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AMIKACINA

Es un antibitico bactericida del grupo de los aminoglucsidos, usado en el tratamiento de diferentes


infecciones bacterianas Acta unindose a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano, con lo que impide la
lectura del mARN y hace que a la bacteria le resulte imposible sintetizar las protenas necesarias para su
crecimiento y desarrollo.

DATOS DE FARMACOS

1. Biodisponibilidad: IM Y IV 80%

2. Unin Proteica: Los aminoglucsidos como amikacina (irreversibles) se unen a protenas


especficas de la subunidad 30S y 16S ribosoma
3. Metabolismo

4. Vida media: Teniendo una vida media de 2 a 3 horas

5. Excrecin: La amikacina se excreta principalmente por filtracin glomerular. Pacientes con


alteraciones de la funcin renal o presin glomerular disminuida excretan la droga mucho ms
lentamente debido a la prolongacin de la semi-vida srica. Se debe vigilar cuidadosamente la funcin
renal y ajustar las dosis de acuerdo con sta.

6. Categora embarazo
La amikacina se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el embarazo: No se ha demostrado su
inocuidad durante el mismo, por lo que no se recomienda su uso. Slo debe utilizarse en aquellos casos
en los que previamente la valoracin de la relacin riesgo-beneficio de su aplicacin, aconseje su
utilizacin.
7. Va de administracin: Administracin parenteral (IM Y IV)

8. Indicaciones: Est indicado en el tratamiento de corta duracin de las siguientes infecciones


bacterianas graves causadas por microorganismos sensibles:

Septicemia, incluyendo sepsis neonatal.


Infecciones severas del tracto respiratorio.
Infecciones del sistema osteo-artular.
Infecciones del sistema nervioso central, incluyendo meningitis.
Infecciones de la piel y tejidos blandos.
Infecciones intraabdominales, incluyendo peritonitis.
Infecciones en quemados.
Infecciones post-quirrgicas, incluyendo ciruga post-vascular
Infecciones complicadas y recidivantes del aparato urinario
Amikacina es efectiva en infecciones causadas por cepas de microorganismos gramnegativos
resitentes a gentamicina y/o tobramicina. Por ejemplo: Proteus rettgeri, Providencia stuaritii, Serratia
marcescens y Pseudomonas aeruginosa.
Amikacina puede considerarse como terapia inicial en el tratamiento de infecciones estafiloccicas
en pacientes alrgicos a otros antibiticos y en infecciones mixtas por Staphylococcus y bacterias
Gram negativas.

9. Contraindicaciones

La amikacina est contraindicada en pacientes con historia de hipersensibilidad y reacciones graves a


la amikacina o a otros aminoglucsidos.
No debe administrarse simultneamente, con productos neuro o nefrotxicos ni con potentes diurticos.
La amikacina es potencialmente nefrotxica y ototxica. El riesgo mayor de presentar estos efectos
txicos lo constituyen los pacientes con funcin renal alterada, en tratamientos con dosis altas, o ms
largos que los recomendados.
Deben observarse cuidadosamente las funciones tanto renal como del nervio auditivo en los pacientes
que presenten, o en los que se sospeche una insuficiencia renal (edad avanzada, etc.), cuando se use
durante perodos largos, o cuando se administre en dosis superiores a las recomendadas, ya que han
sido comunicados trastornos del VII par craneal, as como de la funcin renal.
La amikacina deber ser utilizada con precaucin en pacientes con trastornos musculares, tales como
miastenia gravis o parkinsonismo, ya que la amikacina puede agravar la debilidad muscular a causa de
su potencial efecto curarizante.
En caso de aparecer sobreinfecciones producidas por grmenes resistentes, debe suspenderse el
tratamiento y aplicarse la terapia adecuada.

10. Interacciones
Anestsicos generales (ter, cloroformo): hay estudios con otros aminoglucsidos (estreptomicina,
kanamicina) en los que se ha registrado potenciacin de los efectos miorrelajantes, con casos de
parlisis respiratoria, por su efecto aditivo al competir el aminoglucsido con la acetilcolina en la
placa neuroefectora.
Antibiticos polipeptdicos (colistina, polimixina): hay algn estudio con kanamicina en el que se
ha registrado potenciacin de la toxicidad, con presencia de apnea, por adicin de sus efectos
bloqueantes sobre la placa neuromuscular.
Bloqueantes neuromusculares (pancuronio, tubocurarina): hay estudios en los que se ha registrado
potenciacin de la accin del bloqueante neuromuscular, con casos de parlisis respiratoria, por
su efecto aditivo al competir el aminoglucsido con la acetilcolina en la placa neuroefectora.
Carboxipenicilinas (piperacilina): hay estudios en los que se ha registrado inhibicin del efecto
antibitico de ambos compuestos, al administrarlos a pacientes con insuficiencia renal, por
formacin de compuestos biolgicamente inactivos.
Clindamicina: hay algn estudio con gentamicina en el que se ha registrado casos de insuficiencia
renal aguda, por adicin de sus efectos nefrotxicos.
Indometacina: hay estudios en los que se ha registrado una posible reduccin en la eliminacin del
antibitico con riesgo de toxicidad, por una posible reduccin de su aclaramiento renal.
Frmacos nefrotxicos. Es aconsejable extremar las precauciones al administrar un
aminoglucsido conjuntamente con otros frmacos nefrotxicos, como AINE, anfotericina B,
cefalotina, cisplatino, diurticos del asa, tacrolimus o vancomicina. Se recomienda controlar la
funcionalidad renal, especialmente la concentracin plasmtica de creatinina.
Toxina botulnica: Posible aumento de los efectos de la toxina botulnica. Debe utilizarse otro
antibitico.

KANAMICINA
Es un antibitico del grupo de los aminoglucsidos, de amplio espectro, bactericida,1 activo sobre bacterias
Gram positivas, Gram negativas y Mycobacterium, por lo que se indica en una amplia gama de infecciones.
La kanamicina se asla de la actinobacteria Streptomyces kanamyceticus. Debido a su frecuente toxicidad,
el uso de kanamicina se ha limitado ltimamente al uso oral y tpico.
1. Biodisponibilidad: disminuye por va oral, aumenta por va parenteral.
2. Unin proteica: La unin a protenas es baja (de 0 a 10 %)
Para ejercer su mecanismo de accin se transporta de forma activa a travs de la membrana bacteriana, se
une irreversiblemente a una o ms protenas receptoras especficas de la subunidad 30S de los ribosomas
bacterianos e interfiere con el complejo de iniciacin entre el ARNm y la subunidad 30S.
3. Metabolismo: los aminoglucsidos no son metabolizados
4. Categoria en el embarazo: La kanamicina se clasifica dentro de la categora D de riesgo en
el embarazo.
5. Va de administracin: Administracin parenteral (IM Y IV)
La administracin intravenosa de kanamicina durante un perodo de una hora produce unas
concentraciones sricas similares a los obtenidos por la administracin por va intramuscular.
6. Indicaciones
Infecciones producidas por grmenes aerobios gramnegativos y algunos grampositivos, como
Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Proteus, Shigella, Salmonella, Klebsiella pneumonie,
Staphylococcus aureus. Frmaco de segunda lnea en la tuberculosis pulmonar, infecciones del tracto biliar,
infecciones seas, infecciones por quemaduras, endocarditis bacteriana, infecciones de las vas
genitourinarias e intraabdominales; meningitis, otitis media aguda, septicemia bacteriana, sinusitis,
infecciones de la piel y tejidos blandos. La kanamicina no es eficaz frente a Pseudomonas aeruginosa.
Debido al incremento de la resistencia bacteriana su uso en la prctica clnica muestra una marcada
tendencia descendente.
7. Metabolismo: No se metaboliza.
8. Excrecin: Se elimina completamente por el rin, principalmente por filtracin glomerular.

9. Contraindicaciones: Contraindicaciones Hipersensibilidad a Kanamicina y otros aminoglucsidos


(reaccin cruzada). Obstruccin intestinal (administracin oral).

10.-interacciones medicamentos: Otros aminoglucsidos, capreomicina: incrementan riesgo de


nefrotoxicidad, ototoxicidad y bloqueo neuromuscular. Penicilinas, cefalosporinas, amfotericina B,
diurticos, AINEs, amiodarona, cisplatino, ciclosporina, aciclovir; pueden incrementar la nefrotoxicidad.
Antibiticos polipeptdicos, pueden incrementar riesgo de parlisis respiratoria y disfuncin renal.
Bloqueadores neuromusculares y anestsicos generales; pueden incrementar el riesgo de bloqueo
neuromuscular. Warfarina: pequeos incrementos en su efecto por la disminucin en la absorcin de
vitamina K. Antimiastnicos: antagonismo de sus efectos.

GENTAMICINA

La gentamicina es un aminoglucsido. Se emplea como antibitico para erradicar infecciones contra


bacterias sensibles. Sirve para tratar diversas enfermedades graves de piel, pulmn, estmago, vas urinarias
y sangre, as como heridas cutneas y en el ojo. Su uso est indicado cuando la administracin de otros
antibiticos menos potentes haya sido ineficaz. Debido a su gran toxicidad y a los mltiples efectos
secundarios, ha de evitarse su uso si no es estrictamente necesario. Se concentran en odo y rin, por lo
tanto tienen efectos secundarios ototxicos y nefrotxicos.

1. Biodisponibilidad: 90% por va IM e IV.


2. Unin proteica: 0-10% o de 5-9% en otras literaturas.
3. Metabolismo: no se metaboliza
4. Vida media: Tiene una vida media de 2 a 3 hras.

En los lactantes de 1 semana a 6 meses, la vida media es de 3 a 3.5 horas.


En lactantes y prematuros menores de 1 semana, la vida media srica de GENTAMICINA es
aproximadamente de 5.5 horas. En lactantes prematuros pequeos, la vida media est inversamente
relacionada con peso al nacimiento.
En los lactantes prematuros que pesan menos de 1,500 gramos, la vida media es de 11.5 horas; en los que
pesan de 1,500 a 2,000 gramos es de 8 horas, y en aquellos que pesan ms de 2,000 gramos es de
aproximadamente 5 horas.
Gentamicina como los otros aminoglucsidos puede acumularse en el suero y en los tejidos de los pacientes
tratados con altas dosis y/o periodos prolongados, en particular en presencia de funcin renal inmadura o
deteriorada.

5. Excrecin: se excreta por la orina (98%) de forma inalterada Renal


6. Categoria en embarazo: Categora C
Los antibiticos amino glucsidos atraviesan la barrera placentaria y pueden ocasionar dao fetal si se
administran en mujeres embarazadas. Existen varios reportes de sordera congnita total bilateral
irreversible en nios cuyas madres recibieron estreptomicina durante el embarazo.
7. Va de administracin: I.M, IV, TOPICA
8.-indicaciones
Algunas enfermedades oculares tratadas son: la blefaritis, la conjuntivitis, la dacriocistitis y la queratitis.
Tambin se utiliza para la limpieza de la membrana conjuntiva antes de una ciruga ocular.
Otras enfermedades que trata son: septicemia bacteriana, peritonitis, neumona estafilococica, neumona
por Klebsiella, otitis media aguda, meningitis, ventriculitis, enfermedades seas, sinusitis, prevencin de
infecciones en quemaduras.
La gentamicina sigue siendo el aminoglucsido de eleccin para las infecciones intrahospitalarias
por enterobactericeas en instituciones con mnima resistencia bacteriana a la misma. Es frecuente ver su
asociacin con -lactmicos para estas infecciones.
9.-contraindicaciones
Hipersensibilidad a aminoglucsidos. No debe administrarse simultneamente con productos neuro o
nefrotxicos ni con potentes diurticos.
Gentamicina debe utilizarse con precaucin en los siguientes casos:
Embarazo, Deterioro renal pre-existente, Dao vestibular o coclear.
Miastenia gravis, Hipocalcemia, Situacin postoperatoria u otras condiciones que depriman la transmisin
neuromuscular.

Gentamicina pasa mal e irregularmente a la leche materna; las concentraciones en la leche no fluctan tanto
o tan rpidamente como las concentraciones plasmticas despus de la administracin parenteral. Los
efectos generales en lactantes son improbables debido a las pequeas cantidades en leche y escasa absorcin
oral; sin embargo, los lactantes deberan ser observados por si ocurren alteraciones de la flora
gastrointestinal, como muguet y diarrea.

10.-interacciones

La administracin concomitante con otros frmacos nefrotxicos como otros antibiticos


aminoglucsidos, ciertas cefalosporinas, paromomicina, polimixina B, colistina, vancomicina,
organoplatinos, altas dosis de metotrexato, ifosfamida, pentamidina, foscarnet, antivirales
(aciclovir, ganciclovir, adefovir, cidofovir, tenovir), amfotericina B, inmunosupresores
(ciclosporina, tacrolims) y productos de contraste iodado puede potenciar la nefrotoxicidad
intrnseca de la gentamicina. Si se utilizan estos frmacos, se recomienda monitorizar la funcin
renal.
Los anestsicos generalaes y los bloqueantes neuromusculares como succinilcolina, tubocurarina
o pancuronio) pueden potenciar el efecto bloqueantes neuromuscular de la gentamicina con riesgo
de de parlisis respiratoria
La gentamicina potencia efecto anticoagulante de los derivados cumarnicos.
Los sntomas de ototoxicidad producidos por la gentamicina pueden ser enmascarados por
buclizina, ciclizina, loxapina, meclozina, fenotiazinas, tioxantenos, y trimetobenzamida.

NEOMICINA
La Noemicita es un frmaco de la familia de los aminoglucsidos, que se utiliza en clnica como antibitico
bactericida tanto por va tpica como oral. Se obtiene del Streptomyces fradiae. Est compuesto de
Noemicita A,B (la ms usada) y C. Es hidrosoluble y ms activa a pH alcalino.
1-Biodisponibilidad: 3%
2.-Unin proteica: <30%
3.-Metabolismo:
4.-Vida media: 2 a 3 h
5.-Excrecin: Heces (97%), renal.
6.-Categora embarazo: D
7.-Va de administracin: oral, tpica
8.-Indicaciones
Oral:
Diarrea de origen bacteriano: 1 g- 2 g (segn p.c. y edad), repartido en 3 4 tomas, preferible
antes de comidas.
Estreimiento: 1 g/da, 5-6 das y continuar das siguientes 250-500 mg (raras veces se precisa
ms de 1 mes).
Afecciones hepticas graves: 4-12 g/da.
Esterilizacin intestinal preoperatoria: 1 g/4 h durante 24 y 72 h antes de intervencin.
Preparacin intestinal preoperatoria: Administracin oral (rgimen de 24 horas)
Preparacin intestinal preoperatoria (neomicina en combinacin con eritromicina)
Para el tratamiento adyuvante de la encefalopata heptica:
Tratamiento de la diarrea infecciosa o sndrome de sobre crecimiento bacteriano
Tratamiento de infecciones superficiales de la piel o estructuras de la piel (es decir, pequeos
cortes y heridas) por microorganismos sensibles:
Administracin tpica:
Adultos y nios: Aplicar una capa delgada de 0,5% en crema o ungento en el rea afectada 1-4 veces al
da
Pacientes con insuficiencia renal: La dosis debe ser modificado en funcin de la respuesta clnica y el grado
de insuficiencia renal, pero no hay recomendaciones cuantitativas disponibles.

9.-Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la neomicina o a otros antibiticos del grupo de los
aminoglucsidos.
Obstruccin intestinal.
Pacientes con inflamacin gastrointestinal o enfermedad ulcerosa, debido a la
posibilidad de aumentar la absorcin gastrointestinal de neomicina.
Como otros aminoglucsidos, debe utilizarse con precaucin en pacientes con
trastornos musculares como la miastenia gravis o el parkinsonismo ya que puede
agravar la debilidad muscular debido a su potencial efecto de tipo curare sobre la
unin neuromuscular.
Embarazo y madres lactantes, salvo situaciones muy especiales

10.-Interacciones

Interacciona con: agentes alcalinizantes, anticoagulantes orales (incompatible con anticoagulantes


cumarnicos).
Efectos txicos potenciados por: dimetil sulfxido.

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