Antagonistas de receptor de 5-HT3

El ondansetrn es el frmaco prototipo de esta clase. Desde que se comenz a

utilizar a principios de la dcada de 1190, los antagonistas del receptor 5-HT3 se ha
convertido en los frmacos ms ampliamente utilizados para tratar el vmito por la
quimioterapia. Otros compuestos de esta clase son granisetrn, dolasetrn,
palonosetrn y tropisetrn. La diferencia entre estos compuestos tiene que ver
principalmente con sus estructuras qumicas, sus afinidades por el receptor 5-HT3 y
sus caractersticas farmacocinticas. En condiciones experimentales, se ha
demostrado que la vagotoma evita el vmito provocado por el cisplatino. Sin
embargo, las mximas concentraciones de los receptores 5-HT3 en el SNC se
encuentran en el STN (solitary tract nucleus) y la CTZ (chemoreceptor trigger zone)
y los antagonistas de los receptores 5-HT3 tambin suprimen las nuseas y los
vmitos al actuar en estos sitios.
Farmacocintica
Absorcin: estos compuestos se absorben bien en el tubo digestivo.
Distribucin:
Metabolismo: es metabolizado ampliamente por diferentes isoenzimas. Los
pacientes con disfuncin heptica tienen una reduccin de la depuracin
plasmtica y es recomendable algn ajuste en la dosis.
Eliminacin: es excretado sin modificacin por la orina.

Uso teraputico:
Estos frmacos son muy eficaces para tratar las nuseas provocadas por la
quimioterapia y en el tratamiento de las nuseas consecutivas a radiacin de la
porcin alta del abdomen, donde los tres compuestos al parecer tienen la misma
eficacia. Tambin son eficaces contra la hiperemesis gravdica y en menor grado en
las nuseas postoperatorias pero no contra la cinetosis.

Formas de presentacin:
Comprimidos
Soluciones orales
Preparados intravenosos
En los pacientes que reciben quimioterapia antineoplsica, se pueden administrar
estos frmacos en una sola dosis intravenosa mediante una venoclisis en 15
minutos, comenzando 30 min antes de la quimioterapia, o fraccionados en tres
dosis, administrndose la primera por lo general 30 min antes y las dosis
subsiguientes a diversos intervalos despus de la quimioterapia.
Estos frmacos tambin se pueden aplicar por medio de va intramuscular
(ondansetrn solamente) o por va oral. El granisetrn est disponible en una
presentacin transdrmica que se aplica 24-48 hrs antes de la quimioterapia.

Efectos adversos:
En general estos frmacos son muy bien tolerados y los efectos adversos ms
frecuentes son: estreimiento o diarrea, cefalea y mareos. Se ha demostrado
experimentalmente que estos frmacos provocan cambios electrocardiogrficos
menores.
Antagonistas de receptor de H1 de la Histamina

Los antagonistas H1 de la histamina se utilizan principalmente para la cinetosis y el

vmito posoperatorio. Tienen una accin sobre las aferentes vestibulares y en el
tronco enceflico. La ciclizina, la hidroxizina, la prometazina y la difenhidramina son
ejemplos de esta clase de frmacos. La ciclizina tiene efectos anticolinrgicos
adicionales pero puede ser til en pacientes con cncer del abdomen.

Mecanismo de accin.
Casi todos los antagonistas de H1 poseen acciones farmacolgicas y aplicaciones
teraputicas similares. Sus efectos en gran medida son predecibles con base en el
conocimiento de las consecuencias de la activacin de los receptores H1 por parte
de la histamina.

Se clasifican en 2 grupos:

De primera generacin
Los cuales tienen ms efectos secundarios, estos son ms antiguos y uno de sus
efectos secundarios principales es la somnolencia por lo cual esta contraindicados
para personas que estn haciendo trabajos manuales pesados tales como manejar.

De segunda generacin
Estos son frmacos ms nuevos y los cuales no tienen efectos secundarios como
los de primera generacin principalmente en la parte de la somnolencia ya que
estos frmacos no pueden llegar hasta el sistema nervioso central.

Absorcin, distribucin y eliminacin.

Los antagonistas de H1 se absorben satisfactoriamente de las vas
gastrointestinales. Despus de ingerido en cuestin de 2 a 3 h se alcanzan sus
concentraciones mximas en plasma y los efectos por lo regular duran 4 a 6 h; sin
embargo, algunos de los frmacos de esta categora tienen accin mucho ms
larga.

Efectos secundarios
La sedacin constituye el efecto adverso ms frecuente de los antagonistas de H1
de la primera generacin. Aunque tal manifestacin pudiera ser un complemento til
en el tratamiento de algunos pacientes, a veces interfiere en las actividades diurnas.
La ingestin concomitante de alcohol u otros depresores del SNC causa efecto
aditivo que entorpece las capacidades motoras. Otros efectos adversos en el
sistema nervioso central comprenden mareos, tinnitus, lasitud, incoordinacin,
fatiga, visin borrosa, diplopa, eufora, nerviosismo, insomnio y temblores.
Dimenhidrinato
Es usado para tratar y prevenir las nuseas, vmitos y mareos causados por viajes.
Pertenece a una clase de medicamentos llamados antihistamnicos. Funciona al
prevenir los problemas con el equilibrio del cuerpo.

La marca comercial ms conocida es: Dramamine

Dramamine
Administracin: va oral
Distribucin : se distribuye en todo el cuerpo llegando al SNC
Metabolismo: en el hgado
Eliminacin : su vida media de eliminacin es de 3.5hrs y excretada por la
orina

Contraindicado en nios menores de 2 aos y embarazadas porque puede

incrementar la actividad uterina y provocar abortos o partos prematuros.

Dosis

Adultos y nios mayores de 12 aos: 1-2 tabletas cada 4-6hrs (mximo 8 tabletas
en 24 hrs.)
Nios de 6-12 aos: a 1 tableta cada 6-8 hrs. (no ms de 3 tabletas en 24hrs)
Nios de 2-6 aos: a tableta cada 6-8 hrs. (no ms de 1 tableta en 24 hrs)
Antagonistas de los receptores muscarinicos
Un antagonista de los receptores muscarnicos es un agente que inhibe
competitivamente la actividad del receptor muscarnico, localizados mayormente en
el msculo liso de algunos rganos y glndulas.
La mayora son sintticos, pero los alcaloides de belladona, como la escopolamina y
la atropina son extractos naturales.
Atropina:
Mecanismo de Accin.
Estimula el SNC y despus lo deprime; tiene acciones antiespasmdicas sobre
msculo liso y reduce secreciones, especialmente salival y bronquial; reduce la
transpiracin. Deprime el vago e incrementa as la frecuencia cardiaca.
Indicaciones Teraputicas.
Sndrome del intestino irritable.
Espasmos del tracto biliar.
Clico uretral y renal.
Induccin a la anestesia.
Arritmias cardiacas.
Bradicardia.

Posologa
Antimuscarnico: IM, IV, SC: 0,3-1,2 mg/4-6 h.

Arritmia postinfarto: bolo IV: 0,5 mg repetido cada 5 min hasta 2 mg.

Asstole: 1 mg IV repetir 5 min si necesidad.

Bradicardia: 0,5 mg IV cada 5 min hasta 2 mg.

Nios: SC.
 Anticolinrgico: 10 mcg/kg/4-6 h, mx. 400 mcg.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad, glaucoma de ngulo estrecho, hiperplasia prosttica, retencin
urinaria por cualquier patologa uretroprosttica, estenosis pilrica, leo paraltico.

Advertencias y precauciones
Lactantes y nios ms sensibles a efectos txicos, con parlisis espstica o lesin
cerebral: estricta supervisin. Taquicardia, insuf. Cardiaca, colitis ulcerosa,
esofagitis por reflujo gastroesofgico. Ancianos con dosis habitual pueden presentar
excitacin, confusin, agitacin, somnolencia. I.R.: disminucin de excrecin,
aumenta riesgo de efectos adversos. I.H., disminuye metabolismo.

Insuficiencia heptica
Precaucin. Disminuye el metabolismo.

Insuficiencia renal.
Precaucin. La disminucin de la excrecin puede aumentar el riesgo de los efectos
adversos.

Lactancia.
Los anticolinrgicos pueden inhibir la lactancia. La atropina se excreta en la leche
materna. Aunque no se han cuantificado las cantidades, se debe evitar el uso
crnico durante la lactancia ya que los lactantes son ms sensibles a los efectos
txicos de los anticolinrgicos. Se recomienda estricta supervisin de los lactantes y
nios con parlisis espstica o lesin cerebral ya que en ellos se ha descrito una
respuesta aumentada a los efectos txicos. La Academia de Pediatra considera a la
atropina compatible con la lactancia, no obstante, se debe tener precaucin.

Efectos sobre la capacidad de conducir.

La administracin de atropina puede producir efectos adversos tales como
confusin, visin borrosa por parlisis de la acomodacin, somnolencia, etc. que
pueden afectar la capacidad para conducir y utilizar mquinas. Se debe advertir a
los pacientes que no conduzcan ni utilicen mquinas si presentan estos sntomas.
Reacciones adversas
Sequedad de boca, visin borrosa.
Bibliografa

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