TTULO DEL TRABAJO: NARATRIPTN

Resumen:
Agonista selectivo de los receptores 5-HT18/ 1D que intervienen en la contraccin vascular craneal. constrie la circulacin de la
cartida e inhibe el dolor provocado por migraa. Es un medicamento que pertenece al grupo farmacolgico de los triptanes y
est emparentado con otros frmacos de estructura similar. Naratriptan, el 3 triptan aprobado en 1998 es uno de los
mayormente comercializado.

Introduccin :

Es un medicamento que pertenece al grupo farmacolgico de los triptanes y est emparentado con otros
frmacos de estructura similar. Se emplea para el tratamiento del ataque agudo de migraa o jaqueca.
Naratriptan, el 3 triptan aprobado en 1998 es uno de los mayormente comercializado. Se ha mejorado mucho la
biodisponibilidad (63 % en hombres y 74 % en mujeres). Mayor afinidad por los receptores 5 HT1B/1D (3-6
veces) y una menor tasa de recurrencia el sumatriptan debido a su vida media y eliminacin.
Carece de un metabolito activo N-desmetilado, excrecin renal significativa, 70% de naratiptan se excreta sin
cambios y el resto de la dosis administrada se degrada por vas de isoenzimas CYP.

Propiedades farmacolgicas. A diferencia de los alcaloides del cornezuelo de centeno (descritos ms adelante),
los efectos farmacolgicos de los triptanos se limitan a la familia de los receptores 5-HT1, con lo que se
demuestra que esta subclase de receptores tiene un funcin importante en el alivio agudo de un episodio de
jaqueca. Los triptanos actan de manera recproca y potente con los receptores 5-HT1B y 5-HT1D y su afinidad
es nula o baja para otros subtipos de receptores de 5-HT as como para los receptores adrenrgicos 1, y 2,
adrenrgicos-, dopaminrgicos, colinrgicos muscarnicos y benzodiazepnicos. Las dosis de los triptanos
clnicamente efectivas se correlacionan con su afinidad para los receptores 5-HT1B y 5-HT1D, lo que apoya la
hiptesis de que los receptores 5-HT1B y/o 5-HT1D son los receptores que con mayor probabilidad participan
en los mecanismos de accin de los frmacos utilizados para el tratamiento agudo de la jaqueca.

Mecanismo de accin. La importancia relativa de la disfuncin vascular y neurolgica en la jaqueca sigue siendo
controvertida; por consiguiente, el mecanismo de la eficacia de los agonistas de 5-HT1B/1D en la jaqueca an no
se resuelve. Una hiptesis implica la capacidad que poseen estos receptores para provocar contraccin de los
vasos sanguneos intracraneales, incluidas las anastomosis arteriovenosas. De acuerdo con un modelo
fisiopatolgico importante de jaqueca, una serie de acontecimientos desconocidos provoca la dilatacin anormal
de las anastomosis arteriovenosas carotdeas en la cabeza y desviacin de la sangre arterial de la cartida,
generando isquemia e hipoxia cerebral. Con base en este modelo, el frmaco efectivo contra la jaqueca cerrara
estas desviaciones y restablecera la circulacin cerebral. De hecho, la ergotamina, la dihidroergotamina y el
sumatriptn comparten el potencial para producir este efecto vascular con una especificidad farmacolgica que
refleja los efectos de estos frmacos sobre los receptores 5-HT1B y 5-HT1D. Otra hiptesis sobre la importancia
de uno o ms receptores 5-HT1 en la fisiopatologa de la jaqueca relaciona el hecho de que tanto los receptores
5-HT1B como 5-HT1D sirven como autorreceptores presinpticos, modulando la liberacin del neurotransmisor
a partir de las terminales neuronales.Los agonistas de los receptores 5-HT1 pueden bloquear la liberacin de
neuropptidos proinflamatorios a nivel de las terminaciones nerviosas en el espacio perivascular, lo que
explicara su eficacia en el tratamiento agudo de la jaqueca.
materiales y mtodos:
Programa Chem sketch
Apndice de reacciones
Tablas para anlisis espectroscpico

Relacin Estructura Actividad

Todos los triptanos clnicamente disponibles poseen propiedades farmacodinamias comparables. Todos ellos se
unen y estimulan la serotonina 5-HT1B/1D con la afinidad en los rangos nano molares bajos, por lo tanto, son
igualmente eficaces para el tratamiento agudo de migraa. Sin embargo, todos tienen diferentes propiedades
farmacocinticas y los efectos secundarios varan de tipo y severidad. Por lo tanto, no son igualmente eficaces en
la prevencin de la recurrencia de la migraa debido a las diferencias en sus vidas medias de eliminacin.
Tambin difieren en su potencia para inducir efectos secundarios en sistema nervioso central relacionado con el
frmaco.
Por otro lado, con su cadena lateral 3-alabilamino fusionada con un carbociclico estructura de anillo, todos
tienen tiempos mucho ms cortos de eliminacin y menor incidencia de recurrencia de cefalea.
Esto es porque no son un sustrato para MAO-A. estos triptanos se degradan principalmente por hgadoCYP
isoenzimas (CYP1AZ, 2D6, 3A4), pero su biodisponibilidad puede alterarse con un frmaco que inhibe estas
isoenzimas.

resultados
Discusin:
Naratriptan, el 3 triptan aprobado en 1998 es uno de los mayormente comercializados. Se ha mejorado mucho la
biodisponibilidad (63 % en hombres y 74 % en mujeres). Mayor afinidad por los receptores 5 HT1B/1D (3-6
veces) y una menor tasa de recurrencia el sumatriptan debido a su vida media y eliminacin, es uno de los
frmacos ms utilizados para el tratamiento de jaquecas y migraa ya que otros frmacos que interactan como
agonistas del receptor de 5-HT1 causan algunos efectos cardiacos no deseados .Sin embargo, cuando se utilizan
triptanos como el naratriptan para el tratamiento inmediato de la jaqueca, se observan nicamente efectos
secundarios menores.

Conclusin:
Es un medicamento que pertenece al grupo farmacolgico de los triptanes y est emparentado con otros
frmacos de estructura similar. Se emplea para el tratamiento del ataque agudo de migraa o jaqueca. Debido a
su estructura todos ellos se unen y estimulan la serotonina 5-HT1B/1D con la afinidad en los rangos nano
molares bajos, por lo tanto, son igualmente eficaces.
El naratriptn es efectivo en el tratamiento agudo de la jaqueca (con o sin aura) pero no se utiliza como medida
profilctica. El tratamiento con naratriptn se debera empezar tan pronto como sea posible despus de iniciarse
la jaqueca. Las presentaciones farmacuticas ms convenientes son las orales, pero no son prcticas en los
pacientes que sufren nuseas y vmitos debido a la jaqueca.

Bibliografa

Brunton, Chabner, kmollman. Las bases de la farmacologa Goodman y Gilman. 12 va edicin. Ao 2012
editorial McGraw-Hill.