ANESTÉSICOS LOCALES

El primer anestésico descubierto fue la cocaína, aislada por Albert Niemann en 1860.
En 1886, Carl Koller, un médico oftalmólogo, le dio su primer uso como anestésico local en operaciones oftálmicas.
Posteriormente se empezó a usar la procaína en vez de la cocaína, por los efectos secundarios de ésta última (cardiacos y de
farmacodependencia).

FISIOLOGÍA DE LA NOCICEPCIÓN
La nocicepción consiste en la activación de fibras nerviosas sensitivas primarias (nociceptores) por estímulos que pueden
causar daños en los tejidos:
· Temperaturas elevadas.
· Productos químicos agresivos.
· Lesiones mecánicas intensas.
Los nociceptores son los primeros eslabones en la percepción del dolor, transmitiendo la información hacia el cerebro (neuronas
aferentes). Estos estímulos nocivos son convertidos en “corrientes iónicas” que despolarizan las neuronas y generan
potenciales de acción, transmitiendo su información.

Transmisión de la sensación de dolor

Información transmitida a través de los axones de las neuronas aferentes. Según el diámetro y estado de mielinización:
· Fibras A y B: mielinizadas. Las A las más gruesas.
· Fibras C: no mielinizadas. Las más delgadas.
Las fibras más importantes en la percepción del dolor son las Aδ y C.
· Las fibras Aδ (mielinizadas) dan el llamado primer dolor (retirada rápida del foco doloroso, refleja). Es un dolor agudo.
· Las fibras C (polimodales) son las responsables de la sensación dolorosa difusa residual (una vez ha cesado el estímulo
doloroso).

ANALGÉSICO VS ANESTÉSICO
· Analgésico: fármaco que actúa sobre receptores específicos de los nociceptores primarios y en el SNC, inhibiendo vías
específicas del dolor.
· Anestésico local: fármaco que actúa inhibiendo la conducción de los potenciales de acción de forma no específica, de las vías
sensitivas periféricas, motoras y autónomas. El orden de pérdida de sensibilidad tras la administración de un anestésico local es:

Dolor → temperatura → tacto → propiocepción

CLASES FARMACOLÓGICAS
Los fármacos anestésicos locales producen el bloqueo reversible de la conducción del impulso nervioso en cualquier parte del
sistema nervioso en el que se apliquen. El tipo de enlace determina las características del fármaco anestésico:

De los tipo amida destacan lidocaína, bupivacaína y levobuvipacaína (isómero del anterior, tiene los mismos efectos pero
distintos efectos secundarios.
CARACTERÍSTICAS QUÍMICAS
· Son moléculas pequeñas.
· Son bases débiles (pKa = 8-10, cercano al pH fisiológico) → predominará su forma no ionizada.
· El fármaco activo es el ionizado en el lugar de acción, pues ello aumenta su afinidad por los receptores.
· La presencia del enlace tipo éster o amida determina la facilidad de su metabolización.

PERFIL FARMACOLÓGICO

MECANISMO DE ACCIÓN
Producen el bloqueo físico y reversible del
canal de Na+, evitando el inicio y la
propagación de los potenciales de acción.
· Otros canales iónicos: canales de K+ y de
Ca2+.

FARMACOCINÉTICA
Absorción sistémica
Depende de:
· Vascularización de la zona: directamente proporcional.
· Coadministración de un vasoconstrictor (adrenalina o fenilefrina). Tiene dos efectos:
-Limita la extensión del efecto anestésico, localizándolo al disminuir el flujo sanguíneo local.
-Aumenta la potencia anestésica del fármaco.
· Concentración del fármaco.
· Características de la solución inyectada (pH).

Distribución
Se va a transportar en su forma no ionizada (lipofílica).
· Unión reversible a dos proteínas plasmáticas: glucoproteína α1, albúmina.
· Unión a tejidos: a mayor lipofilia, mayor grado de retención en los tejidos.

Metabolismo y excreción
· A.L. tipo éster: metabolismo a cargo de las esterasas de los tejidos y plasma (seudocolinesterasas).
-Excreción renal.
· A.L. tipo amida: metabolismo más complejo a cargo de la isoforma CYP1A2 (hígado).
-Excreción renal.
-Mayor duración sistémica.
USOS CLÍNICOS
MÉTODO INDICACIONES FÁRMACOS CONSIDERACIONES
Sobre piel y mucosas (nariz, boca, árbol Lidocaína · Riesgo de toxicidad sistémica con
bronquial, córnea, tracto urinario). Tetracaína concentraciones elevadas y áreas extensas.
Benzocaína · El estrato córneo es el que más va a limitar la
absorción: en personas sanas, la absorción será
Anestesia tópica lenta, mientras que en personas quemadas, la
absorción será más rápida por la falta de ese
estrato de control (concentraciones elevadas,
mayor riesgo de toxicidad sistémica).

Inyección directa en los tejidos, para La mayoría · Suele añadirse un vasoconstrictor

alcanzar las ramas y terminaciones (adrenalina).
Anestesia por
nerviosas. · Sólo indicado para pequeñas áreas, riesgo de
infiltración
En cirugía menor. toxicidad sistémica.

Inyección cerca de los troncos
nerviosos (plexo braquial, nervios
intercostales o plexo cervical) de forma
Bloqueo nervioso percutánea.
periférico (BNP) En cirugía menor, odontología y
analgesia.
La mayoría · Permite utilizar dosis más bajas.
· El inicio de la anestesia puede ser lento, por
su difusión por el resto de tejidos.
· La duración de la anestesia puede
aumentarse al adicionar un vasoconstrictor.
· Exige gran precisión, sólo personal sanitario
especializado.

Inyección en el espacio subaracnoideo, Lidocaína · Bradicardia, hipotensión (bloqueo simpático)

Bloqueo nervioso dentro del LCR, a través del espacio y depresión respiratoria.
central (BNC): lumbar, para que actúe sobre las raíces
anestesia nerviosas y la médula espinal. · Frecuente la retención urinaria
intradural o En cirugía abdominal, pélvica o de postoperatoria (bloqueo de los impulsos
raquídea miembros inferiores, cuando no es eferentes autónomos pélvicos).
posible una anestesia general.
Inyección en el espacio epidural, para Lidocaína · Efectos adversos similares a la intradural,
bloquear los impulsos de las raíces Bupivacaína pero menos frecuentes.
BNC: anestesia
espinales.
epidural
En cirugía de miembros inferiores, y · Frecuente retención urinaria postoperatoria.
alivio de dolores en el parto.
Inyección de anestésico local vía Lidocaína Técnica muy simple, aunque está limitada a la
intravenosa en un miembro cuya Prilocaína zona de aplicación y por la rápida recuperación
vascularización está ocluida mediante Mepivacaína de la sensación dolorosa.
Anestesia regional
un torniquete (inyección distal al Procaína
intravenosa
torniquete). Bupivacaína
(bloqueo de Bier)

Intervenciones quirúrgicas del brazo y

manos.
EFECTOS ADVERSOS
Sistema nervioso central
Las moléculas anfipáticas (grupos hidrófobo e hidrófilo) de pequeño tamaño pueden atravesar rápidamente la barrera
hematoencefálica.
· Efectos adversos en primera instancia: excitación (temblores, acúfenos, escalofríos, sacudidas, convulsiones generalizadas).
· Si aumenta la concentración del fármaco en el SNC, puede llegar a producir depresión del SNC, poniendo en riesgo la vida del
paciente.

Cardiovascular
· Corazón: depresión miocárdica por inhibición del canal de sodio.
-Ralentiza la velocidad de conducción de los potenciales de acción cardiacos (dromotrópico -).
-Inotrópico -.
· Vasculatura periférica: hipotensión.
-Inducen vasoconstricción transitoria y posteriormente vasodilatación mantenida por inhibición del SN simpático
vascular.

Hipersensibilidad
· Poco común, reacciones anafilácticas raras.
· Se manifiestan como:
-Dermatitis alérgica.
-Asma.
· Inducidas casi exclusivamente por A.L. de tipo éster: sus metabolitos son un alérgeno reconocido (PABA, ácido
paraminobenzoico).

OTROS ANESTÉSICOS LOCALES

Capsaicina
Alcaloide obtenido de especies del género capsicum
(guindillas). Actúa sobre el receptor vainilloide
tipo I (TRPV1).
· Tiene un efecto selectivo sobre las fibras C. Inhibe la liberación
del neuropéptido sustancia P (responsable en la transmisión
nociceptiva).
· Efecto limitado al bloqueo de la transmisión del dolor y el prurito,
no afectando al tacto, presión, frío, etc.
· Administración vía tópica: crema y parches.

Cloroetilo
El usado en la técnica spray + estiramientos. Rápida vaporización sobre la superficie de la piel: produce enfriamiento tisular de
hasta -200ºC.
· Insensibilización de los nervios periféricos induciendo la anestesia.
· Comercialización restringida, pues podía tener efectos alucinógenos el propelente.

CONCLUSIONES
· Los anestésicos locales son fármacos que producen el bloqueo reversible de la conducción del impulso nervioso.
· Bloqueo físico y reversible del canal de Na+.
· Clasificados como tipo éster o amida.
· Se emplean en distintos tipos de técnicas anestésicas.
· Efectos adversos cuando alcanzan otros tejidos como son SNC o cardiovascular.
· Otros anestésicos locales: capsaicina y cloroetilo.