CARRERA: ENFERMERA Y OBSTETRICIA

MATERIA: FARMACOLOGIA

Alumna: Anabel morales miguel

FECHA: 24/04/2017
 ANTINEOPLSICOS QUE ACTAN EN EL ADN:

Los agentes alquilantes daan directamente el ADN evitando la reproduccin de las

clulas cancerosas. Actan en todas las fases del ciclo celular. Se usan para tratar
diferentes clases de canceres, incluso leucemias, mieloma mltiple al igual que
canceres del pulmn.

AGENTES ALQUILANTES

por su sitio de
accion podemos
clasificarlos en:

monofuncionales bifuncionales

forma enlaces
forma un enlace
cruzados en el
covalente en un
seno de
punto diana
filamento de adn
 Frmacos Alquilantes: > Ciclofosfamida

Mecanismo de accin: Se trata de una molcula inactiva que requiere activacin

heptica, con la que da lugar a la fosforamida, que es el principal metabolito activo
Va: VO o EV.: Va Oral: mayor variedad de biodisponibilidad 74- 97 y Va
EV: 1 vez a la semana
Dosis: VO: 50mg/m2 x 4das o 250mg/m2 cada 3 semana EV: 100-300mg/m2
Metabolismo: Es un pro- frmaco que es hidrolizado en el hgado a 4-
Hidroxiciclofosfamida.
Excrecin: Renal principalmente y muy poco por heces.
Indicaciones: Tx de Linfomas, leucemias, carcinomas y sarcomas en perros
y gatos.
Contraindicaciones: Pacientes con infecciones, IR (cambiar otros frmacos
alquilantes o reducir la dosis o aumentar el intervalo de dosis), pacientes con
cistitis hemorrgica, reacciones anafilcticas o sensibilidad.
 ANTIBITICOS CITOTXICOS

Son sustancias naturales producidas fundamentalmente por hongos capaces

de alterar el crecimiento de otras clulas vivas.
DOXORUBICINA:

es el antibitico antraciclnico ms utilizado.

MECANISMO DE ACCIN:
Inhiben a la enzima topoisomerasa 2 lo que deriva en una
escisin (fragmentacin) del DNA.
INDICADOS:
leucemias agudas
carcinoma de mama, vejiga, ovario y tiroides
neuroblastoma
tumor de Wilm
linfomas de Hodgkin y no Hodgkinianos
 ANTIMETABOLITOS:
Estos frmacos tienen una estructura similar a la de los
componentes del metabolismo intermediario celular, de modo
que interfieren en su metabolismo y en concreto en la sntesis
de cidos nucleicos. Ejercen su accin principalmente sobre
tumores en rpido crecimiento.

Antagonista de las purinas >MERCAPTOPURINA

ADMINISTRACIN:
Oral.
Reducida biodisponibilidad.
MECANISMO DE ACCIN: Inhibe sntesis de las purinas.
Acta sobre la xantino oxidasa, la cual acta formando 6-tiorico
provoca un aumento de cido rico hiperuricemia y uricosuria
GOTA.
REACCIONES ADVERSAS: Depresin medular. Nuseas.
Vmitos. Ictericia (dao heptico). INDICACIN: Leucemia aguda
en nios.
 DERIVADOS DEL PLATINO: Constituyen un grupo de frmacos importante
para el tratamiento del cncer.

EL OXILAPLATINO:

MECANISMO DE ACCION: est relacionado con el cisplatino y

el carboplatino, y acta sobre el ADN produciendo enlaces
alqulicos que llevan a la formacin de puentes inter e
intracadenarios que inhiben la sntesis y la replicacin posterior
del ADN.

Derivados de camptotecinas:
ALCALOIDE
MECANIMO DE ACCION:
presente en el rbol de origen chino Camptotheca acuminata. Actan inhibiendo
de forma selectiva e irreversible la topoisomerasa tipo I, a travs de la cual se
impide que se desarrolle el proceso de replicacin del ADN.
 ANTINEOPLSICOS QUE ACTAN SOBRE LA MITOSIS SIN
AFECTAR EL ADN

ANTIMICROTBULOS > ALCALOIDES DE LAVINCA:

MECANISMO DE ACCIN: unin a protenas micro tubulares esenciales de

la clula, lo que provoca la detencin de la mitosis.
La resistencia que se produce es rpida y se produce por 2 mecanismos:
Mutacin de las subunidades alfa o beta del heterodmero tubulina,
provocando una disminucin de la unin al frmaco.
Fenmeno de resistencia multifarmacologica, que se atribuye a una bomba
de la membrana celular que confiere amplia resistencia a muchas clases no
relacionadas de frmacos antineoplsicos.
 ANTINEOPLSICOS QUE ACTAN SOBRE FACTORES
EXTRACELULARES DE DIVISIN CELULAR

La terapia hormonal, en general, ejerce una inhibicin de la proliferacin tumoral

mediante una reduccin de la tasa de hormonas estimulantes circulantes o por
actuacin sobre los receptores hormonales especficos. Este grupo incluye:

ANTAGONISTAS DE ESTRGENOS
En esta categora se enmarcan los antiestrgenos, los antagonistas de andrgenos,
los progestgenos, los interferones y los anlogos de la LHRH.
Antiestrgenos:
Los antiestrgenos bloquean de forma competitiva la unin del estradiol al receptor
nuclear estrognico. Segn el rgano en el que acten, los antiestrgenos pueden
ejercer un efecto antagonista o agonista parcial. En este grupo estn presentes

Tamoxifeno:

MECANISMO DE ACCION: Es un anlogo estructural del estradiol y un

antagonista de los receptores estrognicos de la mama y del tero. Se une al
receptor produciendo en l un cambio de configuracin y altera los procesos de
proliferacin en el ADN.
Se administra por va oral diaria a las dosis de 20 mg. Dosis mayores no
consiguen ms eficacia y aaden ms toxicidad.
Debido a su efecto agonista parcial sobre el sistema cardiovascular y seo, se
ha descrito un aumento del colesterol HDL, disminucin del colesterol LDL,
reduccin de la actividad de la antitrombina III e inhibicin de prostaglandinas
implicadas en la reabsorcin sea como consecuencia del tratamiento.
Los efectos secundarios incluyen fatiga, trastornos vasomotores, insomnio,
cefaleas, depresin, dolor seo o musculo esqueltico, retencin de lquidos,
nuseas, vmitos, diarrea, leucopenia, etc.
Antagonistas de andrgenos

MECANISMO DE ACCION:
la ciproterona: dependen tanto de la supresin de la produccin de
testosterona como de la interferencia con el efecto andrognico.
La dosis usual en el cncer de prstata avanzado es de 200 a 300 mg por
da en 2-3 tomas.
Como efectos adversos destacan: insuficiencia cardaca congestiva y
accidentes cerebrovasculares con altas dosis, aumento de las transaminasas
plasmticas, hepatitis, hepatotoxicidad, ginecomastia, elevacin del
colesterol LDL.
Progestgenos:
En la mujer presentan una accin antiestrognica mediante dos mecanismos:
inhiben la secrecin de estrgenos a nivel hipotalmico-hipofisario y contrarrestan
el estmulo proliferativo de los estrgenos a nivel celular. En el hombre, la accin
inhibidora de la testosterona se debe, bsicamente, al primero de los mecanismos
citados.
MECANISMO DE ACCION: LA MEDROXIPROGESTERONA se ha utilizado en el
cncer de mama y de endometrio, y tambin en el cncer de prstata y renal.
Dosis superiores a 1.000 mg/da aaden toxicidad sin beneficio clnico. Produce
importantes efectos secundarios, como ganancia ponderal, cara de luna llena,
hipersudoracin, hipertensin y retencin hdrica.
desplazado en la actualidad por los inhibidores de la aromatasa. Se utiliza contra la
caquexia tumoral por su efecto de ganancia de apetito y peso.
 INTERFERONES

MECANISMO DE ACCION: Los interferones reaccionan con receptores de la

membrana celular y el efecto farmacolgico tiene lugar en el ncleo. Inducen,
mediante un mecanismo intermedio, la expresin de determinados genes, con
la correspondiente sntesis de protenas, y la represin de otros.
Se distinguen tres tipos de interferones segn el lugar de produccin en el
organismo y las tcnicas antignicas de identificacin: interfern a, interfern b e
interfern g. El interfern a es el ms ampliamente utilizado en el tratamiento del
cncer.
El interfern a-2a est indicado en: sarcoma de Kaposi asintomtico progresivo
asociado a sida, leucemia mieloide crnica y linfoma cutneo de clulas T. El
principal inconveniente de este frmaco es su importante toxicidad, siendo habitual
la aparicin de un sndrome pseudogripal, alopecia parcial, alteraciones del gusto y
trastornos depresivos.

ANLOGOS DE LA LHRH:
MECANISMO DE ACCION: Los anlogos de la hormona liberadora de la hormona
luteinizante (LHRH) producen en una primera fase un aumento de la secrecin de
gonadotropinas, pero el tratamiento continuado induce un estado refractario al
posterior estmulo, que se traduce en un descenso muy pronunciado de los niveles
de la hormona folculoestimulante (FSH) y de la hormona luteinizante (LH) y, como
consecuencia, de la produccin de testosterona en el hombre y de estrgenos en la
mujer. Se utilizan en el cncer de mama y en el cncer de prstata, y producen una
castracin qumica reversible.
GOSERELINA
La va de administracin empleada es la subcutnea
 ANTINEOPLSICOS QUE ACTAN SOBRE EL SISTEMA INMUNITARIO

En este grupo se encuadran el factor de necrosis tumoral (TNF), las interleucinas,

los anticuerpos monoclonales y la vacuna BCG.

FACTOR DE NECROSIS TUMORAL

LA TASONERMINA:
MECANISMOS DE ACCION: es la forma recombinante del factor de necrosis
tumoral a. Aunque existen muchas expectativas acerca del potencial antineoplsico
de esta citosina, su potente toxicidad impide, hasta el momento, su empleo
sistemtico. La tasonermina est indicada como coadyuvante en la ciruga para la
extirpacin posterior del tumor, con el fin de evitar o retrasar la amputacin o como
medida paliativa, en caso de sarcoma de tejidos blandos inextirpable de las
extremidades, utilizado en asociacin con melfaln por perfusin regional arterial
con hipertermia moderada.

INTERLEUCINAS

MECANISMO DE ACCION:
Se han identificado numerosas interleucinas en el organismo, pero la interleucina-2
(IL2 o aldesleucina) ha sido la que se ha estudiado con mayor amplitud en el
tratamiento del cncer. La IL2 es una linfocina con estructura glucoproteica, capaz
de inducir la proliferacin y diferenciacin de los linfocitos T, as como activar otros
mediadores de la respuesta inmune como las clulas citotxicas.

Est indicada en el cncer metasttico de rin. El principal inconveniente de este

frmaco es su elevada toxicidad (estornudos, prurito, nuseas, vmitos y diarreas,
hipotensin, desorientacin, destres respiratorios, muerte), que se relaciona
directamente con la posologa.
ANTICUERPOS MONOCLONALES:

MECANISMO DE ACCION: Estos anticuerpos inhiben factores de proliferacin y

transduccin de seales. Algunos llevan incorporado en su molcula un frmaco
con capacidad radiactiva o productos altamente nocivos para la clula
(inmunotoxinas).
El rituxima b se une especficamente al antgeno de membrana CD20, una
fosfoprotena no glucosilada, localizada en los linfocitos pre-B y B maduros
El trastuzumab es un anticuerpo monoclonal humanizado IgG1 contra el receptor 2
del factor de crecimiento epidrmico humano (HER-2).
La sobreexpresin de HER-2 se observa en el 20-30% de los cnceres de mama
primarios.

VACUNA BCG

MECANISMO DE ACCION:
Se estn desarrollando vacunas que puedan estimular el sistema inmunitario del
paciente a que reconozca las clulas cancerosas.
Estas vacunas pueden ayudar a frenar el crecimiento de tumores, a impedir que el
cncer recurra o a eliminar las clulas cancerosas que no se destruyeron con los
tratamientos anteriores.
El producto liofilizado de bacterias en suspensin concentrada promueve una
reaccin inflamatoria local con infiltracin histioctica y leucocitoma en la vejiga
urinaria. Los efectos inflamatorios locales estn asociados con una eliminacin o
reduccin aparente de las lesiones cancerosas superficiales de la vejiga.