conter
a prescrio de outras categorias de medicamentos,
desde que no sejam de controle especial.
No h limitao do nmero de medicamentos
que podem ser prescritos por receita.
A receita vlida em todo o territrio nacional
por dez dias a contar da data de sua emisso.
4.1.2 Dispensao
A dispensao de medicamentos antimicrobianos
de venda sob prescrio somente poder ser efetuada
mediante a apresentao de receiturio privativo do
prescritor ou do estabelecimento de sade, respeitan-
do as informaes apresentadas no item 4.1.1.
Ao realizar a dispensao desses medicamentos,
o farmacutico deve anotar no verso das duas vias da
receita os seguintes dados:
- data da dispensao;
- quantidade aviada do antimicrobiano;
- nmero de lote do medicamento dispensado;
*A reteno das receitas de medicamentos antimicrobianos, pelas farmcias e drogarias, obrigatria desde 28/11/10.
26 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011
- rubrica, atestando o atendimento.
O preenchimento destas informaes deve ocor-
rer no momento da dispensao, constituindo respon-
sabilidade do estabelecimento farmacutico.
Aps o preenchimento dos dados, a segunda via
da receita dever ser retida no estabelecimento far-
macutico e a primeira via devolvida ao paciente,
como comprovante de atendimento*.
A receita deve ser aviada apenas uma vez e no
poder ser reutilizada para aquisies posteriores,
salvo em situaes de tratamento prolongado ou rela-
tivos aos programas do Ministrio da Sade, confor-
me explicado no item 3.1.1.
A quantidade a ser dispensada pela farmcia ou
drogaria deve estar de acordo com a prescrio, in-
clusive mediante apresentao comercial fracion-
vel, nos termos da RDC 80/06.
A dispensao, sempre que possvel, dever aten-
der exatamente a quantidade receitada pelo prescritor.
No caso de inexistncia de embalagem em quantida-
de exata ou fracionvel que contemple exatamente
o tratamento prescrito, poder ser dispensada pelo
farmacutico a apresentao subsequente (imediata-
mente superior em quantidade) comercializada.
Os antimicrobianos podem ser dispensados por
meio remoto desde que o estabelecimento atenda
legislao especfica, ou seja, RDC 44/09.
Art. 52. Somente farmcias e drogarias abertas
ao pblico, com farmacutico responsvel presente
durante todo o horrio de funcionamento, podem rea-
lizar a dispensao de medicamentos solicitados por
meio remoto, como telefone, fac-smile (fax) e internet.
1 imprescindvel a apresentao e a avalia-
o da receita pelo farmacutico para a dispensao
de medicamentos sujeitos prescrio, solicitados
por meio remoto.
2 vedada a comercializao de medicamentos
sujeitos a controle especial solicitados por meio remoto.
3 O local onde se encontram armazenados os
estoques de medicamentos para dispensao solici-
tada por meio remoto dever necessariamente ser
uma farmcia ou drogaria aberta ao pblico nos ter-
mos da legislao vigente.
Art. 53. O pedido pela internet deve ser feito por
meio do stio eletrnico do estabelecimento ou da
respectiva rede de farmcia ou drogaria.
1 O stio eletrnico deve utilizar apenas o do-
mnio .com.br, e deve conter, na pgina principal,
os seguintes dados e informaes:
I - razo social e nome fantasia da farmcia ou
drogaria responsvel pela dispensao, CNPJ, ende-
reo geogrfico completo, horrio de
funcionamento e telefone;
II - nome e nmero de inscrio no Conselho do
Farmacutico Responsvel Tcnico;
III - Licena ou Alvar Sanitrio expedido pelo
rgo Estadual ou Municipal de Vigilncia Sanit-
ria, segundo legislao vigente;
IV - Autorizao de Funcionamento de Empresa
(AFE) expedida pela Anvisa;
V - Autorizao Especial de Funcionamento (AE)
para farmcias, quando aplicvel; e
VI - link direto para informaes sobre:
a) nome e nmero de inscrio no Conselho do
Farmacutico, no momento do atendimento;
b) mensagens de alerta e recomendaes sanit-
rias determinadas pela Anvisa;
c) condio de que os medicamentos sob prescri-
o s sero dispensados mediante a apresentao
da receita e o meio pelo qual deve ser apresentada ao
estabelecimento (fac-smile; e-mail ou outros).
2 vedada a oferta de medicamentos na inter-
net em stio eletrnico que no pertena a farmcias
ou drogarias autorizadas e licenciadas pelos rgos
de vigilncia sanitria competentes.
Art. 54. vedada a utilizao de imagens, propa-
ganda, publicidade e promoo de medicamentos de
venda sob prescrio mdica em qualquer parte do
stio eletrnico.
1 A divulgao dos preos dos medicamentos
disponveis para compra na farmcia ou drogaria
deve ser feita por meio de listas nas quais devem
constar somente:
I - o nome comercial do produto;
II - o(s) princpio(s) ativo(s), conforme Denomi-
nao Comum Brasileira;
III - a apresentao do medicamento, incluindo
a concentrao, forma farmacutica e a quantidade;
IV - o nmero de registro na Anvisa;
V - o nome do detentor do registro; e
VI - o preo do medicamento.
2 As listas de preos no podero utilizar de-
signaes, smbolos, figuras, imagens, desenhos,
marcas figurativas ou mistas, slogans e quaisquer
argumentos de cunho publicitrio em relao aos me-
dicamentos.
3 As propagandas de medicamentos isentos de
prescrio e as propagandas e materiais que divul-
gam descontos de preos devem atender integral-
mente ao disposto na legislao especfica.
4 As frases de advertncias exigidas para os me-
dicamentos isentos de prescrio devem ser apresen-
tadas em destaque, conforme legislao especfica.
Art. 55. As farmcias e drogarias que realizarem
a dispensao de medicamentos solicitados por meio
da internet devem informar o endereo do seu stio
eletrnico na Autorizao de Funcionamento (AFE)
expedida pela Anvisa.
Art. 56. O transporte do medicamento para dis-
pensao solicitada por meio remoto responsa-
bilidade do estabelecimento farmacutico e deve
assegurar condies que preservem a integridade
e qualidade do produto, respeitando as restries
de temperatura e umidade descritas na embalagem
do medicamento pelo detentor do registro, alm de
atender as Boas Prticas de Transporte previstas na
legislao especfica.
1 Os produtos termossensveis devem ser trans-
portados em embalagens especiais que mantenham
temperatura compatvel com sua conservao.
2 Os medicamentos no devem ser transpor-
tados juntamente com produtos ou substncias que
possam afetar suas caractersticas de qualidade, se-
gurana e eficcia.
3 O estabelecimento deve manter Procedimentos
Operacionais Padro (POPs) contendo as condies
para o transporte e criar mecanismos que garantam a
sua incluso na rotina de trabalho de maneira sistem-
tica.
4 No caso de terceirizao do servio de trans-
porte, este deve ser feito por empresa devidamente
regularizada conforme a legislao vigente.
Art. 58. O estabelecimento farmacutico deve
assegurar ao usurio o direito informao e
orientao quanto ao uso de medicamentos solici-
tados por meio remoto.
Antibiticos 27
 1 Para os fins deste artigo, deve ser garantido interaes, durao do tratamento, condies de con-
aos usurios meios para comunicao direta e ime- servao, guarda e descarte apropriado.
diata com o Farmacutico Responsvel Tcnico, ou facultada a administrao de antimicrobianos
seu substituto, presente no estabelecimento. injetveis de venda sob prescrio, pelo farmacuti-
2 Junto ao medicamento solicitado deve ser co ou sob sua superviso, nas farmcias e drogarias,
entregue carto, ou material impresso equivalente, desde que haja prvia autorizao da autoridade sani-
com o nome do farmacutico, telefone e endereo do tria competente.
estabelecimento, contendo recomendao ao usurio
para que entre em contato com o farmacutico em
4.1.3 Escriturao
caso de dvidas ou para receber orientaes relati-
A escriturao da movimentao de compra e
vas ao uso do medicamento.
venda dos medicamentos que contenham substncias
3 O carto ou material descrito no pargrafo
antimicrobianas relacionadas no Anexo I da RDC
anterior no poder utilizar designaes, smbolos,
20/11 dever seguir o cronograma para o credencia-
figuras, imagens, marcas figurativas ou mistas, slo-
mento e escriturao publicado pela Anvisa.
gans e quaisquer argumentos de cunho publicitrio
As farmcias e drogarias privadas devem realizar
em relao a medicamentos.
a escriturao da movimentao de medicamentos
Art. 59. responsabilidade do estabelecimen-
que contenham substncias antimicrobianas no Sis-
to farmacutico detentor do stio eletrnico, ou da
tema Nacional de Gerenciamento de Produtos Con-
respectiva rede de farmcia ou drogaria, quando for
trolados (SNGPC), conforme estabelecido em legis-
o caso, assegurar a confidencialidade dos dados, a
lao especfica.
privacidade do usurio e a garantia de que acessos
Em localidades ou regies desprovidas de inter-
indevidos ou no autorizados a estes dados sejam
net, a vigilncia sanitria local poder autorizar o
evitados e que seu sigilo seja garantido.
controle da escriturao desses medicamentos em
Pargrafo nico. Os dados dos usurios no
Livro de Registro Especfico para Antimicrobianos
podem ser utilizados para qualquer forma de pro-
ou por meio de sistema informatizado, previamente
moo, publicidade, propaganda ou outra forma de
avaliado e aprovado, devendo obedecer ao prazo m-
induo de consumo de medicamentos.
ximo de sete dias para escriturao, a contar da data
da dispensao.
imprescindvel a avaliao e reteno da recei-
As farmcias pblicas, que disponibilizam medi-
ta pelo farmacutico para a dispensao desses me-
camentos que contenham substncias antimicrobia-
dicamentos, mesmo quando solicitados por meio re-
nas, mediante ressarcimento, a exemplo das unidades
moto. A prescrio deve ser conferida previamente
do Programa Farmcia Popular do Brasil, devem rea-
pelo farmacutico e, caso a receita esteja preenchida
lizar a escriturao da movimentao de medicamen-
corretamente, deve ser atestado o atendimento (ca-
tos que contenham substncias antimicrobianas em
rimbo), retirada a segunda via e s ento a entrega
Livro de Registro Especfico para Antimicrobianos
poder ser efetuada.
ou por meio de sistema informatizado, previamente
avaliado e aprovado pela vigilncia sanitria local,
Em todos os casos, a atuao do farmacutico
devendo obedecer ao prazo mximo de sete dias da
essencial para a dispensao de antimicrobianos ao
escriturao, a contar da data da dispensao.
paciente/usurio, sendo esta uma atividade privativa
As unidades de dispensao municipais, estadu-
e que deve contar com orientaes para o uso correto,
ais e federais, bem como as farmcias de unidades
seguro e eficaz desses medicamentos.
hospitalares ou de quaisquer outras unidades equi-
fundamental que o farmacutico explique de
valentes de assistncia mdica, pblicas ou privadas,
forma clara e detalhada o benefcio do tratamento
que no comercializam medicamentos devem manter
para que no haja dvida quanto ao motivo da pres-
os procedimentos de controle especfico de prescri-
crio, posologia, modo de ao, reaes adversas,

28 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

o e dispensao j existentes para os medicamentos
4.1.5 Amostra grtis
que contenham substncias antimicrobianas.
As amostras grtis de medicamentos devem ser
Todos os estabelecimentos que utilizarem Livro
distribudas pelas empresas aos profissionais prescri-
de Registro Especfico para Antimicrobianos devero
tores (mdicos e dentistas), exclusivamente em am-
obedecer aos prazos estabelecidos no cronograma
bulatrios, hospitais, consultrios mdicos e odonto-
mencionado no artigo 13 da RDC 20/11.
lgicos. A propaganda tambm deve ser direcionada
Art. 13. A Anvisa publicar, no prazo de 180
apenas a estes profissionais, de acordo com as nor-
(cento e oitenta) dias contados da publicao desta
mas estabelecidas na RDC 60/09.
Resoluo, o cronograma para o credenciamento e
No caso dos antibiticos, as amostras grtis de-
escriturao da movimentao de compra e venda
vero conter, no mnimo, 50% da quantidade total de
dos medicamentos objeto desta Resoluo no Siste-
peso, volume lquido ou unidades farmacotcnicas
ma Nacional de Gerenciamento de Produtos Con-
da apresentao registrada e comercializada pela em-
trolados (SNGPC), conforme estabelecido na Reso-
presa titular do registro do medicamento. A empresa
luo RDC n 27/2007 ou na que vier a substitu-la.
dever entregar ao prescritor a quantidade de amos-
Pargrafo nico. Em localidades ou regies
tras grtis suficientes para o tratamento completo do
desprovidas de internet, a vigilncia sanitria local
paciente. O profissional, por sua vez, dever realizar
poder autorizar o controle da escriturao desses
a entrega das amostras grtis ao usurio de forma a
medicamentos em Livro de Registro Especfico para
permitir o tratamento completo, garantindo a utili-
Antimicrobianos ou por meio de sistema informatiza-
zao do medicamento de forma racional, conforme
do, previamente avaliado e aprovado, devendo obe-
artigo 5, pargrafo 2 da RDC 60/09.
decer ao prazo mximo sete dias para escriturao,
a contar da data da dispensao.
4.1.6 Controle e Guarda
No Livro de Registro Especfico para Antimicro- A legislao estabelece o controle para os antimi-
bianos a escriturao deve ser realizada caneta, de crobianos de uso sob prescrio que constam no Ane-
forma legvel, sem rasuras ou emendas e assinada xo I da RDC 20/11, incluindo os de uso dermatolgi-
pelo responsvel tcnico. Eventuais correes ou fi- co, ginecolgico, oftlmico e otorrinolaringolgico,
nalizaes de inventrio no SNGPC devem ser devi- inclusive os manipulados. Essas substncias devem
damente registradas e justificadas. ser controladas tambm na forma de base, sais, te-
No necessrio gerar e enviar para os rgos res, steres e ismeros.
de vigilncia sanitria nenhum balano ou relatrio Os medicamentos antimicrobianos no necessita-
de venda mensal para essa classe de medicamentos. ro dispor de sistema segregado (armrio fechado ou
sala prpria) com chave para o seu armazenamento.
Eles podem continuar normalmente dispostos nas
4.1.4 Embalagem, rotulagem e bula
prateleiras, sem nenhum tipo de mudana em sua for-
As bulas e os rtulos das embalagens dos medi-
ma de estocagem.
camentos contendo substncias antimicrobianas do
Vale ressaltar que, de acordo com a RDC 44/09,
Anexo I da RDC 20/11 devem conter, em caixa alta,
todos os medicamentos devem ficar armazenados
a frase: VENDA SOB PRESCRIO MDICA
fora do alcance do usurio, em rea de acesso restri-
S PODE SER VENDIDO COM RETENO DA
to aos funcionrios do estabelecimento, com exceo
RECEITA.
daqueles isentos de prescrio de uso dermatolgico,
As farmcias e drogarias podero dispensar os
fitoterpicos ou de notificao simplificada. Portanto,
medicamentos base de antimicrobianos que este-
os antibiticos de uso dermatolgico isentos de pres-
jam em embalagens com tarja vermelha, ainda no
crio podero ser armazenados no autosservio (con-
adequadas, desde que fabricadas dentro do prazo pre-
forme a IN 10/09, que regulamenta a RDC 44/09).
visto para adequao.

Antibiticos 29
 Quando houver devoluo ou troca de medica- 31. Cefuroxima 76 Nitrofurantona
mentos antimicrobianos por motivos de desvio de 32. Ciprofloxacina 77. Nitroxolina
qualidade do medicamento, o farmacutico no po- 33. Claritromicina 78. Norfloxacina
der reintegrar o medicamento ao seu estoque comer- 34. Clindamicina 79. Ofloxacina
cializvel em hiptese alguma. Alm disso, dever 35. Clofazimina 80. Oxacilina
notificar imediatamente a autoridade sanitria compe- 36. Cloranfenicol 81. Oxitetraciclina
tente, informando os dados de identificao do produ- 37. Cloxacilina 82. Pefloxacina
to, de forma a permitir as aes sanitrias pertinentes. 38. Daptomicina 83. Penicilina G
39. Dapsona 84. Penicilina V
40. Dicloxacilina 85. Piperacilina
4.1.7 Documentao 41. Difenilsulfona 86. Pirazinamida
De acordo com o artigo 21 da RDC 20/11, os es-
42. Diidroestrepto- 87. Polimixina B
tabelecimentos devero manter disposio das au-
micina 88. Pristinamicina
toridades sanitrias, por um perodo de dois anos, a
43. Diritromicina 89. Protionamida
documentao referente compra, venda, transfern-
44. Doripenem 90. Retapamulina
cia, perda e devoluo das substncias antimicrobia-
45. Doxiciclina 91. Rifamicina
nas, bem como dos medicamentos que as contenham.
46. Eritromicina 92. Rifampicina
No necessrio alterar a AFE, AE e Licena/
47. Ertapenem 93. Rifapentina
Alvar Sanitrio dos estabelecimentos que comer-
48. Espectinomicina 94. Rosoxacina
cializam antimicrobianos, pois no haver criao de
49. Espiramicina 95. Roxitromicina
novos documentos para esta atividade.
50. Estreptomicina 96. Sulbactam
Os monitoramentos sanitrios e farmacoepide-
51. Etambutol 97. Sulfadiazina
miolgicos do consumo dos antimicrobianos devem
52. Etionamida 98. Sulfadoxina
ser realizados pelos entes que compem o Sistema
53. Fosfomicina 99. Sulfaguanidina
Nacional de Vigilncia Sanitria, cabendo Anvisa o
54. Ftalilsulfatiazol 100. Sulfamerazina
estabelecimento de critrios para execuo.
55. Gatifloxacina 101. Sulfanilamida
56. Gemifloxacino 102. Sulfametizol
4.1.8 Lista de Antimicrobianos Sujeitos a 57. Gentamicina 103. Sulfametoxazol
Controle (Anexo I da RDC 20/11) 58. Imipenem 104. Sulfametoxipi-
59. Isoniazida ridazina
1. cido clavulnico 16. Cefaclor 60. Levofloxacina 105. Sulfametoxipi-
2. cido fusdico 17. Cefadroxil 61. Linezolida rimidina
3. cido nalidxico 18. Cefalexina 62. Limeciclina 106. Sulfatiazol
4. cido oxolnico 19. Cefalotina 63. Lincomicina 107. Sultamicilina
5. cido pipemdico 20. Cefazolina 64. Lomefloxacina 108. Tazobactam
6. Amicacina 21. Cefepima 65. Loracarbef 109. Teicoplanina
7. Amoxicilina 22. Cefodizima 66. Mandelamina 110. Telitromicina
8. Ampicilina 23. Cefoperazona 67. Meropenem 111. Tetraciclina
9. Axetilcefuroxima 24. Cefotaxima 68. Metampicilina 112. Tianfenicol
10. Azitromicina 25. Cefoxitina 69. Metronidazol 113. Ticarcilina
11. Aztreonam 26. Cefpodoxima 70. Minociclina 114. Tigeciclina
12. Bacitracina 27. Cefpiroma 71. Miocamicina 115. Tirotricina
13. Brodimoprima 28. Cefprozil 72. Moxifloxacino 116. Tobramicina
14. Capreomicina 29. Ceftadizima 73. Mupirocina 117. Trimetoprima
15. Carbenicilina 30. Ceftriaxona 74. Neomicina 118. Trovafloxacina
75. Netilmicina 119. Vancomicina

30 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

5. REFERNCIAS
1 - WHO, World Health Organization. Vencendo a
resistncia microbiana. World Health Report on In-
fectious Diseases, 2000. Disponvel em: http://www.
ccih.med.br/vencendoresistencia.html. Acesso em
17/01/2011
2 - WHANNMACHER, L. Uso indiscriminado de
antibiticos e resistncia microbiana: uma guerra
perdida? Uso Racional de Medicamentos: temas re-
lacionados, v. 1, n. 4, maro/2004.
3 - MOGATO, M.; DEY, E. Reuters. Disponvel
em: http://www.sintracoopmsmt.com.br/?p=12117.
Acesso em: 14/07/2011.
4 - Santos, R. A. O Carnaval, a peste e a espanhola.
Hist. cinc. sade-Manguinhos vol.13 no.1 Rio de
Janeiro Jan./Mar. 2006.
5 - Epidemias e o estado. Fernanda Vasconcellos em
Scientific American Brasil-Especial Nascimento da
Medicina Moderna, pags 74-81.
6 - FONTANA, R. T. As infeces hospitalares e a
evoluo histrica das infeces. Rev Bras Enferm.,
v. 59, n. 5, p.703-6, set/out 2006.
7 - GUIMARES, D. O; MOMESSO, L.S; PUPO,
M.T. Antibiticos: importncia teraputica e perspec-
tivas para a descoberta e desenvolvimento de novos
agentes. Quim. Nova, Vol. XY, No. 00, 1-13, 2010
8 - FREITAS, C.M. Problemas ambientais, sade co-
letiva e cincias sociais. Cincias & Sade Coletiva,
n. 8, v.01, p. 137-150, 2003.
9 - Sampaio, M.R.A. O cortio paulistano entre as ci-
ncias sociais e poltica. Rev. Inst. Estud. Bras. n.44
So Paulo, 2007.
10 - TAVARES, W. Manual de antibiticos e quimio-
terpicos antiinfecciosos. 2. Ed. So Paulo: Atheneu,
1989.
11 - RANG, H.P; DALE, M.M; RITTER, J.M; FLO-
WER R.J. Farmacologia. 6. Ed. Rio de Janeiro: El-
sevier, 2007.
12 - KOROLKOVAS, A; BURCKHALTER, J.H.
Qumica Farmacutica. Rio de Janeiro: Guanabara
Koogan, 1988.
13 - OMS, Organizacin Mundial de la Salud. Estra-
tegia Mundial OMS de contencin de la resistencia a
los antimicrobianos (Resumen). 2001.
14 - Anvisa, Agncia Nacional de Vigilncia Sanit-
ria. Curso on line: Uso racional de antimicrobianos
para prescritores. Mdulo 3 - Resistncia microbiana:
mecanismos e Impacto clnico. Anvisa/OPAS. Dis-
ponvel em: http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/
controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/mo-
dulo3/mec_enzimatico.htm#. Acesso em 04/02/2011.
15 - MS, Ministrio da Sade. Secretaria de Cincia,
Tecnologia e Insumos Estratgicos. Departamento
de Assistncia Farmacutica e Insumos Estratgi-
cos. Formulrio teraputico nacional 2010: Rename
2010. 7. ed. Braslia: Ministrio da Sade, 2010.
16 - WIRTZ V.J; DRESER, A; GONZALES, R.
Trends in antibiotic utilization in eight Latin Ameri-
can Countries, 19972007. Rev Panam Salud Publi-
ca, v. 27, n. 3, p.21925, 2010.
Antibiticos 31
 PARTE II

32 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

1. Classificao dos Antimicrobianos
Os antimicrobianos podem ser classificados de
vrias maneiras, considerando seu espectro de ao,
o tipo de atividade antimicrobiana, o grupo qumico
ao qual pertencem e o mecanismo de ao.
Mesmo com o grande nmero de compostos dis-
ponveis, os stios de ao so limitados. As princi- pida disseminao de resistncia a esta droga, por
pais classes de antibiticos inibem quatro alvos prin-
cipais: biossntese da parede bacteriana, biossntese
de protenas, biossntese de cidos nuclicos, meta- tes s penicilinases. No Brasil, atualmente, o nico
bolismo do cido flico e membrana celular.
Para selecionar as substncias antimicrobianas
tratadas neste Fascculo foram considerados os se-
guintes critrios: relao constante no Anexo I da
RDC 20/11, Rename e Formulrio Teraputico Na-
cional e substncias mais utilizadas na teraputica.
Os antibiticos selecionados foram divididos
nos seguintes grupos: penicilinas, carbapenmicos,
cefalosporinas, aminoglicosdeos, sulfonamdeos,
macrolideos, quinolonas, fluoroquinolonas, glico-
peptdeos, lincosamidas, tetraciclinas, anfenicis e
nitromidazlicos.
1.1 Penicilinas
Penicilina o termo genrico que define um gran-
de grupo de frmacos: penicilina G, penicilina V,
meticilina, oxacilina, dicloxacilina, nafcilina, ampi-
cilina, amoxicilina, carbenicilina, ticarcilina, mezlo-
cilina, azlocilina e piperacilina.
As penicilinas formam um dos mais importantes
grupos de antibiticos. So bactericidas e interferem
na sntese da parede celular bacteriana. Hoje esto
disponveis penicilinas de origem natural ou sintti-
ca, sendo amplamente utilizadas devido alta efic-
cia e baixa toxicidade. O grupo dividido em penici-
linas naturais ou benzilpenicilinas, aminopenicilinas,
penicilinas resistentes s penicilinases e penicilinas
de amplo espectro.
A associao da penicilina com determinadas
substncias, como a penicilina G potssica/benzil-
penicilina potssica, determina a farmacocintica e
farmacodinmica das benzilpenicilinas.
As aminopenicilinas so penicilinas semi-sintti-
cas com adio de um grupo amino na cadeia lateral, e
de espectro de ao mais amplo, em relao s benzil-
penicilinas. Apresentam boa absoro, tanto oral como
parenteral. As aminopenicilinas disponveis para uso
clnico no Brasil so ampicilina e amoxicilina.
Aps o advento da penicilina G, houve uma r-
produo de beta-lactamases pelos estafilococos.
Assim, foram desenvolvidas as penicilinas resisten-
representante disponvel a oxacilina, apenas para
uso endovenoso. Apresenta metabolizao heptica e
excreo renal.
Posteriormente, para ampliar a cobertura contra
os bacilos gram-negativos, foram desenvolvidas as
penicilinas chamadas de penicilinas de amplo espec-
tro, obtidas por associao com inibidores de beta-
lactamase, as quais foram desenvolvidas na tentativa
de evitar a aquisio de resistncia das bactrias.
Os efeitos adversos mais freqentes causados pe-
las penilicinas so as reaes de hipersensibilidade
que podem variar desde uma simples reao urtica-
riforme at um choque anafiltico; tambm podem
ocorrer manifestaes cutneas, toxicidade renal, to-
xicidade hematolgica e neurotoxidade
1.2 Carbapenmicos
So antibiticos que contm anel beta-lactmico
e foram desenvolvidos para vencer os micro-organis-
mos gram-negativos produtores de beta-lactamase,
resistentes s penicilinas de amplo espectro.
O imipenem um exemplo de carbapenmico uti-
lizado em associao com cilastatina, que bloqueia
sua degradao no rim. Trata-se de um antibitico
ativo contra muitas bactrias gram-negativas e posi-
tivas, aerbias e anaerbias, incluindo infeces cau-
sadas por Pseudomonas e Acinetobacter spp. Seu uso
deve ser reservado para infeces hospitalares graves
causadas por bactrias altamente resistentes.
1.3 Cefalosporinas
As cefalosporinas constituem grande e valioso
grupo de antimicrobianos utilizados em clnica. A
Antibiticos 33
 maioria deriva da cefalosporina original (cefalos-
porina C) e so compostas por anel beta-lactmico
ligado a um anel di-hidrotiaznico. So classificadas
em geraes em razo de seu espectro de atividade.
So bactericidas, possuem elevada toxicidade se-
letiva e boa distribuio corporal.
Estima-se que cerca de 1% a 3% dos pacientes
tratados com cefalosporinas podem desenvolver al-
gum tipo de reao alrgica.
Apresentam como mecanismo de ao a inibio
da sntese da parede celular, fato que as torna muito
seguras, permitindo sua utilizao com grande segu-
rana em pediatria, na gravidez e lactao.
As cefalosporinas de primeira gerao atuam
preferentemente em cocos gram-positivos e apresen-
tam pouca atividade frente aos gram-negativos. Os
representantes da segunda gerao apresentam ati-
vidade em bacilos gram-negativos, ainda mantendo
alguma atividade diante de cocos gram-positivos. As
cefalosporinas de terceira gerao mostram-se muito
eficazes contra bacilos gram-negativos, apresentando
menor atividade contra cocos gram-positivos quando
comparados aos representantes de primeira e segun-
da gerao. Cefalosporinas de quarta gerao apre-
sentam amplo espectro de atividade, atuando contra
bacilos gram-negativos e cocos gram-positivos, tm
ainda maior estabilidade perante as beta-lactamases.
1.4 Aminoglicosdeos
Aminoglicosdeos so antimicrobianos usados
principalmente no tratamento de pacientes com in-
feces graves causadas por bactrias gram-negati-
vas aerbias. So ineficazes contra anaerbios.
So bactericidas e todos tm eficcia semelhante.
Com o desenvolvimento de antimicrobianos
menos txicos, o uso de aminoglicosdeos tem sido
contestado. No entanto, por terem comprovada efi-
ccia, apresentarem raro desenvolvimento de resis-
tncia bacteriana, pequeno risco de alergias e baixo
custo, continuam sendo largamente utilizados, espe-
cialmente no tratamento de pacientes internados com
infeces graves.
Em razo de ototoxicidade e nefrotoxicidade, as
doses desses antimicrobianos devem ser muito bem
definidas e seus possveis efeitos txicos em potncia
34 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011
devem ter monitoria durante todo o tratamento.
1.5 Sulfonamdeos
As sulfonamidas foram os primeiros agentes qui-
mioterpicos eficazes usados no homem para profi-
laxia e cura de infeces bacterianas. Constituam a
principal teraputica antibacteriana antes do advento
da penicilina. Com a disponibilidade desses frma-
cos, houve a possibilidade da administrao sistmi-
ca de substncias com propriedades antimicrobianas,
dotadas de toxicidade seletiva. Apesar do apareci-
mento de inmeros antibiticos, as sulfonamidas
continuam tendo papel importante na teraputica.
So frmacos bacteriostticos, ativos contra bac-
trias gram-positivas e gram-negativas, bem como
determinados protozorios e alguns fungos.
Como anlogos estruturais do PABA (cido para-
aminobenzoico), impedem a sntese de cido flico
bacteriano pela inibio competitiva da di-hidropte-
roato sintase (enzima responsvel pela incorporao
de PABA ao cido di-hidropteroico).
Em alguns casos so utilizadas as sulfonamidas
associadas trimetoprima devido grande atividade
sinrgica, pois esta ltima atua por bloqueio sequen-
cial de duas enzimas compreendidas na biossntese
do cido folnico.
1.6 Macroldeos
Os macroldeos so de origem natural, produzidos
por espcies de Streptomyces sp. Diversos congneres
semissintticos foram produzidos, mas somente azi-
tromicina e claritromicina tm uso clnico corrente.
Sua ao pode ser bacteriosttica ou bactericida,
dependendo de concentraes, tamanho do inculo e
micro-organismos infectantes.
Podem ser utilizados como frmacos alternativos
em pacientes alrgicos a beta-lactmicos.
1.7 Quinolonas
So ativas contra bactrias gram-negativas.
Atuam intracelularmente inibindo a subunidade A
da enzima DNA-girase, essencial para a sntese do
DNA bacteriano.
 As quinolonas concentram-se somente na urina, 1.9 Glicopeptdeos
por isso, so indicadas apenas no tratamento de in-
O principal representante dos antibiticos glico-
feces do trato urinrio.
peptdeos a vancomicina, que bactericida e inibe
Devem ser ingeridas com bastante lquido.
a sntese da parede celular. eficaz principalmente
So contraindicadas na gravidez, lactao, insu-
contra bactrias gram-positivas, sendo utilizada para
ficincia renal e heptica, menores de 15 anos e pa-
enterococo resistente. Constitui a primeira escolha
cientes com histrico de crises convulsivas.
para tratamento de infeces causadas por Staphylo-
coccus aureus e Staphylococcus epidermidis resis-
1.8 Fluorquinolonas tentes a meticilina.
Recomenda-se monitoria da concentrao s-
Fluorquinolonas so issteros das quinolonas,
rica de vancomicina como estratgia para diminuir
consideradas quinolonas de segunda gerao.
a ocorrncia de nefrotoxicidade. Outros efeitos ad-
So bactericidas, ativas contra bacilos e cocos
versos incluem risco de tromboflebite e reao sist-
gram-negativos aerbios, incluindo Enterobacteria-
mica, caracterizada por prurido, rubor, taquicardia e
ceae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis
hipotenso, acometendo face, pescoo e tronco (sn-
(Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae e
drome do homem do pescoo vermelho), provavel-
Pseudomonas aeruginosa.
mente intermediada por liberao de histamina.
Apresentam atividade tambm contra micobact-
Embora os glicopeptdeos sejam ativos contra di-
rias, micoplasmas e Rickettsia.
versos micro-organismos, deve-se restringir seu uso
So menos ativas contra micro-organismos gram-
para evitar o aparecimento de resistncia, especial-
positivos (Staphylococcus aureus, Streptococcus
mente enterococos resistentes a vancomicina. Da-
pneumoniae e Enterococcus faecalis). No possuem
dos recentes mostram que S. aureus com resistncia
atividade contra a maioria das cepas de Acinetobac-
intermediria a vancomicina tm sido identificados
ter e so pouco ativas contra anaerbios.
em todo mundo e em muitos casos esto associados
Apresenta efeito ps-antibitico prolongado e
falha no tratamento.
meias-vidas relativamente longas, permitindo inter-
Os glicopeptdeos no tm atividade contra anae-
valos de dose de 12 a 24 horas, o que favorece a ade-
rbios e micro-organismos gram-negativos.
so ao tratamento. Essas vantagens farmacocinticas
Teicoplanina, outro representante dos glicopet-
no devem apoiar o emprego frequente e sem critrio
deos, administrada por via intramuscular ou intrave-
de fluorquinolonas, mesmo porque o alto custo e a
nosa tem em essncia a mesma eficcia que a vanco-
emergncia crescente de resistncia limitam seu uso.
micina, porm de ao mais prolongada.
Infeces por micro-organismos sensveis a outros
antimicrobianos no devem ser a priori tratadas com
fluorquinolonas, cujo uso deve ser preservado para 1.10 Lincosamidas
situaes em que ocorram bactrias multirresistentes
As lincosamidas so bacteriostticas ou bacteri-
ou contraindicaes clnicas aos agentes de primeira
cidas, dependendo da concentrao. Agem inibindo
linha, como penicilinas, penicilinas associadas a inibi-
a sntese protica.
dores de beta-lactamases, macroldeos e tetraciclinas.
Seu espectro de ao relativamente amplo, com
Geralmente, no so recomendadas para crianas,
atividade contra a maioria das bactrias gram-positivas,
adolescentes, grvidas e lactantes e, devem ser usa-
diversas gram-negativas anaerbias e Bacteroides spp.
das com muita cautela em pacientes com arterioscle-
O uso das lincosamidas limitado devido aos seus
rose cerebral ou epilepsia. No se recomenda o uso
graves efeitos adversos, principalmente colite grave.
em pacientes jovens devido aos efeitos adversos so-
bre as articulaes.

Antibiticos 35
 1.11 Tetraciclinas
As primeiras tetraciclinas foram isoladas de cul-
turas de espcies de Streptomyces sp, outras com pro-
priedades melhoradas foram preparadas por proces-
sos biossintticos e algumas obtidas por sntese total.
Tetraciclinas so usadas principalmente no trata-
mento de infeces causadas por Rickettsia, Chlamydia
e Mycoplasma, bem como uma variedade de bactrias
atpicas gram-negativas e gram-positivas suscetveis.
Devido ao risco de desenvolvimento de resistn-
cia, tetraciclinas so empregadas em infeces causa-
das por bactrias tpicas apenas quando outros antibi-
ticos estiverem contraindiciados ou forem inefetivos.
A eficcia bacteriosttica dos diversos representan-
tes semelhante, mas pode haver discreta superiorida-
de de representantes mais lipoflicos, como minocicli-
na e doxiciclina. Tetraciclina considerada prottipo
do grupo, mas a doxiciclina apresenta vantagens clni-
cas e substituiu a tetraciclina na maioria das infeces.
As tetraciclinas esto contraindicadas na gravi-
dez, lactao, crianas abaixo de 12 anos e pacientes
com insuficincia renal devido a via de excreo.
1.13 Nitroimidazlicos
Os nitroimidazlicos so drogas de baixo peso
molecular com distribuio em quase todos os teci-
dos e fluidos do organismo, com poder bactericida.
A via de excreo primariamente renal, no sen-
do necessria a alterao da dose na insuficincia re-
nal, pois todos os imidazlicos so hemodialisveis.
Tem espectro de ao contra protozorios e bac-
trias anaerbicas. Normalmente, so usados em as-
sociaes com aminoglicosdeos ou cefalosporinas.
Os efeitos colaterais mais comuns so nuseas, dores
abdominais, gosto metlico e neutropenia reversvel.
O metronidazol foi o primeiro a ser descoberto,
possui excelente atividade contra bactrias anaer-
bias estritas (cocos gram-positivos, bacilos gram-ne-
gativos, bacilos gram-positivos), alm de certos pro-
tozorios como amebase, tricomonase e giardase.
A nitrofurantona tambm um representante deste
grupo; possui efeito bacteriosttico nas doses usualmen-
te utilizadas, com maior ao no pH cido das vias urin-
rias. Sabe-se que inibe vrias enzimas bacterianas.

1.12 Anfenicis
Este grupo compreende o cloranfenicol e seus
anlogos sintticos. So antibiticos bacteriostti-
cos de amplo espectro de atividade, atuando contra
bactrias gram-positivas, gram-negativas, Rickettsia,
Chlamydia e Mycoplasma. Podem tambm ter ao
bactericida se usados em altas concentraes.
O cloranfenicol um antibitico produzido pelo
Streptomyces venezuelae. Este micro-organismo foi
isolado pela primeira vez em 1947, em amostra de
solo coletada na Venezuela, por Burkholder e pesqui-
sadores da universidade de Illinois.
Tem como principais indicaes as infeces
graves no SNC, epiglotite aguda na criana, alm
de febre tifoide.
Apresenta como principal e mais grave efeito,
alteraes hematolgicas importantes, como aquelas
observadas na medula ssea.

36 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

2. Principais substncias antimicrobianas.
Esta parte do fascculo abordar os medicamentos antimicrobianos, mais utilizados na teraputica, com
subsdios para que o farmacutico, no ato da dispensao, possa orientar o paciente de forma clara e detalhada
quanto interaes do medicamento com alimentos e/ou outros medicamentos, reaes adversas, condies de
conservao, guarda e descarte apropriado.

CIDO CLAVULNICO
Indicaes Das beta-lactaminas associadas: infeces de pele e fneros produzidos por cepas de
Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Bacteroides fragilis,
Enterobacter e Acinetobacter calcoaceticus resistentes produtoras de beta-lactamases; infeces
intra-abdominais produzidas por Escherichia coli, Klebsiella, Bacteroides fragilis e Enterobacter
resistentes produtoras de beta-lactamases; infeces ginecolgicas produzidas por Escherichia
coli e Bacteroides fragilis resistentes produtoras de beta-lactamases.
Contraindicaes Hipersensibilidade aos antibiticos do grupo das beta-lactaminas.
Precaues Qualquer manifestao alrgica requer a imediata suspenso do tratamento. A inocuidade
durante a gravidez ainda no foi estabelecida. Passa em pequenas quantidades ao leite materno.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Administrado sozinho, possui fraca atividade antibacteriana contra a maioria dos micro-
Relevantes organismos, mas administrado em combinao com antibiticos beta-lactmicos previne a
inativao do antibitico pela lactamase microbiana.
Efeitos Adversos Manifestaes digestivas: diarreias, vmitos, nuseas, dispepsia e dor abdominal. Erupes
cutneas, manifestaes alrgicas, urticria, eosinofilia, edema de Quincke, raramente choque
anafiltico. Elevao das transaminases, trombocitopenia e leucopenia. Excepcionalmente,
cefaleias e crises convulsivas.
Orientaes ao Paciente No possui atividade antibacteriana prpria e deve ser utilizado em associao com outra beta-
lactamina.
Aspectos Farmacuticos O cido clavulnico constitudo por um anel beta-lactmico condensado a um anel oxazolidina,
apresenta baixa atividade antibitica, mas um poderoso e irreversvel inibidor de enzimas beta-
lactamases produzidas por bactrias resistentes s penicilinas e cefalosporinas. Possui uma
estrutura bsica clavam e uma estereoqumica caracterstica 2R, 5R, essencial para atuar como
uma molcula inibidora de beta-lactamases. O AC o primeiro exemplo de composto natural onde
o anel beta-lactmico no est ligado a um anel contendo enxofre, capaz de inibir a maioria
das beta-lactamases classe A, pouco ativo contra as cefalosporinases da classe C e inativo
contra metaloenzimas Zn2+ da classe B. Na presena de baixas concentraes de AC, muitas
bactrias produtoras de beta-lactamases tornam-se sensveis s penicilinas e cefalosporinas
comercialmente disponveis. Quando o AC utilizado juntamente com estes antibiticos, ocorre
uma ligao irreversvel entre o grupo hidroxila da serina da beta-lactamase e o AC, produzindo
um intermedirio estvel, inativando a enzima e permitindo, assim, que o outro antibitico atue
no combate infeco.
A combinao do AC com a amoxicilina o exemplo de maior sucesso do uso de um antibitico
beta-lactmico sensvel beta-lactamase, juntamente com um inibidor desta enzima.
O cido clavulnico um leo altamente instvel e higroscpico, no sendo vivel a sua utilizao
em medicamentos nessa forma, mas sim na sua forma de sal, mais especificamente a de
clavulanato de potssio, na qual apresenta maior estabilidade.

CIDO FUSDICO
Indicaes Infeces de pele e tecidos moles e estafilococias cutneas.
Contraindicaes Hipersensibilidade droga e insuficincia heptica grave.
Precaues Como com outros antibiticos eliminados pela bile, so necessrios controles peridicos da
funo heptica. Gravidez. Neonatos ictricos ou acidticos.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente O fusidato sdico metaboliza-se no nvel heptico e excretado especialmente pela bile, com
Relevantes pouca eliminao renal. empregado de forma oral (suspenso e comprimidos) ou local (creme,
unguento, apsito protetor).
Efeitos Adversos Ocasionalmente podem ocorrer distrbios gastrointestinais, nuseas, vmitos, dispepsia.
Ictercia reversvel.
Orientaes ao Paciente O creme pode ser aplicado diretamente sobre a leso da pele utilizando-se a extremidade de um
dos dedos. Deve ser aplicado em camada fina. Nunca aplicar perto dos olhos.
Aspectos Farmacuticos Deve ser conservado em temperatura ambiente.

Antibiticos 37
 CIDO NALIDXICO
Indicaes Infeces do trato urinrio produzidas por micro-organismos gram-negativos, incluindo Proteus,
espcies de Klebsiella, Enterobacter e Escherichia coli.
Contraindicaes A relao risco-benefcio dever ser avaliada em pacientes com leso do SNC, arteriosclerose
cerebral grave, antecedentes de distrbios convulsivos e disfuno heptica ou renal grave.
Precaues Ao excretar-se no leite materno, pode produzir efeitos adversos no lactente. No recomendvel
o uso em lactentes menores de 3 meses.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente A droga original e o metablito ativo so distribudos na maioria dos tecidos, principalmente
Relevantes nos rins e na urina; as concentraes sricas so baixas. Une-se s protenas, metaboliza-se
no fgado e seu metablito ativo, o cido hidroxinalidxico, representa 80 a 85% da atividade
antibacteriana na urina.
Elimina-se por via renal (mais de 80%), de 4 a 5% por via fecal e no leite materno.
Efeitos Adversos So de incidncia mais frequente: viso turva ou diminuda, viso dupla, colria, alucinaes,
diarreia, cefaleias, tonturas, sonolncia, erupo cutnea, prurido, dor de garganta, febre, urina
escura, fezes plidas. Possveis reaes de fotossensibilidade.
Orientaes ao Paciente ATENO: A droga eliminada, em parte, no leite materno.
Foram relatadas inflamao e ruptura de tendes.
Aspectos Farmacuticos Armazenar em temperatura ambiente.

CIDO PIPEMDICO
Indicaes Infeces agudas, crnicas ou recidivantes das vias urinrias, produzidas por micro-organismos
sensveis ao cido pipemdico.
Contraindicaes Pacientes com hipersensibilidade ao cido pipemdico ou a qualquer frmaco do grupo das
quinolonas, e em crianas.
Precaues Pode ser administrado em pacientes com insuficincia renal; no obstante, recomenda-se ajustar
a dose nos casos severos (clearance glomerular inferior a 10mL/minuto). Recomenda-se evitar
exposio prolongada ao sol ou a raios ultravioleta durante o tratamento, em funo do risco de
fotossensibilidade. Apesar dos estudos teratolgicos realizados no haver demonstrado efeito
teratognico do cido pipemdico, recomenda-se no administr-lo a mulheres grvidas ou no
perodo de lactao.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Sua absoro, distribuio e eliminao so semelhantes s do cido nalidxico, mas tem
Relevantes farmacocintica mais favorvel, pois pode ser administrado de 12/12 horas, por ser capaz de
manter nveis com ao antimicrobiana nas vias urinrias por 12 horas.
Liga-se pouco s protenas sricas (30%). Difunde-se pouco nos tecidos e lquidos orgnicos,
mas no fluido prosttico atinge nveis bacteriologicamente ativos. Sofre pequena metabolizao
no organismo, eliminado principalmente por via urinria, na maior parte sob a forma inalterada.
excretado, em parte, pela bile e pelas fezes. Em pacientes com insuficincia renal, no h
necessidade de ajustes no esquema de doses. A droga dialisvel por hemodilise em 90%.
O cido pipemdico bem tolerado por via oral, com mnimos efeitos colaterais de nuseas,
vmitos, anorexia, pirose, dor epigstrica e reaes cutneas de natureza alrgica.
Efeitos Adversos As principais reaes adversas compreendem nuseas, gastralgia, fotossensibilidade, vertigem e
alteraes do equilbrio em pacientes idosos.
Orientaes ao Paciente Caso ocorra superdose, recomenda-se suspender a medicao, realizar lavagam gstrica e
tratamento sintomtico.
Aspectos Farmacuticos Cpsulas ou xarope devem ser guardados, antes e aps a abertura da embalagem, evitando calor
excessivo e protegendo da luz e umidade.

AMICACINA, SULFATO DE
Indicaes Infeces hospitalares graves, causadas por bacilos gram-negativo aerbios e
Enterococcus sp resistentes a gentamicina.
Contraindicaes Hipersensibilidade amicacina ou a outros aminoglicosdeos. Miastenia grave.
Precaues Usar com cuidado nos casos de neonatos, crianas (meia-vida aumentada) e idosos (diminuio
de funo renal). Ajustar a dose e monitorar concentrao plasmtica, funo renal e auditiva.
Obesos e pacientes com insuficincia renal: ajustar a dose e monitorar a concentrao.
Evitar o uso prolongado.
No usar concomitantemente com outros frmacos ototxicos, nefrotxicos ou neurotxicos.
O uso concomitante de anestsicos e/ou bloqueadores neuromusculares pode resultar em
paralisia respiratria.
Categoria de risco na gravidez (FDA): D.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Pico de concentrao srica: 1 hora (intramuscular), 30 minutos (intravenosa). Meia-vida
Relevantes plasmtica: 2 a 3 horas (adultos com funo renal normal). Excreo: renal (98%, em forma
inalterada). removida por hemodilise.

38 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

Efeitos Adversos
Orientaes ao Paciente
Aspectos Farmacuticos
Ototoxicidade vestibular e coclear (3% a 5%), perda auditiva (0,5%, as vezes irreversvel) e/
ou dificuldade de equilbrio, zumbidos. Nuseas, vmitos, estomatites. Nefrotoxicidade (2% a
25%). Bloqueio neuromuscular, paralisia muscular aguda e apneia em pacientes submetidos a
medicamentos anestsicos e bloqueadores neuromusculares perifricos, fraqueza, erupes
cutneas, colite associada ao uso de antibitico, hipomagnesemia na terapia prolongada e
eosinofilia.
Embora no sejam frequentes, podem ocorrer alteraes nas clulas sanguneas, portanto se
no hemograma aparecerem discrasias, pode estar relacionado ao uso da amicacina; possvel
aparecimentos prpuros (coloraes cutneas de cor prpura, produzidas por vasos sanguneos
com pequenos sangramentos prximos superfcie da pele). Nessas situaes, o mdico dever
ser informado, enfatizando sobre a suspeita que as alteraes sejam consequncia do uso do
medicamento.
1,3 g de sulfato de amicacina = 1 g de amicacina.
A soluo incolor e estvel temperatura ambiente por at 2 anos. Pode escurecer para
amarelo plido, devido oxidao, sem afetar a atividade.
Observar orientao especfica do fabricante quanto a diluio, compatibilidade e estabilidade
da soluo.
A soluo pode ser preparada por adio de 500 mg a 100 ou 200 mL de soluo diluente estril,
como soluo salina 0,9%, glicose 5%, Ringer + lactato ou qualquer outra soluo compatvel.
Incompatvel com: penicilinas (ampicilina, benzilpenicilina, carbenicilina, ticarcilina),
cefalosporinas (cefazolina, cefepima, cefamandol), cido clavulnico, soluo lipdica 10% e
bicarbonato de sdio. Devido ao alto potencial de incompatibilidade da amicacina no se deve
misturar em seringa, soluo de infuso ou usar a mesma via intravenosa para administrar outros
frmacos.
estvel por 60 dias estocada em geladeira a 4C em concentraes que variam de 250 mg/
mL a 5 g/L.

AMOXICILINA
Indicaes Tratamento de infeces causadas por micro-organismos sensveis no trato urinrio e trato
respiratrio superior, incluindo bronquite, pneumonia, otite mdia, abscessos dentais e
outras infeces orais, osteomielites, doena de Lyme, profilaxia ps-esplenotomia, infeces
ginecolgicas, antraz, infeces no-graves por Haemophilus influenzae e salmonelose invasiva.
Profilaxia de endocardite bacteriana.
Erradicao de Helicobacter pylori (esquema com claritromicina).
Contraindicaes Hipersensibilidade a amoxicilina ou a outras penicilinas.

Precaues Usar com cuidado nos casos de: hipersensibilidade s penicilinas (obter histria prvia para
prevenir novas reaes), mononucleose infecciosa, leucemia linfoctica aguda ou crnica,
infeco por citomegalovrus ou portadores de HIV (h risco elevado de exantema eritematoso).
No uso de altas doses de amoxicilina deve-se manter hidratao adequada para reduzir risco de
cristalria.
Isuficincia renal, lactao, hipersensibilidade cruzada com cefalosporinas (menos de 10%): no
utilizar cefalosporinas em pacientes com reaes de hipersensibilidade imediata s penicilinas.
Categoria de risco na gravidez (FDA): B.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Absoro no influenciada pela presena de alimentos. Pico da concentrao plasmtica: 1
Relevantes a 2 horas. Meia-vida de eliminao: 1 a 2 horas (3,7 horas em neonatos; prolongada tambm
em idosos e em pacientes com insuficincia renal). Excreo: renal (60% em forma inalterada)
e concentraes aps injeo intramuscular so semelhantes quelas alcanadas com
administrao oral. Dialisvel.
Efeitos Adversos Reaes de hipersensibilidade incluindo urticria, febre, dor nas articulaes,
exantema, angioedema, anafilaxia, doena do soro, anemia hemoltica, nefrite intersticial,
diarreia, nusea, vmito e colite pseudomembranosa (raramente) por Clostridium difficile.

Orientaes ao Paciente
Orientar para comunicar o aparecimento tardio de exantema com sintomas de febre, fadiga e
dor de garganta.
Orientar que no h restries quanto ao uso com alimentos nem em jejum.
Orientar que este medicamento pode causar nusea, vmito, diarreia e exantema.
Alertar para empregar mtodo alternativo ou adicional para evitar a gravidez se estiver em uso
de contraceptivos orais.
Orientar para agitar o frasco da suspenso oral antes de cada administrao.
Alertar para no interromper o uso antes do final do tratamento, mesmo quando houver melhora
dos sintomas aps a primeira dose.

Antibiticos 39
 Aspectos Farmacuticos Cada grama de amoxicilina sdica contm 2,6 mmol de sdio.
Armazenar cpsulas sob temperatura inferior a 20C. Armazenar o comprimido ou p para
suspenso oral (antes da reconstituio) sob temperatura at 25C. Proteger de calor, umidade
e luz direta.
Aps reconstituio, a suspenso deve ser preferencialmente mantida sob refrigerao
(entre 2 e 8C), mas tambm estvel temperatura ambiente.
Descartar 14 dias aps a reconstituio.

AMPICILINA SDICA
Indicaes Infeces por micro-organismos sensveis em pacientes sem disponibilidade de via oral.
Profilaxia de endocardite bacteriana em pacientes sem disponibilidade de via oral.
Contraindicaes Hipersensibilidade a penicilinas.
Precaues Usar com cuidado nos casos de hipersensibilidade s penicilinas (obter histria prvia para prevenir
novas reaes), mononucleose infecciosa, leucemia linfoctica, infeco por citomegalovrus ou
portadores de HIV (risco elevado de exantema eritematoso), insuficincia renal e lactao.
Hipersensibilidade cruzada com cefalosporinas (menos de 10%): no utilizar
cefalosporinas em pacientes com reaes de hipersensibilidade imediata
ampicilina.
Categoria de risco na gravidez (FDA): B.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Pico de concentrao: 1 hora (aps dose de 500 mg por via intramuscular). Meia-vida plasmtica:
Relevantes 60 a 90 minutos. Metabolismo: 10% do frmaco metabolizado. Excreo: renal. Dialisvel.
Efeitos Adversos Reaes de hipersensibilidade (10%), diarreia (5%), nusea, vmito e colite pseudomembranosa
por Clostridium difficile.
Orientaes ao Paciente Alertar para empregar mtodo alternativo ou adicional para evitar a gravidez se estiver em uso
de contraceptivos orais.
Orientar para comunicar o aparecimento tardio de exantema com sintomas.
Aspectos Farmacuticos Armazenar p para reconstituio entre 15 e 30 C.
Observar orientao especfica do fabricante quanto a reconstituio, diluio, compatibilidade
e estabilidade da soluo.
O tempo de validade da soluo reconstituda pode variar e depende das instrues do fabricante.
De qualquer modo, solues reconstitudas devem ser usadas dentro de 24 horas, desde que
mantidas sob refrigerao (entre 2 e 8C). No congelar.
Solues para infuses intravenosas so mais estveis quando se emprega cloreto de sdio a
0,9% como diluente.
A estabilidade das solues de ampicilina sdica decai em presena de glicose, frutose, acar
invertido, dextranos, hetamido, bicarbonato de sdio e lactato.
Incompatvel com aminoglicosdeos em soluo.

AXETILCEFUROXIMA / CEFUROXIMA
Indicaes Amigdalite; bronquite; faringite; gonorreia endocervical (no complicada); gonorreia uretral
(no complicada); impetigo; infeco articular; infeco da pele e dos tecidos moles; infeco
ssea; infeco perioperatria (profilaxia); infeco urinria; meningite; otite mdia; pneumonia;
septicemia.
Contraindicaes Hipersensibilidade cefuroxima, a qualquer componente da formulao ou a outras
cefalosporinas.
Precaues Modificar a dose em pacientes com comprometimento renal grave. Utilizar com cuidado em
pacientes com histria de alergia penicilina, especialmente reaes mediadas por IgE.
O uso prolongado pode acarretar infeco fngica ou bacteriana, incluindo diarreia associada ao
C. difficile e colite pseudomembranosa.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Absoro oral (axetilcefuroxima): aumenta com alimentos.
Relevantes Distribuio: ampla nos tecidos e lquidos corporais.
Ligao a protenas plasmticas: 33-50%.
Biodisponibilidade: comprimido: jejum 37%; aps alimentao 52%.
Efeitos Adversos Reaes mais comuns (ocorrem em pelo menos 10% dos pacientes)
Cardiovascular: inflamao na veia; inflamao e obstruo na veia.
Dermatolgico: erupo na pele; urticria.
Gastrintestinal: diarreia.
Hematolgico: anemia.
Local da injeo: dor; endurao; abscesso; aumento da temperatura; descamao no local
da injeo intramuscular.

Orientaes ao Paciente Doses em termos de Cefuroxima.

Comprimidos e suspenso: com alimento (a absoro maior).
ATENO: os comprimidos e a suspenso no so intercambiveis em termos de mg por mg. Ver
doses especficas para cada apresentao.

40 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

Aspectos Farmacuticos
Armazenagem antes de aberto: Temperatura ambiente (1530C). Proteo luz: sim,
necessria. Aparncia do p seco: branco ou ligeiramente amarelo.
Via Intravenosa Direta Cefuroxima (p) 750 mg
1. RECONSTITUIO
Diluente: gua Estril para Injeo.
Volume: 8 mL
Aparncia da soluo reconstituda: incolor a amarelo-claro logo aps a reconstituio; quando
armazenada, vai se tornando amarelo mais forte, chegando a amarelo-amarronzado (condio
normal desde que respeitados os parmetros de estabilidade -temperatura e tempo- descritos
a seguir).
Estabilidade aps reconstituio com gua Estril para Injeo: temperatura ambiente (15 -
30C): 8 horas. Refrigerao (2-8 C): 2 dias
2. TEMPO DE INJEO: 3 a 5 minutos
Infuso Intravenosa Cefuroxima (p) 750 mg
1. RECONSTITUIO
Diluente: gua Estril para Injeo.
Volume: 8 mL
Aparncia da soluo reconstituda: incolor a amarelo-claro logo aps a reconstituio; quando
armazenada, vai se tornando amarelo mais forte, chegando a amarelo-amarronzado (condio
normal desde que respeitados os parmetros de estabilidade -temperatura e tempo- descritos
a seguir).
Estabilidade aps reconstituio com gua Estril para Injeo: temperatura ambiente (15 -
30C): 8 horas. Refrigerao (2-8 C): 2 dias
2. DILUIO
Diluente: Cloreto de Sdio 0,9%; Glicose 5%.
Volume: 50 100 mL
Aparncia da soluo diluda: incolor a amarelo-claro logo aps a diluio; quando armazenada,
vai se tornando amarelo mais forte, chegando a amarelo-amarronzado (condio normal desde
que respeitados os parmetros de estabilidade -temperatura e tempo- descritos a seguir).
Estabilidade aps diluio com Cloreto de Sdio 0,9% ou com Glicose 5%: temperatura ambiente
(15 - 30C): 24 horas. Refrigerao (2-8 C): 7 dias.
3. TEMPO DE INFUSO: 30 minutos

AZITROMICINA
Indicaes Infeco genital por Chlamydia trachomatis no complicada. Tracoma. Profilaxia para endocardite
em pacientes alrgicos a penicilina ou em criana em substituio a clindamicina.
Contraindicaes Hipersensibilidade a azitromicina e outros macroldeos.
Insuficincia heptica.
Precaues Usar com cuidado nos casos de: insuficincia renal, crianas com menos de 6 meses de idade
(no foi estabelecida a segurana do medicamento), suspeita de gonorreia concomitante (evitar
uso de azitromicina devido ao rpido aparecimento de resistncia), lactao e miastenia grave.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Absoro adequada com e sem alimentos. Pico de concentrao: 2,2 a 3,2 horas. Meia-vida de
Relevantes eliminao: 68 horas. Metabolismo: heptico. Excreo: biliar e renal.
Efeitos Adversos Pode promover prolongamento do intervalo QT no eletrocardiograma, diarreia (5%), dor abdominal
(2,7% a 3%), nusea, vmito, alterao no paladar, eroso crnea (menor que 1%), cefaleia,
tontura e trombocitopenia.
Orientaes ao Paciente Orientar que pode ser administrada com alimentos.
Continuar usando o medicamento pelo tempo determinado, mesmo aps desaparecimento dos
sintomas.
Alertar para no administrar simultaneamente com anticidos contendo alumnio ou magnsio.
Orientar para a necessria agitao do frasco da suspenso oral antes de cada administrao.
Aspectos Farmacuticos Manter ao abrigo de luz e calor. Suspenso: manter temperatura entre 5 e 30C aps
reconstituio. Descartar aps 10 dias. Comprimidos: manter temperatura entre 15 e 30C.

AZTREONAM
Indicaes Infeces complicadas e no-complicadas do trato urinrio, inclusive pielonefrite e cistite.
Infeces das vias respiratrias baixas. Septicemias. Infeces de pele e fneros, intra-
abdominais e ginecolgicas.
Contraindicaes Hipersensibilidade ao aztreonam.

Antibiticos 41
 Precaues recomendado monitorar a teraputica em pacientes com deteriorao das funes renais
ou hepticas. Se for usado aztreonam junto com antibiticos aminoglicosdeos, a funo renal
deve ser avaliada com frequncia. O uso de antibiticos pode promover o crescimento de micro-
organismos no-suscetveis, inclusive bactrias gram-positivas e fungos. No foi estabelecida a
segurana e a eficcia no tratamento de crianas e lactentes.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente A infuso simples durante 30 minutos de doses de 500mg, 1g e 2g de aztreonam em indivduos
Relevantes sos produziu picos sricos de 54, 90 e 204mg/mL, respectivamente, imediatamente aps a
administrao. A meia-vida srica de aztreonam de 1 hora e 42 minutos em indivduos com
funo renal normal, independente da via de administrao e da dose utilizada. Aproximadamente
60 a 70% das doses IM ou IV foram recuperadas na urina em 8 horas. A excreo urinria de uma
dose parenteral simples foi completada aps 12 horas da administrao. Nas fezes recuperaram-
se aproximadamente 12% de uma dose rdio-marcada simples IV e nas fezes e urina foi
encontrado aztreonam sem alteraes e produtos inativos da hidrlise do anel beta-lactmico.
Efeitos Adversos As reaes locais como a flebite e a tromboflebite aps a administrao IV e o desconforto e
inflamao no local da injeo aps a administrao IM ocorrem em 1,9 a 2,4% dos casos,
respectivamente. As reaes sistmicas (consideradas em relao administrao de aztreonam
ou de etiologia incerta) ocorrem como acidente em 1 a 1,3% dos casos e incluem diarreia,
nuseas, vmitos e exantema.
Orientaes ao Paciente Orientar para informar ao mdico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do
incio, ou durante o tratamento.
Aspectos Farmacuticos Manter a embalagem original a temperatura ambiente (entre 15 e 30 C); evitar calor excessivo.

BACITRACINA + NEOMICINA
Indicaes No tratamento de infeces bacterianas da pele e/ou de mucosas, causadas por
microorganismos sensveis: piodermites, impetigo, eczemas infectados, furnculos, antraz,
ectima, abscessos, acne infectada, intertrigo, lceras cutneas e queimaduras infectadas.
Na profilaxia de infeces cutneo-mucosas, produzidas por microorganismos sensveis,
decorrentes de cortes (inclusive de origem cirrgica), abrases, queimaduras pouco
extensas, ferimentos.
Contraindicaes Hipersensibilidade aos componentes da associao ou aos outros antibiticos
aminoglicosdeos, insuficincia renal grave, danos preexistentes no aparelho auditivo
ou no sistema labirntico; durante a gravidez ou a amamentao.
No deve ser utilizado em bebs prematuros e nos recm-nascidos, pois a funo renal
ainda pouco desenvolvida, o que leva ao prolongamento da meia-vida do produto e,
tambm pela potencial ototoxicidade e nefrotoxicidade deste medicamento.
Precaues Quando o produto aplicado em grandes reas da pele, com leso, pode ocorrer absoro
sistmica significativa, com risco de ototoxicidade ou nefrotoxicidade, especialmente se
a funo renal estiver prejudicada, ou se ocorrer administrao simultnea de frmacos
sistmicos nefrotxicos ou ototxicos. No empregar para uso oftlmico. As situaes
em que o uso deste medicamento requer criteriosa avaliao mdica so: pacientes
com distrbios neuromusculares como miastenia grave e pacientes sob tratamento
concomitante com relaxantes musculares; pacientes que j usaram antibiticos
aminoglicosdeos e aqueles que usaram este medicamento com outros antibiticos
dessa classe, pois as chances de aparecerem efeitos colaterais so maiores.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente As substncias ativas neomicina e bacitracina so muito pouco absorvidas aps aplicao
Relevantes tpica sobre a pele ntegra ou lesada e sobre as membranas mucosas. Conseqentemente, altas
concentraes dos princpios ativos so alcanados no sitio de aplicao.
Efeitos Adversos Podem ocorrer reaes alrgicas locais, em aproximadamente 1,5 % dos pacientes. Como a dose
recomendada baixa, geralmente no se espera nenhum efeito txico. No caso de superdose,
podem ocorrer graves efeitos txicos que podem resultar na perda completa da audio. Quando
o produto absorvido sistemicamente, a neomicina pode causar insuficincia renal, danos
no aparelho auditivo e no sistema labirntico. Embora o dano renal (albuminria, aumento do
nitrognio no protico e cilindrria) seja reversvel, os danos no aparelho auditivo no o so.
Deve-se ter em mente que os danos preexistentes no parnquima renal com conseqente reduo
da filtrao glomerular, podem levar ao acmulo de antibiticos no sangue e, por conseguinte,
aos efeitos lesivos no aparelho auditivo. Raramente ocorre bloqueio neuromuscular, parestesia
(sensao de formigamento) e dores musculares.
Orientaes ao Paciente Os efeitos deste medicamento comeam logo aps sua aplicao. Na maioria dos casos, pode-se
observar melhora da leso de dois a trs dias aps o incio do tratamento. Contudo, a resposta
ao tratamento depende, dentre outros fatores, do tamanho e do tipo de leso, da presena de
bactrias mais ou menos resistentes aos antibiticos e da defesa do organismo do paciente. Caso
no seja observada uma melhora, informe seu mdico.
Aspectos Farmacuticos Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30C). Proteger da luz.

42 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

 CARBENICILINA
Indicaes Infeces graves. Infeces hospitalares, queimaduras severas, infeces de diferentes
localizaes (geniturinria, abdominal, obsttrica, ssea) por germes sensveis.
Contraindicaes Pacientes com antecedentes de hipersensibilidade ao frmaco e a outros derivados beta-
lactmicos. Insuficincia cardaca severa e em presena de reteno hidrossalina patolgica
(edema, ascites, derrames). Transtornos hemticos. Coagulopatias.
Precaues Devido elevada dose (20-30 gramas/dia) importante lembrar em indivduos cardacos,
hipertensos etc. que por grama de carbenicilina administrada se incorporam 4,7mEq de sdio.
Em terapias prolongadas aconselha-se realizar controles hematolgicos peridicos e da funo
renal.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Aps a sua absoro difunde-se ao sangue onde se liga s protenas plasmticas (20%-25%) e
Relevantes aos diversos tecidos e lquidos biolgicos (urina, LCR, pleural, sinovial). Meia-vida plasmtica:
1 hora. Sofre uma mnima biotransformao heptica e elimina-se, finalmente, 70%-80%, por
filtrao glomerular na urina.
Efeitos Adversos Foram indicadas dor e inflamao local na regio de aplicao da flebclise. Ocasionalmente,
cefaleia, rash cutneo, prurido, hipopotassemia, convulses, neutropenia, trombocitopenia,
tendncia hemorrgica.
Orientaes ao Paciente Deve ser tomado com gua e de estmago vazio.
Aspectos Farmacuticos Armazenar longe do calor e da luz direta. Evitar congelar esta medicao.

CEFACLOR
Indicaes Infeces no trato respiratrio, geniturinrio e infeco da pele e tecidos moles.
Contraindicaes Hipersensibilidade s cefalosporinas e crianas menores de 1 ms.
Precaues Hipersensibilidade s penicilinas. Em insuficincia renal grave, reduzir as doses; especialmente
se utilizado em doses elevadas ou junto com agentes nefrotxicos.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Absoro: bem estvel em meio cido
Relevantes Tempo para atingir o pico: cpsula 60 minutos; suspenso 45 minutos.
Efeitos Adversos Distrbios gastrintestinais, nuseas, vmitos e diarreia. Reaes dermatolgicas por
hipersensibilidade. Infeces oportunistas por micro-organismos no-suscetveis (cndida,
pseudomonas).
Orientaes ao Paciente O uso prolongado pode acarretar superinfeces fngicas ou bacterianas, incluindo diarreia
associadas ao C. difficile e colite pseudo membranosa. Foi observada diarreia associada ao C.
difficile menos de 2 meses do tratamento ps - antibitico. Utilizar com cuidado em pacientes com
histria de alergia penicilina, especialmente reaes mediadas por IgE (por exemplo anafilaxia,
urticria).
Comprimidos de ao prolongada no so aprovados para uso em indivduos abaixo de 16 anos
de idade. Alguns produtos podem conter fenilalanina.
Aspectos Farmacuticos Armazenar em temperatura ambiente controlada. Refrigerar a suspenso aps a reconstituio.
Descartar aps 14 dias. No congelar.

CEFADROXILA
Indicaes Infeco do trato respiratrio e geniturinrio. Infeco da pele e de tecidos moles.
Contraindicaes Hipersensibilidade s cefalosporinas. Crianas menores de 1 ms.
Precaues Hipersensibilidade s penicilinas. Em insuficincia renal grave, reduzir as doses, especialmente
se utilizadas em doses elevadas ou junto com agentes nefrotxicos.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Absoro rpida e bem absorvida.
Relevantes Distribuio: amplamente pelo corpo e atinge concentraes teraputicas na maioria dos
tecidos e liqudos corpreos incluindo os lquidos sinuvial, pericrdio, pleural e peritoneal; ossos,
miocrdio, vescula biliar, pele e tecidos moles. Atravessa a placenta; presente no leite materno.
Ligao a protenas: 20%
Meia vida de eliminao: 1-2 horas; insuficincia renal: 20-24 hs
Tempo para atingir o pico, soro: 70-90 minutos.
Excreo: urina (>90% como droga inalterada).
Efeitos Adversos Distrbios gastrintestinais, nuseas, vmitos e diarreia. Reaes dermatolgicas por
hipersensibilidade. Infeces oportunistas por micro-organismos no-suscetveis (cndida,
pseudomonas). Ocasionalmente: nefrotoxicidade (cilindrria, proteinria e hematria).
Orientaes ao Paciente O uso prolongado pode acarretar superinfeces fngicas ou bacterianas, incluindo diarreia
associadas ao C. difficile e colite pseudo membranosa. Foi observada diarreia associada ao C.
difficile menos de 2 meses do tratamento ps-antibitico.
Aspectos Farmacuticos Refrigerar a suspenso aps reconstituio; descartar aps 14 dias.

Antibiticos 43
 CEFALEXINA
Indicaes Tratamento de infeces por micro-organismos sensveis (cocos gram-positivos aerbios, exceto
enterococos; Staphylococcus aureus produtor de penicilinase, mas no contra os oxacilina-
resistentes; Escherichia coli; Proteus mirabilis e Klebsiella pneumoniae).
Contraindicaes Hipersensibilidade s cefalosporinas.
Precaues Usar com cuidado nos casos de: insuficincia renal, insuficincia heptica, hipersensibilidade a
penicilinas (pode apresentar hipersensibilidade cruzada).
Pode induzir colite pseudomembranosa por Clostridium difficile.
Pode causar diminuio da atividade de protrombina.
Categoria de risco na gravidez (FDA): B.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Boa absoro pelo trato digestrio, mesmo em presena de alimentos.
Relevantes Pico de concentrao plasmtica: 1 a 1,5 hora.
Meia-vida: 1 a 2 horas; 20 a 24 horas (insuficincia renal).
Excreo: renal (90% em forma inalterada).
Efeitos Adversos Diarreias, nuseas e vmitos. Hipersensibilidade cruzada em 10% dos pacientes alrgicos
s penicilinas. Hepatotoxicidade transitria. Possibilidade de desenvolvimento de colite
pseudomembranosa. Urticrias e dermatites (2%).
Orientaes ao Paciente Orientar que pode ser tomada com alimento ou leite para evitar desconforto gstrico.
Orientar agitar a suspenso antes de usar. Alertar para a observao cuidadosa da validade da
suspenso aps a reconstituio.
Orientar para notificar imediatamente manifestaes alrgicas.
Orientar para o uso durante todo o tempo prescrito, mesmo que haja melhora dos sintomas, sob
risco de desenvolvimento de resistncia bacteriana.
Aspectos Farmacuticos Conservar temperatura ambiente, entre 15 e 30C, em recipientes bem fechados.
Depois da reconstituio, a suspenso mantm-se estvel por 7 a 14 dias, se refrigerada. No
congelar. Observar instrues do fabricante.

CEFALOTINA SDICA
Indicaes Uso restrito para tratamento de infeces por micro-organismos susceptveis a cefalosporinas de
1 gerao e para preservar o uso de cefazolina para quimioprofilaxia cirrgica.
Contraindicaes Hipersensibilidade s cefalosporinas.
Meningites (no penetra a barreira hematoenceflica).
Infeces por anaerbios (sem atividade significante).
Precaues Usar com cuidado nos casos de: histria de hipersensibilidade aguda s penicilinas, histria
de colite pseudomembranosa, insuficincia renal, insuficincia heptica. Categoria de risco na
gravidez (FDA): B.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Pico srico: 30 a 45 minutos (intramuscular).
Relevantes Meia-vida de eliminao: 30 a 60 minutos (aumentada na insuficincia renal).
Metabolismo: heptico.
Excreo: predominantemente renal (70%).
Efeitos Adversos Hipersensibilidade cruzada com penicilina (10%).
Tromboflebites, dor no lugar da injeo, especialmente em altas doses (maiores que 6 g/
dia), diarreia, nuseas, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, trombocitose, febre e
nefrotoxicidade.
Orientaes ao Paciente Pode aparecer dor no lugar da injeo.
Caso ocorra edema periorbital ou perioral aps o uso do medicamento, procurar servio de sade.
Aspectos Farmacuticos Conservar sob temperatura ambiente e protegido da luz.
Observar orientao especfica do fabricante quanto reconstituio, diluio, compatibilidade e
estabilidade da soluo.
O diluente padro soluo de glicose a 5%.
Aps reconstituio, manter refrigerado, com possibilidade de uso at 10 dias. temperatura
ambiente, usar at 48 horas.
Pode precipitar em contato com aminoglicosdeos, tetraciclinas e barbitricos.

CEFAZOLINA SDICA
Indicaes Profilaxia de infeces ps-cirrgicas.
Contraindicaes Hipersensibilidade s cefalosporinas.
Precaues Usar com cuidado nos casos de: histria de hipersensibilidade imediata s penicilinas, histria de
colite pseudomembranosa, insuficincia renal e insuficincia heptica.
Teste de Coombs: pode apresentar falso positivo.
Administrao em bolo: deve ser lenta, em 3 e 5 minutos.
Reservar para a profilaxia de infeco ps-cirrgica (no usar como tratamento de infeces
suscetveis a fim de manter o emprego em hospital).
Categoria de risco na gravidez (FDA): B.

44 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

Aspectos Farmacocinticos Clinicamente
Relevantes
Efeitos Adversos
Orientaes ao Paciente
Aspectos Farmacuticos
Meia-vida de eliminao: 1,8 horas (intravenosa).
Tem penetrao biliar, ssea, mas no no sistema nervoso central, mesmo na existncia de
inflamao.
Excreo: renal.
Hipersensibilidade cruzada com penicilina (10%).
Tromboflebites, dor no lugar da injeo, diarreia, nuseas, vmitos, anorexia, colite, clica
intestinal, hepatite colesttica, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, trombocitose, febre,
convulso e insuficincia renal.
No usar se houver antecedentes de reaes alrgicas do tipo imediata s penicilinas ou de
qualquer tipo s cefalosporinas.
Caso ocorra edema periorbital ou perioral aps o uso do medicamento, procurar servio de sade.
Armazenar temperatura ambiente (20 a 25C) e ao abrigo de ar e luz.
Solues reconstitudas so utilizveis por 24 horas (temperatura ambiente) ou 10 dias se
mantidas sob refrigerao (+ 5C).
No congelar.
No se recomenda emprego de cloreto de sdio 0,9% como diluente pelo perigo de cristalizao.
Deve-se utilizar gua estril para injeo. Agitar bem aps reconstituio.

CEFEPIMA
Indicaes Infeces graves por micro-organismos sensveis. Infeces abdominais, ginecolgicas,
obsttricas, das vias urinrias, respiratrias, pele e tecidos moles. Doena inflamatria plvica,
endometrite, abcessos, septicemias, pneumonia hospitalar, osteomielite. Tratamento emprico
em pacientes neutropnicos febris.
Contraindicaes Hipersensibilidade s cefalosporinas ou a antibiticos beta-lactmicos. Insuficincia renal severa.
Precaues Em pacientes com insuficincia renal (clearance de creatinina < 30mL/min) a dose dever ser
ajustada, mas isso no se faz necessrio em pacientes com funo heptica deteriorada.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Uma hora aps a sua administrao parenteral, em doses variveis de 500, 1.000 e 2.000mg,
Relevantes atingem-se nveis plasmticos de 21,6, 44,5 e 85,8mg/mL, respectivamente. Meia-vida
plasmtica: aproximadamente 2 horas.
difundida com facilidade por diferentes tecidos e excretada preferencialmente (85%) por via
renal, mediante filtrao glomerular. Seu grau de ligao s protenas baixo (< 20%).
Efeitos Adversos A tolerncia clnica boa, embora foram informados alguns casos (1% a 3%) de diarreia, cefaleia,
erupo cutnea, nuseas, vmitos e urticria. A nvel humoral observam-se anormalidades
transitrias e ocasionais, como aumento da uria ou da creatinina, da fosfatase alcalina, da
bilirrubina total e eosinofilia.
Orientaes ao Paciente O uso prolongado pode acarretar superinfeces fngicas ou bacterianas, incluindo diarreia
associadas ao C. difficile e colite pseudomembranosa. Foi observada diarreia associada ao C.
difficile menos de 2 meses do tratamento ps-antibitico.
Aspectos Farmacuticos estvel em soro fisiolgico, soro gliosado e vrias outras solues por 24 horas em temperatura
ambiente e por 7 dias sob refrigerao.

CEFOTAXIMA SDICA
Indicaes Tratamento de infeces causadas por bacilos gram-negativos aerbios (que no Pseudomonas)
e cocos gram-positivos aerbios (que no enterococos) multirresistentes.
Contraindicaes Hipersensibilidade s cefalosporinas.
Precaues Usar com cuidado nos casos de: histria de hipersensibilidade s penicilinas, imaturidade renal
(ajustar as doses), insuficincia renal.
A terapia no deve ser superior a 10 dias, podendo causar granulocitopenia ou agranulocitose.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Pico de concentrao plasmtica: 30 minutos (intramuscular).
Relevantes Meia-vida de eliminao em adultos: 0,8 a 1,4 horas
Metabolismo: heptico.
Excreo: renal.
Efeitos Adversos Aps administrao em bolo podem ocorrer arritmias cardacas.
Dor no lugar da injeo (4%), nuseas, vmitos, diarreia (1,4%), colite, reaes alrgicas (2,4%),
agranulocitose e anemia hemoltica (1%), trombocitopenia e leucopenia (3,8%).
Orientaes ao Paciente No usar se houver antecedentes de reaes alrgicas do tipo imediata s penicilinas ou de
qualquer tipo s cefalosporinas.
Caso ocorra edema periorbital ou perioral aps o uso do medicamento, procurar servio de sade.
Deve ser usado com cautela em indivduos com histrias de doenas gastrointestinais,
principalmente colite.

Antibiticos 45
 Aspectos farmacuticos Armazenar temperatura ambiente (20 a 25C) e ao abrigo de ar e luz.
A reconstituio pode ser feita com gua estril e soluo glicosada (5%), mas o volume utilizado
depende da concentrao final e da via a ser administrada
(intravenosa ou intramuscular). Recorrer a orientao especfica do fabricante quanto a
reconstituio, diluio, compatibilidade e estabilidade da soluo.
Solues reconstitudas so utilizveis por 12 a 24 horas (temperatura ambiente) ou de 7 a 10
dias se mantidas sob refrigerao (abaixo de 5C).
No diluir em solues alcalinas como bicarbonato de sdio ou com aminoglicosdeos.

CEFOXITINA SDICA
Indicaes Infeces por cepas susceptveis, demonstradas por antibiograma. Trato respiratrio inferior:
Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, E. coli, Klebsiella sp., Haemophilus
influenzae, Bacteroides sp. Geniturinrias: E. coli, Klebsiella sp., Proteus mirabilis, Morganella,
Proteus vulgaris, Providencia sp., Neisseria gonorrhoeae (no complicada). Intra-abdominais: E.
coli, Klebsiella sp., Bacteroides sp., Clostridium sp. Ginecolgicas: E. coli, Neisseria gonorrhoeae,
Bacteroides sp., Clostridium sp., Peptococcus sp., Peptostreptococcus sp., e estreptococos do
grupo B. Septicemia: S. pneumoniae, S. aureus, E. coli, Klebsiella sp., Bacteroides sp. Ossos e
articulaes: S. aureus. Pele: S. aureus, S. epidermidis, E. coli, Proteus, Klebsiella sp., Bacteroides
sp. Peritonite, apendicite, endometrite, doena inflamatria plvica, colecistite.
Contraindicaes Hipersensibilidade cefoxitina e a outras cefalosporinas.
Precaues Alergenicidade cruzada com outros antibiticos beta-lactmicos, colite pseudomembranosa,
insuficincia renal. Por no existirem provas conclusivas, recomenda-se no utilizar cefoxitina em
mulheres grvidas a no ser que o benefcio para a me supere o risco potencial para o feto. A
lactao deve ser interrompida se a me precisa receber este frmaco. A segurana e a eficcia
em crianas menores de trs meses no foram estabelecidas.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Aps a sua administrao intravenosa ou intramuscular detectvel no lquido sinovial, pleural e
Relevantes na bile, em concentraes ativas.
A cefoxitina pode ser administrada em pacientes que recebem aminoglicosdeos simultaneamente
(gentamicina, tobramicina ou amicacina), ampicilina e ureidopenicilinas.
Meia-vida: 50 minutos. Sua ligao s protenas elevada (70%-75%) e sua eliminao renal
(90%).
Efeitos Adversos Em geral bem tolerada. Os efeitos adversos mais comuns tm sido reaes locais na regio
da injeo IV ou IM. Foram observadas erupes cutneas, prurido, febre e outras reaes
alrgicas, inclusive anafilaxia, nefrite intersticial e edema angioneurtico. Hipotenso arterial,
nuseas e vmitos, eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, neutropenia, anemia (inclusive
anemia hemoltica), trombocitopenia e depresso da medula ssea. Em alguns pacientes, em
particular nos que tm hiperazoemia, a prova de Coombs direta pode tornar-se positiva durante
o tratamento com cefoxitina. Foram observados aumentos passageiros das transaminases
glutmico-oxalactico e pirvica, da desidrogenase lctica e da fosfatase alcalina no soro;
ictercia, como tambm aumentos da creatinina srica e do nitrognio urico sanguneo.
Orientaes ao Paciente A dose deve ser ajustada em pacientes com insuficincia renal.
O uso prolongado pode acarretar superinfeco. Utilizar com cuidado em pacientes com histria
de alergia penicilina, especialmente reaes mediadas por IgE (ex. anafilaxia, urticria).
Aspectos Farmacuticos Estabilidade
Reconstituir os frascos com gua estril para injeo, gua bacteriosttica para injeo, soro
fisiolgico ou soro glicosado. Para infuso I.V., as solues podem ser diludas em soro fisiolgico,
glicose a 5% em cloreto de sdio a 0,225%, glicose a 5% em cloreto de sdio a 0,45%, soro
glicofisiolgico, soro glicosado, glicose hipertnica a 10%, Ringer lactato, glicose a 5% em
Ringer Lactato, manitol a 10% ou bicarbonato de sdio a 5%. A soluo reconstituda estvel
por 6 horas em temperatura ambiente ou por 7 dias quando refrigerada; a infuso I.V. em soro
fisiolgico ou soro glicosado estvel por 18 horas em temperatura ambiente ou por 48 horas
quando refrigerada. A soluo pr-misturada congelada, quando aquecida, estvel por 24 horas
em temperatura ambiente ou por 21 dias quando refrigerada.

CEFPODOXIMA
Indicaes Infeces bacterianas sistmicas provocadas por germes sensveis. Infeces respiratrias
altas (amigdalite, sinusite) e baixas (bronquite, pneumopatias, broncopneumopatias).
Contraindicaes Pacientes alrgicos s cefalosporinas.
Precaues Nas pessoas alrgicas aos antibiticos beta-lactmicos, deve-se considerar a possibilidade de
alergia cruzada. Na presena de insuficincia renal grave, ser necessrio adaptar a dose diria
conforme a funo renal (liberao de creatinina). No foi determinada sua inocuidade durante
a gravidez.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Relevantes Aps dose de 100 e 200mg, os picos plasmticos so alcanados entre 2,4 e 2,9 horas, com
concentrao de 2,6mg/mL. A farmacocintica similar quando aplicada em doses mltiplas.
Meia-vida: de 2,2 a 2,5 horas, e a unio s protenas baixa (40%).
Esta cefalosporina apresenta estabilidade metablica elevada, a excreo predominantemente
por via renal e 80% da dose intravenosa eliminam-se sem modificao atravs da urina.

46 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

Efeitos Adversos
Orientaes ao Paciente
Aspectos Farmacuticos
Ocasionalmente foram observados distrbios diversos, como diarreia, nuseas, vmitos,
epigastralgia. Alm disso, em alguns casos, cefaleia, erupo cutnea, prurido e aumento
transitrio das enzimas hepticas (TGO, TGP) e fosfatase alcalina.
Os alimentos aumentam a absoro da cefpodoxima, porm sua biodisponibilidade tende a
diminuir com frmacos que aumentam o pH gstrico, como os antagonistas H 2.
Agitar bem antes de usar. Aps misturar, manter a suspenso no refrigerador. Descartar a
poro no utilizada aps 14 dias.

CEFPROZILA
Indicaes Infeces respiratrias altas e baixas (amigdalite, otite, sinusite, bronquite), infeces peditricas,
infeces de pele e tecidos moles, infeces no-complicadas do trato urinrio.
Contraindicaes Hipersensibilidade aos derivados beta-lactmicos ou alergia s cefalosporinas.
Precaues Sua administrao deve ser avaliada com cuidado em pacientes com insuficincia renal, pois
esta condiciona a manuteno de concentraes elevadas mesmo com doses habituais.
Dever ser administrado com precauo em pacientes que recebem diurticos, posto que estes
podem afetar a funo renal quando lhes administrado em conjunto. Durante a gravidez e a
lactao seu emprego ser avaliado conforme o grau de necessidade. No foram estabelecidas a
segurana e a eficcia em crianas menores de 6 meses.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Administrado por via oral tem uma ampla e quase completa absoro (95%) no trato
Relevantes gastrintestinal, que no afetado pela presena de alimentos no estmago. Aps uma dose oral
de 500mg, alcana um pico srico mximo de 9,3mg/mL.
Meia-vida: 1,3 horas, o que permite um ritmo posolgico cada 12 - 24 horas.
Sua ligao com as protenas plasmticas de 36% e sua excreo efetuada sem alteraes
pela urina mediante um duplo mecanismo de depurao, filtrao glomerular e secreo tubular.
Em geral, no necessrio ajuste posolgico em relao ao sexo, idade ou na presena de
disfuno heptica, embora os indivduos com falha renal grave requeiram uma reduo de 50%
da dose.
Efeitos Adversos Em alguns pacientes podem surgir, ocasionalmente, distrbios gastrintestinais (nuseas, diarreia)
e exantema cutneo. Em menos de 2% dos pacientes foram relatadas alteraes reversveis dos
valores de transaminases fosfatase alcalina e tempo de protrombina.
Orientaes ao Paciente Em geral, no necessrio ajuste posolgico em relao ao sexo, idade ou na presena de
disfuno heptica, embora os indivduos com falha renal grave requeiram uma reduo de 50%
da dose.
Pode ser tomada com alimentos. A suspenso oral contem 28 mg de fenilalanina/5mL.
Aspectos Farmacuticos A conservao do medicamento em comprimidos e p antes da reconstituio dever ser feita em
temperatura ambiente (entre 15C e 30C). Manter o frasco bem fechado e protegido da umidade.
Aps a reconstituio a suspenso oral estvel por 14 dias quando conservada sob refrigerao
(no colocar no congelador). Depois deste perodo a suspenso deve ser descartada.

CEFTADIZIMA
Indicaes Tratamento de infeces causadas por Pseudomonas ssp.
Contraindicaes Hipersensibilidade s cefalosporinas.
Precaues Usar com cuidado nos casos de: histria de hipersensibilidade as penicilinas (pode apresentar
reao cruzada), histria de colite, insuficincia renal (risco de convulses) e encefalopatia.
Categoria de risco na gravidez (FDA): B.
Aspectos Farmacuticos Clinicamente Aps administrao intramuscular, atinge pico de concentrao plasmtica em uma hora.
Relevantes Tem boa penetrao biliar e no SNC.
H excreo renal (80 a 90% de forma inalterada) em 24 horas.
Meia-vida de eliminao: 1 a 2 horas.
Efeitos Adversos Diarreia, nuseas, vmitos, desconforto abdominal, flebite e dor no lugar da injeo.
Reaes alrgicas (2%).
Orientaes ao Paciente Pode aparecer dor no lugar da injeo.
No usar se houver antecedentes de reaes alrgicas do tipo imediata s penicilinas ou de
qualquer tipo s cefalosporinas.
Aspectos Farmacuticos Observar orientao especfica do fabricante quanto reconstituio, diluio, compatibilidade e
estabilidade da soluo.
Aps reconstituio, mantm estabilidade por 12 horas temperatura ambiente
(15 a 30oC), ou por 3 dias, sob refrigerao (2 a 8oC).

Antibiticos 47
 CEFTRIAXONA SDICA
Indicaes Tratamento de infeces causadas por bacilos gram-negativos aerbios (que no Pseudomonas)
e cocos gram-positivos aerbios multirresistentes.
Tratamento em dose nica de infeces por Neisseria gonorrhoeae.
Tratamento emprico de meningites.
Contraindicaes Hipersensibilidade s cefalosporinas.
Neonatos, especialmente com alteraes no metabolismo da bilirrubina (ictricos).
Precaues Usar com cuidado nos casos de: histria de hipersensibilidade imediata a betalactmicos,
histria de colite, uso prolongado (induz superinfeco), insuficincia heptica, insuficincia
renal, neonatos prematuros (risco de kernicterus).
Categoria de risco na gravidez (FDA): B.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Pico srico: 1 a 3 horas (intramuscular).
Relevantes Meia-vida de eliminao: 6 a 8 horas. Em neonatos e crianas, de 4 a 6 horas.
Excreo: urina (30 a 60%) e bile.
Efeitos Adversos Nuseas, vmitos, diarreia (3%), desconforto abdominal e colite.
Hepatotoxicidade transitria.
Neonatos: deslocamento da bilirrubina.
Sedimentos na vescula biliar (descontinuar o uso do frmaco).
Reaes alrgicas.
Leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, agranulocitose, anemia hemoltica Eritema multiforme.
Orientaes ao Paciente Alertar para a possibilidade de surgir dor no local da injeo.
Aspectos Farmacuticos O produto deve ser protegido de luz e mantido a temperatura ambiente.
A cor da soluo de ceftriaxona pode ser de amarelo ao mbar, dependendo do tempo de estoque,
concentrao e diluente.
No administrar com solues contendo clcio.
Quando utilizar lidocana como diluente na administrao intramuscular, consultar interaes de
medicamentos na monografia da lidocana.
Observar orientao especfica do fabricante quanto a reconstituio, diluio, compatibilidade
e estabilidade da soluo.

CIPROFLOXACINO, CLORIDRATO DE
Indicaes Infeces causadas por bacilos gram-negativos aerbios sensveis a ciprofloxacino
(infeces urinrias complicadas, geniturinrias, respiratrias, sinusite, cutneas e de tecidos
moles, sseas e articulares, intra-abdominais junto com metronidazol).
Contraindicaes Hipersensibilidade ao ciprofloxacino ou a qualquer outra quinolona.
Histrico de doena nos tendes associada ao uso de quinolonas.
Gravidez a termo.
Precaues Usar com cuidado nos casos de: histrico de epilepsia ou convulses (diminui o limiar), miastenia
grave, insuficincia renal, crianas e adolescentes (no antibitico de primeira escolha; risco
de efeitos adversos sobre as articulaes), exposio luz solar (risco de fotossensibilidade),
alcalinizao excessiva da urina (risco de cristalria), uso prolongado (risco de desenvolver colite
pseudomembranosa superinfeco), ocorrncia de reaes psiquitricas, neurolgicas ou de
hipersensibilidade (suspender o tratamento), lactao.
Potencial de desenvolver graves reaes de hipersensibilidade, inclusive anafilticas.
Categoria de risco na gravidez (FDA): C.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Pico de concentrao srica: 1 a 2 horas.
Relevantes Meia-vida de eliminao: 3 a 5 horas.
Metabolismo: heptico (metablitos ainda ativos).
Excreo: renal (30% a 50% em forma inalterada) e fecal.
Efeitos Adversos Nusea, vmito, dispepsia, dor abdominal, flatulncia, diarreia, disfagia, anorexia, pancreatite,
cefaleia, tremor, tontura, distrbios do sono, depresso, confuso, alucinaes, convulses,
parestesia, hipostesia, desordens do movimento, astenia.
Exantema (raramente eritema multiforme e necrlise epidrmica txica), prurido, eritema nodoso,
petquias, vasculite, aumento de ureia e creatinina.
Fotossensibilidade, reaes de hipersensibilidade (febre, urticria, angioedema, anafilaxia).
Artralgia, mialgia, tenossinovite, inflamao e dano no tendo (especialmente em idosos usando
corticosteroides).
Eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, anemia hemoltica.
Distrbios de viso, paladar e audio.
Taquicardia, hipotenso, edema, sncope.
Insuficincia renal, nefrite intersticial.
Disfuno heptica (incluindo hepatite e ictercia colesttica).

48 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

Orientaes ao Paciente Orientar para o uso durante todo o tempo prescrito, mesmo que haja melhora dos sintomas com
as primeiras doses.
No tomar com leite e derivados. No tomar nenhum suco contendo clcio juntamente com o
ciprofloxacino. Se utilizar algum medicamento contendo clcio, tomar o ciprofloxacino 2 horas
antes ou 6 horas depois. No partir, no quebrar e no mastigar o comprimido.
Pode causar reaes alrgicas graves e fotossensibilidade; utilizar filtro solar para proteger-se da
exposio ao sol.
Aspectos Farmacuticos Comprimidos: Armazenar a temperatura ambiente, 15 a 25C, e proteger da luz.
Soluo injetvel: Armazenar em local fresco, 8 a 15C, ou a temperatura ambiente, 15 a 25C, e
proteger da luz. No congelar. Medicamento fotossensvel.
Observar orientao especfica do produtor quanto a diluio, compatibilidade e estabilidade da
soluo.
Ciprofloxacino injetvel compatvel com soro fisiolgico 0,9%, solues de Ringer e Ringer +
lactato, solues de glicose a 5% e 10%, soluo de frutose a 10% e soluo de glicose a 5% com
0,225% ou 0,45% de cloreto de sdio.
Administrar logo depois do preparo.
Incompatvel com heparina.

CLARITROMICINA
Indicaes Erradicao de Helicobacter pylori.
Infecces por micobacterioses atpicas (Mycobacterium avium).
Contraindicaes Hipersensibilidade claritromicina, eritromicina ou qualquer antibitico macroldeo.
Precaues Usar com cuidado nos casos de: insuficincia renal grave, desenvolvimento de diarreia durante
o tratamento (considerar diagnstico de colite pseudomembranosa), lactao, histria de
porfiria aguda (uso concomitante com ranitidina no recomendado), ausncia de provas ou
forte suspeita de infeco (aumento do risco de desenvolver resistncia bacteriana), neonatos
com menos de duas semanas, porfiria aguda (evitar uso), insuficincia heptica, predisposio a
prolongamento de intervalo QT no eletrocardiograma.
Categoria de risco na gravidez (FDA): C.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Presena de alimento reduz a velocidade de absoro, mas no sua extenso.
Relevantes Pico de concentrao srica: 2 a 3 horas.
Meia-vida de eliminao: 5 a 7 horas, para dose de 500 mg a cada 12 horas.
Metabolismo: heptico.
Excreo: renal.
Efeitos Adversos Alterao no paladar (3% a 18,9%) e olfato, diarreia (adulto 3% a 6%, crianas 6%), nusea
(3%), indigesto (2%), vmito (6%), dor abdominal (adulto 2%, crianas 3%), estomatite, glossite,
descolorao dos dentes e lngua, cefaleia (2% a 9%), insuficincia heptica e hepatite.
Reao de hipersensibilidade grave, anafilaxia, sndrome de Stevens-Jonhson, necrlise
epidrmica txica.
Artralgia, mialgia, hipoglicemia, leucopenia, trombocitopenia, pancreatite, insuficincia renal.
Efeitos transitrios sobre o SNC (insnia, tontura, ansiedade, confuso, psicose, parestesia,
convulses, pesadelos).
Orientaes ao Paciente Orientar que no h restries quanto ao uso com alimentos.
Orientar para o uso durante todo o tempo prescrito, mesmo que haja melhora dos sintomas com
as primeiras doses para evitar resistncia bacteriana.
Aspectos Farmacuticos Armazenar entre 15 e 30C, em recipientes fechados e protegido da luz.

CLINDAMICINA, CLORIDRATO DE
Indicaes Infeces causadas por bactrias anaerbias e aerbias gram-positivas. Pneumocistose.
Malria por Plasmodium falciparum (em esquema com derivados da artemisinina ou dicloridrato
de quinina). Toxoplasmose. Profilaxia de endocardite bacteriana em pacientes alrgicos s
penicilinas.
Contraindicaes Hipersensibilidade a clindamicina ou lincosamidas. Colite pseudomembranosa prvia. Colite
ulcerativa e enterite.
Precaues Usar com cuidado nos casos de: ocorrncia de diarreia, clica abdominal e perda de sangue/
muco nas fezes (risco potencial de colite pseudomembranosa; suspender imediatamente
o tratamento), recm-nascidos, crianas, idosos e pacientes com atopia, insuficincia renal e
insuficincia heptica.
Evitar a administrao intravenosa rpida.
Categoria de risco na gravidez (FDA): B.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Absoro oral alta (90%) e no influenciada pela presena de alimentos.
Relevantes Pico de concentrao em 45 minutos (oral) e 2,5 a 3 horas (intramuscular).
Meia-vida: 1,5 a 5 horas.
Metabolismo: predominantemente heptico.
Excreo: renal (5% a 28%).

Antibiticos 49
 Efeitos Adversos
Orientaes ao Paciente
Aspectos Farmacuticos
Exantema, dermatite de contato, prurido, xerose cutnea e sndrome de Stevens-Johnson (10%),
esofagite, glossite, estomatite, desconforto abdominal, nusea, vmito, dispepsia, gosto metlico
na boca (4%), diarreia (10%), colite pseudomembranosa (0,01% a 1%), hepatotoxicidade, dor
local, flebite, neutropenia, eosinofilia, agranulocitose e trombocitopenia.
Ingerir com grande quantidade de gua.
Caso surja diarreia, informar ao mdico.
Orientar para o uso durante todo o tempo prescrito, mesmo que haja melhora dos sintomas com
as primeiras doses.
Armazenar a cpsula e a soluo injetvel a temperatura de 20 a 25C.
Observar orientao especfica do fabricante quanto a diluio, compatibilidade e estabilidade
da soluo.
Ao usar pela via intravenosa, a concentrao final no deve exceder 18 mg/mL. Nunca administrar
a soluo em bolo.
Soluo injetvel compatvel com soluo fisiolgica 0,9%, glicose 5% e Ringer + lactato por 8
semanas a 10C, 32 dias a 4C e 16 dias a 25C, quando acondicionada em recipiente de vidro
ou PVC.
Incompatvel com: ampicilina, aminofilina, barbitricos, gliconato de clcio, ceftriaxona,
idarrubicina, sulfato de magnsio, fenitona, filgrastim, fluconazol, alopurinol e ranitidina.

CLOFAZIMINA
Indicaes Hansenase, em terapia mltipla (multibacilar).
Hansenase com bacilos resistentes a dapsona (adultos).
Eritema nodoso hansnico.
Contraindicaes Hipersensibilidade clofazimina.
Precaues Usar com cuidado nos casos de: insuficincia renal, heptica, sintomas gastrintestinais prvios
e lactao.
O frmaco induz alterao de colorao cutnea (de rosa a castanho-escuro), de mucosas, de
lquidos orgnicos e de lentes de contato gelatinosas. reversiva, mas pode demorar meses ou
anos para retornar cor normal.
Categoria de risco na gravidez (FDA): C.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Biodisponibilidade: 70%. Alimentos aumentam a absoro.
Relevantes Incio de efeito: 3 a 14 dias; em eritema nodoso: 4 a 6 semanas.
amplamente armazenado em tecido adiposo.
Metabolismo: heptico.
Meia-vida: 70 dias.
Excreo: fecal (11% a 59%).
Efeitos Adversos Mais comuns: alterao da colorao da pele e do cabelo, pele seca, prurido e exantema;
distrbios gastrintestinais, nusea e vmito; alterao da colorao da conjuntiva, da crnea e
dos fluidos corporais.
Mais graves: obstruo intestinal, hemorragia gastrintestinal; sintomas gastrintestinais graves;
depsito de clofazimina no cristalino; depresso reativa em consequncia da alterao da
colorao da pele; enfarte esplnico.
Outros: erupes acneicas, xeroftalmia, fotossensibilidade, hiperglicemia e perda de peso.
Orientaes ao Paciente Orientar para ingerir com alimentos (exceto suco de laranja) para evitar desconforto estomacal e
melhorar a absoro.
Orientar para procurar uma Unidade de Sade em caso de sintomas de depresso ou
gastrintestinais.
Alertar para a possibilidade de ocorrer alterao, com reverso, na colorao cutnea e dos olhos.
Pode demorar meses ou anos para retornar cor normal.
Alertar para a possibilidade de tambm ocorrer alterao na colorao de fezes, urina, saliva,
suor e lgrimas.
Orientar para o uso durante todo o tempo prescrito, mesmo que haja melhora dos sintomas com
as primeiras doses.
Aspectos Farmacuticos Armazenar temperatura ambiente, protegido da luz, calor e umidade.

CLORANFENICOL
Indicaes Tratamento alternativo de infeces graves, por bactrias sensveis, no sistema nervoso central e
epiglotite aguda em crianas.
Peste (Yersinia pestis).
Febre tifoide (Salmonella typhi).
Contraindicaes Hipersensibilidade ao cloranfenicol.
Porfiria (cloranfenicol est relacionado a ataques agudos de porfiria).

50 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

Precaues Usar com cuidado nos casos de: prematuridade e baixo peso ao nascimento, imaturidade
heptica, como em recm-nascidos e prematuros (ocorre acmulo do frmaco que desencadeia
a sndrome cinzenta), neonatos (risco de aplasia de medula ssea; realizar contagem de clulas
sanguneas e das concentraes plasmticas do frmaco), insuficincia heptica e lactao.
Evitar tratamentos repetidos e prolongados.
Categoria de risco da gravidez (FDA): C.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Absoro por via oral (90-100%).
Relevantes Distribuio plena no lquor.
Pico de concentrao srica: 2 a 4 horas (oral) e 30 minutos (intravenosa).
Metabolismo: heptico (90%), originando metablitos inativos.
Excreo: renal (5% a 15%; metablitos inativos; no necessita ajuste em insuficincia renal),
biliar (2% a 4%) e fecal (2% a 4%).
Meia-vida de eliminao: 1,6 a 3,3 horas. A meia-vida se prolonga at 28 horas em neonatos e
imprevisvel em pacientes com insuficincia heptica.
Removido por dilise.
Efeitos Adversos Supresso medular reversiva e dependente da dose (anemia, trombocitopenia e leucopenia
progressivas), neurite ptica (3,5%), anemia aplstica (reao idiossincrtica, em potncia fatal,
que ocorre com a administrao por qualquer via), sndrome cinzenta do recm-nascido (cianose,
taquipneia, distenso abdominal, vmitos, diarreia, hipotonia, hipotermia e colapso circulatrio
agudo).
Os sintomas da intoxicao iniciam-se 3 a 4 dias do uso do medicamento.
ATENO: o risco de aplasia medular pelo cloranfenicol muito baixo, mas sua gravidade levou ao
abandono de seu emprego como primeira escolha.
Orientaes ao Paciente Usar com o estmago vazio: uma hora antes ou duas horas aps s refeies.
Orientar para consultar o mdico regularmente, devido a necessidade de acompanhamento de
problemas sanguneos.
Orientar para procurar assistncia mdica caso surjam sangramentos.
Orientar para usar durante todo o tempo prescrito, mesmo que haja melhora dos sintomas com
as primeiras doses.
Aspectos Farmacuticos Armazenar em recipiente fechado temperatura ambiente, longe do calor umidade e luz direta.
Na forma liofilizada, o succinato sdico de cloranfenicol estvel sob temperatura ambiente.
Observar orientao especfica do fabricante quanto a reconstituio, diluio, compatibilidade
e estabilidade da soluo.
Aps reconstituio em soluo de glicose 5% (pH de 6 a 7,5) estvel por 24 horas.
Pequena mudana na colorao no indica reduo na atividade. Solues turvas no devem
ser utilizadas.
Solues congeladas de succinato sdico de cloranfenicol so estveis por 6 meses.

DAPSONA
Indicaes Tratamento da hansenase paucibacilar e multibacilar.
Contraindicaes Hipersensibilidade a dapsona ou a sulfonas.
Anemia grave.
Porfiria aguda.
Precaues Usar com cuidado nos casos de: deficincia de glicose-6-fosfato desidrogenase, de metemoglobina
redutase ou de hemoglobina M (pode ocorrer aumento dose-dependente dos Corpos de Heinz e de
hemlise), anemia (tratar anemia antes do uso de dapsona e monitorar a contagem de hemcias
durante o tratamento), uso concomitante a antagonistas de cido flico (pode aumentar o risco
de reaes hematolgicas), sinais como dor de garganta, palidez, febre, prpura ou ictercia,
doena cardaca ou pulmonar e lactao.
A dapsona pode causar agranulocitose, anemia aplstica e outras discrasias sanguneas.
Categoria de risco na gravidez (FDA): C.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Pico de concentrao plasmtica: 4 a 8 horas.
Relevantes Meia-vida: 10 a 50 horas.
Metabolismo: heptico.
Excreo: renal (85%).
Efeitos Adversos Eritema multiforme, eritema nodoso, inflamao cutnea ou do tecido subcutneo, necrlise
epidrmica txica, eritema txico, dor abdominal, pancreatite, ictercia colesttica (rara), hepatite
txica, neuropatia perifrica (rara), ideao suicida
Anemia adquirida, com corpos de Heinz, associada com deficincia de glicose- 6-fosfato
desidrogenase ou metemoglobina redutase ou hemoglobina M; agranulocitose, anemia aplstica,
distrbio hematopoietico, hemlise.
Orientaes ao Paciente Orientar para ingerir com alimento para reduzir o desconforto gstrico.
Orientar a procurar uma Unidade de Sade imediatamente caso observe sintomas como: febre,
dor de garganta, exantema, lcera bucal, prpura, hematomas ou sangramentos.
Orientar para o uso durante todo o tempo prescrito, mesmo que haja melhora dos sintomas com
as primeiras doses.
Aspectos Farmacuticos Manter na embalagem original, bem fechada, ao abrigo do ar, luz e umidade e temperatura de
15 a 30C.

Antibiticos 51
 DAPTOMICINA
Indicaes A principal indicao clnica deste antimicrobiano o conjunto das infeces causadas por
estafilococos resistentes oxacilina e os enterococos.
Mostra-se potente, tambm, contra bactrias resistentes vancomicina e linezolida.
Apesar de apresentar excelente atividade in vitro contra pneumococo, a daptomicina
inativada pelo surfactante pulmonar, no podendo dessa maneira ser utilizada no tratamento
de pneumonia.
Contraindicaes Hipersensibilidade daptomicina ou a qualquer componente da formulao.
Precaues Laboratorialmente, exige monitorizao semanal de creatinafosfoquinase.
Pode estar associado ao aumento da incidncia de miopatias, em conjunto com a
creatinafosfoquinase (>5 vezes o limite normal superior ou 1000 unidades/L) ou em pacientes
assintomticos, com creatina fosfoquinase 10 vezes o limite normal superior.
O uso prolongado pode acarretar infeco fngica ou bacteriana, incluindo diarreia associada ao
C.difficile e colite pseudomembranosa.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Alcana pico srico mximo em cerca de 30 minutos. Apresenta meia-vida de 8 horas e ligao
Relevantes protica de 92%. Tem baixo volume de distribuio e a eliminao predominantemente renal
(78%).
Efeitos Adversos Entre seus principais efeitos colaterais merecem destaque a mialgia, artralgia e fraqueza
muscular distal.
Orientaes ao Paciente No h estudos adequados e bem controlados com gestantes, portanto deve ser evitado.
Aspectos Farmacuticos Armazenar sob refrigerao em temperatura entre 2 e 8C.
Reconstituir o frasco com 10 mL de soro fisiolgico. Adicionar o soro fisiolgico ao frasco e mexer
delicadamente para dissolver o p. Aguardar 10 minutos, em seguida mexer com cuidado para
obter a soluo completamente reconstituda. estvel por um tempo cumulativo de 12 horas em
temperatura ambiente e 48 horas sob refrigerao (2-8C).

DICLOXACILINA
Indicaes Infeces por Staphylococcus aureus resistentes penicilina.
Contraindicaes Hipersensibilidade dicloxacilina ou a outros antibiticos beta-lactmicos.
Precaues Realizar estudos de funo heptica, renal e hematopoietica em pacientes que recebem
dicloxacilina. O tratamento prolongado pode favorecer o desenvolvimento de micro-organismos
resistentes, como fungos e bactrias. A segurana e a eficcia do frmaco em neonatos no
foram estabecidas.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Aps a administrao oral difunde-se bem ao sangue e tecidos.
Relevantes Meia-vida curta: 30-60 minutos.
Elevada ligao s protenas plasmticas: 90%-95%.
Sua eliminao por via renal ampla, 60%-80% e rpida, 6 horas.
A dicloxacilina essencialmente excretada pela urina. Atravs da hemodilise, no possvel
retirar do soro a dicloxacilina.
Efeitos Adversos Nuseas, vmitos, diarreia, dor abdominal. Reaes alrgicas, anafilaxia.
Orientaes ao Paciente administrada por via oral.
melhor tomar este medicamento com o estmago vazio, 1 hora antes ou 2 horas aps as
refeies, a menos o mdico tenha orientado o contrrio. Deve-se tomar as cpsulas inteiras com
um copo cheio de gua.
No parar o tratamento se perceber melhora, tomar pelo tempo prescrito pelo mdico.
No perder as doses, especialmente se tiver a garganta do strep, porque, se a infeco no est
totalmente curada, posteriormente pode ocorrer problemas cardacos graves.
Manter o medicamento fora do alcance das crianas, longe do calor, luz direta e umidade.
Aspectos Farmacuticos Desprezar o medicamento reconstitudo, aps 7 dias quando armazenado em temperatura
ambiente ou aps 14 dias quando mantido sob refrigerao.

DOXICICLINA, CLORIDRATO DE
Indicaes Infeces causadas por Rickettsia, Chlamidia (psitacose, ornitose, tracoma, doena inflamatria
plvica, uretrite, salpingite, linfogranuloma venreo, conjuntivite e prostatite) e Mycoplasma.
Tratamento alternativo de sfilis e gonorreia em paciente alrgico penicilina.
Peste (Yersinia pestis).
Granuloma inguinal (Calymatobacterium granulomatis).
Brucelose (Brucella spp).
Clera (Vibrio cholerae).
Primeira escolha para quimioprofilaxia em viajantes que visitaro regies de alto risco de
transmisso de Plasmodium falciparum, que permanecero na regio por tempo maior que o
perodo de incubao da doena (e com durao inferior a seis meses) e em locais cujo acesso ao
diagnstico e tratamento de malria estejam a mais de 24 horas.
Tratamento de segunda escolha de malria por Plasmodium falciparum.

52 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

Contraindicaes Hipersensibilidade a doxiciclina, tetraciclinas ou outros componentes da frmula.
Crianas com menos de 8 anos de idade (provoca alteraes no crescimento sseo e durante
o desenvolvimento da dentio, com descolorao temporria ou permanente dos dentes e
hipoplasia do esmalte).
Gravidez, insuficincia heptica grave, porfiria e Lupus eritematoso sistmico.
Precaues Usar com cuidado nos casos de: exposio luz solar (pode ocorrer fotossensibilidade,
manifestada por queimaduras), insuficincia renal, lactao e insuficincia heptica: evitar altas
doses.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente No tm absoro prejudicada por alimentos.
Relevantes Pico plasmtico: 2 horas.
Meia-vida de eliminao: 15 a 24 horas.
Metabolismo: parcialmente inativado no trato gastrintestinal por quelao.
Excreo: urinria (35 a 45%)
No dialisvel.
Efeitos Adversos Alteraes dentrias: hipoplasia de esmalte e colorao dos dentes.
Alterao de crescimento sseo (10%).
Insuficincia heptica em grvidas com altas doses.
Esofagite (1 a 10%), dor epigstrica, anorexia, nusea, vmito, diarreia.
Fotossensibilidade.
Leucopenia.
Reaes de hipersensibilidade, zumbidos, cefaleia e distrbios visuais.
Orientaes ao Paciente Orientar para ingerir o medicamento junto s refeies da manh e da noite com um copo cheio
de gua.
No deitar logo aps ingerir o medicamento.
Alertar para evitar o uso de alimentos ricos em clcio, anticidos e suplementos de ferro de 1 a 3
horas antes ou depois de tomar o medicamento.
Alertar para empregar mtodo alternativo ou adicional para evitar a gravidez se estiver em uso de
contraceptivos orais.
Alertar para usar protetor solar durante exposio solar.
Orientar para o uso durante todo o tempo prescrito, mesmo que haja melhora dos sintomas com
as primeiras doses, sob risco de desenvolvimento de resistncia bacteriana.
Aspectos Farmacuticos Armazenar a temperatura ambiente (de 15 a 30C). Proteger da luz.
ATENO: no Brasil, onde a malria tem baixa incidncia e h predomnio de Plasmodium vivax
em toda a rea endmica, deve-se lembrar que a eficcia da profilaxia para essa espcie de
Plasmodium baixa, no devendo ser recomendada.

ERITROMICINA, ESTEARATO DE
Indicaes Alternativa para pacientes hipersensveis penicilina, no tratamento de infeces do trato
respiratrio, infeces orais, sfilis, cancro mole, clamdia, conjuntivite neonatal por clamdia,
uretrite no gonoccica, prostatite, linfogranuloma venreo, enterite por Campylobacter, febre
recorrente, infeces da pele, difteria (tratamento e profilaxia), profilaxia de coqueluche e febre
quart em crianas.
Contraindicaes Hipersensibilidade a eritromicina e a outros macroldeos.
Porfiria.
Precaues Usar com cuidado nos casos de: insuficincia renal grave, insuficincia heptica, predisposio
a prolongamento do intervalo QT, incluindo distrbios eletrolticos e uso concomitante de
determinados frmacos, lactao, neonatos com menos de duas semanas de vida (risco de
estenose hipertrfica pilrica), miastenia grave.
Pode levar ao desenvolvimento de superinfeco.
Categoria de risco na gravidez (FDA): B.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Melhor absorvida com o estmago vazio, pois instvel no suco gstrico.
Relevantes Pico plasmtico: 1 a 4 horas.
Metabolismo: heptico
Meia-vida plasmtica: 1,5 a 2,5 horas.
Excreo: bile e urina (2% a 5% em forma inalterada).
No removida por hemodilise ou dilise peritoneal.

Efeitos Adversos Diarreia, nusea, desconforto abdominal, dor abdominal, vmito.

Reaes de hipersensibilidade: anafilaxia, sndrome de Stevens-Jonhson, necrlise epidrmica
txica, urticria, exantema.
Perda auditiva reversiva aps altas doses, arritmias, pancreatite e exacerbao de miastenia
grave.

Antibiticos 53
 Orientaes ao Paciente
Aspectos Farmacuticos
Orientar para ingerir os comprimidos preferentemente fora dos horrios de refeies, mas que
podem ser ingeridos com alimento se houver irritao gstrica.
Agitar a suspenso oral antes de usar.
Ensinar a medio da dose com copo ou colher-medida apropriados.
Alertar para as mulheres em idade frtil a necessidade de usar mtodo contraceptivo associado,
pois a eritromicina pode diminuir a efetividade do contraceptivo oral.
Orientar para o uso durante todo o tempo prescrito, mesmo que haja melhora dos sintomas com
as primeiras doses, sob risco de desenvolvimento de resistncia bacteriana.
Manter os comprimidos ao abrigo de luz, calor e umidade e conservar sob temperatura ambiente.
Manter a suspenso oral sob refrigerao. No congelar.
ATENO: este frmaco apresenta um nmero elevado de interaes com medicamentos, por isto
deve ser realizada pesquisa especfica sobre este aspecto antes de introduzir ou descontinuar a
eritromicina ou outros medicamentos no esquema teraputico do paciente.

ERTAPENEM
Indicaes Infeces moderadas a severas causadas por cepas de micro-organismos sensveis ao
ertapenem. Tratamento emprico inicial prvio de infeces da pele e tecidos moles, do trato
urinrio (pielonefrite), ginecolgicas agudas (endomiometrite, ps-parto, aborto sptico), ps-
cirrgicas, septicemias, respiratrias (pneumonia).
Contraindicaes Em pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer um de seus componentes ou a
outros medicamentos da mesma classe ou para pacientes que j tenham apresentado reaes
anafilticas a betalactmicos.
Em razo do cloridrato de lidocana ser utilizado como diluente, o medicamento contraindicado
para pacientes com hipersensibilidade conhecida a anestsicos locais do tipo amida e para
pacientes com choque ou bloqueio cardaco grave.
Precaues recomendvel investigar cuidadosamente antecedentes de hipersensibilidade prvia a
penicilinas, cefalosporinas, outros beta-lactmicos e outros alrgenos, antes de iniciar a terapia
com ertapenem. Na eventualidade de ocorrncia de uma reao alrgica, deve-se suspender
a administrao do frmaco imediatamente. Recomenda-se administrar com precauo a
pacientes com fatores conhecidos que predisponham a quadros convulsivos. Se os pacientes
apresentam diarreias frequentes aps a administrao de ertapenem, recomenda-se investigar
se a mesma corresponde a colite pseudomembranosa, em virtude de terem sido relatados
casos com praticamente todos os agentes antibacterianos, incluindo o ertapenem. Aconselha-se
administrar com precauo s mes durante o perodo de amamentao, visto que o ertapenem
excretado no leite humano. No administrar a pacientes com idade inferior a 18 anos de idade
e durante a gravidez (salvo a anlise do balano risco-benefcio seja positiva).
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente O ertapenem estvel hidrlise para a maioria das classes de beta-lactamases (incluindo
Relevantes penicilinases e cefalosporinases e beta-lactamases de espectro ampliado), porm no s metalo-
beta-lactamases.
Efeitos Adversos Citam-se diarreia, flebite na veia perfundida, nuseas e cefaleia. Menos frequentemente so
observados vmitos, tonturas, sonolncia, insnia, convulses, confuso, hipotenso, dispneia,
candidase oral, obstipao, refluxo cido, dispepsia, eritema, pruridos, dores abdominais,
alterao do paladar, astenia/fadiga, febre, dor no stio da administrao.
Aspectos Farmacuticos Antes da reconstituio, armazenar em temperatura 25C.
I.M.: reconstituir o frasco de 1g com 3,2 mL de cloridrato de lidocana a 1% (sem epinefrina).
Agitar bem; utilizar em 1 hora aps a preparao.
I.V.: reconstituir o frasco de 1g com 10 mL de gua para injeo, soro fisiolgico ou gua
bacteriosttica para injeo. Agitar bem. Para adultos, transferir a dose para 50 mL de soro
fisiolgico a 0,9%; para crianas, diluir a dose com soro fisiolgico at a concentrao final 20
mg/mL. A soluo I.V. reconstituda pode ser armazenada em temperatura ambiente e utilizada
em at 6 horas ou, sob refrigerao, pode ser armazenada por at 24 horas e utilizada no perodo
de 4 horas aps remoo do refrigerador. No congelar.

ESPIRAMICINA
Indicaes Infeces bucais. Doena periodontal. Parotidite, angina de Vincent, paradentose, prostatite,
toxoplasmose.
Contraindicaes Hipersensibilidade ao frmaco. Insuficincia heptica grave.
Precaues A relao risco-benefco dever ser avaliada durante a gravidez e lactao.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Eliminao: sua eliminao pela via biliar elevada, igual eliminao pelo leite materno, porm
Relevantes baixa atravs da urina (5 a 15%).
Destaca-se pela alta concentrao na saliva, permitindo o uso eficaz em patologias bacterianas
bucais.
Meia-vida prolongada (3,5 horas).
Efeitos Adversos Ocasionalmente, podem ocorrer fenmenos de intolerncia digestiva, diarreia, nuseas e
flatulncia, de carter leve e transitrio.

54 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

Orientaes ao Paciente O uso prolongado pode acarretar superinfeces fngicas ou bacterianas, incluindo diarreia e
colite pseudo membranosa associadas ao C. difficile.
Aspectos Farmacuticos Armazenar em temperatura entre 20 e 25C.

ESTREPTOMICINA, SULFATO DE
Indicaes Tratamento de tuberculose quando h intolerncia a rifampicina ou a isoniazida.
Contraindicaes Hipersensibilidade estreptomicina e aos aminoglicosdeos.
Distrbios auditivos e miastenia grave.
Gravidez. Categoria de risco na gravidez (FDA): D.
Precaues Usar com cuidado nos casos de: distrbio vestibular, associao com anestesia ou relaxantes
musculares perifricos (aumenta o risco de bloqueio neuromuscular e paralisia respiratria),
pacientes muito jovens, idosos e com desidratao (so mais predispostos toxicidade da
estreptomicina), crianas (evitar o uso, pois a injeo provoca dor), insuficincia renal, hemodilise
(requer suplementao de dose aps a hemodilise) e lactao.
Evitar uso concomitante de frmacos neurotxicos, ototxicos ou nefrotxicos.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Pico de concentrao srica: 1 hora.
Relevantes Meia-vida de eliminao: 2,5 horas.
Excreo: urina (29% a 89%) e bile (provavelmente 1%).
removido por hemodilise.
Efeitos Adversos Aracnoidite, encefalopatia, bloqueio neuromuscular (se uso concomitante com anestsicos
e relaxantes musculares), neurite perifrica, alterao do nervo ptico, ototoxicidade,
nefrotoxicidade, paralisia do trato respiratrio (se uso concomitante com anestsicos e relaxantes
musculares), eosinofilia, anemia hemoltica, trombocitopenia, parestesia facial, febre, nusea,
vmito, dor e abscesso no lugar da injeo e reaes de hipersensibilidade.
Orientaes ao Paciente Orientar para o uso durante todo o tempo prescrito, mesmo que haja melhora dos sintomas com
as primeiras doses.
Alertar para notificar imediatamente, ao perceber qualquer sinal de efeito adverso, principalmente
renal e auditivo.
Orientar o paciente quanto ao uso concomitante de relaxantes musculares, pois pode ocorrer
bloqueio neuromuscular e paralisia respiratria.
Aspectos Farmacuticos Manter sob refrigerao entre 2 e 8 oC.
Observar orientao especfica do fabricante quanto a reconstituio, diluio, compatibilidade
e estabilidade da soluo.
Diluir em gua estril para injeo ou soluo de cloreto de sdio a 0,9%.
Aps diluio, a soluo injetvel se mantm estvel de 2 a 28 dias, protegida da luz e sob
temperatura ambiente, entre 15 e 30C.
ATENO: como sinonmia para estreptomicina (nome correspondente a Denominao Comum
Brasileira) tambm empregada a abreviatura S, entretanto, no se recomenda a prescrio de
frmacos por abreviaturas ou siglas.

ETAMBUTOL, CLORIDRATO DE
Indicaes Tratamento de tuberculose quando h intolerncia a rifampicina, isoniazida ou pirazinamida.
Contraindicaes Hipersensibilidade ao etambutol.
Neurite ptica.
Pacientes incapazes de relatar alteraes visuais, como idosos e menores de 5 anos de idade.
Precaues Usar com cuidado nos casos de: insuficincia renal, idosos, lactao e crianas abaixo de 13 anos.
recomendvel realizar exame oftalmolgico antes e durante o tratamento.
Categoria de risco na gravidez (FDA): C.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Pico de concentrao plasmtica: 2 a 4 horas.
Relevantes Meia-vida: 2,5 a 4 horas, 7 a 15 horas (insuficincia renal).
Metabolismo: heptico (10 a 20%).
Excreo: fecal (20% a 22% inalterada) e urinria (50 a 90%).
Dialisvel.
Efeitos Adversos Neurite ptica (1 a 6%), com acuidade visual reduzida e troca entre as cores vermelho e verde
(os sintomas recentes so geralmente reversveis; a pronta retirada pode prevenir o sintoma de
troca de cores).
Neurite perifrica, especialmente nas pernas, hiperuricemia e desencadeamento de gota,
exantema, prurido, urticria e trombocitopenia.
Orientaes ao Paciente Alertar para notificar imediatamente ao perceber qualquer distrbio visual.
Orientar que pode ser tomado com alimento para diminuir irritao gstrica.
Orientar para o uso durante todo o tempo prescrito, mesmo que haja melhora dos sintomas com
as primeiras doses, sob risco de desenvolvimento de resistncia bacteriana.

Antibiticos 55
 Aspectos Farmacuticos
Deve ser mantido em sua embalagem original, bem fechado, ao abrigo de luz e umidade e
temperatura de 15 a 30C.
ATENO: como sinonmia para etambutol (nome correspondente Denominao Comum
Brasileira) tambm empregada a abreviatura E, entretanto, no se recomenda a prescrio de
frmacos por abreviaturas ou siglas.

ETIONAMIDA
Indicaes Tratamento de tuberculose multirresistente em servios especializados de referncia.
Contraindicaes Porfiria, hipersensibilidade a etionamida e a componentes da frmula e insuficincia heptica
grave.
Precaues Usar com cuidado nos casos de: depresso ou outros distrbios psiquitricos, diabete melito,
insuficincia renal, paciente infectado por HIV (pode ocorrer m absoro do frmaco), uso de
etanol (potencializa o risco de reaes psicticas) e hemodilise ou dilise peritoneal (no h
necessidade de ajuste na dose).
Monitorar periodicamente glicemia, funo tireoidiana, acuidade visual e funo heptica.
Categoria de risco na gravidez (FDA): C.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Pico de concentrao plasmtica: 90 minutos a 3 horas.
Relevantes Meia-vida de eliminao: 2 a 3 horas.
Metabolismo: heptico.
Excreo: renal (menos de 1% em forma inalterada).
Efeitos Adversos Nusea, vmitos, diarreia, anorexia, salivao excessiva, paladar metlico, estomatite e dor
abdominal.
Depresso, ansiedade, psicose, tontura, sonolncia, cefaleia, neuropatia perifrica (rara,
estando aumentada na administrao concomitante como etambutol e isoniazida), hipotenso
ortosttica, astenia, neuropatia ptica, diplopia (rara) e distrbios visuais, hepatotoxicidade
(aumentada na administrao concomitante com rifampicina), trombocitopenia, alopecia,
dermatite (incluindo fotodermatite), hipersensibilidade, hipoglicemia, hipotireoidismo e pelagra
induzida por medicamento.
Orientaes ao Paciente Orientar para no usar em casos de reaes alrgicas a este frmaco ou nos casos de doenas
hepticas.
Orientar para ingerir com alimentos para minimizar os efeitos adversos gastrintestinais.
Alertar para no ingerir bebida alcolica durante o uso desse medicamento.
Orientar para o uso durante todo o tempo prescrito, mesmo que haja melhora dos sintomas com
as primeiras doses.
Aspectos Farmacuticos Armazenar temperatura ambiente, entre 15 e 30C.

FOSFOMICINA
Indicaes Infeces urinrias baixas, agudas ou crnicas e cistite aguda no-complicada.
Contraindicaes Hipersensibilidade fosfomicina.
Precaues Recomenda-se no utilizar mais do que uma dose para o tratamento de cistite, pois a repetio
de doses no melhora a eficcia clnica e pode acarretar efeitos adversos. Este frmaco mostrou
no possuir efeitos mutagnicos ou genotxicos em estudos in vitro (prova de Ames em cultura de
linfcitos humanos) nem in vivo com roedores. A fertilidade e a capacidade reprodutiva tampouco
foram afetadas em ratos machos ou fmeas. Face demonstrao de que a fosfomicina
atravessa a barreira placentria e eliminada pelo leite materno, recomenda-se no administr-
la a mulheres grvidas ou no perodo de amamentao. A eficcia e a segurana da fosfomicina
no foram estudadas em crianas abaixo de 12 anos.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Tem uma discreta absoro gastrintestinal (30-40%), no se liga a protenas plasmticas e no
Relevantes sofre biotransformao.
Eliminao: eliminada por filtrao glomerular. Na urina alcana uma excepcional concentrao
(1.000mg/mL).
Meia-vida plasmtica de 2 horas, a qual se prolonga em pacientes com insuficincia renal,
condio em que pode chegar a 24 horas.
Efeitos Adversos Trata-se de um antibitico de excelente tolerabilidade. Ocasionalmente foram registradas
nuseas, vmitos, diarreia, cefaleia, astenia, dispepsia, erupes cutneas, urticria, rash,
prurido.
Orientaes ao Paciente Na eventualidade de superdosagem acidental suficiente favorecer a eliminao urinria do
princpio ativo mediante adequada administrao de lquidos.
O contedo do envelope deve ser dissolvido em meio copo dgua potvel (50 a 75 mL) e
administrado logo aps a sua preparao.
Aspectos Farmacuticos Conservar em temperatura ambiente (entre 15C e 30C) e proteger da umidade.

56 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

 GATIFLOXACINO
Indicaes Pneumonia, exacerbao bacteriana aguda da bronquite crnica, sinusite aguda, infeces
da pele e tecidos moles, infeces do trato urinrio, pielonefrite, gonorreia, sfilis, conjuntivite
bacteriana.
Contraindicaes Hipersensibilidade gatifloxacina ou a outros antibiticos da famlia das quinolonas.
Precaues Em pacientes com insuficincia renal, a indicao e a dose devero ser avaliadas, considerando a
relao risco/benefcio. Recomenda-se ajustar a dose nos pacientes que apresentem insuficincia
renal (clearance de creatinina inferior a 30mL/min). Como no se realizaram estudos clnicos
em mulheres grvidas ou em perodo de amamentao, recomenda-se administrar somente nos
casos em que o benefcio para a me supere os riscos potenciais para o beb. No administrar a
crianas com idade inferior a 16 anos. Empregar com precauo em pacientes com psicopatias,
epilepsia ou patologias neurolgicas srias. Exercer vigilncia de seu uso em pacientes que
operem mquinas, visto que o nvel de reflexos pode ser afetado.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Aps sua administrao oral a absoro rpida e completa, alcanando uma biodisponibilidade
Relevantes de 96% e um pico plasmtico entre 1 e 2 horas aps a tomada. Sua meia-vida de eliminao de
7 a 14 horas. eliminada praticamente inalterada por via renal, sendo uma quantidade mnima
(5%) eliminada pelas fezes e bile.
Efeitos Adversos As reaes adversas compreendem nuseas, vaginite, diarreia, dor de cabea, enjoos, dores
abdominais. Em pacientes tratados com quinolonas foram relatados alguns efeitos sobre o
Sistema Nervoso Central (tremores, agitao, convulso, aumento da presso intracraniana,
insnia, psicose). Foram tambm descritos rash cutneo, urticria, dispneia, hipotenso,
angiodema, vasculite, mialgias, tendinite, granulocitopenia, anemia, sndrome de Stevens-
Johnson, artralgias, febre, ictercia, nefrite intersticial, fotossensibilidade, vmitos, dispepsia,
insnia e alteraes do paladar. Menos frequentemente foram observados reaes alrgicas,
mialgias, calafrios, febre, palpitaes, constipao, glossite, candidase oral, estomatites, lceras
bucais, edema perifrico.
Orientaes ao Paciente Os comprimidos podem ser tomados com ou sem alimento, leite ou suplemento de clcio. O
gatifloxacino deve ser tomado 4 horas antes de suplementos ( incluindo polivitamnicos) contendo
ferro, zinco ou magnsio.
Aspectos Farmacuticos Soluo oftlmica: armazenar em temperatura entre 15 e 25C, no congelar.
Soluo para injeo: armazenar em temperatura de 15 e 25C, no congelar
Comprimidos: armazenar em temperatura de 25C

GEMIFLOXACINO
Indicaes Tratamento da exacerbao aguda da bronquite crnica; pneumonia adquirida na comunidade,
incluindo pneumonia causada por cepas de S. pneumoniae resistentes a medicamentos
combinados.
Contraindicaes Hipersensibilidade ao gemifloxacino, a outros fluorquinolonas ou a qualquer componente da
formulao.
Precaues Fluorquinolonas podem prolongar o intervalo QTc ; evitar o uso do gemifloxacino em pacientes
com hipocalemia ou hipomagnesemia no corrigida ou a administrao concomitante de outros
medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT (incluindo os antiarrtmicos das classes
Ia e III, cisaprida, eritromicina, antpsicticos e antidepressivos tricclicos. Utilizar com cuidado em
pacientes com bradicardia importante ou isquemia aguda. Utilizar com cuidado em indivduos
com risco de crises convulsivas. Reaes graves de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia,
ocorreram com a terapia com quinolonas.
A segurana e a eficcia em indivduos abaixo de 18 anos de idade no foram estabelecidas.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Bem absorvido no trato GI; biodisponibilidade: 71%.
Relevantes Tempo para atingir o pico, plasma: 0,5-2 horas.
Meia vida de eliminao: 7 horas (faixa de 4-12 horas).
Excreo: urina (61%); fezes (36%).
Efeitos Adversos 1 a 10%:
Dermatolgicas: rush cutneo ( 3%)
Endcrinas e metablicas: hipercalemia (1%)
Gastrintestinais: diarreia (4%), nusea (3%), dor abdominal (1%), vomito (1%)
Hepticas: aumento de transaminases (1 a 2%)
Neuromusculares e esquelticas: aumento de creatinina fosfocinase (1%)
SNC: cefaleia (1%), tontura (1%)
< 1% (limitadas a reaes importantes ou potencialmente letais): anafilaxia, anemia, anorexia,
artralgia, astenia, ataque isqumico passageiro, aumento da fosfatase alcalina, aumento de
bilirrubinas, aumento do BUN, aumento de gama-GT, aumento de hematcrito , aumento de
hemoglobina, cimbras em membros inferiores, colite (associada ao uso do antibitico).
Orientaes ao Paciente Pode ser administrado com ou sem alimento, leite ou suplementos de clcio. Deve ser tomado 3
horas antes ou 2 horas aps suplementos que contem ferro, zinco ou magnsio.
Aspectos Farmacuticos Armazenar em temperatura entre 15 e 30C. Proteger contra a luz.

Antibiticos 57
 GENTAMICINA, SULFATO DE
Indicaes Infeces hospitalares graves causadas por bacilos gram-negativos aerbios e Enterococcus
sp (preferentemente infeces ginecolgicas, abdominais, pielonefrite aguda, pneumonia, e
infeces por Pseudomonas aeruginosa).
Infeces oftlmicas por bactrias sensveis gentamicina.
Contraindicaes Hipersensibilidade a gentamicina ou outros aminoglicosdeos, casos de miastenia grave e doena
de Parkinson.
Precaues Usar com cuidado nos casos de: neonatos, crianas (meia-vida aumentada) e idosos (diminuio
de funo renal). Ajustar a dose e monitorar concentrao plasmtica, funo renal e auditiva.
Obesos e pacientes com insuficincia renal. Ajustar a dose e monitorar concentrao plasmtica.
Pacientes com fraqueza muscular, desidratados.
Evitar o uso prolongado.
Evitar uso concomitante com outros frmacos ototxicos ou nefrotxicos.
Evitar uso concomitante com anestsicos e bloqueadores da juno neuromuscular.
Categoria de risco na gravidez (FDA): C.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Concentrao teraputica em infeces bacterianas: 4 a 8 microgramas/mL.
Relevantes Pico srico: 0,5 a 1,5 horas (intramuscular).
Meia-vida plasmtica: 1,5 a 4 horas (adultos com funo renal normal).
Excreo: renal (70% a 100%).
removida por hemodilise (70% a 80% aps cada 12 horas).
Efeitos Adversos Ototoxicidade vestibular e coclear (3% a 5%), perda auditiva (0,5%, as vezes irreversvel) e/ou
dificuldade de equilbrio, zumbidos.
Nuseas, vmitos, estomatites e nefrotoxicidade (2% a 25%).
Bloqueio neuromuscular, paralisia muscular aguda e apneia em pacientes submetidos a
medicamentos anestsicos e bloqueadores neuromusculares perifricos, fraqueza.
Erupes cutneas, colite associada ao uso de antibitico, hipomagnesemia na terapia
prolongada e eosinofilia.
Orientaes ao Paciente O uso deste medicamento durante a gravidez pode prejudicar o feto. Usar uma forma eficaz
de controle de natalidade para no engravidar. Se suspeitar de gravidez durante o uso do
medicamento, informar ao mdico imediatamente.
Aspectos Farmacuticos Manter temperatura de 2 a 30C.
Observar orientao especfica do fabricante quanto a reconstituio, diluio, compatibilidade
e estabilidade da soluo.
Compatvel com: gua para injeo, glicose 5%, manitol 20%, Ringer + lactato e soluo salina.
Incompatvel com: penicilinas (ampicilina, benzilpenicilina, carbenicilina, ticarcilina),
cefalosporinas (cefazolina, cefepima, cefamandol), cido clavulnico, soluo lipdica 10% e
bicarbonato de sdio.

IMIPENEM
Indicaes Infeces sseas provocadas por Staphylococcus aureus, estreptococos do grupo D e
Pseudomonas aeruginosa. Endocardite bacteriana por Staphylococcus aureus. Infeces do
trato geniturinrio por S. aureus, Escherichia coli, Klebsiellas, Proteus, Haemophilus vaginalis.
Infeces intra-abdominais provocadas por S. aureus, Escherichia coli, Klebsiellas, Pseudomonas
aeruginosa, Enterobacter, Streptococcus pneumoniae. Infeces cutneas e de tecidos moles
provocadas por S. aureus, E. coli, Klebsiellas, espcies de Enterobacter.
Contraindicaes A relao risco benefcio dever ser avaliada em pacientes com distrbios do SNC (leses
cerebrais ou antecedentes de crises convulsivas) e disfuno renal.
Precaues Se crises convulsivas forem provocadas, dever ser iniciada uma teraputica anticonvulsiva. Os
pacientes com disfuno renal podem necessitar de uma reduo da dose. Deve-se ter cuidado
em pacientes com antecedentes de anafilaxia s penicilinas. No foram realizados estudos
adequados e bem controlados em lactentes e crianas menores de 12 anos.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Pico de concentrao srica: 3,5 horas.
Relevantes Meia-vida de eliminao: 1 hora.
Metabolizao ocorre no rim e por hidrlise do anel betalactmico na clula tubular ou no filtrado
glomerular.

58 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

Efeitos Adversos Geralmente bem tolerado. Efeitos adversos raramente requerem a interrupo da terapia e
so geralmente leves e transitrios; efeitos adversos graves so raros. As reaes adversas mais
comuns foram reaes locais (eritema, dor e endurao local, tromboflebite). Reaes alrgicas/
pele: Exantema, prurido, urticria, eritema polimorfo, sndrome de Stevens-Johnson, angiodema,
necrlise epidrmica txica (raramente), dermatite esfoliativa (raramente), candidase, febre
(incluindo febre medicamentosa), reaes anafilticas. Reaes gastrointestinais: Nuseas,
vmitos, diarreia, pigmentao dos dentes e/ou da lngua. Colite pseudomembranosa. Sangue:
Esinofilia, leucopenia, neutropenia (incluindo agranulocitose), trombocitopenia, trombocitose,
reduo da hemoglobina e aumento do tempo de protrombina. Alguns indivduos podem
apresentar teste de Coombs direto positivo. Funo heptica: Aumento das transaminases
sricas, bilirrubinas e/ou fosfatase alcalina srica; hepatite (raramente). Funo renal: Oligria/
anria, poliria, insuficincia renal aguda (raramente). Aumentos da creatinina e da ureia sricas
e alterao na colorao da urina (essa alterao incua e no deve ser confundida com
hematria). Sistema nervoso/psiquitrico: Atividade mioclnica e distrbios psquicos incluindo
alucinaes, estados confusionais ou convulses. Parestesia. Sentidos especiais: Alterao do
paladar, perda da audio. Pacientes granulocitopnicos: Nuseas e/ou vmitos relacionados ao
medicamento parecem ocorrer mais frequentemente em pacientes granulocitopnicos do que em
pacientes no-granulocitopnicos.
Aspectos Farmacuticos ATENO: Ministrar lentamente a dose indicada.
Contedo de sdio na injeo de 500mg : IM= 32 mg e IV= 37,5mg
A administrao IM no destinada para infeces graves ou potencialmente letais (p.ex.,
septicemia, endocardite, choque). Administrar profundamente em um msculo grande (glteos
ou face lateral da coxa).

ISONIAZIDA
Indicaes Tratamento de crianas, com menos de 20 kg, em qualquer das formas de tuberculose pulmonar
e extrapulmonar, incluindo meningoencefalite e pacientes infectados pelo HIV.
Tratamento de tuberculose quando h intolerncia a rifampicina.
Profilaxia de tuberculose.
Contraindicaes Doena heptica aguda.
Hepatite associada ao uso prvio de isoniazida.
Hipersensibilidade a isoniazida ou a algum componente da frmula.
Precaues Usar com cuidado nos casos de: insuficincia renal, insuficincia heptica (monitorar funo
heptica), desnutrio, diabete melito, porfiria, dependncia crnica de lcool, infeco por HIV
(aumenta o risco de neurite), epilepsia, histria de psicose, acetiladores lentos (aumenta risco
de efeitos adversos), aparecimento de neurite perifrica (previne-se com suplementao de
piridoxina), sintomas prodrmicos de hepatite associada ao frmaco (fadiga, anorexia, mal-estar,
nusea e vmito), insuficincia renal e heptica e lactao.
Categoria de risco na gravidez (FDA): C.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Meia-vida: 2,3 a 3,5 horas (acetiladores lentos), 0,7 a 2 horas (acetiladores rpidos) e 8 a 17
Relevantes horas em pacientes com insuficincia renal (estgio final).
Metabolismo: heptico.
Excreo: urina (75% a 95%) e fezes.
Efeitos Adversos Nusea, vmito, diarreia, dores abdominais, xerostomia, reaes de hipersensibilidade, urticria,
febre, exantema, artralgias, eritema multiforme, erupes acneiformes, prurido, e sndrome de
Stevens-Johnson.
Neuropatia perifrica, agranulocitose, anemia hemoltica, trombocitopenia, aplasia medular,
neurite ptica, viso borrada, psicose txica e convulso.
Hepatotoxicidade (especialmente em maiores de 35 anos e usurios de lcool).
Sndrome eritematosa tipo lpus, pelagra, hiperreflexia, dificuldade de mico, hiperglicemia e
ginecomastia.
Orientaes ao Paciente Orientar para ingerir o medicamento com estmago vazio ou 1 hora antes ou 2 horas aps as
refeies. Alimentos reduzem a absoro da izoniazida, mas ela pode ser usada com alimento em
caso de desconforto gstrico.
Alertar para no ingerir bebida alcolica durante o tratamento.
Orientar que a utilizao do medicamento pode ser longa e que o paciente no deve interromper
o uso sem contatar o mdico.
Aspectos Farmacuticos Manter temperatura ambiente, de 15 a 30C, protegido de calor, umidade e ao abrigo de luz.
ATENO: profilaxia com isoniazida pode evitar o aparecimento de doena clnica em comunicantes
bacilferos e em pessoas de alto risco, especialmente imunodeficientes. Como sinonmia para
isoniazida (nome correspondente a Denominao Comum Brasileira) tambm empregada a
abreviatura H, entretanto, no se recomenda a prescrio de frmacos por abreviaturas ou siglas.

LEVOFLOXACINO
Indicaes Infeces do trato respiratrio superior e inferior, incluindo sinusites, exacerbao aguda
da bronquite crnica e pneumonia. Infeces da pele e tecidos moles (impetigo, abscessos,
furunculose, celulite e erisipelas). Infeces do trato urinrio (pielonefrite aguda). Osteomielite.
Artrite sptica. lcera crnea causada por bactrias sensveis ao frmaco.
Contraindicaes Hipersensibilidade ao levofloxacino ou outras quinolonas.

Antibiticos 59
 Precaues As primeiras doses de levofloxacino podem ocasionar reaes de hipersensibilidade
acompanhadas de colapso cardiovascular, hipotenso, choque, perda da conscincia,
formigamentos, angioedema, obstruo de vias respiratrias, dispneia, urticria, prurido
e outras reaes cutneas. Caso haja manifestao de rash cutneo ou outros sinais de
hipersensibilidade, a administrao deve ser suspensa. Deve evitar-se a exposio excessiva luz
do sol em funo das reaes de fotossensibilidade ocasionadas por este frmaco. Recomenda-
se controle cuidadoso da glicemia nos pacientes diabticos que faam uso concomitante de
levofloxacino e agentes hipoglicemiantes orais ou insulina. O levofloxacino no altera a fertilidade
nem a teratogenia em roedores com doses orais muito elevadas. Como no se dispe de estudos
adequados em mulheres grvidas, recomenda-se no administrar durante a gestao, salvo no
caso em que o benefcio para a me justifique o risco potencial para o feto. Da mesma maneira,
recomenda-se no administrar a mulheres em perodo de amamentao em razo dos possveis
efeitos adversos que pode ocasionar criana. Estudos em animais jovens demonstraram que
o levofloxacino produz eroso nas articulaes que suportam peso e outros sinais de artropatia,
razo pela qual no se recomenda sua administrao a crianas e adolescentes. O manuseio de
automveis ou maquinarias deve ser feito com precauo em funo dos efeitos neurolgicos
adversos tais como sonolncia e delrio provocados pelo levofloxacino. A segurana e a eficcia
do frmaco no foram estabelecidas em pacientes peditricos, adolescentes (idade inferior a 18
anos) e mulheres grvidas ou durante a amamentao.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente O levofloxacino absorvido ao nvel do trato gastrintestinal de modo rpido e quase completo;
Relevantes a ingesto de alimentos no interfere na sua absoro. Liga-se a protenas plasmticas,
principalmente albumina, sofre um limitado metabolismo em seres humanos e eliminado na
forma de droga inalterada na urina.
Efeitos Adversos Consistem de diarreia, nuseas, vaginites, flatulncia, dores abdominais, prurido, rash,
dispepsia, insnia, viso turva, insuficincia renal aguda, artrite, confuso, convulses,
depresso, granulocitopenia, alucinaes, hipoglicemia, reao manaca, pancreatite, paranoia,
fotossensibilidade, colite pseudomembranosa, rabdomilise, transtornos do sono, tendinites,
trombocitopenia, choque anafiltico, eritema multiforme e insuficincia orgnica em vrios
sistemas.
Orientaes ao Paciente Em caso de superdosagem aguda e recente recomenda-se esvaziamento gstrico e hidratao
adequada. O levofloxacino no eliminado de forma efetiva por meio de manobras como
hemodilise ou dilise peritoneal.
A ingesto de alimentos no interfere na sua absoro.
O levofloxacino pode provocar efeitos neurolgicos adversos como vertigem, tontura e distrbios
visuais. Portanto, o paciente deve ser aconselhado a no dirigir veculos, operar mquinas ou
dedicar-se a outras atividades que exijam coordenao e alerta mental, at que se saiba qual a
reao individual do paciente frente droga.
Aspectos Farmacuticos Comprimidos: Conservar em temperatura ambiente (entre 15C e 30C). Proteger da luz e
umidade.
Estabilidade soluo para injeo:
Frasco: armazenar em temperatura ambiente. Proteger contra luz. Quando diluda a 5mg/mL em
liquido I.V. compatvel, a soluo estvel por 72 horas quando armazenada em temperatura
ambiente; estvel por 14 dias quando armazenada sob refrigerao. Quando congelada estvel
por 6 meses; no recongelar. No aquecer em micro-ondas ou banho-maria.
Pr-misturada: armazenar em temperatura 25C, no congelar. A breve exposio a uma
temperatura de 40C no afeta o produto. Proteger contra luz.
Comprimido, soluo oral: armazenar em temperatura de 25C.
Soluo oftlmica: armazenar em temperatura entre 15 e 25C.

LIMECICLINA
Indicaes Infeces urogenitais, especialmente a uretrite no-gonoccica. Tratamento da acne vulgar e da
roscea.
Contraindicaes Hipersensibilidade s tetraciclinas, gravidez, amamentao, crianas com idade inferior a 8 anos,
pacientes sob tratamento com retinoides.
Precaues Recomenda-se administrar com precauo aos pacientes com insuficincia heptica ou renal.
Aconselha-se evitar a exposio luz solar direta e aos raios ultravioleta em funo dos riscos
de fotossensibilidade. Caso sejam observadas leses eritematosas cutneas, o tratamento com
limeciclina deve ser interrompido.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Absoro pela via oral rpida e no afetada pela ingesto simultnea de alimentos. Distribui-
Relevantes se amplamente, chegando a diferentes tecidos e fluidos corporais tais como pulmes, ossos,
msculos, fgado, bexiga, prstata, bile e urina.
A eliminao reduzida principalmente por via urinria e, em menor proporo, pela bile.
Efeitos Adversos Compreendem manchas permanentes nos dentes e/ou hipoplasia do esmalte quando a limeciclina
administrada a crianas com idade inferior a 8 anos, nuseas, dor epigstrica, diarreia, glossite,
enterocolite, reaes de fotossensibilidade e reaes de hipersensibilidade tais como urticria,
rash eritematoso, prurido e edema de Quinke, anemia hemoltica, trombocitopenia, neutropenia,
eosinofilia e outros distrbios hematolgicos.

60 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

Orientaes ao Paciente
Aspectos Farmacuticos
A absoro pela via oral rpida e no afetada pela ingesto simultnea de alimentos.
Devido aos riscos de fotossensibilidade, recomenda-se evitar exposio luz solar direta
e aos raios ultravioleta durante o tratamento, o qual deve ser descontinuado se ocorrerem
manifestaes eritematosas cutneas.
Produto deve ser mantido em temperatura ambiente, protegido do calor e umidade.
No se deve utilizar o medicamento aps expirado o prazo de validade, uma vez que pode ocorrer
acidose tubular renal, que rapidamente revertida quando o tratamento descontinuado.

LINCOMICINA
Indicaes Infeces por germes gram-positivos. Pneumopatias. Infeces estafiloccicas, osteomielite,
sepse por micro-organismos anaerbios, peritonite, infeces plvicas, obsttricas e ginecolgicas.
Contraindicaes Gravidez e lactao.
Precaues A dose deve ser adequada cuidadosamente a cada paciente, a critrio mdico.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente administrada por via oral ou parenteral; alcana uma boa biodisponibilidade no sangue, tecidos
Relevantes (ossos) e lqudos biolgicos.
Meia-vida: 5 horas.
Eliminao: realiza-se fundamentalmente pela urina e bile.
No atravessa a barreira menngea em proporo significativa.
Efeitos Adversos Ocasionalmente, diarreia, nuseas, vmitos, colite pseudomembranosa por Clostridium difficile.
Orientaes ao Paciente Geralmente a lincomicina reservada para ser utilizada quando o tratamento com outros
antibiticos for inadequado. Ter cuidado em pacientes com histrico de doena GI (particularmente
colite); suspender se ocorrer diarreia importante. Ter cuidado em pacientes com asma, alergias
importantes, disfuno heptica ou renal e em idosos.
Aspectos Farmacuticos Estabilidade: antes da diluio, armazenar os frascos em temperatura ambiente controlada,
entre 20 e 35C. A soluo para administrao I.V. deve ser diluda at concentrao mxima
de 1g/100mL.

LINEZOLIDA
Indicaes Infeces das vias respiratrias baixas (pneumonia adquirida na comunidade e pneumonia
hospitalar). Infeces da pele e tecidos moles (celulites, foliculite, piodermite, abscessos).
Infeces por enterococos (Streptococcus faecalis e faecium).
Contraindicaes Hipersensibilidade ao frmaco.
Precaues Assim como para outros antibiticos de amplo espectro, houve relatos de colite
pseudomembranosa, razo pela qual muito importante ter esta possibilidade em conta no
diagnstico diferencial de diarreias subsequentes administrao de antibiticos capazes de
propiciar o crescimento de micro-organismos no-suscetveis. Sua indicao durante a gravidez
somente se justifica caso o possvel benefcio supere os riscos potenciais para o feto. Visto no
haver informao sobre se a linezolida eliminada pelo leite materno, deve-se ter precauo na
mulher em fase de amamentao e avaliar sempre a relao risco/benefcio.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Aps sua administrao por via oral, a linezolida rpida e completamente absorvida,
Relevantes alcanando uma biodisponibilidade em torno de 100%, sem sofrer interferncia de refeies.
Aps sua administrao no trato digestrio, alcana concentrao plasmtica mxima
(Cmx) em cerca de 2 horas. Sua taxa de ligao com protenas plasmticas baixa (31%),
distribuindo-se amplamente para os mais diferentes tecidos e fluidos biolgicos. A linezolida
sofre biotransformao metablica por processo no-enzimtico, pois no h participao das
isoenzimas do citocromo P-450 (CYP), razo pela qual no h necessidade de modificar a dose
em pacientes com disfuno heptica. Foi detectada ocorrncia de oxidao metablica com a
liberao de dois metablitos carboxlicos (A e B). Sua principal via de eliminao a renal, sua
meia-vida mdia de 5 a 7 horas, e praticamente no se detectou eliminao fecal.
Efeitos Adversos De forma global este antibitico tem boa tolerncia e aceitao; ocasionalmente (menos que 1%)
foram assinalados nuseas, vmitos, diarreias, cefaleia, alteraes do paladar, dores abdominais,
dispepsia, neutrofilia, alteraes humorais da funo heptica.
Orientaes ao Paciente Tomar com ou sem alimento. Evitar alimentos ou bebidas que contm tiramina como queijos
velhos ou maturados, carnes secas ou curadas (incluindo linguias, e salames), feijo ou fava,
cervejas, chucrute, molho de soja e outros condimentos derivados de soja.
Aspectos Farmacuticos Infuso: armazenar em temperatura de 25C. Proteger contra a luz. Manter a bolsa de infuso na
embalagem at sua utilizao. Proteger a bolsa contra o congelamento.
Suspenso oral: aps reconstituio, armazenar em temperatura ambiente. Utilizar a suspenso
reconstituda em at 21 dias.

Antibiticos 61
 MEROPENEM
Indicaes Infeces causadas por micro-organismos suscetveis ao frmaco nas seguintes localizaes:
infeces do trato respiratrio inferior, infeces do trato urinrio, infeces intra-abdominais,
infeces ginecolgicas, infeces da pele e rgos anexos. Meningite e septicemia.
Contraindicaes Hipersensibilidade aos carbapenmicos.
Precaues Administrar com extrema precauo em pacientes com antecedentes de hipersensibilidade s
penicilinas. Por no existirem provas conclusivas, recomenda-se no usar em gestantes a menos
que o benefcio para a me supere o risco potencial para o feto. A lactao deve ser suspensa
se a me precisar tomar esse medicamento. A segurana e a eficcia do frmaco em crianas
menores de 3 meses no foram estabelecidas.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Meia-vida: 1 hora aps a administrao IV e 1,5 hora aps a administrao IM.
Relevantes A farmacocintica do meropenem responde ao modelo monocompartimental.
Excreo: o meropenem excretado por filtrao glomerular e por secreo tubular ativa, de
forma que 60 a 70% da dose so eliminados pelo rim como frmaco inalterado.
A dose deve ser ajustada na disfuno renal, porm o ajuste no necessrio na insuficincia
heptica.
Efeitos Adversos Diarreia, erupo cutnea, nuseas, vmitos, flebite, prurido, reaes no local de aplicao da
injeo, parestesia e cefaleia. Em raras ocasies trombocitopenia, eosinofilia, alteraes das
enzimas hepticas. A administrao de meropenem pode favorecer a candidase oral e vaginal.
A colite pseudomembranosa um risco a ser considerado na administrao prolongada de
meropenem.
Orientaes ao Paciente Em caso de superdosagem o tratamento sintomtico. O frmaco pode ser eliminado por
hemodilise.
O uso prolongado pode ocasionar superinfeco, incluindo colite pseudomembranosa.
Aspectos Farmacuticos O p deve ser armazenado em temperatura ambiente controlada entre 20 e 25C. Frascos de
infuso de meropenem podem ser reconstitudos com gua estril para injeo ou diluente
compatvel como soro fisiolgico. O frasco de 500 mg deve ser reconstitudo com 10 mL e o de
1 g com 20 mL.
Reconstituio da injeo: estabilidade do frasco quando reconstitudo (at 50 mg/mL) com:
gua estril para injeo, estvel por at 2 horas em temperatura ambiente e at por 12 horas
sob refrigerao.
Soro fisiolgico: estvel por at 2 horas em temperatura ambiente ou por at 18 horas sob
refrigerao.
Soro glicosado estvel por 1 hora em temperatura ambiente ou por 8 horas sob refrigerao.
Mistura para infuso (1-20 mg/mL): a estabilidade da soluo quando diluda em soro fisiolgico
de 4 horas em temperatura ambiente ou 24 horas sob refrigerao. A estabilidade em soro
glicosado de 1 hora em temperatura ambiente e de 4 horas sob refrigerao.

METRONIDAZOL
Indicaes Profilaxia de infeces perioperatrias e tratamento de infeces bacterianas por anaerbios.
Amebase e tricomonase. Vaginite por Gardnerella vaginalis, giardase e algumas infeces por
protozorios, anaerbios, doena intestinal inflamatria, helmintase.
Contraindicaes Dever avaliar-se a relao risco-benefcio em enfermidades orgnicas ativas do SNC, incluindo
epilepsia, discrasias sanguneas, disfunes cardacas ou hepticas graves.
Precaues O metronidazol atravessa a placenta e penetra rapidamente na circulao fetal, e, embora no se
haja demonstrado defeitos no feto, no se recomenda seu uso no primeiro trimestre da gravidez.
Tampouco se deve usar o ciclo de teraputica de um dia, visto que produz concentraes sricas
fetais e maternas mais altas. No se recomenda seu uso no perodo de amamentao porque
pode produzir efeitos adversos no lactante. Caso seja necessrio o tratamento com metronidazol,
o leite materno deve ser extrado e descartado, retornando amamentao 24 a 48 horas
aps o trmino do tratamento com a droga. A secura de boca que produz pode contribuir para
o desenvolvimento de cries, candidase oral e mal-estar. Estudos em animais revelaram que o
metronidazol pode desenvolver efeitos carcinognicos; no obstante, esta possibilidade no foi
comprovada em seres humanos.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Pico de concentrao srica: 1 a 2 horas (oral).
Relevantes Meia-vida de eliminao: 8 a 10 horas (adultos).
Metabolismo: heptico.
Excreo: renal (60% a 80%, com 6% a 18% em forma inalterada).
Efeitos Adversos So de incidncia mais frequente: inchao, dores ou fraqueza em mos e ps, sobretudo com
doses elevadas ou uso prolongado. Rash cutneo, urticria, prurido (por hipersensibilidade).
Sobre o SNC: torpor ou instabilidade, crises convulsivas (com doses elevadas). Se houver
persistncia dos seguintes sintomas, dever haver ateno mdica: diarreias, enjoos, nuseas,
vmitos, anorexia.
Atravessa a barreira hematoenceflica e a barreira hematoplacentria e pode ser excretado pelo
leite materno.

62 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

Orientaes ao Paciente
Aspectos Farmacuticos
Reforar a importncia de evitar bebidas alcolicas durante o uso do medicamento e at trs dias
aps suspenso do tratamento.
Em infeces vaginais, orientar para uso de preservativo e tratamento do(s) parceiro(s) sexual(is)
para preveno de re-infeco. Lavar as mos antes e aps a aplicao. Lavar o aplicador com
sabo e gua aps o uso. No ter relao sexual durante o perodo de utilizao.
Orientar para ingerir os comprimidos com 250 mL de gua durante ou aps as refeies.
Alertar para a possibilidade de ocorrncia de tontura e alterao da colorao da urina.
Orientar para o uso durante todo o tempo prescrito, mesmo que haja melhora dos sintomas com
as primeiras doses.
Armazenar os comprimidos, a suspenso oral e o creme vaginal temperatura ambiente, entre
15 a 30 C. Proteger da luz e umidade.
A suspenso oral estvel por 30 dias sob refrigerao. No congelar.
Armazenar a soluo intravenosa temperatura ambiente e proteger da luz. No refrigerar. Cada
frasco de metronidazol contm uma soluo estril, no pirognica e isotnica. Nenhuma diluio
necessria.
Caso necessrio, observar orientao especfica do fabricante quanto diluio, compatibilidade
e estabilidade da soluo intravenosa.
A administrao intravenosa com outros frmacos deve ser evitada.
Aditivos no devem ser acrescentados soluo para infuso.
No se deve utilizar agulhas ou cnulas contendo alumnio.
ATENO: a soluo injetvel pode conter sais de sdio como adjuvantes da formulao.

MINOCICLINA
Indicaes Infeces geniturinrias (uretrite, cistite, vaginite). Uretrite no-gonoccica. Psitacose, ornitose,
pneumonia atpica, brucelose, espiroquetose, actinomicose. Infeces da pele e dos tecidos
moles, acne, furunculose, carbnculo, piodermite, impetigo, erisipela.
Contraindicaes Insuficincia renal ou heptica, gravidez, lactao e crianas menores de 12 anos.
Precaues As tetraciclinas podem produzir colorao permanente (amarelo, cinza, marrom) nos dentes
e hipoplasia do esmalte e diminuio do ndice de crescimento linear sseo em lactentes
prematuros, razo pela qual no recomendvel o uso em lactentes e crianas menores de
8 anos; tambm no aconselhvel durante a segunda metade da gravidez e no perodo de
lactao. Pode contribuir para desenvolvimento de candidase oral.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Devido a lipossolubilidade, aps administrao oral a minociclina absorvida de forma quase
Relevantes completa (de 80% a 90%), ao contrrio das tetraciclinas antigas (clortetraciclina, oxitetraciclina,
desmetilclortetraciclina), que tm uma biodisponibilidade apenas discreta e limitada. por isso
que a dose de minociclina que muito menor que a dos derivados clssicos, origina rpidos e
elevados nveis sricos, que so mantidos por um tempo prolongado devido a sua eliminao
renal lenta.
A minociclina, no plasma, une-se de forma significativa s albuminas (80%) e distribui-se por
todos os rgos - fgado, rim, msculo, pulmo - e lquidos corporais (urina). Atravessa a barreira
placentria e alcana a circulao fetal.
Meia-vida: 16 horas.
Eliminao: eliminada de forma lenta na urina, por filtrao glomerular, e por via fecal.
Efeitos Adversos Foram descritos fenmenos gastrintestinais: epigastralgia, diarreia, gastrite, nuseas, anorexia,
vmitos, glossite, inflamao da boca, escurecimento e colorao da lngua. Em lactentes ou
crianas, colorao dentria. Erupo cutnea, com aumento de fotossensibilidade.

MOXIFLOXACINO
Indicaes Infeces respiratrias altas. Sinusite. Infeces respiratrias baixas. Surtos de reagudizao de
bronquite crnica. Pneumonia da comunidade. Infeces de pele e tecidos moles.
Contraindicaes Menores de 18 anos, gravidez, lactao e hipersensibilidade a este frmaco ou a outras
fluoroquinolonas.
Precaues As quinolonas podem desencadear crises convulsivas, razo pela qual se deve empregar com
precauo em pacientes com patologias conhecidas do SNC (epilepsia). Visto que as quinolonas
e os macrlidos podem prolongar o intervalo QTc, aconselha-se precauo em pacientes que
estejam sob tratamento com antiarrtmicos das classes Ia e III. Assinalou-se que as quinolonas
podem produzir tendinites e at ruptura dos tendes em idosos ou sob tratamento com
frmacos corticoides. Perante a manifestao de mialgias ou tendinites o tratamento deve ser
imediatamente interrompido e observar repouso.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Apresenta excelente absoro no trato digestivo e uma ampla biodisponibilidade srica e tecidual,
Relevantes com suas concentraes bactericidas mnimas em valores similares s concentraes inibitrias
mnimas (CIM 90).
Efeitos Adversos As mais frequentemente assinaladas so de crater leve ou moderado e compreendem: diarreia,
nuseas, vmitos, cefaleia, dispepsia, enjoos, alteraes do paladar. Tambm foram citados,
porm com uma incidncia muito baixa (<1%): nervosismo, candidase oral, glossite, insnia,
depresso, artralgias, vertigem, leucopenia, eosinofilia, rash, prurido, vaginite, anorexia e reaes
alrgicas.

Antibiticos 63
 Orientaes ao Paciente
Aspectos Farmacuticos
Os comprimidos podem ser administrados independentemente da ingesto de alimentos.
Em caso de superdosagem no se detectaram fenmenos indesejveis com doses nicas
de 800mg ou mltiplas de 600mg durante 10 dias de administrao. Caso ocorra alguma
sintomatologia indicam-se lavagens gstricas, hidratao, medidas de suporte cardiovascular e
hemodinmico.
Armazenar em temperatura entre 15 e 30C. No refrigerar a soluo de infuso.

MUPIROCINA
Indicaes Impetigo devido a S. aureus, Streptococcus beta-hemolticos e S. pyogenes.
Contraindicaes Gravidez. Lactao. Insuficincia renal. Queimaduras. Ulcerao tpica. Hipersensibilidade
muporicina ou ao polietilenoglicol.
Precaues Usar com cautela em leses extensas, uma vez que favorece a absoro do polietilenoglicol,
substncia nefrotxica.
Uso prolongado pode favorecer o crescimento de micro-organismos resistentes droga.
No utilizar nos olhos e nas mucosas.
Interromper o tratamento se ocorrerem sinais de irritao ou sensibilidade no local.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente No h informaes sobre a excreo de mupirocina pelo leite.
Relevantes
Efeitos Adversos Prurido, eritema, erupo cutnea. Dermatite de contato. Sensao de dor, ardncia e queimao
no local da aplicao. Ressecamento da pele.
Orientaes ao Paciente Se um mamilo rachado tiver que ser tratado, deve ser cuidadosamente lavado antes da
amamentao. Este medicamento no deve ser usado por mulheres grvidas sem orientao
mdica. No existem contraindicaes relativas a faixas etrias. Informe ao seu mdico o
aparecimento de reaes indesejveis. Informar ao mdico se est fazendo uso de outro
medicamento.
Aspectos Farmacuticos Conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15C e 30C) .

NEOMICINA
Indicaes Preparao para cirurgias do trato intestinal (cncer de clon, diverticulite). Coma heptico: reduz
o nmero de bactrias produtoras de amonaco. Diarreia infecciosa, gastroenterocolite. Uso local
associado com outros medicamentos (corticoides) para infeces dermatolgicas.
Contraindicaes Hipersensibilidade neomicina; ocasionalmente pode ocorrer reao cruzada em indivduos com
hipersensibilidade a outros aminoglicosdeos e obstruo intestinal.
Precaues No utilizar em mulheres grvidas pela sua embriotoxicidade. A lactao deve ser suspensa
se a me tiver que receber o frmaco. A segurana e a eficcia em menores de 18 anos no
foram estabelecidas. O tratamento prolongado pode provocar o crescimento excessivo de micro-
organismos no-susceptveis, especialmente fungos. Utilizar com precauo na doena de
Parkinson e miastenia grave, devido ao bloqueio neuromuscular que produz. A administrao
de doses elevadas por via oral produz sndrome de m absoro para substncias lipossolveis,
xilose, lactose, sdio, clcio, cianocobalamina e ferro.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente A absoro digestiva baixa (3%) e por isso no empregada em infeces sistmicas; mesmo
Relevantes assim, com tomadas repetidas pode ser acumulada no crtex renal e nos tecidos cocleares.
Eliminao da neomicina nos tecidos como crtex renal e nos tecidos cocleares muito lenta e
pode demorar semanas aps suspensa a sua administrao.
Age sobre a flora do clon, eliminando-a, mas no atinge nveis teraputicos no sangue e tecidos.
Efeitos Adversos Nuseas, vmitos, diarreia. Sndrome de m-absoro. Nefrotoxicidade, ototoxicidade e bloqueio
neuromuscular.
Orientaes ao Paciente Em caso de superdosagem a administrao prolongada pode provocar ototoxicidade e
nefrotoxicidade. Pode ser removida por hemodilise.
Age sobre a flora do clon, eliminando-a, mas no atinge nveis teraputicos no sangue e tecidos.
Aspectos Farmacuticos A temperatura de armazenamento no deve exceder 30C.

NITROFURANTONA
Indicaes Tratamento de infeces urinrias.
Profilaxia de infeces urinrias recorrentes.
Contraindicaes Hipersensibilidade nitrofurantona.
Insuficincia renal, anria ou oligria.
Lactentes com menos de trs meses de idade.
Gravidez a termo.
Porfiria.
Deficincia de glicose-6-fosfato desidrogenase, incluindo lactentes afetados.
Ictercia colesttica ou insuficincia heptica associadas terapia prvia com nitrofurantona.

64 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

Precaues Usar com cuidado nos casos de: doenas pulmonares, neurolgicas ou alrgicas, anemia,
diabetes melito, desequilbrio eletroltico, deficincia de vitamina B, doenas debilitantes,
deficincia de folato, insuficincia heptica, idosos e lactao.
Deteriorao da funo renal durante terapia prolongada pode indicar neuropatia.
Terapia prolongada, especialmente em idosos deve-se monitorar funes heptica, pulmonar e
renal.
Suspender imediatamente o tratamento se ocorrerem reaes pulmonares (pneumonite
intersticial ou fibrose pulmonar) e hepticas graves (hepatite).
Associa-se a ocorrncia de neuropatia perifrica e anemia hemoltica.
Pode causar resultado falso positivo de glicosria com o mtodo de substncias redutoras.
A urina pode se tornar amarela ou marrom.
Categoria de risco na gravidez (FDA): B.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente A forma de macrocristais tem absoro mais lenta e pode provocar maior irritao gastrintestinal.
Relevantes A forma microcristalina rpida e completamente absorvida. Presena de alimento aumenta a
biodisponibilidade.
Atinge altas concentraes no trato urinrio.
Metabolismo: tecidos corporais e fgado.
Excreo renal e biliar.
Meia-vida: 20 a 60 minutos.
Efeitos Adversos Perda de apetite, nusea, vmito, distrbios sanguneos (incluindo anemia hemoltica), reao
de hipersensibilidade, eritema multiforme, neuropatia perifrica, doena pulmonar intersticial,
fibrose pulmonar, cianose, dermatite exfoliativa, alopecia transitria, hipertenso intracraniana
benigna, pancreatite e artralgia.
Orientaes ao Paciente Recomendar a administrao com alimentos ou leite para amenizar a irritao gastrintestinal e
aumentar a absoro oral.
Orientar para agitar o frasco da suspenso oral antes do uso.
Orientar para o uso durante todo o tempo prescrito, mesmo que haja melhora dos sintomas com
as primeiras doses.
Alertar que pode ocorrer alterao da colorao da urina.
Aspectos Farmacuticos Armazenar temperatura ambiente, em recipiente fechado e ao abrigo da luz.
Adquire cor na presena de lcalis ou luz e decompe-se em contato com metais, exceto alumnio
e ao inoxidvel.

NORFLOXACINO
Indicaes Infeces do trato urinrio inferior (cistite, uretrite, prostatites agudas e crnicas) e superior
(pielonefrite), infeces do aparelho genital, uretrite gonoccica no complicada. importante
conhecer a sensibilidade dos agentes patgenos ao frmaco, mesmo que a teraputica possa ser
instaurada, inclusive antes de serem conhecidos os resultados do antibiograma.
Contraindicaes Hipersensibilidade conhecida ao frmaco ou a qualquer derivado quinolnico relacionado (cido
nalidxico, oxolnico e pipemdico). A relao risco-benefcio dever ser avaliada em pacientes com
antecedentes de crises convulsivas.
Precaues Como no foi determinada segurana para crianas, no dever ser administrada antes da
puberdade. No aconselhvel, em princpio, na etapa de gravidez ou lactao, pois o norfloxacino
foi detectado no cordo umbilical e no lquido amnitico, assim como no leite materno. Como
acontece com outros derivados quinolnicos, deve ser empregada com precauo em pacientes
com antecedentes de convulses. Em pacientes com insuficincia renal, a dose ser adequada
em funo dos valores de creatinina.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Se for administrada com alimentos, a absoro pode ser diminuda ou retardada. Sua unio s
Relevantes protenas baixa (10 a 15%).
O metabolismo, possivelmente heptico, escasso, pela formao de um grupo 5-carbonil e a
modificao do anel de piperazina; aparecem 6 metablitos na urina, alguns dos quais podem ser
ativos e no so detectados no soro.
Aps a administrao oral de uma dose de 400mg, concentraes sricas de 1,38mg/L so
alcanadas.
A concentrao urinria aproximadamente 100 vezes superior concentrao srica; os nveis
permanecem ativos durante um perodo superior a 12 horas.
Sua eliminao realizada pelas vias renal e biliar, encontrando-se uma concentrao urinria do
frmaco equivalente a de 33 a 48% nas primeiras 24 horas.
Efeitos Adversos Geralmente so leves e no-frequentes (4% de incidncia). Incluem-se: distrbios gastrintestinais
(anorexia, nuseas), cefaleias, instabilidade e reaes cutneas. Raramente so observadas
anomalias nas determinaes de laboratrio: leucopenia, eosinofilia e elevao de transaminases,
fosfatase alcalina, bilirrubina e creatinina.
Orientaes ao Paciente Se for administrada com alimentos, a absoro pode ser diminuda ou retardada.
Aspectos Farmacuticos O produto deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30C). Proteger da luz e
umidade.

Antibiticos 65
 OFLOXACINO
Indicaes Infeces do trato respiratrio inferior. Bronquite aguda, reagravamento de bronquite crnica,
bronquiectasias e pneumonia. Outras indicaes so: uretrite e cervicite gonoccicas e no
gonoccicas, cervicite aguda, cistite crnica, pielonefrite, prostatite, disenteria-enterite, foliculite,
furunculose, doenas inflamatrias plvicas e da cavidade abdominal.
Contraindicaes No deve ser indicado a menores de 17 anos, mulheres grvidas ou em amamentao, pacientes
com antecedentes de hipersensibilidade s quinolonas.
Precaues Em pacientes epilpticos ou com antecedentes de convulses.
Em pacientes com insuficincia renal leve, a frequncia de administrao dever ser reduzida a 1
vez ao dia; para insuficincia moderada ou grave, a meia dose.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente O ofloxacino rpido e quase completamente absorvido por via oral, apresentando melhor
Relevantes absoro do que o ciprofloxacino e comparvel do pefloxacino. Sua biodisponibilidade por via
oral prxima de 100%.
Efeitos Adversos Geralmente os efeitos colaterais so leves e no frequentes durante o tratamento com ofloxacino.
Foram informados distrbios gstricos leves, dor abdominal, nuseas, vmitos, diarreia, aumento
moderado e transitrio das transaminases hepticas e creatininemia, agitao, insnia,
cefaleias, fotossensibilidade leve, reaes alrgicas, dores musculares e articulares, alteraes
neurolgicas, alteraes da viso, vertigens, casos raros de eosinofilia e leucopenia reversveis.
Muito raramente foram observadas alucinaes em pacientes idosos.
Orientaes ao Paciente Os alimentos no interferem em sua absoro, mas os anticidos contendo alumnio, clcio
ou magnsio o fazem. A droga apresenta a meia-vida de cinco a sete horas. O ofloxacino ,
tambm, administrado por via IV, no havendo diferena importante nos nveis sricos obtidos
comparativamente com a via oral.
Aspectos Farmacuticos Em recipientes bem-fechados, protegidos da luz.
Comprimidos: Conservar em temperatura ambiente (15C a 30C). Proteger da luz e umidade.
Soluo diluda para infuso intravenosa: conservar em temperatura inferior a 25C. Proteger da
luz. No congelar.

OXACILINA
Indicaes Infeces causadas por Staphylococcus aureus produtores de penicilinase.
Contraindicaes Hipersensibilidade a penicilinas, cefalosporinas e imipenem.
Precaues Recomenda-se administrar a oxacilina com precauo em pacientes com fibrose cstica, pois
estes pacientes apresentam alta incidncia de reaes adversas. O frmaco atravessa a barreira
placentria, fato pelo qual no aconselhvel administr-lo a mulheres grvidas nem durante o
perodo de amamentao, pois eliminado pelo leite materno. Recomenda-se realizar avaliaes
clnicas nos pacientes durante o tratamento, pois podem desenvolver colite pseudomembranosa
ou superinfeces devidas a fungos ou bactrias.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente A eficcia da oxacilina maior durante o estado de multiplicao ativa dos micro-organismos
Relevantes sendo, alm disto, penicilinase-resistente.
Aps penetrar na corrente circulatria, une-se a protenas plasmticas em cerca de 94%,
difundindo-se amplamente por todos os tecidos, exceto sistema nervoso e olho. eliminada pela
urina por filtrao glomerular e secreo tubular ativa, e pela bile em grande quantidade.
Meia-vida mdia: 1,5 horas.
Efeitos Adversos Urticria, edema angioneurtico, laringospasmo, broncospasmo, hipotenso, colapso vascular,
dermatite esfoliativa, eritema multiforme, doena do soro, edema de laringe, rash cutneo,
glossite, estomatite, gastrite, alteraes da cor da lngua, alteraes do paladar, nuseas,
vmitos, dores abdominais, enterocolite pseudomembranosa, diarreia, anemia, anemia
hemoltica, prpura, eosinofilia, leucopenia, neutropenia, granulocitopenia, depresso da medula
ssea, distrbios da coagulao sangunea, nefrite intersticial, nefropatia, elevao dos nveis
de creatinina, neurotoxicidade, distrbios mentais, distrbios do sono e da conduta, equimoses,
hematomas, trombose venosa, flebites, vaginites, anorexia, hipertermia, hepatite.
Orientaes ao Paciente No caso de superdosagem instituir tratamentos sintomticos e de suporte, que podem incluir
dilise peritonial ou hemodilise.
Utilizar com cuidado em pacientes asmticos.
Aspectos Farmacuticos A soluo parenteral reconstituda estvel por 3 dias em temperatura ambiente e 7 dias sob
refrigerao para infuso I.V. em soro fisiolgico ou soro glicosado, a soluo estvel por 24
horas em temperatura ambiente.

66 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

 OXITETRACICLINA
Indicaes Infeces de diferentes localizaes (brnquica, uretral, urinria) provocadas por germes
sensveis s tetraciclinas.
Contraindicaes Pessoas com hipersensibilidade s tetraciclinas. Os resultados de estudos em animais
com antimicrobianos da famlia das tetraciclinas indicam que as tetraciclinas atravessam a
placenta, apresentam-se nos tecidos fetais e podem ter efeitos txicos no desenvolvimento do
feto (frequentemente relacionados com retardo do desenvolvimento do esqueleto). Detectou-
se evidncia de embriotoxicidade em animais tratados no incio da gravidez. A oxitetraciclina
contraindicada na gravidez, mas se for utilizada, a paciente dever ser alertada quanto ao risco
potencial para o feto.
Precaues Como outros antibiticos, pode promover o desenvolvimento de micro-organismos resistentes,
incluindo fungos. Caso ocorra uma superinfeco deve-se interromper o antibitico e administrar
um tratamento apropriado. Em caso de doenas venreas, quando h suspeita de sfilis
coexistente, aconselha-se realizar um exame de campo escuro antes de comear o tratamento e
a sorologia deve ser repetida mensalmente pelo menos durante quatro meses. Em tratamentos
prolongados devem ser realizadas avaliaes laboratoriais peridicas, incluindo estudos
hematopoiticos, renais e hepticos. Todas as infeces causadas pelo estreptococo beta-
hemoltico do grupo A devem ser tratadas pelo menos durante 10 dias. Uso em lactantes: as
tetraciclinas so excretadas no leite materno. Devido s srias reaes adversas potenciais em
crianas durante a lactao, as tetraciclinas somente devem ser utilizadas quando, na opinio do
mdico, os benefcios potenciais superam os riscos. Uma vez que os frmacos bacteriostticos
podem interferir com ao bactericida da penicilina, aconselha-se evitar a administrao
concomitante de tetraciclinas e penicilinas. A absoro de tetraciclina diminuda por anticidos
contendo alumnio, clcio ou magnsio e preparaes contendo ferro. Foi relatada toxicidade renal
aguda com o uso concomitante de tetraciclinas e metosifluorano. Caso haja comprometimento
renal, mesmo as doses orais ou parenterais habituais podem conduzir ao acmulo sistmico
excessivo do frmaco e a uma possvel toxicidade heptica. Em tais circunstncias so indicadas
doses menores que as habituais e, caso o tratamento seja prolongado, pode ser aconselhvel
a determinao dos nveis sricos do frmaco. Em alguns indivduos que tomam tetraciclina foi
observado fotossensibilidade, manifestada por uma reao exagerada exposio solar. Pessoas
que comumente se expem luz solar direta ou luz ultravioleta devem ser prevenidas quanto
a essas reaes que podem ocorrer com as tetraciclinas. A ao anti-anablica das tetraciclinas
pode causar aumento do nitrognio ureico sanguneo. Embora isso no represente um problema
para aqueles com funo renal normal, nos pacientes com funo renal significativamente
deteriorada, nveis elevados de tetraciclina podem levar axotemia, hiperfosfatemia e acidose.
Uso em recm-nascidos, primeira infncia e crianas: o uso de frmacos do grupo das tetraciclinas
durante o desenvolvimento dos dentes (metade final da gravidez, primeira infncia e at os 8
anos) pode provocar uma descolorao permanente dos dentes (amarelo, cinza-castanho). Essa
reao adversa mais comum com o uso dos frmacos em longo prazo, mas tambm tem sido
observada depois de repetidos tratamentos de curta durao. Tambm foi descrita hipoplasia
do esmalte dos dentes. Portanto, as tetraciclinas no devem ser utilizadas em pacientes desse
grupo etrio a menos que outros frmacos no se mostrem eficazes, ou seja, contra-indicados.
Todas as tetraciclinas formam um complexo estvel com clcio em qualquer tecido sseo em
formao. Em prematuros que receberam tetraciclina oral em doses de 25mg/kg a cada 6 horas
foi observada uma diminuio do crescimento da fbula. Essa reao se mostrou reversvel ao
suspender o frmaco.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Absoro digestiva: como os outros derivados, ampla, difunde-se pelo sangue e liga-se s
Relevantes protenas plasmticas em 10%-40%.
Eliminao: entre 40% e 70% so eliminados pela urina sem modificaes metablicas atravs
de filtrao glomerular.
Meia-vida prolongada (6-10 horas), concentra-se em nvel heptico e tambm excretada pela
bile, detectando-se nas fezes.
Efeitos Adversos Gastrintestinais: anorexia, nuseas, vmitos, diarreia, glossite, disfagia, enterocolite e leses
inflamatrias (com supercrescimento de monlias) na regio anogenital. Essas reaes tm
sido causadas tanto pela administrao oral quanto parenteral das tetraciclinas. Raramente
foram mencionadas esofagite e ulcerao esofgica em pacientes que receberam cpsulas
ou comprimidos da classe das tetraciclinas. A maioria desses pacientes tomou sua medicao
imediatamente antes de deitar-se. Cutneas: exantemas maculopapulares e eritematosos. Foi
relatada dermatite esfoalitiva, porm no frequente. Fotossensibilidade. Toxicidade renal: foi
relatado um aumento do nitrognio urico sanguneo aparentemente relacionado com a dose.
Reaes de hipersensibilidade: urticria, edema angioneurtico, anafilaxia, prpura anafilactide,
pericardite e exacerbao de lpus eritematoso sistmico. Fontanelas salientes em lactentes e
hipertenso intracraniana benigna em adultos foram relatadas aps uma dose teraputica
completa. Esses sinais desapareceram com a descontinuao do frmaco. Hemticas: foram
relatadas anemia hemoltica, trombocitopenia, neutropenia e eosinofilia.
Orientaes ao Paciente Em certas ocasies atinge a circulao fetal atravs da placenta e o lquido pleural e
cefalorraquidiano.
No utilizar em crianas at 8 anos, gestantes e lactantes.
Pode causar fotossensibilidade.
Aspectos Farmacuticos A injeo destinada apenas para a administrao I.M.

Antibiticos 67
 PENICILINA G POTSSICA (BENZILPENICILINA POTSSICA)
Indicaes Infeces estreptoccicas (grupo A, C, H, G, L e M). Infeces da orofaringe, otitte mdia e do trato
respiratrio inferior. Endocardite estreptoccica. Meningite meningoccica. Antraz. Actinomicose.
Contraindicaes Reao de hipersensibilidade s penicilinas.
Precaues Usar cautelosamente em indivduos com histria de alergia intensa e/ou asma. Nos tratamentos
prolongados, particularmente quando so utilizados regimes de altas doses, recomendam-se
avaliaes peridicas das funes renal e hematopoietica. Deve-se evitar a injeo intra-arterial
ou intravenosa, ou junto a grandes troncos nervosos (podem produzir leses neurovasculares
srias, incluindo mielite transversa com paralisia permanente, gangrena, requerendo amputao
de dgitos e pores mais proximais das extremidades, necrose ao redor do local da injeo).
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Absoro 60-73%.
Relevantes Distribuio: presente no leite materno.
Ligao a protenas, plasma: 80%.
Meia vida de eliminao: 30 minutos; prolongada no comprometimento renal.
Tempo para atingir o pico, soro: 0,5-1 hora.
Excreo: urina (como droga inalterada e metablitos).
Efeitos Adversos Reaes de hipersensibilidade (erupes cutneas, desde as formas maculopapulosas at
dermatite esfoliativa; urticria; edema de laringe; reaes semelhantes doena do soro,
incluindo febre, calafrios, edema, artralgia e prostrao). Reaes como anemia hemoltica,
leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, neuropatia e nefropatia so infrequentes e esto
associadas com altas doses de penicilina. Reaes decorrentes da administrao intravascular:
palidez, cianose ou leses maculares nas extremidades distal e proximal do local da injeo,
seguidas de formao de vesculas, edema intenso, fibrose e atrofia do quadrceps femural.
Aspectos Farmacuticos Armazenar longe do calor e da luz direta. Evitar congelar esta medicao.
Refrigerar a suspenso aps reconstituio; descartar aps 14 dias.

PENICILINA V (FENOXIMETILPENICILINA)
Indicaes Profilaxia da endocardite bacteriana. Erisipela produzida por estreptococos. Gengivoestomatite
necrotizante ulcerosa, faringite por pneumococos e estreptococos. Profilaxia de longo prazo das
infeces por estreptococos em pacientes com antecedentes de febre reumtica. Infeces da
pele e tecidos moles produzidas por estafilococos sensveis.
Contraindicaes A relao risco-benefcio dever ser avaliada em pacientes com antecedentes de alergia geral
(asma, eczema, febre do feno, urticria), doena gastrintestinal (colite ulcerosa, enterite regional
ou colite associada com antibiticos) ou disfuno renal.
Precaues Os pacientes que no toleram alguma penicilina tambm podem no tolerar outras. Embora a
droga atravesse a placenta, no foram observados problemas teratognicos. O uso em mes
lactantes pode dar lugar a sensibilizao, diarreia e candidase, e erupo cutnea no lactente.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Eliminao: por via renal tanto por secreo tubular como por filtragem glomerular. Tambm
Relevantes excretada no leite materno.
Absoro: em 60% por via oral, sua unio s protenas elevada.
Metabolizao: 56% no fgado.
Efeitos Adversos So de incidncia mais frequente: erupo cutnea, urticria, prurido ou sibilncias
(hipersensibilidade), diarreia leve, lngua escurecida ou descorada (por crescimento oportunista
fngico, hipertrofia de papilas), dor na boca. De incidncia menos frequente: cansao ou
debilidade no-habituais.
Orientaes ao Paciente Atravessa a placenta e aparece no sangue do cordo e no lquido amnitico.
excretada pelo leite materno.
Aspectos Farmacuticos A fenoximetilpenicilina potssica (penicilina V) o anlogo fenoximetil da penicilina G.
quimicamente designada de cido 3,3-dimetil-7-oxo-6(2-fenoxiacetamido)-4-tia-1- azabiciclo
[3.2.0] heptano-2-carboxlico. um antibitico que exerce sua ao bactericida durante o
estgio de multiplicao ativa dos micro-organismos sensveis. Atua por inibio da biossntese
do mucopeptdeo da parede celular. No ativa contra bactrias produtoras de penicilinase, as
quais incluem muitas cepas de estafilococos. A droga exerce elevada atividade in vitro contra
estafilococos (exceto as cepas produtoras de penicilinase), estreptococos (grupos A, C, G, H, L
e M) e pneumococos. Outros micro-organismos sensveis fenoximetilpenicilina potssica so:
Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia, Actinomyces bovis, Streptobacillus
moniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira e Neisseria gonorrhoeae. O Treponema
pallidum extremamente sensvel ao bactericida da fenoximetilpenicilina potssica.

68 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

 PIPERACILINA + TAZOBACTAM
Indicaes Infeces graves por bactrias sensveis gram-negativas, como sepse, penumonias, pielonefrite,
infeces de pele, ossos, articulaes e infeces ginecolgicas.
Contraindicaes Hipersensibilidade aos componentes da frmula.
Precaues Ocorreram manifestaes hemorrgicas em alguns pacientes tratados com antibiticos
betalactmicos. Se essas reaes ocorrerem, o uso deve ser suspenso. Deve-se avaliar
periodicamente a funo hematopoetica. Como com outras penicilinas, os pacientes podem
apresentar excitabilidade neuromuscular ou convulses, se doses maiores que as recomendadas
forem administradas por via intravenosa. O uso de penicilinas durante o perodo de amamentao
pode propiciar sensibilizao, diarreia, candidases e rash cutneo.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente - Ligao a protenas: piperacilina e tazobactan ~ 30%.
Relevantes - Metabolismo:
piperacilina: 6 a 9% como metabolito desetil (atividade fraca).
tazobactan: ~ 26% como metabolito inativo.
- Meia vida de eliminao: 0,7-1,2 horas.
- Excreo: o clearance da piperacilina e do tazobactan diretamente proporcional funo renal.
Efeitos Adversos Hepatotoxicidade, hepatomegalia, ictercia e insuficincia heptica, febre, esplenomegalia,
nusea, vmito, anorexia, artralgia, anemia, exantema, fotossensibilidade, disria, nefrite
intersticial, gota e porfiria, diarreia, hipertenso, insnia, cafaleia, agitao, tonturas, rash,
prurido. Pode haver eosinofilia e neutropenia.
Aspectos Farmacuticos P lifilo injetvel. A soluo deve ser utilizada dentro de 24 horas aps a reconstituio,
quando armazenada em temperatura ambiente ou, em at 48 horas, quando armazenada sob
refrigerao (2 a 8 C).

PIRAZINAMIDA
Indicaes Tratamento de crianas com menos de 20 kg em qualquer das formas de tuberculose pulmonar e
extrapulmonar, incluindo meningoencefalite e pacientes infectados pelo HIV.
Tratamento de tuberculose quando h intolerncia a rifampicina ou a isoniazida ou ao cloridrato
de etambutol.
Contraindicaes Insuficincia heptica grave, porfiria e gota aguda.
Precaues Usar com cuidado nos casos de: diabetes mellitus (a glicemia pode alterar repentinamente;
monitorar), insuficincia heptica (monitorar funo heptica durante o tratamento) e insuficincia
renal (monitorar funo renal durante o tratamento).
Atentar para os sintomas prodrmicos de hepatite associada ao frmaco (fadiga, anorexia, mal-
estar, nusea e vmito).
Categoria de risco na gravidez (FDA): C.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Pico de concentrao srica: 2 horas.
Relevantes Meia-vida de eliminao: 9 a 23 horas (frmaco) e 15 horas (metablito ativo). Insuficincia renal
crnica: 26 horas (frmaco). Cirrose heptica: 15 horas.
Excreo: renal (70%; 1% a 14% em forma inalterada).
Efeitos Adversos Hepatotoxicidade, hepatomegalia, ictercia e insuficincia heptica, febre, esplenomegalia,
nusea, vmito, anorexia, artralgia, anemia, exantema, fotossensibilidade, disria, nefrite
intersticial, gota e porfiria.
Orientaes ao Paciente Alimento no interfere na absoro.
Orientar para no interromper o tratamento mesmo que desapaream os sintomas.
Avisar o mdico antes de iniciar o tratamento caso apresente doena heptica, gravidez, diabete
ou gota.
Evitar automedicao incluindo fitoterpicos e vitaminas.
Orientar para suspender o tratamento e notificar ocorrncia de nuseas e vmitos persistentes.
Aspectos Farmacuticos Armazenar temperatura ambiente, entre 15 e 30 oC, em recipiente fechado e protegido da luz
direta.
ATENO: como sinonmia para pirazinamida (nome correspondente a Denominao Comum
Brasileira) tambm empregada a abreviatura Z, entretanto, no se recomenda a prescrio de
frmacos por abreviaturas ou siglas.

POLIMIXINA-B
Indicaes Sepsis sistmicas por germes gram-negativos incluindo P. aeruginosa. Infeces
broncopulmonares, cirrgicas, obsttricas, abdominais e geniturinrias.
Contraindicaes Insuficincia renal, miastenia grave. Hipersensibilidade ao frmaco.
Precaues Em indivduos com insuficincia renal, a excreo do antibitico prolonga-se significativamente;
por esta razo seu emprego no aconselhvel. Recomenda-se evitar o uso simultneo
de medicamentos potencialmente nefrotxicos durante a administrao desse derivado
polipeptdico, como vancomicina, aminoglicosdicos ou diurticos.

Antibiticos 69
 Aspectos Farmacocinticos Clinicamente
Relevantes
Efeitos Adversos
Orientaes ao Paciente
Aspectos Farmacuticos
pouco absorvida por via oral, mas desenvolve uma ao local ou in situ, que aproveitada
para o tratamento de infeces gastrintestinais (gastroenterite, enterocolite), associada com
substncias adstringentes ou antidiarricas.
um frmaco de disponibilidade limitada e pouca penetrao tissular, em LCR, pleura e
articulaes. Sofre uma metabolizao biolgica parcial e a maior parte (60%) elimina-se pelo
rim de forma rpida.
Meia-vida: 6 horas.
Renais: hematria, albuminria, hiperazoemia, oligria.
Neurolgicas: cefaleias, tonturas, vertigem, nistagmo, ataxia, depresso respiratria por bloqueio
neuromuscular. Esses efeitos nefrotxicos e neurotxicos so potencialmente reversveis com a
suspenso do antibitico.
Cada frasco-ampola contm: Sulfato de polimixina B 500.000 UI.
Conservado em temperatura ambiente (entre 15C e 30C). Proteger da umidade.

RIFAMICINA
Indicaes Tratamento ou preveno de infeces por micro-organismos suscetveis rifamicina SV.
Contraindicaes Hipersensibilidade s rifamicinas e ictercia.
Precaues O uso tpico prolongado pode causar sensibilizao. Em infeces por estreptococos
b-hemolticos deve-se comprovar a completa erradicao dos micro-organismos no sentido de
evitar complicaes em longo prazo.
Efeitos Adversos Manifestaes alrgicas cutneas, ardor, prurido, eritema, que desaparecem com a interrupo
do medicamento e com tratamento sintomtico.
Orientaes ao Paciente Os anticoncepcionais orais podem no ser to eficazes durante o tratamento, portanto, orientar a
utilizar outro mtodo para evitar a gravidez.
Aspectos Farmacuticos Cuidados de armazenamento: conservar em lugar fresco e ao abrigo da luz.

RIFAMPICINA
Indicaes Tratamento de crianas, com menos de 20 kg, em qualquer das formas de tuberculose pulmonar
e extrapulmonar, incluindo meningoencefalite e pacientes infectados pelo HIV.
Tratamento de tuberculose quando h intolerncia a isoniazida.
Tratamento de hansenase, em combinaes com outros quimioterpicos.
Profilaxia aps contato com indivduo afetado por meningite (Neisseria meningitidis ou
Haemophilus influenzae tipo B) e portador assintomtico.
Contraindicaes Hipersensibilidade a rifampicina, ictercia, infeco ativa por Neisseria meningitidis.
Uso concomitante com inibidores da protease (saquinavir, lopinavir, atazanavir, fosamprenavir,
tipranavir e darunavir) e voriconazol.
Precaues Usar com cuidado nos casos de: insuficincia heptica, insuficincia renal, dependncia crnica
ao lcool, porfiria, idosos e mulheres em uso de contraceptivo oral (substituir o contraceptivo ou
utilizar mtodo contraceptivo adicional).
Retomada do tratamento aps intervalo prolongado (podem ocorrer reaes imunolgicas
graves, resultando em insuficincia renal, hemlise ou trombocitopenia; se necessrio, reiniciar
o tratamento com dose reduzida e aumentar gradativamente, e suspender permanentemente se
ocorrerem reaes adversas graves).
Uso de lentes de contato gelatinosas (lente pode ter colorao alterada).
Categoria de risco na gravidez (FDA): C.
Avaliar funo heptica antes do incio do tratamento.
Rifampicina e pirazinamida no devem ser utilizadas concomitantemente em pacientes com
tuberculose latente, devido aos riscos de toxicidade heptica grave e morte.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Alimentos podem reduzir ou atrasar a absoro.
Relevantes Pico de concentrao plasmtica: 2 a 4 horas.
Meia-vida: 1,5 a 5 horas.
Metabolismo: heptico. A meia-vida prolongada em paciente com insuficincia heptica grave.
Excreo: renal (15% a 30%) e fecal (60% a 65%).
No dialisvel.
Efeitos Adversos Mais graves: trombocitopenia e hepatotoxicidade.
Mais comuns: colorao vermelho-alaranjada de urina, lgrima, saliva e suor; azia, perda de
apetite e nusea; sintomas semelhantes aos da gripe; alterao da funo heptica.
Outros: vmito, diarreia, cefaleia, tontura, exantema, febre, colapso, choque, coagulao
intravenosa disseminada, anemia hemoltica, insuficincia renal aguda, edema, fraqueza
muscular, miopatia, dermatite esfoliativa, necrlise epidrmica txica, reaes penfigoides,
leucopenia, eosinofilia e distrbios menstruais.

70 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

Orientaes ao Paciente
Aspectos Farmacuticos
Orientar para utilizar o medicamento com estmago vazio (1 hora antes ou 2 horas aps as
refeies).
Orientar para o uso durante todo o tempo prescrito, mesmo que haja melhora dos sintomas com
as primeiras doses.
Agitar a suspenso antes de usar.
Treinar pacientes e cuidadores para reconhecerem sinais de doena heptica. Descontinuar o
tratamento e procurar imediatamente uma Unidade de Sade se ocorrer nusea persistente,
vmito, mal-estar e ictercia.
Orientar mulheres em uso de contraceptivos orais para substitu-los ou utilizar mtodos
contraceptivos adicionais. Notificar imediatamente se houver suspeita de gravidez.
Informar que este medicamento pode alterar a colorao (para vermelho alaranjado) da urina,
lgrima, saliva, suor e lentes de contato gelatinosas.
No ingerir bebidas alcolicas enquanto estiver usando este medicamento.
Manter a temperatura ambiente, entre 15 e 30C, proteger da luz, calor e umidade.
ATENO: este frmaco apresenta um nmero muito elevado de interaes medicamentosas,
devendo-se realizar pesquisa especfica quanto a este aspecto ao considerar a introduo ou
descontinuao de outros medicamentos no esquema teraputico do paciente. A rifampicina
induz o metabolismo pelo complexo CYP450, reduzindo a concentrao de outros frmacos
metabolizados por estas enzimas.

ROXITROMICINA
Indicaes Processos infecciosos produzidos por germes sensveis aos antibiticos macroldeos.
Contraindicaes Hipersensibilidade droga ou alergia manifesta aos antibiticos do grupo dos macroldeos.
Precaues Evitar a associao com derivados do esporo do centeio, principalmente ergotamina e
diidroergotamina. Evitar a associao com carbamazepina.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Cerca de 53% da droga so excretadas nas fezes, 13% no ar expirado e 8% na urina, como
Relevantes compostos inalterados.
absorvido com rapidez no trato gastrintestinal e sua biodisponibilidade no afetada pelos
lcteos ou outros alimentos.
Meia-vida: ao redor de 10 horas.
Depois de uma dose oral, aparecem concentraes altas de roxitromicina nos tecidos pulmonar,
prosttico e tonsilar; nas lgrimas e lquido pleural.
Efeitos Adversos Os efeitos colaterais so da mesma ndole que os dos macroldeos, mesmo que em menor
quantidade. As manifestaes digestivas so: nuseas, vmitos, gastralgias e diarreia. Tambm
foram observadas reaes cutneas de carter alrgico e aumento transitrio das transaminases.
Orientaes ao Paciente A porcentagem de resistncia por algumas espcies de micro-organismos varivel, sendo
necessrio um antibiograma.
Aspectos Farmacuticos Manter em recipiente hermeticamente fechado.
Comprimidos devem ser conservados em temperatura entre 2C e 30C, protegido da luz e da
umidade.

SULBACTAM
Indicaes So as mesmas das beta-lactaminas associadas: infeces da pele e fneros provocadas por
cepas de Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Bacteroides
fragillis, Enterobacter e Acinetobacter calcoaceticus resistentes produtores de beta-lactamases;
infeces intra-abdominais provocadas por Escherichia coli, Klebsiella, Bacteroides fragilis e
Enterobacter resistentes produtoras de betalactamases; infeces ginecolgicas provocadas por
Escherichia coli e Bacteroides fragilis resistentes, produtores de beta-lactamases.
Contraindicaes Hipersensibilidade aos antibiticos do grupo das beta-lactaminas.
Precaues Qualquer manifestao alrgica impe a deteno imediata do tratamento. A inocuidade durante
a gravidez no foi estabelecida. Passa em pequenas quantidades ao leite materno.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente No possui atividade antibacteriana prpria e deve ser utilizado em associao com uma beta-
Relevantes lactamina: ampicilina, amoxicilina, piperacilina, mezlocilina, cefoperazona, cefotaxima.
Efeitos Adversos Manifestaes digestivas como diarreias, vmitos, nuseas, dispepsia, dor abdominal, erupo
cutnea, manifestaes alrgicas, urticria, eosinofilia, edema de Quincke, excepcionalmente
choque anafiltico, elevao das transaminases, trombocitopenia e leucopenia. Excepcionalmente,
cefaleias e crises convulsivas.
Orientaes ao Paciente Deve ser associado para possuir efeito farmacolgico.
Aspectos Farmacuticos Antes da reconstituio, armazenar em temperatura 30C.
Administraes I.M. e I.V. direta: utilizar at uma hora aps a preparao. Reconstituir com gua
estril para injeo ou injeo de cloridrato de lidocana a 0,5 ou 2% (I.M.). Soro fisiolgico o
diluente de escolha para o uso I.V.

Antibiticos 71
 SULFADIAZINA
Indicaes Infeces urinrias agudas no complicadas.
Toxoplasmose.
Contraindicaes Porfiria e hipersensibilidade a sulfadiazina ou a outras sulfonamidas.
Crianas com menos de 2 meses (exceto com toxoplasmose congnita).
Terceiro trimestre de gravidez. Categoria de risco na gravidez (FDA): C.
Precaues Usar com cuidado nos casos de: insuficincia heptica, insuficincia renal, deficincia de glicose-
6-fosfato desidrogenase, distrbios hematolgicos, predisposio a deficincia de folato e
lactao.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Pico de concentrao srica: 3 a 6 horas.
Relevantes Meia-vida: 10 horas.
Metabolismo: heptico.
Eliminao: renal (57%); alcalinizao da urina torna mais rpida a excreo.
Efeitos Adversos Nusea, diarreia, vmito, dor abdominal, estomatite, hepatite, pancreatite, exantema, reaes
de fotossensibilidade, dermatite exfoliativa, eritema nodoso, sndrome de Stevens-Johnson,
necrlise epidrmica txica, reaes de hipersensibilidade, cefaleia, depresso, convulso,
ataxia, vertigem, insnia e alucinao, granulocitopenia, agranulocitose, anemia aplstica,
trombocitopenia, leucopenia, anemia hemoltica, prpura e hipoprotrombinemia, nefrotoxicidade,
cristalria, nefrite intersticial, ictercia, hepatomegalia, necrlise heptica e alteraes de provas
funcionais hepticas (0,1%).
Hiperbilirrubinemia e kernicterus em recm-nascidos e lactentes, se o frmaco for dado a
grvidas no ltimo ms de gravidez, purpera que amamenta ou no perodo perinatal (at 2
meses de vida).
Orientaes ao Paciente Orientar para ingerir bastante lquido para evitar cristalria.
Orientar para o uso durante todo o tempo prescrito, mesmo que haja melhora dos sintomas com
as primeiras doses.
Aspectos Farmacuticos Manter a temperatura ambiente, entre 15 a 30C, proteger da luz.

SULFAMETOXAZOL + TRIMETOPRIMA
Indicaes Tratamento da bronquite e exacerbaes agudas de bronquite crnica em adultos, causada por H.
influenzae ou Streptococcus pneumoniae. Enterocolite causada por Shigella flexneri e S. sonnei.
Otite mdia aguda em crianas por H. influenzae ou Streptococcus pneumoniae. Pneumonia por
Pneumocystis carinii. Infeces bacterianas do trato urinrio causadas por E. coli, espcies de
Klebsiella, Enterobacter, P. mirabilis, P. vulgaris e Morganella morganii.
Contraindicaes contraindicado em lactantes, dado que pode produzir-lhes kernicterus. A relao risco-benefcio
dever ser avaliada em pacientes com disfuno heptica ou renal, porfiria e deficincias de
glicose-6-fosfato desidrogenase.
Precaues Uma ingesto adequada de lquidos devera ser mantida. importante no omitir as doses e
completar o ciclo do tratamento. Os efeitos neutropnicos da trimetropima podem originar maior
incidncia de infeces microbianas, retardamento da cicatrizao e hemorragia gengival. Embora
o frmaco seja indicado no tratamento da otite media em crianas, no dever ser prescrito para
profilaxia ou tratamento prolongado.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Bem absorvida no trato GI. Tempo para atingir o pico plasmtico: 1 a 4 horas aps administrao
Relevantes oral. Meia vida de eliminao: 10 a 11 horas. Excreo: urina.
Efeitos Adversos So de incidncia mais frequente: fotossensibilidade, erupo cutnea e prurido. Raramente: dor
articular e muscular, febre, hemorragias ou hematomas no habituais, cansao ou debilidade no
habituais. Os seguintes sinais devero ter ateno mdica caso persistirem: cefaleia, tonturas,
diarreia, anorexia, nuseas e vmitos.
Orientaes ao Paciente As doses de comprimidos e suspenso de uso oral devem ser administradas pela manh e
noite, de preferncia aps uma refeio e com suficiente quantidade de lquido. O frasco de
suspenso deve ser agitado antes da administrao.
Aspectos Farmacuticos Deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30 C).

SULFANILAMIDA
Indicaes Vaginite, cervicite, vulvovaginite causada por Candida albicans.
Contraindicaes Hipersensibilidade sulfanilamida ou s sulfonamidas.
Precaues Os frmacos do tipo sulfonamida so absorvidos na mucosa vaginal, portanto podem ocorrer
reaes sistmicas severas de toxicidade (discrasias sanguneas, erupes, diurese, hipoglicemia);
caso essas reaes se manifestem, a administrao de sulfanilamida deve ser suspensa. Por no
existirem provas conclusivas, recomenda-se no administrar em mulheres grvidas a menos que
o benefcio para a me supere o risco potencial para o feto. O aleitamento deve ser suspenso. A
segurana e a eficcia em crianas no foram ainda estabelecidas.

72 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

Aspectos Farmacocinticos Clinicamente A sulfanilamida aplicada diretamente na vagina, dissolvida em uma soluo tamponada (pH
Relevantes 4,3), onde restabelece a acidez vaginal e com isso favorece o desenvolvimento da flora normal
da mucosa vaginal.
Efeitos Adversos Raramente produz irritao. O tratamento deve ser suspenso caso se manifeste reaes locais ou
sistmicas de toxicidade s sulfonamidas.
Aspectos Farmacuticos A substncia qumica sulfanilamida um produto orgnico, ocorrendo na forma de slido
cristalino branco. Solvel em gua, glicerol, acetona e propilenoglicol; insolvel em clorofrmio,
ter, benzeno e ter de petrleo.

SULTAMICILINA
Indicaes Infeces causadas por micro-organismos sensveis combinao ampicilina + sulbactam. As
indicaes tpicas so: infeces das vias respiratrias superiores e inferiores, incluindo sinusite,
otite mdia e epiglotite; pneumonias bacterianas; infeces das vias urinrias e pielonefrite;
infeces intra-abdominais, incluindo peritonite, colecistite, endometrite e celulite plvica;
septicemia bacteriana; infeces de pele, tecidos moles, ossos e articulaes e infeces
gonoccicas.
Contraindicaes Hipersensibilidade sultamicilina, antecedentes de reao alrgica a qualquer penicilina,
doena gastrintestinal (colite ulcerosa, enterite regional ou colite associada com antibiticos),
mononucleose infecciosa e disfuno renal.
Precaues Como com outros antibiticos, podem aparecer sinais de supercrescimento de micro-
organismos no sensveis, incluindo fungos. Em caso de superinfeco, o frmaco deve ser
suspenso ou terapia adequada deve ser administrada. Aconselha-se fazer exames peridicos
para determinar disfuno dos diferentes rgos e sistemas durante a terapia prolongada,
incluindo os sistemas renal, heptico e hematopoitico. Uso durante a gravidez: os estudos de
reproduo em animais no revelaram evidncias de fertilidade alterada ou dano no feto devido
sultamicilina. No entanto, no foi estabelecida a segurana para o uso durante a gravidez
no ser humano. Uso durante a lactao: baixas concentraes de ampicilina e sulbactam so
excretadas no leite; portanto, a sultamicilina deve ser administrada com precauo me em
perodo de lactao. Uso em crianas: a principal via de excreo de sulbactam e ampicilina
a via urinria; recomenda-se cautela na administrao de sultamicilina, pois a funo renal
no est totalmente desenvolvida em neonatos. Em pacientes que recebem terapia com
penicilina foram informadas reaes (anafilticas) graves de hipersensibilidade e em algumas
ocasies fatais. mais provvel que essas reaes ocorram em indivduos com antecedentes
de hipersensibilidade penicilina ou reaes de hipersensibilidade a alrgenos mltiplos.
Informou-se que indivduos com antecedentes de hipersensibilidade penicilina experimentaram
reaes adversas severas quando tratados com cefalosporinas. Antes de administrar penicilinas
deve-se fazer um interrogatrio cuidadoso quanto a reaes prvias de hipersensibilidade s
mesmas, a cefalosporinas e outros alrgenos. Caso ocorra uma reao alrgica, suspender o
frmaco e aplicar a terapia adequada. As reaes anafilticas graves requerem um tratamento
de emergncia imediato com adrenalina. O oxignio, os esteroides intravenosos e a conservao
da permeabilidade da via area, incluindo a intubao, devem ser utilizados segundo o indicado.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Biodisponibilidade: 80% e no afetada se administrada aps as refeies.
Relevantes Os nveis mximos de ampicilina no soro aps a administrao de sultamicilina so
aproximadamente o dobro dos atingidos com uma dose igual de ampicilina oral.
Meia-vida de eliminao: em voluntrios sadios so de aproximadamente 0,75 e 1 hora para
sulbactam e ampicilina, respectivamente (as meias-vidas de eliminao so incrementadas em
pacientes de idade avanada e naqueles com disfuno renal).
Excreo: 50% a 75% de cada agente na urina, de forma inalterada (as meias-vidas de eliminao
so incrementadas em pacientes de idade avanada e naqueles com disfuno renal).
Efeitos Adversos A maioria foi leve ou moderada e tolerada ao continuar o tratamento. Alguns pacientes podem
ser hipersensveis sultamicilina e desenvolver reaes alrgicas e anafilaxia. Gastrintestinais:
o efeito secundrio mais frequente foi diarreia/evacuaes moles. Tambm foram observados
nuseas, vmitos, mal-estar epigstrico e dor abdominal/clicas. Com outros antibiticos como
a ampicilina, pode ocorrer raramente enterocolite e colite pseudomembranosa. Cutneas e
anexos: com pouca frequncia foram observados exantema e prurido. Outras: em raras ocasies
sonolncia/sedao, fadiga/mal-estar e cefaleias. Como a mononucleose possui origem viral, no
deve ser utilizada sultamicilina no tratamento dessa afeco, pois uma elevada porcentagem de
pacientes com mononucleose que recebem ampicilina desenvolve rash cutneo. A sultamicilina
pode apresentar todas as reaes adversas prprias da ampicilina.
Orientaes ao Paciente CONDUTA EM CASO DE SUPERDOSE
Apenas informaes limitadas sobre a toxicidade aguda da ampicilina em humanos esto
disponveis. esperado que a superdose do medicamento cause manifestaes semelhantes s
reaes adversas relacionadas ao medicamento.
Tambm podem ocorrer efeitos neurolgicos, incluindo convulses.
Ao notar sintomas de superdose procure assistncia mdica imediatamente.
Aspectos Farmacuticos Deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30 C), protegido da luz e umidade.

Antibiticos 73
 TEICOPLANINA
Indicaes Infeces por germes gram-positivos resistentes ao tratamento com penicilinas ou cefalosporinas.
A teicoplanina particularmente til em infeces graves causadas por Staphylococcus aureus
resistentes a outros antibiticos. Infeces na pele e tecidos moles, no trato urinrio, respiratrias,
ossos, sepse e endocardite e peritonite associada hemodilise.
Contraindicaes Gravidez, lactao e hipersensibilidade teicoplanina.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Aps a administrao intravenosa mostra um perfil plasmtico bifsico.
Relevantes Meia-vida plasmtica de eliminao: 70 a 100 horas.
A ligao com protenas plasmticas de 90% a 95%;
Eliminao: mais de 97% do frmaco administrado eliminado por via renal sem alteraes.
A teicoplanina no removida por hemodilise.
No absorvvel por via oral, uso IV ou IM.
Possui meia vida 70 horas 1x/dia, nveis teraputicos:amgdalas, mucosa oral, lquido pleural,
sinovial e peritoneal, no fgado, pncreas, vescula biliar, pulmes, ossos e articulaes.
Efeitos Adversos Reaes locais: eritema, dor local, tromboflebite. Alergia: rash cutneo, prurido, febre,
broncoespasmo, reaes anafilticas. Gastrintestinal: nuseas, vmitos, diarreia. Hematolgicas:
eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, trombocitose. Funo heptica: aumento
transitrio de transaminases ou fosfatase alcalina. Funo renal: aumento transitrio da
creatinina srica. SNC: enjoos e cefaleias. Outras: perda transitria da audio, tinito e distrbios
vestibulares.
Orientaes ao Paciente Deve ser administrado com cuidado em pacientes com antecedentes de hipersensibilidade
vancomicina, pois pode haver hipersensibilidade cruzada. Entretanto, um antecedente de red
man syndrome, atribudo vancomicina, no se constitui em uma contraindicao para o uso
de teicoplanina
Preparao da injeo: Adicione lentamente todo o solvente da ampola no frasco-ampola e role-o
lentamente entre as mos, at que o p esteja completamente dissolvido, tomando-se o cuidado
de evitar a formao de espuma. importante assegurar que todo o p esteja dissolvido, mesmo
aquele que estiver perto da tampa.
Aspectos Farmacuticos Cuidados de armazenamento: conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30C) e ao abrigo
da luz.

TETRACICLINA
Indicaes Actinomicose, infeces do trato geniturinrio causadas por N. gonorrhoeae, faringite, pneumonia,
otite mdia aguda e sinusite causada por H. influenzae; infeces da pele e tecidos moles
causadas por S. aureus, sfilis, uretrite no gonoccica, infeces do trato urinrio causadas por
Klebsiella e Escherichia coli.
Contraindicaes Gravidez, lactao, crianas menores de 11 anos. A relao risco-benefcio deve ser avaliada na
presena de diabete inspida, disfuno heptica e disfuno renal.
Precaues As tetraciclinas atravessam a placenta, e no se recomenda seu uso durante a segunda metade
da gravidez, pois causam descolorao permanente dos dentes, hipoplasia do esmalte e inibio
do crescimento sseo do feto. No se recomenda seu uso durante o perodo de lactao devido
s reaes adversas que podero produzir no lactante por se excretarem no leite materno. As
tetraciclinas sistmicas tambm podem contribuir para o desenvolvimento de candidases orais.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Absorvem-se por via oral entre 75% e 77% da dose.
Relevantes Distribuem-se com facilidade pela maioria dos lquidos do organismo, inclusive bile e lquidos
sinovial, asctico e pleural. Tendem a localizar-se nos ossos, fgado, bao, tumores e dentes.
Tambm atravessam a placenta.
Meia-vida normal de 6 a 11 horas e podem levar 2 a 3 dias para alcanar concentraes
teraputicas de tetraciclinas.
Eliminao: eliminam-se de forma inalterada por via renal, fecal e tambm se excretam no leite
materno. Sua unio s protenas baixa e moderada.
Efeitos Adversos Descolorao permanente dos dentes em lactantes ou crianas, cibras com gastrite,
descolorao ou escurecimento da lngua, diarreia, aumento da fotossensibilidade cutnea,
inflamao da boca ou lngua, nuseas ou vmitos.
Orientaes ao Paciente A tetraciclina atravessa a barreira hematoplacentria.
Aspectos Farmacuticos As apresentaes orais devem ser protegidas contra a luz.

TIANFENICOL
Indicaes Infeces das vias respiratrias, hepato-biliares e do aparelho urogenital, causadas por micro-
organismos sensveis ao tianfenicol.
Contraindicaes Hipersensibilidade ao tianfenicol, anria, alteraes da hematopoese, insuficincia renal grave e
primeiro trimestre da gravidez.

74 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

Precaues As doses no devem ser aumentadas arbitrariamente. Em tratamentos prolongados (superiores
a 10 dias), recomenda-se realizar exames hematolgicos peridicos. Administrar com precauo
a pacientes com disfuno heptica. Recomenda-se no administrar durante a gravidez e a
lactao.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Com as doses indicadas a intoxicao somente seria possvel caso estivesse presente insuficincia
Relevantes renal.
Efeitos Adversos As principais reaes adversas compreendem nuseas, diarreias, estomatites, glossite, pirose
gstrica; com tratamento prolongado, podem ocorrer alteraes hematolgicas que eventualmente
chegam a aplasia de medula.
Orientaes ao Paciente Orientar em caso de insuficincia renal o potencial de toxicidade.
Como norma teraputica nas Doenas Sexualmente Transmissveis, deve-se tratar
concomitantemente os parceiros sexuais.
Superdosagem: No evento agudo da ingesto de grande concentrao de tianfenicol sob quaisquer
das formas de apresentao, estimular o vmito e/ou realizar lavagem gstrica. No caso de
distrbio grave da hematopoiese, interromper a administrao e encaminhar ao especialista.
Aspectos Farmacuticos O medicamento deve ser armazenado, antes e aps a abertura da embalagem, em temperatura
ambiente (entre 15 C e 30 C) e protegido da umidade.

TICARCILINA
Indicaes Infeces do trato respiratrio, do trato urinrio, pele e tecidos moles, septicemias, endocardite,
peritonite, osteomielite e, em geral, as infeces que se assestam em doentes imunodeprimidos.
Contraindicaes Hipersensibilidade s penicilinas e cefalosporinas; histrico de patologias hematolgicas,
insuficincia cardaca congestiva e hipertenso aterial.
Precaues Caso seja necessria uma terapia combinada com aminoglicosdeos, recomenda-se realizar a
administrao em pontos diferentes e com um intervalo de tempo de pelo menos 1 hora, pois
estes frmacos se inativam mutuamente. Durante o tratamento recomenda-se controlar o tempo
de coagulao e os nveis sricos de potssio. Estudos em animais demonstraram que a ticarcilina
no afeta a fertilidade nem possui propriedades mutagnicas ou embriotxicas. No obstante,
dada a restrita experincia em seres humanos com o frmaco, recomenda-se no administr-lo
a mulheres durante a gestao. A ticarcilina detectada em concentraes reduzidas no leite
materno, razo pela qual recomendado no administrar durante a amamentao.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente A ticarcilina eliminada principalmente por secreo tubular.
Relevantes Na insuficincia renal sua dose deve ser reduzida ou, alternativamente, o intervalo entre as doses
deve ser aumentado.
eliminada atravs de dilise.
Efeitos Adversos Reaes alrgicas de diferentes tipos: generalizadas (choque anafiltico, edema angioneurtico)
e localizados: dermopatias, nefrite intersticial. Alteraes hematolgicas: granulocitopenia,
anemia hemoltica.
Orientaes ao Paciente Caso ocorra superdose, recomenda-se suspender o tratamento e instituir uma teraputica
especfica.
A dose mxima de 24g ao dia.
Este medicamento pode causar diarreia em alguns casos. Diarreia grave pode ser um sinal de
um efeito colateral grave.
Pode interferir em testes de pesquisa de glicose na urina que utilizam sulfato de cobre.
Aspectos Farmacuticos Armazenar longe do calor e da luz direta. Evitar congelar este medicamento.
A soluo reconstituda estvel por 72 horas em temperatura ambiente e 14 dias sob
refrigerao.

TOBRAMICINA
Indicaes Infeces sseas, de pele e outros tecidos produzidas por Pseudomonas aeruginosa,
Proteus spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter (aerobacter) spp. e Staphylococcus
aureus. Meningites produzidas por organismos sensveis. Infeces intra-abdominais produzidas
por E. coli, espcies de Klebsiella e de Enterobacter. Pneumonia por Klebsiella e Pseudomonas.
Infeces urinrias complicadas e recorrentes.
Contraindicaes Hipersensibilidade a qualquer aminoglicosdeo. Gravidez.

Antibiticos 75
 Precaues Os pacientes tratados com esta droga devem estar sob estrita vigilncia mdica por sua
ototoxicidade e nefrotoxicidade. Pode desenvolver-se uma deteriorao do VIII par (acstico). O
risco de hipoacusia aumenta com o grau de exposio a concentraes sricas pico elevadas
ou a manuteno de altas concentraes. A nefrotoxicidade induzida pelos aminoglicosdeos
, em geral, reversvel. Devem-se evitar concentraes prolongadas superiores a 12mg/ml.
importante o controle das concentraes sricas do frmaco nos pacientes com insuficincia
renal conhecida. Em pacientes com queimaduras extensas, as alteraes farmacocinticas
podem dar como resultado concentraes sricas reduzidas de aminoglicosdeos. Deve ser usado
com precauo em pacientes com miastenia grave ou Parkinson, porque a droga pode agravar a
debilidade muscular devido a seu efeito potencial do tipo curare sobre a funo neuromuscular.
No caso de gravidez, deve-se avaliar a relao risco-benefcio, uma vez que a tobramicina se
concentra nos rins do feto e produz surdez congnita bilateral irreversvel. Deve ser utilizada com
precauo nos prematuros e neonatos devido imaturidade renal destes pacientes. Em idosos
dever ser realizado um acompanhamento da funo renal no tratamento com aminoglicosdeos,
dado que esta se encontra diminuda fisiologicamente. Nestes pacientes a dose ser calculada
em funo do peso, idade e funo renal.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Excreo: por via renal (a excreo completa pode durar entre 10 e 20 dias) e possui uma
Relevantes excreo mnima por via biliar.
Geralmente, considera-se teraputica a dose entre 4 e 6mg/mL.
Efeitos Adversos Requerem ateno mdica quando ocorrem: perda de audio, hematria, aumento ou
diminuio da frequncia de mico ou do volume de urina, aumento da sede, perda de apetite,
instabilidade, enjoos, nuseas, vmitos ou formigamentos, contraes musculares. So de
incidncia menos frequente: sonolncia e debilidade, sinais nefrotxicos, aumento de ureia e
creatinina sricas.
Orientaes ao Paciente Quando a funo renal est alterada, a excreo mais lenta e sua acumulao pode produzir
nveis sanguneos txicos.
excretado pelo leite materno.
Antes de usar a soluo oftlmica, retirar as lentes de contato. O uso prolongado de quaisquer
antibiticos pode resultar no desenvolvimento de micro-organismos resistentes, inclusive fungos.
No caso de superinfeces deve-se adotar a terapia adequada. Se ocorrer qualquer reao de
sensibilidade Tobramicina, o uso do medicamento deve ser suspenso.
Aspectos Farmacuticos O medicamento deve ser armazenado na embalagem original at sua total utilizao. Conservar
em temperatura ambiente (entre 15 e 30C). Proteger da luz e umidade.

VANCOMICINA
Indicaes Infeces causadas por Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis, resistentes
meticilina (pneumonia, infeces relacionadas a cateter, meningite), e enterococo resistente.
Contraindicaes Hipersensibilidade a vancomicina ou componentes do produto.
Precaues Usar com cuidado nos casos de: idosos, pacientes com insuficincia renal, neonatos (monitorar
concentrao plasmtica da vancomicina; concentraes no pico devem ser mantidas em cerca
de 30 microgramas/mL e no vale no podem ultrapassar 5 a 10 microgramas/mL) e lactao.
Evitar infuso rpida e alternar os locais de infuso para evitar tromboflebite.
Monitorar funo auditiva.
Categoria de risco na gravidez (FDA): C.
Aspectos Farmacocinticos Clinicamente Pico de concentrao srica: aproximadamente 63 microgramas/mL imediatamente aps dose
Relevantes de 1 g infundida num perodo de 60 minutos.
Meia-vida de eliminao: 4 a 11 horas (adultos); 6 a 10 horas (neonatos); 4 horas (recm-
nascidos); 2 a 3 horas (crianas).
Excreo: renal (80% a 90%).
A vancomicina dialisvel. pouco removida na hemodilise convencional, mas ocorre
reduo significante da concentrao em membranas de alto fluxo. Dilise peritoneal reduz
a concentrao, no significativamente, mas hemoperfuso e hemofiltrao efetivamente
removem a vancomicina do sangue.
Efeitos Adversos Comuns: febre, calafrio, flebite no stio de infuso.
Reao eritematosa, com prurido e hipotenso, acometendo face, pescoo e tronco, denominada
de sndrome do pescoo vermelho (administrao intravenosa rpida); exantema (5%), sndrome
de Stevens-Johnson, urticria, prurido, necrlise txica epidrmica, dermatite exfoliativa.
Dor e espasmos musculares em dorso e face anterior do trax, ototoxicidade e nefrotoxicidade
(raras), neutropenia, trombocitopenia, eosinofilia, agranulocitose e colite pseudomembranosa
(rara).
Orientaes ao Paciente Informar imediatamente ao mdico se houver reduo da audio.
Se o medicamento for injetado muito rpido pode ocorrer: pesadelo, ondas de calor, exantema
nas mos, pescoo e face.
Aspectos Farmacuticos Manter o p temperatura ambiente, entre 15 e 30C.
Observar orientao especfica do fabricante quanto a reconstituio, diluio, compatibilidade
e estabilidade da soluo.
Reconstituir o frasco de 500 mg em 10 mL de gua estril para injeo.
Diluir com glicose a 5% ou cloreto de sdio 0,9% at 5 mg/mL, para infuso intermitente. A
soluo diluda pode ser guardada em geladeira por at 14 dias.
Administrar em infuso lenta (60 minutos ou mais para 500 mg e 100 minutos para 1 g).
Incompatvel com solues de pH alcalino ou com frmacos instveis em pH baixo.

76 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

3. Principais interaes medicamentosas dos antimicrobianos
3.1. Interferncia produzida por diferentes frmacos e circunstncias na atividade de
antimicrobianos

Substncia ou Condio
Efeito observado na Atividade
Antimicrobiano de pH que provoca
do Antimicrobiano
interferncia na ao
Ibuprofeno Aumento da exposio amicacina
Amicacina
Vancomicina Aumenta nefrotoxicidade
Acido etacrnico Aumenta ototoxicidade
Cefalotina Aumenta nefrotoxicidade
Penicilinas e outros betalactmicos Sinergismo para patgenos sensveis
Aminoglicosdeos
pH urinrio alcalino Aumenta atividade nas vias urinrias
Polimixinas Aumentam nefrotoxicidade
Vancomicina Aumenta nefrotoxicidade
Acenocumarol Aumenta risco de sangramento
Probenecida Aumenta concentrao plasmtica
Amoxicilina
Varfarina Aumenta risco de sangramento
Venlafaxina Aumenta sndrome serotoninrgica
Alimentos Reduzem absoro
Ampicilina Soluo contendo succinato de
hidrocortisona Inativao

Corticosteroides Potencializam a depleo de potssio

Anfotericina B
Soluo de cloreto de sdio (0,9%) Precipitao
Disopiramida Risco de arritmia cardaca

Nelfinavir Aumenta o risco de efeitos adversos da

Azitromicina azitromicina
Pimozida Aumenta cardiotoxicidade
Varfarina Risco de sangramento

Probenecida Aumenta nvel srico (por reduo da excreo

tubular do antimicrobiano)
Aztreonam
Furosemida Aumenta nvel srico (por reduo da excreo
tubular do antimicrobiano)
Soluo contendo heparina Precipitao do antimicrobiano

Canamicina Soluo com meticilina Inativao

Soluo glicosada com pH cido (pH entre Inativao
3,5 e 6,5)

Carbenicilina Soluo contendo succinato de Inativao

hidrocortisona

Antibiticos 77
 Alimentos Reduzem absoro

Probenecida Potencializa a ao (diminuindo sua secreo

tubular)
Tetraciclinas Ao inibida
Cefaclor Cloranfenicol Ao inibida
Sulfamidas Ao inibida
Aminoglicosdeos Aumentam nefrotoxicidade
Furosemida Aumenta nefrotoxicidade
cido etacrnico Aumenta nefrotoxicidade

Probenecida Potencializa a ao (diminuindo sua secreo

tubular)
Tetraciclina Ao inibida
Cloranfenicol Ao inibida
Cefadroxila Sulfamidas Ao inibida
Aminoglicosdeos Aumentam nefrotoxicidade
Furosemida Aumenta nefrotoxicidade
cido etacrnico Aumenta nefrotoxicidade
Aminoglicosdeos Aumentam hepatotoxicidade
Colestiramina Reduo de absoro
Cefalexina
Probenecida Aumenta nvel srico (por reduo da excreo
tubular)

cido etacrnico Aumenta nefrotoxicidade

Cefaloridina
Furosemida Aumenta nefrotoxicidade

Fenilbutazona Aumentam nvel srico (por reduo da excreo

tubular do antimicrobiano)
Cefalosporinas
Probenecida Aumentam nvel srico (por reduo da excreo
tubular do antimicrobiano)
cido etacrnico Aumenta nefrotoxicidade
Aminoglicosdeos Aumentam nefrotoxicidade
Cefalotina
Furosemida Aumenta nefrotoxicidade
Polimixinas Aumenta nefrotoxicidade
Solues de lactato de ringer Inativao
Solues de gluconato de sdio Inativao

Cefalotina sdica Solues de cloreto de clcio Inativao

Aminoglicosdeos Aumenta hepatotoxicidade

Probenecida Aumenta nvel srico (por reduo da excreo

tubular)
Cefazolina sdica Varfarina Aumenta risco de sangramentos
Cefepima Probenecida Aumenta toxicidade e potencializa a ao
Aminoglicosdeos Aumentam nefrotoxicidade
Cefotaxima sdica
Probenecida Aumenta nvel srico
Cefoxitina sdica Aminoglicosdeos Aumentam nefrotoxicidade
Probenecida Aumenta toxicidade
Cefuroxima
Diurticos de ala Aumento de riscos de reaes adversas

78 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

Cetoconazol Rifampicina Reduz a ao (induo de enzimas microssomiais)
Frmacos hipolipemiantes Risco de miopatia e rabdomilise
Claritromicina Ritonavir Aumento das concentraes plasmticas
Ergotamina Risco de ergotismo agudo
Solues contendo sulfato de magnsio Inativao
Clindamicina Metronidazol Sinergismo para anaerbios
Solues contendo gluconato de sdio Inativao
Anticidos Diminuio da concentrao plasmtica
Suco de laranja Diminuio da concentrao plasmtica
Penicilinas Reduo da efetividade
Clofazimina
Rifapentina Reduo da efetividade
Rifampicina Reduo da concentrao plasmtica
Sais de ferro Reduo da efetividade
Cloranfenicol Oxacilina Potencializa o efeito
Probenecida Potencializa ao
Cloridrato de Metoclopramida Potencializa ao
Ciprofloxacino Anticidos Reduz a ao
Ciclosporina Aumento da creatinina srica
Cloridrato de Etambutol Anticidos Diminuio da concentrao srica
Alimentos Aumentam absoro
Amprenavir Aumenta toxicidade
Saquinavir Aumenta toxicidade
Dapsona
Rifabutina Reduz efetividade
Rifapentina Reduz efetividade
Zidovudina Aumenta toxicidade hematolgica (neutropenia)

Daptomicina Inibidores da HMG-CoA Aumento dos nveis sricos

redutase
Alimentos Aumentam absoro
Barbitricos Aceleram a inativao do antimicrobiano
Doxiciclina
Carbamazepina Acelera a inativao do antimicrobiano
Difenil hidantona Acelera a inativao do antimicrobiano
Alimentos Reduzem absoro
pH urinrio alcalino Aumenta atividade nas vias urinarias
Soluo contendo heparina Precipitao do antimicrobiano
Eritromicina
Frmacos hipolipemiantes Risco de miopatia e rabdomilise
Cetoconazol Pode aumentar as concentraes plasmticas
Sertralina Aumenta o risco de sndrome serotoninrgica

Ertapenem Probenecida Aumenta nvel srico (por reduo da excreo

tubular)
Espiramicina Metronidazol Sinergismo para bactrias anaerbias
Isoniazida Risco de hepatotoxicidade
Etionamida Rifampicina Risco de hepatotoxicidade
Pirazinamida Risco de hepatotoxicidade
Fluconazol Cimetidina e outros bloqueadores H2 Reduzem absoro

Antibiticos 79
 Anticidos Reduzem efetividade
Gatifloxacino
Probenecida Aumenta a biodisponibilidade
Soluo contendo ampicilina Inativao
Soluo contendo carbenicilina Inativao
Gentamicina
Soluo contendo heparina Precipitao do antimicrobiano
Soluo contendo penicilina G Inativao
Alimentos Aumentam absoro
Griseolfulvina
Fenobarbital Reduz a ao
lcool Maior metabolizao do antimicrobiano
cido paraminossaliclico Aumenta concentrao plasmtica
Etionamida Risco de hepatotoxicidade

Isoniazida Meperidina Depresso do sistema nervoso central e

hipotenso
Paracetamol Risco de hepatotoxicidade
Rifampicina Risco de hepatotoxicidade
Varfarina Risco de sangramento
Alimentos Aumentam absoro
Itraconazol
Cimetidina e outros bloqueadores H2 Reduzem absoro
Anticidos Interferem na absoro gastrintestinal
Levofloxacino Risco de convulses e estimulao do sistema
Anti-inflamatrios no esteroidais nervoso central
Anticidos Reduzem a absoro
Limeciclina
Retinoides orais Aumento da hipertenso intracraniana
Alimentos Reduzem absoro
Caolim Grande reduo da absoro
Lincomicina
Ciclamatos Grande reduo da absoro
Pectina Grande reduo da absoro
Lincosamidas Macroldeos Antagonismo para germes sensveis
Mebendazol Alimentos Aumentam absoro
Meropenem Probenecida Aumenta tempo de meia-vida

Meticilina Soluo contendo succinato de Inativao

hidrocortisona
Alimentos Aumentam absoro
Nitrofurantona pH urinrio alcalino Aumenta atividade nas vias urinarias
Fluconazol Aumenta toxicidade heptica
Anticidos Diminuem a absoro
Norfloxacino
Probenecida Diminui a absoro (por secreo tubular renal)

Eritromicina Pode ocorrer potencializao e/ou diminuio do

efeito
Oxacilina Tetraciclina Perda do efeito
Anticoagulantes Risco de hemorragias

80 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

 Penicilinas Causam interferncia na ao bacteriosttica
Anticidos Diminuio da absoro
Oxitetraciclina Probenecida Diminuio de excreo
Aminoglicosdeos Sinergismo
Tetraciclinas Diminuem efetividade
Soluo contendo complexo B Inativao
Penicilina G potssica
Soluo contendo vitamina C Inativao
Alimentos Reduzem absoro

Penicilina V Neomicina Reduz absoro por via oral

Probenecida Aumenta nvel srico (por reduo da excreo

tubular)

cido acetilsaliclico Aumenta nvel srico (competio pelo sitio de

ligao protica)
Penicilinas lcool Degradao das penicilinas
Soluo alcalina (pH 8) Inativao
Aminoglicosdeos Sinergismo para patgenos sensveis
Penicilinas e outros Cloranfenicol Antagonismo para germes sensveis
betalactmicos
Tetraciclinas Antagonismo para germes sensveis
Piperacilina + Tazobactan Probenecida Prolonga o tempo de meia-vida
Etionamida Potencializa hepatotoxicidade
Pirazinamida Rifampicina Risco de dano heptico
Zidovudina Reduz concentraes plasmticas
Aminoglicosdeos Aumentam nefrotoxicidade
Polimixinas Cefaloridina Aumenta nefrotoxicidade
Cefalotina Aumenta nefrotoxicidade
Anticidos orais Reduzem absoro por via oral
Quinolonas
pH urinrio alcalino Aumenta atividade nas vias urinrias
Rifampicina Alimentos Reduzem absoro

Rifampicina Aumenta a eliminao, diminuindo o tempo de

Sulfametoxazol + meia- vida
Trimetoprima Diminui secreo tubular renal (aumentando os
Probenecida nveis de concentrao srica)
cido etacrnico Risco de ototoxicidade
Sulfato de Estreptomicina
Bumetanida Risco de ototoxicidade
cido etacrnico Aumenta ototoxicidade
Furosemida Aumenta toxicidade
Sulfato de Gentamicina Indometacina Aumenta toxicidade
Metoxiflurano Risco de insuficincia renal
Poligelina Risco de insuficincia renal

cido acetilsaliclico Aumenta nvel srico (competio pelo sitio de

ligao protica)

Fenilbutazona Aumenta nvel srico (competio pelo sitio de

Sulfonamidas ligao protica)
pH urinrio alcalino Aumenta a atividade das vias urinrias

Probenecida Aumenta nvel srico (competio pelo sitio de

ligao protica)

Antibiticos 81
 Sultamicilina Probenecida Risco de toxicidade (diminui secreo tubular
renal)
Aminoglicosdeos Risco de ototoxicidade e nefrotoxicidade
Anfotericinina-B Risco de ototoxicidade e nefrotoxicidade
Coristina Risco de ototoxicidade e nefrotoxicidade
Teicoplanina Ciclosporina Risco de ototoxicidade e nefrotoxicidade
Cisplatina Risco de ototoxicidade e nefrotoxicidade
Furosemida Risco de ototoxicidade e nefrotoxicidade
cido etacrnico Risco de ototoxicidade e nefrotoxicidade
Anticidos orais Reduzem absoro
Caolim Reduz absoro
Clorpropamida Potencializa hepatotoxicidade
Fenilbutazona Potencializa hepatotoxicidade
Tetraciclinas Fenitona Potencializa hepatotoxicidade
Leite e outros alimentos Reduzem absoro
Metotrexato Potencializa hepatotoxicidade
Pectina Reduz absoro
Solues contendo riboflavina Fototoxicidade
Timetropim pH urinrio cido Aumenta atividade nas vias urinarias
Carbenicilina Inativao
Carboplatina Aumenta nefrotoxicidade
Cefepima Aumenta nefrotoxicidade
Tobramicina
Cefuroxima Aumenta nefrotoxicidade
Diclofenaco Aumenta nefrotoxicidade
Tenoxicam Aumenta nefrotoxicidade
Vancomicina Aminoglicosdeos Aumentam nefrotoxicidade

3.2. Ao de interferncia de antimicrobianos na atividade de outros frmacos

Substncia ou condio
Efeito observado no frmaco/
de pH que provoca Antimicrobiano
substncia
interferncia na ao
cido Valprico Estearato de Eritromicina Aumenta toxicidade
Afentanila Claritromicina Aumento dos nveis plasmticos
Agentes antiarrtmicos IA Estearato de Eritromicina Aumenta cardiotoxicidade

Cefalosporinas Provocam intolerncia (especialmente as

cefalosporinas de terceira gerao)
Cetoconazol Provoca intolerncia
Cloranfenicol Provoca intolerncia
lcool Griseofulvina Provoca intolerncia
Isoniazida Provoca intolerncia
Metronidazol Provoca intolerncia
Sulfonamidas Provocam intolerncia

82 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

Alfentanila Estearato de Eritromicina Reduo da depurao
Eritromicina Aumenta toxicidade

Quinolonas Aumentam toxicidade (especialmente em relao

Aminofilina ao risco de convulses)

Rifampicina Diminui o efeito do frmaco (aumento do

metabolismo heptico)
Amiodarona Rifampicina Diminuio da concentrao plasmtica
Cloridrato de Ciprofloxacino Aumento do efeito anticoagulante
Anticoagulantes orais
Cefuroxima Aumento do risco de hemorragias
Antirretrovirais Rifampicina Diminuio da concentrao plasmtica
Atazanavir Rifampicina Diminuio da concentrao plasmtica
Atracrio Cloridrato de Clindamicina Prolonga bloqueio muscular
Barbitricos Rifampicina Reduz a ao (induo de enzimas microssomiais)
Claritromicina Aumento da toxicidade
Benzodiazepnicos
Sulfato de Gentamicina Aumento da toxicidade
Cloranfenicol Risco de kernicterus
Bilirrubinas Novobiocina Risco de kernicterus
Sulfonamidas Risco de kernicterus

Aminoglicosdeos Prolongamento do tempo de bloqueio

neuromuscular

Lincosamidas Prolongamento do tempo de bloqueio

neuromuscular

Polimixinas Prolongamento do tempo de bloqueio

neuromuscular

Sulfato de Amicacina Prolongamento do tempo de bloqueio

neuromuscular
Bloqueadores neuromusculares Prolongamento do tempo de bloqueio
Sulfato de Estreptomicina neuromuscular

Sulfato de Gentamicina Prolongamento do tempo de bloqueio

neuromuscular

Lincomicina Prolongamento do tempo de bloqueio

neuromuscular
Neomicina Sinergismo
Polimixina-B Sinergismo
Macroldeos Intoxicao dopaminrgica
Bromocriptina Claritromicina Aumento das concentraes plasmticas
Roxitromicina Aumento das taxas plasmticas
Budezonida Estearato de Eritromicina Aumenta concentraes plasmticas
Aumenta concentrao srica (por inibio
Eritromicina do metabolismo heptico), com risco de
potencializao da toxicidade
Carbamazepina
Claritromicina Aumenta toxicidade
Isoniazida Aumenta concentrao plasmtica
Rifampicina Reduz a ao (induo de enzimas microssomiais)
Cetoconazol
Sulfato de Gentamicina Aumento e/ou diminuio dos nveis plasmticos

Antibiticos 83
 Cetoconazol Aumenta toxicidade
Fluconazol Aumenta toxicidade
Itraconazol Aumenta toxicidade
Aumenta concentrao srica (por inibio
Ciclosporina Macroldeos do metabolismo heptico), com risco de
potencializao da toxicidade
Claritromicina Aumenta toxicidade
Cloridrato de Clindamicina Diminuio das biodisponibilidades
Sulfadiazina Reduo de efetividade
Cilostazol Claritromicina Aumento a exposio sistmica
Cloranfenicol Oxacilina Potencializa o efeito
Cloranfenicol Aumenta toxicidade (risco de hipoglicemia)
Sulfonamidas Aumenta toxicidade (risco de hipoglicemia)
Tetraciclinas Aumenta hepatotoxicidade
Clorpropamida
Fluconazol Aumenta toxicidade
Itraconazol Aumenta toxicidade
Rifampicina Reduz a ao (induo de enzimas microssomiais)
Claritromicina Aumento das concentraes plasmticas
Colchicina
Estearato de Eritromicina Aumenta toxicidade
Macroldeos Risco de ictercia e aumento da ao estrognica
Rifampicina Reduz a potncia do contraceptivo
Tetraciclinas Reduzem a potencia do contraceptivo
Amoxicilina Reduz a potncia do contraceptivo
Contraceptivos orais Ampicilina sdica Reduz a potncia do contraceptivo
Cloridrato de Doxiciclina Reduz a potncia do contraceptivo
Oxacilina Reduz a potncia do contraceptivo
Penicilina V Reduz a potncia do contraceptivo
Sulfanilamida Reduz a potncia do contraceptivo
Corticosteroides Rifampicina Reduz a ao (induo de enzimas microssomiais)
Ciclosserina Intoxicao pelo frmaco
Cetoconazol Intoxicao pelo frmaco
Definilidantona Cloranfenicol Intoxicao pelo frmaco
Fluconazol Intoxicao pelo frmaco
Isoniazida Intoxicao pelo frmaco
Derivados do Ergot Macroldeos Risco de ergotismo e graves arritmias cardacas
Anfotericina B Intoxicao digitlica por hipocalemia
Eritromicina Aumenta concentrao srica
Neomicina Reduz a absoro oral

Digitlicos Rifampicina Reduz a concentrao srica e a ao (induo de

enzimas microssomiais)
Azitromicina Aumenta toxicidade
Claritromicina Aumenta toxicidade
Estearato de Eritromicina Aumenta toxicidade
Efavirenz Claritromicina Aumenta o risco de exantema

84 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

Estrognios Claritromicina Aumento das concentraes plasmticas
Etionamida Rifampicina Aumenta hepatotoxicidade
Cetoconazol Aumenta concentrao srica dos frmacos
Fenitona
Clofazimina Diminuio da concentrao srica
Isoniazida Risco de intoxicao aguda heptica grave
Fluotano
Rifampicina Risco de intoxicao aguda heptica grave
Fosfenitona Sulfadiazina Aumenta toxicidade
Fotossensibilizadores Sulfametoxazol + Trimetoprima Produo de efeitos aditivos de fotossensibilidade
Glibenclamida Gemifloxacino Aumenta a toxicidade
Isoniazida Risco de intoxicao heptica aguda grave
Halotano
Rifampicina Risco de intoxicao heptica aguda grave
Rifampicina Reduz a ao (induo de enzimas microssomiais)
Hipoglicemiantes orais Cloridrato de Ciprofloxacino Causa hiper ou hipoglicemia
Sulfadiazina Aumenta os efeitos hipoglicemiantes
Imunossupressores Rifampicina Diminuio da concentrao plasmtica
Alimentos Aumentam absoro
Itraconazol Cimetidina e outros
bloqueadores H2 Reduzem absoro

Levodopa Sulfato de Gentamicina Piora dos sintomas da doena de Parkinson

Metadona Rifampicina Reduz a ao (induo de enzimas microssomiais)
Metformina Cefalexina Aumento dos nveis plasmticos
Sulfonamidas Aumentam a concentrao srica dos frmacos
Tetraciclinas Aumentam a concentrao srica dos frmacos
Metotrexato Amoxicilina Aumenta toxicidade
Cloridrato de doxiciclina Aumenta toxicidade
Piperacilina + Tazobactam Reduo da excreo
Norfloxacino Nitrofurantona Antagoniza o efeito do antibacteriano
Praziquantel Rifampicina Diminuio da concentrao plasmtica
Propranolol Rifampicina Reduz a ao (induo de enzimas microssomiais)
Quinidina Rifampicina Reduz a ao (induo de enzimas microssomiais)
Rifabutina Azitromicina Aumenta toxicidade
Sildenafila Estearato de Eritromicina Aumenta risco de efeitos adversos
Sais de Ferro Cloridrato de Doxiciclina Reduo da efetividade

Sinvastatina Cloridrato de Ciprofloxacino Aumenta miopatia e rabdomilise (por diminuio

do metabolismo da Sinvastatina)
Aumenta concentrao srica (por inibio
Eritromicina do metabolismo heptico), com risco de
potencializao da toxicidade
Aumentam concentrao srica (por inibio
Quinolonas do metabolismo heptico), com risco de
potencializao da toxicidade
Teofilina Aumenta concentrao srica (por inibio
Rifampicina do metabolismo heptico), com risco de
potencializao da toxicidade
Azitromicina Aumento da concentrao plasmtica
Cloridrato de Ciprofloxacino Aumento dos efeitos txicos
Estearato de Eritromicina Aumenta toxicidade

Antibiticos 85
 Cetoconazol Risco de graves arritmias cardacas
Terfenadina
Macroldeos Risco de graves arritmias cardacas
Tolterodina Estearato de Eritromicina Aumenta biodisponibilidade
Tubocurarina Cloridrato de Clindamicina Prolonga bloqueio muscular
Cetoconazol Aumenta toxicidade
Aumenta concentrao srica (por inibio
Eritromicina do metabolismo heptico), com risco de
potencializao da toxicidade
Fluconazol Aumenta toxicidade

Griseofulvina Reduz efeito anticoagulante (estimula metabolismo

Varfarina heptico dos frmacos)
Itraconazol Aumenta toxicidade
Metronidazol Potencializao do efeito anticoagulante
Rifampicina Reduz a ao (induo de enzimas microssomiais)
Sulfonamidas Potencializao do efeito anticoagulante
Gemifloxacino Aumenta a toxicidade
Rifampicina Reduz a ao (induo de enzimas microssomiais)
Verapamil
Estearato de Eritromicina Aumenta cardiotoxicidade
Vitamina B12 Neomicina Reduz a absoro oral

86 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011

4. Referncias
- Antibiticos, mini cursos. Disponvel em: http:// - Bula glitisol. Disponvel em: http://www.helpsau-
www2.ucg.br/cbb/downloads/mini_cursos/antimi- de.com/remedio/Glitisol
crobianos/Antibioticos Acesso em 13/07/2011
Acesso em 13/07/2011
- Bula levofloxacina. Disponivel em: http://www.me-
- Antimicrobianos Bases tericas e uso clnico. Dis- dicamentobrasil.com.br/produtos_descricao_bulario.
ponvel em: http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/ asp?codigo_bulario=6688
controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/mo- Acesso em 13/07/2011
dulo1/conceitos.htm
Acesso em 13/07/2011 - Bula mupirocina. Disponvel em: http://bulario.net/
mupirocina/
- BATISTA, R. S.; GOMES, A. P. Antimicrobianos: Acesso em 13/07/2011
guia prtico 2010/2011. 2ed. Ed. Rubio. Rio de Ja-
neiro, 2010. - Bula mupirocina. Disponvel em: http://www.medi-
cinanet.com.br/bula/detalhes/3523/informacoes_mu-
- Bula azactam. Disponvel em: pirocina.htm
http://www.helpsaude.com/Remedio/Azactam Acesso em 13/07/2011
Acesso em 13/07/2011
- Bula neomicina + bacitracina, Medley. Disponvel
- Bula cefalotina. Disponvel em: http://www.medici- em: http://www.medley.com.br/bula/sulfato_de_neo-
nanet.com.br/bula/8060/cefalotina.htm micina_bacitracina_pomada.pdf
Acesso em 13/07/2011 Acesso em 13/07/2011

- Bula ceftadizima. Disponvel em: http://www.medi- - Bula rifocina. Disponvel em: http://bulario.net/ri-
cinanet.com.br/bula/1267/ceftazidima.htm focina
Acesso em 13/07/2011 Acesso em 13/07/2011

- Bula cefuroxima. Disponvel em: http://www.me- - Bula roxitromicina. Disponvel em: http://www.
dicinanet.com.br/conteudos/medicamentos/549/ce- pharmacotecnica.com.br/
furoxima.htm Acesso em 13/07/2011
Acesso em 13/07/2011
- Bula roxitromicina. Disponvel em: http://m.bulas.
- Bula cefzil. Disponvel em: http://www.helpsaude. med.br/bula
com/Remedio/Cefzil/ Acesso em 13/07/2011
Acesso em 13/07/2011
- Bula sulfanilamida. Disponvel em: http://bulario.
Bula cetazima. Disponvel em: http://www.neurolab. net
com.br/bulasdocs/BM%5B25963-1-0%5D.PDF Acesso em 13/07/2011
Acesso em 13/07/2011
- Bula sultamicilina. Neurolab. Disponvel em: http://
- Bula eletrnico Anvisa. Disponvel em: http://www4. www.neurolab.com.br.bulasdocs
anvisa.gov.br/base/visadoc/BM/BM%5B25925-1- Acesso em 13/07/2011
0%5D.PDF
Acesso em 13/07/2011

Antibiticos 87
 - Bula teicoplanina. Disponvel em: http://www.net-
med.com.br/bulario/farmaco.php?bula
Acesso em 13/07/2011
- Bula tobramicina. Disponvel em: HTTP://www.
medicinanet.com.br/bula/5073/tobramicina.htm
Acesso em 13/07/2011
- Bulrio. Disponvel em: http://www.m.bulas.med.
br/
Acesso em 13/07/2011
- Bulrio eletrnico Anvisa. Disponvel em: http://
www4.anvisa.gov.br/base/visadoc/BM/BM[26325-
1-0].PDF
Acesso em 13/07/2011
- Ficha de informaes de segurana de produtos qu-
micos. VETEC Quimica final Ltda. 2005. Disponvel
em: http://www.cpact.embrapa.br/fispq/pdf/Sulfani-
lamida.pdf
Acesso em 13/07/2011
- HIRATA, D. B. Precipitao do clavulanato de po-
tssio a partir do cido clavulnico presente no caldo
de fermentao. Id: 49247929, 2010. Disponvel em:
http://biblioteca.universia.net/html_bura/ficha/para-
ms/id/49247929.html
Acesso em 13/07/2011.
- Interaes medicamentosas. Disponvel em:
http://www.interacoesmedicamentosas.com.br/bu-
las/sul103f.php
Acesso em 13/07/2011
- LACY, C. F; ARMSTRONG, L. L; GOLDMAN,
M. P; LANCE, L. L. Medicamentos Lexi-Comp Ma-
nole: uma forma abrangente para mdicos e profis-
sionais da sade. 1ed., Ed. Manole, So Paulo 2009.
- Medcenter
http://www.medcenter.com
Acesso em 13/07/2011
88 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011
- Medicina Net, bulas. Disponvel em:
http://www.medicinanet.com.br/bula/4060/pen_ve_
oral.htm
Acesso em 13/07/2011
- OLIVEIRA, J. H. H. L; GRANATO, A. C; HIRATA,
D. B; HOKKA, C. O; BARBOZA, M; TRSIC, M.
cido clavulnico e cefamicina c: uma perspectiva
da biossntese, processos de isolamento e mecanis-
mo de ao. Qumica nova, Vol.32, N08, So Paulo
2009. Disponvel em: http://www.scielo.br/scielo.
php?pid=S0100-40422009000800028&script=sci_
arttext
Acesso em 13/07/2011.
- PLAXCO J. M, HUSA W. J. The effect of various
substances on the antibacterial activity of bacitra-
cin in ointments. J Am Pharm Assoc (Sci) 1956; 45:
1415.
- Roche Laboratorios. Verutex, atualizao de texto
de bula. Janeiro 2003. Disponvel em: http://www4.
anvisa.gov.br/base/visadoc/BM/BM[26234-1-0].
PDF
Acesso em 13/07/2011.
- TAVARES, W. Caractersticas gerais das quinolonas.
2011. Disponvel em: http://www.medcenter.com/
medscape/content.aspx?id=23529&langtype=1046
Acesso em 13/07/2011
- Ticarcilina. Sade e Dicas. Disponvel em: http://
www.saudedicas.com.br/medicamentos/ticarcilina-
injecao-042164
Acesso em 13/07/2011
5. ndice remissivo
Isoniazida...........................................................59
cido clavulnico.............................................37
Levofloxacino....................................................59
cido fusdico...................................................37
Limeciclina........................................................60
cido nalidxico................................................38
Lincomicina.......................................................61
cido pipemdico..............................................38
Linezolida..........................................................61
Amicacina, Sulfato de.......................................38
Meropenem........................................................62
Amoxicilina.......................................................39
Metronidazol......................................................62
Ampicilina Sdica.............................................40
Minociclina........................................................63
Axetilcefuroxima / Cefuroxima.........................40
Moxifloxacino....................................................63
Azitromicina......................................................41
Mupirocina.........................................................64
Aztreonam..........................................................41
Neomicina..........................................................64
Bacitracina + Neomicina...................................42
Nitrofurantona..................................................64
Carbenicilina......................................................43
Norfloxacino......................................................65
Cefaclor..............................................................43
Ofloxacino.........................................................66
Cefadroxila........................................................43
Oxacilina...........................................................66
Cefalexina..........................................................44
Oxitetraciclina...................................................67
Cefalotina Sdica...............................................44
Penicilina G Potssica
Cefazolina Sdica..............................................44
(Benzilpenicilina Potssica).................................68
Cefepima............................................................45
Penicilina V (Fenoximetilpenicilina)................68
Cefotaxima Sdica.............................................45
Piperacilina + Tazobactam.................................69
Cefoxitina Sdica..............................................46
Pirazinamida......................................................69
Cefpodoxima.....................................................46
Polimixina B.....................................................69
Cefprozila..........................................................47
Rifamicina.........................................................70
Ceftadizima........................................................47
Rifampicina.......................................................70
Ceftriaxona Sdica.............................................48
Roxitromicina....................................................71
Ciprofloxacino, Cloridrato de............................48
Sulbactam..........................................................71
Claritromicina....................................................49
Sulfadiazina.......................................................72
Clindamicina, Cloridrato de..............................49
Sulfametoxazol + Trimetoprima........................72
Clofazimina.......................................................50
Sulfanilamida.....................................................72
Cloranfenicol.....................................................50
Sultamicilina......................................................73
Dapsona.............................................................51
Teicoplanina.......................................................74
Daptomicina.......................................................52
Tetraciclina........................................................74
Dicloxacilina......................................................52
Tianfenicol.........................................................74
Doxiciclina, Cloridrato de.................................52
Ticarcilina..........................................................75
Eritromicina, Estearato de.................................53
Tobramicina.......................................................75
Ertapenem ........................................................54
Vancomicina......................................................76
Espiramicina......................................................54
Estreptomicina, Sulfato de................................55
Etambutol, Cloridrato de...................................55
Etionamida.........................................................56
Fosfomicina.......................................................56
Gatifloxacino.....................................................57
Gemifloxacino...................................................57
Gentamicina, Sulfato de....................................58
Imipenem...........................................................58

Antibiticos 89
90 Farmcia Estabelecimento de Sade - Julho de 2011
Antibiticos 91
REPRESENTAO NO BRASIL