CLASE N 6: ELIMINACIN DE FRMACOS

Cuando hablamos del proceso de excrecin del frmaco, tenemos que saber que el proceso de
excrecin est involucrado en el proceso de eliminacin del frmaco dentro del organismo, y cuando
hablamos del proceso de eliminacin del frmaco dentro del organismo, tenemos que considerar dos
procesos importantes farmacocinticos, ambos involucrados en el proceso de eliminacin del frmaco:

1. BIOTRANSFORMACIN O METABOLISMO DEL FRMACO

2. EXCRECIN

Vas de excrecin
Cuando hablamos del proceso de excrecin del frmaco tenemos que saber que existe:

De forma cuantitativa, una clasificacin que coloca a los distintos rganos excretores en dos puntos
distintos
rganos excretores mayores:
i. Rin que es el mayor rgano excretor
ii. Bilis/heces: desde las clulas hepticas pasa el frmaco hacia la bilis, de la bilis pasa al
intestino y desde el intestino hacia las heces, por lo tanto se elimina el frmaco a travs de
las heces, no de la orina, en el rin se elimina a travs de la orina
iii. Pulmn: Muy importante, principalmente de anestsicos generales, donde su eliminacin
est relacionada con la va pulmonar.
rganos excretores menores:
i. Mamaria: que hay que tener en consideracin cuando se da leche a los recin nacidos
donde puede ser letal el paso de frmacos en la leche hacia el nio.
ii. Saliva
iii. Sudor
iv. Lgrima, hay que hay todo un cuento relacionado con la farmacocintica a travs del ojo,
es importante porque hay muchos frmacos que se aplican a nivel del ojo y el frmaco se
absorbe en el ojo y ah tambin hay enzimas metabolizadoras, y se produce el proceso de
eliminacin a travs de las lgrimas.

Excrecin renal
En relacin a la excrecin de estos frmacos, tenemos procesos involucrados, son 3 y el proceso de
excrecin neto, involucra a los tres.

FILTRACIN + SECRECIN TUBULAR REABSORCIN TUBULAR = EXCRECIN NETA

Tenemos que esta la filtracin glomerular que corresponde a la filtracin, la secrecin tubular, la
reabsorcin tubular que puede ser activa o por difusin pasiva de un frmaco.

1. FILTRACIN GLOMERULAR
Cuando hablamos de filtracin glomerular es el paso del frmaco desde el glomrulo hacia los tbulos
conectores, y eso es por difusin pasiva. Ahora, el frmaco tiene que tener ciertas caractersticas que lo
hagan fcilmente excretable, una de las caractersticas ms importantes es que solo el frmaco que no est
unido a la protena plasmtica es capaz de ser filtrado a travs de la filtracin glomerular.

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Pregunta: Qu pasa cuando el frmaco queda unido a las
protenas plasmticas? O en algn momento las protenas
plasmticas lo tienen que soltar? Hay un equilibrio, frmaco
unido, frmaco libre, y cuando esta la oportunidad de que
el frmaco esta liberado de la unin a la protena, ese
frmaco es el que va ingresando hacia la membrana. Y el
que permanece unido a la protena se va liberando de a
poco? De a poco, si tienen ms unin quiere decir que el
frmaco va a permanecer ms tiempo en el organismo,
pero se tiene que ir entregando de a poco.

Lo mismo pasa en el proceso de excrecin, un frmaco que

est unido a las protenas plasmticas no puede filtrarse a
travs del glomrulo.

Factores que afectan la filtracin glomerul<ar

Tenemos algunas caractersticas importantes dentro del proceso de filtracin glomerular, por ejemplo,
algunos factores que afectan al rin y otros que estn relacionados con la molcula.

DEL RION:
- Flujo renal: a mayor flujo renal, mayor eliminacin del frmaco, una persona que tiene
insuficiencia renal, el riesgo es que no puedan excretar los frmacos.
- Presin de filtracin
- Presencia de fenestraciones: que son poros en el endotelio por donde tiene que pasar un
frmaco, por lo tanto, tienen que tener un tamao determinado, etc.
DE LA MOLCULA A SER FILTRADA:
- Peso molecular: acurdense que todos los procesos farmacocinticos son para frmacos o
para molculas endgenas, es muy importante el peso molecular, se sabe que a menor
peso molecular, el frmaco es ms fcil de filtrar.
- Forma del frmaco: frmaco que abarcan una menor superficie es ms fcilmente filtrado.
- Carga
- Fraccin de frmaco libre: Solo el frmaco que se libera de la unin a protena plasmtica
es capaz de ser filtrado a travs del glomrulo, entonces esas son caractersticas
importantes que tienen que adquirir los frmacos para poder ser excretados a travs del
glomrulo.

2. SECRECIN TUBULAR
Es un proceso que conlleva energa, necesita energa. Es un proceso activo y cuando hablamos de
procesos activos en el organismo siempre tienen que acordarse de que se necesita un aporte de energa, se
realiza en contra de una gradiente de concentracin y en particular ese tipo de secrecin tubular es uno de
los procesos de excrecin renal en donde se puede generar mayor interaccin frmaco frmaco. Y eso
por qu? Porque existen transportadores, molculas transportadoras que son capaces de secretar por
donde tiene que pasar el frmaco para poder eliminarse a travs de la orina, hay molculas
transportadoras por ejemplo para cidos orgnicos, para bases orgnicas y por lo tanto, aqu se puede
generar interaccin frmaco frmaco porque compiten por la unin por los transportadores, por lo tanto,
un frmaco puede alterar la velocidad de eliminacin de excrecin de otro frmaco por competencia.

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Tenemos entonces que el movimiento del soluto desde el plasma
hacia el filtrado glomerular se hace a travs de canales inicos y
tambin por transporte activo principalmente, por ejemplo en la
secrecin tubular activa estn los salicilatos y las penicilinas.

Aqu tenemos por ejemplo frmacos que son aniones orgnicos, cationes orgnicos, ac se destacan por
ejemplo la Indometacina que es un AINES, los antibiticos, los antimicrobianos, las penicilinas, los salicilatos
y en este otro caso por ejemplo la atropina, la acetilcolina, frmacos como la dopamina, epinefrina y
tambin frmacos que se utilizan por ejemplo para el tratamiento del dolor como un opioide potente o
fuerte que es la morfina, ocupan este mecanismo de excrecin a travs del rin.

3. REABSORCIN TUBULAR
Pasamos al tercer proceso involucrado en excrecin renal que es la reabsorcin tubular, aqu se
caracteriza porque el frmaco se reabsorbe al plasma desde el fluido luminar y puede ser tambin a travs
de un proceso activo y un proceso a travs de difusin pasiva.

Entonces tenemos que el frmaco que ya est aqu en el filtrado Reabsorcin tubular
glomerular puede ser absorbido mediante un proceso activo - Proceso Activo
nuevamente hacia el plasma, por lo tanto, el proceso de reabsorcin - Por Difusin pasiva
tubular genera un mayor tiempo en que el frmaco permanece en el
organismo porque no lo deja excretarse fcilmente.

Entonces existe un proceso activo y un proceso tambin por difusin pasiva de reabsorcin tubular en
donde el frmaco se reabsorbe por difusin pasiva hacia el plasma y va a depender de la liposolubilidad del
frmaco, de su pK, y de la concentracin del frmaco presente en la orina y en el plasma, tenemos
entonces que es otro mecanismo por el cual el frmaco vuelve a ingresar al sistema y est sujeto a la
gradiente de concentracin a favor de la reabsorcin del frmaco, donde la reabsorcin de agua genera una
mayor concentracin del frmaco en el fluido luminar y principalmente esta reabsorcin por difusin pasiva
ocurre en el tbulo distal y colector.

Ahora, cmo recibe el rin la irrigacin? De la arteria renal que viene de la aorta descendente abdominal
y se produce entonces por ejemplo en los procesos de filtracin una alta presin hidrosttica que favorece
la filtracin

Pregunta: tanto la reabsorcin como la secrecin puede ser activa y pasiva? S, o sea la secrecin tubular
es ms activa porque se usan transportadores, son especficos por ejemplo para cidos o bases orgnicos.
La reabsorcin puede ser pasiva, que va a depender de las caractersticas de la molcula, del pK y tambin
de la concentracin del frmaco y tambin puede ser activa y usa tambin transportadores.

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REABSORCION ACTIVA REABSORCION PASIVA

Movimiento transtubular de frmacos

Para frmacos bases dbiles:

En relacin a bases dbiles, tenemos en plasma pH

7,4 y la orina pH 5, el frmaco pasa hacia la orina,
entonces una base dbil queda atrapada en la orina y
por lo tanto qu va a pasar con la excrecin? Se
favorece.

Para frmacos cidos dbiles

Para un cido dbil tenemos que se favorece

entonces el paso desde la orina hacia el plasma
porque en el plasma se disocia donde hay un pH ms
alcalino, por lo tanto, el cido se va a disociar y queda
atrapado en el plasma.

Por lo tanto, si nosotros quisiramos eliminar un

frmaco que tiene caractersticas de cido dbil,
tendramos que alcalinizar la orina para que este
quede atrapado en la orina y pueda ser excretado, y
eso se utiliza por ejemplo en el caso de las
intoxicaciones y yo les voy a preguntar qu
sustancia se puede utilizar para alcalinizar la orina o para acidificarla y a travs de qu va de
administracin? (pregunta de prueba) (segn lo que encontr en internet, la orina puede acidificarse
mediante el consumo de protenas y ctricos por va de administracin oral y los citratos, verduras y
bicarbonato la alcalinizan, de todas maneras hay que corroborarlo).

Por ejemplo cuando una persona se intoxica con un frmaco y se quiere aprovechar las
propiedades acido base para poder aumentar la excrecin del frmaco que est intoxicando al paciente.

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Excrecin Hepatobiliar
La segunda va de excrecin ms importante es la bilis, tenemos la va hepatobiliar. Aqu el frmaco desde
las clulas hepticas pasa a la bilis, luego al intestino y luego a la sangre.

Caractersticas de la va hepatobiliar
- Frmacos de alto peso molecular y muy apolares
- Frmacos que son metabolizados a partir de la fase II de biotransformacion (Fase 2 : se le agregan
a la estructura qumica del frmaco otras molculas que lo van haciendo ms polar y aumentando
su tamao)
- Se hace a travs de un movimiento pasivo a travs de fenestraciones, pero tambin el transporte
puede ser activo a travs del uso de transportadores hepticos no selectivos.

Recirculacin entero-heptica
Existen frmacos que tienen recirculacin entero-
heptica, es decir, que son conjugados de la fase 2 de
biotransformacion en el hgado, que pasan a la bilis,
luego pasan al intestino y al estar en el mediante la
accin de enzimas bacterianas de la flora normal se
genera una hidrolisis de su estructura qumica y por lo
tanto el frmaco vuelve a adquirir caractersticas de un
frmaco absorbible pasando nuevamente por
reabsorcin al hgado (reabsorcin entero-heptica).

Este mecanismo de reabsorcin entero heptica promueve un mayor tiempo en que el frmaco
permanece en el organismo al igual que en la reabsorcin tubular. (se enlentece la excrecin del frmaco).
Si se conoce la frmacocintica de estos frmacos se puede aprovechar para la teraputica.

Frmacos que sufren recirculacin entero heptica:

- Anfetaminas
- Vitaminas
- Molculas esteroidales como los estrgenos
- Aines
- Metadona
- Morfina y fenitoina (anti convulsionantes):
opioide.

Excrecin Pulmonar
Es la principal va de excrecin de gases y compuestos voltiles, ah tenemos xido ntrico y etanol, yo les
deca que es caracterstico de esta va de excrecin de frmacos anestsicos generales, que se dan por va
inhalatoria, por ejemplo holaptano, oxido nitrosa etc.

Y una de las caractersticas de esta va de excrecin es que no existen transportadores especficos, es

principalmente a travs de la difusin pasiva.

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Excrecin en saliva y sudor
- Es una de las vas minoritarias de excrecin, es caracterstico de molculas pequeas, que son
lipoflicas y neutras, que no estn con carga.
- La concentracin del frmaco excretado va a depender del pH del sudor o saliva. O sea, el
sudor y saliva, pueden atrapar frmacos, va a depender entonces, del pH de la saliva, y tambin
del sudor, se genera un efecto que se llama ion trapping, donde se genera un atrapamiento de
iones, lo mismo ocurre en la leche.
- Y tambin hay que conocer ac que hay algunos frmacos que se secretan a travs de la piel
pueden generar irritacin, a nivel de la eliminacin, excrecin.

Excrecin en la Leche
- La leche tiene unas caractersticas muy particulares, tenemos que tiene un pH ms cido que el
plasma, un pH de 6,5 y el plasma tiene 7,4. Por lo tanto, se genera un ion trapping de frmacos
bsicos, un atrapamiento de in, por ejemplo ah tenemos la morfina y la codena, frmaco que
no puede ser utilizado en mujeres que estn amamantando.
- Tiene una alta concentracin de protenas. Por lo tanto, los frmacos que tienen unin a
protenas, se van a quedar ah atrapados.
- Alta concentracin de cidos grasos, entonces los frmacos acidoflicos tambin van a quedar
atrapados ah.
- Alta concentracin de calcio por lo que se puede acomplejar con algn frmaco que tenga
calcio, como por ejemplo algunos antibiticos como la tetraciclina. Las tetraciclinas tambin se
quedan en los dientes, por el calcio.

Tenemos aqu algunos frmacos que se excretan por la

leche, por ejemplo:

Cafena, por eso que una mujer que est

amamantando a su hijo, no puede tomar mucha
cafena, puede pero en pocas dosis.
Etanol, por eso a la mujeres que amantan se les
dice: no puede tomar alcohol, porque va a
pasar parte del etanol al beb.
Morfina y la nicotina.

Aspectos matemticos de la eliminacin

Al igual que en los procesos farmacocinticas en general existen modelamientos matemticos, que tratan
de explicar la velocidad de eliminacin, en este caso.

MODELO MONOCOMPARTIMENTAL
Tenemos que vamos a conocer un modelo monocompartimental, dijimos que las caractersticas eran que
consideran una distribucin heterognea del frmaco en el organismo, entonces el frmaco que entra
mediante el proceso de absorcin, donde se obtienen tambin constantes de absorcin, se distribuye en
forma homognea en el organismo, alcanzando concentraciones plasmticas, y por lo tanto, alcanza

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concentraciones plasmticas para ejercer un efecto teraputico, y acurdense que en los procesos
farmacocinticos en un momento llegan a ser todos paralelos, se produce la eliminacin mediante los
procesos de biotransformacin y la excrecin del frmaco y tambin se pueden obtener constantes de
eliminacin.

ELIMINACIN DE ORDEN 0
Ahora, existe un grupo de frmacos minoritarios que
obedecen a la eliminacin de orden cero y la
caracterstica es que van a depender de una contante
de eliminacin, pero lo principal es que la eliminacin
es contante y que no depende la concentracin
plasmtica del frmaco.

Esto ocurre porque los frmacos que estn siendo

eliminados a travs de esta va usan transportadores, y
en algn momento esos transportadores se saturan.

ELIMINACIN DE ORDEN 1
La mayora de los frmacos se elimina mediante la
eliminacin de orden uno, la gran mayora a dosis
teraputicas. Aqu no hay transportadores saturados,
y aqu entonces la eliminacin va a cambiar
proporcionalmente a concentraciones plasmticas. Hay
una relacin entre las concentraciones plasmticas y
la velocidad de eliminacin. Por los niveles
plasmticos, hay una relacin entre los niveles
plasmticos y la velocidad de eliminacin del frmaco.

CLEARENCE
Otro concepto importante que hay que conocer y que a lo mejor han escuchado por ah es el aclaramiento
del frmaco dentro del organismo que se conoce tambin como clearence del frmaco, y se conoce como
la salida irreversible del frmaco desde el organismo y va a corresponder a la fraccin del volumen de
distribucin por la constante de eliminacin. Ahora el clearence global involucra todos los clearence de los
otros rganos del cuerpo como renal, heptico, etc.

CLglobal = Vd (Kerenal + Keheptica + Keotras vas)

El clearence global va ser igual al volumen de distribucin por la constante de eliminacin renal, ms la CTE
de eliminacin heptica ms la cte. de eliminacin de otras vas. Eso en forma muy simple.

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[Qu deberan saber entonces, que es la excrecin , que es la eliminacin del frmaco, cuales son los
mecanismos involucrados en la excrecin renal, cuales son los factores que afectan la excrecin, la
implicancia del PH del medio en la excrecin del frmaco y por ltimo el concepto de clearence].

Farmacologa clnica
Vamos a hablar ahora un poquito sobre la farmacologa clnica antes de pasar a farmacodinamia.

Tenemos en relacin a la farmacologa clnica que es una ciencia que va estudiar los efectos del frmaco
en el ser humano.

- Monitoriza a nivel plasmtico la concentracin de un frmaco, hay frmacos por ejemplo que su efecto
teraputico no se puede deducir sin tener un marcador perifrico. Por ejemplo que frmaco podramos
decir que tiene un efecto farmacolgico como los antihipertensivos, los que controlan los niveles de
azcar en la sangre (hipoglicemiates), pero hay otros frmacos que no se puede medir sus efectos
teraputicos a nivel perifrico. Por ejemplo en el caso de la clozapina que es un antipsictico que se
utiliza en los tratamientos de la esquizofrenia en donde tiene un efecto adverso a altos niveles a nivel
sanguneo que produce granulocitosis. Para tratar la esquizofrenia con clozapina hay que tener cuidado
y sera bueno medir los niveles plasmticos del frmaco para ver la seguridad y eficacia del tratamiento,
como por ejemplo si presenta reacciones adversas graves a niveles plasmticos altos. Eso es un estudio
que hace la farmacologa clnica que es la monitorizacin a nivel plasmtico .
- Tambin se hace en frmacos que tienen un estrecho margen teraputico, que es un pequeo cambio
de dosificacin del frmaco que puede generar efectos txicos y adems podra no tener efectos
farmacolgicos.
- Dentro de la farmacologa clnica estn los estudios clnicos que miden eficacia y seguridad como las
transnacionales que hacen estudios farmacolgicos y comparan dos frmacos y sus efectos si son
similares, etc.
- Tambin est la farmacoepidemiologa y la farmacovigilancia que es muy importante que usted por ser
profesional de la salud tiene que ejercerla en su trayectoria. Estn en la obligacin de avisar si existe una
reaccin adversa frente a un tratamiento como por ejemplo la donperidona que acta sobre receptores
de dopamina y hace un par de aos se avis al instituto de salud pblica que este frmaco aumenta el
intervalo QT, problemas a nivel cardiovascular. Por lo tanto este frmaco est contraindicado para
pacientes con problemas cardiovasculares. La farmacovigilancia hace eso.

Concentracin plasmtica y efecto teraputico

(va extravascular)

Ac tenemos un ejemplo de concentracin de un

frmaco en la sangre en miligramos/litro vs tiempo:
Qu tipo de administracin es esta? Una va enteral.

Entonces vamos a definir algunos conceptos:

- CONCENTRACIN EFECTIVA MNIMA: bajo esta

no existe efecto teraputico
- CONCENTRACIN TOXICA MNIMA: sobre estos
niveles tenemos efectos txicos en el organismo
- MARGEN TERAPUTICO: dado por la
concentracin toxica y mnima

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- CONCENTRACIN TERAPUTICA: Concentracin efectiva optima para el tratamiento
- PERIODO DE LATENCIA: el frmaco alcanza concentraciones dentro del margen teraputico. Este es un
periodo en que el frmaco tiene concentraciones muy bajas y no est ejerciendo el efecto farmacolgico
deseado
- INICIO: del efecto farmacolgico
- DURACIN (del efecto teraputico): que va entre el inicio y la cada por debajo de la concentracin
mnima efectiva
- CONCENTRACIN MXIMA
- INTENSIDAD MXIMA: que esta alcanzada por la concentracin mxima del frmaco.
Profe por qu se define una concentracin teraputica? Porque en algn momento el frmaco tiene que
alcanzar una concentracin que es efectiva para el tratamiento, o sea, la concentracin mnima, es una
concentracin mnima que tiene que alcanzar para ejercer el efecto, pero tambin se define una
teraputica que es la concentracin ptima para el tratamiento farmacolgico, especialmente para
tratamientos con mltiples dosis, donde hay que alcanzar un estado estacionario.

Concentracin plasmtica y efecto teraputico

(va intravascular)

Tenemos los mismos parmetros:

- Concentracin efectiva mnima

- Concentracin toxica
- Margen teraputico
- Concentracin teraputica
- Inicio
- No hay periodo de latencia
- Duracin: el efecto esta hasta cuando cae
la concentracin del frmaco por debajo
de la concentracin efectiva mnima
- Intensidad mxima
- Concentracin mxima

Vida media (tiempo de vida media)

Tenemos un ejemplo, el grafico de va intravascular

donde la mitad de la concentracin es 30 mg/L si
tenemos una concentracin mxima de 60 mg/L.
Entonces ese es el tiempo de vida media: 2,5 horas.
Por lo tanto, el concepto de tiempo de vida media es
el tiempo necesario para que disminuya a la mitad la
concentracin del frmaco en el plasma.

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Dosis mltiples

La mayora de los tratamientos farmacolgicos

son dosis mltiples. Tenemos por ejemplo 2 dosis,
3 dosis, 4 dosis, 5 dosis. Se sabe que cuando
transcurren 5 tiempos de vida media se alcanza la
concentracin en estado estacionario. Y por qu
es importante conocer la concentracin en
estado estacionario? Porque a esa concentracin
suponemos que es la concentracin que tambin
alcanza el frmaco en el rgano o clula diana. Si
yo por ejemplo tomara a niveles plasmticos la
concentracin ac (en las primeras dosis) de un
frmaco, en realidad no estoy llegando al estado
estacionario. Se producen muchas oscilaciones en
las concentraciones pero tiene que llegar un
momento en que se genere un estado estacionario y por lo tanto en ese momento yo puedo asegurar que
la concentracin que yo estoy determinando en el plasma es equivalente a lo que est ocurriendo en el
rgano blanco o clula diana. Y eso es lo que hay que lograr en los tratamientos farmacolgicos que
requieren mltiples dosis o requieran generar tiempos de dosificacin, lograr estar en el estado
estacionario siempre, mantener concentraciones en estado estacionario, y obviamente estas
concentraciones se establecen dentro del margen teraputico que est dado por los niveles mnimo toxico
y concentracin mnima efectiva.

Dosis de mantenimiento

Que es la Dosis que asegura alcanzar niveles

plasmticos de frmaco dentro de su margen
teraputico
Tenemos entonces margen teraputico. Hay
frmacos que tiene estrecho margen teraputico y
en esos tipos de frmacos es peligroso un cambio
de dosis porque nos podemos ir hacia
concentraciones por sobre la concentracin toxica
o nos podemos ir hacia abajo.

Profe el tiempo de vida media se considera

siempre desde que el frmaco alcanza su mayor
concentracin? S, alcanza la concentracin
mxima y luego tiene que disminuir.

Tenemos entonces (en el grfico) la dosis de mantenimiento de un frmaco de 20 mg. Qu pasa si

nosotros en vez de los 20 mg diramos 40 mg o 60 mg? Qu paso con los niveles plasmticos?
Sale del margen teraputico.
Est dentro del margen teraputico? No, por eso cuando dicen 20 mg, son 20 mg.

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Por otro lado tenemos el intervalo de dosificacin, lo vamos a definir como el periodo de tiempo que
existe entre la administracin de la dosis de mantenimiento, es decir, son mltiples dosis. Ac tenemos el
ejemplo de un frmaco que se administra cada seis horas (Verde), ahora si yo me lo tomo cada tres horas
(Roja), el margen teraputico no se cumple, ahora eso va a depender de las caractersticas de frmaco,
entre otros.

Pegunta: Por qu despus de cinco dosis se alcanza un nivel estacionario y no simplemente tiende a
aumentar las concentraciones en el tiempo? Profe: No, eso no ocurre porque acurdense que detrs de
esto estn todos los procesos farmacocinticas involucrados de forma paralela, absorcin, distribucin,
biotransformacin, etc., equilibrando las dosis luego de las cinco dosis.

Pregunta: Dra. Cundo habl que hay que tener claro lo de la alcalinizacin y acidificacin del medio A qu
se refiere que hay que tener claro? Profe: Por eso yo les digo, hagan la tarea, Qu se hace para alcalinizar
y acidificar la orina en caso de intoxicaciones? Bsicamente para saber si de tal forma se va a favorecer o
desfavorecer la excrecin del frmaco a nivel renal. Porque nosotros sabemos que en muchos casos frente
a una intoxicacin por un frmaco A se hace un tratamiento contra ese frmaco, es decir, un frmaco B
contra esa intoxicacin, pero para eso hay que conocer las caractersticas del frmaco A.

Pregunta: Si yo administro un frmaco va a tender a excretarse ms por el rin, pero No significa que no
se va a excretar tambin por el sudor o por otras vas?

Se aprovecha el proceso frmaco cintico, en este caso la excrecin a travs de la saliva, para hacer un
tratamiento local.
pregunta: si yo administro un frmaco y va a tender a metabolizarse o a excretarse ms por el rin, pero
no significa que no se va a excretar tambin por el sudor por ejemplo?
profe: si, hay frmacos que son excretados en una parte por la bilis otra parte puede ser por el rin por
ejemplo; va a depender de la generacin de metabolitos a travs de la biotransformacin, hay frmacos
que son fcilmente metabolizados a molculas ms polares y son excretados fcilmente, hay otros que no,
que tienen que pasar por fase II, va a depender de la molcula, de las caractersticas fsico qumicas de la
molcula.
tenemos en relacin a la frmaco dinamia, es lo que el frmaco lo hace al organismo mientras que la
frmaco cintica es lo que el organismo le hace al frmaco, esta es una de las grandes ramas del estudio de
la farmacologa, sin esto no tenemos efecto teraputico , por eso es tan importante conocerlo, ya est bien
, podemos tener un frmaco que se absorba sper bien , se distribuye fantstico, se cumple todo el proceso
de metabolismo, y tambin se puede eliminar, porque no nos conviene un frmaco que no se elimine si no
nos intoxicamos, pero si no hay efecto farmacolgico, NO sirve, y como actan los frmacos? a travs de
procesos frmaco dinmicos, de la interaccin con molculas, con receptores, con enzimas, por ejemplo los
AINES, que inhiben a la ciclo oxigenasa y de esa manera disminuyen la expresin de las prostaglandinas, los
tromboxanos por ejemplo, entonces ah tenemos el ejemplo de un frmaco que tiene que inhibir un
proceso enzimtico, una va enzimtica de los eicosanoides, estn los antidepresivos, como actan? los
frmacos antidepresivos que ms se utilizan, actan a nivel del transportador de serotonina no solo del
receptor, de serotonina tenemos como 20 receptores, pero lo que hacen los frmacos antidepresivos es
inhibir a un transportador que est en la membrana de una neurona pre sinptica, y que hace el
trasportador? normalmente toma el transportador que est en el espacio sinptico y lo ingresa a la
neurona para ser degradado, pero dentro de la teora de la depresin, las personas que tienen depresin
tendran una disminucin de neurotransmisores a nivel sinptico y porqu es importante? porque hace su
efecto sobre los receptores post sinpticos, entonces hay que tener cuidado, y eso es la frmaco dinamia
conocer cmo acta el frmaco; ahora los frmacos antidepresivos actan sobre transportadores de
dopamina, serotonina noradrenalina.

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Intervalo de dosificacin
Hay que saber cmo acta el frmaco, el
mecanismo de accin y cules son sus reacciones
adversas, ya nos olvidamos del frmaco que se
absorbi bien , que se distribuyo bien, nos
olvidamos de eso, ahora nos enfocamos en el
mecanismo de accin.

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