Tema 1: Farmacologa, Conceptos y Objetivos.

Introduccin a la Farmacologa

La farmacologa es la ciencia biolgica que estudia las acciones de los frmacos en los
organismos. El objetivo primordial de la farmacologa es beneficiar al paciente y hacerlo de un
modo tan racional y estricto como el que suele seguirse para llegar a un buen diagnstico.

Eso solo se consigue si previamente existe un profundo conocimiento de que hacen los
frmacos, como lo hacen en la situacin patolgica concreta del paciente y que problemas puede
plantear, se acepta el carcter pluridisciplinario de la ciencia farmacolgica comprendiendo
diversas reas. El frmaco en si mismo considerado comprende las disciplina de la frmaco
qumica, la farmacotcnia, la farmacognosia, la galenia y la etnofarmacologa. B. el frmaco en su
interaccin con los organismos comprende las disciplinas de la farmacodinamia, la farmacocintica,
la farmacogentica, la farmacometria y la cronofarmacologa. C. el frmaco en su aplicacin
teraputica y consecuencias iatrigenicas comprende la farmacologa clnica, la teraputica y la
farmacotoxia.

Tambin podemos definir a la farmacologa como la ciencia experimental que estudia los
efectos de la sustancias qumicas sobre la funcionalidad de los organismos vivos, con particular
nfasis en aquellos que se pueden aplicar teraputicamente y ciencia que estudia las drogas en
todos sus aspectos: origen, estructura qumica, propiedades farmacolgica, relacin estructura
qumica, actividad farmacolgica, farmacodinamia y farmacocintica, relacin adversa y uso
teraputico.

-Farmacologa: Desde el punto de vista etimolgico, farmacologa deriva del griego,

pharmakon, que significa remedio o droga, y logos, razn, tratado. La farmacologa es la ciencia o
estudio razonado de los frmacos. Para comprender la farmacologa, es conveniente tener unos
conocimientos claros y suficientes de anatoma y fisiologa, ya que el frmaco acta a travs de los
mecanismos fisiolgicos del organismo.

-Farmacologa clnica: Estudio del comportamiento y utilizacin de los frmacos en el

hombre sano y enfermo. Se enfoca en el uso de los frmacos en la poblacin general, en subgrupos
especficos y en pacientes concretos.

-Farmacologa teraputica: Estudia la aplicacin de frmaco en el ser humano.

-Farmacologa toxicolgica: Estudia los efectos nocivos del frmaco as como las
condiciones y mecanismos que favorecen la existencia de esa toxicidad y su aplicacin.

-Frmaco: Denominado frmaco a cualquier sustancia qumicamente definida que,

aplicada sobre una estructura u organismo vivo, produce una respuesta abjetivable, es decir,
cuantificable y reproducible. Si esta respuesta es aprovechable en teraputica, el frmaco
convenientemente elaborado se denomina medicamente. Para ello es preciso que se administre a
dosis teraputicas en unos vehculos o formas farmacuticas que faciliten su administracin y su
absorcin.

En general, un frmaco es:

Sustancia que interactuar con el organismo y modifica funciones biolgicas.

Principio activo (sinnimo) nombre qumico, nombre genrico.

Los medicamentos se pueden diferenciar desde el punto de vista de la prescripcin en:

Especialidades farmacuticas.
Frmulas magistrales.
Productos oficiales.

-Medicamentos: El principio activo (o sus combinaciones) elaborado por la tcnica

farmacutica para su uso teraputico medicinal. Un medicamento es uno o ms frmacos,
integrados en una forma farmacutica, presentado para expendio y uso industrial o clnico, y
destinado para su utilizacin en las personas o en animales, dotado de propiedades que permitan
el mejor efecto farmacolgico de sus componentes con el fin de prevenir, aliviar o mejorar el
estado de salud de las personas enfermas o para modificar estados fisiolgicos.

-Remedio: Se puede definir un remedio como una medicina cacera, es decir, un preparado
natural que podemos tomar para mejorar algunas afecciones, sin recurrir a frmacos. En el sentido
ms comn y ms ampliamente utilizado, el remedio es un elemento artificialmente creado por el
ser humano para paliar situaciones de enfermedad y ausencia de salud.

-Droga: La palabra droga tiene varias acepciones: primera como producto natural( planta o
parte de una planta utilizada para obtener principios activos). Por otra parte, en los pases
anglosajones, la palabra droga es utilizada como sinnimo de frmaco. Tambin tiene el significado
coloquial de sustancia psicoactiva (estimulante o depresora del sistema nervioso central) que
genera adiccin.

-Mecanismo de accin: Es el conjunto de procesos bioqumicos y fisiolgicos que explican

cmo se produce la respuesta. Se puede estudiar a nivel fisiolgico o bioqumico. Por ejemplo, el
descenso de la presin arterial puede ser producido por disminucin de la frecuencia cardiaca o
por vasodilatacin.

-Efecto farmacolgico: Es la respuesta observable del medicamento ( por ejemplo, el efecto

relajante muscular) se define por la naturaleza la intensidad y duracin de respuesta. El efecto
farmacolgico no solo comprende el efecto teraputico, sino tambin incluye los efectos adversos,
que suelen acompaar a los efectos teraputicos.

-Farmacocintica: Comprende a los procesos que sufre el medicamento desde que se pone
en contacto con el organismo hasta que se elimina. Incluye los procesos LADME que son las
iniciales de los procesos de liberacin, absorcin, distribucin, metabolismo y eliminacin del
medicamento.

-Importancia: Su importancia radica en la posibilidad de una mejor eficacia teraputica y

evitar efectos no deseados, logrndolo si se aplican sus principios a elegir y modificar los esquemas
medicamentosos.

-Variables fisiolgicas y fisiopatolgicas: stas variables establecen los ajustes posologicos

en cada paciente, a menudo lo hacen como resultado de los parmetros farmacocinticas
modificados estos parmetros son:

La eliminacin.
El volumen de distribucin.
La semivida de eliminacin.
La biodisponibilidad.

-Farmacodinamia: Puede definirse, en pocas palabras, como la accin que ejerce el

frmaco sobre el organismo. Los efectos de casi todos los frmacos son consecuencia de
su interaccin con componentes macrocelulares del organismos, stas interacciones
modifican la funcin del componente pertinente y con ellos se inician los cambios
bioqumicos y fisiolgicos que caracterizan la respuesta o reaccin al frmaco.

No se puede hablar de frmacodinmica sin hacer referencia a los receptores. Los

receptores son estructuras celulares que tienen una finalidad concreta y que son activados
en su actuacin por distintas sustancias, tanto naturales como externas al organismo
(frmacos). Por tanto, los medicamentos o frmacos nunca crean efectos nuevos en el
organismos, si no que se limitan a potenciar o inhibir efectos ya existentes. Dicho de otra
manera, los frmacos no crean, sino que modulan funciones de nuestro cuerpo a travs de
la afinidad y de la existencia o no de actividad intrnseca de los mismos receptores.

En este sentido y en relacin con los receptores, los frmacos pueden clasificarse en
agonistas, que producen un efecto combinndose y estimulando al receptor y los
antagonistas cuyo efecto farmacolgico bloquea al receptor, y por lo tanto es capaz de
reducir o eliminar por completo el efecto de los agonistas.

En todo caso, conviene recordar que hay varios parmetros que modificarn la accin
concreta de un frmaco, como puede ser:

- Fisiolgicos: Edad, sexo, raza, gentica, peso corporal, entre otras cosas.
- Patolgicos: Estrs, factores endocrinos, insuficiencia renal, cardiopatas,
entre otros.
- Farmacolgicos: Dosis, vas de administracin, posologa, tolerancia, entre
otras.
 - Ambientales: Condiciones meteorolgicas, fenmenos de toxicidad de
grupo, entre otros.

-Canales inicos: Son estructuras que atraviesan la membrana plasmtica a modo

de poros y que permiten el flujo selectivo y rpido de determinados iones a favor de un
gradiente qumico y elctrico, desempeando un papel fundamental en la fisiologa
celular.

- Los canales inicos pueden activarse por ligandos extracelulares.

- Los canales inicos son selectivos, tanto para el tipo de iones que los deja
pasar como para el estmulo que los activa.

-Canales de Potasio (K+): Constituyen el grupo ms heterogneos de protenas

estructurales de membrana. En las clulas excitables, la despolarizacin celular activa os
canales de potasio y facilitan la salida de potasio de la clula, lo que conduce a la
repolarizacion del potencial de membrana. Adems, los canales de K+ juegan un papel
importante en el mantenimiento del potencial de reposo celular, la frecuencia de disparo
de las clulas automticas, la liberacin de neurotransmisores, la secrecin de insulina, la
excitabilidad celular, el transporte de electrolitos por las clulas epiteliales, la contraccin
del musculo liso y la regulacin del volumen celular

-Existen canales de K+ cuya activacin es independiente de cambios de

potencial de membrana que determinan el potencial de reposo y regula la
excitabilidad y el volumen extracelular.

-Una funcin importante de los canales de K+ es la activacin linfocitaria en

la respuesta inmune del organismo.

-Canales de Sodio (Na): Son canales dependientes de voltaje, su apertura produce

la entrada masiva de sodio al interior de la clula, originando una despolarizacin.

-Canales de Calcio (Ca): Son dependientes de voltaje, ejercen funciones especficas

para la clula.

-Canales de Cloruro (Cl-): Juegan un papel muy importante en la regulacin de la

excitabilidad celular, el transporte transepitelial y la regulacin del volumen y el pH
celulares y pueden ser activados por cambios de voltaje, ligandos endgenos (Ca, AMPc,
Protenas G) y fuerzas fsicas (dilatacin celular).

-Frmaco Agonista: Es un frmaco que produce un efecto combinndose y

estimulando al receptor, estos pueden ser clasificados como:
 - Agonistas completos: producen mxima respuesta posible.

- Agonistas parciales: no logran alcanzar el efecto mximo.

-Agonistas inversos: logran efectos opuestos a los producidos por los

agonistas completos y parciales.

-Frmaco Antagonista: produce un efecto farmacolgico bloqueando al receptor y

por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas. Los antagonistas
pueden ser clasificados como:

-Antagonistas competitivos: Bloquean el efecto de los agonistas

compitiendo por el mismo sitio de fijacin en el receptor, se dividen en dos tipos;

- Reversibles: pueden ser desplazados del receptor por dosis

crecientes del agonista (antagonismo superable). Los antagonistas
competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas
hacia la derecha, (es decir, aumenta la DE50 y reducen la afinidad) sin
afectar el efecto mximo (Emax) y la eficacia del agonista.

-Irreversibles: no pueden ser desplazados del receptor por dosis

creciente del agonista (antagonismo insuperable). Los antagonistas
competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista.

-Antagonistas no competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los

agonistas unindose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijacin del agonista,
stos reducen el Emax, estos a su vez se dividen en dos tipos;

-Reversibles: Se disocian fcilmente del receptor al suspender su

administracin en el paciente o el lavado del tejido aislado.

-Irreversibles: Se fijan permanentemente o modifican covalente el

receptor el cual queda permanentemente inutilizando y tiene que ser
reemplazado por uno nuevo.

-Toxicologa: Ciencia que identifica, estudia y describe la dosis, la naturaleza, la

incidencia, la severidad, la reversibilidad y, generalmente, los mecanismos de los efectos
txicos que producen los xenobiticos que daan el organismo que daan el organismo. La
toxicologa tambin estudia los efectos nocivos de los agentes qumicos, biolgicos y de los
agentes fsicos en los sistemas biolgicos y que establece, adems, la magnitud del dao
en funcin de la exposicin de los organismos vivos a previos agentes, buscando a su vez
identificar, prevenir y tratar las enfermedades derivadas de dichos efectos.
 -Toxicologa clnica: Es una especialidad mdica cuya misin fundamente es
contribuir al diagnstico y al tratamiento de las intoxicaciones agudas y crnicas.