UNIVERSIDAD TCNICA DE MACHALA

UNIDAD ACADMICA DE CIENCIAS QUMICAS Y DE LA SALUD

CARRERA DE BIOQUIMCA Y FARMACIA
FARMACOLOGIA II
Nombre: Lorena Mishel Jaen Serrano
Curso: Octavo Semestre B
Docente: BQF. Paola Bentez
Fecha: Jueves, 12 de julio del 2017

UNIDAD IV: FARMACOLOGA DEL APARATO DIGESTIVO

DIARIO DE CAMPO
Farmacologa de las secreciones gastrointestinales, de la motilidad intestinal,
del vmito y de la enfermedad.

La gastritis es una enfermedad comn hoy por hoy, ya

que sus causas ms frecuentes pueden ser, El estrs,
La mala alimentacin, lo cual afecta la mucosa gstrica
produciendo un medio muy acido. Recordemos que el
pH del estmago es de 2.5 a 3.

El estmago es el reservorio muscular en el cual

ingresan los alimentos al ser deglutidos y que permite la
ingesta ms rpido de lo que pueden ser ingeridos y
adsorbidos. El jugo gstrico con bajas tasas de
secrecin es esencialmente una solucin de NaCl con
peque- as cantidades de de H+ y K+.

La pepsina es secretada por exocitosis desde las

clulas principales como un precursor inactivo el
pepsingeno, el cual se fragmenta autocalticamente
por el pH bajo para producir pepsingeno activo. Su
funcin primordial radica en realizar la digestin de la
protena ingerida especialmente aminocidos.

SECRECIN GSTRICA:

El cido gstrico, producto de

Estos interaccionan con
la secrecin de las clulas
receptores especficos, lo que
gstricas parietales u
a su vez activa segundos
oxnticas, cumple roles
mensajeros representados por
biolgicos imprescindibles
AMPc y el sistema
para la homeostasis corporal.
calciocalmoduln. Estos luego
La produccin del cido
activan en cascada sucesiva a
gstrico depende de un
una proteinokinasa que
proceso celular efector
fosforila una protena
constituido por histamina,
especfica, activndola, lo que
acetilcolina y gastrina en el
inicia la sntesis de cido.
primer nivel
Una bomba de protones situada en el polo luminal de la clula parietal, extruye
finalmente el cido sintetizado hacia el lumen gstrico.

La histamina es el mayor estimulador paracrino de cido gstrico. Se encuentra

en los mastocitos gstricos (los cuales no tienen importancia fisiolgica en la
secrecin gstrica) y primordialmente en las clulas enterocromafines ubicadas
en la mucosa oxntica en proximidad directa con la clula parietal.

La gastrina es el principal estmulo para la liberacin de histamina y esta a su

vez es el principal agente de la secrecin de cido mediado por receptores H2.

EXISTEN DOS TIPOS DE FARMACOS EN ESTA CLASIFICACION:

1. INHIBIDORES DE LA BOMBA H/K

Se absorbe en el duodeno, tiene

Como principal ejemplo tenemos
al omeprazol que inhibe la
secrecin gstrica, libera protones
a la luz del estmago, disminuye
el pepsinogeno, inhibe la H. pylori
de un 10 a 15%.
buena biodisponibilidad, se
elimina por la orina un 80% y el
restante por las heces. Se
administra por dosis nica de
larga duracin, por lo que se
recomienda en las maanas en
ayuno.

Estos medicamentos estn entre

los ms vendidos en el mundo
debido a su eficacia y seguridad.
No se debe administrar:
Los inhibidores de la bomba de
Omeprazol con frmacos del
protones son bases dbiles
sistema nervioso central.
lipoflicos. Estructuralmente, todos
estos frmacos son distintas
variantes del benzimidazol.

MECANISMO DE ACCIN

Los inhibidores de la bomba de protones actan bloqueando

irreversiblemente la ATPasa (H+/K+ ATPasa) de membrana, la enzima
que intercambia hidrgeno por potasio a ambos lados de la bicapa
lipdica, llamada tambin bomba de protones.
Esta enzima participa en la etapa terminal de la secrecin de protones
en el estmago, y es directamente responsable de la secrecin de
iones H+ al lmen del estmago, hacindola una diana ideal para la
inhibicin de la secrecin cida.
La utilizacin de esta etapa final como blanco, as como la naturaleza
irreversible de la inhibicin, hace de esta clase de frmacos que sean
ms efectivos que los antagonistas de H2. Reducen la secrecin cida
entre un 90-99% por 24 horas.
 Farmacocintica:Generalmente, la absorcin de estos
inhibidores no se ve afectada por la coadministracin con
comida. Adicionalmente, la absorcin de lansoprazol o
esomeprozol disminuye y se retrasa por comida.La vida
media de estos inhibidores est entre las 0.5 y las 2
horas; de cualquier manera, el efecto de una simple
Inhibidores de la bomba de protones

dosis sobre la secrecin de cidos persiste unos 2 a 3

das.

Efectos Farmacologicos
Estos frmacos son utilizados en el tratamiento de
enfermedades tales como: dispepsia, lcera pptica,
sndrome de Zollinger-Ellison, reflujo gastroesofgico,
esfago de Barrett, gastritis, hemorragia digestiva alta,
enfermedad cido pptica, prevencin de gastropata por
el uso de aines.

Efectos secundarios: Este tipo de inhibidores son por lo

general bien tolerados y la aparicin de efectos
secundarios es relativamente poco comn. Los efectos
secundarios ms frecuentes incluyen: dolor de cabeza,
nuseas, diarreas, dolor abdominal, fatiga y vrtigo.

UN ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES DE LA H2

Un antagonista de los receptores de la H2 o antagonista H2 es un
medicamento usado para el bloqueo de las acciones de la histamina a
nivel de los receptores sobre las clulas parietales en el estmago,
conllevando a una disminucin en la produccin de cido del jugo gstrico.
Son medicamentos indicados en el tratamiento de la dispepsia, aunque
su uso ha disminuido desde la aparicin de los ms efectivos inhibidores
de la bomba de protones.
Al igual que los antagonistas de los receptores H1, estas sustancias son
antagonistas de los receptores histamnicos, es decir, al unirse
competitivamente al receptor, causa que este no ejerza sus funciones
normales.
Mecanismo de accin
Los antagonistas H2 suprimen la secrecin de cido clorhdrico producido por
las clulas parietales del estmago. Sus funciones ocurren al bloquear la unin
de la histamina, liberadas por las clulas ECL estomacales, con el receptor H2
de la clula parietal, impidiendo la secrecin de HCl.

Por otro mecanismo, ciertas sustancias que promueven la secrecin de HCl,

como la gastrina y la acetilcolina, tienen un efecto reducido cuando se bloquean
los receptores H2.
 UN ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES DE LA H2

Farmacologa Reacciones adversas

Se prescriben cuatro antagonistas H2
en el uso clnico, la cimetidina,
ranitidina, famotidina y nizatidina.
Recientemente se ha aprobado en
algunos pases la administracin de la
lafutidina como antihistamnico
antagaonista H2.
Los cuatro agentes se absorben
rpidamente en el intestino y, con la
excepcin de la nizatidina, pasan por
un metabolismo de primer paso
heptico, lo que resulta en una
biodisponibilidad cercano a un 50%.
Los antagonistas H2 son bien toleradas
y las reacciones adversas o efectos
secundarios se ven en
aproximadamente un 3% de los
usuarios, e incluyen diarrea, dolor de
cabeza, fatiga, mialgias, y
estreimiento.
Con menos frecuencia producen
hipotensin arterial. No se han
reportado efectos adversos en el feto,
pero se sabe que los antagonistas H2
cruzan la placenta y se secretan en la
leche materna

Indicaciones
Los antagonistas H2 se usan en la
medicina clnica para el tratamiento de
condiciones gastrointestinales
relacionados a la produccin de cido.
Algunos de los trastornos para los que
se indican los antagonistas H2 son:
lcera pptica
Reflujo gastroesofgico
Dispepsia
lceras por estrs y su profilaxis
Interacciones medicamentosas
Los antagonistas H2, en especial la
cimetidina, interfiere con algunos de los
mecanismos del cuerpo para el
metabolismo y la eliminacin de los
medicamentos que usan la va heptica
del citocromo P450. Especficamente,
la cimetidina interfiere con las enzimas
CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19,
CYP2D6, CYP2E1, y CYP3A4.

Anticido
Un anticido es una sustancia, generalmente una base (medio alcalino), que
acta a favor de la acidez estomacal (cidos generados por las glndulas
parietales).

El anticido alcaliniza el estmago aumentando el pH. Los anticidos ms

antiguos y conocidos son el bicarbonato sdico (NaHCO3), el carbonato clcico
(CaCO3) y el hidrxido de magnesio (Mg(OH)2) o de aluminio. Otros tipos de
anticidos son: las sustancias citoprotectoras, y los inhibidores de la bomba de
protones.

Tipologa de anticidos: Accin neutralizante del cido clorhdrico por

reaccin qumica en el estmago. Se suelen distinguir dos tipos:

Anticidos no sistmicos - Al reaccionar los anticidos con el cido clorhdrico

del estmago forman una sal que no se llega a absorber y poseen adems una
accin ms lenta y prolongada, sin efecto rebote alguno. Entre los anticidos
incluidos en esta categora se puede encontrar: las sales de magnesio, de
aluminio y de calcio.

Anticidos sistmicos - En este caso el anticido al reaccionar con los cidos

del estmago (cido clorhdrico), una porcin de la sal se absorbe en las paredes
del estmago. Por regla general poseen una accin potente y ms rpida que
los anteriores, pero con efectos transitorios. Entre este tipo de anticidos se
encuentra el hidrxido de magnesio y el hidrgeno-carbonato de sodio.

PROTECTORES DE LA MUCOSA

Se denomina
citoprotectores a un
grupo de frmacos que Por otra parte, reciben
tienen la capacidad de el nombre de Frmacos
proteger la mucosa del citoprotectores las protectores de la
tracto gastro-intestinal sustancias que mucosa gstrica
de la accin del entorno protegen las clulas El grupo incluye
cido y enzimas del organismo frente a frmacos con
digestivas, Se utilizan los efectos dainos diferentes principios
en esquemas del estrs oxidativo activos: sucralfato,
medicamentosas para provocado por misoprostol, sales
tratar las lceras del radiacin ionizante o de bismuto.
tracto intestinal superior quimioterapia
y para erradicar
Helicobacter pylori.

Mecanismo de accin
Se ha observado que estos medicamentos protegen a los factores de crecimiento
presentes en la mucosa del tracto intestinal (factor de crecimiento epitelial, FC
alfa, FC derivado de las plaquetas, FC fibroblstico) de la degradacin cido-
pptica.

Estos factores de crecimiento ejercen accin

agiognica, mitognica, trfica, con lo que
favorecen re-epitelizacin y reaparacin de
la mucosa daada.
 La mayor parte de sucralfato, despus de su
ingesta, se mantiene en el tracto
gastrointestinal, fijndose en el tejido necrtico
de la lcera y formando una barrera protectora
contra la accin del cido, la pepsina y la bilis,
e inhibe la actividad de la pepsina.

Una de sus ventajas es el hecho de no inhibir

la secrecin cida en el estmago lo que evita
SUCRALFATO

las infecciones ascendentes de la orofaringe.

Aparte de este efecto, estimula la sntesis de

prostaglandinas endgenas, fija sales biliares,
absorbe la pepsina y produce estimulacin
local del factor epidrmico del crecimiento

Sucralfato se activa a pH cido, inferior a 4,

por lo que no tiene que administrarse con
anticidos o inhibidores de la bomba de
protones. Es ms eficaz cuando se toma antes
de las comidas. Indicaciones de administracin
son: lcera activa duodenal; prevencin de las
lceras de origen neurtico; lcera gstrica.

Anlogos de prostaglandinas

Son equivalentes a las Sus derivados sintticos son:

prostaglandinas endgenas,
pero de accin ms duradera.
En el tracto intestinal las
prostaglandinas ms
importantes son: PGE1, PGE2
y prostaciclina (PGI2).
Misoprostol(Citotec) y rioprostil
(PGE1) y Trimoprostil,
arbaprostil, emprostil (PGE2):
ofrecen efecto ms duradero
que el misoprostol

Por otra parte, inducen

El efecto anticido de las
vasodilatacin y la
prostaglandinas sintticas es
microcirculacin. Las
dosis-dependiente y se debe a
prostaglandinas estimulan la
la accin antagonista sobre los
secrecin mucosa y de
receptores prostaglandnicos
bicarbonato, aumentan el flujo
de las clulas parietales
sanguneo y mantienen la
gstricas.
estabilidad lisosomal.

Su utilizacin se recomienda
en los casos de lceras
gstricas o duodenales y como
profilaxis en tratamientos con
AINEs (antiinflamatorios no
esteroideos, por ejemplo,
aspirina).
SALES DE BISMUTO
El grupo incluye bismuto coloidal y otras sales de
bismuto.Poseen efecto protector local formando una
capa sobre la mucosa digestiva disminuyendo la accin
corrosiva del jugo gstrico.
Estimulan la secrecin de las prostaglandinas, tienen
capacidad para unirse a sales biliares y poseen efecto
bactericida frente a diferentes patgenos del tracto
gastro-intestinal, incluyendo Helicobacter Pylori.
Este ltimo se debe a la formacin de complejos de
bismuto con la pared bacteriana, la inhibicin de
enzimas bacterianas (como la ureasa, catalasa, lipasa)
y de la adherencia de los microorganismos a las clulas
epiteliales.

FIRMA DEL ESTUDIANTE:

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