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Instituto de

Salud Pblica
Ministerio de Salud
RECUERDA

Frmacos Antihipertensivos y RAM frecuentes. Parte II


Q.F. Carmen Gloria Lobos Saldas

Bloqueadores -adrenrgicos
Los Betabloqueantes son sustancias que inhiben competitivamente a los receptores beta-adrenrgicos,
modulando la actividad del sistema nervioso simptico. Estos son normalmente clasificados en base a su
selectividad por los receptores beta, por ello se clasifican en betabloqueadores selectivos y no selectivos. A
continuacin, en las Tablas N 1 y 2, se detallan los betabloqueadores con registro sanitario vigente en Chile
y sus reacciones adversas1,2,3.

Tabla N1:
Reacciones adversas descritas para betabloqueadores no selectivos2.

REACCIONES ADVERSAS DESCRITAS PARA BETABLOQUEADORES NO SELECTIVOS

Propanolol: Pindolol:

Comunes: Comunes:
Gastrointestinales: Diarrea , Vmitos Cardiovascular: edema (6% a 16%)
Efectos Neurolgicos: Mareos, trastorno del sueo Musculoesqueltico: artralgia (7%), mialgia (10%)
Otros: Fatiga (5 % a 7 %) Neurolgico: Mareos (9%), nerviosismo (7%), insomnio
(10%)
Serios: Otros: Fatiga (8%)
Cardiovascular: bradiarritmia, shock cardiognico,
insuficiencia cardaca congestiva, bloqueo cardaco, Serios:
insuficiencia cardaca, hipotensin, intervalo PR Cardiovascular: insuficiencia cardaca (menos del 1%).
prolongado, intervalo QT acortado.
Dermatolgicas: eritrodermia, sndrome de Stevens
-Johnson, necrlisis epidrmica txica.
Metablico endocrino: hipoglucemia
Inmunolgico: anafilaxia
Neurolgico: accidente cerebrovascular
Respiratorio: broncoespasmo
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Timolol: Sotalol:

Comunes: Comunes:
Cardiovascular: angina, bradiarritmia (5% a 9,1%) , Cardiovascular: Dolor en el pecho (adulto, 16%;
insuficiencia cardiaca ( 8%), hipotensin peditrico, 4%), mareo
Dermatolgicas: prurito, erupcin cutnea, urticaria. (12 %)
Gastrointestinales: dolor abdominal, diarrea, indigestin, Dermatolgicas: rash (5%)
nuseas, vmitos Neurolgico: alteracin de la conciencia (4%), mareos
Musculoesquelticas : calambres (13,1% a 20%), dolor de cabeza (3,3% a 11,5%)
Neurolgico: confusin (13%), mareos (2,3% a 6%), Respiratorio: disnea (9,2% al 21%)
cefalea (1,7%) Otros: fatiga (18,9% a 20%)
Psiquiatra: alucinaciones (11%), trastorno psictico (3%)
Respiratorio: tos, disnea (1,7%) Serios:
Otros: fatiga (3,4% a 5%) Cardiovascular: bloqueo aurculo-ventricular, bradiarritmia
(adulto, 12,3% a 16%; peditrico, 4%), disritmia
Serios: (5%), insuficiencia cardaca congestiva (1,2% a 3,3%),
Cardiovascular: disritmia cardaca (1%), infarto de insuficiencia cardiaca (5%), intervalo QT prolongado,
miocardio (raro) torsades de pointes (0,5% a 4%)
Respiratorio: broncoespasmo (0,6%) Neurolgico: accidente cerebrovascular (1%)

Carteolol:

Comunes:
Cardiovasculares: angina de pecho
Neurolgico: astenia (7%), mareos (4% a 15%), dolor de cabeza (4% a 17%), insomnio (2% a 12%).
Oftlmica: visin borrosa, sensacin de quemazn en los ojos (25%), edema conjuntival (25%), hiperemia conjuntival
(25%), irritacin de los ojos (25%)

Serios:
Cardiovascular: arritmia cardiaca, insuficiencia cardiaca
Respiratorio: broncoespasmo

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Tabla N2:
Reacciones adversas descritas para betabloqueadores selectivos2.

REACCIONES ADVERSAS DESCRITAS PARA BETABLOQUEADORES SELECTIVOS

Metoprolol: Atenolol:

Comunes: Comunes:
Cardiovascular: bradiarritmia (3%), extremidades fras Cardiovascular: bradiarritmia (3% a 18%), extremidades
(1%), insuficiencia cardaca (1%), hipotensin (1%) fras (12%), hipotensin (4% a 25%)
Dermatolgicas: prurito (5%), erupcin (5%) Neurolgico: mareos (13 %)
Gastrointestinal: estreimiento (1%), diarrea (5%), Psiquiatra: depresin (hasta 12%)
indigestin (1%), nuseas (1%) Otros: fatiga (hasta 26%)
Neurolgico: mareos (10%), fatiga (10%), dolor de cabeza
Psiquiatra: depresin (5%) Serios:
Respiratorio: disnea (3%), sibilancias (1%) Cardiovascular: insuficiencia cardiaca, infarto de
miocardio, arritmia ventricular
Serios: Endocrino metablica: Tirotoxicosis
Respiratorio: broncoespasmo (1%) Inmunolgico: anafilaxia, lupus eritematoso sistmico
Respiratorio: embolia pulmonar (1,2%)

Acebutolol: Betaxolol:

Comunes: Oftlmica: sensacin de ardor en los ojos (30%)


Neurolgico: mareos (6%), cefalea (6%)
Otros: fatiga (11%)

Serios:
Cardiovascular: angina (2%), bradiarritmia (2%),
insuficiencia cardiaca (2%)
Heptica: hepatotoxicidad (raro)
Inmunolgico: anafilaxia, lupus eritematoso sistmico
(raro).

Bisoprolol: Nebivolol:

Comunes: Comunes:
Gastrointestinal: diarrea (2,6% a 3,5%) Gastrointestinal: Nuseas (1% a 3%)
Neurolgico: dolor de cabeza (8,8% a 10,9%) Neurolgico: mareos (2% a 4%), cefalea ( 6 % a 9 %),
Respiratorio: rinitis (2,9% a 4%), infeccin del tracto somnolencia
respiratorio superior (4,8% a 5%).
Otros: fatiga (6.6% a 8.2%) Serios:
Cardiovasculares: angina de pecho, infarto de miocardio,
arritmia ventricular

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En general, los -bloqueantes selectivos estn indicados en pacientes en quienes el bloqueo 2 puede
asociarse a un aumento en la manifestacin de efectos adversos, por ejemplo en pacientes asmticos o diab-
ticos, as como en pacientes con enfermedad vascular perifrica o enfermedad de Raynaud4.
Los -bloqueadores tambin se utilizan como tratamiento para la acatisia, tremor, estenosis subartica
hipertrfica, feocromocitoma, angina estable, taquiarritmias, tirotoxicosis, insuficiencia cardaca congestiva,
cardiopatas congnitas, para la profilaxis de la migraa. El bimatoprost, betaxolol, timolol, bimatoprost/timo-
lol y travoprost/timolol son medicamentos de uso oftlmico, los cuales estn indicados para la reduccin de
la presin intraocular elevada en pacientes con hipertensin ocular o glaucoma de ngulo abierto. Los beta-
bloqueantes, como monoterapia o combinados con otros principios activos han probado que tienen efectivi-
dad en la reduccin de sntomas de angina de pecho y reduccin de la morbi-mortalidad despus del infarto
al miocardio. Adems son las drogas de eleccin en pacientes con hipertensin arterial e infarto al miocardio
o angina. Los bloqueadores -adrenrgicos son eficaces en el tratamiento de la hipertensin, sin embargo es
necesario mencionar que pueden ser menos eficaces en los pacientes de raza negra y, en ocasiones, menos
eficaces que un diurtico en pacientes aosos2, 5.

Antagonistas de Calcio o Bloqueadores de los canales de calcio


Los antagonistas del calcio son frmacos de primera lnea para el tratamiento de la hipertensin arterial.
Mltiples estudios de morbimortalidad demuestran que son frmacos con una excelente capacidad hipoten-
sora, capaces de revertir lesiones subclnicas de rganos diana como la hipertrofia ventricular izquierda o la
microalbuminuria. A continuacin, en las Tablas N 3, 4 y 5, se detallan los antagonistas de calcio con registro
sanitario vigente en Chile y sus reacciones adversas6.

Tabla N3:
Derivados dihidropiridina1, 2, 7

Amlodipino: Felodipino:
Los efectos adversos ms frecuentes son edema en tobillos,
enrojecimiento, dolor de cabeza, sarpullido y fatiga. Comunes:
Cardiovascular: edema perifrico (2% a 17.4%)
Dermatolgicas: flushing (3.9% a 6.9%)
Gastrointestinales: Indigestin (0.5% a 3.9%)
Neurolgicas: cefalea (10,6% a 14,7%)
Respiratorio: infeccin respiratoria superior (0.7% a 3.9%)

Serios:
Cardiovascular: angina, hipotensin (menos de 0,5%),
infarto de miocardio, taquicardia
Neurolgico: accidente cerebrovascular

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Nifedipino: Nimodipino:

Comunes: Comunes:
Cardiovascular: hipotensin (hasta 5%), palpitaciones (hasta Cardiovascular: hipotensin (hasta 8,1%)
7%), edema perifrico (7% a 29%) Gastrointestinales: diarrea (hasta 4,2%), nuseas (0,6% a
Dermatolgicas: flushing (4% al 25%) 1,4%)
Gastrointestinal: nuseas (hasta 10%) Neurolgico: dolor de cabeza (hasta 4,1%)
Neurolgico: mareos (4% a 10%), cefalea (19% a 23%)
Psiquiatra: nerviosismo Serios:
Respiratorio: tos, disnea Cardiovascular: insuficiencia cardiaca congestiva (menos del
1%)
Serios: Gastrointestinal: hemorragia gastrointestinal (menos de 1%)
Cardiovascular: infarto de miocardio (hasta 4%), arritmia Hematolgicas: sangrado, coagulacin intravascular
ventricular (menos de 0,5%) diseminada (menos de 1%), hematoma (menos de 1%)
Gastrointestinales: Obstruccin gastrointestinal , lcera
gastrointestinal
Hematolgicas: anemia aplsica

Nisoldipino: Nitrendipino:
Las reacciones adversas observadas, clasificadas
Comunes: como frecuentes (>1/100 a <1/10) incluyeron cefalea,
Cardiovascular: palpitaciones (3 %), edema perifrico (22%), palpitaciones, vasodilatacin, edema, flatulencias, sensacin
vasodilatacin (4%) de malestar y reacciones de ansiedad. A excepcin de la
Dermatolgicas: flushing sensacin de malestar y de las reacciones de ansiedad, las
Neurolgico: mareos (5%), cefalea (22%) reacciones adversas son atribuibles al modo de accin del
Respiratorio: faringitis (5%), sinusitis nitrendipino.
Las reacciones adversas ms graves, observadas con una
Serios: frecuencia de 1/1.000 a < 1/100, son: hipotensin, angina
Cardiovascular: infarto de miocardio de pecho (dolor torcico) y reaccin alrgica, incluyendo
angioedema. En funcin de su evolucin, estas reacciones
adversas pueden requerir atencin mdica inmediata.
Las reacciones adversas frecuentes se observaron con una
frecuencia inferior al 3%, a excepcin del edema (6,2%),
cefalea (4,7%) y vasodilatacin (3,0%).

Barnidipino: Lercanidipino:
Se pueden manifestar cefalea, vrtigo, palpitaciones, edema Despus de la comercializacin, muy raramente se han
perifrico, bochornos, mareos. Adems erupcin cutnea, reportado informes espontneos de las siguientes reacciones
incremento de fosfatasa alcalina, hiperplasia gingival, angina adversas: hipertrofia gingival, incremento reversible de los
pectoris e infarto de miocardio. niveles sricos de transaminasas hepticas, hipotensin,
frecuencia urinaria y dolor en el pecho.
Rara vez, lercanidipino puede dar lugar a dolor precordial
o angina de pecho. Muy raramente, pacientes con angina
de pecho pre-existente pueden experimentar incremento
de la frecuencia, duracin o gravedad de estos ataques. Se
pueden observar casos aislados de infarto de miocardio.
Lercanidipino no parece influir de forma adversa en los
niveles de azcar en sangre o niveles de lpidos sricos.
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Tabla N4:
Derivado fenilalquilamina2

Verapamilo:

Comunes:
Cardiovascular: edema (hasta 3,7%), hipotensin (1,5% a 3%)
Gastrointestinal: estreimiento (7,3% a 13%)
Neurolgico: mareos (3% a 5,9%), dolor de cabeza (2,2% a 12,1%)
Respiratoria: faringitis (3%), sinusitis (3%)
Otros: sntomas similares a la influenza (3,7%)

Serios:
Cardiovascular: bloqueo aurculoventricular, infarto de miocardio
Respiratorio: edema pulmonar

Tabla N5:
Derivado de benzotiazepina2

Diltiazem:

Comunes:
Cardiovascular: bradiarritmia (1,7% a 3,6%), edema perifrico (4,6% a 8%)
Neurolgico: mareos (3,5% a 6,4%), dolor de cabeza (4,6%)
Respiratorio: tos (2%)
Otros: fatiga (4,8%)

Serios:
Cardiovascular: insuficiencia cardiaca congestiva (menos del 2%), bloqueo cardaco, infarto de miocardio
Heptica: hepatotoxicidad

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Referencias:
1. ANAMED. Base de datos Departamental. GICONA. (Consultada 13-10-2015).
2. DRUGDEX System.Truven Health Analytics Inc. http://www.micromedexsolutions.com/home/dispatch
(Consultada 13-10-2015).
3. WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. http://www.whocc.no/ (Consultada 13-
10-2015).
4. Velasco M, Romero B, Betancourt M, Suarez N, Contreras F. Uso de los Antagonistas Beta-Adre-
nrgicos en la Hipertensin Arterial. AVFT [revista en la Internet]. 2002 Jul [citado 2015 Oct 13];
21(2): 139-147. Disponible en: http://www.scielo.org.ve/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0798-
02642002000200002&lng=es. (betabloqueadores)
5. Frmacos para la hipertensin. Rev Cubana Farm [revista en la Internet]. 2000 Ago [citado 2015 Oct
14]; 34(2): 147-151. Disponible en: http://scielo.sld.cu/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034-
75152000000200011&lng=es.
6. D. Real de Asa y C. Surez. Diferencias y similitudes entre los bloqueadores de los receptores del calcio
(antagonistas del calcio). Hipertens riesgo vasc. 2013; 30(Supl 2):20-29.
7. Agencia Espaola de Medicamentos y Productos Sanitarios. Centro de Informacin online de Medica-
mentos de la AEMPS CIMA. Ficha Tcnica del producto BAYPRESOL-20 mg comprimidos; Ficha Tc-
nica del producto Barnix 10 mg cpsulas duras de liberacin modificada; Ficha Tcnica del producto
Lercanidipino cinfa 10 mg comprimidos recubiertos con pelcula EFG (Consultada 13-10-2015).

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