ZAT- ZAT TERSENDIRI

1. Sefaleksin : keforal, ospexin, tepaxin. Derivat tahan-asam pertama ini

(1970) juga tidak begitu peka bagi penisilinase, maka aktifitasnya meliputi
suku stafilokok yang resisten terhadap penisilin. Tidak aktif terhadap
kuman yang membentuk sefalosporinase, misalnya gonococci, H.
Influenza dan Pseudomonas. Sefaleksin terutama digunkan pada infeksi
saluran kemih dan saluran napas dengan dosis oral 4 dd 250-500 mg a.c.
Sefadroksil (Duricef) adalah derivat p-hidroksi (1977) dengan sifat
dan penggunaan sama dengan sefaleksin. Dianjurkan pula untuk
pengobatan radang hulu kerongkongan ( sakit tenggorok, pharyngitis)
dan infeksi saluran kemih. Dosisnya: oral 2 dd 0,5-1 g a.c.
Sefaklor (Ceclor) adalah derivat-klor (1979) dari sefaleksin yang aktif
terhadap H. Influenza ( tetapi tidak sekuat amoksisilin). Oleh
karenanya zat ini termasuk dalam generasi-2 dan terutama dianjurkan
pada infeksi saluran napas dan pada radang rongga gendang (otitis
media), yang sering kali disebabkan oleh kuman tsb. Dosisnya: oral 3
dd 250-500 mg a.c.
Sefradin ( Velosef, Maxisporin) bukan derivat, tetapi struktur, khasiat
dan penggunaannya sangat mirip sefaleksin (1972). Lebih tahan
terhadap laktamase. Dan dapat digunakan sebagai injeksi. Dosis: oral 2
dd 500 mg a.c., i.m./i.v. 4 dd 0,5-1 g.

2. Sefamandol: Dardokef, Manadol

Senyawa-mandelat gen-2 (1977) dengan gugusan tetrazolyl-S (cincin-5
dengan 4 atom- N). Zat ini baru menjadi aktif setelah dalam
tubuhdihidrolisa menjadi sefamandol bebas. Digunakan i.m. dan i.v. pada
berbagai infeksi.
Sefaperazon (Cefobid) adalah senyawa tetra-zolyl-S pula yang
termasuk gen-3, karena aktivitasnya lebih luas terhadap kuman Gram-
negatif, mis. Pseudomonas. Digunakan a.I. pada gonore sebagai injeksi
i.m. single dose 1g

3. Sefuroksin: Zinacef.
Sefalosporin generasi-2 ini (1977) berkhasiat terhadap kuman Gram-
positif dan sejumlah kuman gram-negatif (H. Influenza, proteus sp. dan
Klebsiella). Sefuroksim terutama digunakan pada infeksi sedang sampai
agak berat dari saluran napas bagian atas dan gonore dengan kuman yang
memproduksi laktamase. Pada pembedahan digunakan parenteral bersama
metronidazol sebagai profilaktikum terhadap infeksi oleh kuman anaerob.
Dosis: i.m /i.v 3 dd 0,75-1,5 g : gonore oral single dose 1000 mg.
 Sefuroksim-axetil (Zinnat) adalah bentuk ester inaktif, yang setelah
resorpsi segera dihidrolisa oleh mukosa usus dan darah menjadi
sefuroksim aktif. Resorpsi berlangsung optimal (k.i. 55% ) bila
diminum sesudah makan. Plasma- t1/2-nya 1-1,5 jam: ekskresinya
untuk 95% melalui kemih secara utuh.
Dosis: infeksi saluran napas (bronchitis), saluran kemihdan penyakit
kulit: oral 2 dd 250-500 mg p.c. Gonore: single dose 1 g (bersama
probenesid 1 g), otitis media pada anak-anak 2 dd 125-250 mg p.c.

4. Sefotoksin: Claforan
Derivat-thiazolyl (cincin-5 dengan atom N dan S) ini dari gen-3 (1980)
memiliki sifat antilaktamase kuat dan khasiat anti-Pseudomonas sedang.
Sefotaksim terutama digunakan pada infeksi dengan kuman Gram negatif,
a.l. pada gonore i.m. single dose 1g.
Seftriakson (Rocephin) adalah juga derivat-thiazolyl (1983) dari gen-
3 dengan sifat antilaktamase dan anti kuman gram negatif kuat, kecuali
Pseudomonas. Memiliki t lebih panjang daripada sefalosporin lain,
sehingga dapat diberikan satu kali sehari. Obat ini juga digunakan pada
gonore i.m single dose 250 mg.
Seftazidim: (Fortum) adalah derivat thiazolyl pula (1983) yang
berkhasiat kuat terhadap Pseudomonas. Digunakan pada infeksi berat
dengan kuman tersebut, a.l. dari saluran kemih, sering pula
dikombinasi dengan aminoglikosida. Seftazidim digunakan juga secara
profilaktis pada bedah prostat. Dapat mencapai SSP sehingga jug
digunakan pada meningitis akibat infeksi dengan kuman Gram negatif.
Dosis: i.m/i.v 2 dd 0,5-1 g.
Sefepim ( Maxipime ) adalah derivat thiazolyl agak baru (1993) yang
juga sangat aktif terhadap Pseudomonas. Lagi pula lebih tahan
laktamase daripada seftazidim dan sefsulodin, maka sering dinamakan
generasi-ke 4 (seperti juga sefpirom). Obat ini terutama digunakan
pada infeksi berat dengan kumangram negatif.
Dosis: i.m./i.v. 2 dd 1 g.

ANTIBIOTIKA LAKTAM LAINNYA

5. Aztreonam: Azactam.
Monobaktam ini terdiri hanya atas satu cincin-laktam (monosiklis tanpa
gugusan cincin lainnya, berlainan dengan zat-zat penisilin/ sefalosporin,
oleh karena itu dinamakan monobaktam. Aztreonam dihasilkan oleh antara
lain Chromobacterium violaceum, tetapi sebagai obat dibuat secara sintetis
(1986). Khusus bekerja terhadap kuma Gram-negatif aerob, termasuk
Pseudomonas, H. Influenza dan gonococci yang resisten terhadap
 penisilinase. Tidak aktif terhadap kuman Gram-positif dan anaerob.
Berkhasiat bakterisid dan mekanisme yang sama dengan penislin dan
sefalosporin, yakni penghambatan sintesa dan dinding sel kuman.
Bersifat sangat resisten terhadap inaktivasi oleh enzim beta-laktamase.
Khusus digunakan pada infeksi saluran kemih.
Resorpsinya dari usus buruk sekali, maka tidak digunakan per oral. Setelah
injeksi i.m/i.v. PP nya rata-rata 50%, plasma t1/2 nya 1,5-2 jam, difusinya
ke CCS baik, terutama pada meningitis. Ekskresinya 60-70% secara utuh
lewat kemih dan k.l. 12% lewat tinja.
Efek sampingnya berupa gangguan lambung-usus, reaksi kulit, pusing,
nyeri kepala dan otot, demam, juga hepatitis dan kelainan gambaran darah.
Penggunaannya selama kehamilan belum terdapat cukup data; obat ini
melintasi plasenta.
Dosis: infeksi saluran kemih 2-3 dd 0,5-1 g i.m./i.v. infeksi sistemis lain
(a.l. Pseudomonas) 2-4 dd 1-2 g, bersama antibiotika lain. Gonore i.m
single dose 1 g.

6. Imipenem : *Tienam
Zata ini adalah antibotikum betalaktam sintetis (1985) dari kelompok
karbapenem, juga disebut zat-zat thienamisin.
Khasiat bakterisidnya berdasarkan perintangan dinding-sel kuman, sama
dengan zat-zat penisilin dan sefalosporin. Spektrum kerjanya luas,
meliputi banyak kuman Gram- positif dan negatif termasuk Pseudomonas,
Enterococcus dan Bacteroides juga kuman patogen anaerob. Tidak aktif
terhadap MRSA, Clostridium difficileChlamydia trachomatis. Tahan
terhadap kebanyakan betalaktamase kuman, tetapi berdaya menginduksi
produksi enzim ini. Oleh enzim-ginjak dehidropeptidase-1 dirombak
menjadi metabolit nefrotoksis, maka hanya digunakan terkombinasi
dengan suatu penghambat enzim, cilastatin (+ imipenem = *Tienam).
Pengguanaan. Antibiotika ini digunakan terhadap banyak jenis infeksi
(saluran napas dan kemih, tulang, sendi, kulit dan bagian lunak), terutama
bila diperkiraan adanya bakteri Gram-negatif multi-resisten dan infeksi-
campuran oleh adanya kuman aerob maupun anaerob.
Efek sampingnya sama dengan antibiotika beta-laktam lainnya, yakni
mual, muntah diare. Berhubung imipenem dapat mengkibatkan kejang-
kejang, maka tidak dapat digunakan untuk pengobatan meningitis. Sebagai
penggantinya yang aman adalah meropenem.
Dosis: terkombinasi dengan cilastatin i.v. sebagai infus 250-1000 mg seiap
5 jam.
Meropenem (Meronem) adalah derivat (1994) denga penggunaan yang
sama. Karena tahan terhadap enzim-ginjal, maka dapat digunakan
tunggal, tanpa tambahan cilastatin. Penetrasinya kedalam semua
jaringan baik, juga kedalam CCS maka juga efektif pada meningitis
bakterial. Dosisnya intravena atau infus 10-120 mg/kg dalam 3-4 dosis
atau setiap 8-12 jam.