El Atenolol

es un fármaco del grupo de los beta bloqueantes, una clase de fármacos usados
primariamente en enfermedades cardiovasculares. Introducida en 1976, el atenolol se
desarrolló como reemplazo de propranolol en el tratamiento de la hipertensión.
Se sabe que el propranolol atraviesa la barrera hematoencefálica y puede pasar al
cerebro, causando efectos depresivos e insomnio; el atenolol fue específicamente
desarrollado para no atravesar esta barrera y así evitar dichos efectos.
El atenolol dejó de ser de primera elección en el diagnóstico de hipertensión dada la
evidencia del posible riesgo de provocar diabetes tipo 2 en pacientes con hipertensión.

Indicaciones
El atenolol se usa en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares
como hipertensión, enfermedad coronaria, arritmia, e infarto de miocardio después del
evento agudo. Los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva compensada pueden
tratarse con atenolol como comedicación (usualmente junto con un inhibidor de la ECA,
un diurético y un glucósido, la digital. En pacientes con falta cardíaca congestiva reduce la
necesidad de consumo de oxígeno por el músculo cardíaco. Es muy importante comenzar
con dosis baja, a medida que atenolol reduce también la potencia muscular del corazón,
que puede ser un efecto indeseable en falla cardíaca congestiva.
El fármaco se usa también para tratar otras condiciones,
como disautonomía, ansiedad, hipertiroidismo (por sobrefunción de la glándula tiroides).
Debido a sus propiedades hidrofílicas, la droga es menos indicada en profilaxis
de migrañas comparado con propranolol, debido a esta indicación, atenolol podría alcanzar
el cerebro en altas concentraciones, aunque no es la causa.
Atenolol es una droga β1-selectivo (o 'cardioselectivo'). Significa que ejerce gran actividad
de bloqueo en receptores β1-miocárdicos antes que en los β2 en el pulmón.
Los receptores β2 son responsables de mantener el sistema bronquial abierto. Si esos
receptores fueran bloqueados, el broncoespasmo ocasionaría una seria falta de oxígeno en
el cuerpo. Sin embargo, debido a sus propiedades cardioselectivas, el riesgo de reacciones
broncoespásticas al usar atenolol se reduce comparando con otras drogas no selectivas
como propranolol. Podría ocurrir que esta reacción se encontrara con atenolol,
particularmente en altas dosis. Extremas precauciones deberán ejercerse si atenolol se da
en pacientes con asma, en quienes sería particularmente riesgoso; por ello la dosis se da
al máximo de baja posible. Si un ataque asmático ocurre, la inhalación de anti-asmáticos
β2-miméticos, como hexoprenalina o salbutamol, usualmente suprimirán los síntomas.
Los datos provisionales sugieren que la terapia antihipertensiva con atenolol da menor
protección contra las complicaciones cardiovasculares (e.g. infarto de miocardio y ataque
al corazón) comparado con otras drogas antihipertensivas. En particular, los diuréticos son
superiores. El propranolol y metoprolol podrían ser mejores alternativas. Sin embargo,
faltan estudios controlados.2
En contrario con la mayoría de los comúnmente usados beta bloqueadores, el atenolol es
excretado casi exclusivamente por vía renal. Esto lo hace atractivo para uso en individuos
con enfermedad hepática terminal.

Farmacocinética

 tcmax = 2 a 4 h después de la dosis oral (tiempo necesario para alcanzar la máxima

concentración en plasma sanguíneo)
 La vida media promedio de la eliminación es 6 h. Sin embargo, la actividad con una
dosis oral usual de 25 a 100 mg pasa las 24 hs.
 Atenolol es una droga hidrofílica. La concentración en tejido cerebral es de
aproximadamente 15% de la concentración en plasma. La droga atraviesa la barrera
de la placenta libremente. En leche materna se ha medido una concentración
aproximada a 3 veces la concentración plasmática.
 Atenolol es casi totalmente eliminado por vía renal y puede extraerse por diálisis. Una
función comprometida del hígado no significa picos de mayor actividad y/o una
prolongación de la vida media con posible acumulación. Sin embargo, en la
insuficiencia renal preexistente o grave hace indispensable la reducción de la dosis
para evitar una sobredosis...

Precauciones especiales

 Pacientes con asma bronquial preexistente.

 Embarazo: solo si es claramente necesaria, ya que el atenolol puede retardar el
crecimiento fetal y ser causa posible de otras anormalidades. Si se está embarazada o
se planea estarlo, consultar con el médico.

Efectos colaterales
Atenolol causa pocas alteraciones significativas del sistema nervioso central (depresiones,
pesadillas) y pocas reacciones broncoespásticas, ambas debido a su particular perfil
farmacocinético.
Fue el principal beta-bloqueador identificado con mayor riesgo de provocar diabetes
mellitus tipo 2, haciendo bajar de 1º a 4º agente en Reino Unido en junio de 2006, para el
manejo de la hipertensión.1
Además, los beta bloqueadores entorpecen la respuesta usual del sistema nervioso
simpático a la hipoglicemia (es decir, sudoración, agitación, taquicardia). Estas drogas por
lo tanto tienen una capacidad de enmascarar un nivel peligrosamente bajo de glucosa en
sangre, lo que, a la larga empobrece su seguridad y utilidad en pacientes diabéticos.

Advertencias y precauciones
Atenolol

Ancianos (reducir dosis); insuf. cardiaca controlada con reserva cardiaca escasa; angina
de Prinzmetal (aumenta nº y duración de ataques de angina de pecho); bloqueo cardiaco
de 1 er grado; tirotoxicosis (enmascara síntomas). Puede modificar la taquicardia de la
hipoglucemia. En cardiopatía isquémica no interrumpir tto. bruscamente. Provoca reacción
grave en pacientes con historial de reacción anafiláctica y provoca un aumento en la
resistencia de las vías respiratorias en asmáticos. No recomendado en niños, ni retirar el
ß-bloqueante antes de una cirugía (retirar 48 h antes de la misma).

Prolongación de efectos inotrópicos negativos con: verapamilo y diltiazem.

Aumenta riesgo de hipotensión con: dihidropiridinas.
Tiempo de conducción auriculoventricular aumentado con: glucósidos digitálicos.
Aumenta hipertensión arterial de rebote de: clonidina.
Potencia efecto de: disopiramida y amiodarona.
Efecto contrarrestado por: adrenalina.
Efecto hipotensor disminuido por: ibuprofeno, indometacina.
Disminución de taquicardia refleja y mayor riesgo de hipotensión con: anestésicos (en
caso necesario elegir anestésico de menor actividad inotrópica posible).

Qué debería discutir con el profesional del cuidado de la salud antes de tomar
atenolol?

Usted no debe usar atenolol si es alérgico a éste, o si tiene:

 una condición cardíaca seria como "bloqueo AV" (segundo o tercer grado);
 latidos cardíacos muy lentos; o
 fallo cardíaco.
Para asegurarse que atenolol es seguro para usted, dígale a su médico si usted tiene:

 fallo cardíaco congestivo;

 enfermedad de las arterias coronarias (arterias endurecidas);
 asma, bronquitis, enfisema;
 diabetes;
 glándula tiroidea hiperactiva;
 enfermedad del hígado o riñón;
 feocromocitoma (tumor de la glándula suprarrenal);
 enfermedad vascular periférica como el síndrome de Raynaud; o
 alergias (o si esta recibiendo tratamientos para las alergias o pruebas de la
piel).
El uso de atenolol durante el embarazo puede causar daño al bebé nonato. Dígale a su
médico si usted está embarazada, o si queda embarazada mientras está usando esta
medicina.

Atenolol puede pasar a la leche materna y causarle daño al bebé lactante. Dígale a su
médico si está dando de amamantar a un bebé.

Atenolol no está aprobada para usarse en cualquier persona menor de 18 años de edad.

¿Qué otras drogas afectarán a atenolol?

Dígale a su médico todas las medicinas que usa, y cualquiera que comience o deje de
usar, especialmente:
  digoxin, digitalis;
 indomethacin;
 cualquier otro betabloqueante--bisoprolol, carvedilol, labetalol, metoprolol,
nebivolol, propranolol, sotalol, timolol, y otros; o
 medicamento para el corazón o la presión arterial--amiodarone, clonidine,
diltiazem, disopyramide, nicardipine, nifedipine, reserpine, verapamil, y otros.
Esta lista no está completa. Otras drogas pueden interactuar con atenolol, incluyendo
medicinas que se obtienen con o sin receta, vitaminas, y productos herbarios. No todas las
interacciones posibles aparecen en esta guía del medicamento.