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La firma de calidad

de los superdesintegrantes de DFE Pharma


Somos DFE Pharma

Somos lderes mundiales en soluciones


de excipientes. Desarrollamos, Liderazgo en el conocimiento
producimos y comercializamos Estamos aqu para ayudarle a crear
excipientes para formas farmacuticas productos farmacuticos que
slidas orales y formulaciones para configuren el nuevo estndar.
inhalacin de polvo seco. Nuestros
clientes son laboratorios farmacuticos Liderazgo en el suministro
que operan a escala mundial, regional Estamos aqu para asegurarle que
ylocal. siempre puede producir sus productos.
No importa lo que suceda.
La bsqueda de la excelencia en los
excipientes Liderazgo en el tiempo de introduccin
La excelencia en los excipientes es al mercado
una meta que nunca se alcanzar Estamos aqu para ayudarle a crecer
completamente. Lo que es excelente minimizando el tiempo de introduccin
hoy estar obsoleto maana. Esta es la al mercado.
razn de de que buscar la excelencia en
los excipientes sea un modo de vida. Le invitamos a que se nos una en
Una fuente de inspiracin. La nuestra bsqueda de la excelencia en
excelencia en los excipientes es lo que los excipientes.
nos gua para desarrollar y producir
las mejores soluciones posibles de
excipientes para nuestros clientes.
Hoy, maana, siempre.

Buscamos "el esfuerzo hacia un


ideal con fuerte determinacin".
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Superdesintegrantes

Sus superdesintegrantes
de DFE Pharma

Sus medicamentos se basan en formulaciones extremadamente


precisas. Deben cumplir la funcin para la que supuestamente se han
creado. Siempre. Nuestros superdesintegrantes lderes en el mercado
garantizan la desintegracin de su formulacin. sta es la firma de
calidad de nuestros superdesintegrantes.

Invertimos continuamente en tecnologas avanzadas de Los superdesintegrantes de DFE Pharma se adecuan


produccin y para ofrecer un suministro confiable de perfectamente para su uso en comprimidos y cpsulas.
productos de alto nivel desde nuestro centro de
produccin de Foxhol, Pases Bajos. Aqu trabajamos en DFE Pharma ofrece los superdesintegrantes siguientes:
una fbrica creada especficamente con tecnologa Primojel: almidn glicolato sdico
puntera donde un equipo altamente cualificado y Primellose: croscarmelosa sdica
especializado consigue un producto de calidad superior.
DFE Pharma se compromete a proporcionarle los mejores
superdesintegrantes que existen y a facilitarle la ayuda
tcnica que necesite.
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Superdesintegrantes
Superdesintegrantes Primojel & Primellose
Para comprimidos y cpsulas que necesitan una Por qu debera usar Primojel o Primellose? Ambos
desintegracin rpida, la inclusin del desintegrante productos son hidrfilos y se hinchan con la captacin de
correcto es un requisito previo para conseguir la ptima agua. La combinacin de captacin de agua e hinchazn
biodisponibilidad. Se utilizan superdesintegrantes estimula la desintegracin de la forma farmacutica. Los
para mejorar la eficacia de las formas de dosificacin superdesintegrantes son eficaces en concentraciones
slidas Esto se consigue disminuyendo el tiempo de bajas del 2-6 %, mientras que los desintegrantes
desintegracin lo que a la vez potencia la velocidad de tradicionales tales como los almidones a menudo
disolucin del frmaco. Los superdesintegrantes se requieren concentraciones de 10-20 %. La concentracin
utilizan ampliamente en compresin directa, granulacin relativamente baja de los superdesintegrantes ayuda a
en hmedo y formulaciones de cpsulas. Para reducir el tamao total del comprimido o mejora su
corresponder estrechamente con los requerimientos compactabilidad mediante la inclusin de mayores
de funcionalidad, DFE Pharma produce dos niveles de diluyentes aglutinantes compresibles (vase
superdesintegrantes: Primojel (almidn glicolato sdico) la gama de SuperTab y Lactopress de DFE Pharma).
y Primellose (croscarmelosa sdica), que muestra
caractersticas destacadas de desintegracin para los
comprimidos preparados mediante compresin directa,
granulacin en hmedo o en seco y para formulaciones
de cpsulas.
Tiempo de desintegracin (min)

0
Patata Maz Cerleo Trigo Arroz Tapioca
maz

Figura 1: Etapas de la desintegracin. Figura 2: Tiempo de desintegracin de comprimidos de lactosa


monohidrato que contienen un 4 % de diferentes glicolatos de
almidones sdicos experimentales, de diferentes fuentes vegetales,
como desintegrantes1

100 m 10 m

Figura 3: Imagen de Primojel obtenida con microscopio electrnico de Figura 4: Imagen de Primellose obtenida por microscopio electrnico de
barrido. barrido.
5

Primojel
Almidn glicolato sdico tipo A, USP-NF, Ph. Europea vegetal, el enlazamiento cruzado y el grado de sustitucin de
y Japonesa. Primojel se han optimizado para conseguir una captacin
rpida del agua por parte del polmero, evitando la formacin
Descripcin de gel viscoso que impida la penetracin del agua en el com-
Primojel se produce mediante enlazamiento cruzado y primido4. La materia prima vegetal del almidn glicolato sdi-
carboximetilacin de almidn de patata. Se trata de un polvo co es importante y la figura 2 (pgina 4) muestra que el almi-
blanco que uye libremente. dn de patata, con el que se fabrica Primojel, es el tipo de
almidn preferido para obtener almidn glicolato sdico5.
Capacidad de desintegracin
Primojel absorbe ms de 20 veces su propio peso de agua. La Aplicacin
rpida penetracin del agua en los comprimidos y el potente Primojel es adecuado para diversas formulaciones en com-
efecto de hinchamiento dan lugar a una desintegracin rpi- primidos y cpsulas. En concentraciones superiores, Primojel
da2. Ciertos estudios muestran que Primojel absorbe ms puede servir de potenciador de una disolucin6. Primojel es
agua que otros productos similares presentes en el mercado y eficaz cuando se utiliza como superdesintegrante intragranu-
desarrolla una intensa fuerza desintegradora, lo que lo con- lar o extragranular, o cuando se divide entre ambos lugares.
vierte en un producto enormemente eficaz3. Su materia prima

Ejemplos de formulacin utilizando Primojel

Alprazolam comprimidos de 1 mg Comprimidos de hidroclorotiazida de 100 mg


por compresin directa por granulacin en hmedo

Componentes mg/comprimido Componentes mg/comprimido


Alprazolam 1,00 Hidroclorotiazida 100
SuperTab 14SD 76,0 Pharmatose 200M 375
Pharmacel 102 39,9 Primojel 20,0
Primojel 2,40 PVP 2,50
Docusato de sodio 0,12 Estearato magnsico 2,50
Estearato magnsico 1,20 Total 500
Total 120,6

Propiedades del comprimido Propiedades del comprimido


Peso medio 121 mg Fuerza de trituracin 65 N
Espesor 2,80 mm Tiempo de desintegracin 32 s
Dureza 73 N
Friabilidad 0%
Anlisis (etiqueta de %) 98 %
Uniformidad del contenido (RSD) 3,7 %
Tiempo de desintegracin (min:s) 00:19

120
Frmaco disuelto (%)

Frmaco disuelto (%)

120

100 100

80 80

60 60

40 40

20 20

0 0
0 5 10 15 20 25 30 0 10 20 30 40 50 60
Tiempo (min) Tiempo (min)

Figura 5: Disolucin de alprazolam en tampn fosfato pH6 Figura 6: Disolucin de hidroclorotiazida en cido clorhdrico 0,1 N
(USP equipo 1). (USP equipo 1)
6

Primellose
Croscarmelosa sdica, USP-NF, Ph.Eur., JP. sdica ms eficaces debido principalmente a la gran
fuerza de hinchamiento que desarrolla.8 Se puede atribuir
Descripcin la eficacia de Primellose a una combinacin de su tamao
Primellose es carboximetilcelulosa sdica de enlace de partculas y a un ptimo grado de sustitucin.9
cruzado. Se trata de un polvo blanco que uye libremente.
Aplicacin
Capacidad de desintegracin Primellose es adecuado para diversas formulaciones en
El enlazamiento cruzado de las fibras de comprimidos y cpsulas. Primellose es eficaz en
carboximetilcelulosa sdica reduce la solubilidad en agua, combinacin con ambos diluyentes-aglutinantes
y el material resultante permite absorber numerosas veces insolubles, como la celulosa microcristalina y el fosfato
su propio peso de agua con pleno poder de hinchamiento diclcico, as como ligeramente soluble a los diluyentes-
sin perder la integridad de sus fibras. La combinacin de la aglutinantes solubles, como el manitol y la lactosa,
rpida penetracin de agua en los comprimidos a travs a concentraciones del 2-6 %. Tambin representa una
de las partculas fibrosas hidrfilas y el posterior desarrollo opcin para formulaciones que requieran productos
de una gran fuerza de desintegracin hace de la exentos de almidn. Primellose es eficaz cuando se utiliza
croscarmelosa sdica un superdesintegrante muy eficaz.7 como superdesintegrante intragranular o extragranular,
Primellose es uno de los productos de croscarmelosa o cuando se divide entre ambos lugares.

Ejemplos de formulacin usando Primellose

Glipizida comprimidos de 2,5 mg & 5 mg Propanolol comprimidos de 80 mg


por compresin directa por compresin directa

Componentes mg/comprimido Componentes mg/comprimido


Glipizida 2,50 5,00 Clorhidrato de propanolol 80,0
SuperTab 22AN 120 120 SuperTab 14SD 158,25
Pharmatose 100M 68,5 66,0 Primellose 10,0
Primellose 8,00 8,00 Dixido de slice 0,50
Estearato magnsico 1,00 1,00 Estearato magnsico 1,25
Total 200 200 Total 250

Propiedades del comprimido Propiedades del comprimido


Peso medio 200 mg 200 mg Peso medio 250 mg
Espesor 4,43 mm 4,52 mm Uniformidad de peso (RSD) 0,2 %
Friabilidad 0,3 % 0,1 % Friabilidad 0,2 %
Anlisis (etiqueta de %) 98 % 100 % Dureza 74 N
Uniformidad del contenido (RSD) 1,7 % 3,3 % Tiempo de desintegracin (min:s) 2:22
Tiempo de desintegracin (min:s) 1:14 0:50
Frmaco disuelto (%)

Frmaco disuelto (%)

120 120
% (2,5 mg)
100 100

% (5 mg)
80 80

60 60

40 40

20 20

0 0
0 10 20 30 40 50 60 0 10 20 30
Tiempo (min) Tiempo (min)

Figura 7: Disolucin de glipizida en tampn fosfato pH 6,8 Figura 8: Disolucin de clorhidrato de propanolol en cido clorhdrico 0,1N
(USP equipo 2). (USP equipo 1).
7

Farmacopea
Primojel cumple con las especificaciones de las ediciones
ms recientes de USP-NF y las Farmacopeas europea y
japonesa.
Primellose cumple con las especificaciones de las
ediciones ms recientes la USP-NF, y las Farmacopeas
europea y japonesa.

Archivo Maestro de Frmacos de los EE.UU.


Primojel: N 3015, enviado el 24 de agosto de 1977.
Primellose: N 9662, enviado el 21 de abril de 1992.

Envase
Primojel est disponible en un bidn HDPE de 50 kg con
una bolsa interna de polietileno.
Primellose est disponible en un bidn HDPE de 35 kg con
una bolsa interna de polietileno.

Referencias
1 GK Bolhuis, AW Arends, GJ Stuut, JA Vries, Disintegration Efficiency
of Sodium Starch Glycolates, Prepared from Different Native
Starches., Eur.J.Pharm. Biopharm., 1994, 40 (5) 317-320.
2 HV Van Kamp, GK Bolhuis, CF Lerk and L Lie-A-Huen, The role of
water uptake on tablet disintegration. Design of an improved
method for penetration measurements, Acta.Pharm., Helv.,
1986, 61, 22-29.
3 U Shah and L Augsburger, Pharm. Dev. Technol., 2002, 7, 345-359.
4 GK Bolhuis, HV Van Kamp, CF Lerk, JW Gielen, AW Arends and
GJ Stuut, Effect of variation of degree of substitution, crosslinking
and purity on the disintegration efficiency of sodium starch
glycolate, Acta Pharm. Technol., 1984, 30, 24-32.
5 Bolhuis et al, loc. cit.
6 GHP Wierik, GK Bolhuis, K Zuurman and CF Lerk, Improvement
of Dissolution of Poorly Soluble Drugs by Solid Deposition of a
Superdisintegrant, Acta Pharm. Nord., 1992, 4 (4) 239-244.
7 F Ferrari, S Rossi, MC Bonferoni, S Canevari, L Dobetti and C Camella.
The influence of product brand and batch-to-batch variability on
superdisintegrant performance, S.T.P. Pharma Science, 2000, 10 (6)
459-465.
8 F Ferrari, Personal communication, 2004.
9 N Zhao, LL Augusburger, The influence of product brand-to-brand
variability on superdisintegrant performance, A case study with
croscarmellose sodium, Pharm Dev Technol., 2006, 11(2) 179-85.
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