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Simpático Parasimpático
(Toracolumbar ) ( Craneosacro )
Inervación Parasimpática Inervación Simpática
Sinapsis ganglionar parasimpática
ACh ACh
ACh A. - NA
Médula suprarrenal
Sinapsis en el S.N. somático Unión
ACh
neuromuscular
◦ Beta
B1
B2
B3
Relación con proteína G
◦ 7 subunidades
◦ Unidad alfa activa GTP (alterando Beta y gama)
Adrenorreceptor y proteína G
◦ Alfa 1: G1: activa fosfolipasa
◦ Alfa 2: Gi: inhibe adenilato-ciclasa
◦ Beta: GS: activa adenilato-ciclasa
Fosfolipasa C
A1
activación
Ca intracel
Contracción muscular
Alfa 2
◦ Plaquetas, hígado, páncreas, pulmón (vasculatura), riñón, ojo.
Adenil ciclasa
A2
activación
Ca intracel
No liberación de noradrenalina
Beta 1
◦ Cardiaco (nodo AV, ventriculares)
Protein cinasa
dependiente de AMPC
B1
activación Ca intracel
Fosfolamban
Troponina I
Efecto: cronotropicos e
Inotropico positivo
Beta 2
◦ Musculo liso y glándulas, tejido cardiaco ( 30-40%
auriculares y 15 % ventriculares)
◦ Broncodilatación
◦ Vasodilatación
◦ Relajación uterina
Beta 3
◦ Vesícula biliar, tejido adiposo, cerebro.
◦ Lipogénesis
◦ termogénesis
Receptor Tejido Acciones
Músculo liso vascular inervado Contracción
Alfa 1 Músculo dilatador pupilar. Inótropo positivo
Músculo liso pilomotor
Corazón
continua.
Efectos cardiacos
◦ Acción predominante sobre receptor Beta 1
◦ Aumento de consumo de oxigeno por miocardio
Modified from Allwood et al., 1963, with permission
Efectos en musculo liso
◦ Depende de órgano efector.
◦ GI: relajación
◦ Útero: inhibe tono uterino
Efectos respiratorios
◦ Relaja musculo bronquial
◦ Inhibición de mediadores inflamatorios mediada
por mastocitos
EFECTOS ADVERSOS:
◦ SNC: Cefalea, pupilas dilatadas, excitabilidad, temblores.
◦ CARDIOVASCULAR:
Palpitaciones,
taquicardia, arritmias ventriculares, angina, infarto del miocardio,
disnea, hipertensión arterial.
◦ METABOLICO:
hiperglicemia, acidosis metabólica, acidosis láctica.
◦ OTROS :
Edema pulmonar
retenciòn urinaria, palidez, glucosuria, náuseas.
( levarterenol, l-noradrenaline, l-b-[3,4-dihydroxyphenyl]-a-
aminoethanol.)
◦ Pulmonar
Constrictor de vasculatura pulmonar
Activa
◦ Directa: los receptores dopaminérgicos, alfa y beta;
◦ Indirecta a través de la liberación de norepinefrina de las
terminales simpáticas presinápticas
Farmacocinética
◦ El inicio de la acción 5 minutos.
◦ VM es de 6 – 9 min.
◦ Metabolizada por la COMT, o es captada por las terminales
nerviosas simpáticas donde es convertida a norepinefrina
almacenada o metabolizada por la MAO.
◦ Una fracción de la droga es excretada sin cambios por el riñón.
◦ Taquifilaxia
◦ Su uso esta contraindicado en pacientes con taquidisrritmias
no corregidas y estados hipovolémicos no corregidos.
Farmacocinética
droga libre
Dosis
positivo
Efectos adversos
◦ Vasodilatación e hipotensión
◦ Palpitaciones, taquicardia, náuseas, vómito
◦ Vasoconstricción periférica, hipertensión, taquiarritmias
(puede ocurrir TV y extrasístoles ventriculares).
◦ Aumento del shunt intrapulmonar
◦ Puede inducir o agravar un estado de hipopituitarismo y el
síndrome eutiroideo del paciente crítico especialmente en
niños y disminución de la secreción de aldosterona.
Uso de importancia en PTE
◦ Epoc
◦ Broncoconstricción
◦ Falla cardiaca
Estimulo
◦ Cronotropismo
◦ Inotropismo: aumento de contracción miocardica
Agonista beta no selectivo con baja afinidad Alfa
Farmacocinética
◦ Después de su administración IV el comienzo de acción es
inmediato.
◦ VM de 2 minutos.
◦ Es metabolizado en gran proporción por el hígado y pulmón
◦ eliminado por la orina en conjugación con sulfatos.
Efectos
◦ Cardiovascular
Disminuye RVS (lecho mesentérico y renal)
Disminución de presión diastólica
Asociado a Imrinone.