UNIVERSIDAD TÉCNICA DE ORURO

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

CARRERA MEDICINA

FARMACOLOGÍA EN
OFTALMOLOGÍA

DR. JIMMY TOMÁS ROCHA LÓPEZ

2017
ESTUDIANTES:

Navia Arnez Gissell Aracely (70)

Quispe Alvarez Lizeth (80)
Rodríguez Cordero Celeste Geraldine (84)
5 ° “B”
Santos Blanco Sdenka Rossio (88)
Vera Castro María Eugenia (98)

ORURO - BOLIVIA
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DEDICATORIA

A Dios, a nuestros padres

a nuestras familias, a nuestros amigos,

a nuestros compañeros, a nuestros docentes

y a nuestra facultad.

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AGRADECIMIENTO

A Dios por habernos creado

, a nuestros padres por habernos cuidado y protegido

a nuestras familias y a nuestros amigos por todo el apoyo y animo

que nos dan

a nuestros compañeros y a nuestro docente por cada una de las

enseñanzas que nos pudieron dar

y a nuestra facultad por cobijarnos en sus aulas.

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I. INTRODUCCIÓN:

El órgano de la visión presenta características anatómicas distintivas del resto del sistema
que determinan su funcionalidad y su privilegio inmune; entre ellas, existencia de barreras a
la penetración de sustancias extrañas.

Las barreras oculares se clasifican en:

1. Externas. El epitelio corneal con sus uniones intercelulares limita la entrada de

moléculas, en especial de las hidrosolubles. La esclera permite la penetración de
sustancias hidrosolubles después de salvar la conjuntiva con su epitelio.

2. Internas. Protegen los tejidos intraoculares del torrente sanguíneo:

 Barrera hematoacuosa; establecida por el epitelio ciliar con sus dos

capas, la pigmentada y la no pigmentada, que separa los vasos de la úvea
anterior del humor acuoso presente en el segmento anterior.
 Barreras hematorretinianas
(i) Externa; compuesta por las células del epitelio pigmentado.
(ii) Interna; constituida por las células endoteliales de los capilares no
fenestrados de la vasculatura retinian

La existencia de las barreras oculares determina que, para conseguir una concentración
eficaz y el efecto terapéutico esperado de cualquier fármaco, se deba seleccionar la vía de
administración más adecuada. Esta dependerá de la localización del tejido diana y de la
patología en cuestión. Todo ello cambia el concepto de absorción y acceso del fármaco a
una zona determinada por el de penetración a través de las estructuras oculares.

El concepto de biodisponibilidad en la administración ocular se refiere a la llegada del

fármaco al lugar de acción. Los factores que influyen en la biodisponibilidad de los
fármacos oculares son: La película lagrimal: la instilación de gotas en el fondo de saco

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conjuntival se mezcla inmediatamente con la lágrima de forma que un exceso de secreción

lagrimal puede reducir la biodisponibilidad del fármaco.

El estado del epitelio corneal: las lesiones epiteliales aumentan la permeabilidad de la

córnea y como consecuencia la entrada de principios activos al estroma corneal y a las
estructuras intraoculares.

La unión del fármaco a las proteínas: las proteínas presentes en la lágrima, la córnea y el
humor acuoso pueden reducir la eficacia terapéutica del fármaco. Los antibióticos y
esteroides presentan una elevada unión a proteínas.

Además de afectar a la biodisponibilidad, el pH y la osmolaridad influyen en la tolerancia a

los preparados tópicos mejor tolerados son los que tienen un pH similar al de la lágrima, en
torno a 7,4, y se presentan en soluciones isotónicas.

II. OBJETIVOS:

Objetivo general: Conocer, comprender y aplicar los conceptos básicos referentes a

farmacología terapeuta oftalmólogo.

III. MARCO TEORICO

1. GENERALIDADES.- Dentro de los fármacos utilizados en oftalmología tenemos
las preparaciones oftálmicas, que son preparados estériles líquidos, semisólidos o
sólidos, destinadas a ser administradas en el globo ocular y/o en las conjuntivas, o a
ser introducidas en el saco conjuntival.
Entre las características de estos fármacos están:
 Esterilidad. Los métodos utilizados para la esterilización son principalmente,
el autoclave si los principios activos lo permiten y la filtración esterilizante.
 Isotonicidad. Las lágrimas tienen la misma presión osmótica que una
solución de NaCl al 0,9%. El ojo, sin embargo, tolera soluciones de NaCl
del 0,7-2%. Aunque estas soluciones hipertónicas son rápidamente diluidas

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por las lágrimas, es deseable lograr una isotonicidad para reducir el malestar
causado por la instilación.
 Neutralidad. El pH de las lágrimas está comprendido aproximadamente entre
7,4-7,7 y la mayor parte de las soluciones oftálmicas poseen un pH que varía
entre 3,5-10,5. Lo ideal es que estas tuvieran un pH cercano a la neutralidad,
cosa que no es siempre posible debido a problemas de estabilidad. Por esta
causa, se le añaden sustancias tamponantes como la solución de fosfatos de
Sörensen. Otros factores que afectan a la estabilidad, aparte del pH, pueden
ser la luz, aire, o temperatura dando lugar a reacciones de oxidación,
hidrólisis, etc., por lo que a veces se añaden antioxidantes como el
metabisulfito sódico.
 Transparencia. Las soluciones han de ser límpidas y estar libre de partículas
2. FORMAS FARMACÉUTICA
a. Solidas Insertos oftálmicos Preparaciones estériles de tamaño y forma
adecuados, diseñados para permitir su inserción en el saco conjuntival, con
objeto de producir un efecto en el ojo.
Se componen generalmente de un depósito de principio activo, embebido en
una matriz o rodeado por una membrana que controla la velocidad de
liberación. El principio activo, que es más o menos soluble en el líquido
lagrimal, se libera en un período de tiempo determinado.
b. Semisólidas Son pomadas, cremas o geles estériles, destinadas a ser
aplicadas en las conjuntivas o en los párpados.
c) Liquidas Colirios Disoluciones, emulsiones o suspensiones acuosas u
oleosas, estériles, de uno o más principios activos, destinados a su
instilación en el ojo.
3) VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:

a) Vía tópica.

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i. Periocular. (Subconjuntival ,retrovulbar, peribulbar, subtenoniana )

Permiten evitar las barreras conjuntivales y cornelaes, y una mayor acción
del medicamento por detrás del iris
ii. Intraocular. (Intracameral e Intravítrea) Cantidades pequeñas de
medicamento, en concentraciones bajas por riesgo de toxicidad
b) Vía sistémica. (oral y parenteral) El fármaco debe alcanzar una serie de barreras
para alcanzar el interior del ojo. La barrera Hematoacuosa (segmento anterior)y las
hematorretinianas, interna y externa (polo posterior).
La vía tópica ocular más habitual en procesos circunscritos a patologías de los
tejidos oculares externos, es la instilación del fármaco en la superficie del ojo,
disolviéndose previamente en las lágrimas antes de ejercer su acción terapéutica.
Esta es una vía cómoda, ya que, a diferencia de las vías peri o intraoculares, permite
la administración del fármaco por el propio paciente, asegurando, en general, la
máxima liberación del principio activo en el tejido afectado.
i. Gotas.- Permiten actuar en el segmento anterior del ojo sin los efectos adversos
sistémico, solo un 17% a 20% de la cantidad administrada es absorbida, se
debe esperar 5 a 10 minutos entre medicamentos, se tiene que ocluir el
conducto naso lagrimal y cerrar los ojos 5 minutos después de la aplicación
Administración: Lavado previo de manos, inclinar la cabeza hacia atrás y
levantar la mirada, separar el párpado inferior para instilar las gota en el saco
conjuntival manteniéndolo así durante unos segundos, no debe contactar el
gotero con ninguna superficie ocular, si se requiere terapia múltiple separar al
menos 5 minutos cada administración, comprimir el saco conjuntival durante 2-
3 min para minimizar la absorción sistémica, como norma general, desechar el
envase después de 1 mes desde la apertura.
ii. Ungüento.- Aumenta el tiempo de contacto con la superficie ocular, es efectivo
para sustancias liposolubles y alcanzan mayor concentración en el humor
acuoso, que en gotas.
4) FÁRMACOS SEGÚN SU FUNCIÓN

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a) Lagrimas artificiales y lubricantes oculares.- Las lágrimas artificiales son

soluciones químicas similares a los líquidos naturales del ojo. Suelen emplearse en
el cuidado del ojo seco tanto en patologías crónicas como en las originadas por
agentes ambientales, los lubricante sintéticos sirven para aliviar el ardor, la
sensación de quemazón, la picazón, el enrojecimiento y otros síntomas poco
agradables del ojo seco
b) Antiinflamatorios.- el empleo de antiinflamatorios en el tratamiento de la patología
de la superficie ocular se hace con frecuencia imprescindible. Pero, a su vez, los
efectos secundarios de estos medicamentos obliga a que su uso deba ser muy
juicioso y siempre basado en el concepto de dosis “mínima eficaz, aquí tenemos:
 AINES: Tópicos más utilizados
1) Diclofenaco ( similar a los esteroideos)
2) Ketorolaco
3) Flurbiprofeno
4) Pranoprofeno
5) Nepafenaco (Pro fármaco capaz de acceder a estructura internas)
6) Amfenaco (Uno de los más recientes pro fármacos, no causa irritación)

Mecanismo. Inactivación de la ciclooxigenasa

Farmacocinética. Se unen a proteínas en un 90 a 99% atraviesan mucosas y la circulación
sistémica se debe impedir su paso por conducto nasolagrimal.
Indicaciones. Uveítis inflamatoria, trauma ocular, inflamación postoperatoria, conjuntivitis
crónicas no infecciosas, inflamación y dolor ocular, alivio del picor ocular originado por la
conjuntivitis alérgica estacional, escleritis.
La frecuencia de aplicación es 1-2 gotas cada 4 a 6 horas, a largo plazo pueden producir erosión corneal,
por eso, su tiempo de dosificación se limita máximo a 7 días.
Efectos adversos. Ardor ocular, Irritación conjuntival, queratitis asociado a Diclofenaco,
obstrucción del canalículo lagrimal por Indometacina.

 Corticoides Tópicos:

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1) Potentes (Dexametasona, Prednisona)

2) Intermedios (Fluorometalona, Hidrocortisona)
3) Débiles (Rimexolona, Loteprednol)

Mecanismo. Bloquean la formación de ácido araquidónico, inhibiendo la fosfolipasa A2.

Farmacocinética. La vía de administración más utilizada es la tópica, ya sea en colirio o en
pomada, se absorben en humor acuoso se eliminan en forma de metabolitos
Indicaciones. En procesos inflamatorios que afectan a la conjuntiva, epiesclera y/o
segmento anterior del ojo (iritis, ciclitis, uveítis anterior).
Dosis: la dosificación va en función de la gravedad del proceso inflamatorio;
- Proceso inflamatorio leve o moderado: 4 veces al día, aplicar 1-2 gotas cada 4-6 horas, en
pomada 1 aplicación cada 8-12 horas.
- Proceso inflamatorio grave: cada 1 hora.
- Una vez que el proceso esté controlado, disminuir gradualmente la dosis para evitar una
recaída.
Efectos Adversos:
-Catarata esteroidal Subcapsular Posterior, que se relacionan con la dosis total
-glaucoma cortisónico, administrados por vía sistémica o por vía tópica aumentan la
presión intraocular al incrementar la resistencia a la salida del humor acuoso, se relaciona
con la frecuencia y duración del uso del esteroide, no se relaciona con la potencia.
-Queratitis herpética por inmunosupresión
-Ptosis
- midriasis
-Atrofia de piel palpebral.

 Corticoides Sistémicos:
1) Prednisolona
2) Hidrocotisona

Indicaciones. Uveítis posterior, neuritis óptica, arteritis de la temporal

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Efectos Adversos.
-Local, Catarata SCP, retinopatía serosa central, glaucoma
-Sistémico, Supresión eje Hipotálamo Hipófisis Suprarrenal, Hiperglicemia, Osteoporosis,
ulcera gástrica.

c) Antihistamínicos.-

Se clasifican:

1. Antagonistas de receptores de Histamina. Deben usarse más

vasoconstrictores ej. Nafazolina
 1ra Generación (Antazolina y Clorfeniramina)
 2da Generación (Levocabastina, Azelastina, Ketotifeno, olopatadina)

2. Estabilizadores de Menbrana
 -Cromoglicato sódico
 Nedocromilo
 Lodoxamida

Mecanismo: Los antialérgicos tópicos actúan inhibiendo lo receptores H1 de la histamina y

otros estabilizando la membrana de los mastocitos.

Indicaciones: Conjuntivitis alérgica estacional o perenne

Para las formas leves pueden emplearse estabilizadores de la membrana del mastocito y
antihistamínicos tópicos.
Para las formas moderadas-graves son útiles los antialérgicos de “doble o múltiple acción”
Los de “segunda generación,” son más costosos, pero tienen la capacidad de actuar más
rápido, y su efecto es más duradero. Se aplican en promedio 1 gota cada 12 horas, máximo
cada 8.

Y los estabilizadores de membrana se aplican

-Cromoglicato sódico: 1-2 gotas cada 4-6 horas.

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- Nedocromilo: 1-2 gotas cada 4-6 horas. No en menores de 3 años.

- Lodoxamida: 1-2 gotas 2-4 veces al día.

Efectos adversos: Quemazón ocular y la sensación de disconfort

d) Inmunosupresores

La meta de la terapia inmunosupresora a nivel ocular es suprimir la respuesta inflamatoria

inmune secundaria a trauma, cirugía, infección y a antígenos propia o extraña para
preservar la integridad de las estructuras oculares y mantener una buena función visual.

Se dividen en tres grupos:

1. Agentes alquilantes : suprimen los L T y en menor cantida los LB

(Ciclofosfamida, Clorambucil)
2. Anti metabolitos: Actúan en la fase de síntesis dl ciclo celular (Azatioprina,
Metotrexato)
3. Antibióticos: Inhibe la señalización de las células T (Ciclosporina)

Indicaciones.- Enfermedad de Behcet, artritis reumatoide, Poliatrteritis , oftalmia

simpática, queratitis ulcerativa.

Efectos adversos: trombocitopenia, leucopenia, alopecia, toxicidad renal, disminución de

la visión , alucinaciones visuales, perdida de pestañas o cejas, hemorragia de la retina,
ceguera cortical.

e) Mióticos y Anti glaucomatosos.

Producen miosis y contracción del músculo ciliar, como los parasimopaticomimeticos,

fármacos que con diferentes mecanismos tratan de reducir el daño causado por el glaucoma,
entre estos están:

1. antagonistas B adrenérgicos

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2. parasimpaticomiméticos: cuyo principal representante es la pilocarpina, sus

efectos adversos son: Cefalea , miopizacion y dificultad visual nocturna
3. Inhibidores de anhidrasa carbónica: disminuyen la PIO al reducir la secreción de
humor acuoso a través de la inhibición directa de la enzima anhidrasa carbónica
y en menor proporción por la inducción de acidosis.
4. agonistas adrenérgicos: agonistas alfa y beta adrenérgicos que disminuyen la
PIO al aumentar el drenado del humor acuoso.
5. Beta bloqueantes: disminuyen la producción de humor acuoso. El más utilizado
es el timolol. La absorción sistémica puede ser significativa. El betaxolol es el
único cardioselectivo disponible para el tratamiento del glaucoma.
f) Midriáticos y ciclopléjicos.- Dilatan la pupila. Se usan con dos objetivos:
terapéutico en enfermedades inflamatorias del segmento anterior; y diagnóstico. Se
dividen en dos grupos
1. Simpaticomiméticos:
 Fenilefrina
 Adrenalina
2. Anticolinérgicos:
 Atropina
 ciclopentolato,
 escopolamina
 tropicamina,

Mecanismo: Los midriáticos, producen dilatación pupilar por su acción sobre la

musculatura del iris, los ciclopléjicos causan parálisis del musculo ciliar, con parálisis de la
acomodación.

Efectos adversos: miosis de rebote (fenilefrina), visión borrosa

Contraindicaciones: Glaucoma de angulo estrecho, diabetes mellitus II, hipertensos,
enfermedad cardiaca, ancianos, aneurismas, en pacientes que toman IMAO.

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g) Anti cataratogénicos.- Contribuyen en gran medida a la transparencia del cristalino

gracias a que preservan la estabilidad de otras proteínas, impidiendo que formen los
agregados que contribuyen a la formación de las cataratas, entre ellos:
1. Pirenoxina
2. Polisulfonato sódico.
h) Vitamina A.- O retinol, que promoverá la diferenciación celular de membranas
conjuntivales, la córnea y las demás membranas oculares, su deficiencia producirá
ceguera nocturna, xeroftalmia y ceguera permanente.
i) Anestésicos locales.-

Se clasifican en:

1. Tipo ester (de acción superficial)

 Procaina
 Tetracaina
2. Tipo amida
 Lidocaína
 Bupivacaina
 Mepivacaina

Indicaciones: Se utilizan para procedimientos como la toma de tensión ocular y la

remoción de cuerpos extraños (procaína), en algunos procedimientos quirúrgicos como
la cirugía refractiva y las operaciones de cataratas por vía corneal (tetracaína), raspado
de córnea para cultivo

Efectos adversos: Temblor, convulsiones, insuficiencia hepática, depresión miocárdica

y respiratoria, puede producir alteraciones severas de la superficie ocular que pueden
llevar a una perforación corneal.

j) Antiinfecciosos.- entre ellos tenemos:

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1. Antibióticos: existen variados tipos de antibióticos para administración tópica

ocular cubriendo el espectro de sensibilidad de múltiples gérmenes. Entre los
más comunes se encuentran los
 Aminoglucósidos (gentamicina, tobramicina, amikacina,)
 fluoroquinolonas (ciprofloxacino, oofloxacino, moxifloxacino)
 cloranfenicol
 tetraciclina,
 Macrolidos (eritromicina,azitromicina)
 Sulfonamidas (sulfacetamida)
 Asociaciones de dos o más antibióticos para ampliar el espectro
antibacteriano (polimixina-B, gramicidina, neomicina)
2. Antimicóticos: existen escasas preparaciones comerciales de antimicóticos
tópicos, se pueden mandar a preparar antimicoticos tópicos como fluconazol,
voriconazol, ketoconazol, anfotericina –B
3. Antivirales: el más utilizado es el ungüento de Aciclovir para el tratamiento
específico de la queratitis herpética (5 veces al día por 10 días)
k) Antineovascularizantes.- Indicados para el tratamiento de la degeneración macular
asociada a la edad, los más representativo es el ranibizumab, bevacizumab,
aflibercept
l) Colorantes vitales.- Sustancias que tiñen los tejidos vivos, su uso es para
diagnostico, entre estas están:
1. Fluoresceína: Es un colorante hidrosoluble que tiñe los espacios intercelulares
y permite detectar defectos epiteliales. La ausencia de tinción indica la
integridad del epitelio corneal.
2. Rosa de bengala: Es un derivado de la fluoresceína que tiñe filamentos
mucosos y células muertas y degenerados de conjuntiva y córnea
3. Verde de Lisamina: Tiñe la mucina y las células epiteliales degeneradas. El
patrón de tinción es similar al Rosa de bengala pero tiene como ventaja que no
produce molestias.

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5) CÓDIGO DE COLORES
a) Rojo.- Son todas aquellas colirios que tienen como función dilatar la pupila,
b) Verde.- Los medicamentos que contraen la pupila
c) Amarillo.- Son gotas anestésicas
d) Blanco.- Son los colorantes vivos
IV. CONCLUSIONES
Es importante conocer la fisiología y consecuentemente farmacología, existen
particularidades propias de la farmacología ocular con mayor tendencia de uso tópico
focal de los fármacos
V. RECOMENDACIONES
Dentro de todos los fármacos mencionados, los que un médico general puede usar son:
Anestésico, Midriático, Fluoresceína, Vasoconstrictor, Carpina, maleato de timolol, ya
que las demás deberán ser de uso específico de especialidad oftalmológica.
VI. BIBLIOGRAFÍA
1) Baños,J.& March, M.. (2002). FARMACOLOGÍA OCULAR. Cataluyna:
Edicions UPC.
2) updated. (2017). Tratamiento del ojo seco. septiembre 17, 2017, de
docshop Sitio web: https://www.docshop.com/es/education/vision/eye-
disorders/dry-eye/treatment
3) Barberá, E.& Vasquez, F.. (2009). Tratamientos tópicos oculares: revisión .
REVISTA TERAPEUTICA, 33, 87
4) Casas, M.. (2017). Farmacos en oftalmologia. septiembre 17, 2017, de
Fundacion Oftalmologica Los Andes Sitio web:
http://www.oftalandes.cl/assets/uploads/2017/07/farmacos_en_oftalmologia
_-_dr-_casas_del_valle.pdf
5) Guerrrero, J.. (2011). Farmacoterapeutica ocular del segmento anterior.
Colombia: Manual Moderno.
6) Jover, A.& Garcia, J.. (2004). Manual del auxiliar de Farmacia. España:
MAD

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7) FARMACOLOGIA HOSPITALARIA II. (2002). 2nd ed. [ebook] Libros

Digitales - Sociedad Española de Farmacia Hospitalaria, pp.1227 - 1263.
Available at: https://www.sefh.es/bibliotecavirtual/fhtomo2/CAP15.pdf
[Accessed 18 Sep. 2017].

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