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Nitratos orgnicos
Frmacos que se utilizan para prevenir o quitar la angina de pecho, la cual es una de las
manifestaciones ms frecuentes de la cardiopata isqumica y esta ltima es la
enfermedad cardiovascular ms frecuente en todo el mundo y se menciona que es la
principal causa de muerte en todo el mundo.

En esta cardiopata isqumica se va a presentar una disminucin de oxgeno y entrega de

nutrientes al musculo cardiaco debido a una destruccin parcial de una a tres arterias
coronarias. Esta se puede manifestar de diferentes maneras, una de ellas que es la ms
frecuente es la angina de pecho que se manifiesta como un dolor o molestia de dolor
opresivo retroesternal que se presenta en el trax donde se encuentra el esternn y que
es provocada por una hipoxia del miocardio. Este dolor se puede irradiar a la porcin
extensora del brazo izquierdo y tambin a la mandbula del lado izquierdo.

Tambin se puede manifestar por una isquemia ___. La falta de nutrientes para este
miocardio con el tiempo origina mal funcionamiento ventricular y debido a el____

Se puede manifestar por un infarto agudo del miocardio, si se obstruye completamente la

luz de una arteria coronaria se necrosa el tejido cardiaco y se presenta un infarto agudo al
miocardio (IAM). Finalmente, la otra manifestacin puede ser una muerte sbita.

De acuerdo a su forma de presentacin, la angina de pecho puede ser una angina de

esfuerzo o de reposo, la ms comn es la angina de esfuerzo que como dice su nombre se
desencadena por la actividad fsica pero tambin es debido al estrs de tipo emocional
(ira, miedo, angustia y ansiedad) y durante el reflejo de la defecacin (estreimiento).
Todo esto produce un aumento de la actividad simptica y debido a ello taquicardia,
vasoconstriccin, aumento en la demanda y consumo de oxgeno debido a ello hipoxia del
miocardio produciendo dolor retroesternal. En estos sujetos esta disminuida la entrada de
oxigeno porque sus arterias coronarias estn tapadas por placas de ateroma (colesterol
acumulado).

Hay otro tipo de angina que se presenta sin ningn tipo de estrs emocional, a esta se le
llama angina de reposo y se va a presentar debido a un vasoespasmo coronario que en
alguna de estas ocasiones es desencadenado por el frio. Se contrae el musculo liso de las
arterias coronarias, disminuye en forma sbita la entrega de oxigeno al miocardio y por
ello se presenta dolor retroesternal y angina. Si se toma un electrocardiograma durante la
angina de reposo y se encuentra un desnivel positivo del segmento ST, a esa angina se le
llama angina variante o de primentzal.

De acuerdo a la ____ se puede clasificar de dos maneras:

Angina estable: aquella que no ha tenido modificaciones en sus caractersticas en

los ltimos 30 das.
Angina inestable: si ha presentado modificaciones importantes en sus
caractersticas en los ltimos 30 das. Pudo haber sucedido cualquiera de lo
siguiente:
o El dolor se presenta con menor esfuerzo fsico y va a tener una mayor
duracin y ya no se calma con las dosis que antes se usaba de los nitratos.
o Mucha veces va a requerir hospitalizacin porque la mayora de las veces
ha habido ruptura de una placa de ateroma y hay obstruccin parcial de
una arteria coronaria y en cualquier momento la obstruccion puede ser
total evolucionando a un infarto agudo del miocardio.

La angina de esfuerzo se va a clasificar de acuerdo al tipo de esfuerzo que la desencadena:

I. Angina tipo I: el dolor se presenta nicamente cuando esa persona hace una
actividad fsica extenuante.
II. Angina tipo II: el dolor se presenta con una actividad fsica de mediana intensidad
como por ejemplo subir escalones.
III. Angina tipo III: el dolor se presenta con un esfuerzo leve o moderado por ejemplo
al caminar una cuadra o dos.
IV. Angina tipo IV: cuando el dolor se presenta con actividades fsicas mnimas, el
paciente presenta un dolor en el pecho cuando se est cambiando de ropa o
peinando.

Los nitratos orgnicos van a ser frmacos antianginosos, para prevenir o tratar la angina
de pecho. El ms utilizado es la nitroglicerina o tambin llamada trinitrato de glicerilo.

Nitroglicerina
Va a tener en su estructura qumica tres metilos, los cuales van a estar unidos a oxigeno y
este a su vez va a estar unido a un grupo nitroso, lo que es lo mismo a un dixido de
nitrgeno. Si se da por va oral va a presentar el efecto del primer paso, es decir, ms del
95% que llega al hgado inicialmente es metabolizada y por ello por va oral, este frmaco
va a tener una biodisponibilidad muy baja.
Se utiliza por va sublingual y tiene un inicio de accin rpido, tambin se emplea por va
transdermica, por esta va su duracin de accin ser prolongada y en hospitales
especializados, se va a utilizar por va intravenosa.

Dihidrato de isosorbide

Se utiliza por va sublingual y por va oral, en este caso hay una presentacin de absorcin
prolongada para darlo una vez al da.

Tetranitrato de eritritilo y el pentaeritritol. Son de inters histrico.

El principal efecto que van a provocar vasodilatacin arteriolar leve+ y van a ser sobretodo
vasodilatadores venulares+++, tambin pueden dilatar las arterias coronarias en un menor
grado. Los efectos vasodilatadores se presentan por lo siguiente: tienen receptores
especficos localizados en los vasos sanguneos. Cuando el nitrato se une al receptor va a
ser reducido y sulfurado formndose un compuesto llamado nitrosotiol, el cual provoca la
liberacin de oxido ntrico a partir de las clulas endoteliales de los vasos sanguneos, a su
vez va a aumenta la actividad de una enzima llamada guanilil ciclasa, esta enzima
interviene en la sntesis del 35GMPcclico el cual impide el ingreso de calcio al interior del
musculo liso vascular si no hay calcio, no hay contraccin si no todo lo contrario habr
relajacin del musculo liso vascular y por ello se presenta vasodilatacin.

El consumo de oxigeno del corazn va a depender de los siguientes factores:

Frecuencia cardiaca
Contractilidad cardiaca
Tensin de la pared ventricular. Esta est determinada por:
o Precarga: presin que se presenta en la pared del ventrculo durante el
llenado ventricular (distole) y est determinada por el retorno venoso, es
decir, el volumen de sangre que llega al corazn a travs de las venas. A
mayor retorno venoso, mayor consumo de oxigeno.
o Postcargarga: tensin que se presenta en la pared del ventrculo durante la
sstole ventricular y esta est determinada por la resistencia arteriolar, la
cual se encuentra sobretodo en las arteriolas. A mayor resistencia
perifrica, mayor tensin de la pared del ventrculo.

Si alguno de estos aumenta tambin lo hace el consumo de oxgeno. Para que se presente
el efecto debe disminuirse el consumo de oxigeno.
Los nitratos orgnicos producen sus efectos antianginosos disminuyendo la tensin de la
pared del ventrculo al disminuir principalmente la precarga causan venodilatacin,
disminuyen el retorno venoso.

Tambin dilatan arteriolas pero en forma menor, disminuyen la postcarga en forma leve
dilatando arteriolar y disminuyendo resistencia perifrica. Producen sus efectos
nicamente en la angina de esfuerzo disminuyendo la precarga y en forma menor
disminuyendo la postcarga.

Estos frmacos principalmente la nitro__ y el isosoride sublingual pueden ser utiles para
quitar la angina de reposo en el momento en el que se est presentando ya que relajan el
musculo liso de la arteria coronaria y por ello nos pueden quitar el vasoespasmo coronario
que se presenta en la angina de reposo o angina variante o __.

Los efectos antianginosos, tambin se presentan al dilatar vasos colaterales de las arterias
coronarias, dilatando esos vasos permiten que la sangre del epicardio se desplace hacia el
endocardio, el cual es la zona del corazn ms susceptible a presentar isquemia y los
nitratos aumentan la circulacin en ese sitio permitiendo que la sangre y el oxigeno fluyan
en forma mayor hacia el endocardio.

Relajan el musculo liso del aparato digestivo, por ello, en algunas ocasiones se ha
empleado la nitroglicerina oral para quitar los espasmos esofgicos, espasmos del esfnter
de Odi que pueden dificultar una ciruga de conductos biliares. En la ciruga se utilizan
narcticos que producen espasmos musculares que se suprimen con nitratos orgnicos
como la nitroglicerina.

La nitroglicerina se emplea por va sublingual teniendo un inicio de accin muy rpido (2

4 minutos), el efecto mximo se va a presentar 5 a 8 minutos despus de su aplicacin y el
efecto va a durar 10 a 20 minutos. Isosorbide va a tener un inicio de accin ms tardo
pero su duracin de accin va a ser mayor (60 90 minutos). Nitroglicerina tambin se
emplea por va transdermica para prevenir la angina, en este caso, su inicio de accin va a
ser 30 a 60 minutos despus de haber colocado el parche y su efecto mximo ser de 1 a 3
horas y la duracin del efecto es de 12 a 24 horas. La mayora de las veces se utiliza un
parche cutneo de al da y ocasionalmente cada 12 horas. Isosorbide se utiliza por va oral
con fines profilcticos sus efectos van a durar entre 6 a 8 horas pero hay una presentacin
oral de liberacin lenta donde el efecto va a durar entre 12 a 24 horas.
Reacciones adversas

I. Una de las reacciones adversas ms frecuentes al inicio del tratamiento va a ser la

cefalea ya que estos frmacos van a producir vasodilatacin menngea pudiendocausar
cefalea, afortunadamente a esta se va a desarrollar tolerancia y suele desaparecer con el
uso continuo de estos frmacos.

II. Hipotensin arterial ortosttica. Como todos los frmacos que dilatan venas o vnulas
pueden causar hipotensin arterial postural que se acompaa de taquicardia refleja y que
va a hacer una reaccin adversa dependiente de la dosis. Al reducir la dosis esta
desaparece.

III. Si se utilizan a dosis txicas pueden producir metahemoglobulinemia (aumento en la).

Estos frmacos pueden oxidar a la hemoglobia aumentando la concentracin de
metahemoglobina, esta es ___ que no va a llevar oxigeno a los tejidos y por ello el
paciente va a presentar hipoxia.

IV. contraindicada en sujetos que estn recibiendo un nitrato, la fosfodiesterasa 5 es una

enzima que degrada al 35GMPcclico, si se inhibe la fosfodiesterasa como lo hacen estos
frmacos y el resultado ser una vasodilatacin aumentada y cada brusca de la presin
arterial y colapso cardiovascular. Los inhibidores de la fosfodiesterasa 5 van a ser
frmacos para tratar la disfuncin erctil como el sildenafil, tadalafil o vardenafil. Estos
dilatan los senos cavernosos del pene pero si se utilizan en sujetos que estn tomando
nitratos ____________-.

Usos teraputicos

1. Tratamiento y prevencin de la angina de esfuerzo. En el tratamiento se utilizan por va

sublingual y en la prevencin se va a usar por va transdermica y el isosorbide por va oral.
Si un paciente tiene _ y se le aplicacin tabletas orales con un intervalo de 10 minutos y
sigue teniendo dolor es necesario llevarlo inmediatamente a un hospital ya que puede
tratarse de un infarto o de una angina inestable.

2. la nitroglicerina sublingual va a ser til para quitar le vasoespasmo coronario que se

presenta en la angina de reposo (variante), los nitratos no van a ser muy utiles para
prevenir o evitar que recurra la angina de reposo. Los frmacos que se van a emplear son
los bloqueadores de los canales de calcio. La nitroglicerina se va a utilizar por va
sublingual par quitar el vasoespasmo coronario en el momento en el que se est
presentando.
3. La nitroglicerina sublingual es uno de los frmacos que se va a utilizar para tratar
inicialmente a un paciente en el cual se sospecha un infarto agudo al miocardio.

Morfina 2 a 4 mg por va intravenosa.

Oxigeno 4 litros por minuto.
Nitroglicerica una tableta sublingual de 0.8 miligramos.
Aspirina una tableta de 300 mg.

A ese paciente posteriormente pruebas de coagulacin y troponinas cardiacas.

La nitroglicerina tambin se presenta para ser usado por va intravenosa y nicamente se

va a utilizar en unidades de cuidados intensivos o coronarios, en pacientes que estn
infartados y tienen las siguientes caractersticas:

Paciente infartado con insuficiencia cardiaca

Paciente que tiene un infarto de cara anterior extenso que con frecuencia
evolucionan a la insuficiencia cardiaca.
Paciente que est presentando isquemia recrrete.
Paciente infartado que tiene hipertensin arterial persistente.

La nitroglicerina tiene como nombre comercial angioflex y viene en tabletas de ; nitrodisc .

Tinitrato de isosorbide (isorbid) tabletas sublinguales de 5 mg y tabletas de 40 y 80 mg,

 Cardiotnicos
Estos van a ser frmacos que se van a utilizar para tratar un sndrome que es la
insuficiencia cardiaca, este sndrome se puede presentar en cualquier paciente que tenga
cualquier alteracin estructural o funcional en el corazn. En la insuficiencia cardiaca
podemos encontrar cualquiera de las dos cosas: una disminucin en el volumen de sangre
que es expulsado del corazn o bien una disminucin en el volumen de llenado diastlico,
o bien en el llenado durante la distole.

En el primer caso existe una insuficiencia diastlica, en ella esta disminuida la

contractilidad del miocardio y va a haber una disminucin de la fraccin de eyeccin del
corazn (<40%). En esta insuficiencia cardiaca sistlica es donde se van a utilizar estos
frmacos, nicamente en la insuficiencia cardiaca sistlica. La otra se presenta en una
disminucin del volumen de sangre que llega al corazn y aqu el problema es que las
fibras cardiaca tienen disminucin en su elasticidad (presentan rigidez) y por ello hay
disminucin en el volumen de llenado diastlico, tambin llamada compliance. A esta
insuficiencia cardiaca se le va a llamar insuficiencia cardiaca diastlica, aqu la fraccin de
eyeccin que tiene el paciente es normal y en esta insuficiencia cardiaca diastlica, no se
van a utilizar cardiotnicos, esta nicamente se trata con vasodilatadores y diurticos.

La insuficiencia cardiaca se manifiesta por disminucin en el volumen cardiaco y por ello

disminucin en el aporte de oxigeno y nutrientes hacia los tejidos, esto puede originar
alguna de las manifestaciones clnicas que se presentan en la insuficiencia cardiaca, las
cuales son: palidez, fatiga muscular, intolerancia a la actividad fsica pero tambin en la
insuficiencia cardiaca como no se puede expulsar toda la sangre que le llega al corazn a
travs de las venas, esta se va a ir estancando en las cavidades cardiacas y en sentido
retrogrado, es decir, hacia inicialmente los pulmones presentndose otras
manifestaciones clnicas de congestin pulmonar como son disnea, polipnea, ortopnea,
disnea paroxstica nocturna. La insuficiencia cardiaca es un sndrome relacionado con la
edad, rara antes de los 60 aos pero se presenta en 10% de sujetos de 80 o ms aos. Es
la principal causa de hospitalizacin en sujetos de ms de 65 aos de edad y la causa ms
frecuente de muerte son las cardiopatas.

La cardiopata ms frecuente es la cardiopata isqumica y dos terceras partes de sujetos

con insuficiencia cardiaca tienen esto debido a una cardiopata isqumica, tambin puede
haber insuficiencia cardiaca en la cardiopata ___ en aquel paciente con hipertensin
arterial crnica, con cardiopata debido a una fiebre reumtica y que por ello tenga una
valvulopata como lo es una lesin en la vlvula mitral. Tambin es motivo de insuficiencia
cardica en aquellos sujetos que tienen hipertensin pulmonar (aumento en la presin de
la arteria pulmonar) como los que tienen __ debido al EPOC.
Corpumonale. Problema del corazn secundario a un problema pulmonar.

Tambin se puede presentar en un sujeto que tenga endocarditis comnmente debido a

una enfermedad de Chagas. Tambin el hipertiroidismo mal tratado puede originar una
insuficiencia cardiaca y algunos antineoplsicos como el doxorubicina o algunos
anticuerpos monoclonales como el traztuzomad que se emplea en el tratamiento del
cncer de mama.

Los pacientes con insuficiencia cardica van a tener varias manifestaciones clnicas: poca o
mala intolerancia a la actividad fsica. Cuando es de grado IV tiene disnea, palpitaciones,
palidez de los tegumentos, fatiga muscular debido al poco aporte de nutrientes a los
tejidos y tambin debido a la acumulacin de sangre en sentido retrogrado. Tos con
expexctoracion asalmonada, otras van a ser dilatacin de las venas yugulares llamado
injurjitacion yugular, el paciente va a tener congestin heptica y debido a ello
hepatomegalia, derrames pleurales, liquido libre en la cavidad abdominal, es decir, ascitis,
edema maleolar, taquicardia, ritmo de galope (3 tiempos), cardiomegalia. Varias de estas
son manifestaciones clnicas que se presentan por mecanismos de compensacin del
organismo, como es la taquicardia si esta disminuido el gasto cardiaco en forma refleja se
presenta un efecto en la actividad del sistema nervioso simptico para tratar de aumentar
el gasto cardiaco y por ello el paciente va a tener taquicardia.

Otras manifestaciones clnicas va a ser la retencin de lquidos que se presentan por un

aumento en la actividad del sistema renina angiotensina que causa liberacin de la
aldosterona, la cual aumenta la absorcin de sodio para tratar de mejorar el gasto
cardiaco.

Los cardiotnicos van a ser frmacos que aumentan la fuerza de contractilidad del
musculo cardiaco sin aumentar el consumo de oxigeno. Por ejemplo, la adrenalina no es
un cardiotnico ya que aumenta la contractilidad cardiaca pero produce taquicardia.
Tambin llamados glucsidos cardiacos porque tienen en su estructura qumica tres
monosacridos y tambin como la mayora de ellos son de origen natural y se obtienen a
partir de una planta llamada digitalis comunmente a estos frmacos se les llama digitalicos
cardiacos.

Oabana. Inicio de accin rpido, duracin corta. VP

Lamatosdo C. Inicio de accin rpido, duracin corta. VP
DIGOXINA. Plano intermedio, frmaco empleado por va oral e intravenosa.
Digitoxina. Inicio de accin tardo (dos horas despus), duracin prolongada. VO
Acetildigitoxina. Inicio de accin tardo (dos horas despus), duracin
prolongada.VO
Tres monosacridos, porcin glicosida, es la porcin inactiva, no produce efectos en el
organismo nicamente determina la liposolubididad de frmaco. Porcin no glicosida

Ciclo pentano perhidro fenantrenico

En la porcin no glicosida tambin va a haber un anillo lactnico. Esta porcin tambin

llamada aglucona o genina, es la parte activa del frmaco, es la que se va a unir a la
enzima que inhibe a los digitalicos para producir sus efectos que es la ATPasa de sodio y
potasio.

Efectos farmacolgicos

Su principal efecto se va a presentar en el corazn.

Sobre contractilidad cardiaca. Si usamos estos frmacos en sujetos normales no van a

producir ningn efecto en la funcin del corazn, los efectos benficos de la digoxina se
van a presentar en aquello sujetos que tienen insuficiencia cardiaca sistlica. En estos
sujetos van a aumentar la fuerza de contractilidad del miocardio, aumentando por ello el
volumen sistlico o volumen latido que es el que se expulsa en cada latido o contraccin y
en estos pacientes van a aumentar el gasto cardiaco. Aumentando el volumen minuto
cardiaco y de esa manera va a llegar ms oxigeno y nutrientes a los tejidos del paciente
que tenia insuficiencia cardiaca y se va a suprimir la debilidad muscular, palidez

Pero tambin al permitir que se expulse un mayor impulso a la ____________. Van a

aliviar la congestin pulmonar, produciendo alivio de la disnea, ortopnea, de la disnea
paroxstica nocturna, de la ingurgitacin yugular que tambin tena ese paciente. Al usar
estos frmacos la contractilidad del miocardio va a ser ms enrgica, rpida y ms corta.

Mecanismo de accin
Estos efectos se van a presentar debido a que la digoxina y los digitalicos van a inhibir una
enzima llamada ATPasa Na- K, la digoxina se une a esta enzima inhibiendo su accin. Esta
enzima es la que permite la degradacin del ATP y cuando esto sucede se va a liberar la
energa que se requiere para que se presente la bomba de sodio potasio, que es una
bomba de sodio fuera de la clula y una de potasio dentro de la clula.

Si se inhibe la enzima no hay energa para que se enve y por ello se va a acumular el sodio
en el interior de la clula cardiaca. Esta acomulacion de sodio intracelular origina la
apertura de canales de calcio para que entre otro catin al interior de la clula y para
permitir que se abran tambin los canales de sodio, penetra calcio al interior de la clula y
lo que hace es favorecer y controlar la contraccin. El calcio se une a la troponina y con
ello se quitan los efecto inhibidores que tiene la tropomiosina y se permite la
interdigitalizacin de la actina y miosina (protenas contrctiles) y eso nos causa
contraccin, del musculo ventricular. Todo esto se presenta debido a que inhibe a la
ATPasa.

La hipocalemia (disminucin en la concentracin de potasio) en el plasma aumenta la

afinidad de la digoxina por esta enzima y por lo contrario, la normocalemia (concentracin
normal de potasio) disminuye la afinidad de la digoxina por la enzima, por ello, en muchas
ocasiones a los sujetos que tienen intoxicacin digitalica se administra potasio. Las
arritmias cardiacas que se presentan en la intoxicacin digitalica casi siempre van a ser
desencadenadas por la hipocalemia.

Efectos sobre la frecuencia cardiaca.

En los sujetos con insuficiencia cardiaca se va a encontrar en forma compensadora un

aumento en la actividad del sistema nervioso simptico, originando un aumento en la
liberacin de las catecolaminas endgenas para tratar de mejorar el gasto cardiaco,
circulacin y oxigenacin de los tejidos. Por esta actividad simptica los sujetos con
insuficiencia cardiaca presentan taquicardia y ritmo de galope (al auscultar el corazn se
escuchan tres ruidos) y tambin por esta actividad se presenta vasoconstriccin. La
digoxina va a aumentar el gasto cardiaco en sujetos con insuficiencia cardiaca y por ello no
va a ser necesario el mecanismo de compensacin disminuyendo la actividad simptica y
por ello, la digoxina y los dems digitalicos van a disminuir la frecuencia cardiaca en
sujetos con insuficiencia cardca. En sujetos con insuficiencia cardaca los digitalicos tienen
efectos cronotropicos negativos.

Efectos sobre la contractilidad auricular

Son frmacos que nos van a disminuir la velocidad de conduccin auriculoventricular,

tienen efectos dromotropicos negativos, debido a ello la digoxina ha sido muy utilizado
para disminuir el nmero de latidos ventriculares, frecuencia ventricular media en sujetos
con una arritmia cardiaca llamada fibrilacin auricular, esta es la arritmia ms frecuente y
se puede presentar en la cardiopata reumtica en pacientes con valvulopata mitral pero
es ms frecuente en pacientes con cardiopata isqumica, comn en ancianos. En esta
arritmia el impulso no se va a generar en el marcapasos y no vamos a encontrar onda P,
en su lugar va a haber pqueas sondas en forma de sierra que se les llama ondas F
porque el impulso se genera en focos ectpicos auriculares, es decir, musculos
auricualares fuera del sistema de conduccin.
No hay sstole auricular, el musculo fibrila en forma rpida e irregular a una frecuencia de
300 o ms por minuto. No todos los impulsos pasan a los ventrculos, algunos lo hacen y
otros no y los impulsos tambin pasan en forma irregular y por ello en estos pacientes
vamos a encontrar latidos ventriculares completamente arrtmicos. En el
electrocardiograma la distancia entre una onda R y otra es completamente diferente lo
que significa que hay una arritmia ventricular.

En los pacientes con esta arritmia cardiaca los latidos ventriculares van a ser
completamente arrtmicos y van a tener una frecuencia alta (>50x); la digoxina se utiliza
en la fibrilacin auricular para disminuir la frecuencia de esos latidos ventriculares
(frecuencia ventricular media), este frmaco no quita la arritmia lo nico que hace es
disminuir el nmero de contracciones ventriculares (<90 x) en los pacientes que tienen
fibrilacin auricular, si se quiere quitar se debe tratar de utilizar otras medidas
teraputicas. Al disminuir se logra lo siguiente:

1. Disminuye el xonsumo de oxigeno del corazn

2. Existe un mejor llenado ventricular, debido a ello, mejoramiento del gasto
cardiaco.

Otro uso es disminuir la frecuencia ventricular media en pacientes con fibrilacin. Se dice
que estos frmacos tienen las tres R:

Refuerzan. Aumentan la contractilidad del miocardio.

Retardan. Disminuyen la frecuencia cardiaca.
Regularizan. tiles en la arritmia cardiaca.

Efectos de estos frmacos sobre la excitabilidad cardiaca. Si los digitalicos se utilizan a la

dosis usuales no van a producir ningn efecto en la contractilidad cardiaca pero a dosis
toxicas estos frmacos van a tener efectos batmotropicos positivos. Los sujetos con
intoxicacin digitalica con frecuencia presentan arritmias cardiacas.

Efectos en el electrocardiograma.

Estos se van a presentar sobretodo cuando los digitalicos se encuentran en altas

concentraciones en el organismo. Uno de ellos va a ser el acortamiento del intervalo QT.
Los digitalicos originan una sstole ventricular ms corta y a altas concentraciones pueden
originar un acortamiento de menos de 0.27 segundos, otro efecto va a ser prolongacin
del intervalo PR, ya que disminuyen la velocidad de conduccin auriculoventricular tienen
efectos dromotropicos negativos y debido a ello prolongan el intervalo PR si es mayor de
0.20 segundos hay un bloqueo auriculoventricular de primera grado.
Otro de los efectos es un desnivel negativo del segmento ST que va a ir acompaado de un
aplanamiento de la Onda P, a este desnivel se le llama cubeta digitalica, normalmente
debe estar a nivel de la lnea isoelctrica.

Efectos sobre la presin venosa central que comnmente se le llama PVC, esta se refiere a
la presin que encontramos en la aurcula derecha y con frecuencia se mide en pacientes
hospitalizados en estado crtico para esto se debe introducir un catter a travs de la vena
subclavia y este avanza hasta que la punta quede en el interior de la aurcula derecha. El
catetar se conecta a un sensor (?) si esta deshidrato o hipovolmico va a tener un presin
venosa central de menos de 4 cm de agua. Si esta sobrehidratado va a tener una PVC
mayor a 4 cm de agua y se le deben restringir los liquidos, soluciones intravenosas y
administrar diurticos para neutralizar la PVC.

Pero tambin los pacientes van a tener elevacin de la presin venosa central, si el
ventrculo derecho falla y no expulsa la sangre que le llega a travs de las venas cavas esa
sangre se va a estancar en la auricuula derecha presentndose una elevacin de la PVC. Si
se da digoxina se va a mejorar la contraccin muscular, aumentando el volumen de sangre
expulsado por el musculo ventricular del lado derecho disminuyendo el ____ y por ello en
pacientes con insuficiencia cardiaca derecha los digitalicos van a disminuir la PCV.

Efectos en los riones

Los sujetos presentan retencin de liquidos y por ello tienen derrames peurales, ascitis
edema, esta se va a presentar porque tienen disminuido el flujo sanguneo renal y por ello
tienen oliguess, ero la retencin de agua va a ser principalmente por aldosterolismo.

Este tambin es un mecanismo de compensacin, como tienen disminuido el gastyo

cardiaco el organismo absorbe agua. Aumenta la diuresis y suprime parcialmente el
mecanismo de compensacin y debido a ella la digoxina disminuye la retencin de agua y
liquidos.

Farmacocintica

La digoxina es un frmaco utilzado por via oral e inravenoso. 50 . 6

Tiene afinidad por el tejido cardiaco. A traviesa bien la barrera lacentraio

Se excreta en el rils 70 90(

La digoxina tiene circulacion enterohepatia. Vdide nedic 345 a 4g horas su efectos

persiste.

Intoxicacin igitalica
No es rara se prese presetar

Se puede presentar por los paciente con insuficiencia cardiaca tienen un gasto disminuido
eliminando mal el frmaco.

Reacciones adversas
Otras manifestaciones que aparecen en la intoxicacin digitalica son las manifestacions
neurolgicas que se llegan a presentar en el 20%, entre ellas tenemos cefaleas, maeros,
neuralgias y parestesias en las extremidades, hormigueo, entumecimieto, tambin,
podemos encontrar manifestaciones visuales que son tpicas de la intoxicacin digitalica
entre ellas tenemos visin borrosa, escotomas (presencia de zonas oscuras en el campo
visual y lo caracterstico es dismatocropsia (dificultad para distinguir los colores verde y
amarillo), tambin, se presentan manifestaciones psiquitricas las cuales son ms
comunes en ancianos, entre ellas tenemos, delirio, confusin mental, desorientacin.

Finalmente las manifestaciones ms graves son las cardiacas que pueden provocar la
muerte, una de ellas es el bloqueo auriculoventricular de primer grado, este se puede
corregir aplicndole al paciente atropina pero las ms graves van a ser sin lugar a dudas as
arritmias cardiacas y estas generalmente son arritmias cardiacas ventriculares, estas son
las ms riesgosas ya que en este caso el paciente puede tener una disminucin del gasto
cardiaco. Entre estas tenemos a las extrasstoles ventriculares las cuales se van a
identificar en un electrocardiograma por complejos QRS aberrantes que los complejos
anormales y que van a ir acompaados de una onda T en sentido inverso hacia donde se
dirige la extrasstole si estas se presentan en una secuencia de un complejo QRS normal y
una extrasstole, otro complejo QRS normal y un extrasstole se le llama bigeminismo.

Si las extrasstoles tienen la misma morfologa se les llama extrasstoles unifocales (se
generan en el mismo foco ectpico ventricular) pero si tienen distinta morfologa
entonces van a ser multifocales. Si este bigeminismo no se corrige puede evolucionar a
otra arritmia ventricular ms grave que va a ser una taquicardia ventricular, en la cual, se
presentan extrasstoles continuas de aparicin sbita con una frecuencia de 120 a 140 x.
Si esta taquicardia ventricular no se corrige va a evolucionar a la arritmia ms grave que
existe y que es la fibrilacin ventricular que equivale a un parocirculatorio, en este caso el
musculo de los ventrculos no se contrae y fibrila (tiembla en forma irregular).

Para tratar la intoxicacin digitalica lo primero que hay que hacer es suspender
inmediatamente el digitalico, posteriormente, lo ms seguro es que a ese paciente se le
deba administrar potasio, la mayora de los pacientes que tienen intoxicacin digitalica y
sobre todo tienen manifestaciones cardiacas tienen hipocalemia e hipopotasemia, la cual
se corrige administrando potasio.
La hipocalemia aumenta la afinidad de la digoxina por la enzima ATPasa y por ello se debe
administrar potasio. Si el paciente no est hospitalizado se le puede dar potasio por va
oral, de lo contrario se le aplica el cloruro de potasio por va intravenosa para disminuirla
de forma rpida se le da 2 ampolletas diluidas en 500 ml de solucin para aplicar en dos
horas. La hipocalemia es algo comn que se puede presentar en los cardipatas que estn
recibiendo digoxina porque estos adems de digoxina tambin estn tomando diurticos
como las tiazidas o el furosemide que tiran electrolitos a travs de la orina principalmente
el potasio pudiendo ocasionar arritmias cardiacas para ello se debe prevenir la
hipocalemia para evitar que el paciente tenga arritmias cardiacas causadas por la digoxina,
se le debe recomendar que ingiera alimentos ricos en potasio como la naranja o pltano o
se le debe dar potasio por va oral como el corpotasin (tabletas solubles de cloruro de
potasio) para evitar la hipocalemia.

Si el paciente tiene arritmias cardiacas ventriculares para tratarlas se debe de dar

lidocana (xilocaina) la cual es un anestsico local pero por va intravenosa tambin tiene
acciones antiarritmicas y es el antiarritmico de eleccin para tratar las extrasistoles
ventriculares. En este caso se van a usar a una dosis de 1 a 2 mg/kg las cuales se pueden
repetir cada 10 minutos. Si despus de haber aplicado 3 o 4 dosis persisten las
extrasstoles la continuamos aplicando pero a goteo o en infusin. Esta lidocana se
presenta en forma simple y con epinefrina. Al 1% significa que cada mililitro da 10 mg. La
taquicardia ventricular con pulso, tambin se trata con lidocana intravenosa pero si el
paciente tiene una taquicardia ventricular y no tiene pulso, o bien, si tiene una fibrilacin
ventricular hay que dar RCCP y aplicarle descargas elctricas emplando para ello un
desfibrilador.

Usos teraputicos

I. Prevencin y tratamiento de la insuficiencia cardiaca sistlica, para prevenir esto, la

digoxina se utiliza por va oral (una o media tableta al da) y para tratar la insuficiencia
cardiaca sistlica aguda y el edema agudo pulmonar la digoxina se va a utilizar por va
intravenosa, en estos casos generalmente se asocian a otros frmacos como furosemide,
morfina y oxigeno. Si el paciente que tiene insuficiencia cardiaca corina contina teniendo
manifestaciones clnicas como intolerancia al ejercicio, disnea, palpitaciones, va a ser
necesario agregar al tratamiento otro frmacos como diurticos (tiazidas, furosemide) o
eplerrona que es un antagonista de la aldosterona y tambin seguramente va a ser
necesario utilizar vasodilatadores, los ms utilizados en estos pacientes van a ser los IECA.

Si el paciente tiene una insuficiencia cardiaca clase funcional IV, es decir, en reposo,
ningn frmaco le va a causar efecto si no que ser necesario realizar un trasplante de
corazn.
II. La digoxina ha sido de los ms utilizados para disminuir el nmero de latidos
ventriculares en aquellos pacientes que tienen fibrilacin auricular crnica, al hacer esto
se disminuye el consumo de oxigeno y se mejora el llenado diastolico ventricular. Lo nico
que hace la digoxina es disminuir la frecuencia ventricular media. Si se quiere quitar esta
arritmia se debe emplear otro frmaco llamado droneradona (tabletas de 400 mg) y en
algunos pacientes que tienen fibrilacin auricular, este frmaco puede suprimir durante
algn tiempo esta arritmia y por otro lado, el ms novedoso para tratar la fibrilacin
auricular va a ser la ablacin percutnea de los focos ectpicos.

En la ciruga se introduce un catter largo hasta el corazn y apoyado de un ____ van a

___ produciendo ablacin utilizando ondas electromagnticas de alta frecuencia.

Presentacin farmacutica y dosis

Digoxina (lanoxin) se presenta en ampolletas de 2 ml y 0.5 mg y tabletas de 0.25 mg.
Tambin viene el elixir, es decir, en una presentacin liquida para nios donde cada ml va
a dar 50 microgramos.

Dubutamina
Se utiliza nicamente por va intravenosa a goteo como cardiotnico, es un frmaco
adrenrgico sobre todo para tratar la insuficiencia cardiaca que se presenta en los
pacientes que en ese momento tienen un infarto agudo del miocardio.

Inhibidores de la fosfodiesterasa III

Amrinona. Poco empleada por sus efectos txicos.

Milrinona. Se va a utilizar nicamente por va intravenosa en pacientes que tienen
insuficiencia cardiaca aguda y que por ello estn hospitalizados, tambin, se va a
utilizar en pacientes que tienen insuficiencia cardiaca clase funcional IV y que se
encuentran en espera de un trasplante cardado para mantener con vida a estos
pacientes.

La fosfodiesterasa es una enzima que va a degradar al segundo mensajero 35AMPciclico,

si se inhibe esta enzima este adenosin monofosfato cclico se va a acumular en el aparato
cardiovascular (miocardio y arteriolas) ya que la fosfodiesterasa est localizada en ese sitio
y si se aculuma en el corazn se presentan efectos inotrpicos positivos y si se acumula e
las arteriolas se presentan efectos vasodilatadores.

El aumento en la contractilidad ventricular y aumento en la dilatacin arteriolar originar

un aumento en el gasto cardiaco y por ello estos frmacos se van a utilizar en el
tratamiento de la insuficiencia cardiaca aguda sistlicas, tiene efectos inotrpicos
positivos y efectos vasodilatadores arteriolares, tambin llamado inodilatador.

Las amirinona por tiempo prolongado (> 6 meses) puede provocar las arritmias cardiacas.