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Floxamicin-Norfloxacina
Comprimidos
Venta bajo receta archivada Industria Argentina
Fórmula
Cada comprimido contiene:
Norfloxacina 400 mg, excipientes autorizados: celulosa microcristali-
na, almidón glicolato sódico, estearato de magnesio c. s.
Acción terapéutica.
Antibiótico bactericida de amplio espectro. Quinolona de segunda ge-
neración.
Indicaciones.
Floxamicin 400 mgcomprimidos está indicado para el tratamiento
de infecciones del tracto urinario superior e inferior, complicadas y no
complicadas, agudas y crónicas. Estas infecciones incluyen cistitis, pielitis,
cistopielitis, pielonefritis, prostatitis crónica, epididimitis y aquellas infec- dosis puede reducirse a 400 mg diarios.
ciones urinarias asociadas con cirugía urológica, vejiga neurogénica o ne-
frolitiasis causadas por: Citrobacter fieundii, Enterobacter cloacae (Aero-
bacter cloacae), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabi-
lis, especies de Proteus indol-positivos) incluyendo P. vulgaris, Providen-
cia rettgerii-Proteus rettgerii y Morganella morganii, Proteus morganii),
Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, y es-
treptococos del grupo D.
Gastroenteritis bacteriana aguda causada por los siguientes organismos
susceptibles: (Aeromonas hydrophilia, E. coli enterotoxigénica, Salmonella
spp., Shigella flexneri (S. paradysenteriae), S. sonnei (Bacterium sonnei y Vi-
brio parahaemolyticus).
Uretritis gonocóccica, faringitis, proctitis o cervicitis causadas por
Neisseria gonorrhoeae productor de penicilinasa o no productor de pe-
nicilinasa.
Puede que no todas las especies o cepas de un organismo en -par
ticular sean sensibles a la norfloxacina.
Características farmacológicas/ propiedades
Acción farmacológica:Floxamicin 400 mgactúa intracelularmente
mediante la inhibición de la subunidad A de la DNA girasa, una topoiso-
merasa tipo II fundamental para el enrollamiento dependiente de ATP del
DNA bacteriano, permitiendo que se replique y se divida en ambas célu -
las hijas, inhibe la relajación del DNA superduplicado y favorece la rup-
tura del DNA de cadena doble.
Por su estructura química, la norfloxacina es activa sobre gérmentes
resistentes al ácido nalidíxico, oxolénico, a la cinixacina y a la flumequina.
Farmacocinética:la norfloxacina se absorbe con rapidez en el trac-
to gastrointestinal en ayunas, pero de forma incompleta (30 a 40 % de la
dosis). Si se administra con alimento se puede disminuir o retrasar la ab -
sorción. Su unión a proteínas es baja (10 a 15 %).
El metabolismo, posiblemente hepático, es escaso por formación de
un grupo 5-carbonilo y la modificación del anillo de piperazina. En la ori-
na aparecen 6 metabolitos, algunos de los cuales pueden ser activos y no
se detectan en suero.
Después de la administración oral de una dosis de 400 mg se alcan-
zan concentraciones séricas de 1,38 mg/ L.
La concentración urinaria es aproximadamente 100 veces superior a
la concentración sérica; los niveles permanecen activos durante un perío-
do superior a 12 horas.
La eliminación se realiza por vías renal y biliar, encontrándose en las
primeras 24 horas una concentración urinaria del fármaco equivalente al
33-48 % de la dosis.
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biendo drogas de esta clase. Debe evitarse el exceso de luz solar. Si ocu-
rre fotosensibilidad debe discontinuarse el tratamiento
Precauciones
Deterioro renal:la norfloxacina es apropiada para el tratamiento de
pacientes con deterioro renal, sin embargo, dado que la droga se excre-
ta principalmente por el riñón, los niveles urinarios pueden verse com-
prometidos significativamente por la disfunción renal severa (ver “Posolo-
gía y forma de administración”).
Embarazo:no se ha establecido la seguridad de la norfloxacina en mu-
jeres embarazadas y, consecuentemente, deben evaluarse los beneficios
del tratamiento con norfloxacina frente a los riesgos posibles. La norflo-
xacina ha sido detectada en el cordón y en el líquido amniótico.
Lactancia: cuando se administró una dosis de 200 mg a madres en el
período de lactancia, no se detectó norfloxacina en la leche materna. Sin
embargo, dado que la dosis estudiada fue baja y debido a que muchas
drogas son excretadas en la leche humana, debe tenerse precaución
cuando se administra norfloxacina a una madre que amamanta.
Niños:no se ha establecido la seguridad y eficacia en niños, por lo tan-
to, la norfloxacina no debe utilizarse en niños prepúberes.
Interacciones con otras drogas.
La coadministración de probenecid no afecta las concentraciones sé-
ricas de norfloxacina, pero la excreción urinaria de la droga disminuye.
Al igual que con otros ácidos orgánicos antibacterianos, se ha demos-
trado antagonismo in vitro entre norfloxacina y nitrofurantoína. Se han
informado niveles plasmáticos elevados de teofilina cuando se la ha usa-
do concomitantemente con quinolonas. Se ha informado raramente res-
pecto de efectos colaterales relacionados a la teofilina en pacientes bajo
terapia concomitante de norfloxacina y teofilina. Por lo tanto se deberá
considerar el control del nivel plasmático de teofilina y ajustar la dosis de
la misma si fuera necesario.
Se han informado también niveles plasmáticos elevados de ciclospori-
na en uso concomitante con norfloxacina, por lo que los niveles plasmá-
ticos de ciclosporina deben ser controlados y la dosis de la misma debe
ser ajustada cuando esas drogas se usan en forma concomitante.
Las quinolonas, incluyendo norfloxacina, pueden aumentar los efectos
del anticoagulante oral warfarina o sus derivados. Cuando estos produc-
tos son administrados concomitantemente se deberían controlar el tiem-
po de protrombina u otro test de coagulación apropiado.
Las multivitaminas, los productos que contienen hierro o cinc, los an-
tiácidos o el sucralfato no deben ser administrados concomitantemente
con, o dentro de las 2 horas de la administración de norfloxacina porque
pueden interferir con la absorción resultando en menores niveles séricos
y urinarios de norfloxacina.
Algunas quinolonas, incluída la norfloxacina, han demostrado interfe-
rir con el metabolismo de la cafeína. Esto puede llevar a la reducción del
clearance de cafeína y a una prolongación de su vida media en plasma.
Estudios en animales han demostrado que las quinolonas en combina -
ción con fenbufeno pueden producir convulsiones. Por lo tanto debe evi-
tarse la administración concomitante de quinolonas y fenbufeno.
Reacciones adversas
Floxamicin 400 mges generalmente bien tolerado. La incidencia glo-
bal de efectos colaterales relacionados con la droga informado durante
estudios clínicos realizados en todo el mundo en 2.346 pacientes, fue de
aproximadamente de 3 %.
Los efectos colaterales más comunes (menos del 3 % pero que ocu-
rrieron en más del 0,1 % de los pacientes) han sido gastrointestinales,
neuropsiquiátricos y reacciones cutáneas, que incluyen náuseas, cefalea,
aturdimiento, rash, acidez, dolor/calambres abdominales y diarrea.
En muy raros casos (<0,1 %) se han informado otros efectos colate-
rales tales como anorexia, trastornos del sueño, depresión, ansiedad/ner-
Posología y forma de administración.
Se debe probar la susceptibilidad a la norfloxacina del organismo cau-
sante, sin embargo, el tratamiento puede iniciarse antes de obtener los
resultados de estas pruebas.
Tratamiento
Diagnóstico Dosificación Duración
Infecciones del tracto urinario. 400 mg 2 veces/ día. 7-10 días.
Cistitis aguda no complicada. 400 mg 2 veces/ día. 3-7 días.
Infección crónica recurrente
del tracto urinario.* 400 mg 2 veces/ día. Hasta 12 semanas.**
Gastroenteritis bacteriana aguda. 400 mg 2 veces/ día. 5 días.
Uretritis gonocóccica aguda,
faringitis, proctitis o cervicitis.
800 mg. Dosis única.
Fiebre tifoidea.
400 mg 3 veces/ día. 14 días.
* Si se obtiene un adecuado control dentro de las primeras 4 semanas de tratamiento, la
** En la prostatitis crónica un tratamiento de 4 semanas es altamente efectivo.
Profilaxis
Diagnóstico Dosificación Duración
Sepsis por neutropenia severa. 400 mg 2 veces/ día. Duración de la neutrop. severa.*
Gastroenteritis bacteriana. 400 mg diarios. Comenzar 24 hs. antes del arribo
y continuar 48 hs. después de la
partida de zonas endémicas.
* Actualmente no se dispone de información como para recomendar un
tratamiento que exceda de las 8 semanas.
Deterioro renal
La norfloxacina es adecuada para el tratamiento de pacientes con in-
suficiencia renal. En estudios realizados en pacientes con clearance de
creatinina menor de 30 ml/min/1,73 m 2 pero que no requerían hemodiá-
lisis, la vida media plasmática de la norfloxacina fue de aproximadamente
8 horas. Los estudios clínicos demostraron que no había diferencia en la
vida media de la norfloxacina en pacientes con clearance de creatinina de
menos de 10 ml/ min/ 1.73 m 2. Por lo tanto para estos pacientes la dosis
recomendada es de un comprimido una vez al día. A esta dosis la concen-
tración tisular o en fluídos excede la CIM para la mayoría de los patóge-
nos sensibles a la norfloxacina. No hay datos suficientes para recomen-
dar una dosis efectiva para la gonorrea en pacientes con un clearance de
creatinina de 30 ml/min/1,73 m2 o menos. La norfloxacinano ha sido es-
tudiada en pacientes con fiebre tifoidea con un clearance de creatinina
por debajo de 30 ml /min/ 1,73 m2.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto o a
cualquier otro antibacteriano quinolónico químicamente relacionado.
Advertencias
Al igual que otros ácidos orgánicos, la norfloxacina debe ser utilizada
con precaución en pacientes con historia de convulsiones o factores co-
nocidos que predispongan a las mismas.
Se han informado raramente casos de convulsiones en pacientes que
reciben norfloxacina, sin embargo no ha podido establecerse una relación
causal con la droga.
Se han observado reacciones de fotosensibilidad en pacientes que han
estado expuestos excesivamente a la luz del sol mientras estaban reci-
viosismo, irritabilidad, euforia, desorientación, alucinaciones, tinnitus y
epífora.
Se observaron raramente valores anormales de laboratorio durante
los estudios clínicos; sin embargo, se han informado con una incidencia
de menos del 0,3 % leucopenia, elevación de las ALAT (TGO) y ASAT
(TGP), eosinofilia, neutropenia y trombocitopenia.
Se han informado los siguientes efectos colaterales adicionales desde
que la droga es comercializada:
Reacciones de hipersensibilidad: anafilaxia, nefritis intersticial, an-
gioedema, vasculitis, urticaria, artritis, mialgia y artralgia.
Cutáneos:fotosensibilidad (síndrome de Stevens-Johonson), necrófilis
tóxica epidérmica, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, prurito.
Gastrointestinales:colitis pseudomembranosa, pancreatitis (raramen-
te), hepatitis, incluyendo valores elevados de los test de la función hepá-
tica.
Musculoesqueléticos:tendinitis.
Sistema nervioso/psiquiátricos: confusión, polineuropatía incluyendo
síndrome de Guillain-Barré, parestesia.
Hematológicos:anemia hemolítica.
Sobredosificación
La LD50 oral en ratas y ratones es mayor de 4 g/ kg de peso.
En un evento de sobredosificación, debería vaciarse el estómago por
lavaje gástrico o por inducción de vómitos, el paciente deberá mantener-
se en observación suministrándosele el tratamiento sintomático y de so-
porte. Deberá mantenerse una hidratación adecuada.
Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hos -
pital más cercano o comunicarse con los centros de toxicología:
Hospital de Pediatría Ricardo Gutierrez: (011) 4962-6666/ 2247
Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/ 4658-7777 u otros Cen -
tros de Intoxicaciones.
Información para el paciente
ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO CONSULTE A SU MÉDI-
CO. ESTE MEDICAMENTO HA SIDO PRESCRIPTO PARA SU PROBLE-
MA MÉDICO ACTUAL. NO LO RECOMIENDE A OTRAS PERSONAS.
ESTE MEDICAMENTO DEBE SER USADO BAJO PRESCRIPCION Y VI-
GILANCIA MEDICA Y NO PUEDE SER REPETIDO SIN NUEVA RECE-
TA.
Conservación
Conservar a temperatura ambiente (preferentemente entre 15º
y 30ºC). Mantener fuera del alcance de los niños.
Presentaciones
Floxamicin 400 mg:comprimidos, envases conteniendo 10, 15, 20,
30 40, 50 y 60 unidades. Envases hospitalarios con 100, 250, 500 y 1.000
comprimidos.
Especialidad medicinal autorizada
por el Ministerio de S. y A. Certificado Nº 47.938
Elaborado por Biotenk S.A. Zuviría 5747, Capital Federal.
Dirección Técnica: Silvia G. Balanian - Farmacéutica.
Fecha de última revisión: mayo de 1999
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