INTRODUCCIÓN

El Carvedilol se usa para tratar la hipertensión arterial y la insuficiencia

cardíaca. También se utiliza después de un ataque cardíaco para aumentar las
probabilidades de supervivencia en caso de que el bombeo del corazón sea
deficiente.
Reducir la presión arterial alta, ayuda a prevenir derrames cerebrales, ataques
cardíacos y problemas renales. Este medicamento actúa bloqueando la acción
de ciertas sustancias naturales del organismo, como la epinefrina, en el
corazón y los vasos sanguíneos.
Este efecto reduce la frecuencia cardíaca, la presión arterial y la carga de
trabajo del corazón. El Carvedilol pertenece a una clase de medicamentos
conocidos como alfa y beta-bloqueadores.

ANTECEDENTES

El uso de los bloqueadores beta se ha ido estableciendo en la última década,

luego de los trabajos de Packer y Bristow, quienes documentaron usando
Carvedilol en los cuatro estudios de New York, hasta un 60 % de reducción de
la mortalidad en pacientes con ICC clase II a IV. Otros estudios con el propio
carvedilol no reprodujeron tan excelentes resultados y siempre se argumentó
que los pacientes de Packer tenían una mortalidad muy baja vistos globalmente.

El carvedilol bloquea competitivamente los receptores ß1, ß2 y Alfa 1, no es

cardioselectivo, en consecuencia y por sus propiedades de bloqueo alfa produce
también vasodilatación periférica. En modelos animales se muestra como un
potente antioxidante y hay documentación de efectos protectores renales y
antiproliferativos. Todas estas propiedades han concitado gran interés en la
comunidad científica internacional aunque los últimos reportes con otros
bloqueadores plantearían un efecto de clase en la ICC independiente de que este
fármaco novedoso tenga diferencias con los demás.

En este estudio el Carvedilol fue efectivo en la mayoría de los pacientes a

mediano y largo plazo, mejorando la clase funcional aún después de la
estabilización con el tratamiento convencional con diuréticos, inhibidores de la
ECA y digoxina. Objetivamente se encontró un aumento de la fracción de
eyección de 28.5 % a los 18 meses sin afectar grandemente el DDVI (aumento
no significativo). La mejoría más evidente se logró en los pacientes en
clasificación funcional II pero en el total de 17 pacientes II/III (11 y 6 pacientes
respectivamente), 12 pacientes regresaron a la clase funcional I (70.5 %) y el
único paciente clase IV que finalizó, también regresó a clase I.

JUSTIFICACION
El carvedilol es un fármaco peculiar. Además de ser un betabloqueante no
selectivo tiene acción alfabloqueante (vasodilatadora) y potentes propiedades
antioxidantes. No debe inferirse, por tanto, que sus posibles efectos beneficiosos
son compartidos por otros betabloqueantes. De hecho, el fracaso sistemático de
otros betabloqueantes como metoprolol y bisoprolol en reducir la mortalidad de
los pacientes con insuficiencia cardíaca podría explicarse admitiendo que el
carvedilol es un fármaco especial, diferente al resto de betabloqueantes. Se ha
especulado que su acción antioxidante, sola o asociada al betabloqueante, sería
la principal responsable de sus efectos. Para resolver esta cuestión se está
planificando el ensayo en el que se va a comparar carvedilol con metoprolol
(betabloqueante sin acción antioxidante).

Por el momento sólo estaría justificado el uso de carvedilol (y no de otro

betabloqueante) en pacientes con insuficiencia cardíaca leve o leve-moderada
que no presentan contraindicaciones para el tratamiento betabloqueante. Sin
embargo, parece más razonable esperar la publicación de los ensayos en marcha
o en fase de planificación para definir con más precisión el papel de los
betabloqueantes en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca. Los enfermos
con insuficiencia cardíaca sistólica severa o descompensada no deben ser
tratados ni con carvedilol ni con ningún otro betabloqueante. Los efectos del
carvedilol en pacientes con insuficiencia cardíaca no son extrapolables a otros
fármacos betabloqueantes. Los datos de que disponemos sugieren que el
carvedilol puede ser un fármaco efectivo para prevenir la progresión de la
insuficiencia cardíaca más que para tratar la insuficiencia cardíaca severa
refractaria.

OBJETIVOS
GENERALES
● Realizar la pre formulación de tableta de carvedilol 6.25 mg

ESPECIFICOS
● Proporcionar información sobre el proceso de obtención de la forma
definitiva del fármaco y del producto final.
● Identificar los principales procesos critico de elaboración
● Implementar el excipiente en las fórmulas de productos seleccionados
en forma de tabletas comprimidas.