EFAVIRENZ

D C C C

http://ec.europa.eu/health/documents/community-
register/2012/20121025124790/anx_124790_es.pdf

http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/e003.htm

Accin farmacolgica
Inhibe la transcriptasa inversa del VIH, no compite con los nuclesidos trifosfato; no
requiere la fosforilacin de ser activo. Se une directamente a un sitio en la
transcriptasa inversa que est prximo pero distinto de donde se unen NRTI. Esto
provoca la interrupcin de la unin al sitio activo de la enzima bloqueando de este
modo las actividades de las ADN polimerasas.

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Farmacocintica
Se administra por va oral. Las concentraciones plasmticas mximas se observaron
3-5 horas. Una comida rica en grasas hizo aumenta la biodisponibilidad relativa en un
50%. Se une extensamente a las protenas del plasma (> 99,5%), principalmente a la
albmina.

Se metaboliza por el CYP3A4 y CYP2B6. Tambin induce enzimas P450 resultantes

en la induccin de su propio metabolismo. Aproximadamente el 14-34% de efavirenz
y/o de sus metabolitos se excretan en la orina y 16 a 61% en las heces.

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Indicaciones
Para el tratamiento de la infeccin por virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) en
combinacin con otros agentes antirretrovirales:

En adultos o adolescentes sintomticos o aquellos con un recuento de CD4 < 500 o

con los niveles plasmticos de ARN del VIH> 10000 bDNA o 20.000 copias RT-PCR

En los nios con sntomas clnicos o pruebas de la inmunosupresin

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Advertencias
No debe utilizarse en monoterapia para el tratamiento de VIH ni aadirse como agente
nico a un tratamiento que fracasa. Como con el resto de los inhibidores no
nuclesidos de la transcriptasa inversa (INNTIs), cuando efavirenz se administra en
monoterapia, se produce la aparicin de virus resistentes con rapidez.

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Interacciones
INTERACCIONES AL ADMINISTRAR EFAVIRENZ CONCOMITANTEMENTE
CON:
FRMACOS EFECTOS
indinavir; itraconazol,
sertralina, diltiazem y Disminuye exposicin del frmaco
bloqueantes de canales Ca,
simeprevir; saquinavir;
atazanavir/ritonavir;
fosamprenavir/saquinavir;
otros inhibidores no
Requiere aumento y reajuste de dosis
nucleosdicos de
transcriptasa inversa;
posaconazol;
atovacuona/proguanilo.

http://www.vademecum.es/principios-activos-efavirenz-j05ag03

Efectos adversos
Eritema, prurito, erupcin maculopapular difusa, descamacin de la piel seca, erupcin
vesicular, descamacin de la piel hmeda, la formacin de lceras de la piel, eritema
multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica txica, necrosis de la
piel que requiere ciruga, dermatitis exfoliativa, mareo, somnolencia, insomnio,
amnesia, deterioro cognitivo, agitacin, euforia y alucinaciones

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Contraindicaciones
Est contraindicado en pacientes que hayan manifestado hipersensibilidad al frmaco
o a cualquiera de los componentes de su formulacin.

No debe administrarse a pacientes con insuficiencia heptica grave

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register/2012/20121025124790/anx_124790_es.pdf

Dosis
DOSIS Y PRESENTACIN
Administracin oral:
Nios > 3 aos con peso > = 40 kg: 600 mg PO una vez al da al acostarse. En los
nios que pueden tragar tabletas, se recomienda el efavirenz en combinacin con 2
NRTI (por ejemplo, zidovudina y didanosina, zidovudina y lamivudina, estavudina y
didanosina, estavudina y lamivudina, o zidovudina y zalcitabina) o efavirenz en
combinacin con nelfinavir y un NRTI.
Nios > 3 aos que pesan 32,5-39,9 kg: 400 mg PO una vez al da al acostarse en
combinacin con otros antirretrovirales
Nios > 3 aos que pesan 25 a 32,4 kg. 350 mg PO una vez al da al acostarse en
combinacin con otros antirretrovirales
Nios > 3 aos que pesan 20 a 24,9 kg.:. 300 mg PO una vez al da al acostarse en
combinacin con otros antirretrovirales
Nios > 3 aos que pesan 15 a 19,9 kg. 250 mg PO una vez al da al acostarse en
combinacin con otros antirretrovirales
Nios > 3 aos que pesen 10 a 14,9 kg. 200 mg PO una vez al da al acostarse en
combinacin con otros antirretrovirales
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACIN
Efavir Slido oral 600 mg

Efavir Slido oral 50 mg

Efavir Slido oral 600 mg

Efavir Lquido oral 30 mg/ml

http://www.conasa.gob.ec/phocadownload/cnmb9na/Cuadro_Nacional_de_Medicamen
tos_Basicos_9na_Revision.pdf