MEDICAMENTE ANTIHIPERTENSIVE

Definiţie:
= medicamente cu structuri chimice si mecanisme de actiune diferite dar cu
proprietatea comuna de a scadea tensiunea arteriala.

Calitatile antihipertensivului ideal:

✔ sa reduca progresiv valorile TA

✔ sa mentina valorile tensionale
✔ sa fie activ in priza unica/24h
✔ sa aiba un pret de cost moderat
✔ sa aiba efecte adverse suportabile

Factorii majori care influenteaza tensiunea arteriala:

TA = DC x RVP
volum arteriolar

frecventa cardiaca contractilitate presiunea de umplere

Clasificarea medicatiei antihipertensive:

1. β-blocantele
2. blocantele canalelor de calciu
3. antagonistii angiotensinei
- inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (IECA)
- antagonistii receptorilor angitensinei II
4. diureticele
5. vasodilatatoarele directe
- orale
- parenterale
6. simpaticoliticele
- centrale
- periferice

1
 Efectele stimularii/blocarii receptorilor β-adrenergici

Receptor Efectele stimularii Efectele blocarii

β1 ↑frecventa cardiaca
↑contractilitatea
accelereaza viteza de conducere AV
↑secretia reninei din rinichi
↑eliberarea AGL de la nivelul
tesutului adipos
β2 bronhodilatatie
vasodilatatie pe musculatura
scheletala si coronare
↑secretia de insulina
↑glicogenoliza
relaxeaza uterul gravid
↓frecventa cardiaca
↓forta de contractie
↓viteza de conducere AV
↓secretia de renina
bronhospasm
vasoconstrictie
↓eliberarii de renina
perturba metabolismul glucidic

Actiunea farmacodinamica a β-blocantelor:

1. Efecte cardiace:
 incetinirea FC si a vitezei de conducere AV
 scaderea fortei de contractie a miocardului

2. Efecte metabolice:
 favorizeaza hipoglicemia
 ↑Cp a TG si diminua Cp a HDL

3. Bronhoconstrictie

4. Asupra ochiului:
 scad presiunea intraoculara (efect antiglaucomatos)

5. Alte efecte:
 efect antitremurigen
 actiune antimigrenoasa
 reduc unele manifestari somatice ale anxietatii (palpitatii, tremor)
 ↓FC la pacientii cu hipertiroidism

2
Proprietati comune unor β-blocante

1. Cardioselectivitatea = actiune selectiva pe R β1 din cord:

● acebutolol
● atenolol
● bisoprolol
● betaxolol
● metoprolol

2. Activitatea simpaticomimetica intrinseca (ASI): pindolol si oxprenolol blocheaza

simultan si stimuleaza usor receptorii β2 adrenergici.

3. Activitatea „stabilizanta de membrana” (chinidin-like):

✗ labetalol
✗ oxprenolol
✗ propranolol

Farmacocinetica β- blocantelor

β-blocante liposolubile: propranolol, oxprenolol, labetalol

Prezinta metabolizare hepatica importanta cu:

 efect de prim pasaj hepatic semnificativ

 Bd mai scazuta
 T1/2 scurt
 variatii individuale mari (hidroxilatori lenti sau rapizi)
 numerosi metaboliti activi/inactivi
 posibila competitie cu alte medicamente metabolizate hepatic

β-blocante hidrosolubile: atenolol, nadolol, sotalol

Slab metabolizate hepatic cu:

 T1/2 mai prelungit (1-2 prize/24h)

 penetreaza slab tesutul cerebral (nu influenteaza somnul)
 eliminare predominant renala, incetinita in IR

3
Indicatiile β-blocantelor

1. HTA esentiala: monoterapie sau asocieri medicamentoase

2. Boala coronariana:
- angina pectorala de efort (terapie de fond)
- prevenirea recidivei de infarct si a mortii subite
3. Prevenirea / tratamentul aritmiilor cardiace
4. IC compensata: labetalol
5. Glaucom
6. Tireotoxicoza
7. Migrena (terapia de fond)
8. Tremor esential sau provocat de sarurile de litiu
9. Stari anxioase

Efecte adverse

 Bradicardie severa
 BAV
 hTA ortostatica
 Criza de astm
 Hipoglicemie
 Extremitati reci + parestezii
 Favorizarea contractiilor uterine (risc de nastere prematura la gravide)

Interactiuni medicamentoase
β-blocante Medicamente asociate Consecinte clinice
toate β-stimulante, α-stimulante asociere ilogica; vc accentuata; ischemie
in extremitati
toate anestezice generale risc crescut de deprimare cardiaca si
colaps
toate amiodarona aditia efectului bradicardizant si risc de
BAV (asociere CI)
toate dihidropiridine HTA ortostatica
toate verapamil / diltiazem BAV; bradicardie severa
toate sulfamide antidiabetice hipoglicemie severa
toate antiacide gastrice diminua absorbtia β-blocantelor
toate inductoare enzimatice accelereaza degradarea β-blocantelor
toate inhibitori enzimatici tendinta de acumulare a β-blocantelor