Sie sind auf Seite 1von 2

4.

Un interaccin frmaco- frmaco clnicamente significativa que podra reducir la eficacia de


Sporanox (itraconazol) para el tratamiento de la blastomicosis es: (Esplique el porqu )
a) El uso de Zantac (ranitidina) para tratar malestar estomacal
b) El uso de preparacin multivitamnica que se consumi al mismo tiempo que Sporanox
c) El consumo de bebidas alcohlicas con Sporanox
d) La coadministracin de un antoceptivo oral
e) De hecho, una gran ventaja de Sporanox es que hay muy poca probabilidad de
interacciones frmaco-frmaco con este azol
El itraconazol es un agente antifngico tipo imidazol / triazol. El itraconazol es un inhibidor
altamente selectivo de la -desmetilacin del citocromo P-450 esterol C-14 por inhibicin de
la enzima citocromo P450 14-desmetilasa. Esta enzima convierte el lanosterol en
ergosterol, y se requiere en la sntesis de la pared celular de hongos. La prdida posterior
de esteroles normales se correlaciona con la acumulacin de 14 -metil-esteroles en hongos
y puede ser parcialmente responsable de la actividad fungisttica del fluconazol. La
desmetilacin de clulas de mamfero es mucho menos sensible a la inhibicin de
fluconazol. El itraconazol exhibe actividad in vitro contra Cryptococcus
neoformans y Candida spp.

La biodisponibilidad oral absoluta de itraconazol es 55%, y es mxima cuando se toma con


una comida completa.

La absorcin digestiva del itraconazol requiere de un medio cido para su disolucin, por lo que
los frmacos que inhiben la secrecin de cido (bloqueantes H2, inhibidores de la bomba de
protones, etc) Entre ellos tenemos a la ranitidina, es un antagonista del receptor H2 de histamina
similar a cimetidina famotidina. Un antagonista del receptor H2, a menudo abreviado como
antagonista H2, es un frmaco utilizado para bloquear la accin de la histamina sobre las clulas
parietales en el estmago, disminuyendo la produccin de cido por estas clulas. Estos frmacos
se utilizan en el tratamiento de la dispepsia, sin embargo su uso ha disminuido desde el
advenimiento de los inhibidores ms eficaces de la bomba de protones. Al igual que los
antihistamnicos H1, los antagonistas H2 son agonistas inversos en lugar de antagonistas de
receptores verdaderos.(Serrano Lpez de las Hazas, 2011)

8. Explique la relacin estructura qumica- actividad de los complejos organoplatinos


15.Lopinavir es normalmente administrado en combinacin con ritonavir Cul es la razn de
esta combinacin?
a) Ambas drogas se enlazan al sitio activo sobre la proteasa viral y actan sinrgicamente
b) Ritonavir inhibe el flujo de lapinavir incrementando el AUC de lapinavir
c) Ritonavir inhibe la CYP3A4 que metaboliza la lopinavir, frmaco activo
d) RItonavir tiene efecto inhibitorio sobre dos pasos crticos en la reproduccin del virus y
adems con su combinacin bloquea los pasos secuenciales
e) Por la combinacin de ambos frmacos, las dosis puede ser reducida disminuyendo los
efectos adversos
El lopinavir y el ritonavir son antirretrovirales que hacen parte del grupo de inhibidores de la
proteasa del VIH. Cuando se combinan, el lopinavir, gracias a la accin del ritonavir, aumenta
sus concentraciones plasmticas y mejora sus caractersticas farmacocinticas, logrando as una
mejor inhibicin de la replicacin viral. Adems, la tolerancia frente a esta combinacin es alta y
su uso se ha asociado a un limitado potencial de seleccin de cepas resistentes
El lopinavir subre un metabolismo amplio por accin de la CYP3A4 que es inhibida por el
ritonavir. Lopinavir inhibe la enzima de la proteasa viral del VIH. Esto evita la escisin de la
poliprotena gag-pol y, por lo tanto, resultados de ensamblaje vrico incorrectos. Esto resulta
posteriormente en partculas virales inmaduras no infecciosa (katung,2012,879)
Ritonavir impide la escisin de la poliprotena gag-pol, lo que resulta en partculas virales
inmaduras no infecciosas. Ritonavir es un potente inhibidor de la citocromo P450 CYP3A4
isoenzima presente tanto en el tracto intestinal y el hgado . Es un ligando tipo II que encaja
perfectamente en la cavidad del sitio activo CYP3A4 y se une irreversiblemente al hierro hemo a
travs del nitrgeno tiazol, lo que disminuye el potencial redox de la protena y evita su reduccin
con el socio redox, la citocromo P450 reductasa . Ritonavir tambin puede desempear un papel
en la limitacin del transporte celular y el flujo de otros inhibidores de la proteasa a travs de la
P-glicoprotena y los canales de eflujo MRP (CORTS, J, MORENO CARRILLO, A, LVAREZ, C, &
TAMARA, J.,2006)

Referencias

CORTS, JORGE ALBERTO, MORENO CARRILLO, ATILIO, LVAREZ, CARLOS ARTURO, &
TAMARA, JOS ROBERTO. (2006). Experiencia del tratamiento con lopinavirritonavir en
pacientes del programa de infeccin por VIH en un hospital universitario, Bogot,
Colombia. Infectio, 10(4), 220-225.
Katzung(2012)Farmacologa Bsica y Clnica (12Ed) Mxico:
Serrano Lpez de las Hazas, J. I. (2011). Interacciones farmacolgicas de los nuevos
antirretrovirales. Farmacia Hospitalaria, 35(1), 3643.
https://doi.org/10.1016/j.farma.2010.01.018

Das könnte Ihnen auch gefallen