FECHA: Jueves 5 de mayo de 2016

MATERIA: farmacologa
DOCENTE: Dr. G
ELABORADO POR: Samantha Ugarte C.

PENICILINAS

Alexander Fleming: descubre los betalactmicos

Este hombre marco la importancia de los betalactmicos en el tratamiento de la

enfermedades infecciosas, en 1928 cuando inicio la era farmacolgica, un 28 de
septiembre a las 9 de la maana, Fleming por ser descuidado y desordenado, entre sus
cosas encontr una placa perdida y vio que haba un efecto bactericida.

1945: gan un premio Nobel de medicina.

Los betalactmicos son medicamentos de uso muy frecuente que es un grupo amplio y
crea una potente accin antibacteriana bactericida.

Los betalactmicos son un medicamento de amplio espectro segn el libro de Flores, lo

cual hay que corregir ya que se vio en la prctica que esto no es verdad.

Hay que recordar que tambin estos medicamentos si se pueden utilizar en el embarazo
(Medicamento Clase A) y que todos los betalactmicos pasan la barrera placentaria.

Para Streptococcus pyogenes vamos a ver que casi tiene una sensibilidad de 100%. Va
bajando poco a poco hasta que se llega a los anaerobios que tienen poca accin y
Pseudomona, S. aureus y Estafilococo la accin es casi nula.

En qu situaciones utilizamos estos medicamentos? Por ejemplo faringoamigdalitis,

que son cuadros muy frecuentes especialmente en esta regin del pas donde hace mucho
frio.

Para unja faringoamigdalitis no hay que olvidar qu se ven unos puntos blanquecinos
que pueden tener serias consecuencias. (Si no hay esos puntos puede ser una causa
viral en la cual jams se da Betalactamicos). Otros ejemplos de tratamiento con
betalactmicos son otitis media, sinusitis, etc.

Hay que destacar la fiebre reumtica, que es un problema de salud publica muy
importante y se trata con estos medicamentos.

Tambien se ver en las otitis, qu es un cuadro muy frecuente en nios porque se

comunica con la faringe.
Fisiopatologa|1
Meningitis, que es un problema serio, y la sepsis, neumonas, diarreas, Infecciones
por estafilococos (metacilino resistentes no), Lesiones de partes blandas y
Pseudomona (que es muy frecuente como infecciones nosocomiales).

Tambin sirve para ETS como gonorrea y sfilis.

Se las utiliza como profilaxis en patologas como Estreptococos, Listeria.

La clasificacin

Son 4 grupos los betalactmicos:

- Penicilinas
- Cefalosporinas
- Carbapenemes
- Monobactams

Nosotros solo hablaremos de las penicilinas y cefalosporinas.

Fisiopatologa|2
PENICILINAS.

Mecanismo de Accin

La clula tpica vamos a encontrar la pared y membrana citoplasmtica, el citoplasma,

ribosomas y el ncleo. En otras vamos a encontrar cpsula y vesculas.

Las Gram- tienen un espacio periplsmico, pero las Gram + no. La pared de las
bateras est conformada por:

Fisiopatologa|3
El peptidoglicano tambin se conoce como murena que estn unidas por 5 cadenas de
aminocidos, Fundamentalmente N-acetilglucosamina (NAg) y N-acetil cido murnico
(NAM).

La funcin de la pared es dar la forma y proteger de estmulos.

Murena: lo que pasa es que van a unirse las 5 cadenas de aminocidos al NAM y
finalmente al NAG. Estos van a salir de la membrana celular y se van a ir al
periplasma por una trans-glucooxidacin y se van a ir uniendo, esto pasa a travs de
dos enzimas que son muy importantes:

Carboxipeptidasa
Transpeptidasa

Ambas son tambin llamadas las PBP (protenas formadoras de penicilina).

Es importante saber que justamente a ese nivel van a actuar los betalactmicos.

Cmo actan los betalactmicos?

Fisiopatologa|4
Lo importante es tener en cuenta la forma y el anillo betalactmicos. Logran penetrar
en la pared como una llave en cerradura y como la pared va estar desfigurada la
clula va a terminar acabndose. Va explotar y va a morir el germen obviamente.

Mecanismos de Resistencia.

Hay bacterias susceptibles y resistentes a los antibiticos.

Si por alguna razn una bacteria resistente con un gen resistente se destruye cerca
de una bacteria sensible, transmite su ADN de resistencia y nuestra bacteria
sensible va a quedar resistente.

Esto es ms comn cuando se habla de bacterias Gram +. Esto se llama transformacin

homloga ya que solo ocurre con bacterias que tengan las mismas caractersticas.

Existen otros mecanismos de Resistencia:

- Alteracin de PBP.- Se altera el sitio de unin, vale tanto para las

penicilinas como para las cefalosporinas.
- Produccin de betalactamasas.- Son enzimas que se forman en la clula y que se
pasan a travs de plsmidos de una clula a otra.
o Plsmidos: es material gentico que cuando estn en contacto dos clulas
similares se producen unos canales y de esa manera se transmite el gen de
resistencia.

Este es la forma de resistencia ms importante, especialmente en

Streptococcus pneumoniae.

Lo ltimos libros hablan de que otras formas de resistencia son las bombas de flujo y
la desaparicin de porinas en Gram-, pero los ms importantes son los otros.

- Mutacin de porinas.- Se modifican el tamao de las porinas y el medicamento no

entra si no que rebota como un resorte.

Farmacocinetica de la Penicilinas

Son muy usadas cuando ya se hace el servicio mdico.

1. Penicilinas Naturales

Penicilina G sdica: Se la administra por va endovenosa (Dosis: 50000 UI/Kg peso

fraccionado de 4 a 6 dosis)

Fisiopatologa|5
 Se une a protenas en 60%

Metabolismo mnimo en el hgado

Excrecin renal un 80%

Resistencia: Produccin de betalactamasas

Uso en infecciones graves.

Este tringulo es importante porque imagnense el contenido catinico de 1 milln de

UI de penicilina sdica que contiene 2,3 mEq de sodio o sea 100 mg. Si ustedes le dan
mucho sodio a alguien hipertenso, va a causar ms problemas.

2. Penicilinas de Depsito:

Va de administracin: Intramuscular. Se administra cada 12 o 24 horas.

Espectro antimicrobiano: Cocos Gram+, Gram- Dosis: 50000 UI/Kg peso

fraccionado cada 12 a 24 horas.

Tras la administracin de este medicamento es frecuente tener convulsiones cuando se

da en dosis demasiadas altas.

Se une a protenas en un 60%, y la mayor parte de la excrecin es renal casi

completa.

3. Penicilina benzatnica o de depsito.

Fisiopatologa|6
U error que tiene Flores es que dice que para tratamiento de la sfilis habla de
2400000 UI por va intravenosa. Todos los libros aseguran de que si pones penicilina
benzatnica en arteria o vena, el paciente muere. NUNCA A VASO SANGUINEO, ES VIA
INTRAMUSCULAR EXCLUSIVA.

Se dan dosis cada 4 semanas. Es iatrognica por eso no se da dosis ms seguido.

4. Aminopenicilinas

Por la frecuencia de su uso la ms importante es la amoxicilina. La dosis que se

maneja es de 100mg/kg peso y se administra cada 8 hras. Se administra por va
endovenosa pero ms de dos veces por va oral.

Ampicilina endovenosa normalmente se lo asocia a gentamicina en cuadros de meningitis

Dosis: 200 mg cada 6 horas

5. Antipseudomonas

La mayora son eliminados por filtracin y secrecin tubular.

Reacciones adversas.

Las peores son las reacciones de hipersensibilidad, existen otras como dolor local,
diarreas, hemorragias y trombocitopenias.

Sindroma de Hognin.- puede ocurrir cuando se administracin de penicilina procainica

por va intramuscular, se caracteriza por mareos, cefaleas, alucinaciones y hasta
crisis epilptica.

Reaccin de Jarisch-Herxheimer.- Presenta fiebre, escalofros. Cefalea, mialgia y

causa reaccin de Hipersensibilidad.

Fisiopatologa|7