Consideraciones

Farmacoterapéuticas de
Los Aminoglucósidos

Responsable: Ftco. Margaret Tarchetti

Especialista en Farmacia Hospitalaria

MECANISMO DE ACCIÓN
MECANISMO ⇒ Aminoglucósidos; Antibióticos de acción bactericida,
concentración dependiente que actúa por la inhibición de la síntesis
de proteínas bacterianas en gérmenes susceptibles por unión a la
subunidad ribosomal 30s.

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 INDICACIÓN
INDICACIÓN ⇒ Antibióticos
bactericidas concentración
dependientes de uso
sistémico para combatir
infecciones producidas por
bacterias aeróbicos pocos
gram positivos y un gran
numero de gram negativos.
Su selección depende del AMIKACINA
sitio de la infección,
patrones de resistencia.

MECANISMO DE RESISTENCIA
Con los Aminoglucósidos se
piensa que hay (3) mecanismos
importante de resistencia:
Que sufren modificación fuera
de la bacteria y esto ↓ su
entrada a las bacterias.
Estos fármacos tienen grupos
amino y hidroxilo libres esencial
para su unión con las proteínas
ribosomales hay un grupo
considerable de enzimas que los
pueden modificar.
La bacteria realiza cambios en
su sitio de unión del ribosoma
subunidad 30s.

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 LOS AMINOGLUCÓSIDOS
Son un grupo grande de antibióticos pero debido a que algunos son
muy tóxicos en la actualidad se usan solamente 4 de ellos;
AMIKACINA, GENTAMICINA, NETILMICINA y TOBRAMICINA
Son útiles para infecciones producida por; Acinetobacter,
Citrobacter, Enterobacter, Proteus, Escherichia coli, Klebsiella,
Pseudomonas, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella,
Staphylococcus aureus y S. epidermidis.

INDICACIÓN

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 LAS INFECCIONES DONDE SE
INDICA AMINOGLUCÓSIDOS
INFECCIÓN TEJIDO AMIKACINA, GENTAMICINA,
BLANDO, PIEL
NETILMICINA & TOBRAMICINA
& QUEMADURAS

AMIKACINA, GENTAMICINA,
TRACTO NETILMICINA & TOBRAMICINA
RESPIRATORIO (IV y Nebulizado)

AMIKACINA, GENTAMICINA,
INFECCIONES URINARIAS
NETILMICINA & TOBRAMICINA
COMPLICADA
INFECCIONES GENTAMICINA &
OFTALMICAS
TOBRAMICINA DE USO TOPICO

AMIKACINA, GENTAMICINA,
SEPTICEMIA y NETILMICINA & TOBRAMICINA
NEUTROPENIA

LAS INFECCIONES DONDE SE

INDICA AMINOGLUCÓSIDOS
INFECCIONES AMIKACINA, GENTAMICINA &
DEL SNC
TOBRAMICINA

AMIKACINA, GENTAMICINA,
INFECCIONES
NETILMICINA & TOBRAMICINA
INTRA-ABDOMINAL

GINECOLÓGICAS GENTAMICINA

AMIKACINA, GENTAMICINA,
HUESO & NETILMICINA & TOBRAMICINA
ARTICULACIONES

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 Consideraciones Farmacodinámicos y Farmacocinéticos de los Aminoglucósidos

t ½ en Horas CL cr
Fármaco Biodisponibilidad tmáx X > 50 X < 10
Oral (%) mL/min mL/min
AMIKACINA NO TIENE IM ≅ 1 - 2 h 2-3h 28 – 86 h
NO TIENE IV 0.5 – 1h 2 -3 h 28 – 86 h
GENTAMICINA NO TIENE IM ≅ 1.5 - 3 h 1.5 – 3h 36 – 70 h
NO TIENE IV 0.5 – 1h 0.5 – 1h 36 – 70 h
NETILMICINA NO TIENE IM ≅ 1.5 - 3 h 2–4h
NO TIENE IV 0.5 – 1h 2–4h

TOBRAMICINA NO TIENE IM ≅ 1 h 2–3h ≅ 70 h

NO TIENE IV 0.5 – 1 h 2–3h ≅ 70 h

tmáx = Tiempo para alcanza la concentración plasmática pico, Cp pico = Concentración plasmática pico,
IM = Intramuscular, IV = Intravenosa, h = horas, t1/2 en horas CLcr = Vida media en horas frente diferente valor de depuración de creatinina

Consideraciones Farmacodinámicos y Farmacocinéticos de los Aminoglucósidos

Fármaco Unión Dx-P Rango Eliminación Vd Removible por

(%) Terapéutico Renal L/Kg hemodialisis
(mg/L) (% Dx intacta)
AMIKACINA X< 15% Máx 15 – 30 100% ≅ 0.25 Si, 50 – 100%
Mín X < 8
GENTAMICINA X< 15% Máx 4 – 10 100% ≅ 0.25 Si, 50 – 100%
Mín X < 2
NETILMICINA X< 15% Máx 6 – 12 100% ≅ 0.25 Si, 50 – 100%
Mín X < 2
TOBRAMICINA X< 15% Máx 4 – 10 100% ≅ 0.25 Si, 50 – 100%
Mín X < 2

Unión Droga – Proteínas (Dx-P) % ⇒ Baja 10 – 40%, Moderada 41 – 75%, Alta 76 – 90% y Muy Alta 90 – 99 %
Volumen de Distribución (Vd L/kg) ⇒ Pequeña 0.01 – 0.30 L/kg, Moderada 0.31 – 0.70 L/kg, Grande 0.71 – 1.00 L/kg
FG = Filtración glomerular, ST = Secreción tubular, Signific = Significantemente y Insignific = Insignificantemente

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 PRESENTACIÓN COMERCIAL

FÁRMACO

AMIKACINA 100mg/2 mL & 500mg/ 2mL

20mg/mL, 40mg/mL, 80mg/2mL,

GENTAMICINA
160mg/2mL & 280mg/2mL

100mg/mL, 150mg/1.5mL, 200mg/2mL

NETILMICINA
& 300mg/3mL

TOBRAMICINA IV: 80mg/2mL & 150mg/2mL

NEB: 300mg/ 5mL

NOMBRES COMERCIALES

FÁRMACO

AMIKACINA BIKLIN AMIKAVAX AMIKACINA

GENTAMICINA GENTALYN REFOBACIN GENTISUL

NETILMICINA NETROMICINA

TOBRAMICINA TOBRA TOBRAMICINA

TOBI (NEB)

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 DOSIS USUALES

FÁRMACO

500mg q 12 – 8 h con 15 - 30 mg/kg/día ÷ 7.5 – 10 mg/kg/dosis

AMIKACINA
q 24 – 8h
buen Fx renal q 12 – 8 h ó 24 h

2.5 – 3.5
1 – 2 mg/kg q 8 h ó 2.5 mg/kg q 8 h ó mg/kg/dosis
GENTAMICINA q 24 - 8
4 – 6.6mg/kg q 24h 5 – 7.5 mg/kg/día q
24 h

5.5 – 8 mg/kg/día ÷ 4 – 6.5 mg/kg/día ÷

NETILMICINA 1.5 – 3 mg/kg q 12h
q 8 – 12 h ó 24 h q 12h

IV: 1 – 2 mg/kg q 8 h IV: 2.5 -3.3 2.5 – 3.5 mg/kg

TOBRAMICINA
4 – 6.6mg/kg q 24h mg/kg/dosis q 8h q 8 – 24 h
NEB: 60- 80 mg q 8h NEB:40 - 80mg q 8h

ADMINISTRACIÓN DEL FÁRMACO

FÁRMACO

Administrar dosis de q
Diluir con Dex 5% ó 8 – 12h durante
NaCl 0.9% a una [ ] 30 – 60 min y dosis
AMIKACINA NO APLICA
de 5 – 2.5mg/mL OD durante 1 – 2
horas
Diluir con NaCl 0.9%
GENTAMICINA NO APLICA a una [ ] de 0.4 – 2.4 Administrar dosis
mg/mL. durante 30 – 120
También por vía minutos.
intertecal libre de
preservativos.
Diluir la dosis en un Administrar dosis
NETILMICINA NO APLICA vol. entre 50 – 200mL durante 30 – 120
de Dex 5% ó NaCl minutos
0.9%.

Igual que la Administrar en 30 min

TOBRAMICINA NO APLICA
a 1 hora
Netilmicina

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 CONTRA INDICACIONES DE
LOS AMINOGLCÓSIDOS
ABSOLUTA
Hipersensibilidad a los Aminoglucósidos

RELATIVAS
Insuficiencia Renal; fármacos de eliminación exclusivamente
renal se requiere ajuste de dosis al estar presente.
Problemas Neuromusculares; (Miastenia gravis, Enf. de
Parkinson) los aminoglucósidos pueden presentar mayor
neurotoxicidad en estos pacientes.
Trastornos Auditivas; Se puede agravar el paciente por la
ototoxicidad de los aminoglucósidos
Pacientes Ancianos, Neonatos e Infantes

REACCIONES ADVERSAS
FRECUENTES
Nefrotoxicidad; ⇑ CRsr y BUN, oliguria, proteinuria
SNC; Dolor de cabeza
Gastrointestinales; Nausea y diarrea, anorexia
Ototoxicidad; Tinitus, pérdida de la audición
Vértigo, mareo y ataxia

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 REACCIONES ADVERSAS

RARAS (x < 1%)

Reacción Alérgica, hasta con reacciones anafilácticas
Confusión, depresión, parestesias
Hipertensión o Hipotensión, arritmias
Dificultad Respiratoria, fibrosis pulmonar
Trastornos Visuales
Alteración de electrolitos séricos
Temblor, espasmos musculares, artralgia
Hematológicas; ⇓ WBC, RBC y Plaquetas

INTERACCIONES CON OTROS FÁRMACOS

Aminoglucósidos & Antibiótico β Lactamico ⇒ Esta

combinación es sinérgica, juntos son más eficaz que
cualquiera de los fármacos empleado por separado. Se
usa mucho en el manejo terapéutico de infecciones
complicadas pero no se pueden administrar en el
mismo envase ó vía porque reaccionan químicamente.
Farmacos Nefrotóxicos y Ototóxicos ⇒ Se
incrementa la posibilidad de sufrir reacciones adversas
de naturaleza renal y auditiva con el uso concomitante
de; Amfotericina B, Aciclovir, Vancomicina, Polimixina
B, diuréticos potentes como Furosemida y Manitol.

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INTERACCIONES CON OTROS FÁRMACOS
Antibióticos Bacteriostáticos ⇒ La clindamicina, el
cloranfenicol y las tetraciclinas antagonizan el efecto
bactericida de los aminoglucósidos.
Aminoglucósidos + Anestésicos y/o Bloqueantes
Neuromusculares ⇒ Se incrementa la posibilidad de
potenciar el efecto relajante muscular hasta causar
parálisis respiratoria.

CONCLUSIONES
Los Aminoglucósidos son un grupo de
antibióticos de espectro reducido, bactericidas,
concentración dependiente usados para el tratamiento de
bacterias gram negativos.
Su eficacia depende de alcanzar concentraciones plasmáticas
máxima lo suficiente alta para matar el mayor numero de
bacterias posible y para alcanzar su efecto post- antibiótico.
Farmacologicamente; tiene un rango terapéutico estrecho, se le
debe monitorear los niveles séricos para optimizar su manejo
sobre todo en pacientes con problemas renales, críticos ó
extremo de edad. Su mecanismo de acción es la inhibición de
síntesis de proteínas en las bacterias.

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 CONCLUSIONES
Farmacocinéticamente; Los aminoglucósidos son
de uso parenteral pero también se usan de forma
tópica a nivel oftálmica ó gastrointestinal . Su
administración generalmente es a través de una infusión corta
de 30 min ó más. Hay interacciones importantes con otros
fármacos nefrotóxico y ototóxico, antibióticos bacteriostáticos,
agentes neuromusculares y anestésicos.

Todos los aminoglucósidos se eliminan exclusivamente por la

vía renal y se debe ajustar la dosis en el caso de un paciente
con insuficiencia renal.
Con el uso de aminoglucósidos se recomienda monitorear la
función renal, hepático, hematológico y buscar accesoria
neurológico si se presentan problemas a nivel del SNC.

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