FARMACOCINTICA

ABSORCIN
DISTRIBUCIN
METABOLISMO
ELIMINACIN
 METABOLISMO
La mayora de los frmacos se metabolizan en
el organismo a metabolitos activos o inactivos.
Sufren transformacin qumica que tiende a
favorecer su excrecin.
Puede determinar:
Inactivacin parcial o total a metabolitos
activos o inactivos (nitratos)
Activacin: profrmaco (enalapril)
Produccin de txicos (paracetamol)
Se da fundamentalmente en hgado, pero puede
ser en otros rganos
 Metabolismo
CITOCROMO P450 (CYP) (HEPATOCITO)
Familia de isoenzimas de oxidorreduccin, cuya
expresin fenotpica est genticamente
determinadas y es pasible de modificacin
ambiental por diversos xenobiticos (frmacos,
carnes asadas, jugo de pomelo, sustancias
qumicas, etc)
Responsable de la duracin del efecto de
muchsimos frmacos.
Fuente de importante variabilidad interindividual e
intraindividual en la respuesta a los frmacos.
Fuente de mltiples interacciones con alimentos,
medicamentos, productos herbarios.
 Existen mltiples isoenzimas con cierta
selectividad por diferentes sustratos, y su
velocidad de reaccin puede ser
influenciada por mltiples xenobiticos:
Los inductores aumentan la expresin de
enzimas o aumentan su velocidad de
reaccin;
Los inhibidores disminuyen la velocidad
de reaccin de las enzimas, en forma
reversible (competitiva) o irreversible.
Mltiples frmacos son sustratos de CYP
FARMACOCINTICA

ABSORCIN
DISTRIBUCIN
METABOLISMO
ELIMINACIN
 ELIMINACIN:
Salida del frmaco del organismo
Formas: Excrecin Metabolismo
Vas de excrecin:
RENAL: frmaco y/o metabolitos
Biliar e intestinal: circulacin enteroheptica
Otras: saliva, leche, sudor, epitelio. Dilisis.

Es determinante fundamental del tiempo de

permanencia del frmaco en el organismo y por
tanto influye en la duracin de su efecto
(distribucin tambin).
CINTICA DE ELIMINACIN:

CINETICA DE ORDEN 1:
SE ELIMINA LA MISMA
FRACCIN (%) POR
UNIDAD DE TIEMPO.
Descenso exponencial.
T1/2 constante

CINETICA DE ORDEN 0:
SE ELIMINA LA MISMA
CANTIDAD POR UNIDAD
DE TIEMPO.
Descenso lineal.
Mecanismo saturable.
Si Cp es mayor a la
saturacin, T1/2 variable.
 FARMACOCINTICA
ABSORCIN; va de administracin, Biodisponibilidad
DISTRIBUCIN; volumen de distribucin
METABOLISMO; Fase I, Fase II, primer paso
ELIMINACIN; cinticas de eliminacin
FARMACODINAMIA
PROTENAS DE MEMBRANAS
 RECEPTOR
Cualquier macromolcula celular con la
que se liga un frmaco para iniciar sus
efectos.
El frmaco no crea efectos, slo modula
funciones fisiolgicas intrnsecas.
 AGONISTA: frmaco que se liga al
receptor e imita un efecto fisiolgico.

ANTAGONISTA: se une al receptor pero

no desencadena efectos post-
receptoriales, evita la unin del agonista al
receptor.
 Caracteristicas.
Afinidad: capacidad de unirse al receptor y
formar un complejo F-R
Actividad Intrnseca: capacidad de generar
eventos post-receptoriales, de generar
respuestas (modificar segundos
mensajeros)
Selectividad: Capacidad de diferenciar
entre diferentes tipos de receptores