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ANALGESICOS NARCOTICOS

Codena

Mecanismo de accin

Efecto antitusgeno central, moderado efecto analgsico y sedante, antidiarreico.

Indicaciones teraputicas

Tto. sintomtico de tos improductiva (formas lquidas y comp.). Dolor moderado agudo en pacientes > 12 aos
cuando no se considere aliviado por otros analgsicos como paracetamol o ibuprofeno (en monofrmaco) (slo
comp.).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a codena o derivados; EPOC, ataques agudos de asma, depresin respiratoria; pacientes con
leo paraltico o en riesgo; diarrea asociada a colitis pseudomembranosa causada por cefalosporinas,
lincomicinas o penicilinas, ni en diarrea causada por intoxicacin hasta que se haya eliminado el material txico
del tracto gastrointestinal; nios < 12 aos ; pacientes < 18 aos que vayan a ser intervenidos de
amigdalectoma/adenoidectoma por sndrome de apnea obstructiva del sueo, debido al incremento de riesgo
de presentar reacciones adversas graves; lactancia; metabolizadores ultra-rpidos.

Advertencias y precauciones

Ancianos, debilitados; deterioro de funcin heptica, renal o cardiaca; hipertrofia prosttica, estenosis uretral,
insuficiencia adrenal (enf. de Addison), trastornos intestinales obstructivos o inflamatorios, hipotiroidismo,
esclerosis mltiple, colitis ulcerosa crnica, afecciones de la vescula biliar y enf. que cursen con disminucin de
la capacidad respiratoria; trastornos convulsivos; en tto. prolongado riesgo de dependencia fsica y tolerancia,
suspender gradualmente. Puede enmascarar el curso clnico de tto. craneoenceflico y dificultar el diagnstico
o la evolucin clnica de procesos abdominales agudos. No se recomienda en nios en los que pueda existir un
compromiso de la respiracin como es el caso de trastornos neuromusculares, patologa respiratoria o cardiaca
grave, infecciones pulmonares o de vas areas superiores, trauma mltiple o aquellos que hayan sido
sometidos a procedimientos quirrgicos extensos.

Insuficiencia heptica

Precaucin.

Insuficiencia renal

Precaucin.

Interacciones

Disminucin del efecto anlagsico con: agonistas-antagonistas morfnicos (nalbufina, naltrexona, buprenorfina,
pentazocina)
Aumento de excitabilidad con: IMAO, antidepresivos tricclicos.
Potenciacin de la depresin central: antidepresivos, sedantes, antihistamnicos H1 sedantes, ansiolticos,
hipnticos neurolpticos, clonidina y relacionados, talidomida, analgsicos narcticos, antipsicticos,
bloqueantes neuromusculares, hidroxizina, alcohol.
Riesgo mayor de depresin respiratoria con: otros analgsicos morfnicos, barbitricos, benzodiacepinas.
leo paraltico y/o retencin urinaria con: anticolinrgicos.
Estreimiento y obstruccin intestinal con: antiperistlticos.
Aumenta accin de: analgsicos.
Accin aumentada por: cimetidina, quinidina, fluoxetina.

Embarazo
Codena

No se recomienda durante el 1 er trimestre. No administrar durante el embarazo a menos que los beneficios
superen los riesgos potenciales.

Lactancia
Codena

La codena est contraindicada en mujeres durante la lactancia. A las dosis teraputicas habituales la codena y
su metabolito activo pueden estar presentes en la leche materna a dosis muy bajas y es improbable que
puedan afectar al beb lactante. Sin embargo, si el paciente es un metabolizador ultra rpido de CYP2D6,
pueden encontrarse en la leche materna a niveles ms altos del metabolito activo, morfina, y en muy raras
ocasiones esto puede resultar en sntomas de toxicidad opioide en el beb, que pueden ser mortales.

Reacciones adversas
Codena

Mareos, somnolencia, convulsiones; estreimiento, nuseas, vmitos; prurito; erupciones cutneas en


pacientes alrgicos; confusin mental, euforia, disforia. A dosis elevadas: trastornos respiratorios, torcicos y
mediastnicos, depresin respiratoria.

Sobredosificacin
Codena

Antagonista opiceo: naloxona.


FENTANILO
Clav Descripci
e n Indicaciones Va de administracin y Dosis
4027 PARCHE Dolor crnico Transdrmica.
Sndrome doloroso
Cada parche contiene: Dolor intratable que Adultos:
Fentanilo 4.2 mg requiera 4.2 mg cada 72 horas. Dosis mxima 10
mg.
de analgesia opioide
Envase con 5 parches.
Requiere receta de narcticos.

Generalidades
Agonista opioide que acta principalmente sobre receptores y . Produce un estado de analgesia profunda e
inconsciencia. Es 50 a 100 veces ms potente que la morfina.

Riesgo en el
Embarazo C

Efectos adversos
Depresin respiratoria, sedacin, nausea, vmito, rigidez muscular, euforia, broncoconstriccin, hipotensin
arterial ortosttica, constipacin, cefalea, confusin, alucinaciones, miosis, bradicardia, convulsiones y prurito.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fentanilo y a opioides, tratamiento con inhibidores de la
monoaminoxidasa, traumatismo craneoenceflico, hipertensin intracraneal y disfuncin respiratoria, arritmias
cardiacas, psicosis e hipotiroidismo.
Precauciones: Nios menores de 12 aos.

Interacciones
Asociado a benzodiazepinas produce depresin respiratoria. Inhibidores de la mono amino oxidasa potencian
los efectos del fentanilo.
Incrementa su concentracin con ritonavir.
MORFINA
Clave Descripcin Indicaciones Va de administracin y Dosis
2099 SOLUCIN INYECTABLE Dolor agudo o crnico de Intravenosa, intramuscular o epidural.
moderado a intenso
Cada ampolleta contiene: ocasionado por: Adultos:
Sulfato de morfina
Cncer (fase preterminal y
pentahidratada 2.5 mg 5 a 20 mg cada 4 horas, segn la respuesta
terminal)
teraputica.
Envase con 5 ampolletas con 2.5 ml.
Infarto agudo al miocardio
2102 SOLUCIN INYECTABLE Epidural: 0.5 mg, seguido de 1-2 mg hasta
10 mg/da.
Cada ampolleta contiene: En el control del dolor
Sulfato de morfina pentahidratada 50
mg posquirrgico en pacientes Nios:
politraumatizados y en 0.05-0.2 mg/kg cada 4 horas hasta 15 mg.
Envase con 1 ampolleta
con 2.0 ml. aquellos con quemaduras
2103 SOLUCIN INYECTABLE Requiere receta de narcticos.

Cada ampolleta contiene:


Sulfato de morfina 10 mg

Envase con 5 ampolletas.


2104 TABLETA O CPSULA DE Oral.
LIBERACIN
PROLONGADA
Adultos:
Cada tableta o cpsula de liberacin 30 a 60 mg cada 8 a 12 horas.
prolongada contiene:
Sulfato de morfina 100 mg

Envase con 14, 20 40 tabletas o


cpsulas de liberacin prolongada.
2105 TABLETA O CPSULA DE
LIBERACIN
PROLONGADA

Cada tableta o cpsula de liberacin


prolongada contiene:
Sulfato de morfina 60 mg

Envase con 14, 20 40 tabletas o


cpsulas de liberacin prolongada.
4029 TABLETA

Cada tableta contiene:


Sulfato de morfina pentahidratado
equivalente a 30 mg
de sulfato de morfina

Envase con 20 tabletas.

Generalidades
Agonista opioide de los receptores y . Su efecto analgsico se ha relacionado con la activacin de los receptores
supraespinales, y K a nivel de la mdula espinal.

Riesgo en el
Embarazo B

Efectos adversos
Depresin respiratoria, nausea, urticaria, euforia, sedacin, broncoconstriccin, hipotensin arterial ortosttica,
vmito, miosis,
bradicardia, convulsiones y adiccin.
.
OXICODONA
Clave Descripcin Indicaciones Va de administracin y Dosis
TABLETA DE Dolor grave
LIBERACIN secundario a Oral.
PROLONGADA padecimientos:
Adultos:
Osteoarticulares
Cada tableta contiene: Tomar 10 a 20 mg cada 12 horas.
Incrementar la
Clorhidrato de Musculares crnicos dosis de acuerdo a la intensidad del
dolor y a juicio
Oxicodona 20 mg
Cncer del especialista.

Generalidades
Agonista opioide, con accin pura sobre los receptores opioides , y del cerebro y de la mdula espinal.
El efecto teraputico es principalmente analgsico, ansioltico y sedante.

Riesgo en el Embarazo C

Efectos adversos
Depresin respiratoria, apnea, paro respiratorio, depresin circulatoria, hipotensin arterial, constipacin,
estreimiento, nausea, vmito, somnolencia, vrtigo, prurito, cefalea, ansiedad, choque y dependencia fsica.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al frmaco, depresin respiratoria, asma bronquial, hipercapnia, leo
paraltico, abdomen agudo, enfermedad heptica aguda. Sensibilidad conocida a oxicodona, morfina u otros
opiceos.
Precauciones: Embarazo y lactancia, trastornos convulsivos.

Interacciones
Potencian los efectos de las fenotiacinas, antidepresivos tricclicos, anestsicos, hipnticos, sedantes,
alcohol, miorrelajantes y antihipertensivos. Disminuye su efecto con: inhibidores de la monoaminoxidasa.
HIDROMORFONA
DESCRIPCION

La hidromorfona (en forma de clorhidrato) es un derivado semi-sinttico de la morfina y, como sta, es un potente
analgsico opioide. Se administra por va oral (en solucin, en comprimidos de liberacin inmediata y de liberacin
sostenida) y por va parenteral.

Mecanismo de accin: la hidromorfona es un potente agonista de los receptores opiceos . Los receptores opiceos
incluyen los (mu), k (kappa), y d (delta), todos ellos acoplados a los receptores para la protena G y actuando como
moduladores, tanto positivos como negativos de la transmisin sinptica que tiene lugar a travs de estas protenas. Los
sistemas opioides-protena C incluyen el AMP-cclico y el fosfolipasa-3C-inositol-1,4,5-trifosfato. Los opioides no alteran
el umbral del dolor de las terminaciones de los nervios aferentes a los estmulos nociceptivos, ni afectan la transmisin
de los impulsos a lo largo de los nervios perifricos. La analgesia se debe a los cambios en la percepcin del dolor a nivel
espinal que ocasionan al unirse a los receptores m2, d y k, y a un nivel ms elevado, a los receptores m1 y k3. La
hidromorfona, al igual que otros opiceos no muestra un efecto "techo" analgsico.

Toxicidad: No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinognico de
hidromorfona.

La hidromorfona no fue mutagnica en el ensayo in vitro de mutacin inversa bacteriana (test de Ames). La
hidromorfona no fue clastognica en el ensayo de aberracin cromosmica "in vitro" en linfocitos humanos o el ensayo"
in vivo" de microncleos de ratn.

INDICACIONES

La hidromorfona est indicada en el tratamiento del dolor moderado a severo en pacientes en los que es apropiada una
analgsia opiacea:

La administracin segura y eficaz de la hidromorfona en pacientes con dolor, al igual que ocurre con otros
analgsicos opioides, requiere una evaluacin global del paciente. As mismo, la seleccin de la dosis
depender de la naturaleza del dolor, as como de la situacin clnica concurrente del paciente. Debido a la
variabilidad inter-individual en la respuesta a los opioides, se recomienda que todos los pacientes comiencen
con una dosis baja y adecuada al nivel de analgesia requerido, manteniendo un balance aceptable con el perfil de
reacciones adversas. La naturaleza del dolor (gravedad, la frecuencia, la etiologa y fisiopatologa), as como el estado
mdico del paciente, afectar a la seleccin de la dosis inicial. Los analgsicos opioides, incluyendo la hidromorfona
tienen un estrecho margen teraputico en ciertas poblaciones de pacientes, especialmente cuando se combinan con
frmacos depresores del sistema nervioso central, y deben reservarse para los casos en que los beneficios de la
analgesia opioide superan a los riesgos conocidos.

Tenga cuidado al prescribir y administrar la hidromorfona en inyeccin para evitar errores de dosificacin debido a la
confusin entre las diferentes concentraciones y entre mg y ml, lo que podra resultar en una sobredosis accidental y
muerte. Tenga cuidado para asegurar la dosis adecuada es comunicada y distribuida. Al escribir recetas, incluir tanto la
dosis total en mg y el volumen total de la dosis.

Iniciar el rgimen de dosificacin para cada paciente individual, teniendo en cuenta tratamiento analgsico antes del
paciente. Se deben considerar los siguientes parmetros: e atencin a lo siguiente:

la edad, condicin general, y el estado mdico del paciente


grado de tolerancia a los opioides del paciente
la dosis diaria, potencia y caractersticas especficas del opioide que el paciente ha estado tomando previamente
medicaciones concurrentes
tipo y gravedad de dolor del paciente
factores de riesgo para el abuso o la adiccin, incluyendo si el paciente tiene un problema anterior o actual de abuso de
sustancias, antecedentes familiares de abuso de sustancias, o un historial de enfermedad mental o depresin;
equilibrio entre el control del dolor y las reacciones adversas
Debe llevarse a cabo una reevaluacin peridica despus de la dosis inicial de hidromorfona . Si el manejo del dolor no
es satisfactoria, y los efectos adversos provocados por los opioides son tolerables, la dosis de hidromorfona puede
aumentarse gradualmente. Si se observan efectos secundarios excesivas se debe, reducir la dosis de clorhidrato de
hidromorfona. Si esto resulta en dolor irruptivo al final del intervalo de dosificacin, puede ser necesario acortar dicho
intervalo. El ajuste de la dosis debe guiarse ms por la necesidad de analgesia y la gravedad de los eventos adversos que
por la dosis absoluta de opioide empleado.

La iniciacin de la terapia en pacientes no tratados previamente por opioides

Administracin oral

La dosis inicial en la mayora de los pacientes debera ser 8 mg cada 24 horas y no debera exceder 8 mg cada 24 horas.
Algunos pacientes pueden beneficiarse de una dosis inicial de titulacin de 4 mg cada 24 horas para mejorar la
tolerabilidad. Si se requiere, la dosis de titulacin puede aumentarse o disminuirse en 4 8 mg cada 24 horas,
dependiendo de la respuesta y de los requerimientos analgsicos suplementarios.
Debido a que el ajuste de dosis hasta alcanzar la analgesia adecuada es mas lento con preparaciones de opioides de
liberacin controlada, puede ser aconsejable iniciar el tratamiento con preparaciones convencionales de liberacin
inmediata (por ejemplo, hidromorfona de liberacin inmediata o morfina de liberacin inmediata) y despus
convertirlas a la dosis diaria total apropiada de hidromorfona.
Pacientes que estn actualmente en tratamiento con opioides de forma regular:

Iniciar el rgimen de dosificacin para cada paciente individual, teniendo en cuenta tratamiento analgsico antes del
paciente. Preste atencin a lo siguiente:
la edad, condicin general, y el estado mdico del paciente
grado de tolerancia a los opioides del paciente
la dosis diaria, potencia y caractersticas especficas del opioide que el paciente ha estado tomando previamente
medicaciones concurrentes
del tipo y gravedad de dolor del paciente
de riesgo factores para el abuso o la adiccin; incluyendo si el paciente tiene un problema anterior o actual de abuso de
sustancias, antecedentes familiares de abuso de sustancias, o un historial de enfermedad mental o depresin
el equilibrio entre el control del dolor y las reacciones adversas
Despus de la dosis inicial, si el manejo del dolor no es satisfactorio y los efectos adversos provocados por los opioides
son tolerables, la dosis de hidromorfona puede aumentarse gradualmente. Si se observan efectos secundarios excesivos
en el intervalo de administracin, reducir la dosis de clorhidrato de hidromorfona. Si esto resulta en dolor irruptivo al
final del intervalo de dosificacin, puede ser necesario acortar el intervalo de dosificacin. El ajuste de dosis debe
guiarse ms por la necesidad de analgesia y la gravedad de los eventos adversos que la dosis absoluta de opioide
empleado.

Administracin subcutnea o intramuscular

La dosis inicial habitual de hidromorfona inyeccin es de 1 mg a 2 mg cada 2 a 3 horas, segn sea necesario. En funcin
de la situacin clnica, la dosis inicial puede reducirse en pacientes no tratados previamente con opioides. Ajustar la
dosis de acuerdo a la severidad del dolor, la severidad de los eventos adversos, as como la enfermedad subyacente y la
edad del paciente.
Administracin intravenosa

La dosis de partida inicial es de 0,2 a 1 mg cada 2 a 3 horas. La administracin intravenosa debe administrarse
lentamente, durante al menos 2 a 3 minutos, dependiendo de la dosis. Valorar la dosis para lograr una analgesia
aceptable y eventos adversos tolerables. La dosis inicial debe reducirse en los ancianos o debilitados y puede reducirse a
0,2 mg.
Como con otros opiodes mayores, al inicio del tratamiento se deben considerar medidas profilcticas para
prevenir las reacciones adversas conocidas (por ejemplo estreimiento).

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La hidromorfona est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la hidromorfona, a las sales de
hidromorfona, a otros componentes del producto, o a medicamentos que contienen sulfitos.

Igualmente, est contraindicada en cualquier situacin en la que estn contraindicados los opioides, por ejemplo, en
pacientes con depresin respiratoria en ausencia del equipo de resucitacin o en entornos no controlados, en pacientes
con asma bronquial aguda o grave, en pacientes con, o en riesgo de desarrollar obstruccin gastrointestinal, o leo
paraltico, porque la hidromorfona disminuye la onda peristltica propulsiva en el tracto gastrointestinal y puede
prolongar la obstruccin

La hidromorfona para inyeccin se presenta en una solucin concentrada de 10 mg / ml de hidromorfona, y soluciones


con 1, 2 y 4 mg/mL. La solucin concentrada est diseada para ser utilizada slo en los pacientes tolerantes a los
opioides. Los pacientes considerados tolerantes a los opioides son los que han sido tratados como mnimo con 60 mg de
morfina por va oral / da, 25 mcg de fentanilo transdrmico/hora, 30 mg por va oral de oxicodona/da, 8 mg por va oral
hidromorfona/da, 25 mg por va oral oximorfona/da, o una dosis equianalgsica de otro opioide durante una semana o
ms.

No confundir la hidromorfona concentrada con las formulaciones parenterales estndar (1 mg/ml, 2 mg/ml, 4 mg/ml) o
devotros opioides, ya que pudiera resultar una sobredosis y muerte .

La depresin respiratoria es el principal peligro de la hidromorfona. La depresin respiratoria se presenta con mayor
frecuencia en los ancianos, en los pacientes debilitados, en los que sufren de condiciones acompaadas por hipoxia o
hipercapnia, o en casos de obstruccin de la va area superior, en los que las dosis teraputicas, incluso moderadas
pueden disminuir peligrosamente la ventilacin pulmonar. La depresin respiratoria es tambin un problema tras
grandes dosis iniciales en pacientes que no toleran los opioides o cuando los opiceos se administran en combinacin
con otros agentes que deprimen la respiracin.

La hidromorfona se debe utilizar con extrema precaucin en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crnica o
cor pulmonale, en los pacientes que tienen una disminucin sustancial reserva respiratoria, hipoxia, hipercapnia o
depresin respiratoria preexistente. En estos pacientes, incluso las dosis teraputicas habituales de analgsicos opioides
pueden disminuir el impulso respiratorio al mismo tiempo aumentar la resistencia de la va area hasta el punto de
apnea. Considere el uso de analgsicos no opioides, y administrar la hidromorfona slo bajo cuidadosa supervisin
mdica en la dosis eficaz ms baja de este tipo de pacientes.

La hidromorfona, es un agonista opioide con un riesgo de abuso similar al la morfina, y una sustancia controlada de la
Lista II. La hidromorfona tiene el potencial de ser abusada, buscada por drogadictos y personas con trastornos de
adiccin. El abuso de hidromorfona plantea un peligro de sobredosis y muerte. Este riesgo se incrementa con el abuso
concurrente de alcohol u otras sustancias.

El uso concurrente de la hidromorfona con otra sustancia depresora del nervioso central (SNC), incluyendo otros
opiceos, drogas ilcitas, sedantes, hipnticos, anestsicos generales, fenotiazinas, relajantes musculares, otros
tranquilizantes y alcohol , aumenta el riesgo de depresin respiratoria, hipotensin y sedacin profunda, lo que podra
resultar en coma o muerte. La hidromorfona se debe utilizar con precaucin y en dosis reducidas en pacientes que
toman depresores del SNC.

Los bebs nacidos de madres con dependencia fsica de hidromorfona tambin son fsicamente dependientes y pueden
presentar signos de abstinencia. Los signos de abstinencia incluyen irritabilidad y llanto excesivo, temblores, reflejos
hiperactivos, aumento de la frecuencia respiratoria, aumento de las heces, estornudos, bostezos, vmitos y fiebre. La
intensidad del sndrome no siempre se correlaciona con la duracin o la dosis de opioides materna.El sndrome de
abstinencia de opiceos neonatal puede ser potencialmente mortal y debe ser tratado de acuerdo con los protocolos
desarrollados por expertos en neonatologa
Los efectos depresores respiratorios de la hidromorfona promueven la retencin de dixido de carbono lo que resulta
en la elevacin de la presin del lquido cefalorraqudeo. Este aumento de la presin intracraneal puede ser exagerado
notablemente en la presencia de una lesin en la cabeza, lesiones intracraneales, u otras condiciones que predispongan
a los pacientes a un aumento de la presin intracraneal.

La hidromorfona produce efectos en la respuesta pupilar y en la conciencia que puede enmascarar la evolucin y los
signos clnicos neurolgicos de aumento de la presin en los pacientes con lesiones en la cabeza.

La hidromorfona puede causar hipotensin severa en pacientes cuya capacidad para mantener la presin arterial se ve
comprometida por un volumen de sangre reducido, o por la administracin concomitante de medicamentos como las
fenotiazinas, anestsicos generales, u otros agentes que comprometen el tono vasomotoro. La hidromorfona puede
producir hipotensin ortosttica en pacientes ambulatorios.

Los formulaciones inyectables de hidromorfona contienen metabisulfito de sodio, un sulfito que puede causar
reacciones de tipo alrgico, incluyendo sntomas anafilcticos y episodios asmticos potencialmente mortales o menos
graves en ciertas personas susceptibles. La prevalencia global de sensibilidad al sulfito en la poblacin general es
desconocida y probablemente baja. La sensibilidad al sulfito se observa con mayor frecuencia en personas asmticas que
en personas no asmticas.

La administracin de hidromorfona puede oscurecer el diagnstico o curso clnico en pacientes con condiciones
abdominales agudas. La hidromorfona se debe utilizar con precaucin en pacientes con enfermedad del tracto biliar,
como una pancreatitis aguda, debido a que la hidromorfona puede causar una espasmo del esfnter de Oddi y disminuir
las secreciones biliar y pancreticas.

La hidromorfona se debe utilizar con precaucin y la dosis inicial debe reducirse en los ancianos y pacientes debilitados y
aquellos con deterioro severo de la funcin heptica, pulmonar o rena. Igualmente, se debe tener precaucin al
administrar hidromofona a pacientes con mixedema o hipotiroidismo, insuficiencia suprarrenal (por ejemplo,
enfermedad de Addison); depresin o coma, psicosis txicas, hipertrofia prosttica o estenosis uretral, alcoholismo
agudo; delirium tremens, o cifoescoliosis asociada con depresin respiratoria.

La administracin de analgsicos opioides incluyendo la hidromorfona puede empeorar los problemas preexistentes de
convulsiones en pacientes con trastornos convulsivos. Al igual que con otros opiceos, la hidromorfona puede agravar
las convulsiones en pacientes con trastornos convulsivos. Han sido reportados casos de convulsiones y mioclonas en
pacientes gravemente comprometidos,tratados con altas dosis de hidromorfona parenteral.

La hidromorfona puede perjudicar la capacidad mental y/o fsica necesaria para el desempeo de tareas potencialmente
peligrosas (por ejemplo, conducir, manejar maquinaria). Los pacientes deben ser advertidos en consecuencia.

La hidromorfona para inyeccin puede puede administrarse por va intravenosa, pero la inyeccin debe administrarse
muy lentamente. La inyeccin intravenosa rpida de analgsicos opioides aumenta la posibilidad de efectos secundarios
tales como hipotensin y depresin respiratoria.

Clasificacin de la FDA de riesgo en el embarazo


La hidromorfona se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el embarazo. No se han realizado estudios adecuados y
bien controlados en mujeres embarazadas. La hidromorfona atraviesa la placenta.. La hidromorfona debe utilizarse
durante el embarazo slo si el beneficio para la madre justifica el riesgo potencial para el feto.

La hidrocodona debe utilizarse con precaucin durante el parto. Los opiceos cruzan la placenta y pueden producir
depresin respiratoria y efectos fisiolgicos en los recin nacidos.
De vez en cuando, los analgsicos opioides, pueden prolongar el parto al reducir temporalmente la fuerza, duracin y
frecuencia de las contracciones uterinas. Sin embargo, este efecto puede ser compensado por un aumento de la
frecuencia de la dilatacin cervical, que tiende a acortar la duracin del parto.

Los analgsicos opioides, incluyendo la hidromorfona, pueden causar depresin respiratoria en el recin nacido.
Observar de cerca los recin nacidos cuyas madres recibieron analgsicos opiceos durante el parto para detectar signos
de depresin respiratoria. Se debe disponer de un antagonista especfico de los opioides, como la naloxona o
nalmefeno, para la reversin de la depresin respiratoria inducida por opioides en el recin nacido.

Los recin nacidos cuyas madres han sido tratadas crnicamente con opioides tambin pueden mostrar signos de
abstinencia, ya sea en el momento de nacer o poco despus, porque han desarrollado dependencia fsica. El sndrome
de abstinencia neonatal a opiceos, a diferencia de sndrome de abstinencia a opiceos en adultos, puede ser
potencialmente mortal y debe ser tratado de acuerdo con los protocolos desarrollados por expertos en neonatologa

Se han detectado bajos niveles de analgsicos opioides en la leche humana. Como regla general, la lactancia no debe
llevarse a cabo mientras el paciente est recibiendo hidromorfona.

INTERACCIONES

La hidromorfona debe usarse con precaucin y en dosis reducidas cuando se administra a pacientes en tratamiento
simultneo con otros depresores del sistema nervioso central, incluyendo sedantes o hipnticos, anestsicos generales,
fenotiazinas, de accin central antiemticos, tranquilizantes y alcohol: la depresin respiratoria puede dar lugar a
hipotensin y sedacin profunda o coma.

Cuando se contempla dicha terapia combinada, se debe reducir la dosis de uno o ambos agentes

Los analgsicos opioides, incluyendo la hidromorfona, pueden potenciar la accin de los bloqueantes neuromusculares y
producir un mayor grado de depresin respiratoria.

Los analgsicos agonistas/antagonistas (por ejemplo, pentazocina, nalbufina, butorfanol y) y analgsicos agonistas
parciales (buprenorfina) deben administrarse con precaucin a los pacientes tratados con analgsico agonista opioide
puro como la hidromorfona. En esta situacin, mezcla de agonistas/antagonistas analgsicos, se pueden reducir los
efectoe analgsicos de la hidromorfona y / o pueden precipitar los sntomas de abstinencia en estos pacientes.

Los inhibidores de la monoaminoxidasa pueden potenciar la accin de la hidromorfona. Dejar transcurrir por lo menos
14 das despus de suspender el tratamiento con inhibidores de la MAO antes de iniciar el tratamiento con
hidromorfona

Los anticolinrgicos u otros medicamentos con actividad anticolinrgica cuando se utilizan simultneamente con
hidromorfona pueden ocasionar retencin urinaria y estreimiento severo, que puede conducir a leo paraltico.

La hidromorfona para uso parenteral debe utilizarse slo bajo la supervisin directa de un profesional de la salud
debidamente licenciado.

El abuso de hidromorfona plantea un peligro de sobredosis y muerte. Este riesgo se incrementa con el abuso
concurrente de alcohol u otras sustancias. Por otra parte, el abuso de drogas por va parenteral se asocia comnmente
con la transmisin de enfermedades infecciosas, como la hepatitis y el VIH.

La tolerancia a los opiceos se demuestra por la necesidad de aumentar las dosis para mantener un efecto definido
como analgesia (en ausencia de progresin de la enfermedad o de otros factores externos). La tolerancia a los diferentes
efectos de los opioides se puede desarrollar en diferentes grados en un individuo dado. Tambin hay variabilidad entre
pacientes en la tasa y extensin de la tolerancia que se desarrolla a los diversos efectos opioides, y si el efecto es
deseable (por ejemplo, analgesia) o indeseable (por ejemplo, nuseas). En general, los pacientes tratados con
analgsicos opioides que se valoran adecuadamente para el control del dolor desarrollan tolerancia a los efectos
depresores respiratorios bastante bien. Por el contrario, la tolerancia a los efectos de estreimiento de los opioides rara
vez se desarrolla, incluso cuando se administran durante largos perodos de tiempo.

La dependencia fsica se manifiesta por sntomas de abstinencia despus de la interrupcin brusca de un medicamento o
tras la administracin de un antagonista. La dependencia fsica y la tolerancia no son inusuales durante la terapia crnica
con opiceos.

El sndrome de abstinencia o abstinencia de opiceos se caracteriza por todos o algunos de los siguientes sntomas
inquietud, lagrimeo, rinorrea, bostezos, sudoracin, escalofros, mialgia, y midriasis. Otros signos y sntomas tambin
pueden desarrollarse, incluyendo: irritabilidad, ansiedad, dolor de espalda, dolor en las articulaciones, debilidad,
calambres abdominales, insomnio, nuseas, anorexia, vmitos, diarrea, o aumento de la presin arterial, la frecuencia
respiratoria, o la frecuencia cardaca.

REACCIONES ADVERSAS

Debido a que los ensayos clnicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas
observadas en los ensayos clnicos de un frmaco no pueden compararse directamente con las tasas de los ensayos
clnicos de otro frmaco y pueden no reflejar las tasas observadas en la prctica clnica.

Las reacciones adversas graves asociadas con la hidromorfona incluyen depresin respiratoria y apnea y, en menor
grado, depresin circulatoria, parada respiratoria, shock y paro cardaco.

Los efectos adversos ms comunes son mareo, vrtigo, sedacin, nuseas, vmitos, sudoracin, sofocos, disforia,
euforia, boca seca y prurito. Estos efectos parecen ser ms prominente en pacientes ambulatorios y en aquellos que no
experimentan dolor severo. Con menos frecuencia se observan:

Trastornos cardacos: taquicardia, bradicardia, palpitaciones


Trastornos oculares: visin borrosa, diplopa, miosis, deficiencia visual
Trastornos gastrointestinales: estreimiento, leo, diarrea, dolor abdominal
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administracin: debilidad, sensacin, escalofros, urticaria anormales
lugar de la inyeccin
Trastornos hepatobiliares: clico biliar
Trastornos metablicos y nutricionales: disminucin del apetito
Trastornos musculoesquelticos y del tejido conjuntivo: rigidez muscular
Trastornos del sistema nervioso: dolor de cabeza, temblores, parestesia, nistagmus, aumento de la presin intracraneal,
sncope, alteracin del gusto, contracciones musculares involuntarias, presncope
Trastornos psiquitricos: agitacin, estado de nimo alterado, nerviosismo, ansiedad, depresin, alucinaciones,
desorientacin, insomnio, sueos anormales
Trastornos renales y urinarios: retencin urinaria, dificultad para orinar, efectos antidiurticas
Respiratorios, torcicos y mediastnicos: broncoespasmo, laringoespasmo
Piel y del tejido subcutneo: dolor de inyeccin, urticaria, erupcin, la hiperhidrosis
Trastornos vasculares: rubor, hipotensin, hipertensin
Las siguientes reacciones adversas han sido identificadas durante el uso posterior a la aprobacin de la hidromorfona.
Debido a que estos eventos son reportados voluntariamente por una poblacin de tamao incierto, no siempre es
posible estimar de manera fiable su frecuencia o establecer una relacin causal con la exposicin al frmaco: reacciones
anafilcticas, estado de confusin, convulsiones, somnolencia, discinesia, disnea, disfuncin erctil, fatiga , enzimas
hepticas se incrementaron, la hiperalgesia, la reaccin de hipersensibilidad, reacciones en el lugar de la inyeccin,
letargo, mioclonas, hinchazn orofarngea, edema perifrico y somnolencia.
Las sobredosis de hidromorfona se caracterizan por somnolencia que puede progresar a estupor o coma,
flacidez muscular esqueltica, piel fra y pegajosa, pupilas contradas, bradicardia, hipotensin, obstruccin parcial o
completa de las vas respiratorias, ronquido atpico, apnea, colapso circulatorio, paro cardaco y muerte.
La hidromorfona puede causar miosis, incluso en la oscuridad total. Las pupilas contradas son un signo de sobredosis de
opioides, pero no son patognomnicos (las lesiones hemorrgicas o de origen isqumico pueden producir resultados
similares). En situaciones de sobredosis puede ser vista una midriasis marcada,con hipoxia en lugar de miosis
En el tratamiento de la sobredosis, la atencin primaria se debe enfocar hacia a la reconstitucin de una va area
permeable y la institucin de ventilacin asistida o controlada. Las medidas de apoyo (incluyendo oxgeno,
vasopresores) deben ser empleadas en el tratamiento del shock circulatorio y edema pulmonar. El paro o las arritmias
cardacas pueden requerir masaje cardaco o desfibrilacin.

La naloxona, un antagonista opioide, es un antdoto especfico contra la depresin respiratoria que puede resultar de la
sobredosis, o de sensibilidad inusual a la hidromorfona. Por lo tanto, una dosis apropiada de este antagonista se debe
administrar, preferiblemente por va intravenosa, simultneamente con los esfuerzos de reanimacin respiratoria. La
naloxona no debe ser administrada en ausencia de depresin respiratoria o circulatoria clnicamente significativa. La
naloxona debe administrarse con precaucin a las personas que se sabe o se sospecha, son fsicamente dependientes de
la hidromorfona. En tales casos, una reversin abrupta o completa de los efectos opioides puede precipitar un sndrome
de abstinencia agudo.

Dado que la duracin de la accin de la hidromorfona puede ser superior a la del antagonista, el paciente debe
mantenerse bajo vigilancia continua; pueden ser necesarias dosis repetidas del antagonista para mantener la respiracin
adecuada. Aplicar otras medidas de apoyo cuando estn indicadas

PRESENTACION

JURNISTA comprimidos de liberacin prolongada de 4, 8, 16, 32 y 64 mg de hidromorfona

DILAUDID solucin oral 5 y 10 mg/mL

DILAUDID, inyec. 1, 2 y 4 mg/mL de hidromorfona; Vial con 250 mg de hidromorfona liofilizada.


Meperidina
DESCRIPCION

El clorhidrato de meperidina es un analgsico narctico con mltiples acciones cualitativamente similares a los de la
morfina, la ms prominente de las cuales implican el sistema nervioso central y msculos lisos. Las principales acciones
de interes teraputico son la analgesia y la sedacin.

Existe alguna evidencia de que sugiere que la meperidina puede producir menos espasmos del msculo liso,
estreimiento, y la depresin del reflejo de la tos que las dosis equianalgsica de morfina.

Mecanismo de accin: el efecto analgsico de la meperidina sigue el mismo mecanismo que la morfina, actuando como
un agonista en los receptores m-opioides. Adems de sus fuertes efectos opioidrgicos y anticolinrgicos, tiene actividad
anestsica local relacionada con sus interacciones con los canales inicos de sodio. La aparente eficacia in vitro de la
meperidina como agente "antiespasmdico" se debe a su efecto anestsico local. Pero, al contrario de la creencia
popular, no tiene efectos antiespasmdicos in vivo.

La meperidina tambin tiene efectos estimulantes mediados por su inhibicin del transportador de dopamina (DAT) y de
noradrenalina (NAT). Debido a su accin inhibidora del transportador de dopamina, la meperidina sustituye a la cocana
en animales entrenados para discriminar la cocana a partir de solucin salina. Varios anlogos de meperidina
sintetizados son potentes inhibidores de la recaptacin de los neurotransmisores dopamina y norepinefrina. Tambin se
ha asociado con casos de sndrome de serotonina, lo que sugiere cierta interaccin con las neuronas serotoninrgicas,
aunque la relacin no se ha demostrado definitivamente.

Farmacocintica: despus de su administracin oral, la meperidina experimenta un metabolismo de primer paso en el


hgado, alcanzando la circulacin sistmica aproximadamente el 50-60% de la dosis. En los pacientes con insuficiencia
heptica, la biodisponibilidada puede llegae al 80-90%. La efectividad de una dosis oral es aproximadamente la mitad de
la misma dosis parenteral. Por va oral, los efectos analgsicos son mximos al cabo de una hora, disminuyendo en las 2-
4 horas siguientes. Por va intramuscular el efecto mximo se consigue en 30-50 minutos. Se une en un 60-80% a las
protenas del plasma sobre todo a la albmina y a la glicoprotena cida a1. La semi-vida de distribucin de la
meperidina es de 2 a 11 minutos

La meperidina atraviesa la placenta y puede acumularse en el feto. Tambin se excreta en la leche humana.

La meperidina se metaboliza en el hgado a normeperidina, metabolito que exhibe la mitad de la potencia como
analgsico pero el doble como estimulante del sistema nervioso central, siendo atribudos algunos efectos txicos sobre
el sistema nervioso central (convulsiones, agitacin, irritabilidad, nerviosismo, temblores, mioclono) a este metabolito.

La meperidina se excreta en la orina en forma de metabolitos y frmaco sin alterar. La acidificacin de la orina aumenta
la cantidad de meperidina y normeperidina excretada. Las semi-vidas de eliminacin de la meperidina y de la
normeperidina spn de 3-5 horas y 8-21 horas, respectivamente.

La disfuncin heptica prolonga la semi-vida de eliminacin de la meperidina. As, en la cirrosis o en la hepatitis virica
activa, la semi-vida alcanza las 7-11 horas.

En la disfuncin renal, puede producirse la acumulacin de normeperidina.

INDICACIONES Y POSOLOGA

Tratamiento del dolor moderado a intenso:

Administracin oral:
Adultos: la dosis debe ser ajustada de acuerdo con la intensidad del dolor y la respuesta del paciente. Las dosis usuales
son de 50 a 150 mg por va oral cada 3 o 4 horas. Estas dosis se deben reducir a la mitad si se administran concomitan-
temente fenotiazinas u otros tranquilizantes
Pacientes peditricos: la dosis usual es de 1.1 a 1.8 mg/kg cada 3 o 4 horas.
Administracin parenteral:

Adultos: se utilizan dosis de 1535 mg/hora en infusin intravenosa


Pacientes peditricos: la dosis usual es de 1.1 a 1.8 mg/kg cada 3 o 4 horas. Alternativamente, 175 mg/m2//da en 6
dosis dividadas por va im o sc.
Tratamiento del dolor moderado a intenso durante el parto:

Administracin intramuscular o subcutnea:

Adultos: 50100 mg cuando el dolor del parto es constante. Repetir la dosis en caso necesario a intervalos de 13 horas
Dosis mximas: la dosis peditricas no deben exceder los 100 mg por va oral o parenteral.

Adultos: si las dosis exceden los 600 mg/24 horas durante ms de dos das, existe un riesgo de toxicidad por
acumulacin del metabolito.

CONTRAINDICACIONES Y PREACAUCIONES

La meperidina est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la meperidina o a cualquiera de los componentes
de su formulacin. La meperidina est contraindicada en pacientes con insuficiencia respiratoria grave.

La sobredosis seria con meperidina se caracteriza por depresin respiratoria (disminucin de la frecuencia respiratoria
y/o el volumen de aire inspirado, respiraciin de Cheyne-Stokes, cianosis, somnolencia extrema que progresa a estupor
o coma, flacidez muscular, hipotermia, piel fra y pegajosa, y a veces bradicardia e hipotensin. En casos de sobredosis
grave, sobre todo por la va intravenosa pueden ocurrir apnea, colapso circulatorio, paro cardaco y la muerte.

La atencin primaria debe ser el restablecimiento de un intercambio respiratorio adecuado mediante el suministro de
una va area permeable y la institucin de una ventilacin asistida o controlada. El antagonista de los narcticos, el
hidrocloruro de naloxona, es un antdoto especfico contra la depresin respiratoria que puede resultar de una
sobredosis o sensibilidad inusual a los narcticos, incluyendo la meperidina. Por lo tanto, una dosis apropiada de este
antagonista se debe administrar cuando sea necesario, preferiblemente por va intravenosa, simultneamente con los
esfuerzos de reanimacin respiratoria.

Tambin estn indicados oxgeno, lquidos intravenosos, vasopresores y otras medidas de apoyo cuando sea necesario.

En casos de sobredosis con meperidiba oral, el estmago debe ser evacuado por emesis o lavado gstrico.

NOTA: En un individuo fsicamente dependiente de los narcticos, la administracin de la dosis habitual de un


antagonista de los narcticos puede precipitar un sndrome de abstinencia agudo. La gravedad de este sndrome
depender del grado de dependencia fsica y la dosis de antagonista administrada. El uso de antagonistas de los
narcticos en estas personas debe ser evitado si es posible. Si un antagonista de narcticos debe ser utilizado para tratar
la depresin respiratoria grave en el paciente con dependencia fsica, el antagonista debe administrarse con extremo
cuidado y slo una quinta a una dcima parte de la dosis inicial habitual administrada.

La meperidina est contraindicada en pacientes tratados con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) o aquellos
que han recibido recientemente tales agentes. Las dosis teraputicas de meperidina han precipitado en ocasiones
reacciones impredecibles, graves y ocasionalmente mortales en pacientes que han recibido este tipo de agentes dentro
de los 14 das. El mecanismo de estas reacciones no est claro, pero puede estar relacionado con una
hiperfenilalaninemia preexistente. Algunos casos han caracterizado por coma, depresin respiratoria severa, cianosis e
hipotensin, y se han asemejado al sndrome de sobredosis aguda de narcticos. Tambin puede producirse el sndrome
serotoninrgico con agitacin, hipertermia, diarrea, taquicardia, sudoracin, temblores y alteracin de la conciencia.

En otras reacciones de las manifestaciones predominantes han sido hiperexcitabilidad, convulsiones, taquicardia,
hiperpirexia, y la hipertensin. Aunque no se sabe si otros narcticos estn libres del riesgo de este tipo de reacciones,
casi todas las reacciones notificadas se han producido con la meperidina. Si se necesita un narctico en tales pacientes,
una prueba de sensibilidad se debe realizar en el que se administran, dosis pequeas, incrementales de la morfina
durante el curso de varias horas, mientras que la condicin del paciente y de los signos vitales estn bajo observacin
cuidadosa. (Se han utilizado la hidrocortisona o prednisolona intravenosa para tratar las reacciones severas, con la
adicin de clorpromazina intravenosa en los casos que presentan hipertensin y hiperpirexia. La utilidad y seguridad de
los antagonistas de los narcticos en el tratamiento de estas reacciones es desconocido.)

INTERACCIONES

Anfetaminas: la dextroanfetamina puede mejorar la analgesia inducida por un agonista opiceo. Se puede utilizar como
ventaja teraputica
Anticoagulantes: los agonistas opiceos han sido reportados potenciar la actividad anticoagulante de la cumarina
Antidepresivos tricclicos: se pueden potenciar los efectos de los antidepresivos tricclicos e utilizar de forma
concomitante con precaucin; puede ser necesario el ajuste de la dosis.
Depresores del SNC: los depresores del sistema nervioso central, incluyendo otros opiceos, anestsicos generales,
tranquilizantes, los sedantes y los hipnticos y el alcohol pueden potenciar los efectos depresores de la meperidina
Usar con mucha precaucin y en dosis reducidas especialmente cuando se utiliza concomitantemente con fenotiazinas,
que pueden antagonizar los efectos analgsicos.
Diurticos: los agonistas opiceos pueden disminuir los efectos de los diurticos en pacientes con insuficiencia cardaca
congestiva.
Los estrgenos o combinaciones de estrgeno y progestina (anticonceptivos orales): Los anticonceptivos orales o
estrgenos pueden inhibir el metabolismo de la meperidina. Sin embargo, la importancia clnica de esta inhibicin en la
eficacia analgsica de la meperidina no ha sido determinada
Isoniazida: el uso concomitante puede agravar los efectos adversos de isoniazida
Los inhibidores de la MAO: las dosis teraputicas de meperidina concomitantemente con un inhibidor de la MAO han
producido coma, depresin respiratoria severa, cianosis, y se asemeja a la hipotensin sndrome tpico de sobredosis de
opiceos aguda; estos efectos adversos pueden estar asociados con hiperfenilalaninemia preexistente. La meperidina
est contraindicada en pacientes que hayan recibido un inhibidor de la MAO durante 14 das anteriores.
Relajantes musculares: la meperidina pueden refozar el bloqueo neuromuscular de los relaxantes del msculo
esqueltico.

REACCIONES ADVERSAS

Los principales peligros que presenta la meperidina, al igual que otros analgsicos narcticos, son la depresin
respiratoria y, en menor medida, depresin circulatoria, parada respiratoria, shock y paro cardaco que se han producido
ocasionalmente.

Las reacciones adversas observadas con mayor frecuencia son mareos, vrtigos, sedacin, nuseas, vmitos y
sudoracin. Estos efectos parecen ser ms prominente en pacientes ambulatorios y en aquellos que no estn
experimentando dolor severo. En estos individuos, son aconsejables dosis ms bajas. Algunas de las reacciones adversas
en pacientes ambulatorios pueden ser aliviados si el paciente se acuesta.

PRESENTACIONES

DEMEROL, comp. 100 mg SANOFI-AVENTIS

MEPERIDINA CHOBET, Amp.de 100 mg / ml

DOLANTINA, amp. 100 mg/2ml


TRAMADOL
Clave Descripcin Indicaciones Va de administracin y Dosis
SOLUCIN Dolor de moderado a
2106 INYECTABLE severo Intramuscular o intravenosa.
de origen agudo o
crnico
Cada ampolleta
contiene: por: Adultos y nios mayores de 14 aos:
Clorhidrato de tramadol 100 mg
Fracturas 50 a 100 mg cada 8 horas.
Luxaciones
Infarto agudo del
miocardio Dosis mxima 400 mg/da.
Envase con 5 ampolletas de 2 ml.
Cncer

Generalidades
Agonista no selectivo en receptores , d y k de opioides con una mayor afinidad por el receptor .
Adems de su efecto de inhibicin de la recaptacin neuronal de noradrenalina y mejoramiento de
la liberacin de serotonina.

Riesgo en el Embarazo B

Efectos adversos
Nusea, mareos, bochornos, taquicardia, hipotensin arterial, sudoracin y depresin respiratoria.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al frmaco, traumatismo craneoenceflico, hipertensin
intracraneal y disfuncin respiratoria, arritmias cardiacas, psicosis e hipotiroidismo.

Interacciones
Asociado a benzodiazepinas y alcohol produce depresin respiratoria. Los inhibidores de la
monoaminooxidasa potencian sus efectos.

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