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La dosis se suele expresar por kilogramo de peso o por m2 de superficie corporal. Sin
embargo, es ms preciso usar la concentracin plasmtica, porque excluye diferencias en la
absorcin y la eliminacin del frmaco. En la seccin siguiente se describe la relacin entre
la curva de concentraciones plasmticas y la respuesta (curva concentracin
plasmtica/respuesta).
farmacodinamia
nombre femenino
1. 1.
2. 2.
1 Farmacologa y MA
2 Usos clnicos
3 Farmacocintica
4 Efectos adversos
5 Posologa
6 Referencias
Farmacologa y MA
Sertralina es un inhibidor del transportador de serotonina; esto est relacionado con su
mecanismo de accin como frmaco antidepresivo. Produce una inhibicin leve del
transportador de dopamina, pero no se ha demostrado que esto tenga una implicancia
clnica clara. Algunos clnicos atribuyen a sertralina un efecto activador, que
probablemente podra estar vinculado a este efecto dopaminrgico leve.
Adems, sertralina tiene afinidad por los receptores sigma 1. Todava no conocemos mucho
acerca de la relevancia clnica de esta afinidad.
Usos clnicos
Sertralina fue aprobada en los EE.UU. para el tratamiento de la depresin mayor. Tambin
est aprobada para su uso en el trastorno de pnico, en el trastorno disfrico premenstrual,
en el trastorno por estrs postraumtico y en el trastorno obsesivo compulsivo. En el 2003,
sertralina fue aprobada para el trastorno de ansiedad social.
En cuanto a los usos no aprobados, o fuera de etiqueta, sertralina se ha estudiado para la
depresin asociada con la enfermedad de Parkinson y para el trastorno de ansiedad
generalizada.
Farmacocintica
La vida media de eliminacin de sertralina es de alrededor de un da: 26 a 32 horas. Con
respecto a las isoenzimas del CYP450, sertralina es un inhibidor moderado del CYP2D6.
Como vamos a ver en otras presentaciones, esto abre la posibilidad terica de interacciones
farmacolgicas con los antidepresivos tricclicos y los antiarrtmicos.
Efectos adversos
Los efectos adversos ms comnmente reportados en los ensayos clnicos fueron nuseas,
insomnio o somnolencia, cefalea, sequedad de boca y disfuncin sexual.
Posologa
El rango de dosificacin para depresin va desde 50 a 200 mg/da. La dosis inicial habitual
es de 50 mg/da para depresin y TOC.
Para los trastornos de ansiedad, la dosis inicial recomendada es menor: 25 mg/da durante
la primera semana.
1. VIA DIGESTIVA
a. VIA ORAL :
Mucosa oral
Mucosa Gstrica.
Mucosa Intestinal.
b. VIA RECTAL
Mucosa rectal.
2. VIA PARENTERAL
a. Via s.c.
b. Via i.v.
c. Via i.m.
d. Via i.d.
e. Via i.a.
f. Via i.t.
g. Via i.p
3. VIA RESPIRATORIA.
4. VIA TPICA
a. Mucosa Nasal.
b. Mucosa Conjuntival.
c. Mucosa Vaginal.
d. Mucosa Uretral.
e. Piel -
Comprende el estudio de los mecanismos de accin de las drogas y de los efectos
bioqumicos, fisiolgicos o directamente farmacolgicos que desarrollan las
drogas.
ACCION FARMACOLOGICA.
ALFA 2
: SE ENCUENTRAN EN EL SNC, EN LAS TERMINACIONES PRESINAPTICAS,
EN LAS PLAQUETAS, Y CELULAS BETA DEL PANCREAS.
SU ESTIMULACION PROVOCA INHIBICION DE LA LIBERACION DE
NORADRENALINA Y DISMINUCION DEL FLUJO SINAPTICO CON AUMENTO
DEL PARASIMPATICO;LA CONCECUENCIA ES BRADICARDIA,
VASODILATACION, HIPOTENSION Y EFECTOR INOTROPICO NEGATIVO.
RECEPTORES ADRENERGICOS BETA
.
BETA 1
: SON POSTSINAPTICOS Y SE ENCUENTRAN EN EL MIOCARDIO, SISTEMA
DE CONDUCCION ,APARATO YUXTAGLOMERULAR Y ADIPOSITOS. TIENE
EFECTO CRONO E INOTROPICO POSITIVO, AUMENTO DE LA VELOCIDAD
DE CONDUCCION, SECRECION DE RENINA, ECT.
BETA 2
: SON PRE Y POST SINAPTICAS. LAS PRE SINAPTICAS TIENEN EFECTO
OPUESTO A LA ESTIMULACION DE LOS RECEPTORES ALFA 2
AUMENTANDO LA LIBERACION DE NORADRENALINA ENDOGENA EN LA
SINAPSIS. LOS POSTSINAPTICAS SE ENCUENTRAN EN EL MUSCULO
LISODE LOS VASOS DE LA PIEL, BRONQUIOS, UTERO...PROVOCANDO
RELJACION , BRONCODILATACION, RELAJACION UTERINA.
FARMACOS DE ACCION DIRECTA
:
ADRENALINA, NORADRENALINA, DOPAMINA SE COMBINAN ENFORMA
DIRECTA CON LOS RECEPTORES.
FARMACOS DE ACCION INDIRECTA:
PUEDEN ACTUAR EN LAS TERMINAIONES NERVIOSAS AUMENTANDO LA
LIBERACION DE LAS CATECOLAMINAS (ANFETAMINAS); O PUEDEN
BLOQUEAR LA RECEPCION DE LAS CATECOL. PREVIAMENTE
LIBERADAS.(ANTIDEPRESIVOS)
EFECTO FARMACOLOICO A NIVEL CARDIOVASCULAR
AGONISTAS DE LOS RECEPTORES B1:
AUMENTAN LA FRECUENCIA CARDIACA, FUERZA DE CONTRACCION
CARDICA O INCREMENTA LA VELOCIDAD DE CONDUCCION A TRAVES DEL
NODO AV.
AGONISTAS B2:
PRODUCEN RELAJACION DEL MUSCULO LISO VASCULAR QUE PUEDEN
AUMENTAR LA FRECUANCIA CARDIACA.
AGONISTAS ALFA1:
PRODUCEN CONTRACCION DE LA RESISTENCIA PERIFERICA Y EL
RETORNO VENOSO.
AGONISTAS ALFA2:
DISMINUYEN LA TENSION ARTERIAL.
ANTAGONISTAS ALFA 1 Y BETABLOQUEADORES
SON FARMACOS QUE PRODUCEN EFECTO ANTAGONISTA SELECTIVA
ALFA 1 Y NO SELECTIVA B ADREN.... labetalol. carvedilol...
ANTAGONISTAS B ADRENERGICOS
Actuan inhibiendo la respuesta al estimulo adrenergico mediante la ocupacion de
los receptores b adren. localizados en el miocardio; producen:
disminucion de la FC , fuerza de contraccion y gasto cardiaco y disminucion de la
TA.
Aumenta la resistencia de las viuas respiratorias por bloqueo de receptores B2
Antia agente
Son unos medicamentos que evitan que las plaquetas se adhieran entre s
formando agregados
que pueden Provocar
un infarto.
Antgenos
Los frmacos antianginosos se utilizan en el tratamiento de angina de pecho, un
trastorno doloroso de la mama debido a la enfermedad isqumica del corazn.
1. Nitratos y nitritos
-Nitroglicerina
2. Beta bloqueadores
-Propanolol
3. Bloqueadores de los canales de calcio
-Diltiazem clorohidrato
Antiarrtmicos
Los Latidos del corazn irregulares producen turbulencia en la sangre, lo que
facilita la formacin de trombos. Estos pueden embolizar y causar ataques al
corazn coronarias y accidentes cerebrovasculares.